ЕБРАНТИЛ (EBRANTIL)

Такеда

Состав и форма выпуска

капсули пролонгованої дії тверді 30 мг, № 50Ціни в аптеках
Урапідил
30 мг
№ UA/9943/01/01 від 26.04.2019
A За рецептом
капсули пролонгованої дії тверді 60 мг, № 50Ціни в аптеках
Урапідил
60 мг
№ UA/9943/01/02 від 26.04.2019
A За рецептом
розчин для ін'єкцій 25 мг ампула 5 мл, № 5Ціни в аптеках
Урапідил
5 мг/мл
розчин для ін'єкцій 50 мг ампула 10 мл, № 5, 10Ціни в аптеках
Урапідил
5 мг/мл
№ UA/9943/02/01 від 30.05.2019
A За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Урапідил призводить до зниження систолічного АТ та діастолічного АТ шляхом зниження периферичного опору.

ЧСС залишається практично незміненою. Серцевий викид залишається незмінним; серцевий викид, який зменшується у результаті збільшення постнавантаження, може збільшитися.

Механізм дії. Урапідил має центральний та периферичний механізми дії.

На периферичному рівні урапідил блокує в основному постсинаптичні α1-адренорецептори, таким чином пригнічуючи судинозвужувальну дію катехоламінів.

На центральному рівні урапідил модулює активність центру регуляції кровообігу; що запобігає рефлекторному підвищенню тонусу симпатичної нервової системи чи зниженню симпатичного тонусу.

Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального застосування понад 80–90% урапідилу абсорбується у ШКТ. Cmax у плазмі крові лікарської форми з пролонгованим вивільненням досягається через 4–6 год після застосування; Т½ з плазми крові становить приблизно 4,7 год (3,3–7,6 год).

Після в/в введення 25 мг урапідилу спостерігається двофазне зниження концентрації препарату в крові (початкова фаза розподілу, термінальна фаза елімінації). Період напіврозподілу становить приблизно 35 хв. Т½ препарату із cироватки крові після в/в болюсного введення становить 2,7 год (1,8–3,9 год).

Біодоступність. Відносна біодоступність капсул із пролонгованим вивільненням порівняно з перорально застосованим розчином становить 92 (83–103)%. Абсолютна біодоступність капсул із пролонгованим вивільненням порівняно з в/в стандартом становить 72 (63–80)%.

Зв’язування урапідилу з білками плазми крові (сироватка людини) in vitro становить 80%. Це відносно низьке зв’язування з білками плазми крові урапідилу може пояснити, чому досі невідомі взаємодії урапідилу та лікарських засобів із сильним зв’язуванням з білками плазми крові.

Розподіл. Vd — 0,8 (0,6–1,2) л/кг маси тіла. Речовина проходить крізь ГЕБ та проникає у плаценту.

Метаболізм. Урапідил метаболізується переважно у печінці. Основний метаболіт — гідроксильований урапідил у 4-му положенні бензольного кільця, що не має суттєвої антигіпертензивної активності. О-диметильований метаболіт урапідилу практично має таку ж біологічну активність, що й урапідил, але утворюється в дуже невеликих кількостях.

Екскреція та елімінація. Елімінація урапідилу та його метаболітів в організмі людини до 50–70% ниркова, з яких близько 15% застосованої дози — фармакологічно активний урапідил; решта — у першу чергу парагідроксильований урапідил, що не має антигіпертензивного ефекту, екскретується з калом.

Особливі групи. У пацієнтів літнього віку, а також хворих із прогресуючою печінковою та/або нирковою недостатністю Vd та кліренс урапідилу знижується, а Т½ з плазми крові — подовжується.

Показання ЕБРАНТИЛ

Ебрантил, капсули: АГ.

Ебрантил, р-н для ін’єкцій:

– гіпертензивний криз;

– тяжкий або дуже тяжкий ступінь АГ;

– рефрактерна АГ;

– для контрольованого зниження АТ у разі його підвищення під час або після хірургічної операції.

Застосування ЕБРАНТИЛ

Ебрантил, капсули

Для поступового зниження АТ лікування розпочинати з дози 30 мг 2 рази на добу (2 капсули препарату Ебрантил, капсули по 30 мг, на добу).

Для швидкого зниження АТ лікування розпочинати з дози 60 мг 2 рази на добу (2 капсули препарату Ебрантил, капсули по 60 мг, на добу).

Дозу можна поступово адаптувати до індивідуальних потреб. Діапазон підтримувальної дози — 60–180 мг урапідилу на добу, загальну кількість необхідно розподілити на 2 індивідуальні дози.

Капсули препарату Ебрантил слід приймати зранку та ввечері, під час їди та ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Препарат Ебрантил підходить для довготривалого застосування. Лікування АГ цим препаратом вимагає регулярного медичного моніторингу.

Ебрантил, р-н для ін’єкцій

Гіпертензивний криз, тяжка або дуже тяжка форма АГ, рефрактерна АГ

1) В/в ін’єкція: 10–50 мг урапідилу вводити повільно в/в під постійним моніторингом АТ. Зниження АТ спостерігається протягом 5 хв після ін’єкції. Парентеральна терапія може бути багаторазовою при повторному підвищенні АТ.

2) Повільна в/в краплинна інфузія або безперервна інфузія за допомогою перфузатора.

Р-н для краплинної інфузії, призначений для підтримання АТ на рівні, досягнутому за допомогою ін’єкції, готувати так:

250 мг препарату Ебрантил додати до 500 мл сумісного р-ну для інфузій (наприклад 0,9% р-ну натрію хлориду або р-ну глюкози 5 або 10%).

Якщо для введення підтримувальної дози застосовувати перфузор, 20 мл р-ну для ін’єкції (100 мг препарату Ебрантил) вводити у шприц перфузора та розводити до об’єму 50 мл сумісним розчином для інфузій (див. вище).

Максимально допустиме співвідношення — 4 мг урапідилу на 1 мл р-ну для інфузій.

Швидкість краплинного введення залежить від індивідуальної реакції АТ.

Рекомендована максимальна початкова швидкість — 2 мг/хв.

Підтримувальна доза — у середньому 9 мг/год, тобто 250 мг урапідилу при додаванні до 500 мл р-ну для інфузій (1 мг = 44 краплі = 2,2 мл).

Контрольоване зниження АТ для регулювання епізодів АГ під час або після хірургічної операції

Безперервну інфузію за допомогою перфузора або краплинну інфузію використовувати для підтримання АТ на рівні, досягнутому за допомогою ін’єкції.

Схема дозування

Ебрантил, в/в р-н, вводити пацієнтові у положенні лежачи на спині ін’єкційно або шляхом інфузії.

Можливі одноразові або повторні ін’єкції та в/в краплинні інфузії.

Ін’єкційне введення препарату сумісне з подальшою краплинною інфузією.

Можна продовжити екстрену парентеральну терапію переходом на довгострокове лікування препаратом Ебрантил, капсули з модифікованим вивільненням (початкова рекомендована доза 2×60 мг), або іншими пероральними антигіпертензивними засобами.

Період лікування 7 днів вважається безпечним з токсикологічної точки зору, і, як правило, його не перевищують під час парентеральної антигіпертензивної терапії. Парентеральна терапія може бути багаторазовою при повторному підвищенні АТ.

Особливі групи пацієнтів

Печінкова недостатність. Пацієнтам з печінковою недостатністю може бути необхідним зниження дози препарату Ебрантил.

Ниркова недостатність. Пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю може бути необхідним зниження дози препарату Ебрантил при довготривалому лікуванні.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку необхідно з обережністю застосовувати антигіпертензивні засоби та розпочинати терапію з нижчих доз, оскільки чутливість у пацієнтів літнього віку до препаратів такого ряду часто змінена.

Протипоказання

гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Вагітність та лактація.

Побічна дія

небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1:10), часто (≥1:100, <1:10), нечасто (≥1:1000, <1:100), рідко (≥1:10 000, <1:1000), дуже рідко (<1:10 000), невідомо (доступні дані не дають змоги оцінити частоту).

З боку серцево-судинної системи: нечасто — серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю за грудниною (симптоми, аналогічні стенокардії), зниження АТ при зміні положення тіла, наприклад, при вставанні з положення лежачи (ортостатична дисрегуляція).

З боку ШКТ: часто — нудота; нечасто — блювання, діарея, сухість у роті.

Загальні розлади: нечасто — підвищена втомлюваність; дуже рідко — набряк за рахунок збільшення затримки рідини.

Дослідження: дуже рідко — транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів, тромбоцитопенія*.

З боку нервової системи: часто — запаморочення, головний біль.

З боку психіки: нечасто — розлади сну; дуже рідко — відчуття неспокою.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко — почастішання позивів до сечовипускання або збільшення випадків нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — пріапізм.

З боку дихальної системи: нечасто — закладеність носа.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — алергічні реакції, включаючи свербіж, почервоніння шкіри, висипання; невідомо — набряк Квінке, уртикарія.

*У поодиноких випадках відзначалося зменшення кількості тромбоцитів у часовому зв’язку із застосуванням препарату Ебрантил, хоча причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням урапідилу не може бути встановлено, наприклад за допомогою імунологічних досліджень.

Особливості застосування

з особливою обережністю слід застосовувати препарат Ебрантил:

– при серцевій недостатності, спричиненій механічними функціональними порушеннями (наприклад стеноз аортального або мітрального клапана), при легеневій емболії або порушенні серцевої діяльності внаслідок перикардіальних розладів;

– у дітей, оскільки дослідження не проводилися для цієї вікової групи пацієнтів;

– у пацієнтів із печінковою дисфункцією;

– у пацієнтів з помірним або тяжким ступенем ниркової дисфункції;

– у пацієнтів літнього віку;

– у пацієнтів, які одночасно застосовують циметидин (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразо-ізомальтазною недостатністю не слід застосовувати препарат Ебрантил.

Препарат містить цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування грудьми

Препарат не слід призначати у період вагітності або годування грудьми, оскільки немає відповідних клінічних даних. Дослідження на тваринах не виявили ознак ураження плода.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами

В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку ЦНС (запаморочення) можуть впливати на здатність керувати транспортним засобом або працювати зі складними механізмами. Це особливо важливо на початку лікування, при заміні лікарського засобу або у разі вживання з алкоголем.

Діти. Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

гіпотензивна дія препарату Ебрантил може посилюватися при одночасному застосуванні з блокаторами α-адренорецепторів, вазодилататорами та іншими антигіпертензивними препаратами, а також при гіповолемії (наприклад діарея, блювання) та вживанні алкоголю.

Одночасне застосування циметидину може підвищити максимальний рівень урапідилу у сироватці крові на 15%.

На сьогодні інформація щодо комбінованої терапії з інгібіторами АПФ не є достатньою, тому таке лікування не рекомендується.

Передозування

симптоми

З боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатична гіпотензія, колапс.

З боку ЦНС: підвищена втомлюваність та порушення швидкості реакцій.

Лікування. При надмірному зниженні АТ необхідно надати пацієнту горизонтального положення з низьким узголів’ям та розпочати інфузійну терапію для збільшення ОЦК.

Якщо ці заходи виявляться недостатніми, можна вводити в/в повільно вазоконстриктори під моніторингом АТ.

У дуже рідкісних випадках необхідна в/в ін’єкція катехоламінів (наприклад 0,5–1 мг адреналіну, розведеного у 10 мл 0,9% р-ну натрію хлориду).

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Інструкція МОЗ

зниження артеріального тиску

через 2 хв

 

 

 

 

Стабілізація артеріального

тиску за допомогою інфузії

 

 

Початкова доза до 6 мг за 1-2 хв, потім дозу

зменшити

 

 

 

через

2 хв

 

артеріальний тиск не змінюється

 

 

Внутрішньовенна ін’єкція препарату

Ебрантил (25 мг)

( = 5 мл розчину для інєкцій)

зниження артеріального тиску

через 2 хв

 

через

2 хв

 

артеріальний тиск не змінюється

 

 

Повільне внутрішньовенне введення препарату Ебрантил

(50 мг)

( = 10 мл розчину для інєкцій)

зниження артеріального тиску

через 2 хв

 

 

Ебрантил, внутрішньовенний розчин вводити

пацієнтові у положенні лежачи на спині, ін’єкційно або шляхом інфузії.

Можливі одноразові або повторні ін’єкції та внутрішньовенні крапельні інфузії.

Ін’єкційне введення препарату сумісне із наступною

крапельною інфузією.

Можливо продовжити екстрену парентеральну терапію

переходом на довгострокове лікування препаратом Ебрантил, капсули з

модифікованим вивільненням (початкова рекомендована доза: 2 x 60 мг) або

іншими пероральними гіпотензивними засобами.

Період лікування 7 днів вважається безпечним з

токсикологічної точки зору і, як правило, не перевищується під час парентеральної

антигіпертензивної терапії. Парентеральна терапія може бути багаторазовою при

повторному підвищенні артеріального тиску.

Особливі групи пацієнтів.

Печінкова недостатність. Пацієнтам із печінковою недостатністю може

бути  необхідним зменшення дози препарату

Ебрантил.

Ниркова недостатність. Пацієнтам із

помірною та тяжкою нирковою недостатністю може бути 

необхідним зменшення дози препарату Ебрантил при довготривалому лікуванні.

Пацієнти

літнього віку. Пацієнтам літнього віку необхідно з обережністю

застосовувати гіпотензивні засоби та розпочинати терапію з нижчих доз, оскільки

чутливість у пацієнтів літнього віку до препаратів такого ряду часто змінена.

 

Діти. Клінічні дані

щодо ефективності та безпеки застосування препарату для лікування дітей

відсутні.

 

Передозування.

Симптоми:

з

боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатичне зниження артеріального тиску, колапс;

з

боку центральної нервової системи: підвищена

втомлюваність та порушення швидкості

реакцій.

Лікування. Надмірне зниження артеріального тиску може бути полегшене за рахунок

підняття нижніх кінцівок у лежачому положенні та заміщення об’єму

крові.

Якщо ці заходи виявляться недостатніми, можна вводити внутрішньовенно

повільно вазоконстриктори під моніторингом артеріального тиску.

У дуже рідкісних випадках 

необхідна внутрішньовенна ін’єкція катехоламінів (наприклад, 0,5-1,0 мг

адреналіну, розведеного у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду).

 

Побічні

реакції. Більшість наступних побічних явищ зумовлені різким зниженням

артеріального тиску, однак досвід клінічного застосування показує, що вони

зникають протягом кількох хвилин, навіть після проведення крапельної інфузії. При тяжких побічних ефектах слід

припинити застосування препарату.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують

за такими категоріями:

дуже часто (≥ 1:10), часто (≥ 1:100, < 1:10), нечасто

(≥ 1:1000, < 1:100), рідко

(≥ 1:10000,      < 1:1000), дуже

рідко (< 1:10000),

невідомо (доступні дані не дозволяють оцінити частоту).

З боку серцево-судинної системи.

Нечасто: серцебиття, тахікардія, брадикардія,

відчуття тиску або болі за грудиною (симптоми, аналогічні стенокардії), утруднене дихання, зниження артеріального тиску при

зміні положення тіла, наприклад, вставання з положення лежачи (ортостатична

дисрегуляція).

З боку травного тракту.

Часто: нудота.

Нечасто: блювання.

Загальні

розлади.

Нечасто: підвищена втомлюваність, зміни у місці

введення.

Дослідження.

Дуже рідко: тромбоцитопенія*.

Нечасто: аритмії.

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення, головний біль.

З боку психіки.

Дуже рідко: відчуття неспокою.

З боку

репродуктивної системи та молочних залоз.

Дуже рідко: пріапізм.

З боку дихальної системи.

Рідко: закладеність носа.

З боку шкіри та підшкірних

тканин.

Нечасто:

підвищене

потовиділення.

Рідко: алергічні

реакції, включаючи свербіж, почервоніння шкіри, висипання.

Невідомо: ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

* — У поодиноких випадках відзначалося зниження кількості тромбоцитів у

тимчасовому зв’язку із  застосуванням препарату Ебрантил, хоча причинно-наслідковий зв’язок при застосуванні урапідилу не

може бути встановлено, наприклад, за допомогою імунологічних досліджень.

У разі

виникнення будь-яких небажаних реакцій слід проконсультуватися з лікарем.

 

Термін

придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при

температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

 

Несумісність. Препарат Ебрантил,

розчин для ін’єкцій, не слід змішувати з лужними розчинами для ін’єкцій або

інфузій у зв’язку з потемнінням або випаданням пластинчастого осаду у розчині

внаслідок кислотних властивостей розчину для ін’єкцій.

 

Упаковка. Ампули по 5 мл або 10 мл. По 5, або 10, або 50 ампул у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Такеда ГмбХ, 

Німеччина / Takeda GmbH, Germany;

Такеда Австрія ГмбХ, Австрія / Takeda Austria GmbH, Austria

 

Місцезнаходження виробника та

його адреса місця провадження діяльності.

Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зінген, Німеччина /

Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany;

Ст. ПетерШтрассе 25, 4020 Лінц, Австрія / St. Peter-Strasse 25,   4020 Linz,

Austria

—>

Діагнози, при яких застосовують ЕБРАНТИЛ

Аневризма аорти при хворобах, класифікованих в інших рубриках МКХ I79.0
Гіпертензивна [гіпертонічна] хвороба з переважним ураженням серця без (застійної) серцевої недостатності МКХ I11.9
Гіпертензія вторинна по відношенню до ендокринних порушень МКХ I15.2
Гіпертензія у матері МКХ O16
Гіпертонічна хвороба (ГБ) МКХ I10
Гіпертонічна хвороба (ГБ) з ураженням серця і серцевою недостатністю (СН) МКХ I11.0
Гіпертонічна хвороба (ГХ) з ураженням нирок МКХ I12.9
Гіпертонічна хвороба (ГХ) з ураженням нирок і нирковою недостатністю МКХ I12.0
Гіпертонічна хвороба (ГХ) з ураженням серця і нирок і нирковою недостатністю МКХ I13.1
Закупорка і стеноз інших артерій мозку МКХ I66.8
Інший внутрішньомозковий крововилив МКХ I61.8
Інші судоми МКХ R56.8
Інші хронічні панкреатити МКХ K86.1
Ювенільна артеріальна гіпертензія МКХ I10
Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Ціни на ЕБРАНТИЛ в містах України

Вінниця 502.5 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Вінниця, вул. Грибоєдова, 3, тел.: +380672132986433.99 грн./уп.

Дніпро 476.14 грн./уп.

«НЕ БОЛЕЙ! СЕМЬЯ АПТЕК» Дніпро, просп. Героїв, 40, тел.: +380567960239461.60 грн./уп.

Житомир 474.5 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Київська, 7/4, тел.: +380800505911474.50 грн./уп.

Запоріжжя 476.15 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Запоріжжя, шосе Оріховське, 10Г455.61 грн./уп.

Івано-Франківск 505.18 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 100455.61 грн./уп.

Київ 514.84 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Київ, вул. Амосова Миколи, 4, тел.: +380445999292455.61 грн./уп.

Кропивницький 481.17 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Пашутинська, 75, тел.: +380677196874453.99 грн./уп.

Луцьк 491.99 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Відродження, 26А, тел.: +380676532022457.99 грн./уп.

Львів 542.19 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Львів, вул. ШИРОКА, 64, тел.: +380978509025445.99 грн./уп.

Одеса 524.5 грн./уп.

«АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, вул. М'ясоєдівська, 33, тел.: +380487036849471.79 грн./уп.

Полтава 478.65 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +380677210370455.99 грн./уп.

Рівне 553.99 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Рівне, вул. Карнаухова Миколи, 21, тел.: +380674217553540.99 грн./уп.

Суми 512.99 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Суми, вул. 20 Років Перемоги, 13/1, тел.: +380676944775512.99 грн./уп.

Тернопіль 524.7 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Живова, 23, тел.: +380800505911474.50 грн./уп.

Ужгород 519.18 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Ужгород, вул. Капушанська, 21482.75 грн./уп.

Харків 474.78 грн./уп.

«СІМЕЙНА АПТЕКА» Харків, перехр. Данилевського / Літературна, 17/5, тел.: +380573416103468.86 грн./уп.

Херсон 485.66 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, вул. Потьомкінська, 45А, тел.: +380800505911474.50 грн./уп.

Хмельницький 484.83 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницький, вул. Свободи, 1А, тел.: +380682961252456.99 грн./уп.

Черкаси 487.39 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Черкаси, вул. Грузиненко, 2, тел.: +380800505911474.50 грн./уп.

Чернігів 474.5 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Чернігів, вул. 1-го Травня, 167, тел.: +380800505911474.50 грн./уп.

Чернівці 514.99 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Чернівці, вул. Героїв Майдану, 69, тел.: +380674148017482.99 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko