0
UA | RU

Ебрантил (Ebrantil)

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Урапідил30 мг
№ UA/9943/01/01 від 26.04.2019
За рецептом
РечовинаКількість
Урапідил60 мг
№ UA/9943/01/02 від 26.04.2019
За рецептом
РечовинаКількість
Урапідил5 мг/мл
№ UA/9943/02/01 від 30.05.2019
За рецептом
розчин для ін'єкцій 50 мг ампула 10 мл № 5
розчин для ін'єкцій 50 мг ампула 10 мл № 10
РечовинаКількість
Урапідил5 мг/мл
№ UA/9943/02/01 від 30.05.2019
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Урапідил зумовлює зниження систолічного АТ та діастолічного АТ шляхом зниження периферичного опору.

ЧСС залишається практично незміненою. Серцевий викид залишається незмінним; серцевий викид, який зменшується у результаті підвищення постнавантаження, може збільшитися.

Механізм дії. Урапідил має центральний та периферичний механізми дії.

На периферичному рівні урапідил блокує в основному постсинаптичні α1-адренорецептори, таким чином пригнічуючи судинозвужувальну дію катехоламінів.

На центральному рівні урапідил модулює активність центру регуляції кровообігу; що запобігає рефлекторному підвищенню тонусу симпатичної нервової системи чи зниженню симпатичного тонусу.

Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального застосування понад 80–90% урапідилу абсорбується у ШКТ. Cmax у плазмі крові лікарської форми з пролонгованим вивільненням досягається через 4–6 год після застосування; Т½ з плазми крові становить близько 4,7 год (3,3–7,6 год).

Після в/в введення 25 мг урапідилу відмічається двофазне зниження концентрації препарату в крові (початкова фаза розподілу, термінальна фаза елімінації). Період напіврозподілу становить близько 35 хв. Т½ препарату із cироватки крові після в/в болюсного введення становить 2,7 год (1,8–3,9 год).

Біодоступність. Відносна біодоступність капсул із пролонгованим вивільненням порівняно з перорально застосованим р-ном становить 92 (83–103)%. Абсолютна біодоступність капсул із пролонгованим вивільненням порівняно з в/в стандартом становить 72 (63–80)%.

Зв’язування урапідилу з білками плазми крові (сироватка людини) in vitro становить 80%. Це відносно низьке зв’язування з білками плазми крові урапідилу може пояснити, чому досі невідомі взаємодії урапідилу та лікарських засобів із сильним зв’язуванням з білками плазми крові.

Розподіл. Vd — 0,8 (0,6–1,2) л/кг маси тіла. Речовина проходить крізь ГЕБ та проникає у плаценту.

Метаболізм. Урапідил метаболізується переважно у печінці. Основний метаболіт — гідроксильований урапідил у 4-му положенні бензольного кільця, що не виявляє суттєвої антигіпертензивної активності. О-диметильований метаболіт урапідилу практично має таку саму біологічну активність, що й урапідил, але утворюється в дуже невеликій кількості.

Екскреція та елімінація. Елімінація урапідилу та його метаболітів в організмі людини до 50–70% ниркова, з яких близько 15% застосованої дози — фармакологічно активний урапідил; решта — у першу чергу парагідроксильований урапідил, що не виявляє антигіпертензивного ефекту, екскретується з калом.

Особливі групи. У пацієнтів літнього віку, а також хворих із прогресуючою печінковою та/або нирковою недостатністю Vd та кліренс урапідилу знижується, а Т½ з плазми крові — подовжується.

Показання Ебрантил

Ебрантил, капсули: АГ.

Ебрантил, р-н для ін’єкцій:

– гіпертензивний криз;

– тяжкий або дуже тяжкий ступінь АГ;

– рефрактерна АГ;

– для контрольованого зниження АТ у разі його підвищення під час або після хірургічної операції.

Застосування Ебрантил

Ебрантил, капсули. Для поступового зниження АТ лікування розпочинати з дози 30 мг 2 рази на добу (2 капсули препарату Ебрантил, капсули по 30 мг, на добу).

Для швидкого зниження АТ лікування розпочинати з дози 60 мг 2 рази на добу (2 капсули препарату Ебрантил, капсули по 60 мг, на добу).

Дозу можна поступово адаптувати до індивідуальних потреб. Діапазон підтримувальної дози — 60–180 мг урапідилу на добу, загальну кількість необхідно розподілити на 2 окремі дози.

Капсули препарату Ебрантил слід приймати зранку та ввечері під час їди та ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Препарат Ебрантил підходить для довготривалого застосування. Лікування АГ цим препаратом потребує регулярного медичного моніторингу.

Ебрантил, р-н для ін’єкцій

Гіпертензивний криз, тяжка або дуже тяжка форма АГ, рефрактерна АГ

1) В/в ін’єкція: 10–50 мг урапідилу вводити повільно в/в під постійним моніторингом АТ. Зниження АТ досягається протягом 5 хв після ін’єкції. Парентеральна терапія може бути багаторазовою при повторному підвищенні АТ.

2) Повільна в/в краплинна інфузія або безперервна інфузія за допомогою перфузатора.

Р-н для краплинної інфузії, призначений для підтримання АТ на рівні, досягнутому за допомогою ін’єкції, готувати так: 250 мг препарату Ебрантил додати до 500 мл сумісного р-ну для інфузій (наприклад 0,9% р-ну натрію хлориду або р-ну глюкози 5 або 10%).

Якщо для введення підтримувальної дози застосовувати перфузор, 20 мл р-ну для ін’єкції (100 мг препарату Ебрантил) вводити у шприц перфузора та розводити до об’єму 50 мл сумісним розчином для інфузій (див. вище).

Максимально допустиме співвідношення — 4 мг урапідилу на 1 мл р-ну для інфузій.

Швидкість краплинного введення залежить від індивідуальної реакції АТ.

Рекомендована максимальна початкова швидкість — 2 мг/хв.

Підтримувальна доза — у середньому 9 мг/год, тобто 250 мг урапідилу при додаванні до 500 мл р-ну для інфузій (1 мг = 44 краплі = 2,2 мл).

Контрольоване зниження АТ для регулювання епізодів АГ під час або після хірургічної операції. Безперервну інфузію за допомогою перфузора або краплинну інфузію використовувати для підтримання АТ на рівні, досягнутому за допомогою ін’єкції.

Схема дозування

Ебрантил, в/в р-н, вводити пацієнтові у положенні лежачи на спині ін’єкційно або шляхом інфузії.

Можливі одноразові або повторні ін’єкції та в/в краплинні інфузії.

Ін’єкційне введення препарату сумісне з подальшою краплинною інфузією.

Можна продовжити екстрену парентеральну терапію переведенням на довгострокове лікування препаратом Ебрантил, капсули з модифікованим вивільненням (початкова рекомендована доза 2×60 мг), або іншими пероральними антигіпертензивними засобами.

Період лікування 7 днів вважається безпечним з токсикологічної точки зору і, як правило, його не перевищують під час парентеральної антигіпертензивної терапії. Парентеральна терапія може бути багаторазовою при повторному підвищенні АТ.

Особливі групи пацієнтів

Печінкова недостатність. Пацієнтам з печінковою недостатністю може бути необхідне зниження дози препарату Ебрантил.

Ниркова недостатність. Пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю може бути необхідне зниження дози препарату Ебрантил при довготривалому лікуванні.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку необхідно з обережністю застосовувати антигіпертензивні засоби та розпочинати терапію з нижчих доз, оскільки чутливість у пацієнтів літнього віку до препаратів такого ряду часто змінена.

Протипоказання

гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Період вагітності та годування грудьми.

Побічна дія

більшість нижчезаначених побічних явищ зумовлені різким зниженням АТ, однак досвід клінічного застосування показує, що вони зникають протягом кількох хвилин, навіть після проведення краплинної інфузії. При тяжких побічних ефектах слід припинити застосування препарату.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1:10), часто (≥1:100, <1:10), нечасто (≥1:1000, <1:100), рідко (≥1:10 000, <1:1000), дуже рідко (<1:10 000), невідомо (доступні дані не дають змоги оцінити частоту).

Ебрантил, р-н для ін’єкцій

З боку серцево-судинної системи: нечасто — серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю за грудниною (симптоми, аналогічні стенокардії), зниження АТ при зміні положення тіла, наприклад, при вставанні з положення лежачи (ортостатична дисрегуляція).

З боку ШКТ: часто — нудота; нечасто — блювання.

Загальні розлади: нечасто — підвищена втомлюваність, зміни у місці введення.

Дослідження: нечасто — нерегулярний серцевий ритм; дуже рідко — тромбоцитопенія*.

З боку нервової системи: часто — запаморочення, головний біль.

З боку психіки: дуже рідко — відчуття неспокою.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — пріапізм.

З боку дихальної системи: рідко — закладеність носа.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — підвищене потовиділення; рідко — гіперчутливість, включаючи свербіж, почервоніння шкіри, висип; невідомо — ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

Ебрантил, капсули

З боку серцево-судинної системи: нечасто — серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю за грудиною (симптоми, аналогічні стенокардії), зниження АТ при зміні положення тіла, наприклад при вставанні з положення лежачи (ортостатична дисрегуляція).

З боку ШКТ: часто — нудота; нечасто — блювання, діарея, сухість у роті.

Загальні розлади: нечасто — підвищена втомлюваність; дуже рідко — набряк за рахунок збільшення затримки рідини.

Дослідження: дуже рідко — транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів, тромбоцитопенія*.

З боку нервової системи: часто — запаморочення, головний біль.

З боку психіки: нечасто — розлади сну; дуже рідко — відчуття неспокою.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко — почастішання позивів до сечовипускання або збільшення випадків нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — пріапізм.

З боку дuхальної системи: нечасто — закладеність носа.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — алергічні реакції, включаючи свербіж, почервоніння шкіри, висипання: невідомо — набряк Квінке, уртикарія.

*У поодиноких випадках відзначалося зменшення кількості тромбоцитів у часовому зв’язку із застосуванням препарату Ебрантил, хоча причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням урапідилу не може бути встановлено, наприклад за допомогою імунологічних досліджень.

У разі виникнення будь-яких небажаних реакцій слід проконсультуватися з лікарем.

Особливості застосування

з особливою обережністю слід застосовувати препарат Ебрантил:

– при серцевій недостатності, спричиненій механічними функціональними порушеннями (наприклад стеноз аортального або мітрального клапана), при легеневій емболії або порушенні серцевої діяльності внаслідок перикардіальних розладів;

– у дітей, оскільки дослідження не проводилися для цієї вікової групи пацієнтів;

– у пацієнтів із печінковою недостатністю;

– у пацієнтів з помірним або тяжким ступенем ниркової недостатності;

– у пацієнтів літнього віку;

– у пацієнтів, які одночасно застосовують циметидин (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

У разі попереднього застосування інших антигіпертензивних препаратів ін’єкції урапідилу не слід застосовувати, поки не мине достатньо часу, необхідного для виявлення терапевтичного ефекту раніше застосованого препарату. Доза препарату Ебрантил має бути відповідно знижена. Надмірне швидке зниження АТ може призвести до брадикардії або зупинки серця.

5 мл р-ну для ін’єкцій Ебрантилу містить 500 мг пропіленгліколю, що відповідає 100 мг пропіленгліколю у 1 мл р-ну для ін’єкцій.

10 мл р-ну для ін’єкцій Ебрантилу містить 1000 мг пропіленгліколю, що відповідає 100 мг пропіленгліколю у 1 мл р-ну для ін’єкцій.

Цей лікарський засіб не слід застосовувати у період вагітності чи годування грудьми, якщо це не рекомендується лікарем. Під час прийому цього препарату за вказівкою лікаря можуть проводитися додаткові дослідження.

Цей лікарський засіб не слід застосовувати, якщо є захворювання печінки або нирок, якщо це не рекомендується лікарем. Під час прийому цього препарату за вказівкою лікаря можуть проводитися додаткові дослідження.

Пропіленгліколь, що міститься у цьому препараті, може викликати такий самий ефект, як і вживання алкоголю, і підвищувати ймовірність виникнення побічних ефектів.

Препарат не слід застосовувати у дітей віком до 5 років.

Препарат слід застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Під час прийому цього препарату за вказівкою лікаря можуть проводитися додаткові дослідження.

Ебрантил містить натрій, але менше 1 ммоль (23 мг) натрію на 5 мл р-ну для ін’єкцій, що робить його майже вільним від натрію.

Ебрантил містить натрій, але менше 1 ммоль (23 мг) натрію на 10 мл р-ну для ін’єкцій, що робить його майже вільним від натрію.

Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразо-ізомальтазною недостатністю не слід застосовувати препарат Ебрантил, капсули.

Ебрантил, капсули, містить цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування грудьми

Жінки дітородного віку. Жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію, Ебрантил не рекомендується.

Вагітність. Дані відсутні або їх кількість обмежена щодо застосування урапідилу у вагітних.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Урапідил проникає через плаценту.

Ебрантил не слід застосовувати у період вагітності, якщо тільки лікування урапідилом необхідно через клінічний стан жінки.

Період годування грудьми. Невідомо, чи потрапляє урапідил у грудне молоко.

Не можна виключити ризик для новонародженого/дитини.

Ебрантил не слід застосовувати у період грудного вигодовування.

Фертильність. Клінічних випробувань щодо впливу на фертильність у чоловіків та жінок не проводилося. Дослідження на тваринах показали, що урапідил впливає на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. В окремих випадках деякі побічні реакції з боку ЦНС (запаморочення) можуть впливати на здатність керувати транспортним засобом або працювати зі складними механізмами. Це особливо важливо на початку лікування, при заміні лікарського засобу або у разі вживання алкоголю.

Діти. Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

гіпотензивна дія препарату Ебрантил може посилюватися при одночасному застосуванні з блокаторами α-адренорецепторів, вазодилататорами та іншими антигіпертензивними препаратами, а також при гіповолемії (наприклад діарея, блювання) та вживанні алкоголю.

Одночасне застосування циметидину може підвищити максимальний рівень урапідилу у сироватці крові на 15%.

На сьогодні інформація щодо комбінованої терапії з інгібіторами АПФ не є достатньою, тому таке лікування не рекомендується.

Передозування

симптоми. З боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатична гіпотензія, колапс.

З боку ЦНС: підвищена втомлюваність та порушення швидкості реакцій.

Лікування. При надмірному зниженні АТ необхідно надати пацієнту горизонтальне положення з низьким узголів’ям та розпочати інфузійну терапію для збільшення ОЦК.

Якщо ці заходи виявляться недостатніми, можна вводити в/в повільно вазоконстриктори під моніторингом АТ.

У дуже рідкісних випадках необхідна в/в ін’єкція катехоламінів (наприклад 0,5–1 мг адреналіну, розведеного у 10 мл 0,9% р-ну натрію хлориду).

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Інструкція МОЗ
Дата додавання: 25.10.2021 р.
© Компендіум 2020

Діагнози, при яких застосовують Ебрантил

Викликані вагітністю набряки з протеїнурією МКХ O12.2
Внутрішньомозковий крововилив в півкулю кортикальну МКХ I61.1
Внутрішньомозковий крововилив в півкулю субкортикальну МКХ I61.0
Внутрішньомозковий крововилив в стовбур мозку МКХ I61.3
Внутрішньомозковий крововилив внутрішньошлуночковий МКХ I61.5
Вторинна гіпертензія неуточнена МКХ I15.9
Гідронефроз з обструкцією нирки і сечоводу каменем МКХ N13.2
Гіпертензивна енцефалопатія МКХ I67.4
Гіпертонічна хвороба (ГБ) з ураженням серця і серцевою недостатністю (СН) МКХ I11.0
Гіпертонічна хвороба (ГХ) з ураженням нирок МКХ I12.9
Інша вторинна гіпертензія МКХ I15.8
Інші старечі катаракти МКХ H25.8
Травма м'яза і сухожилля довгої головки двоголового м'яза МКХ S46.1
Тяжка прееклампсія МКХ O14.1
Ювенільна артеріальна гіпертензія МКХ I10
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko