ЕБРАНТИЛ (EBRANTIL)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

капсули пролонгованої дії тверді 30 мг, №  50

Урапідил 30 мг

№  UA/9943/01/01 з 26.04.2019За рецептомA

капсули пролонгованої дії тверді 60 мг, №  50

Урапідил 60 мг

№  UA/9943/01/02 з 26.04.2019За рецептомA

розчин для ін’єкцій 25 мг ампула 5 мл, №  5

розчин для ін’єкцій 50 мг ампула 10 мл, №  5, №  10

Урапідил 5 мг/мл

№ UA/9943/02/01 з 30.05.2019За рецептомA

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості

Урапідил знижує САТ та ДАТ, зменшуючи периферичний судинний опір.

ЧСС залишається в основному незмінною.

Серцевий викид не змінюється. Зменшення серцевого викиду внаслідок посилення післяоперації може бути збільшено.

Механізм дії

Урапідил має як центральний, так і периферичний ефект.

  • периферичний: Урапідил переважно блокує постсинаптичні α-рецептори, тим самим пригнічуючи судинозвужувальні ефекти катехоламінів.
  • центральний: Урапідил модулює активність мозкових центрів, які регулюють систему кровообігу. Це пригнічує реактивне збільшення симпатичного тонусу або знижує симпатичний тонус.

Фармакокінетичні властивості

Пероральная ЛФ. Після перорального введення урапідил в ШКТ всмоктується від 80% до 90% препарату. Зв’язування урапідилу з білками плазми крові становить приблизно 80% від об’ємом розподілу 0,77 л/кг маси тіла. Пікова концентрація у плазмі крові форм із уповільненим вивільненням досягається приблизно через 4-6 год. Т½ ~4,7 (3,3-7,6) год.

Біодоступність

Абсолютна біодоступність капсул із уповільненим вивільненням становить приблизно 72% (63-80%) порівняно з в/в введенням.

Відносна біодоступність — 92% (83-103%) порівняно з пероральним р–ном.

Метаболізм

Урапідил переважно метаболізується в печінці. Основним метаболітом, який не має істотного гіпотензивного ефекту, є гидроксил урапидилу. Метаболіт O-деметильованого урапидила має приблизно таку ж біологічну активність, що і урапідил.

У людини близько 50-70% урепідилу та його метаболітів виводяться нирками, з яких близько 15% даної дози є фармакологічно активним урапидилом. Решта виводиться з калом. У пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю, а також у осіб похилого віку зменшується обсяг розподілу, екскреція урапідилу та тривалість періоду напіввиведення.

Урапідил проникає через ГЕБ та плаценту.

Парентеральная ЛФ.

Після в/в введення 25 мг урапидила відзначалося двофазне зменшення концентрації в крові (початкова фаза розподілу, кінцева фаза елімінації). Фаза розподілу має період напіврозпаду близько 35 хв. Об’єм розподілу становить 0,8 (0,6 1,2) л/кг.

Урапідил переважно метаболізується в печінці. Основним метаболітом, який не має істотного гіпотензивного ефекту, є гидроксил урапидилу. Метаболіт O-деметильованого урапидила має приблизно таку ж біологічну активність, що і урапідил.

У людини близько 50-70% урепідилу та його метаболітів виводяться нирками, з яких близько 15% даної дози є фармакологічно активним урапидилом. Решта виводиться з калом. У пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю, а також у осіб похилого віку зменшується обсяг розподілу, екскреція урапідилу та тривалість періоду напіввиведення.

Урапідил проникає через ГЕБ та плаценту.

ПОКАЗАННЯ

Ебрантил, капсули — АГ. Ебрантил, р-н для ін’єкцій — гіпертензивний криз. Важка або дуже важка ступінь АГ. Рефрактерная АГ. Контрольоване зниження АТ в разі його підвищення під час або після хірургічної операції.

ЗАСТОСУВАННЯ

Ебрантил, капсули. Для поступового зниження АТ рекомендована доза становить по 30 мг 2 рази на добу. З метою швидкого зниження АТ лікування починають з дози 60 мг 2 рази на добу.

Діапазон підтримуючої дози — 60-180 мг/добу, загальна добова доза ділиться на 2 прийоми.

Ебрантил р-н для ін’єкцій

Гіпертонічний криз, важка або дуже важка форма АГ, рефрактерна АГ

1. В/в ін’єкція: 10-50 мг урапідилу вводити повільно в/в під постійним моніторингом АТ. Зниження АТ відзначають протягом 5 хв після ін’єкції. Парентеральная терапія може бути багаторазовою при повторному підвищенні АТ.

2. Повільна в/в крапельна інфузія або безперервна інфузія за допомогою перфузатора.

Р-н для інфузії, призначений для підтримання АТ на рівні, досягнутому за допомогою ін’єкції, готують наступним чином: 250 мг препарату додати до 500 мл сумісного розчину для інфузій (наприклад 0,9% р-ну натрію хлориду або р-н декстрози 5% або 10%).

Якщо для введення підтримуючої дози застосовують перфузатор, 20 мл р-ну для ін’єкцій (100 мг ЛЗ Ебрантил) вводять в шприц перфузатора та розводять до об’єму 50 мл сумісним р-ном для інфузій (див. Вище).

Максимально співвідношення — 4 мг урапідилу на 1 мл розчину для інфузій.

Рекомендована максимальна початкова швидкість: 2 мг/хв.

Підтримуюча доза: в середньому 9 мг/год, тобто 250 мг урапідилу при додаванні до 500 мл р-ну для інфузій (1 мг = 44 краплі = 2,2 мл).

ПРОТИПОКАЗАННЯ

– підвищена чутливість до урепідилу або будь-якої з інших інгредієнтів ЛЗ;

-аортальний стеноз та артеріовенозний шунт.

ПОБІЧНА ДІЯ

тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або біль в грудній клітці (подібно до симптомів стенокардії), нудота, блювота, пронос, сухість у роті, відчуття втоми, набряк, підвищення печінкових ферментів, тромбоцитопенія, запаморочення, головний біль, порушення сну, нетримання сечі, приапізм, закладеність нісу, алергічні шкірні реакції (сверблячка, висип), ангіоневротичний набряк, кропив’янка та ін.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

препарат Ебрантил з особливою обережністю слід застосовувати:

— при серцевій недостатності, викликаної механічними функціональними порушеннями (напр. стеноз аортального або мітрального клапана), при емболії легеневої артерії або порушення серцевої діяльності внаслідок перикардіальних порушень;

— у дітей, оскільки досліджень для цієї вікової групи пацієнтів не проводились;

— пацієнтам з порушенням функції печінки;

— пацієнтам з помірним або тяжким порушенням функції нирок;

— пацієнтам похилого віку;

— пацієнтам, які паралельно застосовують циметидин.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

антигіпертензивні препарати

Гіпотензивний ефект Ебрантилу може бути стимульований спільно введеними α-адренергічними блокуючими агентами.

Баклофен

Поєднання урапідилу з баклофеном слід розглядати з обережністю, оскільки баклофен може підвищити ефект зниження АТ.

циметидин

Одночасне застосування циметидину, як очікується, підвищить рівень Cmax урапідилу у плазмі крові на 15%. Тому необхідно враховувати зменшення дози.

Наступне паралельне введення вимагає особливого спостереження:

-іміпрамін та нейролептики: гіпотензивний ефект та ризик ортостатичної гіпотензії;

-ГКС: зниження гіпотензивного ефекту;

Інгібітори АПФ

Оскільки досі не вистачає досвіду в комбінованому лікуванні інгібіторами АПФ, ця комбінація не рекомендується.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

— з боку системи кровообігу: запаморочення, ортостатичний синдром і колапс

— з боку ЦНС: відчуття втоми та знижена швидкість реакцій.

Терапія при передозуванні: Надмірне зниження АТ може бути зменшене шляхом підняття ніг та заміщення ОЦК. Якщо ці заходи є недостатніми, вводять в/в судинозвужувальні препарати. У дуже рідкісних випадках необхідне введення катехоламінів (напр, епінефрін, розведений в 10 мл ізотонічному р-ні натрія хлориду).

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

капсули: при температурі не вище 25 °C.

Р-н для ін’єкцій: при температурі не вище 30 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

зниження артеріального тиску

через 2 хв

 

 

 

 

Стабілізація артеріального

тиску за допомогою інфузії

 

 

Початкова доза до 6 мг за 1-2 хв, потім дозу

зменшити

 

 

 

через

2 хв

 

артеріальний тиск не змінюється

 

 

Внутрішньовенна ін’єкція препарату

Ебрантил (25 мг)

( = 5 мл розчину для інєкцій)

зниження артеріального тиску

через 2 хв

 

через

2 хв

 

артеріальний тиск не змінюється

 

 

Повільне внутрішньовенне введення препарату Ебрантил

(50 мг)

( = 10 мл розчину для інєкцій)

зниження артеріального тиску

через 2 хв

 

 

Ебрантил, внутрішньовенний розчин вводити

пацієнтові у положенні лежачи на спині, ін’єкційно або шляхом інфузії.

Можливі одноразові або повторні ін’єкції та внутрішньовенні крапельні інфузії.

Ін’єкційне введення препарату сумісне із наступною

крапельною інфузією.

Можливо продовжити екстрену парентеральну терапію

переходом на довгострокове лікування препаратом Ебрантил, капсули з

модифікованим вивільненням (початкова рекомендована доза: 2 x 60 мг) або

іншими пероральними гіпотензивними засобами.

Період лікування 7 днів вважається безпечним з

токсикологічної точки зору і, як правило, не перевищується під час парентеральної

антигіпертензивної терапії. Парентеральна терапія може бути багаторазовою при

повторному підвищенні артеріального тиску.

Особливі групи пацієнтів.

Печінкова недостатність. Пацієнтам із печінковою недостатністю може

бути  необхідним зменшення дози препарату

Ебрантил.

Ниркова недостатність. Пацієнтам із

помірною та тяжкою нирковою недостатністю може бути 

необхідним зменшення дози препарату Ебрантил при довготривалому лікуванні.

Пацієнти

літнього віку. Пацієнтам літнього віку необхідно з обережністю

застосовувати гіпотензивні засоби та розпочинати терапію з нижчих доз, оскільки

чутливість у пацієнтів літнього віку до препаратів такого ряду часто змінена.

 

Діти. Клінічні дані

щодо ефективності та безпеки застосування препарату для лікування дітей

відсутні.

 

Передозування.

Симптоми:

з

боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатичне зниження артеріального тиску, колапс;

з

боку центральної нервової системи: підвищена

втомлюваність та порушення швидкості

реакцій.

Лікування. Надмірне зниження артеріального тиску може бути полегшене за рахунок

підняття нижніх кінцівок у лежачому положенні та заміщення об’єму

крові.

Якщо ці заходи виявляться недостатніми, можна вводити внутрішньовенно

повільно вазоконстриктори під моніторингом артеріального тиску.

У дуже рідкісних випадках 

необхідна внутрішньовенна ін’єкція катехоламінів (наприклад, 0,5-1,0 мг

адреналіну, розведеного у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду).

 

Побічні

реакції. Більшість наступних побічних явищ зумовлені різким зниженням

артеріального тиску, однак досвід клінічного застосування показує, що вони

зникають протягом кількох хвилин, навіть після проведення крапельної інфузії. При тяжких побічних ефектах слід

припинити застосування препарату.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують

за такими категоріями:

дуже часто (≥ 1:10), часто (≥ 1:100, < 1:10), нечасто

(≥ 1:1000, < 1:100), рідко

(≥ 1:10000,      < 1:1000), дуже

рідко (< 1:10000),

невідомо (доступні дані не дозволяють оцінити частоту).

З боку серцево-судинної системи.

Нечасто: серцебиття, тахікардія, брадикардія,

відчуття тиску або болі за грудиною (симптоми, аналогічні стенокардії), утруднене дихання, зниження артеріального тиску при

зміні положення тіла, наприклад, вставання з положення лежачи (ортостатична

дисрегуляція).

З боку травного тракту.

Часто: нудота.

Нечасто: блювання.

Загальні

розлади.

Нечасто: підвищена втомлюваність, зміни у місці

введення.

Дослідження.

Дуже рідко: тромбоцитопенія*.

Нечасто: аритмії.

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення, головний біль.

З боку психіки.

Дуже рідко: відчуття неспокою.

З боку

репродуктивної системи та молочних залоз.

Дуже рідко: пріапізм.

З боку дихальної системи.

Рідко: закладеність носа.

З боку шкіри та підшкірних

тканин.

Нечасто:

підвищене

потовиділення.

Рідко: алергічні

реакції, включаючи свербіж, почервоніння шкіри, висипання.

Невідомо: ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

* — У поодиноких випадках відзначалося зниження кількості тромбоцитів у

тимчасовому зв’язку із  застосуванням препарату Ебрантил, хоча причинно-наслідковий зв’язок при застосуванні урапідилу не

може бути встановлено, наприклад, за допомогою імунологічних досліджень.

У разі

виникнення будь-яких небажаних реакцій слід проконсультуватися з лікарем.

 

Термін

придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при

температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

 

Несумісність. Препарат Ебрантил,

розчин для ін’єкцій, не слід змішувати з лужними розчинами для ін’єкцій або

інфузій у зв’язку з потемнінням або випаданням пластинчастого осаду у розчині

внаслідок кислотних властивостей розчину для ін’єкцій.

 

Упаковка. Ампули по 5 мл або 10 мл. По 5, або 10, або 50 ампул у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Такеда ГмбХ, 

Німеччина / Takeda GmbH, Germany;

Такеда Австрія ГмбХ, Австрія / Takeda Austria GmbH, Austria

 

Місцезнаходження виробника та

його адреса місця провадження діяльності.

Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зінген, Німеччина /

Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany;

Ст. ПетерШтрассе 25, 4020 Лінц, Австрія / St. Peter-Strasse 25,   4020 Linz,

Austria

—>

Дата додавання: 14.08.2019 р. Версія для друку

Ціни на ЕБРАНТИЛ в містах України

Вінниця 465.61 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 441.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 473.73 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 440.55 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпропетровськ, просп. Яворницького Дмитра, 42, тел.: +380563725331

Житомир 449.92 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 436.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 41, тел.: +380412551230

Запоріжжя 471.86 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 439.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Істоміна, 4, тел.: +380633373198

Івано-Франківск 436.95 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 436.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348

Київ 500.74 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 440.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Княжий Затон, 9, тел.: +380443555081

Кропивницький 467.22 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 449.5 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Преображенська, 4А, тел.: +380800505911

Львів 517.47 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 453.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Чернігівська, 6, тел.: +380322600953

Одеса 499.44 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 406.45 грн./уп.
«АПТЕКА ВІД СКЛАДУ» Одеса, вул. Варненська, 6, тел.: +380487530557

Полтава 479.51 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 449.5 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Полтава, вул. Шевченка Тараса, 44, тел.: +380800505911

Рівне 526 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 526 грн./уп.
«D.S.» Рівне, вул. Міцкевича, 30

Суми 495.05 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 457.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Горького Максима, 39, тел.: +380542631840

Тернопіль 521.49 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 449.5 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Купчинского, 14В, тел.: +380800505911

Ужгород 512.68 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 482.6 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, вул. Капушанська, 15А, тел.: +380312614451

Харків 457.61 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 449.5 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Харків, вул. Полтавський шлях, 148/2, тел.: +380800505911

Херсон 447.07 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 440.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, просп. Святих Кирила і Мефодія, 19, тел.: +380552380948

Хмельницький 487.5 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 449.5 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Пілотська, 1, тел.: +380800505911

Черкаси 484.65 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 449.5 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Черкаси, вул. Грузиненко, 2, тел.: +380800505911

Чернігів 455.22 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 449.5 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Чернігів, вул. 1-го Травня, 167, тел.: +380800505911

Чернівці 524.66 грн./уп.

ЕБРАНТИЛ р-н д/ін. 50 мг амп. 10 мл № 5, Takeda ..... 518 грн./уп.
«D.S.» Чернівці, вул. Трепка Владислава, 8

Developed by Maxim Levchenko