НІМЕСИЛ® (NIMESIL®)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

гранули для приготування суспензії для перорального застос. 100 мг пакет однодозовий 2 г, № 30
Німесулід
100 мг
Допоміжні речовини: макроголу цетостеариловий эфір, цукроза, мальтодекстрин, кислота лимонна безводна, ароматизатор апельсиновий.
№ UA/9855/01/01 від 17.07.2019
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні параметри. Німесил — НПЗП з анальгезуючими та жарознижувальними властивостями, що чинить свою дію шляхом інгібування циклооксигенази, ферменту, що відповідає за біосинтез простагландинів.

Фармакокінетичні параметри. Абсорбція німесуліду висока після прийому per os. Після прийому 100 мг німесуліду в дорослих плазмова Cmax = 3–4 мг/л. Час досягнення Cmax (tmax) = 2–3 год; AUC = 20–35 мг·год/л.

Розподіл. Зв’язок з білками плазми крові — 95%, еритроцитами — 2%, ліпопротеїнами — 1%, кислими α1-глікопротеїнами — 1%. Проникає в тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому його концентрація становить ≈40% концентрації в плазмі крові. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Біотрансформація. Німесулід активно метаболізується в печінці кількома способами, включаючи трансформацію за допомогою ізофермента 2C9 системи цитохрому Р450 (CYP). Тому слід очікувати наявності взаємодії при одночасному застосуванні німесуліду з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP 2C9. Основним метаболітом німесуліду є фармакологічно активна парагідроксипохідна — гідроксинімесулід. T½ = 3,2–6 год.

Екскреція. Головним чином німесулід виводиться з сечею (≈50% введеної дози). Лише 1–3% екскретується в незміненому вигляді. Гідроксинімесулід — основний метаболіт, екскретується у вигляді глюкуронату. ≈29% введеної дози екскретується з калом.

Порушення функції нирок (ниркова недостатність). У експериментальному дослідженні, проведеному у хворих з легким та середньотяжким ураженням нирок (кліренс креатиніну (КК) = 30–80 мл/хв), у плазмі крові не виявлено більш високих Cmax німесуліду та його основного метаболіту, ніж у здорових добровольців. AUC та T½β були на 50% вище, але залишилися в межах діапазону, що спостерігається при застосуванні німесуліду у здорових добровольців.

Порушення функції печінки (печінкова недостатність). Німесулід протипоказаний до застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Пацієнти похилого віку. Фармакокінетичний профіль німесуліду, який оцінювали у пацієнтів похилого віку після одноразового та багаторазового застосування, залишився незмінним.

ПОКАЗАННЯ

гострий біль:

  • біль у спині, попереку;
  • больовий синдром при патології кістково-м’язової системи, включаючи травми, розтягнення зв’язок та вивихи суглобів;
  • тендиніти, бурсити;
  • зубний біль;
  • симптоматична терапія остеоартрозу з больовим синдромом;
  • альгодисменорея.

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовувати per os, після прийому їжі. Максимальна тривалість курсу терапії — 15 діб.

Дорослі молодого віку — 100 мг німесуліду (1 однодозовий пакетик) 2 рази на добу після прийому їжі.

Дорослі похилого віку — корекції дози не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнтам з легким та середньої тяжкості ураженням нирок (КК = 30–80 мл/хв) корекції дози не потрібно.

Наявність тяжкого порушення нирок (КК <33 мл/хв) є протипоказанням для призначення препарату. Вміст саше висипають у стакан, розчиняють водою та застосовують per os.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

  • гіперчутливість, повне або неповне поєднання БА, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових синусів та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП (в анамнезі);
  • ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки;
  • активна шлунково-кишкова кровотеча;
  • цереброваскулярна або будь-яка інша кровотеча;
  • хвороба Крона, виразковий коліт у фазі загострення;
  • гемофілія та інші порушення системи згортання крові;
  • декомпенсована серцева недостатність;
  • печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки;
  • наявність в анамнезі гепатоксичних реакцій при застосуванні німесуліду;
  • алкоголізм;
  • наркоманія;
  • тяжка ниркова недостатність (КК <30 мл/хв);
  • прогресуючі захворювання нирок;
  • підтверджена гіперкаліємія;
  • період після проведення аортокоронарного шунтування;
  • одночасний прийом інших гепатототоксичних лікарських засобів;
  • період вагітності та годування грудьми;
  • дитячий вік до 12 років.

ПОБІЧНА ДІЯ

частота побічних реакцій згідно з медичним словником нормативно-регуляторної діяльності MedDRA класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (частота не може бути розрахована за наявними даними).

Алергічні реакції: рідко — реакції гіперчутливості; дуже рідко — анафілактоїдні реакції.

Кров та лімфатична система: рідко — анемія, еозинофілія; дуже рідко — тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

Шкіра та підшкірні тканини: нечасто — свербіж, висип, посилене потовиділення; рідко — еритема, дерматит; дуже рідко — кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, багатоформна еритема, у тому числі синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла.

ЦНС: нечасто — запаморочення; рідко — відчуття страху, знервованість, кошмарні сновидіння; дуже рідко — головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рея).

Органи чуття: рідко — нечіткість зору.

Серцево-судинна система: нечасто — підвищення АТ; рідко — тахікардія, лабільність АТ, припливи, пальпітація.

Дихальна система: нечасто — задишка; дуже рідко — загострення БА, бронхоспазм.

Травна система: часто — діарея, нудота, блювання; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко — абдомінальний біль, явища диспепсії, стоматит, дьогтеподібні випорожнення, шлунково-кишкова кровотеча, виразка слизової оболонки та/або перфорація шлунка чи дванадцятипалої кишки.

Печінка та жовчовивідні шляхи: часто — підвищення рівня печінкових трансаміназ; дуже рідко — гепатит, фульмінантний гепатит, жовтяниця, холестаз.

Нирки та сечовивідні шляхи: рідко — дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, гіперкаліємія; дуже рідко — ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади: нечасто — набряки; рідко — нездужання, астенія; дуже рідко — гіпотермія.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

Німесил слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із запальними захворюваннями кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань.

Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки/перфорації шлунка або дванадцятипалої кишки ↑ з підвищенням дози НПЗП у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку, тому терапія повинна стартувати з найнижчої можливої дози.

У хворих, які отримують препарати, що ↓ згортання крові або пригнічують агрегацію тромбоцитів, також ↑ ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки у пацієнтів, що приймають німесулід, терапію слід припинити.

При застосуванні німесуліду >2 тиж необхідний контроль показників функції печінки (активність трансаміназ).

При появі ознак ураження печінки (свербіж шкіри, іктеричність шкірних покривів та слизових оболонок, нудота, блювання, абдомінальний біль, темний колір сечі, ↑ активності печінкових трансаміназ) слід припинити застосування німесуліду та звернутися до лікаря.

Пацієнтам з АГ, аритміями, цереброваскулярними захворювання німесулід слід призначати з обережністю. У разі погіршення стану терапію німесулідом слід припинити.

Оскільки німесулід частково екскретується нирками, його дозу для пацієнтів з нирковою недостатністю слід ↓ залежно від показників КК. У разі погіршення функції нирок терапію німесулідом слід припинити.

Німесулід може змінювати властивості тромбоцитів, тому слід дотримуватися обережності при його застосуванні у осіб з геморагічним діатезом, проте німесулід не є замінником ацетилсаліцилової кислоти при проведенні профілактики серцево-судинних захворювань.

Під час терапії німесулідом слід уникати одночасного застосування препаратів, що погіршують функцію печінки (анальгетиків, інших НПЗП, за винятком ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується в антиагрегантних дозах) та вживання етанолу.

Пацієнти похилого віку схильні до виникнення небажаних реакцій як наслідок терапії НПЗП, у тому числі ризику виникнення життєзагрожувальних шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій травного тракту, а також погіршення функцій серцево-судинної системи, печінки, нирок. У вказаних пацієнтів слід регулярно контролювати їх стан.

Для зниження ризику небажаних явищ слід застосовувати мінімальну ефективну дозу німесуліду найкоротшим можливим коротким курсом.

Оскільки німесулід у формі гранул містить сахарозу (0,15–0,18 ХО на 100 мг), це слід враховувати пацієнтам з цукровим діабетом та особам, що дотримуються низькокалорійної дієти.

Німесулід у вигляді гранул не рекомендується призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази.

Застосування німесуліду протипоказано в період вагітності та годування грудьми. При необхідності застосування в цей період годування грудьми слід припинити.

Застосування німесуліду може мати негативний вплив на фертильність у жінок та не рекомендується жінкам, які планують завагітніти.

Діти. Протипоказаний до застосування у дітей віком <12 років.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та роботу з іншими механізмами. Вплив німесуліду на здатність керувати транспортними засобами та роботу з іншими механізмами не вивчали, тому в період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

ГКС. ↑ ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або кровотечі.

Антитромбоцитарні препарати та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). ↑ ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Антикоагулянти. Німесулід, як інші НПЗП, здатний посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Через підвищений ризик кровотеч така комбінація не рекомендується та протипоказана пацієнтам з тяжкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж не можна уникнути, слід проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретики. Німесулід, як інші НПЗП, може знижувати дію діуретиків. У здорових волонтерів німесулід тимчасово знижує екскрецію натрію під дією фуросеміду, меншою мірою — калію, та ↓ діуретичний ефект. Поєднане застосування німесуліду та фуросеміду призводить до ↓ на ≈20% AUC і ↓ екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду. Поєднане призначення фуросеміду та німесуліду потребує обережності у пацієнтів з порушеннями функції нирок та серцево-судинної системи.

Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРА). Німесулід, як інші НПЗП, може ↓ дію гіпотензивних препаратів. У пацієнтів з легкою та середньої тяжкості нирковою недостатністю (КК = 30–80 мл/хв) при поєднаному призначенні інгібіторів АПФ, АРА або препаратів, що пригнічують систему ЦОГ (НПЗП, антиагреганти), можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є зворотною. Ці види взаємодії слід враховувати пацієнтам, що застосовують одночасно німесулід та інгібітори АПФ. Тому слід обережно одночасно призначати німесулід та інгібітори АПФ або АРА.

Препарати літію. Є дані, що НПЗП знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі крові та його токсичності. При призначенні німесуліду пацієнтам, які отримують терапію препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію в плазмі крові.

Німесулід є інгібітором ізофермента CYP 2C9 . При одночасному прийомі з німесулідом концентрація ліків, що метаболізуються за допомогою цього ізофермента, може підвищуватися.

При одночасному застосуванні з протиепілептичними (вальпроєва кислота), протигрибковими (кетоконазол), протитуберкульозними (ізоніазид) препаратами, аміодароном, метотрексатом, метилдопою, комбінацією амоксициліну та клавуланової кислоти можливий розвиток адитивної гепатотоксичності.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі. У рідкісних випадках можливі ↑ АТ, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома, анафілактоїдні реакції.

Терапія: симптоматична. Специфічний антидот відсутній. У разі, якщо передозування сталося протягом останніх 4 год, необхідно викликати блювання та/або забезпечити прийом активованого вугілля (від 60 до 100 г на дорослу людину) та/або осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, гемодіаліз неефективні через високий ступінь зв’язку німесуліду з білками плазми крові.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

не потребує спеціальних умов зберігання.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 16.10.2019 р. Версія для друку

Коментарі

16.05.2019 4:20
Німесулід — НПЗП з протизапальною, знеболювальною та жарознижувальною дію, вперше виведений на фармринок в 1985 році (в Італії). Терапевтичний ефект німесуліду є результатом його дії, націленої на ряд ключових медіаторів запального процесу, насамперед — опосередкованих ЦОГ-2 простагландинів. Німесулід, селективний інгібітор ЦОГ-2, відрізняється від інших препаратів зазначеної групи і класичних НПЗП. Механізм протизапальної дії німесуліду (інгібування синтезу медіаторів запалення) є аналогічним іншим класичним НПЗП, але при цьому німесулід запобігає утворенню індукованих НПЗП виразок (Bjarnason I., Thjodleifsson B., 1999), тоді як целекоксиб і рофекоксиб, які є більш селективними щодо ЦОГ-2, таким ефектом не володіють. Крім того, селективні інгібітори ЦОГ-2 збільшують ризик серцево-судинних захворювань (Gislason G. H. et al., 2009), тоді як німесулід не демонструє суттєвої кардіотоксичности. Хоча німесулід володіє переважною селективністю до ЦОГ-2, він також є інгібітором вивільнення і дії гістаміну, лейкотрієнів В4 і С4 і продукції фактора активації тромбоцитів, адгезії та активації нейтрофілів, колагенази та інших металопротеїназ, фосфорилювання глюкокортикоїдних рецепторів, продукції інтерлейкіну-6, активації кальцієвих каналів і є антиоксидантом в діапазоні терапевтичних концентрацій. Таким чином, німесулід щодо протизапальної активності можна розглядати з позицій його багатофакторної дії (Rainsford K. D. et al., 2005).

Додати свій

Ціни на НІМЕСИЛ® в містах України

Вінниця 278.87 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 241.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 282.21 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 242.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпропетровськ, просп. Калнишевського Петра, 36, тел.: +380567263143

Житомир 275 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 238.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Київська, 102, тел.: +380634432527

Запоріжжя 272.21 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 243.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, перехр. Космічна / Чумаченко, 124/1, тел.: +380630307817

Івано-Франківск 272.34 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 248.01 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 28А, тел.: +380634601836

Київ 284.65 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 237.55 грн./уп.
«АПТЕКА ВІД СКЛАДУ» Київ, вул. Драгоманова, 2А, тел.: +380442904366

Кропивницький 283.88 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 247.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кіровоград, вул. Тамма Академіка, 3/163, тел.: +380522372002

Луцьк 293.94 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 245.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, просп. Соборності, 11А, тел.: +380948300443

Львів 304.48 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 167.85 грн./уп.
«ФАРМАТОН» Львів, вул. Дністровська, 17, тел.: +380322405747

Миколаїв 280.3 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 233.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Південна, 39, тел.: +380512223196

Одеса 274.56 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 240.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, просп. Глушка Академіка, 22, тел.: +380935043543

Полтава 284.93 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 235.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Великотирнівська, 39А, тел.: +380631867581

Рівне 285.49 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 248.01 грн./уп.
«ПЕРША СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Рівне, вул. Дубенська, 44

Суми 273.62 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 239.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, просп. Курський, 105, тел.: +380542774403

Тернопіль 290.54 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 244.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Мира, 11, тел.: +380634851370

Ужгород 312.07 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 248.01 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, вул. Минайська, 29А, тел.: +380633431752

Харків 285.35 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 236.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Харьківських Дивізій, 14

Херсон 277.88 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 245.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Грецька, 40, тел.: +380552495106

Хмельницький 306.01 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 248.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Проскурівського Підпілля, 71, тел.: +380382650845

Черкаси 270.94 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 242.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Гагаріна Юрія, 29, тел.: +380632391077

Чернігів 270.25 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 238.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +380462641094

Чернівці 309.79 грн./уп.

НІМЕСИЛ® гран. д/п сусп. д/перор. заст. 100 мг пакет однодоз. 2 г № 30, Laboratori GUIDOTTI S.p.A. ..... 240.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 11

Developed by Maxim Levchenko