ЛОПЕДІУМ® (LOPEDIUM)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

капсули 2 мг, № 6, 10Ціни в аптеках
Лопераміду гідрохлорид
2 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, желатин, титану діоксид (е171), заліза оксид чорний (е172), заліза оксид жовтий (е172), патентований синій v (e131).
№ UA/9738/01/01 від 17.05.2019
B

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Лопедіум — сильнодіючий протидіарейний препарат тривалої дії.

Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Унаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи в такий спосіб пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид підвищує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Лоперамід є високоспецифічною речовиною для стінок кишечнику, досягає системної циркуляції в обмеженому об’ємі та практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Поріг центральної дії набагато перевищує дозу, що має максимальний ефект проти діареї.

Фармакокінетика

Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується з кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить тільки близько 0,3%.

Розподіл: результати досліджень з розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність відносно стінки кишечнику з переважним зв’язуванням з рецепторами поздовжнього шару м’язової оболонки. Зв’язування лопераміду з білками крові становить 95%, головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP 3A4 та CYP 2C8. Унаслідок дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрація незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишається дуже низькою.

Елімінація: T½ лопераміду у людей становить близько 11 год з діапазоном 9–14 год. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом.

Пацієнти дитячого віку: фармакокінетичні дослідження щодо застосування лопераміду у пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.

ПОКАЗАННЯ

симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем.

ЗАСТОСУВАННЯ

Лопедіум не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Зокрема, у дітей цю втрату бажано компенсувати шляхом призначення замісної терапії парентерально або перорально.

Капсули слід приймати, запиваючи рідиною.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років. Початкова доза — 2 капсули (4 мг), у подальшому 1 капсула (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення. Звичайна доза становить 3–4 капсули (6–8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).

Симптоматичне лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем. Початкова доза становить 2 капсули (4 мг); у подальшому приймати по 1 капсулі (2 мг) після кожного випадку рідких випорожнень або згідно з попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).

При гострій діареї, якщо протягом 48 год не виявлено клінічного поліпшення, прийом Лопедіуму слід припинити.

Застосування для лікування хворих літнього віку. Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку.

Застосування при порушеннях функції нирок. Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування при порушеннях функції печінки. Фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки відсутні, проте таким пацієнтам слід призначати лоперамід з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату.

Дитячий вік до 12 років.

Протипоказаний для первинної терапії пацієнтів з:

– гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та лихоманкою;

– гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;

– бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella, Campylobacter.

Лопедіум не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик розвитку значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвиваються запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

ПОБІЧНА ДІЯ

з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, ступор, пригнічення або втрата свідомості, гіпертензія, порушення координації, тремор.

З боку травного тракту: нудота, запор, метеоризм, абдомінальний біль, сухість у роті, блювання, диспепсія, глосалгія, здуття живота, непрохідність кишечнику, включаючи паралітичний ілеус; мегаколон, включаючи токсичний мегаколон, біль у верхній частині живота.

З боку нирок і сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку шкіри і підшкірної тканини: висип; бульозний висип, включаючи синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформну еритему; ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

З боку органа зору: міоз.

Загальні розлади: втомлюваність.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

лікування діареї має симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то за можливості слід проводити специфічне лікування.

Застосування препарату не виключає призначення за показаннями антибактеріальної терапії.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, ослаблених пацієнтів, осіб літнього віку можуть виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Застосування препарату не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення рівня електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, поки причина діареї не буде виявлена.

При гострій діареї, коли не відмічено клінічного поліпшення протягом 48 год, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити і звернутися до лікаря.

Пацієнтам із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД), які приймають Лопедіум при діареї, слід негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону у хворих на СНІД з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лопераміду гідрохлоридом.

Фармакокінетичні дані щодо застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки відсутні, проте таким пацієнтам лоперамід слід приймати з обережністю з причини уповільнення метаболізму першого проходження та оскільки це може призводити до відносного передозування, що може спричинити токсичну дію на ЦНС.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів при загостренні виразкового коліту. Лікарські препарати, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Зважаючи на те що лоперамід добре метаболізується та разом з метаболітами виводиться з калом, зазвичай не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Якщо препарат приймати для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, що був попередньо діагностований лікарем, і клінічного покращення не виявлено протягом 48 год, слід припинити застосування лопераміду гідрохлориду і звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напади діареї тривають >2 тиж.

Для лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, Лопедіум слід приймати лише якщо лікар попередньо діагностував це захворювання.

У зазначених нижче випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо вам відомо, що у вас синдром подразненого кишечнику (СПК):

  • вік пацієнта від 40 років і з моменту останнього нападу СПК минув деякий час;
  • вік пацієнта від 40 років і цього разу симптоми СПК відрізняються;
  • нещодавня кровотеча з кишечнику;
  • тяжкий запор;
  • нудота або блювання;
  • втрата апетиту або зменшення маси тіла;
  • утруднене або болісне сечовипускання;
  • лихоманка;
  • нещодавня подорож за кордон.

У разі виникнення нових симптомів, збільшення їх вираженості або якщо вираженість симптомів не зменшилася протягом 2 тиж, слід звернутися до лікаря.

Кардіологічні ускладнення, у тому числі подовження інтервалу Q–T, аритмія типу torsade de pointes були зареєстровані при передозуванні препарату. Деякі випадки були летальними. Пацієнтам не слід перевищувати рекомендовану дозу та/або рекомендовану тривалість лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не рекомендується приймати цей лікарський засіб у період вагітності.

Оскільки незначна кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, прийом препарату в період годування груддю не рекомендується.

У зв’язку з цим вагітним і жінкам, які годують дитину груддю, слід порекомендувати звернутися до свого лікаря для призначення відповідного лікування.

Діти. Препарат застосовувати у дітей віком від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Можливе виникнення стомлюваності, запаморочення або сонливості при діареї під час застосування лопераміду гідрохлориду. Тому рекомендується з обережністю приймати цей препарат при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

повідомляли про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські засоби, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС, не можна застосовувати у дітей одночасно з лоперамідом.

Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (одноразова доза 16 мг) з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводить до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові у 2–3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих терапевтичних дозах (2–16 мг) невідома.

Одночасне застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітора CYP 3A4 та Р-глікопротеїну призводило до 3–4-разового підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP 2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно у 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду у плазмі крові та 13-разового збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане із впливом на ЦНС, що визначалося за допомогою психомоторних тестів (тобто суб’єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).

Поєднане застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітора CYP 3A4 і Р-глікопротеїну призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане зі збільшенням вираженості фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.

Одночасне лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину у плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики ШКТ.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження вмісту через ШКТ, можуть послаблювати його дію.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми. У разі передозування (включаючи відносне передозування внаслідок печінкової дисфункції) може виникати пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності. Діти більш чутливі до впливу на ЦНС, ніж дорослі.

У пацієнтів, які прийняли високі дози лопераміду гідрохлориду, спостерігалися кардіологічні ускладнення, такі як подовження інтервалу Q–T, аритмія типу torsade de pointes, інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та синкопе. Також повідомляли про летальні випадки.

Лікування. При виникненні симптомів передозування як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша за налоксон (1–3 год), може знадобитися повторне введення налоксону. З метою виявлення симптомів можливого пригнічення ЦНС хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 год.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °С.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 03.04.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на ЛОПЕДІУМ® в містах України

Вінниця 47.9 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 41.25 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 47.41 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 41.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпро, шосе Донецьке, 124, тел.: +380634570584

Житомир 46.44 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 40.75 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Київська, 102, тел.: +380634432527

Запоріжжя 46.9 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 40.75 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, просп. Соборний, 6, тел.: +380632276128

Івано-Франківск 49.23 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 44.47 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 100

Київ 49.76 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 41.25 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Мукачівська, 5А, тел.: +380444851267

Кропивницький 47.87 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 42.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Добровольского, 22А, тел.: +380522596998

Луцьк 49.11 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 44.7 грн./уп.
«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Медведєва, 13, тел.: +380503787275

Львів 51.36 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 42.25 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Петлюри, 2, тел.: +380322928619

Миколаїв 48.55 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 42.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, просп. Богоявленський, 21/5, тел.: +380630345903

Одеса 49.57 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 43.2 грн./уп.
«ПОЛІМЕД» Одеса, просп. Глушка Академіка, 14, тел.: +380487169451

Полтава 47.32 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 40 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Соборності, 76, тел.: +380631867592

Рівне 50.5 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 42.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Богоявлінська, 30, тел.: +380362460595

Суми 46.45 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 40.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, просп. Курський, 105, тел.: +380542774403

Тернопіль 50.11 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 44.47 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Тернопіль, пл. Героїв Євромайдану, 9

Ужгород 51.44 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 40.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Линтура, 15

Харків 48.13 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 41.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, перехр. Альошина Архітектора / Олександрівський, 21/138

Херсон 48.07 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 41.25 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Покришева, 18, тел.: +380552330005

Хмельницький 49.64 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 43.5 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Хмельницький, шосе Старокостянтинівське, 17/1, тел.: +380981697933

Черкаси 46.54 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 41.75 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Гагаріна Юрія, 29, тел.: +380632391077

Чернігів 46.93 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 41.75 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +380462641094

Чернівці 51.23 грн./уп.

ЛОПЕДІУМ® капс. 2 мг № 10, Sandoz ..... 42.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 11

Developed by Maxim Levchenko