Лопедіум^® (Lopedium^®) (275133) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Лопераміду гідрохлорид - 2 мг

фармакодинаміка. Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Унаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи в такий спосіб пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид підвищує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.
Фармакокінетика
Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується з кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить тільки близько 0,3%.
Розподіл: результати досліджень з розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність відносно стінки кишечнику з переважним зв’язуванням з рецепторами поздовжнього шару м’язової оболонки. Зв’язування лопераміду з білками крові становить 95%, головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.
Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP 3A4 та CYP 2C8. Унаслідок дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрація незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишається дуже низькою.
Елімінація: T_½ лопераміду у людей становить близько 11 год з діапазоном 9–14 год. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом.
Пацієнти дитячого віку: фармакокінетичні дослідження щодо застосування лопераміду у пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.

симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.
Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Лопедіум не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Зокрема, у дітей цю втрату бажано компенсувати шляхом призначення замісної терапії парентерально або перорально.
Капсули слід приймати, запиваючи рідиною.
Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років. Початкова доза — 2 капсули (4 мг), у подальшому 1 капсула (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення. Звичайна доза становить 3–4 капсули (6–8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).
Симптоматичне лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем. Початкова доза становить 2 капсули (4 мг); у подальшому приймати по 1 капсулі (2 мг) після кожного випадку рідких випорожнень або згідно з попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).
При гострій діареї, якщо протягом 48 год не виявлено клінічного поліпшення, прийом Лопедіуму слід припинити.
Застосування для лікування хворих літнього віку. Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку.
Застосування при порушеннях функції нирок. Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.
Застосування при порушеннях функції печінки. Фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки відсутні, проте таким пацієнтам слід призначати лоперамід з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату.
Дитячий вік до 12 років.
Протипоказаний для пацієнтів з:
– гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та лихоманкою;
– гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
– бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella, Campylobacter.
Лопедіум не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик розвитку значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.
Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвиваються запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, ступор, пригнічення або втрата свідомості, гіпертензія, порушення координації, тремор.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, метеоризм, абдомінальний біль, сухість у роті, блювання, диспепсія, глосалгія, здуття живота, непрохідність кишечнику, включаючи паралітичний ілеус; мегаколон, включаючи токсичний мегаколон, біль у верхній частині живота, гострий панкреатит у пацієнтів з холецистектомією в анамнезі.
З боку нирок і сечовидільної системи: затримка сечі.
З боку шкіри і підшкірної тканини: висип; бульозний висип, включаючи синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформну еритему; ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж.
З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.
З боку органа зору: міоз.
Загальні розлади: підвищена втомлюваність.

лікування діареї має симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то за можливості слід проводити специфічне лікування.
У хворих з діареєю, особливо у дітей, ослаблених пацієнтів, осіб літнього віку можуть виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.
Застосування препарату не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення рівня електролітів.
Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, поки причина діареї не буде виявлена.
При гострій діареї, коли не відмічено клінічного поліпшення протягом 48 год, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити і звернутися до лікаря.
Забороняється застосування лопераміду в ситуаціях, коли слід уникати пригнічення перистальтики через можливий ризик серйозних наслідків, таких як мегаколон і токсичний мегаколон.
Пацієнтам із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД), які приймають Лопедіум при діареї, слід негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону у хворих на СНІД з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лопераміду гідрохлоридом.
Зловживання лоперамідом або неправильне його застосування як опіоїдного замінника було описано в осіб з опіоїдною залежністю.
Фармакокінетичні дані щодо застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки відсутні, проте таким пацієнтам лоперамід слід приймати з обережністю з причини уповільнення метаболізму першого проходження та оскільки це може призводити до відносного передозування, що може спричинити токсичну дію на ЦНС.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів при загостренні виразкового коліту. Лікарські препарати, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.
Зважаючи на те що лоперамід добре метаболізується та разом з метаболітами виводиться з калом, зазвичай не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Для лопераміду не характерні виражені кардіологічні ускладнення в межах діапазону терапевтичних концентрацій. Але при суттєвому перевищенні цих значень (до 47 разів) лоперамід демонструє кардіологічні ускладнення: пригнічення калієвого (hERG) та натрієвого потоків і аритмії на тваринних моделях in vivo та in vitro.
У зв’язку з передозуванням були зареєстровані порушення з боку серця, включаючи подовження інтервалу QT та комплексу QRS, тахікардія типу пірует (torsade de pointes). Повідомляли також про летальні наслідки (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ). Передозування може проявити наявний синдром Бругада. Пацієнти не повинні перевищувати рекомендовану дозу та/або рекомендовану тривалість лікування.
Якщо препарат приймати для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, що був попередньо діагностований лікарем, і клінічного покращення не виявлено протягом 48 год, слід припинити застосування лопераміду гідрохлориду і звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напади діареї тривають >2 тиж.
Для лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, Лопедіум слід приймати лише якщо лікар попередньо діагностував це захворювання.
У зазначених нижче випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо вам відомо, що у вас синдром подразненого кишечнику (СПК):

• вік пацієнта від 40 років і з моменту останнього нападу СПК минув деякий час;
• вік пацієнта від 40 років і цього разу симптоми СПК відрізняються;
• нещодавня кровотеча з кишечнику;
• тяжкий запор;
• нудота або блювання;
• втрата апетиту або зменшення маси тіла;
• утруднене або болісне сечовипускання;
• лихоманка;
• нещодавня подорож за кордон.

У разі виникнення нових симптомів, збільшення їх вираженості або якщо вираженість симптомів не зменшилася протягом 2 тиж, слід звернутися до лікаря.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Застосування у період вагітності. Незважаючи на відсутність даних про тератогенні або ембріотоксичні властивості лопераміду гідрохлориду, очікувану терапевтичну користь слід зіставити з потенційними ризиками до початку застосування лопераміду гідрохлориду, особливо у разі застосування протягом I триместру вагітності. Не рекомендується приймати цей лікарський засіб у період вагітності.
Застосування у період годування грудьми. Оскільки незначна кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, прийом препарату в період годування груддю не рекомендується.
У зв’язку з цим вагітним і жінкам, які годують дитину груддю, слід порекомендувати звернутися до свого лікаря для призначення відповідного лікування.
Діти. Препарат застосовувати у дітей віком від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Можливе виникнення стомлюваності, запаморочення або сонливості при діареї під час застосування лопераміду гідрохлориду. Тому рекомендується з обережністю приймати цей препарат при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами.

повідомляли про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські засоби, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС, не можна застосовувати у дітей одночасно з лоперамідом.
Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (одноразова доза 16 мг) з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводить до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові у 2–3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих терапевтичних дозах (2–16 мг) невідома.
Одночасне застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітора CYP 3A4 та Р-глікопротеїну призводило до 3–4-разового підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP 2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно у 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду у плазмі крові та 13-разового збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане із впливом на ЦНС, що визначалося за допомогою психомоторних тестів (тобто суб’єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).
Поєднане застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітора CYP 3A4 і Р-глікопротеїну призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане зі збільшенням вираженості фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.
Одночасне лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину у плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики ШКТ.
Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження вмісту через ШКТ, можуть послаблювати його дію.

симптоми. У разі передозування (включаючи відносне передозування внаслідок печінкової дисфункції) може виникати пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання), запор, затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності. Діти та пацієнти з порушенням функції печінки можуть бути більш чутливі до впливу на ЦНС.
В осіб з передозуванням лоперамідом гідрохлоридом спостерігалися порушення з боку серця, такі як подовження інтервалу Q–T та комплексу QRS, тахікардія типу пірует (torsade de pointes), інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та непритомність. Повідомляли також про летальні наслідки. Передозування може проявити наявний синдром Бругада.
У осіб, які свідомо вживали вищі дози лопераміду (повідомлялося про дози 40–792 мг/добу), спостерігалися зупинка серця, синкопе. Також були зафіксовані летальні випадки (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Лікування. У разі передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. При виникненні симптомів передозування як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша за налоксон (1–3 год), може знадобитися повторне введення налоксону. З метою виявлення симптомів можливого пригнічення ЦНС хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 год.

при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Інформація для спеціалістів сфери охорони здоров’я.