ТАЙГЕРОН (TIGERON)

Склад і форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 500 мг блістер, № 5, 10Ціни в аптеках
Левофлоксацин
500 мг
№ UA/9539/02/01 від 26.04.2019
B За рецептом
таблетки, вкриті оболонкою 750 мг блістер, № 5Ціни в аптеках
Левофлоксацин
750 мг
№ UA/9539/02/02 від 26.04.2019
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Левофлоксацин — це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, що є S(–)-енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Механізм дії. Як антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гіразу та топоізомеразу ІV.

Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка. Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення Cmax в плазмі крові або АUC та від мінімальної інгібуючої концентрації (МІК).

Механізм резистентності. Стійкість до левофлоксацину розвивається у вигляді ступеневого процесу мутації цільового сайту в обох типах топоізомерази II, ДНК–гірази і топоізомерази IV. Інші механізми резистентності, такі як бар’єрне проникнення (поширене у Pseudomonas aeruginosa) та механізми відтоку, також можуть впливати на чутливість до левофлоксацину.

Встановлено перехресну резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних препаратів.

Контрольні точки. Рекомендовані Європейським комітетом із тестування антимікробної чутливості (EUCAST) контрольні точки МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від мікроорганізмів із проміжною чутливістю та мікроорганізми з проміжною чутливістю від резистентних мікроорганізмів, представлені у нижченаведеній таблиці з тестування МІК (мг/л).

Клінічні контрольні точки МІК EUCAST для левофлоксацину (версія 2.0, 2012-01-01)

Патоген Чутливі, мг/л Резистентні, мг/л
Enterobacteriacae ≤1 >2
Pseudomonas spp. ≤1 >2
Acinetobacter spp. ≤1 >2
Staphylococcus spp. ≤1 >2
Streptococcus pneumoniae1 ≤2 >2
Streptococcus A, B, C, G ≤1 >2
Haemophilus influenzae2,3 ≤1 >1
Moraxella catarrhalis3 ≤1 >1
Контрольні точки, не пов’язані з видами4 ≤1 >2
1Контрольні точки левофлоксацину стосуються лікування високими дозами.

2Низький рівень резистентності до фторхінолонів (МІК ципрофлоксацину 0,12–0,5 мг/л) можливий, але немає доказів клінічного значення цієї резистентності для інфекцій дихальних шляхів, спричинених Haemophilus influenzae.

3Штами з величинами МІК, вищими від контрольної точки чутливості, дуже рідкісні або про них ще не повідомляли. Тести на ідентифікацію та антимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити, якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят у відповідну лабораторію. Допоки не буде доведено клінічну відповідь для підтверджених ізолятів з МІК вище поточної контрольної точки резистентності, про них слід повідомляти як про резистентні.

4Контрольні точки застосовують до пероральної дози від 500 мг 1 раз до 500 мг 2 рази на добу і в/в дози від 500 мг 1 раз до 500 мг 2 рази на добу.

Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для окремих видів. Бажано отримувати локальну інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності слід звертатися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, коли користь препарату, щонайменше для деяких типів інфекцій, сумнівна.

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерії: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci груп С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аеробні грамнегативні бактерії: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаеробні бактерії: Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Види, щодо яких набута резистентність може бути проблемою

Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилінрезистентний*, коагулазонегативний Staphylococcus spp.

Аеробні грамнегативні бактерії: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis.

Природно резистентні штами

Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus faecium.

*Метицилінрезистентний S. aureus з високою вірогідністю може мати спільну резистентність до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин.

Фармакокінетика

Абсорбція. Прийнятий перорально левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується, Cmax досягається через 1–2 год. Абсолютна біодоступність становить 99–100%.

Їжа мало впливає на всмоктування левофлоксацину.

Рівноважний стан досягається протягом 48 год при режимі дозування 500 мг 1 або 2 рази на добу.

Розподіл. Близько 30–40% левофлоксацину зв’язується з білками сироватки крові. Середній об’єм розподілу левофлоксацину становить близько 100 л після одноразової та повторюваної дози 500 мг, що вказує на широкий розподіл у тканинах організму.

Проникнення у тканини та рідини організму. Було продемонстровано проникнення левофлоксацину у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легень, альвеолярні макрофаги, легеневу тканину, шкіру (рідину пухирів), тканину передміхурової залози і сечу. Проте левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Біотрансформація Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять <5% дози і виводяться із сечею. Левофлоксацин стереохімічно стабільний та не підлягає інверсії хіральної структури.

Виведення. Після перорального та в/в введення левофлоксацин виводиться із плазми крові відносно повільно (Т½) становить 6–8 год). Виділяється переважно нирками (>85% введеної дози). Середній загальний кліренс левофлоксацину після одноразової дози 500 мг становив 175±29,2 мл/хв. Немає суттєвої різниці у фармакокінетиці левофлоксацину після в/в і перорального введення, що свідчить про взаємозамінність цих шляхів введення.

Лінійність. Левофлоксацин має лінійну фармакокінетику у діапазоні 50–1000 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю. На фармакокінетику левофлоксацину впливає ступінь порушення ниркової функції. При погіршенні функції нирок знижується ниркове виведення і кліренс, а Т½ збільшується, як показано у таблиці нижче.

Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразової пероральної дози 500 мг:

Кліренс креатиніну, мл/хв <20 20–49 50–80
Нирковий кліренс, мл/хв 13 26 57
Т½, год 35 27 9

Пацієнти літнього віку. Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів і пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності. Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої і чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності клінічно значущі.

Показання ТАЙГЕРОН

препарат призначати дорослим для лікування наступних інфекцій:

  • гострий бактеріальний синусит.
  • Загострення хронічного бронхіту.
  • Негоспітальна пневмонія.
  • Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин.

При вищезазначених інфекціях препарат слід застосовувати лише тоді, коли вважається недоцільним застосовувати антибактеріальні препарати, які зазвичай рекомендуються для початкового лікування цих інфекцій.

  • Ускладнені інфекції сечовивідного тракту (у тому числі пієлонефрит).
  • Хронічний бактеріальний простатит.
  • Неускладнений цистит.

Препарат також може бути застосований для завершення курсу терапії у пацієнтів, у яких виявлено поліпшення під час початкового лікування левофлоксацином в/в.

Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

Застосування ТАЙГЕРОН

препарат приймати 1 або 2 рази на добу. Доза залежить від типу, тяжкості інфекції та чутливості ймовірного збудника.

Препарат також може бути застосований для завершення курсу терапії у пацієнтів, у яких виявлено поліпшення під час початкового лікування левофлоксацином в/в; враховуючи біоеквівалентність парентеральних та оральних форм, можна застосовувати однакові дози.

Дозування. Наступні рекомендації щодо дози можуть бути надані для препарату.

Дозування для пацієнтів із нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну >50 мл/хв)

Показання Добова доза, мг (залежно від тяжкості) Кількість прийомів на добу, разів Тривалість лікування (залежно від тяжкості), днів
Гострий бактеріальний синусит 500 1 10–14
Загострення хронічного бронхіту 500 1 7–10
Негоспітальна пневмонія 500 1–2 7–14
Пієлонефрит 500 1 7–10
Ускладнені інфекції сечовивідного тракту (у тому числі пієлонефрит) 500 1 7–14
Неускладнений цистит 250* 1 3
Хронічний бактеріальний простатит 500 1 28
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин 500 1–2 7–14

*Оскільки таблетка не ділиться, у разі призначення препарату у дозі 250 мг або нижче слід застосовувати препарати левофлоксацину з можливістю такого дозування.

Особливі популяції

Дозування для пацієнтів із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну ≤50 мл/хв)

Кліренс креатиніну, мл/хв Режим дозування
250* мг/добу 500 мг/добу 500 мг/12 год
20–50 1-ша доза: 250* мг 1-ша доза: 500 мг 1-ша доза: 500 мг
Наступні: 125* мг/добу Наступні: 250* мг/добу Наступні: 250* мг/12 год
10–19 1-ша доза: 250* мг 1-ша доза: 500 мг 1-ша доза:

500 мг

Наступні: 125* мг/48 год Наступні: 125* мг/добу Наступні: 125* мг/12 год
10 (включаючи гемодіаліз і ХАПД1) 1-ша доза: 250* мг 1-ша доза: 500 мг 1-ша доза: 500 мг
Наступні: 125* мг/48 год Наступні: 125* мг/добу Наступні: 125* мг/24 год

*Оскільки таблетка не ділиться, у разі призначення препарату у дозі 250 мг або нижче слід застосовувати препарати левофлоксацину з можливістю такого дозування.

1Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Порушення функції печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується у печінці і виділяється переважно нирками.

Пацієнти літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби у корекції дози.

Спосіб застосування. Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки можна приймати під час або між прийомами їжі. Препарат треба застосовувати щонайменше за 2 год до або після застосування солей заліза, солей цинку, антацидів, що містять магній або алюміній, або диданозину (лише для форм диданозину, які містять буферні агенти алюмінію або магнію) і сукральфату, оскільки можливе зниження абсорбції.

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років.

Протипоказання

підвищена чутливість до левофлоксацину, інших хінолонів або допоміжних речовин препарату.

Епілепсія.

Наявність в анамнезі уражень сухожилля внаслідок прийому фторхінолонів.

Дитячий вік.

Період вагітності та годування грудьми.

Побічна дія

інфекції та інвазії: грибкові інфекції, включаючи інфекцію, спричинену грибами роду Candida, проліферація інших резистентних мікроорганізмів, порушення нормальної мікрофлори кишечнику та розвиток вторинної інфекції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичний шок*, анафілактоїдний шок*, ангіоневротичний набряк.

З боку метаболізму та харчування: анорексія, гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, гіперглікемія, гіпоглікемічна кома.

Психічні розлади: безсоння, незвичні сновидіння, нічні жахи, тривожність, сплутаність свідомості, нервозність, психотичні реакції (наприклад із галюцинаціями, параноєю), депресія, ажитація, психотичні реакції із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення або дій.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, дисгевзія, судоми, парестезія, периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсомоторна нейропатія, паросмія, включаючи аносмію, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія, синкопе, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

З боку органа зору: порушення зору, такі як затуманення зору, тимчасова втрата зору, увеїт.

З боку органа слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах, дзвін у вухах, порушення слуху, втрата слуху.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, шлуночкова тахікардія, що може призвести до зупинки серця, шлуночкова аритмія і піруетна тахікардія за типом torsade de pointes (переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу Q–T), подовження інтервалу Q–T на ЕКГ, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: задишка (диспное), бронхоспазм, алергічний пневмоніт.

З боку ШКТ: стоматит, діарея, нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, здуття живота, запор, геморагічна діарея, що може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: підвищення показників печінкових ензимів (АлАТ/АсАТ, ЛФ, ГГТ), підвищення білірубіну, жовтяниця, тяжке ураження печінки, включаючи випадки летальної гострої печінкової недостатності, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин**: висип, свербіж, кропив’янка, гіпергідроз, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса — Джонсона, мультиформна еритема, реакції фоточутливості, лейкоцитопластичний васкуліт.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, ураження сухожилля, у тому числі тендиніт (наприклад ахіллового сухожилля), м’язова слабкість, що може мати особливе значення для пацієнтів із міастенією гравіс, рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад ахіллового сухожилля), розрив зв’язок, розрив м’язів, артрит.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, гостра ниркова недостатність (наприклад внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади: астенія, пірексія, біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

*Анафілактичні та анафілактоїдні реакції іноді можливі навіть після застосування 1-ї дози.

**Реакції з боку шкіри та слизової оболонки іноді можливі навіть після застосування 1-ї дози.

Особливості застосування

метицилінрезистентний Staphylococcus aureus. Для метицилінрезистентного Staphylococcus aureus (MRSA) існує дуже висока імовірність спільної резистентності до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. У зв’язку з цим левофлоксацин не рекомендований для лікування інфекцій, відомим або підозрюваним збудником яких є MRSA, за винятком випадків, коли результати лабораторних тестів підтвердили чутливість збудника до левофлоксацину.

Левофлоксацин можна застосовувати для лікування гострого бактеріального синуситу та загострення хронічного бронхіту, якщо ці інфекції були діагностовані відповідним чином.

Резистентність до фторхінолонів у Escherichia coli (найбільш частого збудника інфекцій сечовивідних шляхів) варіює у різних країнах. При призначенні фторхінолонів слід враховувати місцеву поширеність резистентності Escherichia coli до фторхінолонів.

Тендиніт та розриви сухожиль. Рідко можуть виникати випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля і може призвести до його розриву. Тендиніт та розрив сухожилля, іноді двобічний, можливий протягом 48 год від початку лікування левофлоксацином і навіть через кілька місяців після припинення застосування левофлоксацину. Ризик тендиніту і розриву сухожилля підвищується у пацієнтів віком від 60 років, при прийомі левофлоксацину у добовій дозі 1000 мг та у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Добову дозу необхідно скоригувати для пацієнтів літнього віку на основі показника кліренсу креатиніну. Тому необхідний ретельний нагляд за такими пацієнтами, якщо їм призначають левофлоксацин. Усім пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем при появі симптомів тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування препаратом слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад іммобілізацію) ураженого сухожилля.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Діарея, особливо тяжка, персистуюча та/або геморагічна, під час або після лікування препаратом (включаючи кілька тижнів після лікування) може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile (CDAD). CDAD за тяжкістю може варіювати від слабкого до стану, що загрожує життю; найтяжчою формою є псевдомембранозний коліт. Тому важливо розглянути даний діагноз у хворих, у яких розвивається серйозна діарея під час або після лікування левофлоксацином. Якщо CDAD підозрюється або підтверджено, слід негайно припинити застосування препарату і без затримки розпочати відповідну терапію. Антиперистальтичні лікарські засоби протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом. Хінолони можуть знижувати судомний поріг і спричинити судоми. Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ) та, як і у випадку з іншими хінолонами, його слід застосовувати з надзвичайною обережністю у пацієнтів, схильних до судом, або при одночасному лікуванні активними субстанціями, що знижують церебральний судомний поріг, такими як теофілін (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). У випадку нападів судом лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Пацієнти з латентними або наявними порушеннями активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів. Тому, якщо левофлоксацин необхідно буде застосовувати у цих пацієнтів, слід стежити за можливим виникненням гемолізу.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Оскільки левофлоксацин виділяється переважно нирками, дозу препарату необхідно скоригувати для пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості). Левофлоксацин може спричинити серйозні, потенційно летальні реакції гіперчутливості (наприклад ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку), іноді після застосування першої дози. У цьому разі пацієнтам слід негайно припинити лікування і звернутися до лікаря або викликати швидку допомогу для організації відповідних невідкладних заходів.

Тяжкі бульозні реакції. При застосуванні левофлоксацину повідомляли про випадки тяжких бульозних реакцій, таких як синдром Стівенса — Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. Пацієнтам слід порадити негайно звернутися до лікаря перед продовженням лікування у разі появи реакцій на шкірі та/або слизових оболонках.

Зміна рівня глюкози у крові. При застосуванні хінолонів, особливо у хворих на цукровий діабет, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні засоби (наприклад глібенкламід) або інсулін, повідомляли про зміни рівня глюкози у крові (включаючи як гіперглікемію, так і гіпоглікемію). Зафіксовано випадки гіпоглікемічної коми. У хворих на цукровий діабет необхідно контролювати рівень глюкози у крові.

Профілактика фотосенсибілізації. Повідомляли про випадки фоточутливості при застосуванні левофлоксацину. Щоб запобігти фотосенсибілізації, пацієнтам рекомендовано уникати під час лікування і протягом 48 год після припинення прийому левофлоксацину впливу сильного сонячного світла або опромінення штучними джерелами УФ-променів (наприклад лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій).

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К. Внаслідок можливого підвищення показників коагуляційних тестів (протромбіновий час (ПЧ)/міжнародне нормалізоване відношення (МНВ)) та/або кровотечі у пацієнтів, які приймали левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад із варфарином), слід спостерігати за коагуляційними тестами, якщо ці лікарські засоби застосовувати одночасно.

Психотичні реакції. Зафіксовано психотичні реакції у пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок і самодеструктивної поведінки, іноді лише після одноразового прийому дози левофлоксацину. У разі, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити і вжити відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин у пацієнтів із психотичними розладами або психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу Q–T. Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу Q–T, такими як, наприклад:

— вроджений синдром подовження інтервалу Q–T;

— одночасне застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал Q–T (наприклад протиаритмічних засобів класу ІА та ІІІ, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотичних засобів);

— нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);

— хвороба серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Пацієнти літнього віку та жінки молодшого віку можуть бути більш чутливими до лікарських засобів, які подовжують інтервал Q–T, тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні фторхінолонів, у тому числі левофлоксацину, цим групам пацієнтів.

Периферична нейропатія. Повідомляли про сенсорну або сенсомоторну периферичну нейропатію, яка може швидко наставати, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта відмічають симптоми нейропатії, щоб запобігти виникненню незворотного стану.

Гепатобіліарні порушення. При прийомі левофлоксацину повідомляли про випадки некротичного гепатиту аж до летальної печінкової недостатності, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви і симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, забарвлення сечі у чорний колір, свербіж або біль у ділянці живота.

Загострення міастенії гравіс. Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, блокують нервово-м’язову передачу і можуть провокувати м’язову слабкість у пацієнтів із міастенією гравіс. Серйозні побічні реакції, встановлені у постмаркетинговий період, у тому числі летальні випадки і потреба у респіраторній підтримці, були асоційовані із застосуванням фторхінолонів у хворих із міастенією гравіс. Левофлоксацин не рекомендовано призначати пацієнтам із міастенією гравіс в анамнезі.

Порушення зору. Якщо при прийомі левофоксацину виникають будь-які порушення з боку органа зору, слід негайно звернутися до офтальмолога.

Суперінфекція. Застосування левофлоксацину, особливо довготривале, може призводити до росту резистентних мікроорганізмів. Якщо протягом терапії розвивається суперінфекція, необхідно вжити належних заходів.

Вплив на результати лабораторних досліджень. У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибнопозитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати аналізу на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Левофлоксацин може пригнічувати ріст Mycobacterium tuberculosis і у зв’язку з цим призводити до хибнонегативних результатів при бактеріологічній діагностиці туберкульозу.

Аневризма/розшарування аорти. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик розвитку аневризми або розшарування аорти при застосуванні фторхінолонів, особливо у пацієнтів літнього віку. Тому антибіотики із групи фторхінолонів слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик та розгляду можливості застосування інших варіантів лікування у пацієнтів із аневризмою/розшаруванням аорти, наявністю випадків аневризми аорти у сімейному анамнезі та факторами ризику чи станами, що можуть зумовити розвиток аневризми/розшарування аорти (наприклад синдром Марфана, судинний синдром Елерса — Данлоса, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, АГ та атеросклероз).

У разі виникнення різкого абдомінального болю, болю у грудях чи спині пацієнтам слід негайно звернутися за невідкладною медичною допомогою.

Застосування у період вагітності або годування грудьми

Вагітність. Дані щодо застосування левофлоксацину у вагітних обмежені.

Існують дані про дослідження на тваринах, які не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив щодо репродуктивної токсичності. Однак через відсутність досліджень дії на організм людини і на основі експериментальних даних, які вказують на ризик пошкодження фторхінолонами суглобового хряща організму, який росте, левофлоксацин не можна призначати вагітним.

Період годування грудьми. Левофлоксацин протипоказаний жінкам, які годують грудьми. Інформації щодо проникнення левофлоксацину у грудне молоко недостатньо, хоча інші фторхінолони екскретуються у грудне молоко. Через відсутність досліджень за участю людей і можливе ушкодження фторхінолонами суглобового хряща організму, який росте, левофлоксацин не можна призначати жінкам, які годують грудьми.

Фертильність. Відомо, що левофлоксацин не призводив до розладів фертильності і репродуктивної функції у щурів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Деякі побічні реакції (наприклад запаморочення/вертиго, сонливість, порушення зору) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість його реакції і, таким чином, зумовлювати підвищений ризик у ситуаціях, коли ці якості мають особливо велике значення (наприклад при водінні автомобіля або керуванні механізмами).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

вплив інших лікарських засобів на левофлоксацин

Солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній та алюміній, диданозин. Всмоктування левофлоксацину значно знижується, коли одночасно з ним приймати солі заліза або антациди, що містять магній або алюміній, або диданозин (лише для форм, які містять буферні агенти алюмінію або магнію). Одночасне застосування фторхінолонів з мультивітамінами, які містять цинк, призводить до зниження їх пероральної абсорбції. Не рекомендується приймати препарати, що містять дво- або тривалентні катіони, такі як солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній або алюміній, або диданозин (лише для форм диданозину, які містять буферні агенти алюмінію або магнію), протягом 2 год до/після застосування левофлоксацину. Солі кальцію мінімально впливали на пероральну абсорбцію левофлоксацину.

Сукральфат. Біодоступність левофлоксацину значно знижується при одночасному застосуванні з сукральфатом. Якщо пацієнту необхідно отримувати і сукральфат, і левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2 год після прийому левофлоксацину.

Теофілін, фенбуфен або подібні НПЗП. Не виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порогу при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, НПЗП та іншими засобами, які знижують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину за наявності фенбуфену була приблизно на 13% вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин. Пробенецид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується при застосуванні циметидину (24%) і пробенециду (34%). Це відбувається тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Незважаючи на це, статистично значущі кінетичні відмінності навряд чи матимуть клінічне значення. Слід з обережністю призначати левофлоксацин одночасно з препаратами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Інша значуща інформація. Відомо, що на фармакокінетику левофлоксацину не чинило клінічно значущого впливу одночасне застосування карбонату кальцію, дигоксину, глібенкламіду, ранітидину.

Вплив левофлоксацину на інші лікарські засоби

Циклоспорин. Т½ циклоспорину збільшується на 33% при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К. При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад із варфарином) повідомляли про підвищення значень коагуляційних тестів (ПЧ/МНВ) та/або кровотечі, яка може бути тяжкою. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції.

Лікарські засоби, що подовжують інтервал Q–T. Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал Q–T (наприклад протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди та антипсихотичні засоби).

Інша значуща інформація. Не відзначалося впливу левофлоксацину на фармакокінетику теофіліну (який є маркерним субстратом для ферменту CYP 1A2), що свідчить про те, що левофлоксацин не є інгібітором CYP 1A2.

Інші види взаємодії

Їжа. Не виявлено клінічно значущої взаємодії з прийомом їжі. Таким чином, препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Передозування

симптоми. Найважливішими ознаками, яких слід очікувати після гострого передозування левофлоксацину, є симптоми з боку ЦНС, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, запаморочення, порушення свідомості і судомні напади, подовження інтервалу Q–T, а також шлунково-кишкові реакції, такі як нудота та ерозії слизової оболонки.

Лікування. У разі передозування слід проводити симптоматичне лікування. Необхідно здійснювати моніторинг ЕКГ, оскільки існує можливість подовження інтервалу Q–T. Для захисту слизової оболонки шлунка можна використовувати антациди. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз і ХАПД, не є ефективними для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.

Діагнози, при яких застосовують ТАЙГЕРОН

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція

Ціни на ТАЙГЕРОН в містах України

Вінниця 195.72 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Вінниця, шосе Хмельницьке, 108А, тел.: +380981858361175.99 грн./уп.

Дніпро 184.38 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Дніпро, вул. Столєтова, 11132.80 грн./уп.

Житомир 192.37 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +380412430045175.95 грн./уп.

Запоріжжя 191.43 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Запоріжжя, вул. Чумаченка, 34176.99 грн./уп.

Івано-Франківск 194.57 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Івано-Франківськ, вул. Привокзальна, 9, тел.: +380342758002148.20 грн./уп.

Київ 190.18 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Зарічна, 44, тел.: +380633146070153.95 грн./уп.

Кропивницький 189.26 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Попова Космонавта, 9А, тел.: +380674211361176.99 грн./уп.

Луцьк 193.56 грн./уп.

«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Медведєва, 13, тел.: +380503787275137.10 грн./уп.

Львів 196.14 грн./уп.

«ПУЛЬС» Львів, вул. Патона, 2/7, тел.: +380674772355176.20 грн./уп.

Миколаїв 193.33 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Потьомкінська, 44А, тел.: +380630345908179.95 грн./уп.

Одеса 193.82 грн./уп.

«ОРІС ФАРМ» Одеса, вул. Пироговська, 5, тел.: +380931050728163.80 грн./уп.

Полтава 187.62 грн./уп.

«АПТЕКА» Полтава, вул. Панянка, 65Б, тел.: +380953430707158.00 грн./уп.

Рівне 195 грн./уп.

«РІВНЕЛІКИ» Рівне, вул. Міцкевича, 32, тел.: +380503755836143.10 грн./уп.

Суми 190.7 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, просп. Курський, 105, тел.: +380542774403178.95 грн./уп.

Тернопіль 197.69 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Хмельницького Богдана, 11, тел.: +380632296447174.90 грн./уп.

Ужгород 194.7 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, вул. Минайська, 29А, тел.: +380633431752181.90 грн./уп.

Харків 197.16 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Харків, вул. Валентинівська, 35/81, тел.: +380633432133181.90 грн./уп.

Херсон 197.24 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, вул. Університетська, 157, тел.: +380677538478148.00 грн./уп.

Хмельницький 196.93 грн./уп.

«АПТЕКА» Хмельницький, вул. Тернопольська, 17, тел.: +380962614458162.50 грн./уп.

Черкаси 198.03 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черкаси, бульв. Шевченка Тараса, 345/10, тел.: +380676574229186.50 грн./уп.

Чернігів 189.92 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Мира, 193, тел.: +380462253352177.90 грн./уп.

Чернівці 196.58 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Чернівці, просп. Незалежності, 91, тел.: +380676944731179.50 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko