Тромбоцид (Thrombocid^®)

Натрію пентозану полісульфат - 15 мг/г

фармакодинаміка. Системна дія пентозану полісульфату натрієвої солі на гемостаз відбувається в 3 етапи.
По-перше, препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном або аденозиндифосфатом.
По-друге, пентозану полісульфату натрієва сіль впливає на згортання крові, головним чином завдяки AT III незалежному пригніченню фактора згортання крові Xa, взаємодіє з фактором VIIIa та інгібує активацію фактора V. На відміну від гепарину, препарат чинить незначну дію на активність тромбіну.
По-третє, пентозану полісульфату натрієва сіль впливає на фібриноліз: вона вивільняє t-PA із ендотелію, активує фактор XII і модифікує продукцію фібрину. Ці ефекти стимулюють вивільнення тромбіну.
Крім того, пентозану полісульфату натрієва сіль чинить системну дію на метаболізм жирів, вивільняючи ліпопротеїнліпазу з клітин ендотелію та печінки і знижуючи рівень загального ХС, загальних жирів і ТГ в крові.
Механізм дії гепариноїду, пентозану полісульфату натрієвої солі, порівнянний з механізмом дії гепарину та інших речовин, подібних до гепарину.
Пентозану полісульфату натрієва сіль в результаті місцевої дії посилює капілярний кровообіг в уражених тканинах завдяки фібринолітичній та антикоагулянтній активності. Пентозану полісульфату натрієва сіль чинить протизапальну дію, пригнічує гіалуронідазу, знижує підвищену проникність судин в уражених тканинах і зменшує набряк. Ефірні олії виявляють додатковий спазмолітичний ефект і полегшують біль в ураженій ділянці.
Фармакокінетика. Абсорбція. При п/ш введенні пентозану полісульфату натрієва сіль швидко і майже повністю всмоктується. Однак при дозі 75 мг лікарський засіб піддається досить інтенсивному ефекту першого проходження.
При пероральному застосуванні пентозану полісульфату натрієва сіль швидко всмоктується, але лише незначною мірою, і піддається інтенсивному ефекту першого проходження. Ступінь всмоктування 3,3–3,5% застосованої дози, що підвищується приблизно до 11% протягом тижня після багаторазового введення, був досягнутий при дозі 2–10 мг/кг ³Н-пентозану полісульфату натрієвої солі.
Розподіл. Дослідження на тваринах, яким в/в вводили ³Н-пентозану полісульфату натрієву сіль, показали, що препарат взаємодіє з епітеліальними клітинами сечостатевого тракту і збагачується епітелієм судинної системи. C_max радіоактивності було виявлено в печінці і селезінці, тоді як в нирках, легенях, шкірі і кістковому мозку вони були набагато нижчими. Гістологічні дослідження підтвердили, що пентозану полісульфату натрієва сіль, подібно до гепарину, в основному поглинається клітинами ретикулогістіоцитарної системи. Гамма-сцинтиграфія, проведена добровольцям після введення ¹²⁵І пентозану полісульфату натрієвої солі, підтвердила, що препарат накопичується в печінці та селезінці. Він має незначну спорідненість з еритроцитами і не може проникнути через плацентарний бар’єр.
Метаболізм. Пентозану полісульфату натрієва сіль метаболізується головним чином у печінці і селезінці, а також частково у нирках. Препарат спочатку десульфатується до пентозану й одночасно деполімеризується (в нирках) з утворенням низькомолекулярних фракцій пентозану полісульфату натрієвої солі, які також десульфатуються. І десульфатація, і деполімеризація є процесами, які можна насичувати шляхом підвищення дози.
Виведення. Через значну тропність в тканини, що накопичують пентозану полісульфату натрієву сіль, препарат спочатку дуже швидко виводиться з плазми крові. При в/в введенні в дозах 1–100 мг T_½ збільшується з 7 до 55 хв з підвищенням насичення структур, що зберігають цю сполуку. Кінцевий T_½ пентозану полісульфату натрієвої солі становить 24 год і не залежить від дози в клінічно значущому діапазоні доз.
Екскреція. Пентозану полісульфату натрієва сіль та її метаболіти виводяться головним чином нирками. Екскреція з жовчю має другорядне значення: після 30-хвилинної в/в інфузії 75 мг ³Н-пентозану полісульфату натрієвої солі було виявлено, що кумулятивна ниркова екскреція становить 27±3% введеної дози, тоді як кумулятивна калова екскреція становить всього 4±5%.
Ознаки, характерні для цього класу речовин. Фармакокінетика пентозану полісульфату натрієвої солі еквівалентна фармакокінетиці гепарину та інших відповідних лікарських засобів аналогічної хімічної будови і з кількісної точки зору. Тобто накопичення пентозану полісульфату натрієвої солі в епітеліальних клітинах судин і в ретикулогістіоцитарній системі є ознакою, характерною для цього класу речовин, а не тільки особливістю пентозану полісульфату натрієвої солі. Особливість пентозану полісульфату натрієвої солі відіграє ту ж ключову роль при застосуванні до гепарину та низькомолекулярних гепаринів.
Біодоступність. Внаслідок обширної метаболізації при першому проходженні рівень біодоступності пентозану полісульфату натрієвої солі є набагато нижчим рівня її абсорбції і становить близько 35% після п/ш введення 75 мг пентозану полісульфату натрієвої солі. Після багаторазового перорального прийому таблеток пентозану полісульфату натрієвої солі в дозі 700 мг/добу рівень біодоступності через її низький рівень абсорбції і обширну метаболізацію при першому проходженні спочатку становить всього близько 0,4% і збільшується приблизно до 3% протягом 2 тиж. Після зовнішнього застосування рівень біодоступності пентозану полісульфату натрієвої солі аналогічний такому при пероральному застосуванні.

місцеве симптоматичне лікування поверхневих тромбофлебітів.

гель наносять тонким шаром на уражені місця і прилеглі до них ділянки, злегка втираючи, 3 рази на добу.
Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально, залежно від стану хворого, перебігу хвороби та досягнутого ефекту.

підвищена чутливість до пентозану полісульфату натрієвої солі або будь-якого іншого компонента лікарського засобу.

оцінка побічних реакцій ґрунтується на таких показниках частоти: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (частоту неможливо оцінити на основі наявних даних).
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко — пухирці у місцях застосування, шкірні реакції, такі як відчуття тепла, свербіж, почервоніння, набряк у місцях застосування.
Інші можливі побічні реакції: іноді можуть виникнути реакції гіперчутливості, сухість шкіри у місцях нанесення лікарського засобу.
Подібно до високо- та низькомолекулярних гепаринів, пентозану полісульфату натрієва сіль при в/в, п/ш або в/м застосуванні може призвести до розвитку гепаринасоційованої тромбоцитопенії, що не залежить від застосованої дози. Хоча ця побічна реакція не пов’язана із місцевим застосуванням лікарського засобу, при її розвитку слід звернутися до лікаря.

лікарський засіб не слід наносити на відкриті рани.
З обережністю застосовувати особам літнього віку, особливо при одночасному прийомі інших лікарських засобів, зокрема тих, що впливають на процеси згортання крові.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. На сьогодні відсутня інформація або досвід застосування лікарського засобу у період вагітності або годування грудьми.
Пентозану полісульфату натрієва сіль не проникає через плацентарний бар’єр.
Дослідження, проведені на тваринах, не надали доказів ембріотоксичного або фетотоксичного ефектів. Однак лікарський засіб не слід застосовувати у період вагітності.
Невідомо, чи проникає пентозану полісульфату натрієва сіль у грудне молоко, тому лікарський засіб не слід застосовувати у період годування грудьми.
Діти. Препарат не рекомендовано застосовувати дітям віком до 16 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

одночасне застосування лікарського засобу з гепарином або іншими антикоагулянтами може спричинити посилення їх антикоагулянтної дії.

симптоми інтоксикації, спричиненої передозуванням. Дотепер жодного випадку передозування не відмічено.
Терапевтичні заходи у разі передозування. Антидотом пентозану полісульфату натрієвої солі є протаміну сульфат.

при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.