• Кабинет
  • ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN)

    Склад і форма випуску

    таблетки, вкриті оболонкою 250 мг блістер, № 10Ціни в аптеках
    Ципрофлоксацин
    250 мг
    Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний або картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон низькомолекулярний медичний, аеросил, натрію кроскармелоза, магнію стеарат або кислота стеаринова, гіпромеллоза, титану діокис, тальк, твін 80, макрогол 6000 або поліетиленгліколь 6000.
    № UA/8660/01/01 від 06.07.2018
    B За рецептом
    таблетки, вкриті оболонкою 500 мг блістер, № 10Ціни в аптеках
    Ципрофлоксацин
    500 мг
    Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний або картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон низькомолекулярний медичний, аеросил, натрію кроскармелоза, магнію стеарат або кислота стеаринова, гіпромеллоза, титану діокис, тальк, твін 80, макрогол 6000 або поліетиленгліколь 6000.
    № UA/8660/01/02 від 06.07.2018
    B За рецептом

    Актуальна інформація

    Бактеріальні інфекції становлять серйозну загрозу для людини у всьому світі та є причиною більшості внутрішньолікарняних інфекцій, що призводить до високої смертності та збільшення витрат на охорону здоров’я (Zhang G.F. et al., 2018).

    Ципрофлоксацин ― антибіотик групи фторхінолонів II покоління, структурно схожий з налідиксовою кислотою ― виявляє виражену антимікробну активність стосовно широкого спектру патогенних бактерій. Ципрофлоксацин ефективний стосовно мікроорганізмів, резистентних до ряду антибіотиків, а також до налідиксової кислоти. Препарат застосовується у клінічній практиці більше 30 років (Zhang G.F. еt al., 2018).

    Антибактеріальна активність

    Однойменна діюча речовина, що входить до складу препарату Ципрофлоксацин, являє собою фторхінолон, який має виражену антибактеріальну активність in vitro стосовно широкого спектру бактерій. Основний механізм дії даного антибіотика, як і інших хінолонів, полягає в інгібуванні бактеріальної ДНК-гірази (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

    Бактеріальна резистентність до ципрофлоксацину розвивається нечасто, як in vitro, так і клінічно, за винятком випадків псевдомонадних інфекцій дихальних шляхів у пацієнтів з муковісцидозом (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

    Вірогідно, основною мішенню активності хінолонів є фермент бактеріальної ДНК-гірази, який належить до класу топоізомераз типу II. Бактерії не набувають стійкості до фторхінолонів через механізми, опосередковані R-плазмідою (плазміда резистентності, R-фактор). Імовірно, бактеріальна стійкість до ципрофлоксацину виникає або в результаті хромосомної мутації у ферменті ДНК-гіразі мішені, або в результаті мутацій, які змінюють проникність мембрани бактеріальної клітини для лікарського засобу (Vance-Bryan K. et al., 2012).

    Особливості застосування Ципрофлоксацину

    Cmax ципрофлоксацину в сироватці крові досягається через 1–2 год, мінімальні інгібуючі концентрації відмічаються в більшості тканин і рідин організму. Ципрофлоксацин практично не впливає на хемотаксис лейкоцитів (спрямована міграція лейкоцитів у тканини хазяїна у відповідь на інфекцію та запалення) та може посилювати фагоцитоз (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012). Одночасний прийом їжі не викликає клінічно значущого порушення всмоктування препарату та може рекомендуватися для зведення до мінімуму побічних реакцій з боку ШКТ, викликаних прийомом препарату. Існує лінійний взаємозв’язок між сироватковою концентрацією ципрофлоксацину та дозою, що вводилася перорально або в/в. Абсолютна біодоступність ципрофлоксацину становить близько 70% (Vance-Bryan K. et al., 2012).

    На позанирковий кліренс припадає близько 33% виведеного ципрофлоксацину; на сьогодні виявлено 4 метаболіти. Позаниркова елімінація включає метаболічну деградацію, виділення із жовчю та транслюмінальну секрецію через слизову оболонку кишечнику. Клубочкова фільтрація та канальцева секреція становлять близько 66% загального кліренсу (Vance-Bryan K. et al., 2012).

    Фармакокінетика ципрофлоксацину в осіб похилого віку значно відрізняється від такої у молодих: у літніх пацієнтів знижується нирковий кліренс, подовжується Т½.

    Деякими вченими було висловлено припущення, що для осіб похилого віку інтервал між прийомом доз препарату не повинен становити менше 12 год (Vance-Bryan K. et al., 2012). Відповідно до отриманих даних деяких досліджень було встановлено, що фармакокінетика препарату у хворих із муковісцидозом суттєво не відрізняється від такої у здорових добровольців (контрольна група), відповідно, у хворих із муковісцидозом зміни режиму дозування не є необхідними (Vance-Bryan K. et al., 2012).

    Корекція дози ципрофлоксацину в осіб із порушеннями функції нирок зазвичай не потрібна, за винятком хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <20 мл/хв), у яких загальна добова доза препарату повинна бути знижена на 50% (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

    Дисфункція печінки також, вірогідно, виявляє незначний вплив на фармакокінетику лікарського засобу, та при цьому не потрібно коригувати дозу. Значно знижує абсорбцію даного антибіотика одночасний прийом із препаратами, які містять кальцій, сукральфат, препаратами заліза та полівітамінів, які містять цинк (Vance-Bryan K. et al., 2012).

    Поєднане застосування ципрофлоксацину та теофіліну може викликати підвищення концентрації останнього у плазмі крові та подовження його Т½. Якщо неможливо уникнути поєднаного застосування даних лікарських засобів, то слід контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та коригувати його дозу за необхідності (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

    Ципрофлоксацин знижує метаболізм теофіліну на 15–30%; виходячи із цього, рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні будь-якого фторхінолону із ксантинами (Vance-Bryan K. et al., 2012).

    Антациди, що містять гідроксид магнію та/або алюмінію, перешкоджають всмоктуванню ципрофлоксацину, що призводить до субтерапевтичних концентрацій у сироватці крові та сечі (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

    Серйозні побічні ефекти, пов’язані з терапією ципрофлоксацином, відмічають рідко (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012). Відмічалося, що загальна частота побічних ефектів у пацієнтів, які отримували препарат, становить 5–10%, а терапію довелося припинити менш ніж у 2% хворих. Порушення з боку ШКТ, головним чином нудота, блювання, біль у животі, діарея та анорексія, реєструвалися найбільш часто (до 10% пацієнтів, вони отримували високі дози препарату). Можливий розвиток наступних побічних реакцій з боку нервової системи: неспокій, нервозність, безсоння, ейфорія, тремор та, дуже рідко, судоми та галюцинації (1–4%). У рідкісних випадках виникають реакції гіперчутливості, перш за все кропив’янка (1%).

    Інші несприятливі ефекти, про які повідомлялося рідко (частота менше 1%), включають порушення зору та біль у грудній клітці. Інколи спостерігалися помірні, короткочасні зміни лабораторних показників (еозинофілія, підвищений рівень креатиніну у сироватці крові, підвищення рівня азоту сечовини у крові, АсАТ і АлАТ), хоча їх клінічне значення напевно невідоме. У деяких випадках, як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів широкого спектру дії, можливий розвиток суперінфекції, викликаної грибами роду Candida. Повідомлялося також про окремі випадки гематурії, інтерстиційного нефриту і артропатії (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012). Викликана фторхінолонами тендинопатія найчастіше уражує ахілове сухожилля; проте було описано пошкодження і деяких інших сухожиль. Пов’язана із застосуванням ципрофлоксацину тендинопатія є серйозною побічною реакцією. Можливість її розвитку повинна розглядатися у будь-якого пацієнта із скаргами з боку опорно-рухового апарату, що виникли вперше, в анамнезі якого відмічено прийом фторхінолону протягом попередніх 6 міс (Shimatsu K. et al., 2014).

    Досвід клінічного застосування

    Завдяки широкому спектру антибактеріальної активності та широкому розповсюдженню в більшості тканин та біологічних рідин як при пероральному, так і при в/в застосуванні, Ципрофлоксацин широко застосовується при багатьох інфекційних захворюваннях. У результаті отриманої інформації щодо клінічних досліджень у Європі та США було встановлено, що ципрофлоксацин (у більшості випадків вводився перорально в добовій дозі 500–1500 мг, розділеній на два прийоми із 12-годинним інтервалом, протягом 7–14 днів) був ефективним у більш ніж 88% пацієнтів з інфекціями сечовивідних шляхів, органів дихання, шкіри та підшкірної клітковини, кісток або суглобів, ШКТ та жіночих статевих органів. Також було встановлено, що лікування ципрофлоксацином усуває носоглоткове носійство Neisseria meningitidis (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

    Хронічний середній отит є частою причиною звернення до отоларингологів. На теперішній час широко розповсюджене топічне застосування ципрофлоксацину у формі вушних крапель при даному захворюванні. Було проведено вивчення локальної ототоксичності ципрофлоксацину порівняно з його пероральним прийомом. Відповідно до отриманих даних місцеве застосування даного лікарського засобу більш значущо покращує поріг чутливості у хворих із хронічним середнім отитом порівняно з пероральним прийомом. Таким чином, ципрофлоксацин у формі вушних крапель є ефективним засобом при лікуванні рефрактерного хронічного отиту, викликаного різноманітними організмами, у тому числі Рseudomonas aerogenusa та метицилінрезистентним стафілококом, та не спричиняє при цьому ототоксичного впливу (Samarei R., 2014).

    У результаті проведених 3 подвійних сліпих рандомізованих досліджень було встановлено, що пероральний прийом ципрофлоксацину при інфекціях шкіри та м’яких тканин у дозі 750 мг 2 р/добу статистично не відрізняється за клінічною ефективністю від в/в введення цефотаксиму у дозі 2 г 3 р/добу. У 4-му ж дослідженні, яке включало пацієнтів з інфекціями легкого та середнього ступеня тяжкості, повідомлялося про значно (p<0,05) більшу кількість клінічних невдач серед пацієнтів, які отримували цефотаксим (21% проти 3%) (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

    Було проведено систематичний огляд та метааналіз 111 рандомізованих контрольованих досліджень ефективності та безпеки ципрофлоксацину при лікуванні гострих або ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів у дорослих. Основними критеріями оцінки були бактеріологічна ерадикація, клінічне одужання, бактеріальна резистентність та частота побічних реакцій. Відповідно до отриманих даних препарат є відносно безпечним та ефективним антибактеріальним лікарським засобом для лікування гострих або ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів у дорослих (Gutiérrez-Castrellón P. еt al., 2015).

    У результаті рандомізованого порівняльного дослідження було встановлено, що при лікуванні інфекційних загострень хронічного бронхіту та інших хронічних захворювань легень пероральний ципрофлоксацин за клінічною ефективністю статистично значуще переважає цефаклор (р<0,001) та ампіцилін (р<0,05) (Campoli-Richards D.M. еt al., 2012).

    Вчені Центру резистентності до протимікробних препаратів при Університеті Калгарі, Канада, беручи за основу дані опублікованих клінічних досліджень, рекомендують застосовувати ципрофлоксацин для лікування інфекційних захворювань, ефективність проти яких була доведена як in vitro, так і в рандомізованих контрольованих дослідженнях. Даний препарат рекомендується як у вигляді пероральної заміни інших препаратів, які застосовуються парентерально, так і у вигляді сходинкової терапії, коли на початку лікування призначається антибіотик в/в із подальшим переходом на прийом його пероральних форм. Згідно із цими рекомендаціями ципрофлоксацин може розглядатися як лікування першої лінії для ряду інфекцій, що викликаються грамнегативними бактеріями, включаючи інфекції сечовивідних шляхів, бактеріальний простатит, бактеріальну діарею, окремі інфекції кісток та суглобів, отит, бронхолегеневі інфекції у пацієнтів із муковісцидозом та пневмонію (Louie T.J., 1994).

    Висновки

    Ципрофлоксацин проявляє активність проти більшості грамнегативних та багатьох грампозитивних патогенних бактерій, здебільшого стійких до широкого спектру антибіотиків (Vance-Bryan K. et al., 2012).

    Побічні реакції, пов’язані із введенням даного антибактеріального препарату, зазвичай легкого або помірного ступеню вираженості та найчастіше не потребують припинення терапії. У результаті клінічних досліджень як перорального, так і в/в застосування ципрофлоксацину було підтверджено його призначення при широкому спектрі інфекцій, у тому числі гострих та хронічних інфекцій сечовивідних шляхів (Vance-Bryan K. et al., 2012). Оскільки розвиток резистентності у патогенних бактерій до протимікробних препаратів є проблемою у всьому світі (Frieri M., 2017), слід виважено підходити до призначення Ципрофлоксацину.

    Діагнози, при яких застосовують ЦИПРОФЛОКСАЦИН

    Дата додавання: 08.07.2020 р.
    © Компендиум 2019

    Інструкція

    Коментарі

    27.08.2020 8:15
    Ципрофлоксацин – антибактеріальний препарат широкого спектру дії, за хімічною структурою подібний до налідиксової кислоти. Після введення він досягає мінімальної інгібуючої концентрації у більшості тканин організму, що дозволяє застосовувати його при інфекційних процесах різної локалізації (Campoli-Richards D.M. et al., 2012). Останніми роками зросла частота випадків бактеріємії, що викликана умовно-патогенним збудником Pseudomonas aeruginosa (синьогнійною паличкою). Серед факторів ризику: похилий вік, множинні супутні захворювання, тривале перебування у стаціонарі. Це одна із найбільш розповсюджених грамнегативних інфекцій, що викликають бактеріємію; частіше зустрічаються лише бактеріємія, викликана Escherichia coli та Klebsiella spp. При цьому, саме при бактеріємії, що викликана синьогнійною паличкою, найвищий ризик летального наслідку. Вибір найбільш ефективної схеми антибіотикотерапії бактеріємії, що викликана синьогнійною паличкою, все ще залищається предметом дискусій. У якості антипсевдомонадних препаратів можуть застосовуватись пеніциліни із інгібіторами бета-лактамаз, деякі цефалоспорини, карбапенеми, колістин, фторхінолони та аміноглікозиди, як у монотерапії, так і у складі комбінованих схем. У нещодавньому ретроспективному дослідженні (n=235) встановлено, що застосування емпіричної комбінованої протимікробної терапії, яка включала ципрофлоксацин та β-лактамний антибіотик при бактеріємії, що викликана Pseudomonas aeruginosa, дозволяє знизити ризик летального наслідку (Paulsson M. et al., 2017).
    03.09.2020 2:05
    Наприкінці 80-х рр ХХ сторіччя ципрофлоксацин розглядався, як представник нового покоління фторованих хінолонів, структурно близкий до налідиксової кислоти. Механізм дії ципрофлоксацину полягає в інгібуванні бактеріальної ДНК-гірази, що зумовлює широкий спектр дії препарату – до нього високочутливі грам-негативні бактерії, чутливі чи помірно чутливі грампозитивні (Campoli-Richards D.M., 1988), у тому числі метицилін-резистентні штами стафілококів, ентеробактерії та синьогнійна паличка. Відмінністю його від інших антибактеріальних препаратів дирокого спектру є однакова ефективність як при оральному введенні, так і при парентеральному – препарат досягає необхідних терапевтичних концентрацій (еквівалент мінімальної інгібуючої концентрації in vitro) в більшості тканин та рідин організму. Резистентність до ципрофлоксацину відмічається нечасто та розвивається дуже повільно. Окрім того, ципрофлоксацин викликає незначну кількість побічних ефектів: за даними різних клінічних досліджень їхня частота не перевищує 6,4%, а проявляється побічна дія частіше за все гастроінтестінальними симптомами (Terp D.K., 1987).

    Додати свій

    Ціни на ЦИПРОФЛОКСАЦИН в містах України

    Вінниця 44.45 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Вінниця, шосе Хмельницьке, 108А, тел.: +38098185836137.50 грн./уп.

    Дніпро 40.8 грн./уп.

    «ЛІНДА-ФАРМ» Дніпро, вул. 20-річчя Перемоги, 12, тел.: +38050480821235.40 грн./уп.

    Житомир 41.4 грн./уп.

    «САНІТАС» Житомир, вул. Вітрука, 51, тел.: +38041246304637.87 грн./уп.

    Запоріжжя 42.37 грн./уп.

    «МЕД-СЕРВІС» Запоріжжя, вул. Новокузнецька, 21, тел.: +38061217285237.95 грн./уп.

    Івано-Франківск 42.98 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Федьковича, 7Б, тел.: +38067213298738.50 грн./уп.

    Київ 42.93 грн./уп.

    «АПТЕКА TAS» Київ, наб. Русанівська, 12, тел.: +38044594926235.77 грн./уп.

    Кропивницький 42.53 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Пашутинська, 75, тел.: +38067719687438.50 грн./уп.

    Луцьк 41.5 грн./уп.

    «ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, просп. Грушевського, 2836.06 грн./уп.

    Львів 44.66 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Стрийська, 51, тел.: +38067312478633.84 грн./уп.

    Миколаїв 42.48 грн./уп.

    «ПОЛІМЕД» Миколаїв, вул. Велика Морська, 70/338.58 грн./уп.

    Одеса 42 грн./уп.

    «ПОЛІМЕД» Одеса, вул. Ільфа і Петрова, 11А, тел.: +38048788601236.25 грн./уп.

    Полтава 42.31 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +38067721037038.10 грн./уп.

    Рівне 42.76 грн./уп.

    «РІВНЕЛІКИ» Рівне, вул. Бандери, 57, тел.: +38050375584237.04 грн./уп.

    Суми 43.03 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Суми, вул. Кондратьєва Герасима, 171, тел.: +38067740283738.99 грн./уп.

    Тернопіль 42.87 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Тернопіль, просп. Бандери, 96, тел.: +38067213317838.99 грн./уп.

    Ужгород 43.29 грн./уп.

    «РЕЦЕПТІКА» Ужгород, вул. Ваша Івана, 2М, тел.: +38067523307740.10 грн./уп.

    Харків 43.5 грн./уп.

    «ФІТО-ПРО» Харків, просп. Тракторобудівників, 142В, тел.: +38096166158638.70 грн./уп.

    Херсон 42.52 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Херсон, вул. Університетська, 157, тел.: +38067753847839.99 грн./уп.

    Хмельницький 43.26 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Хмельницький, вул. Свободи, 1А, тел.: +38068296125238.99 грн./уп.

    Черкаси 42.94 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Черкаси, вул. Вернигоры, 4, тел.: +38067657090940.50 грн./уп.

    Чернігів 42.51 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Чернігів, просп. Перемоги, 14, тел.: +38067721043038.10 грн./уп.

    Чернівці 44.14 грн./уп.

    «РЕЦЕПТІКА» Чернівці, вул. Героїв Майдану, 2342.50 грн./уп.

    На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
    Developed by Maxim Levchenko