ФЛОСІН® (FLOSIN®)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

капсули тверді з модифікованим вивільненням 0,4 мг, № 30Ціни в аптеках
Допоміжні речовини: ядро гранул: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія 30% (що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк;
оболонка гранул: метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія 30% (що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк;
капсули (склад корпусу): заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), желатин;
капсули (склад кришки): індигокармін — FD&C синій № 2 (Е132), заліза оксид чорний (Е172), титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), желатин..
№ UA/8350/01/01 від 07.09.2018
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка

Механізм дії. Тамсулозин вибірково та конкурентно зв’язується з постсинаптичними α1A-адренорецепторами, зокрема з адренорецепторами підтипів α1A і α1D. Це призводить до зниження тонусу гладких м’язів передміхурової залози та сечовивідного каналу.

Фармакодинамічні ефекти. Тамсулозин збільшує максимальну об’ємну швидкість сечовипускання. Розслаблюючи гладкі м’язи передміхурової залози та сечовивідного каналу, він знижує обструкцію сечовивідних шляхів і тим самим полегшує сечовипускання.

Він також покращує резервуарну функцію, яка часто порушена через нестабільність сечового міхура.

Ці ефекти щодо резервуарної функції та функції сечовипускання зберігаються при довгостроковому лікуванні. Таким чином, він суттєво зменшує необхідність у хірургічному втручанні або катетеризації.

Антагоністи α1-адренорецепторів можуть знижувати АТ за рахунок зниження периферичного опору судин. У дослідженнях тамсулозину клінічно значущого зниження АТ не виявлено.

Фармакокінетика

Всмоктування. Тамсулозин всмоктується в кишечнику та майже повністю біодоступний. У разі застосування тамсулозину одразу після прийому їжі його всмоктування знижується. Щоб тамсулозин весь час всмоктувався приблизно однаково, його слід застосовувати в один і той самий час після прийому їжі. Тамсулозин має лінійну кінетику.

Після прийому разової дози тамсулозину на повний шлунок Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 6  год, а в рівноважному стані, який настає на 5-й день лікування, значення Cmax приблизно на ⅔ перевищує значення Cmax після застосування разової дози.

Розподіл. У чоловіків тамсулозин зв’язується з білками плазми крові приблизно на 99%. Об’єм розподілу незначний (близько 0,2 л/кг).

Біотрансформація. При першому проходженні через печінку тамсулозин метаболізується повільно. У плазмі крові тамсулозин наявний головним чином у вигляді незміненої діючої речовини. Тамсулозин метаболізується в печінці.

У щурів майже жодна індукція мікросомальних ферментів печінки не спричинена тамсулозином.

Жоден із метаболітів тамсулозину не виявляє вищої активності, аніж вихідна сполука.

Виведення. Тамсулозин та його метаболіти виводяться головним чином із сечею, при цьому близько 9% застосованої дози виводиться у формі незміненої діючої речовини. Після одноразового застосування тамсулозину на повний шлунок його T½ становить близько 10 год, а після досягнення рівноважного стану — близько 13 год.

ПОКАЗАННЯ

лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

ЗАСТОСУВАННЯ

рекомендована доза для дорослих — 1 капсула щодня, яку приймають після сніданку або першого прийому їжі за день.

Капсулу слід ковтати цілою, її не можна подрібнювати або жувати, оскільки це перешкоджає модифікованому вивільненню активної речовини.

Корекції дози не потрібно при порушенні функції нирок. У пацієнтів із легкою та середньою печінковою недостатністю зміни дози не потрібно (див. також ПРОТИПОКАЗАННЯ).

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до діючої речовини, включаючи медикаментозно-індукований ангіонабряк, або будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

ПОБІЧНА ДІЯ

Клас/системи органів Часто

(≥1/100, <1/10)

Нечасто

(≥1/1000, <1/100)

Рідко

(≥1/10 000, <1/1000)

Дуже рідко

(≥1/10 000)

Частота невідома

(неможливо оцінити за наявними даними)

Порушення з боку

нервової системи

Запаморочення

(1,3%)

Головний біль Непритомність    
Порушення з боку органа зору         Затуманення зору*, порушення зору*
Порушення з боку серця   Відчуття серцебиття      
Порушення з боку

судин

  Ортостатична гіпотензія      
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння   Риніт     Носова кровотеча*
Порушення з боку ШКТ   Запор, діарея, нудота, блювання     Сухість у роті*
Порушення з боку

шкіри

та підшкірних тканин

  Висип, свербіж, кропив’янка Ангіонабряк Синдром Стівенса – Джонсона Мультиформна

еритема*, ексфоліативний дерматит*

Порушення з боку

репродуктивних органів

та молочних залоз

Розлади еякуляції, включаючи

ретроградну

еякуляцію і недостатність еякуляції

    Пріапізм  
Загальні порушення

та порушення

у місці

застосування

  Астенія      

*Відмічалися у післяреєстраційний період.

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційного синдрому атонічної райдужної оболонки ока (ІСАР) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Післяреєстраційний досвід. Крім вищевказаних побічних реакцій, повідомляли про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та задишки при застосуванні тамсулозину. Оскільки світовий післяреєстраційний досвід є джерелом вказаних вище спонтанних випадків, частота повідомлень та роль тамсулозину у цих випадках не можуть бути достовірно встановлені.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє проводити постійний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. До працівників охорони здоров’я звертаються з проханням повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

як і інші антагоністи α1-адренорецепторів, тамсулозин може викликати в окремих випадках зниження АТ, що іноді може призвести до втрати свідомості. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнту необхідно сісти або лягти до зникнення симптомів.

Лікуванню тамсулозином повинно передувати обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, при якому відмічають симптоми, схожі на такі при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Ректальне пальцеве обстеження передміхурової залози і, якщо потрібно, вимірювання рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) слід провести перед лікуванням і через регулярні проміжки часу під час лікування.

Лікування пацієнтів із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) потребує особливої обережності, оскільки дослідження за участю таких пацієнтів не проводилися.

Під час хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми у деяких пацієнтів, які приймають або приймали раніше тамсулозин, відмічали інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР, варіант синдрому вузьких зіниць). ІСАР може посилювати процедурні ускладнення під час та після операції.

В окремих випадках слід припинити застосування тамсулозину за 1–2 тиж до проведення операції з приводу катаракти та глаукоми, однак доцільність припинення лікування тамсулозином дотепер повністю не встановлена. Також повідомляли про ІСАР у пацієнтів, які припинили застосування тамсулозину задовго до операції з приводу катаракти.

Пацієнтам, які готуються до хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми, розпочинати терапію тамсулозином не рекомендується.

Щоб уникнути ІСАР, що може виникнути під час операції з приводу катаракти та глаукоми, хірурги та офтальмологи повинні ще у процесі передопераційної оцінки з’ясувати, чи не застосовував пацієнт до операції тамсулозин або чи не продовжує він застосовувати цей лікарський засіб.

Тамсулозин не слід застосовувати у комбінації із сильними інгібіторами CYP 3A4 у пацієнтів із фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP 2D6.

Тамсулозин слід застосовувати з обережністю у комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP 3A4 (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Зафіксовано випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше відмічалася алергія на сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. Тамсулозин не показаний до застосування у жінок.

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відмічалися у післяреєстраційний період.

Діти. Немає відповідних показань для застосування тамсулозину у дітей. Безпека та ефективність застосування тамсулозину у дітей віком до 18 років не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження впливу тамсулозину на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнтам слід враховувати, що в результаті застосування цього лікарського засобу може виникати запаморочення.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

дослідження взаємодії тамсулозину з іншими лікарськими засобами проводилися лише у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося.

Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом — знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дози тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Аналогічним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість виведення тамсулозину.

Одночасне застосування із сильними інгібіторами CYP 3A4 може призвести до збільшення вираженості ефекту тамсулозину гідрохлориду. При одночасному застосуванні з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP 3A4) індукується підвищення показників AUC і Cmax тамсулозину гідрохлориду з коефіцієнтом 2,8 та 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід застосовувати у комбінації з сильними інгібіторами CYP 3A4 у пацієнтів із фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP 2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP 3A4.

При одночасному застосуванні з пароксетином, сильним інгібітором CYP 2D6, зростають показники Cmax і AUC тамсулозину в 1,3 і 1,6 раза відповідно, але це збільшення не вважається клінічно значущим.

Одночасне застосування тамсулозину з іншими блокаторами α1-адренорецепторів може призвести до гіпотензивного ефекту.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми. Передозування тамсулозину гідрохлориду може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відмічалася при різних ступенях передозування.

Лікування. У разі раптового зниження АТ внаслідок передозування слід проводити підтримувальну терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи. Для нормалізації АТ та ЧСС пацієнту слід надати горизонтальне положення. Якщо цей захід не допомагає, рекомендується використовувати плазмозамінники та, при необхідності, судинозвужувальні лікарські засоби. Слід контролювати функцію нирок та проводити підтримувальну терапію. Проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним, оскільки тамсулозин значною мірою зв’язується з білками плазми крові.

Допоможуть заходи, спрямовані на запобігання всмоктуванню, наприклад викликання блювання. При значному передозуванні необхідно провести промивання шлунка, а також застосувати активоване вугілля та осмотичний проносний засіб, наприклад сульфат натрію.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

спеціальні умови зберігання не потрібні.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 25.02.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на ФЛОСІН® в містах України

Вінниця 171.3 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 139.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Пирогова, 17, тел.: +380432562322

Дніпро 164.54 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 140.3 грн./уп.
«РЕЦЕПТІКА» Дніпро, вул. Робітнича, 154

Житомир 162.25 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 146.73 грн./уп.
«ФАРМАВІТА» Житомир, вул. Лесі Українки, 14, тел.: +380412463046

Запоріжжя 159.05 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 138.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Парамонова, 4, тел.: +380617692808

Івано-Франківск 177.25 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 152.1 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 177, тел.: +380800505911

Київ 171.51 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 133.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Декабристів, 6, тел.: +380630345917

Кропивницький 160.74 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 145.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Попова Космонавта, 20В, тел.: +380522273425

Луцьк 185.6 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 152.1 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКІ БУЛИ» Луцьк, просп. Соборності, 38, тел.: +380800505911

Львів 186.77 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 153.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Городоцька, 159, тел.: +380322378795

Миколаїв 153.81 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 142.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, просп. Богоявленський, 21/5, тел.: +380630345903

Одеса 181.13 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 142.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Палія Семена, 82, тел.: +380487587758

Полтава 156.66 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 142.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Великотирнівська, 39А, тел.: +380631867581

Рівне 182.81 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 152.1 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 336, тел.: +380800505911

Суми 167.14 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 145.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Харківська, 96, тел.: +380542640163

Тернопіль 183.95 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 152.1 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Живова, 23, тел.: +380800505911

Ужгород 188.04 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 174.25 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, вул. Легоцького, 52, тел.: +380800302060

Харків 155.12 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 139.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, просп. Ювілейний, 89, тел.: +380630346066

Херсон 165.75 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 143.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Покришева, 18, тел.: +380552330005

Хмельницький 178.76 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 152.1 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Довженка Олександра, 7/1, тел.: +380800505911

Черкаси 163.31 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 140.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Панченка Олексія, 7, тел.: +380472551570

Чернігів 164.75 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 142.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Мстиславська, 20, тел.: +380462778705

Чернівці 173.83 грн./уп.

ФЛОСІН® капс. тверд. з модиф. вивільн. 0.4 мг № 30, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 141.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777

Developed by Maxim Levchenko