МІДОКАЛМ (MYDOCALM)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг, № 30Ціни в аптеках
Толперизону гідрохлорид
50 мг
Допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, тальк, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, титана диоксид (е 171), макрогол 6000, гіпромеллоза.
№ UA/7535/02/01 від 11.05.2018
A За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 150 мг, № 30Ціни в аптеках
Толперизону гідрохлорид
150 мг
Допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, тальк, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, титана диоксид (е 171), макрогол 6000, гіпромеллоза.
№ UA/7535/02/02 від 11.05.2018
A За рецептом
розчин для ін'єкцій 100 мг ампула 1 мл, № 5Ціни в аптеках
Толперизону гідрохлорид
100 мг
Допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, метилпарагідроксибензоат (е 218), ефир діетиленгліколю моноетиловий, вода для ін'єкцій.
A За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Толперизон є міорелаксантом центральної дії. Механізм дії толперизону повністю не зʼясований.

Він володіє високою афінністю до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі.

Найбільш значущим ефектом толперизону є його гальмівна дія на спинномозковий рефлекторний шлях. Імовірно, цей ефект спільно з інгібуючою дією на спадні провідні шляхи обумовлює терапевтичну користь толперизону.

Хімічна структура толперизону схожа зі структурою лідокаїну. Як і лідокаїн, він чинить мембраностабілізвальну дію та знижує електричну збудливість рухових нейронів і первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда і частота потенціалу дії.

Був доведений пригнічувальний ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізувальної дії толперизон може також гальмувати викид медіатора.

На додаток толперизон має деякі слабко виражені властивості α-адренергічних антагоністів і чинить антимускаринову дію.

Клінічна ефективність і безпека. Доведено ефективність толперизону в лікуванні м’язового спазму після перенесеного інсульту.

У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, у якому брали участь 120 пацієнтів з м’язовим спазмом після інсульту, при лікуванні толперизоном спостерігалося високо достовірне зниження спастичності за шкалою Ашворта, що було основним цільовим показником. Відповідно до загальної оцінки ефективності лікаря і дослідників толперизон перевершував плацебо (p<0,001). Середнє поліпшення за шкалою Ашворта становило 32% у загальній популяції пацієнтів, яким було призначено лікування (intention-to-treat — ITT), і 42% у підгрупі пацієнтів, які отримували толперизон у дозі 300–450 мг/добу. При оцінці показників функціональних тестів ефективність толперизону також була вищою, ніж ефективність плацебо, однак відмінності були статистично незначущими.

У рандомізованому подвійному сліпому порівняльному дослідженні за участю 48 пацієнтів з ураженням головного мозку ефективність толперизону за індексом Бартеля була порівнянна з ефективністю баклофену. У той же час толперизон перевершував баклофен у поліпшенні за шкалою оцінки моторної функції Рівермід (Rivermead Motor Assessment Scale — RMAS).

Дані про ефективність толперизону при підвищеному м’язовому тонусі у пацієнтів із захворюваннями опорно-рухового апарату, відмінними від м’язового спазму після інсульту, суперечливі. У деяких дослідженнях відзначено позитивні результати за показниками деяких тестів, тоді як в інших дослідженнях переваг толперизону при таких захворюваннях не виявлено.

Профіль безпеки толперизону ґрунтується на даних клінічних досліджень за участю пацієнтів з підвищенням м’язового тонусу різної етіології, а також на даних спонтанних повідомлень про небажані реакції.

Фармакокінетика. Після прийому всередину толперизон добре всмоктується в тонкій кишці. Cmax препарату в плазмі крові досягається через 0,5–1,5 год після прийому. У зв’язку зі значно вираженим метаболізмом першого проходження біодоступність толперизону становить близько 20%. Жирна їжа підвищує біодоступність препарату після прийому всередину приблизно на 100%, а Cmax в плазмі крові — приблизно на 45% порівняно з прийомом натще. Тmaxпри цьому збільшується приблизно на 30 хв.

Толперизон інтенсивно метаболізується печінкою і нирками.

Препарат майже повністю виділяється нирками (більше ніж 99%) у вигляді метаболітів.

Фармакологічна активність метаболітів невідома.

Т½ толперизону після в/в введення становить близько 1,5 год, після прийому всередину — близько 2,5 год.

Доклінічні дані з безпеки. На підставі даних доклінічних досліджень фармакологічної безпеки, токсичності повторного застосування, генотоксичності, токсичного впливу на репродуктивну функцію, не відзначено специфічного ризику для людей.

Ефекти в ході доклінічних досліджень відмічали тільки при прийомі в дозах, які значно перевищують максимально допустимі дози для людини, що вказує на малу значимість для клінічного застосування.

У щурів і кролів виявляли ембріотоксичні зміни при пероральному введенні препарату в дозах 500 і 250 мг/кг маси тіла відповідно. Однак ці дози багаторазово перевищують рекомендовані терапевтичні дози для людини.

ПОКАЗАННЯ

симптоматичне лікування м’язового спазму у дорослих після перенесеного інсульту.

ЗАСТОСУВАННЯ

Препарат слід приймати після їди, запиваючи 1 склянкою води. Недостатній прийом їжі може знизити біодоступність толперизону.

Дорослі: залежно від індивідуальної потреби й переносимості — 150–450 мг на добу за 3 прийоми.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Досвід застосування препарату пацієнтам з ураженням нирок обмежений, у таких хворих відзначалася більш висока частота небажаних ефектів. У звʼязку з цим при помірному ураженні нирок рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок призначати толперизон не рекомендується.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Досвід застосування препарату пацієнтам з ураженням печінки обмежений, у таких хворих відзначалася більш висока частота небажаних явищ. У звʼязку з цим при помірному ураженні печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції печінки. При тяжкому ураженні печінки призначати толперизон не рекомендується.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

– гіперчутливість до діючої речовини або подібного до неї за хімічним складом еперизону, або будь-якої з допоміжних речовин.

– Міастенія гравіс.

– Період годування грудьми (для р-ну також дитячий вік).

ПОБІЧНА ДІЯ

профіль безпеки таблеток, що містять толперизон, ґрунтується на даних стосовно більше ніж 12 000 пацієнтів. Відповідно до цих даних найбільш часто виникали такі побічні реакції, як порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини, системні порушення, порушення з боку нервової та травної систем.

За даними постмаркетингового спостереження, близько 50–60% випадків побічних реакцій, асоційованих з прийомом толперизону, становлять реакції гіперчутливості. Більшість цих реакцій були несерйозними і минали самостійно. Реакції гіперчутливості, що становили загрозу для життя, виникали в поодиноких випадках.

Побічні реакції наведено за класами систем органів відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA з використанням визначень частоти MedDRA: нечасто (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10 000, <1/1000), рідко (<1/10 000), невідомої частоти (неможливо оцінити за наявними даними).

Класи систем органів Нечасто

(≥1/1000, <1/100)

Поодинокі

(≥1/10 000, <1/1000)

Рідко

(<1/10 000)

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи     Анемія, лімфаденопатія
Порушення з боку імунної системи   Реакція гіперчутливості,

анафілактична реакція

Анафілактичний шок
Порушення харчування та обміну речовин Анорексія Полідипсія
Психічні розлади Безсоння, порушення сну Зниження активності, депресія Сплутаність свідомості
Порушення з боку нервової системи Головний біль, запаморочення, сонливість Порушення уваги, тремор, судоми, гіпестезія, парестезія, летаргія (підвищена сонливість)  
Порушення з боку органа зору   Порушення зору  
Порушення з боку органа слуху та рівноваги   Шум у вухах, вертиго  
Порушення з боку серця   Стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття, зниження АТ Брадикардія
Порушення з боку судинної системи Артеріальна гіпотензія Гіперемія шкіри  
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння   Утруднення дихання, носова кровотеча, прискорене дихання  
Порушення з боку ШКТ Відчуття дискомфорту в животі, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, нудота Біль в епігастрії, запор, метеоризм, блювання  
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів   Пошкодження печінки легкого ступеня  
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини   Алергічний дерматит, гіпергідроз, свербіж, кропив’янка, висип  
Порушення з боку кістково-мʼязової системи та сполучної тканини М’язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках Відчуття дискомфорту в кінцівках Остеопенія
Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів   Енурез, протеїнурія  
Загальні порушення й ускладнення в місці введення Астенія, дискомфорт, підвищена стомлюваність Відчуття сп’яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага Відчуття дискомфорту в грудях
Лабораторні показники   Зниження АТ, підвищення концентрації білірубіну в крові, зміна активності печінкових ферментів, зниження кількості тромбоцитів, лейкоцитоз Підвищення концентрації креатиніну в крові

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

реакції гіперчутливості. У постмаркетинговий період при застосуванні толперизону найбільш часто спостерігалися побічні реакції гіперчутливості. Їх вираженість варіює від легких шкірних реакцій до тяжких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема, висип, кропивʼянка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, гіпотензія або задишка.

У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакцій гіперчутливості при прийомі толперизону більш високий.

Необхідно рекомендувати пацієнтам бути уважними до свого стану для виявлення можливих симптомів алергії. Пацієнти повинні бути інформовані про те, що при появі симптомів алергії слід припинити прийом толперизону і негайно звернутися за медичною допомогою.

Після епізоду гіперчутливості до толперизону повторно призначати препарат не можна.

Містить лактози моногідрат. У разі непереносимості лактози, дефіциті лактази саамі (Lapp lactase deficiency) або мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. За даними досліджень на тваринах, толперизон не чинить тератогенної дії.

Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних щодо застосування цього препарату, Мідокалм не слід застосовувати в період вагітності.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко, застосування Мідокалму в період годування грудьми протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Враховуючи можливість розвитку таких симптомів, як запаморочення, сонливість, порушення уваги, епілепсія, нечіткість зору, слід з обережністю застосовувати препарат при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

Діти. Безпеку та ефективність застосування толперизону у дітей не вивчали. Препарат у формі р-ну на застосовують у дитячому віці

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій з декстрометорфаном, субстратом CYP 2D6, продемонстрували, що одночасне призначення толперизону підвищує концентрації в плазмі крові препаратів, які переважно метаболізуються цитохромом CYP 2D6, зокрема концентрації тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназину.

У дослідженнях in vitro в мікросомах печінки і гепатоцитах людини значущого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2, CYP 3A4) не виявлено.

Очікується, що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP 2D6 та/або іншими препаратами експозиція толперизону зростати не буде, що обумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону.

При прийомі толперизону натще його біодоступність знижується, тому при призначенні препарату рекомендується враховувати звʼязок з прийомом їжі.

Хоча толперизон є препаратом центральної дії, імовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні низька. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизону.

Толперизон потенціює ефекти ніфлумінової кислоти, тому при одночасному прийомі з толперизоном дозу ніфлумінової кислоти, як і інших НПЗП, доцільно знизити.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

дані щодо передозування толперизону є недостатніми.

Симптоми при передозуванні в основному можуть включати сонливість, прояви з боку ШКТ (нудота, блювання, біль в епігастрії), тахікардію, АГ, брадикінезію та вертиго. У тяжких випадках були повідомлення про судоми та кому.

Для толперизону не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 30 °C. Препарат зберігати в недоступному для дітей місці.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 25.05.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на МІДОКАЛМ в містах України

Вінниця 218.94 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Вінниця, перехр. Коцюбинського Михайла / Замостянська, 37/28201.22 грн./уп.

Дніпро 209.55 грн./уп.

«АПТЕКА НА ТІТОВА» Дніпро, вул. Тітова, 16, тел.: +380986525305146.40 грн./уп.

Житомир 219.52 грн./уп.

«САНІТАС» Житомир, вул. Вітрука, 51, тел.: +380412463046207.51 грн./уп.

Запоріжжя 212.88 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Запоріжжя, вул. Запорізького Козацтва, 27, тел.: +380632011838201.22 грн./уп.

Івано-Франківск 217.28 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 28А, тел.: +380634601836201.22 грн./уп.

Київ 237.08 грн./уп.

«СІТІ-ФАРМ» Київ, вул. Велика Васильківська, 104А, тел.: +380971979297181.00 грн./уп.

Кропивницький 216.49 грн./уп.

«ІНКОПМАРК МЕДСЕРВІС» Кропивницький, перехр. Шевченка Тараса / Велика Перспективна, 13/23, тел.: +380522221591180.60 грн./уп.

Луцьк 221.12 грн./уп.

«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, просп. Відродження, 13, тел.: +380504381995199.70 грн./уп.

Львів 231.18 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Львів, просп. Чорновола В'ячеслава, 43А, тел.: +380322971599201.22 грн./уп.

Миколаїв 220.69 грн./уп.

«ПОЛІМЕД» Миколаїв, вул. Південна, 39Б, тел.: +380512532179205.28 грн./уп.

Одеса 229.72 грн./уп.

«FARMACIA» Одеса, вул. Малиновського Маршала, 57, тел.: +380482647676183.80 грн./уп.

Полтава 212.41 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Полтава, вул. Європейська, 60А, тел.: +380532562835208.38 грн./уп.

Рівне 219.49 грн./уп.

«РІВНЕЛІКИ» Рівне, вул. Бандери, 57, тел.: +380503755842205.85 грн./уп.

Суми 210.41 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Суми, вул. Горького Максима, 41, тел.: +380542610012208.38 грн./уп.

Тернопіль 223.8 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Тернопіль, пл. Героїв Євромайдану, 9201.22 грн./уп.

Ужгород 222.04 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, вул. Минайська, 29А, тел.: +380633431752201.22 грн./уп.

Харків 214.08 грн./уп.

«СІМЕЙНА АПТЕКА» Харків, вул. Гуревича Михайла, 14, тел.: +380577656581196.04 грн./уп.

Херсон 213.88 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Херсон, вул. Котляревського, 78, тел.: +380676402585208.38 грн./уп.

Хмельницький 227.34 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 52, тел.: +380382650975208.38 грн./уп.

Черкаси 221.46 грн./уп.

«МЕДІТ-М» Черкаси, бульв. Шевченка Тараса, 335, тел.: +380472736729188.45 грн./уп.

Чернігів 211.02 грн./уп.

«ПЕРША СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернігів, вул. Незалежності, 15201.22 грн./уп.

Чернівці 226.18 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372907069201.22 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko