БУДЕНОФАЛЬК піна (BUDENOFALK® foam)

Состав и форма выпуска

піна ректальна 2 мг/доза балон 14 доз, № 1Ціни в аптеках
Будезонід
2 мг/доза
№ UA/6964/02/01 від 04.04.2019
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Точний механізм дії будесоніду при лікуванні виразкового коліту/проктосигмоїдиту не цілком з’ясований. Дані, отримані в ході фармакологічних досліджень і контрольованих клінічних випробувань, чітко вказують, що спосіб дії будесоніду в основному базується на місцевій дії в кишечнику. Будесонід є ГКС з високою протизапальною активністю.

Ректальна піна Буденофальк, досліджена в добовій дозі до 4 мг будесоніду, фактично не впливає на рівень кортизолу в крові.

Фармакокінетика. Поглинання. Після перорального застосування системна доступність будесоніду становить близько 10%. Після ректального введення AUC приблизно в 1,5 раза вища, ніж при попередньому контролі перорального застосування, за умови ідентичної дози перорального будесоніду. Cmax досягається в середньому через 2‒3 год після введення препарату Буденофальк, піни ректальної в дозі 2 мг.

Розподіл. Будесонід має великий об’єм розподілу (близько 3 л/кг). Зв’язування білків з плазмою крові становить 85–90%.

Біотрансформація. Будесонід піддається екстенсивній біотрансформації в печінці (близько 90%) до метаболітів низької глюкокортикостероїдної активності. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6β-гідроксибудесонідів та 16α-гідроксипреднізолону, становить <1% активності будесоніду.

Виведення. Середній T½ становить близько 3‒4 год. Середній рівень очищення становить близько 10‒15 л/хв для будесоніду, визначеного методами ВЕРХ.

Розповсюдження. Сцинтиграфічне дослідження з позначеним технецієм Буденофальком, піною ректальною, 2 мг/дозу, за участю пацієнтів з виразковим колітом показало, що піна розповсюджується по всій сигмовидній кишці.

Специфічні популяції пацієнтів (захворювання печінки). Залежно від типу та тяжкості захворювань печінки метаболізм будесоніду може бути зменшений.

Показання БУДЕНОФАЛЬК піна

для лікування активного виразкового коліту, обмеженого прямою і сигмовидною кишкою.

Застосування БУДЕНОФАЛЬК піна

застосовують у дорослих: 1 розпилювання, що містить 2 мг будесоніду, на добу.

Спосіб введення: для ректального застосування. Перед застосуванням добре збовтати.

Ректальну піну Буденофальк можна застосовувати зранку або ввечері.

Ректальну піну Буденофальк слід застосовувати при кімнатній температурі. Спочатку на банку надягають аплікатор і після цього енергійно струшують протягом приблизно 15 с перед введенням у пряму кишку якомога глибше. Слід зазначити, що доза може бути достатньо точною тільки тоді, коли ковпак помпи знаходиться внизу в максимально можливому вертикальному положенні. Для введення дози ректальної піни Буденофальк слід натиснути до упору на ковпак насоса і дуже повільно відпустити. Після приведення в дію аплікатор необхідно утримувати в такому положенні 10‒15 с до витягування з прямої кишки. Використаний аплікатор непридатний для повторного використання, тому його необхідно утилізувати, використовуючи спеціальний пластиковий пакет для утилізації аплікатора, що додається в картонній коробці.

Найкращий результат досягається, якщо перед застосуванням ректальної піни Буденофальк проводять очищення кишечнику.

Тривалість застосування визначає лікар. Періоди загострень зазвичай послаблюються через 6‒8 тиж. Ректальну піну Буденофальк не варто застосовувати довше вказаного терміну.

Протипоказання

Буденофальк, піну ректальну, 2 мг/дозу, не слід застосовувати пацієнтам з:

— підвищеною чутливістю до будесоніду або інших інгредієнтів, що входять до складу лікарського засобу;

— цирозом печінки.

Побічна дія

оцінку побічних ефектів проводять за такими умовними критеріями: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).

Клас системи органів Частота відповідно до MedDRA Побічні реакції
Порушення метаболізму та харчування Часто Синдром Кушинга — місяцеподібне обличчя, ожиріння, зниження глюкозотолерантності, цукровий діабет, підвищений АТ, затримка натрію внаслідок утворення набряків, підвищення екскреції калію, бездіяльність та/або атрофія кори надниркової залози, червоні стриї, стероїдне акне, порушення секреції статевих гормонів (наприклад аменорея, гірсутизм, імпотенція)
Дуже рідко Затримка росту у дітей
Порушення зору Рідко Глаукома, катаракта, нечіткий зір (див. також ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ)
Шлунково-кишкові порушення Часто Диспепсія
Нечасто Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки
Рідко Панкреатит
Дуже рідко Запор
Порушення імунної системи Часто Підвищення ризику інфекцій
Порушення скелетно-м’язової системи Часто Біль у м’язах та суглобах, м’язова слабкість та посмикування, остеопороз
Рідко Остеонекроз
Порушення нервової системи Часто Головний біль
Дуже рідко Псевдопухлина головного мозку з набряком оптичного диска у підлітків
Психічні порушення Часто Депресія, дратівливість, ейфорія
Нечасто Психомоторна гіперактивність, тривожність
Рідко Агресія
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин Часто Алергічна екзантема, петехії, уповільнення загоєння ран, контактний дерматит
Рідко Екхімоз
Судинні порушення Дуже рідко Підвищення ризику тромбозів, васкуліт (синдром відміни після тривалої терапії)
Загальні порушення та ускладнення в місці введення препарату Часто Відчуття печіння в прямій кишці та біль
Дуже рідко Втома, нездужання

У клінічних дослідженнях додатково повідомлялося про такі побічні реакції при застосуванні ректальної піни Буденофальк (частота — нечасто): підвищення апетиту, збільшення ШЗЕ, лейкоцитоз, нудота, біль у животі, метеоризм, парестезія в ділянці живота, анальна тріщина, афтозний стоматит, часті позиви до дефекації, ректальна кровотеча, підвищення рівня трансаміназ (АсАТ, АлАТ), збільшення показників холестазу (гамма-глутамілтранспептидаза, лужна фосфатаза), підвищення рівня амілаз, зміни показників кортизолу, інфекції сечовивідних шляхів, запаморочення, порушення нюху, безсоння, підвищене потовиділення, астенія, збільшення маси тіла.

Більшість побічних явищ, описаних у цій інструкції для медичного застосування лікарського засобу, також можна очікувати при застосуванні інших ГКС.

Можуть спостерігатися побічні ефекти, типові для діючих системно ГКС. Побічні явища, наведені нижче, залежать від дозування, тривалості застосування, супутнього або попереднього прийому інших ГКС та індивідуальної чутливості.

З боку імунної системи: може пригнічувати таку властивість організму, як імунна відповідь, що, як наслідок, підвищує ризик інфекцій.

Порушення метаболізму і харчування: синдром Кушинга — місяцеподібне обличчя, абдомінальне ожиріння, знижена глюкозотолерантність, цукровий діабет, затримка натрію з утворенням набряку, збільшена екскреція калію, неактивність або атрофія кори надниркової залози, уповільнення росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів (наприклад аменорея, гірсутизм, імпотенція).

З боку психіки: депресія, дратівливість, ейфорія.

З боку органа зору: глаукома, катаракта.

З боку нервової системи: церебральний псевдотумор (включаючи папілозний набряк) у підлітків.

З боку серцево-судинної системи: підвищений ризик тромбозів, васкуліт (синдром відміни після тривалої терапії).

З боку травного тракту: захворювання шлунка, дуоденальна виразка, панкреатит.

З боку шкіри та її похідних: алергічна екзантема, червоні стриї, петехії, синці, уповільнення загоєння ран. Можуть відмічатися місцеві шкірні реакції, такі як контактний дерматит.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини і кісток: асептичний некроз кісток (стегнової й голівки плечової кістки), дифузний м’язовий біль і слабкість, остеопороз.

Деякі з цих побічних явищ з’являлися після тривалого перорального застосування будесоніду.

Завдяки місцевій дії ризик виникнення побічних явищ при застосуванні ректальної піни Буденофальк набагато нижчий, ніж при застосуванні системних глюкокортикоїдів.

Посилення або повторна поява позакишкових проявів (особливо на шкірі та суглобах) можуть виникнути при переході пацієнта з системно діючого глюкокортикоїду на будесонід місцевої дії.

Особливості застосування

лікування ректальною піною Буденофальк забезпечує більш низькі системні рівні стероїду, ніж у разі пероральної терапії ГКС, що діють системно. Перехід з іншої глюкокортикоїдної терапії може спричинити повторення симптомів, пов’язаних зі зміною системного рівня стероїдів. Необхідне медичне спостереження за станом пацієнтів з будь-яким з таких захворювань: туберкульоз, АГ, цукровий діабет, остеопороз, пептичні виразки, глаукома, катаракта, наявність цукрового діабету і глаукоми в сімейному анамнезі або будь-який інший стан, коли застосування ГКС може спричинити небажані реакції.

Можливе виникнення системних ефектів ГКС, особливо при прийомі високих доз і протягом тривалого періоду. Такі ефекти можуть включати синдром Кушинга, адренальну супресію, затримку росту, зниження мінеральної щільності кісток, катаракту, глаукому та широкий спектр психічних/поведінкових ефектів (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

Інфекції. Пригнічення відповіді на запалення та імунної функції збільшує сприйнятливість до інфекцій та їх тяжкість. Необхідно взяти до уваги ризик погіршення бактеріальних, грибкових, амебних та вірусних інфекцій при лікуванні глюкокортикоїдами. Клінічні прояви часто можуть бути нетиповими, і серйозні інфекції, такі як сепсис і туберкульоз, можуть маскуватися і розвинутися до прогресивної стадії, перш ніж вони будуть розпізнані.

Віспа. Особливої уваги потребує вітряна віспа, оскільки це захворювання може бути серйозним або летальним у пацієнтів з пригніченим імунітетом. Пацієнтам, які не мають в анамнезі вітряної віспи, слід запропонувати уникати тісного контакту з хворими на вітрянку або оперізувальний лишай (herpes zoster), а якщо він відбувся, необхідно знаходитися під спостереженням лікаря. Необхідна пасивна імунізація імуноглобуліном проти вітряної віспи та оперізувального лишаю неімунізованих пацієнтів, які отримують системні глюкокортикоїди або приймали їх впродовж 3 попередніх місяців. Імунізацію слід провести протягом 10 днів після контакту з хворим на вітряну віспу. Якщо діагноз вітряної віспи підтверджено, це свідчить про необхідність негайного лікування захворювання і уваги спеціаліста. Прийом ГКС не слід припиняти; можливо, потрібно буде підвищити дозу.

Кір. Пацієнтам з ураженим імунітетом, що мали контакт із хворим на кір, слід негайно отримати нормальний імуноглобулін.

Вакцини. Особам, що приймають ГКС тривалий час, застосовувати живі вакцини не можна. Вироблення антитіл до інших (інактивованих) вакцин може зменшуватися.

Хворі з порушеннями функції печінки. З огляду на досвід пацієнтів з первинним біліарним цирозом печінки (ПБЦ) у пізній стадії, з цирозом печінки, слід очікувати підвищення системної доступності будесоніду у всіх пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки. Проте для пацієнтів із захворюванням печінки без цирозу будесонід у добових пероральних дозах 9 мг був безпечним і добре переносився. Немає жодних доказів того, що необхідна корекція дози для пацієнтів з нециротичними захворюваннями печінки або з незначним порушенням функції печінки.

Порушення зору. Порушення зору можливе при застосуванні системних і топічних кортикостероїдів. Якщо пацієнт має такі симптоми, як нечіткий зір або інші порушення зору, його необхідно направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні хвороби, як центральна серозна хоріоретинопатія (ЦСХ), про які надходили повідомлення після застосування системних і топічних кортикостероїдів.

Інші. Ректальна піна Буденофальк може спричинити пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи (ГГНС) і знизити реакцію на стрес. Якщо пацієнт піддається хірургічному лікуванню або іншим стресам, рекомендується додаткове лікування системними ГКС.

Необхідно уникати супутньої терапії кетоконазолом або іншими інгібіторами CYP 3A, оскільки інгібування окиснювального біоперетворення будесоніду може спричинити підвищення рівня будесоніду в плазмі крові.

Слід також відзначити, що системні побічні явища, подібні до глюкокортикоїдних, можуть виникати при дозах, що перевищують рекомендовані.

Даний лікарський засіб містить цетиловий спирт та поліетиленгліколь, які можуть спричиняти місцеві шкірні реакції (наприклад контактний дерматит).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Необхідно уникати застосування препарату в період вагітності, крім випадків, коли існують вагомі причини для терапії препаратом Буденофальк. Існує мало даних про перебіг вагітності після перорального прийому будесоніду у людини. Хоча дані про застосування будесоніду в інгаляційній формі у великій кількості вагітних не вказують на несприятливий наслідок, але слід очікувати, що Cmax будесоніду в плазмі крові буде більшою при застосуванні препарату Буденофальк, піни ректальної, порівняно з будесонідом в інгаляційній формі. Будесонід, як і інші ГКС, у вагітних тварин спричиняє аномалію розвитку плода. Актуальність цього факту для людини не встановлена.

Годування груддю. Будесонід виводиться з грудним молоком (є дані про його виведення після прийому в інгаляційній формі). Проте після прийому препарату Буденофальк, піни ректальної, у терапевтичних дозах передбачається лише незначний вплив на дитину під час її годування груддю. Необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення/відмову від лікування будесонідом, зваживши перевагу для дитини від годування груддю та користь для жінки від терапії.

Фертильність. Немає даних про вплив будесоніду на фертильність людини. Під час дослідження на тваринах лікування будесонідом на фертильність не впливало.

Діти. Піну Буденофальк не слід застосовувати у дітей віком до 18 років з огляду на недостатність досвіду застосування у даній віковій групі пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Не проводилося жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

фармакодинамічні взаємодії

Серцеві глікозиди. Дія глікозидів може посилитися при дефіциті калію.

Салуретики. Екскреція калію може посилитися.

Фармакокінетичні взаємодії. Цитохром Р450 3A (CYP 3A)

Інгібітори CYP 3A. Очікується, що одночасний прийом з інгібіторами CYP 3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, підвищить ризик розвитку системних побічних ефектів. Необхідно уникати такого поєднання, якщо тільки користь не переважить підвищений ризик побічних ефектів системних кортикостероїдів. У разі одночасного прийому цих препаратів необхідно контролювати стан пацієнтів щодо виникнення побічних ефектів системних кортикостероїдів.

При одночасному прийомі з кетоконазолом 200 мг 1 раз на добу перорально підвищується концентрація будесоніду в плазмі крові (одноразова доза 3 мг) приблизно в 6 разів. Коли кетоконазол приймали через 12 год після будесоніду, концентрація підвищилася приблизно в 3 рази. Оскільки для отримання дозових рекомендацій недостатньо даних, слід уникати такої комбінації.

Інші потужні інгібітори CYP 3A4, такі як ритонавір, ітраконазол, кларитроміцин та грейпфрутовий сік, також можуть викликати помітне підвищення концентрації будесоніду в плазмі крові. Тому слід уникати їх одночасного прийому з будесонідом.

Індуктори CYP 3A, такі як карбамазепін і рифампіцин, можуть послаблювати як системну, так і місцеву дію будесоніду на слизову оболонку кишечнику. Може бути потрібна корекція дози будесоніду.

Субстрати CYP 3A, такі як етинілестрадіол, інгібують метаболізм будесоніду. Якщо спорідненість конкуруючого субстрату CYP 3A вища, це може призвести до підвищення концентрації будесоніду в крові. Якщо будесонід зв’язується з CYP 3A сильніше, це може підвищити концентрацію конкуруючого субстрату в крові. Може виникнути необхідність у корекції дози будесоніду або конкуруючого субстрату.

Повідомлялося про підвищення концентрації в плазмі крові й посилення ефектів ГКС у жінок, які також приймали естрогени або пероральні контрацептиви, проте такі явища не виявлені при застосуванні пероральних низькодозових контрацептивів.

Оскільки функція надниркової залози може бути пригнічена внаслідок застосування будесоніду, тест на стимуляцію гормону кори надниркової залози для діагностики гіпофізарної недостатності може показувати хибні результати (низькі значення).

Передозування

дотепер про випадки передозування будесоніду невідомо.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Не охолоджувати та не заморожувати!

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція МОЗ

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko