КАВІНТОН (CAVINTON)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

КАВІНТОН
таблетки 5 мг, № 50Ціни в аптеках
Вінпоцетин
5 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактоза, кремнію діоксид колоїдний.
№ UA/4854/01/02 від 16.08.2017
A За рецептом
КАВІНТОН ФОРТЕ
таблетки 10 мг, № 30, 90Ціни в аптеках
Вінпоцетин
10 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, кислота кремнієва коллоїдна.
№ UA/4854/01/01 від 21.06.2016 до 21.06.2021
A За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Вінпоцетин — зʼєднання з комплексним механізмом дії, яке сприятливо впливає на метаболізм у головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин виявляє нейропротекторні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціалзалежні Na+— та Ca2+-канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротекторний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та O2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози ‒ виняткового джерела енергії для головного мозку ‒ через ГЕБ; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу; підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; посилює обмін норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність, у результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротекторну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену вʼязкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації та інгібує захоплення аденозину; покращує транспортування O2 у тканинах шляхом зниження афінітету O2 до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (АТ, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не спричиняє «ефекту обкрадання». Окрім того, на тлі прийому препарату покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика. Всмоктування. Вінпоцетин швидко всмоктується, Cmax у плазмі крові досягається через 1 год після перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальні відділи ШКТ. Зʼєднання не зазнає метаболізму у момент проходження через кишкову стінку.

Розподіл. У ході досліджень з пероральним застосуванням препарату у щурів радіоактивно мічений вінпоцетин у найвищій концентрації виявляли у печінці і ШКТ. Cmax у тканинах можна було виявити через 2–4 год після застосування препарату. Концентрація радіоактивної мітки у головному мозку не перевищувала концентрації у крові.

У людини: звʼязування з білками крові становить 66%. Абсолютна біодоступність вінпоцетину при пероральному застосуванні — 7%. Vd становить 246,7±88,5 л, що означає виражене звʼязування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) у плазмі крові перевищує його значення у печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм зʼєднання.

Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять 1,2±0,27 і 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Т½ у людини становить 4,83±1,29 год. У ході досліджень, проведених з використанням радіоактивно міченого зʼєднання, було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через нирки і кишечник у співвідношенні 60:40%. Найбільша кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася у жовчі, але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кислота (АВК) виділяється нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, Т½ цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосування вінпоцетину.

Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є АВК, яка у людей утворюється у 25–30%. Після перорального застосування AUC АВК у 2 рази перевищує таку після в/в введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат і їх конʼюгати з глюкуронідами та/або сульфатами. У будь-якого з вивчених видів кількість вінпоцетину, яка виділилася у незміненому вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату для пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність кумуляції (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці, за наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин показаний для терапії пацієнтів переважно літнього віку, у яких відмічали зміни кінетики лікарських препаратів — зниження всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення — необхідно було провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів літнього віку суттєво не відрізняється від такої у молодих людей і, крім цього, відсутня кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дає змогу тривалий час приймати препарат.

ПОКАЗАННЯ

неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки ока та сітківки.

Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

ЗАСТОСУВАННЯ

звичайні дози препарату становлять 5–10 мг 3 рази на добу (15–30 мг/добу). Таблетки необхідно приймати після їди.

Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки особливого підбору доз не потрібно.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

період вагітності, годування грудьми.

Гіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Застосування препарату дітям протипоказано (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

ПОБІЧНА ДІЯ

Кавінтон є безпечним препаратом, що було підтверджено дослідженнями з оцінки безпеки, які включали дані про десятки тисяч пацієнтів і продемонстрували, що навіть ті небажані ефекти, які виникали найчастіше, не підпадали під категорію «часто >1/100)» згідно з визначенням MedDRA, тобто побічні ефекти з найбільшою імовірністю виникнення, реєструвалися з частотою менше 1%. З цієї причини у таблиці нижче відсутня категорія частоти «часто».

Небажані реакції зазначені нижче з поділом за класами систем органів та із зазначенням частоти виникнення згідно з термінологією MedDRA:

Клас системи органів

(MedDRA 12.1)

Нечасто

(≥1/1000–<1/100)

Рідко

(≥1/10 000–<1/1000)

Дуже рідко

(<1/10 000)

З боку крові та лімфатичної системи   Лейкопенія, тромбоцитопенія Анемія, аглютинація еритроцитів
З боку імунної системи     Гіперчутливість
З боку метаболізму та харчування Гіперхолестеринемія Зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет  
Психічні розлади   Безсоння, порушення сну, неспокій, ажитація Ейфорія, депресія
З боку нервової системи Головний біль Запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія Тремор, судоми
З боку органа зору   Набряк соска зорового нерва Гіперемія конʼюнктиви
З боку органа слуху та лабіринту Вертиго Гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах  
З боку серця   Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття Аритмія, фібриляція передсердь
З боку судинної системи Артеріальна гіпотензія АГ, припливи, тромбофлебіт Коливання АТ
З боку ШКТ Дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота Біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання Дисфагія, стоматит
З боку шкіри та підшкірної клітковини   Еритема, гіпергідроз, свербіж, кропивʼянка, висип Дерматит
Загальні порушення   Астенія, слабкість, відчуття жару Дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія
Результати лабораторних та інструментальних досліджень Зниження АТ Підвищення АТ, підвищення рівня ТГ у крові, депресія сегмента S–T на ЕКГ, збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів Збільшення/зменшення числа лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу, збільшення маси тіла

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

у разі підвищеного внутрішньочерепного тиску, при введенні антиаритмічних засобів, а також при аритміях і синдромі подовженого інтервалу Q–T препарат можна застосовувати після ретельної оцінки користі та ризику терапії.

Рекомендується ЕКГ-контроль у разі наявності синдрому подовженого інтервалу Q–T або при одночасному прийомі лікарського препарату, що сприяє подовженню інтервалу Q–T.

При непереносимості лактози необхідно враховувати, що препарат містить лактозу: кожна таблетка Кавінтону містить 140 мг лактози.

Репродуктивність. Не впливає на фертильність.

Тератогенної дії не виявлено.

Мутагенність. Вінпоцетин не чинить мутагенної дії.

Канцерогенність. Вінпоцетин не чинить канцерогенної дії.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. У період вагітності або годування грудьми застосування вінпоцетину протипоказане.

Вагітність. Вінпоцетин проникає крізь плаценту, але у плаценті та крові плода виявляється у більш низьких концентраціях, ніж у крові матері. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту не відзначено. У ході досліджень на тваринах застосування високих доз вінпоцетину супроводжувалося у деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем, переважно у результаті посилення плацентарного кровотоку.

Годування грудьми. Вінпоцетин екскретується у грудне молоко. Під час досліджень із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була у 10 разів вища, ніж у крові матері. Кількість, що виділяється з грудним молоком протягом 1 год, становить 0,25% застосованої дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко, а даних щодо впливу на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину у період годування грудьми протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Досліджень з вивчення впливу на здатність до керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами не проводили, але слід враховувати імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості, запаморочення та вертиго.

Діти. Застосування препарату Кавінтон у дітей протипоказано.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

у ході клінічних досліджень при одночасному застосуванні вінпоцетину з блокаторами β-адренорецепторів, такими як клоранолол і піндолол, а також при одночасному застосуванні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом жодної взаємодії між цими лікарськими препаратами не виявлено. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект виявлено при одночасному застосуванні α-метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль АТ.

Хоча дані клінічних досліджень не підтвердили взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими препаратами, що впливають на ЦНС, а також у разі супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

випадків передозування не відзначено. Тривале застосування вінпоцетину у добовій дозі 60 мг також безпечне. Навіть одноразове застосування внутрішньо 360 мг вінпоцетину не спричиняло будь-якого клінічно значущого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи або інших ефектів.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Препарат зберігати у недоступному для дітей місці!

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 27.01.2020 р.

© Компендиум 2019

Коментарі

07.05.2019 3:18
Вінпоцетин широко застосовують в Угорщині, Білорусі, Україні та Росії. У зазначених країнах проведено безліч досліджень вінпоцетину. Дані пілотного дослідження (n = 30) продемонстрували поліпшення показників гострого ішемічного інсульту. У дослідженні, проведеному в Російській Федерації (n = 100), отримані результати, що свідчать про позитивну динаміку зворотніх судинних захворювань, в тому числі швидкоминущої недостатності мозкового кровообігу. [Deshmukh 2009]. У великому багатоцентровому дослідженні [n = 4865] повідомлялося про зменшення представленості скарг, вираженості неврологічних синдромів та поліпшенні бальних оцінок за шкалою рухової активності Тіннетті та когнітивної шкалою MMSE [Чаканова, 2010]. У Кокранівського огляді повідомлялося, що вінпоцетин в дозі 30-60 мг/добу може бути ефективним при деменції. Разом з тим, слід зазначити, що для даного огляду було відібрано невелику кількість якісних клінічних досліджень [Szatmari, 2003; Bereczki, 2008; Deshmukh 2009]. У невеликому рандомізованому контрольованому клінічному дослідженні, проведеному у 30 дорослих з нормальним АТ з наявністю цереброваскулярних порушень в анамнезі, були досліджені ефекти вінпоцентину з прийомом або без підсилювача когнітивних функцій піритинолу на в'язкість крові та модуляції кровотоку. Після 2 тижнів лікування введення вінпоцетину в дозі 10 мг/добу призвело до значного (p<0,05) поліпшення більшості, але всіх, показників в'язкості крові (наприклад, фібриногену в плазмі крові, в'язкості крові, індексу жорсткості еритроцитів) та в'язкості цільної крові з низькою швидкістю зсуву (p <0,01) [Alkuraishy, 2014]. У неконтрольованому пошуковому дослідженні за участю 30 дорослих з ураженням дрібних судин головного мозку були отримані результати, що свідчать про значний судинорозширювальний ефект вінпоцетину в правій півкулі головного мозку (p <0,05) через 3 міс при призначенні препарату в дозі 5 мг 3р /добу. Зміни судин в лівій півкулі головного мозку були статистично незначущими. Показники неврологічних і когнітивних функцій, виміряні за допомогою модифікованої шкали Ранкіна і короткої шкали оцінки психічного статусу, значно покращилися в порівнянні з вихідним рівнем, (p <0,001) [Jovanovic, 2013]. Безпека і ефективність винпоцетина при в/в введенні як доповнення до стандартної комплексної терапії у пацієнтів з гострим інфарктом головного мозку була досліджена в Китаї в рандомізованому відкритому контрольованому багатоцентровому дослідженні (n = 610; 469 - отримували вінпоцетин, 141 пацієнта були контрольною групою). У пацієнтів з гострим інфарктом головного мозку, що виник протягом 48 год –14 діб від початку захворювання, підтвердженим за допомогою МРТ, з наявністю неврологічної симптоматики, але відсутністю внутрішньочерепного крововиливу. Додавання вінпоцетину (30 мг в/в 1 р/добу протягом 7 днів) до стандартної терапії сприяло значному поліпшенню оцінок повсякденної активності пацієнта через 14 днів після лікування (p<0,001), а також когнітивних (р = 0,008) та неврологічних функцій (р<0,001), показників якості життя (р = 0,004) при оцінці через 90 діб після закінчення лікування в порівнянні з пацієнтами, які отримували стандартну терапію без вінпоцетину. Транскраніальна доплерографія підтвердила поліпшення мозкового кровообігу у пацієнтів, які отримували вінпоцетин, в порівнянні з пацієнтами, які його не отримували. Вінпоцетин добре переносився та спостерігалось 2 незначних небажаних явищ, пов'язаних із застосуванням вінпоцентину: запаморочення та діарея. [Zhang, 2016].

Додати свій

Ціни на КАВІНТОН в містах України

Вінниця 236.76 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 169.8 грн./уп.
«РЕЦЕПТІКА» Вінниця, вул. Київська, 47, тел.: +380676221540

Дніпро 217.68 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 150.98 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Дніпро, вул. Малиновського Маршала, 2

Житомир 233.89 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 173.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, пл. Перемоги, 13А, тел.: +380632088337

Запоріжжя 230.27 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 159.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, перехр. Космічна / Чумаченко, 124/1, тел.: +380630307817

Івано-Франківск 229.23 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 171.55 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 10, тел.: +380342752215

Київ 253.93 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 169.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Калнишевського Петра, 8, тел.: +380638185065

Кропивницький 231.95 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 187.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Тельнова Євгена, 2, тел.: +380522371019

Луцьк 228.15 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 178.46 грн./уп.
«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Крилова, 4, тел.: +380332724117

Львів 250.25 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 173.8 грн./уп.
«РЕЦЕПТІКА» Львів, вул. Городоцька, 88/90, тел.: +380675233077

Миколаїв 230.86 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 178.73 грн./уп.
«ФАРМ СКЛАД» Миколаїв, вул. Космонавтів, 53Б, тел.: +380512532868

Одеса 225.02 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 169.65 грн./уп.
«АПТЕКА ВІД СКЛАДУ» Одеса, вул. Невського Александра, 43, тел.: +380487530748

Полтава 235.45 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 168.25 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Полтава, вул. Небесної Сотні, 61, тел.: +380532611211

Рівне 234.76 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 175.8 грн./уп.
«РІВНЕЛІКИ» Рівне, вул. Ювілейна, 15, тел.: +380503755873

Суми 222.83 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 175.95 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Суми, вул. Петропавлівська, 60, тел.: +380542781227

Тернопіль 239.09 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 171.2 грн./уп.
«D.S.» Тернопіль, вул. Живова, 7, тел.: +380800302060

Ужгород 225.74 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 158.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Линтура, 15

Харків 240.59 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 159.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, перехр. Альошина Архітектора / Олександрівський, 21/138

Херсон 229.17 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 171.45 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Херсон, вул. Котляревського, 78, тел.: +380676402585

Хмельницький 238.16 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 183.8 грн./уп.
«РЕЦЕПТІКА» Хмельницький, вул. Староміська, 25

Черкаси 224.51 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 165.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Чигиринська, 11/1

Чернігів 230.79 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 174.15 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Чернігів, вул. 1-го Травня, 167, тел.: +380462601501

Чернівці 234.94 грн./уп.

КАВІНТОН табл. 5 мг № 50, Gedeon Richter ..... 170.65 грн./уп.
«D.S.» Чернівці, вул. Трепка Владислава, 8, тел.: +380800302060

Developed by Maxim Levchenko