АСАКОЛ® (ASACOL)

Склад і форма випуску

таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 400 мг блістер коробка картонна, № 100Ціни в аптеках
Месалазин
400 мг
№ UA/4770/01/01 від 19.08.2016 до 19.08.2021
B За рецептом
таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 800 мг блістер коробка картонна, № 60Ціни в аптеках
Месалазин
800 мг
№ UA/4770/01/02 від 19.08.2016 до 19.08.2021
B За рецептом
супозиторії ректальні 500 мг блістер, № 20Ціни в аптеках
Месалазин
500 мг
№ UA/4770/02/01 від 02.10.2015 до 02.10.2020
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинамічні властивості

Асакол містить мезалазин, також відомий як 5-аміносаліцилова кислота, яка володіє протизапальною дією, через механізм, який ще не був повністю розкритий. Мезалазин інгібує LTB4 кишкових макрофагів. Обмежуючи міграцію макрофагів у ділянці запалені, мезалазин може зменшити запалення кишечника. Формування прозапальних лейкотрієнів (LTB4 та 5-HETE) в макрофагах кишкової стінки гальмується. Мезалазин активує рецептори PPAR-γ, які протидіють ядерній активації кишкових запальних реакцій.

Фармакодинамічні ефекти

В експериментальних умовах мезалазин інгібував ЦОГ, а отже, вивільнення тромбоксану В2 та простагландину Е2. Однак клінічне значення цього ефекту досі залишається неясним. Мезалазин пригнічує утворення фактора активації тромбоцитів (PAF). Мезалазин також є антиоксидантом; показано, що він зменшує утворення реакційноздатних кисневих продуктів та затримує вільні радикали. Ризик розвитку колоректальної карциноми (КРК) дещо підвищений у пацієнтів з виразковим колітом. В експериментальних моделях та в біопсіях пацієнтів з виразковим колітом було показано, що мезалазин знижує як залежні від запалення, так і незалежні від запалення шляхи передачі сигналів, які беруть участь у розвитку виразкового колоректального раку коліту. Ці спостереження демонструють важливість мезалазину в профілактиці КРК, пов’язаної з колітом та ульцерозом.

Фармакокінетичні властивості

Поглинання

Після одноразової дози 2,4 г препарату Асакол у здорових суб’єктів натщесерце, мезалазин спостерігався в плазмі крові через 4,5 год (> 2,00 нг/мл). Середнє геометричне Cmax мезалазину становило 722,11 нг/мл із середнім Tmax 9,5 год.

Розподіл

Близько 43% мезалазину та близько 78% N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти зв’язуються з білками плазми крові. Близько 75% введеної дози залишається в просвіті кишечника та слизовій оболонці кишечника. Після однократної дози 2,4 г мезалазину середній уявний об’єм розподілу становив 59,07 л/кг (середнє геометричне значення: 48,86 л/кг).

Біотрансформація

Мезалазин метаболізується до неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти як в слизовій оболонці кишечника, так і в печінці. Принаймні 90% препарату, виявленого в сечі після перорального введення, є N-ацетил-5-аминосалициловой кислотою.

Виведення

Мезалазин головним чином екскретується з калом у вигляді мезалазину або N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Середній Т½ становив 20 год (від 5 до 77 год). Приблизно 25% від загальної дози, що вводиться в натщесерце, виявляється в сечі протягом 60 год, головним чином як N-ацетиламіносаліцилова кислота і в незначній кількості як незмінена активна речовина (приблизно 1%).

Фармакокінетичні/фармакодинамічні зв’язки

Конкретних досліджень не проводилося.

Показання АСАКОЛ

таблетки:

— неспецифічний виразковий коліт легкого та середнього ступеня тяжкості; підтримуюча терапія в стадії ремісії;

— хвороба Крона.

Супозиторії.

Призначають дорослим:

— з метою лікування проктиту та проктосигмоїдиту легкого або помірного ступеня тяжкості;

— при важких формах тотального виразкового коліту, який вражає пряму кишку або ректосігмоїдний відділ прямої кишки (як додаткова терапія до перорального лікування).

Застосування АСАКОЛ

таблетки.

Дорослі.

Язвений коліт. При лікуванні захворювання у фазі загострення доза становить до 4 г на добу (розділити на кілька прийомів).

При підтримуючому лікуванні в стадії ремісії рекомендована доза становить до 2 г 1 раз на добу.

Хвороба Крона. У фазі загострення та в якості підтримуючої терапії доза становить до 4 г на добу (розділити на кілька прийомів).

Діти у віці старше 6 років

При лікуванні виразкового коліту та хвороби Крона в стадії загострення доза становить 30-50 мг/кг/добу. Максимальна доза — 75 мг/кг/сут. Загальна добова доза — ≤4 г месалазину.

При підтримуючій терапії доза становить 15-30 мг/кг/сут. Загальна добова ≤2 г месалазину.

Дітям з масою тіла <40 кг призначають половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла >40 кг — повну дозу.

Супозиторії ректальні.

Дозування.

Дорослі. Індукція ремісії: по 1 суп. 3 рази на добу після дефекації.

При важких формах тотального виразкового коліту, який вражає пряму кишку або ректосігмоідний відділ прямої кишки, а також в разі повільної реакції на терапію — по 1 суп. 2 рази на добу в якості додаткової терапії до перорального лікування.

Протипоказання

— підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

— відома гіперчутливість до саліцилатів.

— важка печінкова дисфункція.

— важке порушення функції нирок (ШКФ нижче 30 мл/хв/1,73 м2).

Побічна дія

еозинофілія, апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, реакції підвищеної чутливості (алергічний висип, лихоманка), синдром червоного вовчака, панколіт, головний біль, запаморочення, парестезії, периферична нейропатія, міокардит, перикардит, задишка, кашель, алергічні та легеневі реакції (вкл. бронхоспазм, альвеоліт, легеневу еозинофілію, легеневу інфільтрацію, пневмоніт), інтерстиціальна пневмонія, еозинофілія пневмонія, легенева хвороба, плеврит, диспепсія, біль у животі, нудота, блювота, діарея, метеоризм, гострий панкреатит, дисфункція печінки (підвищення показників трансаміназ та холестаз), гепатит, холестатичний гепатит, висип, кропив’янка, свербіж, алопеція, фоточутливість, артралгія, міалгія, ниркові порушення, включаючи гострий та хронічний інтерстиціальний нефрит/ниркову недостатність, нефротичний синдром, олігоспермія (оборотна), лихоманка, біль у грудях, несумісність з мезалазином з підвищеним С-реактивним білком та/або загострення симптомів основного захворювання, підвищення рівня креатиніну в крові, зниження маси тіла, зниження кліренсу креатиніну, підвищення амілази, збільшення швидкості седиментації еритроцитів, збільшення ліпази.

Особливості застосування

порушення функції нирок. З обережністю призначають даний ЛЗ пацієнтам з підвищеною концентрацією креатиніну в плазмі крові та протеїнурією. Рекомендується проводити контроль функції нирок усім пацієнтам перед початком лікування препаратом.

Дискразія крові. При підозрі або встановленій діскразіі (кровотеча неясного походження, синці, пурпура, анемія, незгасаючі лихоманка/біль в горлі) пацієнт повинен негайно припинити лікування ЛЗ.

Порушення функції печінки. Серед пацієнтів, які приймали препарати, що містять месалазин, зареєстровані випадки підвищення рівня ферментів печінки. Слід з обережністю призначати Асакол пацієнтам з порушенням функції печінки. Рекомендується проводити аналізи крові (параметри функції печінки, такі як АлАТ або АсАТ) до і під час лікування. Час проведення даних аналізів визначає лікар. Рекомендується проведення контрольних тестів через 14 днів після початку лікування, а потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. Якщо результати досліджень нормальні, такі аналізи досить проводити кожні 3 міс. При наявності додаткових симптомів необхідно негайно провести даних аналізів.

Реакції підвищеної чутливості з боку серця, викликані месалазином (міокардит або перикардит), дуже рідкісні у пацієнтів, які приймають Асакол.

Захворювання легенів. Пацієнти, які мають захворювання легенів, зокрема БА, повинні бути під ретельним наглядом під час лікування Асакол.

Підвищена чутливість до сульфасалазину. При наявності у пацієнта гіперчутливості до сульфасалазину лікування проводять тільки під постійним медичним контролем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

досліджень взаємодії не проводили.

Передозування

конкретний антидот невідомий. Лікування симптоматичне та підтримує.

Умови зберігання

таблетки при температурі не вище 25 °C. Супозиторії — в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Діагнози, при яких застосовують АСАКОЛ

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція

Ціни на АСАКОЛ в містах України

Вінниця 1168.42 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +3804325503031,068.90 грн./уп.

Дніпро 1171.08 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Дніпро, просп. Яворницького Дмитра, 123, тел.: +3806765749411,087.99 грн./уп.

Житомир 1168.68 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, пл. Перемоги, 13А, тел.: +3806320883371,060.95 грн./уп.

Запоріжжя 1112.54 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Запоріжжя, просп. Металургів, 14, тел.: +3806121339371,046.85 грн./уп.

Івано-Франківск 1124.43 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Федьковича, 7Б, тел.: +3806721329871,099.99 грн./уп.

Київ 1191.33 грн./уп.

«АПТЕКА TAS» Київ, пл. Оболонська, 6, тел.: +3804441825781,057.26 грн./уп.

Кропивницький 1148.8 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Пашутинська, 75, тел.: +3806771968741,101.99 грн./уп.

Луцьк 1195.97 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Луцьк, просп. Соборності, 4, тел.: +3806829868901,136.99 грн./уп.

Львів 1204.45 грн./уп.

«D.S.» Львів, вул. Некрасова Н., 11А, тел.: +3808003020601,089.03 грн./уп.

Миколаїв 1171.61 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Озерна, 13В/4, тел.: +3806303459011,142.90 грн./уп.

Одеса 1309.82 грн./уп.

«АПТЕКА TAS» Одеса, вул. Троїцька, 39, тел.: +3806722354281,092.36 грн./уп.

Полтава 1182.71 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +3806772103701,102.99 грн./уп.

Рівне 1178.62 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Соборна, 135, тел.: +3804454866701,109.90 грн./уп.

Суми 1170.13 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Іллїнська, 49, тел.: +3806361043201,142.90 грн./уп.

Тернопіль 1164.42 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернопіль, просп. Бандери, 96, тел.: +3806721331781,103.99 грн./уп.

Ужгород 1198.54 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Ужгород, вул. Капушанська, 211,116.20 грн./уп.

Харків 1216.4 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Харків, проїзд Стадіонний, 5А, тел.: +3806773072911,095.99 грн./уп.

Херсон 1113.99 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, просп. Ушакова, 77, тел.: +3806765755901,113.99 грн./уп.

Хмельницький 1182.03 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницький, вул. Свободи, 1А, тел.: +3806829612521,101.99 грн./уп.

Черкаси 1129.41 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Черкаси, бульв. Шевченка Тараса, 116, тел.: +3804723830611,046.65 грн./уп.

Чернігів 1148.94 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернігів, просп. Перемоги, 14, тел.: +3806772104301,106.99 грн./уп.

Чернівці 1149.31 грн./уп.

«D.S.» Чернівці, просп. Незалежності, 48, тел.: +3808003020601,094.61 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko