АСАКОЛ® (ASACOL)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 400 мг блістер коробка картонна, № 100Ціни в аптеках
Месалазин
400 мг
№ UA/4770/01/01 від 19.08.2016 до 19.08.2021
B За рецептом
таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 800 мг блістер коробка картонна, № 60Ціни в аптеках
Месалазин
800 мг
№ UA/4770/01/02 від 19.08.2016 до 19.08.2021
B За рецептом
супозиторії ректальні 500 мг блістер, № 20Ціни в аптеках
Месалазин
500 мг
№ UA/4770/02/01 від 02.10.2015 до 02.10.2020
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості

Асакол містить мезалазин, також відомий як 5-аміносаліцилова кислота, яка володіє протизапальною дією, через механізм, який ще не був повністю розкритий. Мезалазин інгібує LTB4 кишкових макрофагів. Обмежуючи міграцію макрофагів у ділянці запалені, мезалазин може зменшити запалення кишечника. Формування прозапальних лейкотрієнів (LTB4 та 5-HETE) в макрофагах кишкової стінки гальмується. Мезалазин активує рецептори PPAR-γ, які протидіють ядерній активації кишкових запальних реакцій.

Фармакодинамічні ефекти

В експериментальних умовах мезалазин інгібував ЦОГ, а отже, вивільнення тромбоксану В2 та простагландину Е2. Однак клінічне значення цього ефекту досі залишається неясним. Мезалазин пригнічує утворення фактора активації тромбоцитів (PAF). Мезалазин також є антиоксидантом; показано, що він зменшує утворення реакційноздатних кисневих продуктів та затримує вільні радикали. Ризик розвитку колоректальної карциноми (КРК) дещо підвищений у пацієнтів з виразковим колітом. В експериментальних моделях та в біопсіях пацієнтів з виразковим колітом було показано, що мезалазин знижує як залежні від запалення, так і незалежні від запалення шляхи передачі сигналів, які беруть участь у розвитку виразкового колоректального раку коліту. Ці спостереження демонструють важливість мезалазину в профілактиці КРК, пов’язаної з колітом та ульцерозом.

Фармакокінетичні властивості

Поглинання

Після одноразової дози 2,4 г препарату Асакол у здорових суб’єктів натщесерце, мезалазин спостерігався в плазмі крові через 4,5 год (> 2,00 нг/мл). Середнє геометричне Cmax мезалазину становило 722,11 нг/мл із середнім Tmax 9,5 год.

Розподіл

Близько 43% мезалазину та близько 78% N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти зв’язуються з білками плазми крові. Близько 75% введеної дози залишається в просвіті кишечника та слизовій оболонці кишечника. Після однократної дози 2,4 г мезалазину середній уявний об’єм розподілу становив 59,07 л/кг (середнє геометричне значення: 48,86 л/кг).

Біотрансформація

Мезалазин метаболізується до неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти як в слизовій оболонці кишечника, так і в печінці. Принаймні 90% препарату, виявленого в сечі після перорального введення, є N-ацетил-5-аминосалициловой кислотою.

Виведення

Мезалазин головним чином екскретується з калом у вигляді мезалазину або N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Середній Т½ становив 20 год (від 5 до 77 год). Приблизно 25% від загальної дози, що вводиться в натщесерце, виявляється в сечі протягом 60 год, головним чином як N-ацетиламіносаліцилова кислота і в незначній кількості як незмінена активна речовина (приблизно 1%).

Фармакокінетичні/фармакодинамічні зв’язки

Конкретних досліджень не проводилося.

ПОКАЗАННЯ

таблетки:

— неспецифічний виразковий коліт легкого та середнього ступеня тяжкості; підтримуюча терапія в стадії ремісії;

— хвороба Крона.

Супозиторії.

Призначають дорослим:

— з метою лікування проктиту та проктосигмоїдиту легкого або помірного ступеня тяжкості;

— при важких формах тотального виразкового коліту, який вражає пряму кишку або ректосігмоїдний відділ прямої кишки (як додаткова терапія до перорального лікування).

ЗАСТОСУВАННЯ

таблетки.

Дорослі.

Язвений коліт. При лікуванні захворювання у фазі загострення доза становить до 4 г на добу (розділити на кілька прийомів).

При підтримуючому лікуванні в стадії ремісії рекомендована доза становить до 2 г 1 раз на добу.

Хвороба Крона. У фазі загострення та в якості підтримуючої терапії доза становить до 4 г на добу (розділити на кілька прийомів).

Діти у віці старше 6 років

При лікуванні виразкового коліту та хвороби Крона в стадії загострення доза становить 30-50 мг/кг/добу. Максимальна доза — 75 мг/кг/сут. Загальна добова доза — ≤4 г месалазину.

При підтримуючій терапії доза становить 15-30 мг/кг/сут. Загальна добова ≤2 г месалазину.

Дітям з масою тіла <40 кг призначають половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла >40 кг — повну дозу.

Супозиторії ректальні.

Дозування.

Дорослі. Індукція ремісії: по 1 суп. 3 рази на добу після дефекації.

При важких формах тотального виразкового коліту, який вражає пряму кишку або ректосігмоідний відділ прямої кишки, а також в разі повільної реакції на терапію — по 1 суп. 2 рази на добу в якості додаткової терапії до перорального лікування.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

— підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

— відома гіперчутливість до саліцилатів.

— важка печінкова дисфункція.

— важке порушення функції нирок (ШКФ нижче 30 мл/хв/1,73 м2).

ПОБІЧНА ДІЯ

еозинофілія, апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, реакції підвищеної чутливості (алергічний висип, лихоманка), синдром червоного вовчака, панколіт, головний біль, запаморочення, парестезії, периферична нейропатія, міокардит, перикардит, задишка, кашель, алергічні та легеневі реакції (вкл. бронхоспазм, альвеоліт, легеневу еозинофілію, легеневу інфільтрацію, пневмоніт), інтерстиціальна пневмонія, еозинофілія пневмонія, легенева хвороба, плеврит, диспепсія, біль у животі, нудота, блювота, діарея, метеоризм, гострий панкреатит, дисфункція печінки (підвищення показників трансаміназ та холестаз), гепатит, холестатичний гепатит, висип, кропив’янка, свербіж, алопеція, фоточутливість, артралгія, міалгія, ниркові порушення, включаючи гострий та хронічний інтерстиціальний нефрит/ниркову недостатність, нефротичний синдром, олігоспермія (оборотна), лихоманка, біль у грудях, несумісність з мезалазином з підвищеним С-реактивним білком та/або загострення симптомів основного захворювання, підвищення рівня креатиніну в крові, зниження маси тіла, зниження кліренсу креатиніну, підвищення амілази, збільшення швидкості седиментації еритроцитів, збільшення ліпази.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

порушення функції нирок. З обережністю призначають даний ЛЗ пацієнтам з підвищеною концентрацією креатиніну в плазмі крові та протеїнурією. Рекомендується проводити контроль функції нирок усім пацієнтам перед початком лікування препаратом.

Дискразія крові. При підозрі або встановленій діскразіі (кровотеча неясного походження, синці, пурпура, анемія, незгасаючі лихоманка/біль в горлі) пацієнт повинен негайно припинити лікування ЛЗ.

Порушення функції печінки. Серед пацієнтів, які приймали препарати, що містять месалазин, зареєстровані випадки підвищення рівня ферментів печінки. Слід з обережністю призначати Асакол пацієнтам з порушенням функції печінки. Рекомендується проводити аналізи крові (параметри функції печінки, такі як АлАТ або АсАТ) до і під час лікування. Час проведення даних аналізів визначає лікар. Рекомендується проведення контрольних тестів через 14 днів після початку лікування, а потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. Якщо результати досліджень нормальні, такі аналізи досить проводити кожні 3 міс. При наявності додаткових симптомів необхідно негайно провести даних аналізів.

Реакції підвищеної чутливості з боку серця, викликані месалазином (міокардит або перикардит), дуже рідкісні у пацієнтів, які приймають Асакол.

Захворювання легенів. Пацієнти, які мають захворювання легенів, зокрема БА, повинні бути під ретельним наглядом під час лікування Асакол.

Підвищена чутливість до сульфасалазину. При наявності у пацієнта гіперчутливості до сульфасалазину лікування проводять тільки під постійним медичним контролем.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

досліджень взаємодії не проводили.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

конкретний антидот невідомий. Лікування симптоматичне та підтримує.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

таблетки при температурі не вище 25 °C. Супозиторії — в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 13.11.2019 р.

© Компендиум 2019

Ціни на АСАКОЛ® в містах України

Вінниця 1044.96 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 909.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, шосе Хмельницьке, 88, тел.: +380432511253

Дніпро 1153.84 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1088.6 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Дніпро, бульв. Слави, 40, тел.: +380567940024

Житомир 1078.95 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1078.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Шевченка Тараса, 12

Запоріжжя 1110.71 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1003.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Істоміна, 4, тел.: +380633373198

Івано-Франківск 1132.99 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1132.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 47, тел.: +380676781404

Київ 1087.52 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1005.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, просп. Мінський, 4, тел.: +380445920948

Кропивницький 1173.46 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1047.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Кропивницький, вул. Пашутинська, 75, тел.: +380677196874

Луцьк 1088.98 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1088.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Луцьк, вул. Медведєва, 4, тел.: +380332779987

Львів 1099.98 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 973.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Мазепи, 10, тел.: +380677538543

Миколаїв 1087.27 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1085.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, просп. Богоявленський, 21/5, тел.: +380630345903

Одеса 1188.86 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1181.01 грн./уп.
«АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, вул. Корольова Академіка, 33, тел.: +380482359772

Полтава 1162.16 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1088.6 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Полтава, вул. Дмітрієва Миколи, 6Д, тел.: +380532625085

Рівне 1087.36 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 995.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Ювілейна, 11, тел.: +380362622017

Суми 1061.31 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 945.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Троїцька, 51, тел.: +380542775005

Тернопіль 1142.91 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1088.6 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернопіль, вул. Текстильна, 28Ч, тел.: +380352561257

Ужгород 1136.83 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1113.5 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, вул. Яроцька, 2, тел.: +380800302060

Харків 1108.86 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1088.6 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Харків, вул. Полтавський шлях, 53/55, тел.: +380577284145

Херсон 1092.12 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1000.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Потьомкінська, 103

Хмельницький 1119 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1119 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 80, тел.: +380800505911

Черкаси 1088.59 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1088.6 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черкаси, вул. Дашковича Остафія, 19, тел.: +380472590164

Чернігів 1095.95 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1057.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +380462641094

Чернівці 1110.79 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 400 мг блістер № 100, Ворвартс Фарма ..... 1088.6 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Чернівці, вул. Головна, 200, тел.: +380372931378

Developed by Maxim Levchenko