АСАКОЛ® (ASACOL)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 400 мг блістер, коробка картонна, №  100

Месалазин 400 мг

№ UA/4770/02/01 з 02.10.2015 до 02.10.2020За рецептомB

таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 800 мг блістер, коробка картонна, №  60

Месалазин 800 мг

№ UA/4770/01/01 з 19.08.2016 до 19.08.2021За рецептомB

супозиторії ректальні 500 мг блістер, №  20

Месалазин 500 мг

№ UA/4770/01/02 з 19.08.2016 до 19.08.2021За рецептомB

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості

Асакол містить мезалазин, також відомий як 5-аміносаліцилова кислота, яка володіє протизапальною дією, через механізм, який ще не був повністю розкритий. Мезалазин інгібує LTB4 кишкових макрофагів. Обмежуючи міграцію макрофагів у ділянці запалені, мезалазин може зменшити запалення кишечника. Формування прозапальних лейкотрієнів (LTB4 та 5-HETE) в макрофагах кишкової стінки гальмується. Мезалазин активує рецептори PPAR-γ, які протидіють ядерній активації кишкових запальних реакцій.

Фармакодинамічні ефекти

В експериментальних умовах мезалазин інгібував ЦОГ, а отже, вивільнення тромбоксану В2 та простагландину Е2. Однак клінічне значення цього ефекту досі залишається неясним. Мезалазин пригнічує утворення фактора активації тромбоцитів (PAF). Мезалазин також є антиоксидантом; показано, що він зменшує утворення реакційноздатних кисневих продуктів та затримує вільні радикали. Ризик розвитку колоректальної карциноми (КРК) дещо підвищений у пацієнтів з виразковим колітом. В експериментальних моделях та в біопсіях пацієнтів з виразковим колітом було показано, що мезалазин знижує як залежні від запалення, так і незалежні від запалення шляхи передачі сигналів, які беруть участь у розвитку виразкового колоректального раку коліту. Ці спостереження демонструють важливість мезалазину в профілактиці КРК, пов’язаної з колітом та ульцерозом.

Фармакокінетичні властивості

Поглинання

Після одноразової дози 2,4 г препарату Асакол у здорових суб’єктів натщесерце, мезалазин спостерігався в плазмі крові через 4,5 год (> 2,00 нг/мл). Середнє геометричне Cmax мезалазину становило 722,11 нг/мл із середнім Tmax 9,5 год.

Розподіл

Близько 43% мезалазину та близько 78% N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти зв’язуються з білками плазми крові. Близько 75% введеної дози залишається в просвіті кишечника та слизовій оболонці кишечника. Після однократної дози 2,4 г мезалазину середній уявний об’єм розподілу становив 59,07 л/кг (середнє геометричне значення: 48,86 л/кг).

Біотрансформація

Мезалазин метаболізується до неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти як в слизовій оболонці кишечника, так і в печінці. Принаймні 90% препарату, виявленого в сечі після перорального введення, є N-ацетил-5-аминосалициловой кислотою.

Виведення

Мезалазин головним чином екскретується з калом у вигляді мезалазину або N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Середній Т½ становив 20 год (від 5 до 77 год). Приблизно 25% від загальної дози, що вводиться в натщесерце, виявляється в сечі протягом 60 год, головним чином як N-ацетиламіносаліцилова кислота і в незначній кількості як незмінена активна речовина (приблизно 1%).

Фармакокінетичні/фармакодинамічні зв’язки

Конкретних досліджень не проводилося.

ПОКАЗАННЯ

таблетки:

— неспецифічний виразковий коліт легкого та середнього ступеня тяжкості; підтримуюча терапія в стадії ремісії;

— хвороба Крона.

Супозиторії.

Призначають дорослим:

— з метою лікування проктиту та проктосигмоїдиту легкого або помірного ступеня тяжкості;

— при важких формах тотального виразкового коліту, який вражає пряму кишку або ректосігмоїдний відділ прямої кишки (як додаткова терапія до перорального лікування).

ЗАСТОСУВАННЯ

таблетки.

Дорослі.

Язвений коліт. При лікуванні захворювання у фазі загострення доза становить до 4 г на добу (розділити на кілька прийомів).

При підтримуючому лікуванні в стадії ремісії рекомендована доза становить до 2 г 1 раз на добу.

Хвороба Крона. У фазі загострення та в якості підтримуючої терапії доза становить до 4 г на добу (розділити на кілька прийомів).

Діти у віці старше 6 років

При лікуванні виразкового коліту та хвороби Крона в стадії загострення доза становить 30-50 мг/кг/добу. Максимальна доза — 75 мг/кг/сут. Загальна добова доза — ≤4 г месалазину.

При підтримуючій терапії доза становить 15-30 мг/кг/сут. Загальна добова ≤2 г месалазину.

Дітям з масою тіла <40 кг призначають половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла >40 кг — повну дозу.

Супозиторії ректальні.

Дозування.

Дорослі. Індукція ремісії: по 1 суп. 3 рази на добу після дефекації.

При важких формах тотального виразкового коліту, який вражає пряму кишку або ректосігмоідний відділ прямої кишки, а також в разі повільної реакції на терапію — по 1 суп. 2 рази на добу в якості додаткової терапії до перорального лікування.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

— підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

— відома гіперчутливість до саліцилатів.

— важка печінкова дисфункція.

— важке порушення функції нирок (ШКФ нижче 30 мл/хв/1,73 м2).

ПОБІЧНА ДІЯ

еозинофілія, апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, реакції підвищеної чутливості (алергічний висип, лихоманка), синдром червоного вовчака, панколіт, головний біль, запаморочення, парестезії, периферична нейропатія, міокардит, перикардит, задишка, кашель, алергічні та легеневі реакції (вкл. бронхоспазм, альвеоліт, легеневу еозинофілію, легеневу інфільтрацію, пневмоніт), інтерстиціальна пневмонія, еозинофілія пневмонія, легенева хвороба, плеврит, диспепсія, біль у животі, нудота, блювота, діарея, метеоризм, гострий панкреатит, дисфункція печінки (підвищення показників трансаміназ та холестаз), гепатит, холестатичний гепатит, висип, кропив’янка, свербіж, алопеція, фоточутливість, артралгія, міалгія, ниркові порушення, включаючи гострий та хронічний інтерстиціальний нефрит/ниркову недостатність, нефротичний синдром, олігоспермія (оборотна), лихоманка, біль у грудях, несумісність з мезалазином з підвищеним С-реактивним білком та/або загострення симптомів основного захворювання, підвищення рівня креатиніну в крові, зниження маси тіла, зниження кліренсу креатиніну, підвищення амілази, збільшення швидкості седиментації еритроцитів, збільшення ліпази.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

порушення функції нирок. З обережністю призначають даний ЛЗ пацієнтам з підвищеною концентрацією креатиніну в плазмі крові та протеїнурією. Рекомендується проводити контроль функції нирок усім пацієнтам перед початком лікування препаратом.

Дискразія крові. При підозрі або встановленій діскразіі (кровотеча неясного походження, синці, пурпура, анемія, незгасаючі лихоманка/біль в горлі) пацієнт повинен негайно припинити лікування ЛЗ.

Порушення функції печінки. Серед пацієнтів, які приймали препарати, що містять месалазин, зареєстровані випадки підвищення рівня ферментів печінки. Слід з обережністю призначати Асакол пацієнтам з порушенням функції печінки. Рекомендується проводити аналізи крові (параметри функції печінки, такі як АлАТ або АсАТ) до і під час лікування. Час проведення даних аналізів визначає лікар. Рекомендується проведення контрольних тестів через 14 днів після початку лікування, а потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. Якщо результати досліджень нормальні, такі аналізи досить проводити кожні 3 міс. При наявності додаткових симптомів необхідно негайно провести даних аналізів.

Реакції підвищеної чутливості з боку серця, викликані месалазином (міокардит або перикардит), дуже рідкісні у пацієнтів, які приймають Асакол.

Захворювання легенів. Пацієнти, які мають захворювання легенів, зокрема БА, повинні бути під ретельним наглядом під час лікування Асакол.

Підвищена чутливість до сульфасалазину. При наявності у пацієнта гіперчутливості до сульфасалазину лікування проводять тільки під постійним медичним контролем.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

досліджень взаємодії не проводили.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

конкретний антидот невідомий. Лікування симптоматичне та підтримує.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

таблетки при температурі не вище 25 °C. Супозиторії — в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 26.08.2019 р. Версія для друку

Ціни на АСАКОЛ® в містах України

Вінниця 1164.97 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1140.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 1178.31 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1116 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Дніпропетровськ, просп. Яворницького Дмитра, 20, тел.: +380562461111

Житомир 1152.12 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1143.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Київська, 7/4, тел.: +380800505911

Запоріжжя 1180.3 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1149.86 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Запоріжжя, шосе Оріховське, 10Г

Івано-Франківск 1193.97 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1158.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348

Київ 1224.35 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1130 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Київ, пл. Незалежності, 1, тел.: +380933252802

Кропивницький 1165.79 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1143.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Тельнова Євгена, 1Г, тел.: +380800505911

Луцьк 1178.13 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1143.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Луцьк, просп. Волі, 5/1, тел.: +380800505911

Львів 1225.47 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1153.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Симоненка Василя, 7, тел.: +380322340971

Миколаїв 1258.18 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1170.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Миколаївська, 15, тел.: +380512214072

Одеса 1269.66 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1130 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Одеса, вул. Ніжинська, 54, тел.: +380487268926

Полтава 1149.52 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1107.85 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Полтава, вул. Європейська, 104, тел.: +380532597097

Рівне 1143.59 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1143.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 192Д, тел.: +380800505911

Суми 1159.27 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1127.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Харківська, 12, тел.: +380542635055

Тернопіль 1210.28 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1143.6 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКІ БУЛИ» Тернопіль, вул. Руська, 21, тел.: +380800505911

Ужгород 1266.83 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1161.2 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Ужгород, вул. Капушанська, 21

Харків 1139.23 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 979.25 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Харків, просп. Тракторобудівників, 59/56, тел.: +380577666091

Херсон 1164.87 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1143.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Антонівка, вул. Высокосная, 15, тел.: +380800505911

Хмельницький 1199.73 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1143.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 80, тел.: +380800505911

Черкаси 1181.18 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1143.6 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Черкаси, вул. Грузиненко, 2, тел.: +380800505911

Чернігів 1167.5 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1142.85 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Чернігів, вул. 1-го Травня, 167, тел.: +380462601501

Чернівці 1149.85 грн./уп.

АСАКОЛ® табл. в/о кишково-розч. 800 мг блістер № 60, Ворвартс Фарма ..... 1149.86 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372907069

Developed by Maxim Levchenko