Озерлік^® (Ozerlyk^®) (269410) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Гатіфлоксацин - 400 мг

фармакодинаміка. Механізм дії препарату пов’язаний з інгібуванням ДНК-гірази та топоізомерази IV. Гатифлоксацин, який належить до 8-метоксифторхінолонів, активний проти широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, тому він показаний для лікування захворювань, спричинених такими збудниками:
грампозитивні мікроорганізми: чутливі — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та відносно чутливі — Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамнегативні мікроорганізми: чутливі — Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, що продукують β-лактамази) та відносно чутливі — Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
відносно чутливі анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
чутливі атипові збудники: C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
відносно чутливі атипові форми: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу і H. рylori.
Протибактеріальна дія гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, що бере участь у реплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, що відіграє провідну роль у розподілі хромосом під час поділу бактеріальної клітини.
Гатифлоксацин ефективний щодо бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних антибіотиків.
Фармакокінетика. Гатифлоксацин добре всмоктується у травному тракті після перорального застосування. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину — 96%. Пік концентрації у плазмі крові настає через 1–2 год після перорального застосування. Зв’язування з білками плазми крові становить майже 20%.
Гатифлоксацин добре проникає в більшість тканин організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах. Високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті передміхурової залози, слині, жовчі, сім’явивідній рідині, піхві, матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.
Гатифлоксацин в організмі біотрансформується з <1% виділенням дози в сечу. Виводиться нирками. Середнє видалення гатифлоксацину становить від 7 до 14 год і не залежить від дози та режиму застосування.
В експериментах за участю тварин гатифлоксацин вільно проходив крізь плаценту та потрапляв у грудне молоко.
У жінок були виявлені відмінності у фармакокінетиці гатифлоксацину. У жінок літнього віку відмічали підвищення C_max у плазмі крові на 21%, збільшення AUC_0-∞ на 32% і повільніше виведення порівняно з жінками молодшого віку.
Педіатрія. Фармакокінетика гатифлоксацину у дітей не була визначена.
Ниркова недостатність. У осіб з нирковою недостатністю кліренс гатифлоксацину знижений, системний вплив більш виражений.

лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції дихальних шляхів (у тому числі загострення хронічного бронхіту, гострий синусит, негоспітальна пневмонія);
— інфекції нирок і сечовидільної системи (у тому числі ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, гострий пієлонефрит, неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистит));
— неускладнена уретральна гонорея у чоловіків;
— ендоцервікальна гонорея у жінок.
При загостренні хронічного бронхіту, гострому синуситі та циститі лікарський засіб Озерлік слід застосовувати лише тоді, коли вважається недоцільним застосовувати антибактеріальні препарати, які зазвичай рекомендуються для лікування цих інфекцій.
Необхідно враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосовування антибактеріальних препаратів.

препарат приймати незалежно від прийому їжі, зазвичай 1 раз на добу.
Дозування для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок

Оскільки гатифлоксацин виділяється в основному шляхом ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатиніну <40 мл/хв, включаючи хворих, які перебувають на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, потрібна корекція режиму дозування.
Рекомендуються такі зміни дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:

*Застосовувати у відповідному дозуванні.
Схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і гонореї) не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Діти. Дітям препарат протипоказаний.

підвищена чутливість до гатифлоксацину та до інших фторхінолонів в анамнезі або до будь-яких інших компонентів препарату. Цукровий діабет, захворювання ЦНС (епілепсія, знижений судомний поріг).

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, васкуліт, екзема, ангіоневротичний набряк.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, еритема, свербіж, фотосенсибілізація, фототоксичність, екзема, алергічний дерматит, підвищене потовиділення, сухість шкіри, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку нервової системи*: ажитація, збудження, порушення свідомості, втрата свідомості, депресія, нервозність, неспокій, тривожність, кошмари або параноя, порушення сну, безсоння, сонливість, неспокійний сон, парестезія, порушення смакових відчуттів, запаморочення, головний біль, тремор, судоми, нейропатія.
З боку органа зору*: порушення зору.
З боку органа слуху та рівноваги*: дзвін у вухах, ототоксичність.
З боку серцево-судинної системи**: тахікардія, брадикардія, відчуття серцебиття, АГ, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, розширення судин, подовження інтервалу Q–T на ЕКГ, синкопе, torsades de pointes.
З боку травного тракту: біль у животі, анорексія, запор, диспепсія, здуття живота, глосит, гастрит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, печія, діарея, порушення апетиту, блювання, нудота, спрага, сухість у роті, панкреатит, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини*: артропатії, артралгії, міалгії, судоми м’язів, порушення суглобового хряща, тендиніти, тендовагініти, розриви сухожилля.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит, біль у правому підребер’ї, гострий некроз гепатоцитів, печінкова недостатність.
З боку ендокринної системи: коливання рівня глюкози в крові — гіпоглікемія (включаючи гіпоглікемічну кому), гіперглікемія (включаючи гіперосмолярну некетонемічну гіперглікемію).
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, кристалурія, транзиторний нефрит, дизурія, гематурія, вагініт.
З боку дихальної системи: диспное, задишка, фарингіт.
З боку системи крові: нейтропенія, анемія, включаючи гемолітичну та апластичну, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія або інші порушення з боку крові.
Лабораторні порушення: підвищення рівня АлАТ, АсАТ, ЛФ, білірубіну, амілази, порушення рівня електролітів, підвищення міжнародного нормалізованого відношення/протромбінового часу.
Загальні розлади*: лихоманка, жар, озноб, астенія (слабкість), біль у спині, біль у грудях.
Інші побічні реакції можуть виникати при застосуванні гатифлоксацину у складі моно- або комбінованої терапії: порушення мислення, порушення толерантності до алкоголю, артрит, БА (бронхоспазм), атаксія, біль у кістках, брадикардія, біль у спині, хейліт, коліт, ціаноз, деперсоналізація, дисфагія, біль у вухах, екхімози, носова кровотеча, ейфорія, біль в очах, фоточутливість очей, шлунково-кишкові геморагії, генералізовані набряки, гінгівіт, ворожість, галюцинації, маткові кровотечі, гематурія, гіперстезія, гіпервентиляція, гіпоглікемія, лімфаденопатія, макулопапульозні висипання, метрорагія, мігрень, набряк губ, міалгія, міастенія, біль у шиї, панічні атаки, параноя, параосмія, фотофобія, псевдомембранозний коліт, психоз, птоз, ректальні геморагії, стрес, субстернальний біль, везикулобульозні висипання.
*Повідомлялося про розвиток дуже рідкісних тривалих (протягом кількох місяців або років), інвалідизуючих та потенційно необоротних серйозних побічних реакцій, що впливають на різні системи органів (включаючи тендиніт, розрив сухожилля, артралгію, біль у кінцівках, порушення ходи, нейропатію (асоційовану з парестезією, депресією, слабкістю, порушеннями пам’яті, сну, слуху, зору, смаку та нюху)), у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від наявності факторів ризику (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
**Були отримані повідомлення про випадки аневризми та розшарування аорти, іноді ускладнених розривом (у тому разі випадки з летальним наслідком), і про регургітацію/недостатність будь-якого з клапанів серця у пацієнтів, які отримували фторхінолони (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

необхідно уникати застосування гатифлоксацину пацієнтам, в анамнезі яких виникали серйозні побічні реакції внаслідок прийому лікарських засобів, що містять хінолони або фторхінолони (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Лікування таких пацієнтів гатифлоксацином слід розпочинати тільки за відсутності альтернативних варіантів лікування та після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику (також див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Подовження інтервалу Q–T на ЕКГ. Гатифлоксацин може подовжувати інтервал Q–T у деяких пацієнтів, що може призводити до підвищення ризику шлуночкових аритмій, у тому числі torsades des pointes. Рідкісні випадки torsades des pointes спонтанно виникали під час постмаркетингового застосування похідних хіноліну, у тому числі гатифлоксацину. Майже всі ці випадки асоціювалися з одним або більше наступних факторів ризику: вік від 60 років, жіноча стать, базове захворювання серця та/або застосування великої кількості лікарських засобів. Вираженість подовження інтервалу Q–T зростає з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовані дози. Гатифлоксацин не варто призначати пацієнтам з подовженням інтервалу Q–T в анамнезі, неадекватною гіперкальціємією, декомпенсованою гіпокаліємією, а також пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол). Слід дотримуватися обережності під час призначення гатифлоксацину пацієнтам, які отримують цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні засоби або трициклічні антидепресанти. Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями серця, такими як брадикардія та гостра ішемія міокарда.
Порушення рівнів глюкози в крові. Повідомлялося про порушення рівня глюкози в крові при застосуванні гатифлоксацину, включаючи симптоматичну гіпер- і гіпоглікемію, особливо у хворих на цукровий діабет, які отримують супровідне лікування гіпоглікемічними засобами або інсуліном. Пацієнтам, які отримують терапію препаратом, потрібно проводити контроль рівня глюкози в крові, особливо необхідне ретельне спостереження щодо ознак гіпер- або гіпоглікемії впродовж перших 3 днів лікування. У разі, якщо рівень глюкози знизився або підвищився, застосування препарату слід припинити і звернутися за консультацією до лікаря.
Тендиніти та розриви сухожиль. Тендиніти та розриви сухожиль (особливо ахіллового сухожилля), іноді двобічні, можуть виникати протягом 48 год від початку лікування хінолонами чи фторхінолонами або навіть через кілька місяців після припинення терапії. У пацієнтів старшого віку, осіб з порушенням функції нирок чи з трансплантованими органами, а також хворих, які приймають кортикостероїди, відмічають вищий ризик розвитку тендинітів та розривів сухожиль. Зважаючи на це, слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів із гатифлоксацином.
У разі появи перших ознак тендинітів (наприклад запалення та набряк, що супроводжується болем) застосування гатифлоксацину слід припинити та розглянути альтернативне лікування. Уражену кінцівку слід лікувати належним чином (наприклад іммобілізація). Не слід застосовувати кортикостероїди у разі виникнення ознак тендинопатії.
Периферична нейропатія. У пацієнтів, які отримували хінолони чи фторхінолони, реєстрували випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводила до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. Пацієнтам, які застосовують гатифлоксацин, мають повідомляти лікарю про розвиток симптомів нейропатії (біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість) перш ніж продовжувати лікування, щоб попередити виникнення потенційно необоротного стану (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Гіперчутливість. Повідомлялося про тяжкі, іноді летальні наслідки гіперчутливості та/або анафілактичних реакцій при лікуванні похідними хіноліну. Ці реакції можуть виникати після першої дози препарату. У разі появи висипань на шкірі або будь-яких інших ознак гіперчутливості лікування гатифлоксацином слід припинити.
Псевдомембранозний коліт. При прийомі антибіотиків змінюється флора кишечнику і можна спровокувати ріст Clostridium difficile, що первинно спричиняє антибіотикоасоційований коліт. При застосуванні гатифлоксацину повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту, який може загрожувати життю. Цей діагноз необхідно розглянути для пацієнтів з діареєю, що виникла внаслідок введення антибактеріального засобу.
Аневризма/розшарування аорти. В епідеміологічних дослідженнях повідомлялося про підвищений ризик аневризми та розшарування аорти, особливо у пацієнтів літнього віку, і регургітації аортального та мітрального клапанів після застосування фторхінолонів.
Було отримано повідомлення про випадки аневризми та розшарування аорти, іноді ускладнених розривом (включно з випадками з летальним наслідком), і про регургітацію/недостатність будь-якого з клапанів серця у пацієнтів, які отримували фторхінолони (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Отже, фторхінолони слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик та розгляду інших можливих варіантів лікування для пацієнтів з аневризмою аорти чи вродженою вадою серцевого клапана в анамнезі або для хворих, які мають аневризму, розшарування аорти чи захворювання серцевого клапана, а також інших чинників, що спричиняють їх розвиток:
— такі чинники розвитку аневризми/розшарування аорти, а також регургітації/недостатності серцевого клапана, як захворювання сполучної тканини, синдром Марфана або судинний синдром Елерса — Данлоса, синдром Тернера, хвороба Бехчета, АГ, ревматоїдний артрит;
— такі чинники розвитку аневризми/розшарування аорти, як захворювання судин, артеріїт Такаясу чи гігантоклітинний артеріїт, атеросклероз, синдром Шегрена;
— такі чинники розвитку регургітації/недостатності серцевого клапана, як інфекційний ендокардит.
Ризик аневризми/розшарування аорти та її розриву підвищений у пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди.
У разі виникнення різкого абдомінального болю, болю у грудях чи спині пацієнтам слід негайно звернутися за невідкладною медичною допомогою.
Пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою у разі появи гострої задишки, нападу серцебиття, набряку живота або нижніх кінцівок.
Інше. Повідомлялося про випадки підвищення внутрішньочерепного тиску та психозу у пацієнтів, які отримували похідні хіноліну. Препарати цього класу також можуть спричиняти стимуляцію нервової системи з тремором, непосидючістю, запамороченням, сплутаністю свідомості, галюцинаціями, параноєю, депресією, нічним маренням та безсонням. У цих випадках застосування гатифлоксацину слід припинити і вжити відповідних заходів. Гатифлоксацин слід з обережністю призначати пацієнтам з відомими або підозрюваними розладами ЦНС, такими як виражений атеросклероз.
Щоб уникнути фотосенсибілізації та фототоксичності під час лікування цим препаратом, слід уникати ультрафіолетового опромінення. У осіб літнього віку препарат слід застосовувати з обережністю.
При прийомі антибактеріальних препаратів повідомлялося про тяжкі та іноді летальні наслідки, деякі виникали внаслідок гіперчутливості, а деякі мали незрозумілу етіологію. Клінічні прояви можуть включати один або кілька з наведених симптомів: гарячка, алергічний пневмоніт, кропив’янка, висипання або тяжкі дерматологічні реакції (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса — Джонсона), анафілактичні реакції, деякі реакції супроводжуються серцево-судинним колапсом, артеріальною гіпотензією/шоком, судомами, втратою свідомості, дзвоном у вухах, ангіоневротичним набряком (включаючи язик, горло, гортань, обличчя); гострий респіраторний дистрес, задишка; васкуліт, артралгія, міалгія, сироваткова хвороба, інтерстиціальний нефрит, гостре порушення функцій нирок, гепатит, жовтяниця, гострий некроз гепатоцитів або порушення функцій печінки; анемія, включаючи гемолітичну або апластичну; тромбоцитопенія, включаючи тромбоцитопенічну пурпуру, лейкопенію, агранулоцитоз, панцитопенію, та/або інші порушення з боку крові. При цих симптомах застосування препарату слід припинити і вжити відповідних заходів (кисень, антигістамінні препарати, кортикостероїди, пресорні аміни).
Слід дотримуватися обережності під час призначення гатифлоксацину хворим із порушенням функцій нирок. Оскільки гатифлоксацин виводиться переважно нирками, необхідна корекція дози гатифлоксацину для пацієнтів із кліренсом креатиніну <40 мл/хв. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, гатифлоксацин слід вводити після сеансу діалізу. Режим лікування неускладненої гонореї (400 мг одноразово) та неускладнених інфекцій сечових шляхів (200 мг на добу впродовж 3 днів) не потребує корекції доз для пацієнтів з порушенням функцій нирок.
Помірне ураження печінки не вимагає корекції доз. Даних щодо вираженого порушення функцій печінки немає.
Не слід вживати алкоголь під час лікування гатифлоксацином.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. У період вагітності препарат протипоказаний. На час лікування препаратом слід припинити годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Якщо під час лікування препаратом спостерігаються побічні реакції з боку нервової системи, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

прийом гатифлоксацину через 1 год після циметидину (1 раз на добу перорально в дозі 200 мг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати вказують на те, що на всмоктування гатифлоксацину не впливають антагоністи Н₂-рецепторів гістаміну, такі як циметидин і фамотидин.
Одночасне застосування гатифлоксацину з антацидними лікарськими засобами зменшує його біодоступність.
Гатифлоксацин необхідно застосовувати за 4 год до прийому сульфату заліза, харчових добавок, які містять цинк, магній або залізо (таких як полівітаміни), або антациди, що містять магній і алюміній, для виключення будь-яких значних фармакокінетичних взаємодій.
Застосування гатифлоксацину не впливає на системний кліренс в/в мідазоламу. Добова в/в доза мідазоламу 0,0145 мг/кг не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати можуть бути враховані у разі недостатньої ефективності гатифлоксацину під час проведення досліджень з ізоферментом CYP 3A4 у людей.
Одночасне застосування гатифлоксацину і теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного із цих препаратів.
Поєднане застосування гатифлоксацину і варфарину не впливало на фармакокінетику жодного із цих препаратів, протромбіновий час не змінювався. Однак, оскільки для деяких похідних хіноліну повідомлялося про посилення ефекту варфарину або його похідних, слід проводити відповідні аналізи коагуляції під час лікування.
Одночасне застосування гатифлоксацину з цукрознижувальними пероральними препаратами може призвести до коливань рівня глюкози (може виникати гіпоглікемія або гіперглікемія) у крові, що потребує ретельного контролю за показниками рівня глюкози в крові у період лікування гатифлоксацином. У разі якщо виникають небезпечні для здоров’я пацієнта відхилення рівня глюкози в крові, гатифлоксацин потрібно відмінити.
Небезпека розвитку шлуночкових порушень ритму під час застосування гатифлоксацину зростає і стає реальною небезпекою у хворих старших вікових груп, особливо у жінок, за наявних захворювань серця, при супутньому застосуванні лікарських засобів, які збільшують інтервал Q–T (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти) або гальмують серцевий ритм (протиаритмічні препарати класу ІА (наприклад хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (наприклад аміодарон, соталол), спричиняють гіпокаліємію, а також при одночасному застосуванні препаратів, що мають конкуруючі шляхи метаболізму та змінюють концентрацію один одного.
Паралельне застосування гатифлоксацину та дигоксину не дало значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. Пацієнтів, які приймають дигоксин, необхідно перевіряти на ознаки та симптоми токсичності. У пацієнтів, у яких виявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрацію дигоксину в сироватці крові слід перевірити та дозу дигоксину відкоригувати відповідно.
Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при паралельному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.
Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що при паралельному застосуванні фторхінолонів з НПЗП може підвищуватися ризик виникнення розладів ЦНС і судом.

симптоми: млявість, сплутаність свідомості, зниження частоти дихання, запаморочення, нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, судомні напади, тремор, психози, порушення зору і слуху, подовження інтервалу Q–T на ЕКГ, посилення проявів побічних реакцій.
Лікування: промивання шлунка. Пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря та отримувати симптоматичне лікування. Потрібно застосувати гідратаційну терапію відповідно до стану. Гатифлоксацин недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (близько 14% протягом 4 год) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11% через 8 днів).

за температури не вище 25 °С.