0
UA | RU

Еглоніл розчин для ін’єкцій (Eglonil solution for injection)

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Сульпірид100 мг/2 мл
Допоміжні речовини: кислота сірчана медична, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
№ UA/3818/03/01 від 02.07.2020
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу в головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію в низьких дозах. У більш високих дозах сульпірид також зменшує продуктивну симптоматику.

Фармакокінетика. Після в/м введення дози 100 мг пікова концентрація сульпіриду в плазмі крові досягається через 30 хв і становить 2,2 мг/л.

Сульпірид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об’єм розподілу в рівноважному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з протеїнами плазми крові становить 40%.

У незначних кількостях виявляється в грудному молоці та може перетинати плацентарний бар’єр. Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини; 92% введеної дози сульпіриду шляхом в/м ін’єкції виводиться в незміненому вигляді із сечею.

Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс дорівнює 126 мл/хв. Т½ з плазми — 7 год.

Показання Еглоніл розчин для ін’єкцій

короткотривале лікування станів збудження та агресивності у пацієнтів з гострими та хронічними психічними розладами (шизофренія, хронічний делірій нешизофренічного характеру: параноїдальний делірій, хронічний галюцинаторний психоз).

Застосування Еглоніл розчин для ін’єкцій

препарат вводять в/м.

Призначений лише для дорослих хворих.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід розпочинати з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

Доза становить від 400 до 800 мг на добу протягом 2 тиж.

Після відкриття ампули лікарський засіб слід використати негайно.

Діти. Препарат в даній лікарській формі призначений лише для дорослих хворих.

Протипоказання

– підвищена чутливість до сульпіриду або будь-якої з допоміжних речовин препарату (див. СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ).

– Пролактинозалежні пухлини (наприклад пролактиносекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози).

– Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.

– Гостра порфірія.

– Комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, хінаголід), циталопрамом та есциталопрамом, гідроксизином, домперидоном та піперазином (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Побічна дія

з боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто — лейкопенія; частота невідома — нейтропенія, агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи: частота невідома — анафілактичні реакції: кропив’янка, анафілактичний шок.

Ендокринні порушення: часто — гіперпролактинемія.

Розлади з боку психіки: часто — безсоння; частота невідома — сплутаність свідомості.

Нервові розлади: часто — седативний ефект або сонливість; екстрапірамідний синдром, при якому спостерігається часткова реакція на лікування антихолінергічними протипаркінсонічними засобами; паркінсонізм; тремор; акатизія; нечасто — гіпертонус, дискінезія, дистонія; рідко — окулогірний криз; частота невідома — потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); гіпокінезія.

Пізня дискінезія, яка може спостерігатися у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; у такому разі антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.

Судоми (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Метаболічні та аліментарні розлади: частота невідома — гіпонатріємія, недостатня секреція антидіуретичного гормону.

Кардіологічні розлади: рідко — шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця; частота невідома — подовження інтервалу Q–T, раптова смерть (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Судинні порушення: нечасто — ортостатична артеріальна гіпотензія; частота невідома — венозна тромбоемболія, емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), підвищення АТ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома — аспіраційна пневмонія (переважно в разі одночасного застосування сульпіриду з іншими препаратами, що пригнічують ЦНС).

Розлади з боку ШКТ: часто — запор; нечасто — гіперсекреція слини.

З боку гепатобіліарної системи: часто — підвищення активності ферментів печінки; частота невідома — холестатичний або змішаний гепатит.

Патологія шкіри та підшкірної тканини: часто — макулопапульозний висип.

Період вагітності, післяпологовий та перинатальний періоди: частота невідома — синдром відміни у новонароджених (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми).

Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто — галакторея; нечасто — аменорея, імпотенція або фригідність; частота невідома — гінекомастія.

Загальні розлади та реакції в місці введення: часто — збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про побічні реакції у період після реєстрації лікарського засобу є важливим заходом. Це дає змогу здійснювати моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні даного препарату. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які побічні реакції за допомогою системи повідомлень про побічні реакції в Україні.

Особливості застосування

у пацієнтів, які хворіють на цукровий діабет або мають фактори ризику розвитку цукрового діабету, на початку терапії сульпіридом слід виконувати належний контроль рівня глюкози в крові.

Окрім особливих випадків, цей лікарський засіб не слід призначати пацієнтам з хворобою Паркінсона.

Для хворих з нирковою недостатністю рекомендується знижена доза та посилений моніторинг; у разі серйозної ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.

Під час лікування сульпіридом необхідне ретельніше спостереження для:

– хворих на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг; були повідомлення про випадки виникнення судом у пацієнтів, які лікувалися сульпіридом (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ);

– пацієнтів літнього віку, які сприйнятливіші до розвитку постуральної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату.

Повідомлялося, що на фоні застосування антипсихотиків, у тому числі препарату Еглоніл, виникали лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Інфекції невстановленої етіології або підвищення температури тіла невстановленої етіології можуть бути ознаками лейкопенії (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ): у такому разі слід негайно виконати аналіз крові.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром. У разі підвищення температури тіла нез’ясованої етіології лікування необхідно негайно припинити, оскільки це може бути одним із симптомів злоякісного синдрому, який може розвиватися під час прийому нейролептичних засобів (блідість, гіпертермія, розлади з боку вегетативної нервової системи, порушення свідомості, ригідність м’язів).

Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і зміни АТ, можуть розвиватися до появи гіпертермії, у зв’язку із чим їх потрібно розглядати як ранні тривожні симптоми. Хоча цей ефект нейролептичних засобів може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути наявні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне ушкодження мозку.

Подовження інтервалу Q–T. Сульпірид може призводити до дозозалежного подовження інтервалу Q–T. Цей ефект, який, як відомо, підвищує ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема шлуночкової пароксизмальної тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes), частіше спостерігається у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вродженим або набутим подовженням інтервалу Q–T (коли сульпірид приймається одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу Q–T) (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).

Зважаючи на це, перш ніж вводити цей препарат і якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, які можуть спричиняти розвиток цього типу аритмії: брадикардія менш ніж 55 ударів за хвилину, гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу Q–T, супутнє лікування лікарським засобом, який може спричиняти виражену брадикардію (менш ніж 55 ударів за хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження інтервалу Q–T (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

За винятком невідкладних випадків, рекомендується провести ЕКГ-дослідження під час початкового обстеження пацієнтів, які мають отримувати лікування нейролептичним препаратом.

Інсульт. Під час рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень у пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися деякими атиповими антипсихотичними засобами, спостерігали підвищений ризик розвитку інсульту порівняно з тими, хто отримував плацебо. Механізм цього підвищення ризику невідомий. Не можна виключати існування підвищеного ризику при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або в інших популяціях пацієнтів. Пацієнтам з факторам ризику виникнення інсульту цей лікарський засіб призначають з обережністю.

Пацієнти літнього віку з деменцією. Ризик смерті підвищується у пацієнтів літнього віку з психозом, спричиненим деменцією, які отримують лікування антипсихотичними засобами.

Аналіз даних 17 плацебо-контрольованих досліджень (із середньою тривалістю 10 тиж), які проводилися за участю пацієнтів, що загалом приймали атипові антипсихотичні засоби, показав, що ризик смерті підвищився у 1,6–1,7 раза у хворих, які приймали ці препарати, порівняно з плацебо.

Після завершення середнього терміну лікування, що тривав 10 тиж, ризик смерті становив 4,5% в групі пацієнтів, які отримували лікування, порівняно з 2,6% у групі плацебо.

Хоча причини смерті під час клінічних досліджень із застосуванням атипових антипсихотичних засобів були різними, більшість смертей наставала внаслідок або серцево-судинних (таких як серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційних захворювань (наприклад пневмонії).

Епідеміологічні дослідження свідчать про те, що лікування стандартними антипсихотичними засобами може підвищувати смертність так само, як і у разі застосування атипових антипсихотичних засобів.

Відповідна роль антипсихотичного засобу та характеристик пацієнта у підвищенні рівня смертності в епідеміологічних дослідженнях залишається невизначеною.

Венозна тромбоемболія. Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії. Оскільки хворі, які приймають антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, до та під час лікування препаратом Еглоніл необхідно визначити всі потенційні фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії та вжити запобіжних заходів (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).

Рак молочної залози. Оскільки сульпірид може підвищувати рівні пролактину, його слід застосовувати з обережністю. Незалежно від статі, усі пацієнти з раком молочної залози у особистому або сімейному анамнезі, вимагають ретельного спостереження під час лікування сульпіридом.

Уповільнення перистальтики кишечнику. Надходили повідомлення про випадки виникнення кишкової непрохідності у пацієнтів, які отримували антипсихотики. Також повідомлялося про рідкісні випадки виникнення ішемічного коліту та некрозу кишечнику, іноді з летальним наслідком. Більшість хворих одночасно отримували лікування одним або кількома лікарськими засобами, що спричиняють зниження моторики кишечнику (зокрема лікарськими засобами, які мають антихолінергічні властивості). Особливу увагу слід приділяти таким ознакам, як біль у животі з блюванням та/або діареєю. Необхідно вчасно розпізнати запор та активно лікувати його. Виникнення паралітичної або механічної кишкової непрохідності потребує надання невідкладної медичної допомоги.

Не рекомендується застосовувати цей лікарський засіб одночасно з алкоголем, леводопою, агоністами допамінових рецепторів, протипаразитарними засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), з метадоном, іншими нейролептиками та лікарськими засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Еглоніл має антихолінергічний ефект, тому його з обережністю слід застосовувати у пацієнтів з глаукомою, кишковою непрохідністю, вродженим стенозом ШКТ, затримкою сечі та гіперплазією передміхурової залози в анамнезі.

Еглоніл потрібно застосовувати з обережністю у пацієнтів з АГ, особливо хворих літнього віку, через ризик виникнення гіпертонічного кризу. Тому потрібно належним чином контролювати стан таких пацієнтів.

Цей лікарський засіб містить 30 мг натрію на дозу. Це слід враховувати пацієнтам, які дотримуються суворої дієти з низьким вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування грудьми

Вагітність. У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов’язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактинопосередкований ефект). Результати дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріонів/плодів і/або постнатальний розвиток. Щодо людей доступна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже в усіх випадках порушення розвитку плода або новонародженого, про які повідомлялося в контексті застосування сульпіриду під час вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш вірогідними. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпіриду під час вагітності його застосування не рекомендується. У новонароджених, матері яких отримували антипсихотики під час ІІІ триместру вагітності, після народження відмічають ризик виникнення небажаних ефектів, у тому числі екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни препарату, з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю. Повідомлялося про такі небажані реакції: збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, розлади дихання та проблеми з харчуванням. У зв’язку із цим стан новонароджених необхідно ретельно контролювати.

Період годування грудьми. Оскільки сульпірид виявляється в грудному молоці, годування грудьми під час лікування не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами чи працює з іншими механізмами, про те, що прийом цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Під час застосування препарату протипоказано керувати транспортним засобом та працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

седативні засоби. Слід пам’ятати, що багато лікарських засобів або речовин можуть виявляти адитивний гальмівний вплив на ЦНС та призводити до зниження розумової активності. Ці засоби включають похідні морфіну (анальгетики, протикашльові засоби та замісна терапія), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), снодійні засоби, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H1-антигістамінні, антигіпертензивні препарати з центральною дією, баклофен і талідомід.

Препарати, які можуть спричиняти розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes). До цього серйозного порушення серцевого ритму може призводити низка лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічної активності. Провокуючими факторами є гіпокаліємія (див. Калійнезберігаючі препарати) та брадикардія (див. Засоби, що спричиняють брадикардію) або наявність вродженого чи набутого подовження інтервалу Q–T.

До таких засобів належать, зокрема, антиаритмічні препарати класів Іa та III і деякі нейролептики. Цей ефект також індукується іншими препаратами, які не належать до цих класів.

У таку взаємодію вступають доласетрон, еритроміцин, спіраміцин та вінкамін тільки у лікарських формах для в/в введення.

Супутнє введення двох «торсадогенних» (тих, що викликають torsades de pointes) препаратів загалом протипоказане.

Проте деякі з цих препаратів є винятками, оскільки їх застосування уникнути не можна. Тому вони просто не рекомендуються до застосування у комбінації з лікарськими засобами, які можуть індукувати torsades de pointes. Це стосується метадону, протипаразитарних засобів (хлорохіну, галофантрину, люмефантрину, пентамідину) та нейролептиків.

Однак до цих винятків не належать циталопрам, домперидон і есциталопрам: їх застосування разом з усіма препаратами, які можуть індукувати torsades de pointes, протипоказане.

Протипоказані комбінації (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ)

Циталопрам, есциталопрам. Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Агоністи допамінових рецепторів не для лікування хвороби Паркінсона (каберголін, хінаголід). Між ефектами агоністів допаміну та нейролептиків існує взаємний антагонізм.

Домперидон. Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Гідроксизин. Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Піпераквін. Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Небажані комбінації (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ)

Протипаразитарні препарати, які можуть викликати розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (хлорохін, галофантрин, люмефантрин, пентамідин). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Якщо можна, слід відмінити один із цих двох препаратів.

Якщо одночасного застосування уникнути не можна, перед його початком потрібно перевірити інтервал Q–T та в ході лікування контролювати показники ЕКГ.

Антипаркінсонічні агоністи допаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, разагілін, ротиготин, селегілін). Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово знизити до повної відміни (різка їх відміна може обумовити ризик злоякісного нейролептичного синдрому).

Інші препарати, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes) (антиаритмічні препарати класу Іa (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилід, ібутилід), та інші препарати, такі як миш’якові сполуки, дифеманіл, доласетрон для в/в введення, домперидон, еритроміцин для в/в введення, гідроксихлорохін, левофлоксацин, мехітазин, мізоластин, прукалоприд, вінкамін для в/в введення, моксифлоксацин, спіраміцин для в/в введення, тораміфен і вандетаніб). Високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Інші нейролептики, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол). Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Алкоголь (напій або допоміжна речовина). Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.

Через погіршення здатності до концентрації уваги керування транспортними засобами та робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними. Пацієнти повинні уникати вживання алкогольних напоїв або застосування лікарських засобів, які містять спирт.

Леводопа. Між леводопою та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну та нейролептиками, необхідно призначати мінімальні ефективні дози обох препаратів.

Метадон. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Комбінації, призначення яких вимагає обережності

Анагрелід. Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Азитроміцин. Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Блокатори β-адренорецепторів, які застосовують у пацієнтам із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

Засоби, що спричиняють брадикардію (такі як антиаритмічні препарати класу Іa, блокатори β-адренорецепторів, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів, кризотиніб, глікозиди наперстянки, пасиреотид, пілокарпін, антихолінестеразні препарати). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

Ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин. Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Кларитроміцин. Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно проводити ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Калійнезберігаючі препарати (калійнезберігаючі діуретики, окремо або в комбінації, стимулювальні проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид і амфотерицин В для в/в застосування). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та здійснювати клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.

Літій. Ризик появи нейропсихічних змін, що вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм. Показаний регулярний клінічний контроль та контроль показників лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування цих препаратів. При появі перших ознак нейротоксичності рекомендується відмінити один із цих двох препаратів.

Ондансетрон. Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Рокситроміцин. Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Комбінації, які слід брати до уваги

Інші седативні засоби. Більш виражене пригнічення функції ЦНС. Через погіршення здатності до концентрації уваги керування транспортними засобами та робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними.

Антигіпертензивні засоби. Підвищення ризику артеріальної гіпотензії, особливо ортостатичної.

Блокатори β-адренорецепторів, які застосовують у пацієнтів із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол). Щодо блокаторів β-адренорецепторів, які використовуються при серцевій недостатності, див. Комбінації, призначення яких вимагає обережності. Судинорозширювальна дія і ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

Дапоксетин. Ризик підвищення частоти виникнення небажаних ефектів, особливо запаморочення або синкопе.

Орлістат. Ризик неефективності лікування у разі одночасного застосування з орлістатом.

Передозування

досвід передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.

Летальні випадки реєструвалися переважно при застосуванні сульпіриду в комбінації з іншими психотропними речовинами.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.

Лікування має бути симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу Q–T та шлуночкових аритмій), який потрібно продовжувати до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Умови зберігання

зберігати в недоступному для дітей місці. Не потребує спеціальних умов зберігання.

Актуальна інформація

Еглоніл — антипсихотичний препарат, широко застосовується для лікування різноманітних гострих та хронічних психічних розладів. Він призначається у дорослій та дитячій психіатрії. Перші згадування про синтез та клінічне використання його діючої речовини були оприлюднені лише півсторіччя тому (Justin-Besançon L., 1967), а вже за 2 роки (Borenstein P., 1969) був представлений детальний опис клінічних ефектів сульпіриду в людини. Уже тоді відмічалося, що основною перевагою сульпіриду в порівнянні з іншими антипсихотичними засобами є низька частота (не більше ніж 13%) неврологічних розладів, що супроводжують прийом препарату. У Європі він почав широко застосовуватися починаючи з 1973 р. Дещо пізніше (Авруцкий Г.Я., 1988) з’явилося уявлення про його двофазну дію: дезінгібуючий ефект при низькодозовій терапії та антипсихотичний — при високодозовій. Тоді ж стало відомо про тимоаналептичну активність сульпіриду, що виявлялося антидепресивним (при депресії) та активуючим (при астенії та апатії) ефектами і дозволило віднести сульпірид до тимонейролептиків біполярної дії (Данилов Д.С., 2017).

Терапія

Еглоніл призначається у складі комбінованої або монотерапії при лікуванні шизофренії, деліріозних станів, депресивних розладів. Під шизофренією розуміють групу психічних розладів ендогенного походження. Окрім фундаментальних розладів мислення та сприйняття, шизофренія досить часто супроводжується депресіями, тривожними та обсесивно-компульсивними розладами. Раніше шизофренія вважалася захворюванням, що безперервно прогресує, проте у подальшому уявлення про перебіг цієї патології були переглянуті, тому допускається як одужання (стабілізація стану), так і хронічний перебіг. Нині клінічні прояви шизофренії розподіляють на 3 категорії: продуктивна симптоматика (галюцинації, марення), когнітивні порушення (розлади мислення та сприйняття) та негативна симптоматика (апатія, безвольність, зниження енергетичного потенціалу). Еглоніл застосовується для корекції переважно негативної симптоматики шизофренії, особливо при її хронічному перебігу.

Препарат ефективний у лікуванні психотичної (Данилов Д.С., 2012) та психоафективної патології (панічні атаки, ВСД, агорафобія, ОКР). Дослідники вказують (Lai E., 2014), що діюча речовина Еглонілу — сульпірид — є більш ефективним антипсихотичним засобом, ніж галоперидол. Окрім того, Еглоніл може вважатися препаратом резерву для лікування депресії у разі недостатньої ефективності трициклічних антидепресантів (Lestynek J.L., 1983). Описано ефективне застосування сульпіриду для реабілітації осіб з алкоголізмом (Klippel E., 1975).

Описано (Aschoff J.C., 1977) застосування препарату для терапії тяжких форм мігрені та інших форм головного болю без органічного субстрату, у тому числі й в якості прояву замаскованої депресії (De Maio D., 1979).

Необхідно також відмітити ефективність застосування сульпіриду для терапії соматоформних розладів. Це окрема група психічних симптомів, які не пов’язані з реальними захворюваннями (Rouillon F., 2001), а виникають внаслідок особистісних особливостей або хронічного стресу. Соматоформні розлади в одних випадках характеризуються стабільними симптомами (больовий синдром, перебої в роботі серця тощо) або досить нечіткими та варіабельними проявами (один пацієнт протягом тривалого часу пред’являє різні скарги, що не вкладаються в єдину клінічну картину), у тому числі й підозри на тяжкі невиліковні захворювання. Досить часто така патологія характерна для осіб похилого віку або тих, хто вважає себе недостатньо значимим для свого оточення.

Використовується для корекції розладів поведінки у дітей, зокрема для лікування синдрому Туретта (Zidan A.S., 2015). Ця патологія характеризується моторними та вокальними тиками різного ступеня вираженості. Ці тики є генетично обумовленою патологією нейронних зв’язків у гіпоталамусі, базальних гангліях та лобних частках. Моторні тики зазвичай починаються у віці 1–8 років та виглядають як періоди повторного моргання або спастичного скорочення окремих мімічних м’язів. Вокальні тики виявляються у вигляді повторного вигукування одних і тих самих сполучень звуків або слів (частіше нецензурного змісту). Вокальні тики розвиваються на 2–3 роки пізніше за моторні та до підліткового віку поступово регресують. У дорослому віці синдром Туретта рідко має тяжкі форми.

Еглоніл застосовується у комплексній терапії психосоматичних розладів, особливо в гастроентерології (стресові виразки, синдром подразненого кишечнику тощо) і неврології (астеноневротичний синдром, мігрень, наслідки нейротравми). Завдяки впливу на гіпоталамус препарат сприяє збільшенню амплітуди та частоти перистальтичних рухів шлунка, знижує пілороспазм та прискорює евакуацію вмісту просвіту шлунка, не впливаючи при цьому на кислотоутворювальну функцію. Таким чином, препарат сприятливо впливає на перетравлювання їжі. Його противиразкова активність пояснюється усуненням капілярного спазму в слизовому та підслизовому шарах стінки шлунка, завдяки чому активізуються шлункові фактори захисту та прискорюється загоєння виразкових дефектів (Molle M., 1975). Причому такий ефект більше властивий L-ізомеру сульпіриду, аніж його рацемічній суміші.

Окрім того, завдяки властивості модулювати аудіолімбічну дофамінергічну передачу (Lopez-Gonzalez M.A., 2007) Еглоніл також став у нагоді для лікування тінітусу — специфічного патологічного шуму у вухах. Тінітус виникає виключно внаслідок неврологічної патології, хоча може слідувати за гострою або хронічною баротравмою, запаленням прилеглих структур або черепно-мозковою травмою.

Механізм дії

У препараті Еглоніл діючою речовиною є сульпірид (похідна бензаміду). За своєю хімічною структурою він близький до метоклопраміду та триметобензаміду (Soares B.G.О., 1999). Раніше сульпірид вважали селективним антагоністом мезолімбічних та мезокортикальних D2-дофамінових рецепторів (Rzewuska M., 1998), але в подальшому було виявлено, що він блокує також D3- та D4-рецептори, таким чином покращуючи дофамінергічну нейротрансмісію (Mauri M.C., 1996). Не зафіксовано блокування D1-, адренергічних, холінергічних, гістамінергічних, серотонінергічних, а також гамма-амінобутиратних рецепторів (Caley C.F., 1995). Також сульпірид мінімально впливає на структури нігростріального тракту.

Сульпірид виявляє нейролептичний, антидепресивний та антиаутистичний ефекти. Окрім того, характеризується протиблювотною дією (за аналогією з метоклопрамідом).

Режим дозування

Доза та режим застосування підбираються індивідуально. Зазвичай дорослим призначається в разовій дозі 200 мг та приймається раз на добу для лікування неврозів та психосоматичних розладів. Курс лікування планується в межах 6–8 тиж. При психозі курс лікування визначається особливостями його перебігу (при гострому — до стабільного позитивного ефекту, а при хронічному — підбирається залежно від поточної ситуації), а дозування — переважаючою симптоматикою (при негативній симптоматиці — 200–600 мг/добу, а при позитивній — 800–1600 мг/добу). При призначенні Еглонілу хворим похилого віку слід враховувати, що з віком чутливість до діючої речовини підвищується.

Для лікування дітей добова доза обирається з розрахунку 5 мг/кг маси тіла на добу, а при необхідності може бути подвоєна (інструкція МОЗ України).

Оскільки діюча речовина погано розчиняється у воді, біодоступність таблетованої форми Еглонілу невелика — не перевищує 35% (Zidan A.S., 2015), а середні показники біодоступності становлять 27±9%. Також сульпірид характеризується низькою жиророзчинністю (Mauri M.C., 1996). Після застосування всередину препарат всмоктується тривало. Клінічно значуща концентрація препарату в плазмі крові досягається в інтервалі 3,7–7,1 год (у середньому 5,3 год). Сульпірид мало зв’язується з білками плазми крові (не більше ніж 40%), практично не метаболізується в організмі людини. Виділяється переважно нирками, що необхідно враховувати при лікуванні пацієнтів із ХНН різного ступеня. У здорової людини T½ становить в середньому 7,15 год (Wiesel F.A., 1980).

Сульпірид достатньо швидко дифундує у тканини, легко долає гістогематичні бар’єри (у тому числі гематоенцефалічний), а також секретується у грудне молоко. В експериментах на тваринах не виявлено тератогенної дії препарату. Проте існує інформація про наявність екстрапірамідних розладів у новонароджених, матері яких під час вагітності лікувалися нейролептиками. Тому при призначенні препарату в період вагітності слід зіставити користь та шкоду від даної терапії. При необхідності такої терапії у схему лікування раціонально включати антипаркінсонічні препарати з атропіноподібним ефектом.

Побічні ефекти сульпіриду в основному представлені вираженою седацією та сонливістю. Цей ефект потенціюється етанолом, тому під час прийому Еглонілу рекомендовано утримуватися не тільки від вживання алкоголю, а й від прийому всередину спиртовмісних препаратів. Седативний ефект також може призводити до розладів статевої сфери, таких як фригідність та імпотенція.

Окрім того, застосування Еглонілу може супроводжуватися таким розладом судинного тонусу, як постуральна гіпертензія. Цей ефект посилюється при одночасному прийомі антигіпертензивних препаратів.

Оскільки сульпірид сприяє розвитку медикаментозної гіперпролактинемії, то при його тривалому застосуванні можуть спостерігатися гінекомастія (у чоловіків) та галакторея (у жінок) (O’Leary R.M., 1982). Через цей ефект Еглоніл протипоказаний при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози, семінома, пролактиноми різної локалізації), а також при підозрі на феохромоцитому.

Еглоніл знижує судомний поріг, що може виявлятися підвищенням частоти нападів у хворих на епілепсію. Окрім того, однією з ознак передозування препарату є підвищена судомна готовність (спастична кривошия, тризм, симптоми паркінсонізму). Лікування цього побічного ефекту виключно симптоматичне (інтенсивна терапія з моніторингом вітальних функцій), а при випадковому чи умисному передозуванні надлишок діючої речовини можна вивести за допомогою гемодіалізу.

Окрім того, тривале застосування високих доз Еглонілу може супроводжуватися специфічним побічним ефектом — злоякісним нейролептичним синдромом. Він є тяжким ускладненням прийому нейролептиків та виявляється гіпертермією, блідістю та вегетативними розладами. Ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому підвищується в ситуації, коли на фоні терапії сульпіридом у звичайній дозі виникають повторні психотичні епізоди (Barrimi M., 2018). Це свідчить про незворотні порушення функції дофамінергічних структур (Kashihara K., 1988). У разі прояву цього побічного ефекту Еглоніл необхідно відмінити.

Висновок

Таким чином, Еглоніл є сучасним антипсихотичним та тимомодулювальним препаратом, який широко застосовується у психіатрії як для лікування інвалідизуючих захворювань (хронічна шизофренія з переважанням депресивних та психоафективних симптомів), так і для полегшення стану при соматоформних розладах. Окрім того, Еглоніл актуальний у неврологічній, гастроентерологічній та отоларингологічній практиці в якості допоміжного лікарського засобу для корекції психосоматичних розладів, що супроводжують органічну патологію та посттравматичні порушення.

Інструкція МОЗ
Дата додавання: 04.10.2021 р.
© Компендіум 2021

Діагнози, при яких застосовують Еглоніл розчин для ін’єкцій

Вегетосудинна дистонія (ВСД) вертеброгенного генезу МКХ G90.9
Гіпертензивна енцефалопатія МКХ I67.4
Гостра реакція на стрес МКХ F43.0
Депресивний епізод тяжкого ступеня з психотичними симптомами МКХ F32.3
Змішаний тривожний і депресивний розлад МКХ F41.2
Інші розлади вегетативної нервової системи МКХ G90.8
Інші хронічні панкреатити МКХ K86.1
Іпохондричний розлад МКХ F45.2
Наслідки внутрішньочерепного крововиливу МКХ I69.1
Неврастенія (неврастенічний невроз) МКХ F48.0
Нервова булімія МКХ F50.2
Органічний розлад настрою (афективний) МКХ F06.3
Органічний тривожний розлад МКХ F06.4
Соматоформна дисфункція МКХ F45.3
Тиреотоксикоз з токсичним одновузловим зобом МКХ E05.1
Тривожно-панічні розлади МКХ F41.0
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko