ДЕКСАЛГІН® ІН’ЄКТ (DEXALGIN® INJECT)

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

розчин для ін’єкцій 50 мг/2 мл ампула 2 мл, №  1, №  5

Декскетопрофен 50 мг/2 мл

Допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

№  UA/3764/01/01 від 26.10.2015 до 26.10.2020За рецептомB

ДІАГНОЗИ

Абсцес шкіри, фурункул і карбункул кінцівки

Абсцес шкіри, фурункул і карбункул сідниці

Абсцес шкіри, фурункул і карбункул тулуба

Аденоматозна гіперплазія ендометрія

Акушерські травми тазових суглобів

Анальний (задньопрохідний) абсцес

Аневризма мозкової артерії

Аортальний (клапанний) стеноз

Апендикулярний абсцес (інфільтрат)

Апендицит

Артроз

Атеросклероз артерій кінцівок

Біль в грудному відділі хребта

Біль у нижній частині спини

Варикозне розширення вен мошонки

Варикозне розширення вен нижніх кінцівок без виразки або запалення

Вивих плечового суглоба

Виразкова хвороба шлунка

Відкрита рана інших частин передпліччя

Відкрита рана повіки та навколоочної ділянки

Відкрита рана черевної стінки

Внутрішньомозковий крововилив внутрішньошлуночковий

Внутрішньомозковий крововилив множинної локалізації

Внутрішньочерепна травма з тривалим коматозним станом

Вогнищева травма головного мозку

Вроджений гіпертрофічний пілоростеноз

Вторинне злоякісне новоутворення товстого кишечнику і прямої кишки

Гемангіома, гігрома

Гематосальпінкс

Гідраденіт гнійний

Гідронефроз зі стриктурою сечоводу

Гідроцеле осумковане

Гонартроз неуточнений

Гостра виразка дванадцятипалої кишки з проривом

Гостра виразка шлунка з проривом

Гострий апендицит

Гострий апендицит з генералізованим перитонітом

Гострий геморагічний панкреатит

Гострий ідіопатичний панкреатит

Гострий інфаркт міокарда неуточнений

Гострий панкреатит алкогольної етіології

Гострий перитоніт

Гострий холецистит

Грижа передньої черевної стінки

Грижа передньої черевної стінки з непрохідністю

Двобічна пахова грижа

Двобічна пахова грижа з непрохідністю

Двобічна стегнова грижа

Діабетична хайропатія (Синдром діабетичної руки)

Діафрагмальна грижа

ДНО (доброякісне новоутворення) жирової тканини шкіри і підшкірної клітковини голови, обличчя та шиї

ДНО (доброякісне новоутворення) жирової тканини шкіри і підшкірної клітковини тулуба

ДНО (доброякісне новоутворення) ректосигмоїдного з'єднання

ДНУ (доброякісне новоутворення) надниркової залози

Епітеліальний куприковий хід

Забій гомілковостопного суглоба

Забій грудної клітки

Забій колінного суглоба

Захворювання передміхурової залози

Звичний вивих надколінка

Злоякісна меланома нижньої кінцівки, включаючи ділянку тазостегнового суглоба

ЗНО (злоякісне новоутворення) воротаря

ЗНО (злоякісне новоутворення) мозочка

ЗНО (злоякісне новоутворення) передміхурової залози

ЗНО (злоякісне новоутворення) печінкового вигину

ЗНО (злоякісне новоутворення) сечового міхура

ЗНО (злоякісне новоутворення) сліпої кишки

Інший гострий панкреатит

Інший первинний гонартроз

Інший первинний коксартроз

Інший спонтанний пневмоторакс

Інший субарахноїдальний крововилив

Інший хронічний остеомієліт

Інші вторинні гонартрози двобічні

Інші поверхневі травми гомілковостопного суглоба і стопи

Інші ураження лицьового нерва

Інші форми жіночого безпліддя

Інші хронічні панкреатити

Ішемія або інфаркт нирки

Камені жовчного міхура

Камені жовчного міхура з гострим холециститом

Камені жовчної протоки з холециститом

Камені нирки

Камені нирок з камінням сечоводу

Камені сечоводу

Кіста підшлункової залози

Кіста прямої кишки

Клацаючий палець

Люмбоішіалгія

Менінгіт при бактеріальних хворобах

Множинні відкриті рани гомілки

Множинні переломи гомілки

Множинні переломи кісток передпліччя

Множинні переломи попереково-крижового відділу хребта та кісток таза

Множинні переломи ребер

Множинні переломи стегнової кістки

Множинні переломи черепа та лицьових кісток

Множинні поверхневі травми грудної клітини

Множинні поверхневі травми зап'ястка і кисті

Невралгія трійчастого нерва

Необструктивний хронічний пієлонефрит, пов'язаний з рефлюксом

Нетоксичний зоб

Ниркова колька

Новоутворення (пухлина) прямої кишки

Однобічна або неуточнена пахова грижа з непрохідністю без гангрени

Однобічна пахова грижа

Однобічна стегнова грижа

Одночасний перелом діафізів ліктьової та променевої кісток

Оклюзія гомілкової артерії

Первинний гонартроз двобічний

Первинний коксартроз двобічний

Перелом великого пальця стопи

Перелом верхнього кінця плечової кістки

Перелом внутрішньої [медіальної] щиколотки

Перелом інших шийних хребців

Перелом іншої п'ясткової кістки

Перелом кісток носа

Перелом ключиці

Перелом нижнього кінця плечової кістки

Перелом нижнього кінця променевої кістки

Перелом першої п'ясткової кістки

Перелом проксимального відділу великогомілкової кістки

Перелом ребер

Перелом таранної кістки

Перелом тіла (діафізу) ліктьової кістки

Перелом тіла (діафізу) плечової кістки

Перелом тіла (діафізу) променевої кістки

Перелом тіла [діафіза] великогомілкової кістки

Перелом тіла [діафіза] стегнової кістки

Перелом шийки бедра

Перелом щиколотки

Перихондрит зовнішнього вуха

Пілонідальна кіста з абсцесом

Поверхневі травми кількох ділянок нижньої (їх) кінцівки (їй)

Позаматкова вагітність неуточнена

Поліп товстої кишки

Пологи, що ускладнилися змінами частоти серцевих скорочень плода

Посттравматичний гонартроз двобічний

Поєднана травматична ампутація (частини) пальця (ів) та інших частин зап'ястка і кисті

Проведення елективного кесаревого розтину

Проведення термінового кесаревого розтину

Пупкова грижа

Пупкова грижа з непрохідністю

Радикулопатія

Рак внутрішньопечінкової жовчної протоки

Рак ректосігмоїдного відділу кишечнику

Ретеновані зуби

Розрив суглобового хряща колінного суглоба свіжий

Розтягування і перенапруження капсульно-зв'язкового апарату крижово-клубового суглоба

Розтягування і перенапруження капсульно-зв'язкового апарату ліктьового суглоба

Розтягування, розрив і перенапруження (зовнішньої) (внутрішньої) бічної зв'язки

Синехії крайньої плоті

Слабовиражена дисплазія шийки матки

Стафілококовий менінгіт

Стенокардія

Стравохід Барретта

Субарахноїдальний крововилив (САК)

Тендиніт двоголового м'яза

Термічний опік ділянки плечового пояса і верхньої кінцівки, за винятком зап'ястка і кисті, третього ступеня

Термічний опік тулуба другого ступеня

Термічні опіки кількох ділянок тіла 2-го ступеня

Тиреотоксикоз з дифузним зобом

Тиреотоксикоз з токсичним багатовузловим зобом

Травма довгого згинача великого пальця і ??його сухожилля на рівні зап'ястка і кисті

Травматичний субдуральний крововилив

Травматичний шок

Трубна вагітність

Ураження грудних корінців

Ураження міжхребцевих дисків поперекового та інших відділів з мієлопатією

Ураження міжхребцевих дисків поперекового та інших відділів з радикулопатією

Ускладнення, пов'язане з внутрішнім суглобовим протезом

Фіброаденома молочної залози

Флебіт і тромбофлебіт поверхневих судин нижніх кінцівок

Флегмона інших локалізацій

Флегмона тулуба

Фолікулярна кіста яєчника

Хвороба апендикса

Холедоходуоденоанастомоз

Хронічний епідидиміт

Хронічний остеомієліт з дренованим синусом

Хронічний сальпінгоофорит

Цукровий діабет 1-го типу (ІЗЦД) з ускладненнями периферичного кровообігу

Черезвертлюжний перелом

Черепно-мозкова травма

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-10-26 р. № 695. Р.п. № UA/3764/01/01

Склад

діюча речовина: 1 мл розчину для ін'єкцій містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг (1 ампула по 2 мл містить декскетопрофену трометамолу 73,8 мг, що еквівалентно декскетопрофену 50 мг);

допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Код АТС M01A E17.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільне, наприклад, при післяопераційних болях, ниркових коліках та болю у попереку.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату;
  • якщо речовини аналогічної дії, наприклад, ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ провокують розвиток нападів астми, бронхоспазму, гострого риніту або спричиняють розвиток носових поліпів, появу кропив'янки або ангіоневротичного набряку;
  • в активній фазі виразкової хвороби або при кровотечі, підозрі на них або при рецидивуючій виразковій хворобі або кровотечі в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі);
  • при шлунково-кишковій кровотечі, іншій кровотечі в активній фазі або при підвищеній кровоточивості;
  • при шлунково-кишковій кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язаних із попередньою терапією НПЗЗ;
  • при хворобі Крона або при неспецифічному виразковому коліті;
  • при бронхіальній астмі в анамнезі;
  • при тяжкій серцевій недостатності;
  • при порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну

< 50 мл/хв);

  • при тяжкому порушенні функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П'ю);
  • при геморагічному діатезі та при інших порушеннях згортання крові;
  • у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю;
  • застосування з метою нейроаксіального (інтратекального або епідурального введення (через вміст етанолу).

Спосіб застосування та дози

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8–12 годин. При необхідності повторну дозу вводять через 6 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не більше 2-х діб). Хворих слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, коли це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменш ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками.

Пацієнти літнього віку. Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, а саме — максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Захворювання печінки. Для хворих із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5–9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10–15 балів за шкалою Чайлда-П'ю).

Дисфункція нирок. Для хворих із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50–80 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 50 мл/хв) препарат протипоказаний.

Діти. Препарат не слід застосовувати через відсутність даних про його ефективність та безпечність.

Внутрішньом'язове введення. Розчин для ін'єкцій слід повільно вводити глибоко у м'язи.

Внутрішньовенна інфузія.

Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30–100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений розчин має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити протягом 10–30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.

Дексалгін® ін'єкт розведений у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або у розчині глюкози можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Дексалгін® ін'єкт не можна змішувати у розчині для інфузій з прометазином та пентазоцином.

Внутрішньовенна ін'єкція (болюсне введення).

При необхідності вміст одної ампули (2 мл розчину для ін'єкцій) вводять внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати у малих об'ємах (наприклад, у шприці) з розчинами для ін'єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

Дексалгін® ін'єкт не можна змішувати у малих об'ємах (наприклад, у шприці) з розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону тому, що утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.

При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному ін'єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування. У подальшому відповідальність за умови та тривалість зберігання лягає на медичного працівника. Приготовлений розчин зберігає свої властивості протягом 24 годин при температурі 25 ºС за умови, що він захищений від дії денного світла.

При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат Дексалгін® ін'єкт призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно впевнитися, що розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Побічні реакції

У нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні дії, зв'язок яких із декскетопрофеном трометамолом, за даними клінічних досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані після виведення препарату на ринок.

 

Органи і системи

органів

Часто (від 1/100 до

1/10)

Іноді (від 1/1000

до 1/100)

Рідко (від 1/10000

до 1/1000)

Порушення з боку крові/лімфатичної системи

_

Анемія

_

Порушення з боку імунної системи

_

_

Набряк гортані

Порушення харчування та обміну речовин

 

 

Гіперглікемія,

гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія, відсутність апетиту

Психічні порушення

 

Безсоння, занепокоєність

Парестезії,

непритомність

Порушення з боку нервової системи

 

Головний біль, запаморочення, сонливість

Парестезії,

непритомність.

Порушення з боку органів зору

 

Нечіткість зору

 

Порушення з боку органів слуху

 

Вертиго

Дзвін у вухах

Порушення з боку серця

 

Пальпітація

Екстрасистолія,

тахікардія.

Порушення з боку судинної системи

 

Артеріальна гіпотензія, припливи

Артеріальна гіпертензія,

тромбофлебіт поверхневих вен

Порушення з боку дихальних шляхів, 

органів грудної клітки та середостіння

 

 

Брадипное

Порушення з боку травного тракту

Нудота, блювання

Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові,

сухість у роті

Виразкова хвороба,

кровотеча або перфорація

Порушення з боку гепатобіліарної системи

 

 

Гепатит, жовтяниця

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

 

Дерматити, свербіж, висипання, підвищене потовиділення

Кропив'янка, вугри

Порушення з боку опоно-рухового апарату та сполучної тканини

 

 

Ригідність м'язів,

скутість у суглобах, м'язові судоми, біль у спині

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

 

 

Гостра ниркова

недостатність, поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія

Порушення з боку репродуктивної системи

 

 

Менструальні

порушення, порушення функції передміхурової залози

Загальні та місцеві порушення

Біль у місці ін'єкції, реакції у місці ін'єкції, у тому числі запалення,

гематома, кровотеча

Пропасниця, підвищена втомлюваність, болі, озноб, астенія, нездужання

Тремтіння, периферичні

набряки

Дослідження

 

 

Відхилення у

печінкових пробах

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку. За наявними даними, на фоні застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад, інфаркту міокарда та інсульту.

Передозування

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату Дексалгін® ін'єкт протипоказано у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з < 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ збільшується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки при крайній необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють наступне:

Ризики для плода:

  • кардіопульмональний токсичний синдром (із закупоркою артеріального протоку та легеневою гіпертензією);
  • порушення функції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;

Ризики для матері та дитини наприкінці вагітності:

  • подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз;
  • затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.

Даних про проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає.

Діти.

Препарат не слід застосовувати дітям через відсутність даних про його ефективність та безпеку.

Особливості застосування

З обережністю застосовувати хворим з алергічними станами в анамнезі. Уникати застосування препарату Дексалгін® ін'єкт у комбінації з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану.

Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, у деяких випадках з летальним наслідком, спостерігалося для усіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі застосування препарату слід припинити. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих на виразку в анамнезі, особливо ускладненої кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. У хворих літнього віку підвищена частота побічних реакцій НПЗЗ, особливо виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, іноді з летальним наслідком. Лікування таких хворих слід розпочинати з найменшої можливої дози. НПЗЗ слід з обережністю призначати хворим із захворюваннями травного тракту в анамнезі (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення. Перед початком застосування декскетопрофену трометамолу хворими, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, слід бути певним, що ці захворювання знаходяться у фазі ремісії. У хворих із наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі протягом застосування препарату необхідно контролювати стан травного тракту на предмет виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі.

Для таких хворих та хворих, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонової помпи.

Хворим, особливо літнього віку, які мають в анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, необхідно сповістити лікаря про всі незвичні симптоми, пов'язані з травною системою, зокрема про шлунково-кишкові кровотечі, особливо на початкових етапах лікування.

Слід з обережністю призначати препарат хворим, які одночасно застосовують засоби, що можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме — пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні засоби (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби, такі як аспірин.

Неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену трометамолу та низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчалося у клінічних дослідженнях і впливу на показники коагуляції не було виявлено. Однак хворим, які застосовують декскетопрофен трометамол одночасно з препаратами, що впливають на гемостаз, наприклад, варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини, необхідно перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Хворі з артеріальною гіпертензєю та/або застійною серцевою недостатністю легкої або помірної тяжкості слід перебувати під ретельним наглядом лікаря через можливу затримку рідини в організмі та появу периферичних набряків.

Відповідно до наявних клінічних та епідеміологічних даних застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику виникнення станів, спричинених тромбозом артерій, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту. Даних для виключення декскетопрофену трометамолу недостатньо.

При неконтрольованій артеріальній гіпертензії, застійній серцевій недостатності, підтвердженій ішемічній хворобі серця, захворюванні периферичних артерій та/або судин головного мозку декскетопрофен трометамол слід застосовувати тільки після ретельної оцінки стану хворого. Те саме слід робити перед початком тривалого лікування хворих із факторами ризику стосовно серцево-судинних захворювань, наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння.

Були повідомлення про рідкі випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним наслідком) на фоні застосування НПЗЗ, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Вірогідно, найбільший ризик їх виникнення спостерігається у хворих на початку лікування, у більшості хворих вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При появі шкірного висипу, ознак ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат Дексалгін® ін'єкт слід відмінити. Як і усі НПЗЗ, препарат здатний підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну у плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що може призвести до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострій нирковій недостатності.

Як і інші НПЗЗ, препарат може спричинити тимчасове та незначне підвищення показників деяких печінкових проб, а також значне підвищення рівня АСТ та АЛТ. При відповідному збільшенні цих показників лікування слід припинити.

Слід з обережністю призначати препарат хворим із порушенням функції печінки та/або нирок, а також хворим з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю, оскільки у них на фоні застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та поява периферичних набряків. Через підвищений ризик нефротоксичності препарат слід з обережністю застосовувати при лікуванні діуретичними засобами, а також хворим, у яких можливий розвиток гіповолемії.

Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні хворих із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки на фоні застосування препарату підвищується ризик виникнення серцевої недостатності.

Найбільше порушеннь функції нирок, серцево-судинної системи та печінки виникає у хворих літнього віку.

Дексалгін® ін'єкт слід з обережністю вводити хворим із порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен трометамол здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань під час його застосування. Під час застосування ПНЗЗ були повідомлення про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м'яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосування з'являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, хворим рекомендується негайно звернутися до лікаря.

Як і всі інші НПЗЗ, декскетопрофен трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінки, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження на предмет безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату. Призначення препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливе у випадках крайньої необхідності.

Кожна ампула препарату Дексалгін® ін'єкт містить 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 вина на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні препарату у І та ІІ триместрах вагітності, дітям та хворим із групи ризику, наприклад, при захворюваннях печінки, а також хворим на епілепсію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На фоні застосування препарату Дексалгін® ін'єкт можливі запаморочення та сонливість, тому не виключається слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Тому хворі мають це враховувати та об'єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ не рекомендується:

  • інші НПЗЗ, у тому числі саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємно підсилюючої дії;
  • антикоагулянти: НПЗЗ підсилюють дію антикоагулянтів, наприклад, варфарину, внаслідок високого ступеня зв'язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, воно має проводитися під ретельним контролем лікаря та відповідних лабораторних показників;
  • гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, воно має проводитися під ретельним контролем лікаря та відповідних лабораторних показників;
  • кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвиту виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі;
  • літій (були повідомлення для кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що може призвести до інтоксикації (понижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію у крові;
  • метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗЗ у цілому посилюється його негативний вплив на систему крові;
  • похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ вимагає обережності:

  • діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен понижує ефективність діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих із порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб літнього віку) застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензиіну ІІ може погіршити функцію нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у хворого, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок.
  • метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові загалом. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у хворих літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря;
  • пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі;
  • зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1–2 тижнів після початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;
  • препарати сульфонілсечовини: НПЗЗ здатні посилити гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення їх у з'єднаннях з білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

  • бета-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їх антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;
  • циклоспорин та такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок;
  • тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі;
  • антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі;
  • пробенецид: можливе збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові, що, вірогідно, обумовлено пригніченням канальцевої секреції та кон'югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену;
  • серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові;
  • міфепристон: через теоретичну вірогідність зниження ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази, НПЗЗ слід призначати тільки через 8–12 діб після терапії міфепристоном;
  • хінолон: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Декскетопрофену трометамол — це сіль пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол має виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні хворим із болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та ниркових коліках. Під час проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8 годин. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування препарату Дексалгін® ін'єкт дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо хворим, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболення, що контролюється хворим, призначали і декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 35–45%), ніж хворим, які отримували плацебо.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація досягається приблизно через 20 хвилин (10–45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні 25–50 мг препарату площа під кривою AUC («концентрація — час») пропорційна дозі. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC та Cmax (середнє максимальне значення) після останнього внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв'язування з білками плазми крові (99%), об'єм розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу дорівнює приблизно 0,35 години, а період напіввиведення — 1–2,7 години. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою та наступним виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-). Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольцях літнього віку (65 років і старше), які приймали участь у дослідженні, була значно вищою (до 55%), ніж на молодих добровольцях, однак статистично значущої різниці у максимальній концентрації та часі її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48%), а визначений сумарний кліренс скорочувався.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Несумісність.

Дексалгін® ін'єкт не можна змішувати у розчині для інфузій з прометазином та пентазоцином. Дексалгін® ін'єкт не можна змішувати у малих об'ємах (наприклад, у шприці) з розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону тому, що утворюється білий осад.

Термін придатності

5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Для захисту від дії світла ампули зберігати в оригінальній упаковці. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 ºС у захищеному від дії світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Ампула з коричневого скла, що містить 2 мл; по 1, або по 5, або по 10 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

А.Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л.

Місцезнаходження

Віа Сете Санті 3, 50131 Флоренція, Італія.

Заявник

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Місцезнаходження

1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург, Люксембург.

Дата додавання: 22.05.2019 р. Версія для друку

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на ДЕКСАЛГІН® ІН'ЄКТ в містах України

Вінниця 189.77 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 165.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, шосе Хмельницьке, 88, тел.: +380432511253

Дніпро 179.55 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.7 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Дніпропетровськ, вул. Курчатова Академіка, 10А

Житомир 170.13 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.7 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Огієнка, 2

Запоріжжя 179.3 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.7 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Запоріжжя, вул. Новокузнецька, 40А

Івано-Франківск 191.62 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.7 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 177, тел.: +380342591403

Київ 191.06 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 158.23 грн./уп.
«НЕЗАБУДКА» Київ, вул. Ломоносова, 50/2, тел.: +380996568468

Кропивницький 178.43 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.7 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Пашутинська, 69А, тел.: +380503029167

Луцьк 200.25 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 167.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Львівська, 63, тел.: +380332767481

Львів 204.83 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 163.05 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАР» Львів, вул. Сихівська, 22, тел.: +380322975589

Миколаїв 187.82 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Курортна, 8, тел.: +380512404423

Одеса 191.82 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 163.2 грн./уп.
«FARMACIA» Одеса, вул. Малиновського Маршала, 57, тел.: +380482647676

Полтава 171.76 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 166.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Великотирнівська, 39А, тел.: +380631867581

Рівне 192.18 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.7 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 336, тел.: +380503097681

Суми 175.52 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.7 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Суми, вул. Харківська, 2/1, тел.: +380503097953

Тернопіль 200.76 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.7 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Живова, 23

Ужгород 222.46 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 171 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, вул. Минайська, 29А, тел.: +380633431752

Харків 172.46 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 164.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Пісочин, вул. Квартальная, 14, тел.: +380577422380

Херсон 180.91 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.7 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Антонівка, вул. Высокосная, 15, тел.: +380931700911

Хмельницький 210.97 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, просп. Мира, 66, тел.: +380382612411

Черкаси 175.02 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 165.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Сумгаїтська, 24, тел.: +380472663513

Чернігів 176.07 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 163.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +380462641094

Чернівці 210.99 грн./уп.

р-н д/ін. 50 мг/2 мл амп. 2 мл № 5, Menarini International Operations Luxemburg S.A. ..... 168.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777

Developed by Maxim Levchenko