ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Діюча речовина Флавамед^® розчин від кашлю — амброксолу гідрохлорид — збільшує частку серозного компонента бронхіального секрету. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцити ІІ типу у альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність. Це зменшує в’язкість мокротиння та приводить до покращення його виведення (мукоциліарний кліренс).
Активація секреції і зниження в’язкості мокроти та покращення мукоциліарного кліренсу сприяють відхаркуванню мокроти та полегшують продуктивний кашель.
У середньому дія препарату після перорального застосування виявляється через 30 хв після застосування та зберігається протягом 6–12 год залежно від разової дози.
Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro. Таким чином, амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.
Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину і доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та у мокроті. На сьогодні не виявлено клінічної значущості цього факту.
Фармакокінетика. Абсорбція амброксолу гідрохлориду швидка і досить повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні. C_max у плазмі крові досягається протягом 1–2,5 год після прийому.
Розподіл. При пероральному застосуванні розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і різко виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Об’єм розподілу при пероральному застосуванні становить 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні близько 90% препарату зв’язується з білками крові.
Метаболізм та виведення. Близько 30% перорально застосованої дози виводиться внаслідок першого проходження через печінку. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромоантранілової кислоти (близько 10% дози). Клінічні дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP 3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромоантранілової кислоти.
За 3 дні перорального застосування близько 6% дози виводяться у незміненій формі, тоді як близько 26% дози — у кон’югованій формі із сечею.
T_½ з плазми крові становить близько 10 год. Загальний кліренс становить близько 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить близько 8% від загального. Через 5 днів близько 83% загальної дози виводиться з сечею.
Фармакокінетика в особливих групах хворих. У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3–2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду досить широкий, змінювати дозу не потрібно.
Вік та стать не зумовлюють клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому корекція дози не потрібна.
Прийом їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

ПОКАЗАННЯ:

секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

ЗАСТОСУВАННЯ:

дозування. Якщо не зазначено інше, рекомендується такий режим прийому лікарського засобу Флавамед^® р-н від кашлю.
Діти віком до 2 років — ½ мірної ложки (2,5 мл) р-ну орального 2 рази на добу, що становить 15 мг амброксолу гідрохлориду на добу.
Діти віком 2–5 років — ½ мірної ложки (2,5 мл) р-ну орального 3 рази на добу, що становить 22,5 мг амброксолу гідрохлориду на добу.
Діти віком 6–12 років — 1 мірна ложка (5,0 мл) р-ну орального 2–3 рази на добу, що становить 30–45 мг амброксолу гідрохлориду на добу.
Дорослі та діти віком від 12 років — 2 мірні ложки (10,0 мл) р-ну орального 3 рази на добу, що становить 90 мг амброксолу гідрохлориду на добу в перші 2–3 доби, а далі — по 2 мірні ложки (10 мл) р-ну орального 2 рази на добу, що становить 60 мг амброксолу гідрохлориду на добу.
При необхідності терапевтичний ефект для дорослих можна посилити, підвищивши дозу до 20 мл 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду на добу).
Щодо дозування при захворюваннях нирок та печінки див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.
Щодо подальшого застосування у дітей див. Діти.
Спосіб та тривалість застосування. Флавамед^® р-н від кашлю призначений для перорального застосування.
Флавамед^® р-н від кашлю можна застосовувати незалежно від прийому їжі за допомогою мірної ложки. Загалом обмежень щодо тривалості застосування немає; але тривала терапія повинна проходити під медичним спостереженням.
Флавамед^® р-н від кашлю не слід приймати довше 4–5 днів без консультації з лікарем.
Флавамед^® р-н від кашлю не містить алкоголю. 1 мірна ложка (5 мл) р-ну орального містить 1,75 г сорбіту.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

Флавамед^® р-н від кашлю не можна застосовувати у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до амброксолу гідрохлориду або інших компонентів препарату.
Флавамед^® р-н від кашлю у дітей віком до 2 років застосовувати за призначенням лікаря.

ПОБІЧНА ДІЯ:

для оцінки частоти побічних явищ використано таку класифікацію: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних).
З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості; невідомо — анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок, ангіонабряк, свербіж).
З боку шкірі та підшкірної клітковини: рідко — висип, кропив’янка; невідомо — тяжкі шкірні побічні реакції (включаючи мультиформну еритему, синдром Стівенса — Джонсона/токсичний епідермальний некроліз та гострий генералізований екзентематозний пустульоз).
З боку нервової системи: часто — дисгевзія (розлад смаку).
З боку ШКТ: часто — нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині; нечасто — блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті; рідко — сухість у горлі; дуже рідко — слинотеча.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто — зниження чутливості у глотці; невідомо — диспное (як симптом реакції гіперчутливості).
З боку сечовидільної системи: дуже рідко — дизурія.
Загальні розлади: нечасто — лихоманка, реакції з боку слизових оболонок.
Повідомлення про можливі небажані реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дозволяє продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик щодо застосування даного лікарського засобу.
До фахівців охорони здоров’я звертаються із проханням повідомляти про будь-які можливі побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

повідомлялося про випадки тяжких шкірних реакцій, які пов’язані із застосуванням амброксолу, таких як мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона/токсичний епідермальний некроліз та гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Якщо наявні симптоми чи ознаки прогресуючого шкірного висипу (іноді пов’язаного із пухирцями та ураженнями слизової оболонки), слід негайно припинити лікування амброксолом і звернутися за медичною порадою.
Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, то препарат Флавамед^® р-н від кашлю слід з обережністю застосовувати при порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад при первинній циліарній дискінезії).
Пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжкою гепатопатією слід приймати Флавамед^® р-н від кашлю тільки після консультації з лікарем. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю при застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується в печінці, а потім виділяється нирками, можливе накопичення метаболітів, які утворюються в печінці.
Флавамед^® р-н від кашлю містить сорбіт, 1 мірна ложка (5 мл) р-ну орального містить 1,75 г сорбіту.
Пацієнти із рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні застосовувати Флавамед^® р-н від кашлю.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з непереносимістю гістаміну. Необхідно уникати довготривалої терапії таких пацієнтів, тому що амброксол впливає на метаболізм гістаміну і може спричинити появу симптомів алергії (таких як головний біль, закладеність носа, свербіж).
Оскільки муколітичні засоби можуть порушувати бар’єрну функцію слизової оболонки шлунка, амброксол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із виразковою хворобою шлунка в анамнезі.
У разі наявності постійного або рецидивуючого кашлю у дітей віком 2–4 років необхідне проведення медичної діагностики перед початком лікування.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Вагітність. Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих шкідливих впливів на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток.
У результаті клінічних досліджень застосування препарату після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід.
Однак слід дотримуватися звичних застережних заходів прийому ліків у період вагітності. Особливо в I триместр вагітності не рекомендується застосовувати Флавамед^® р-н від кашлю.
Годування грудьми. Амброксол проникає в грудне молоко. Хоча несприятливого впливу на немовля при годуванні грудьми не очікується, Флавамед^® р-н від кашлю не рекомендується для застосування матерям у період годування грудьми.
Фертильність. Доклінічні дослідження не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на фертильність.
Діти. Флавамед^® р-н від кашлю можна застосовувати у педіатричній практиці. Дітям віком до 2 років приймати лише за призначенням лікаря. Постійний або рецидивний кашель у дітей віком 2–4 років потребує медичної діагностики перед початком лікування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами не проводили.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

одночасне застосування лікарського засобу Флавамед^® р-н від кашлю та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

на даний час немає повідомлень щодо випадків передозування у людей. Ґрунтуючись на повідомленнях про випадки передозування та/або медичні помилки, спостережувані симптоми узгоджуються з відомими побічними ефектами рекомендованих доз та можуть потребувати їх симптоматичного лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

спеціальні умови зберігання не потрібні. Зберігати в недоступному для дітей місці.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Флавамед® розчин від кашлю розчин оральний 15 мг/5 мл, Berlin-Chemie (Німеччина)

ФЛАВАМЕД^® РОЗЧИН ВІД КАШЛЮ (FLAVAMED^® COUGH SOLUTION)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад лікарського засобу

діюча речовина: 1 мл розчину орального містить амброксолу гідрохлориду 3 мг; 1 мірна ложка по 5 мл містить амброксолу гідрохлориду 15 мг;

допоміжні речовини: кислота бензойна (Е 210); гліцерин 85%; сорбіту розчин 70%, що не кристалізується (Е 420); гідроксіетилцелюлоза (молярний ступінь заміщення 2,5; середня в'язкість 6000 мПа × сек); концентрат ароматичної речовини, що містить пропіленгліколь, із запахом малини (№ 516028); вода очищена.

Лікарська форма

Розчин оральний.

Прозора безбарвна рідина із запахом малини.

Назва і місцезнаходження виробника

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.

Глінікер Вег 125, 12489 Берлін, Німеччина .

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях.
Код АТС R05C B06.

Амброксол, заміщений бензиламін, є метаболітом бромгексину. Його відмінність від бромгексину полягає у відсутності метильної групи та в наявності гідроксильної групи в пара-трансположенні циклогексильного кільця. Хоча механізм дії амброксолу вивчений не повністю, відомо, що препарат чинить секретолітичну та секретомоторну дію. Ефекти препарату проявляються через 30 хв після застосування та зберігаються протягом 6–12 годин залежно від дози. В доклінічних дослідженнях показано, що амброксол збільшує долю серозного компонента в бронхіальному секреті, що полегшує транспорт мокротиння за рахунок зменшення його в'язкості та посилення роботи війчастого епітелію. Амброксол активує систему сурфактанта за рахунок безпосереднього впливу на пневмоцити 2 типу в альвеолах та клітин Клара, розміщених у дихальних шляхах малого діаметра. Амброксол посилює утворення та виведення поверхнево-активного матеріалу в альвеолах і бронхіальному дереві плода та дорослого організму. Крім цього, у багаточисельних доклінічних дослідженнях спостерігались антиоксидантні ефекти амброксолу, однак їх клінічна значущість невідома. На тлі застосування амброксолу спостерігається збільшення концентрації антибіотиків амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну в мокротинні та бронхіальному секреті. До цього часу клінічна значущість цього ефекту не встановлена. Після перорального застосування амброксол майже повністю всмоктується і його максимальний рівень у плазмі крові спостерігається через 1–3 години, а внаслідок ефекту першого проходження його абсолютна біодоступність зменшується на третину і утворюються метаболіти (наприклад, дибромоантранілова кислота, глюкуроніди), що виводяться нирками. Амброксол зв'язується з білками в середньому на 85%. Період напіввиведення з плазми крові становить 7–12 годин. Амроксол проникає через плацентарний бар'єр та попадає в спинномозкову рідину і грудне молоко. Близько 90% амброксолу виводиться нирками у вигляді метаболітів, що утворюються в печінці, і менше 10% виводиться нирками у незміненому стані. Через високе зв'язування з білками плазми крові та значного об'єму розподілу, а також через повільний перерозподіл з тканин у кров значне виведення амброксолу за допомогою гемодіалізу або форсованого діурезу малоймовірно. При тяжких порушеннях функції нирок можливе накопичення метаболітів амброксолу.

Показання для застосування

Муколітична терапія при гострих та хронічних захворюваннях бронхів та легень, що супроводжуються порушенням утворення та виведення слизу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до амброксолу або до інших компонентів препарату.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Флавамед^® розчин від кашлю у дітей віком до 2 років застосовують під суворим наглядом лікаря.

Дуже рідко на тлі лікування амброксолом розвивалися тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла. При появі будь-яких змін з боку шкіри або слизових оболонок застосування амброксолу слід припинити та негайно звернутися до лікаря. Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, то препарат Флавамед^® розчин від кашлю слід з обережністю застосовувати при порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні, як первинна дискінезія війок). Також препарат слід з особливою обережністю застосовувати при порушенні функції нирок або при тяжких захворюваннях печінки (наприклад, більші інтервали між прийомами препарату або більш низькі дози). При тяжкій нирковій недостатності можливе накопичення метаболітів амброксолу, що утворюються в печінці. Флавамед^® розчин від кашлю містить сорбіт, тому препарат протипоказаний при вродженій непереносимості фруктози, яка зустрічається досить рідко. Кожна мірна ложка (5 мл) розчину орального містить 1,75 г сорбіту, що дорівнює 0,15 хлібної одиниці. Калорійність сорбіту становить 2,6 ккад/г. Препарат може виявляти незначний проносний ефект. Флавамед^® розчин від кашлю слід з обережністю застосовувати у хворих із вродженою непереносимістю гістаміну (уникати тривалого застосування), оскільки амброксол впливає на метаболізм гістаміну і при тривалому застосуванні може спричинити симптоми його непереносимості (наприклад, головний біль, ринорею, свербіж).

Особливі застереження

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Амброксол проникає через плацентарний бар'єр. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи непрямого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний період. У І триместрі вагітності не рекомендується його застосування. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності препарат можна застосовувати за умови ретельної оцінки можливої користі від лікування та пов'язаного з цим ризику. Амброксол виділяється у грудне молоко, тому його застосування у період годування груддю не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Флавамед^® розчин від кашлю не впливає на швидкість психомоторних реакцій.

Діти.

Флавамед^® розчин від кашлю у дітей віком до 2 років застосовують під суворим наглядом лікаря.

Флавамед^® розчин від кашлю застосовують дітям у нижченаведених дозуваннях.

Спосіб застосування та дози

Діти віком до 2 років. ½ мірної ложки (2,5 мл) розчину орального 2 рази на добу, що дорівнює 15 мг амброксолу на добу. Препарат застосовують тільки під суворим наглядом лікаря.

Діти віком від 2 до 5 років. ½ мірної ложки (2,5 мл) розчину орального 3 рази на добу, що дорівнює 22,5 мг амброксолу на добу.

Діти віком від 6 до 12 років. 1 мірна ложка (5,0 мл) розчину орального 2–3 рази на добу, що дорівнює 30–45 мг амброксолу на добу.

Дорослі та діти старше 12 років. 2 мірні ложки (10,0 мл) розчину орального 3 рази на добу, що дорівнює 90 мг амброксолу на добу в перші 2–3 доби, а далі — по 2 мірні ложки (10,0 мл) розчину орального 2 рази на добу, що дорівнює 60 мг амброксолу на добу.

Примітка. Для отримання більшого ефекту дорослі можуть застосовувати по 4 мірні ложки (20 мл) розчину орального 2 рази на добу, що дорівнює 120 мг амброксолу на добу.

Розчин оральний приймають після їди, для чого використовують мірну ложку для точного дозування, що додається до упаковки препарату.

Флавамед^® розчин від кашлю можна застосовувати самостійно не більше 4–5 діб, після чого слід звернутися до лікаря.

Передозування

Передозування, спричинене амброксолом, не супроводжується серйозними токсичними проявами.

Симптоми. Можливі занепокоєння та діарея. При значному передозуванні вірогідні гіперсалівація, позиви до блювання, блювання та падіння артеріального тиску.

Лікування. Негайні засоби, такі як викликання блювання та промивання шлунка, не показані, їх застосовують лише у випадку значного передозування. За необхідності рекомендується симптоматична терапія.

Побічні ефекти

З боку травного тракту: печія, диспепсія, нудота, блювання, пронос.

З боку імунної системи: шкірні висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, в тому числі анафілактичний шок, алергічні реакції. Були дуже рідкісні повідомлення про синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, пов'язані із застосуванням муколітичних засобів, таких як амброксол. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання або одночасним застосуванням іншого препарату.

При появі будь-яких побічних реакцій слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити застосування амброксолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування препарату Флавамед^® розчин від кашлю із засобами проти кашлю проводиться з обережністю і тільки за наявності вагомих показань, оскільки останні пригнічують кашльовий рефлекс і можуть порушувати видалення мокротиння з дихальних шляхів. При одночасному застосуванні амброксолу з антибіотиками (амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин) підвищується їх концентрація в мокротинні.

Термін придатності

3 роки. Після відкриття флакона — 6 місяців. Не застосовуйте препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Флакон, що містить 60 мл або 100 мл розчину орального, 1 флакон з мірною ложкою в картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.