КОРВІТОЛ® (CORVITOL®)

Склад і форма випуску

КОРВІТОЛ® 50
таблетки 50 мг, № 50Ціни в аптеках
Метопрололу тартрат
50 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон к-30, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.
№ UA/3124/01/02 від 18.03.2020
B За рецептом
КОРВІТОЛ® 100
таблетки 100 мг, № 30, 50Ціни в аптеках
Метопрололу тартрат
100 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон к-30, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.
№ UA/3124/01/01 від 18.03.2020
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Метопролол — блокатор β-адренорецепторів з відносною β1-селективністю («кардіоселективністю») без внутрішньої симпатоміметичної активності. Специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних β1-рецепторів. Зменшує потребу міокарда в кисні при навантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зниження частоти больових нападів). Знижує систолічний АТ, особливо після напруження, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії. Зниження діастолічного АТ настає через кілька тижнів регулярного застосування, метопролол знижує плазматичну активність реніну. Інгібуючи β2-рецептори, метопролол може викликати збільшення тонусу гладких м’язів.

Фармакокінетика. Всмоктування та розподіл. Після перорального застосування метопролол майже повністю абсорбується з ШКТ. Концентрація метопрололу у плазмі крові лінійно залежить від прийнятої дози в межах терапевтичних доз. Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 1,5–2 год після застосування (Tmax). Хоча концентрація у плазмі крові є різною у різних осіб, індивідуальна відтворюваність є хорошою. У результаті важливого першого ефекту під час проходження через печінку системна біологічна доступність метопрололу після застосування однієї оральної дози досягає приблизно 50%. Після повторного застосування вона підвищується до 70%. Застосування під час їди може збільшити біологічну доступність на 30–40%. Показник зв’язування метопрололу з протеїнами плазми крові є низьким (приблизно 5–10%).

Біотрансформація. Метопролол піддається майже повному окиснювальному метаболізму в печінці ферментами цитохрому Р450 (в основному ізоферментом CYP 2D6). Спостерігається значна етнічна різниця по відношенню до розподілу осіб з повільним метаболізмом. Кількість осіб з повільним метаболізмом становить 7% у європеоїдів, але менше 1% у монголоїдів. У пацієнтів з повільною метаболізацією через систему CYP 2D6 концентрації метопрололу в плазмі крові можуть у кілька разів перевищувати концентрації препарату в осіб з нормальною швидкістю метаболізму через систему CYP 2D6. Тим не менше метаболізм метопрололу CYP 2D6-залежним шляхом, можливо, не впливає або впливає меншою мірою на безпеку та переносимість метопрололу. При цирозі печінки слід очікувати підвищення рівня неметаболізованого метопрололу у плазмі крові через зниження швидкості метаболізму.

Метаболізм і виведення з організму. Метопролол метаболізується в печінці з утворенням 3 метаболітів. 2 з 3 метаболітів володіють слабко вираженими властивостями блокатора β-адренорецепторів, однак не є клінічно значущими. Зазвичай більше 95% пероральної дози препарату виводиться із сечею. Приблизно 5% даної дози виводиться із сечею в незміненому стані; в окремих випадках кількість препарату, що виводиться із сечею в незміненому стані, може досягати 30%.

T½ становить 3,5 год (1–9 год). Загальна швидкість виведення з плазми крові (кліренс) становить приблизно 1000 мл/хв.

У пацієнтів літнього віку не спостерігається значних змін у фармакокінетиці метопрололу порівняно з такими у хворих молодого віку.

Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. Але виведення метаболітів у таких пацієнтів зменшене. У пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації <5 мл/хв відбувається значне накопичення метаболітів. Таке накопичення не спричиняє загального ефекту блокування β-адренорецепторів.

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (у зв’язку з низьким рівнем зв’язування з білками) змінюється незначною мірою. Однак у пацієнтів з цирозом печінки біодоступність метопрололу може збільшуватися, а загальний кліренс — зменшуватися.

Показання КОРВІТОЛ

АГ; стенокардія (у тому числі постінфарктна); аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію); екстрене лікування інфаркту міокарда та профілактика повторного інфаркту; гіперкінетичний кардіальний синдром; профілактика нападів мігрені.

Застосування КОРВІТОЛ

метопролол призначений для щоденного прийому, бажано зранку. Таблетку слід приймати після їди, не розжовуючи, запивати достатньою кількістю питної води.

Таблетку можна поділити на рівні дози. Для цього візьміть таблетку великим та вказівним пальцями обох рук насічкою для поділу вгору, натисніть великими пальцями і розламайте таблетку на дві половини уздовж розламу. У період підбору дози слід контролювати частоту серцевих скорочень для попередження брадикардії. Максимальна добова доза — 200 мг. Якщо після тривалого застосування препарату необхідним є припинення лікування, то робити це потрібно поступово і повільно, бо раптова відміна препарату може призвести до різкого підвищення АТ, серцевої ішемії із загостренням стенокардії або до інфаркту міокарда.

АГ. Рекомендована доза становить 50–100 мг на добу (1 раз на добу вранці або 2 рази вранці та ввечері). Якщо при цьому дозуванні терапевтичного ефекту не досягнуто, добову дозу можна підвищити до 200 мг, розподілених на 2 прийоми (вранці та ввечері), або комбінувати препарат з іншими антигіпертензивними препаратами.

Стенокардія (у тому числі після інфаркту міокарда). Рекомендована доза препарату становить 50–100 мг/добу (1 раз на добу вранці або 2 рази — вранці та ввечері). Якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна підвищити до 200 мг, розподілених на 2 прийоми (вранці та ввечері). При цьому слід перевіряти АТ. У разі необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.

Аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію). Рекомендована доза становить 100–200 мг/добу (дозу 100 мг приймають 1 раз вранці; дозу 200 мг — 100 мг вранці та 100 мг ввечері).

Лікування гострої фази інфаркту міокарда та профілактика повторного інфаркту.

Лікування гострої фази. При гострому інфаркті міокарда лікування починають якомога швидше після госпіталізації, постійно контролюючи роботу серця за допомогою ЕКГ і АТ. Початкова доза — 5 мг метопрололу тартрату в/в. Залежно від переносимості, наступні дози по 5 мг метопрололу тартрату можна вводити в/в з інтервалом у 2 хв до досягнення загальної максимальної дози 15 мг метопрололу тартрату.

Якщо повна доза 15 мг, введена в/в, переноситься добре, через 15 хв після останнього в/в введення 1 раз застосовують 50 мг перорально.

У наступні 48 год 50 мг дають перорально кожні 6 год. Для пацієнтів, які не переносили дозу більше 15 мг метопрололу тартрату в/в, подальшу пероральну терапію слід розпочинати з обережністю з 25 мг.

Підтримувальна доза. Рекомендована доза — 200 мг у 2 прийоми (вранці та ввечері). Якщо спостерігається зниження ЧСС і/або АТ або інші ускладнення, які потребують лікування, застосування препарату Корвітол слід припинити негайно.

Гіперкінетичний серцевий синдром. Рекомендована доза становить 50–100 мг/добу (приймати 1 раз вранці або розділити на 2 прийоми — вранці та ввечері). Якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна підвищити до 200 мг, розподілених на 2 прийоми (вранці та ввечері). При цьому слід перевіряти АТ. Дозу потрібно знизити при досягненні терапевтичного ефекту.

Попередження нападів мігрені. Рекомендована добова доза — 100–200 мг/добу (дозу 100 мг приймають 1 раз вранці; дозу 200 мг — 100 мг вранці та 100 мг ввечері).

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає потреби коригувати дозу.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Коригування дози (зниження дози метопрололу) зазвичай необхідне для пацієнтів з обмеженими печінковими функціями (наприклад для пацієнтів з цирозом печінки).

Пацієнти літнього віку. Немає потреби коригувати дозу.

Протипоказання

  • підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших блокаторів β-адренорецепторів;
  • AV-блокада (II і III ступенів), синоатріальна блокада;
  • синдром слабкості синусового вузла;
  • декомпенсована серцева недостатність (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або артеріальної гіпотензії);
  • виражена брадикардія (ЧСС ≤50 за 1 хв);
  • шок;
  • тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами;
  • артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <100 мм рт. ст.);
  • бронхіальна гіперактивність (наприклад БА), тяжка форма хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань;
  • ацидоз;
  • нелікована феохромоцитома;
  • тривала або періодична інотропна терапія агоністами β-рецепторів;
  • застосування метопрололу протипоказано (за винятком інтенсивної терапії) у пацієнтів, яким проводиться в/в введення антагоністів кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему або інших антиаритмічних препаратів (таких як дизопірамід);

супутня терапія інгібіторами МАО.

Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС <50 уд/хв, інтервалом P–Q >0,24 c або систолічним АТ <100 мм рт. ст.

Побічна дія

частота виникнення побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто: >1/10; часто: >1/100–<1/10; нечасто: >1/1000–<1/100; рідко: >1/10 000–<1/1000; дуже рідко: <1/10 000; невідомо: не може бути оцінена, виходячи з наявних даних.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко — алергічний риніт.

З боку метаболізму та травлення: рідко — цукровий діабет, загострення цукрового діабету; невідомо — гіпоглікемія (після тривалого, строгого посту або важкого фізичного навантаження, гіпоглікемічні стани можуть виникати на тлі терапії препаратом Корвітол).

З боку психіки: нечасто — порушення сну, нічні кошмари, депресія, галюцинації; дуже рідко — минущі проблеми з пам’яттю, зміна особистості, перепади настрою.

З боку нервової системи: нечасто — запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, незвичні сновидіння, парестезія; дуже рідко — порушення смакових відчуттів.

З боку органа зору: рідко — сухість в очах або запалення кон’юнктиви; дуже рідко — порушення зору.

З боку органа слуху та рівноваги: дуже рідко — відчуття шуму/дзвону у вухах, порушення слуху.

З боку серця: рідко — посилене серцебиття, брадикардія, порушення провідності, загострення серцевої недостатності; рідко — периферичні набряки; дуже рідко — посилення стенокардії.

З боку судин: нечасто — похолодіння кінцівок; рідко — артеріальна гіпотензія, синкопе; невідомо — загострення синдрому Рейно (це стосується також і інших форм порушень перфузії кінцівок).

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: рідко — задишка при фізичному навантаженні; невідомо — респіраторний дистрес-синдром (через збільшення опору дихальних шляхів можливий респіраторний дистрес у пацієнтів, схильних до бронхоспастичних реакцій, особливо при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів.

З боку ШКТ: нечасто — нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; рідко — сухість у роті.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко — гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — реакції гіперчутливості, посилене потовиділення; дуже рідко — псоріаз, посилення тяжкості перебігу псоріазу, псоріазоподібний висип, випадіння волосся; невідомо — порушення жирового обміну.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: рідко — м’язові спазми, м’язова слабкість; дуже рідко — артрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — імпотенція/статева дисфункція, хвороба Пейроні.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко — загострення ниркової недостатності.

Загальні розлади та реакції в місці введення: невідомо — підвищена втомлюваність.

Лабораторні показники: дуже рідко — збільшення маси тіла, відхилення від норми з боку показників функції печінки; невідомо — зниження рівня ХС ЛПВЩ і підвищення рівня ТГ при нормальному рівні загального ХС.

Особливості застосування

при прийомі метопрололу тартрату, як і при прийомі інших блокаторів β-адренорецепторів, необхідно контролювати ЧСС та АТ (спочатку щодня, потім 1 раз на місяць).

Як правило, при лікуванні хворих на БА супутньо призначають β2-агоністи (у таблетках або аерозолі). У період, коли такі пацієнти починають приймати препарат, може бути необхідним підвищення дози β2-агоністів. Ризик, що препарат буде впливати на β2-рецептори, нижчий, ніж у випадку застосування звичайних неселективних β1-блокаторів у таблетках.

Особливо ретельний лікарський контроль необхідний при лікуванні пацієнтів з цукровим діабетом (контроль рівня глюкози в крові), хворих з нестабільним рівнем глюкози в крові, при дотриманні суворої дієти з голодуванням через можливість розвитку тяжких гіпоглікемічних станів.

Це також стосується випадків, коли пацієнт дотримується тривалого, суворого посту та при високому фізичному навантаженні.

Метропролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад тахікардію). Різка відміна препарату у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана через можливе посилення симптоматики.

Пацієнти, які проходять лікування серцевої недостатності, мають проходити терапію цієї хвороби до початку застосування метопрололу, а також під час цього лікування.

Дуже рідко вже існуючі легкі форми AV-порушення провідності можуть обтяжуватися та призводити до AV-блокади більш тяжкого ступеня. Пацієнти з AV-блокадою I ступеня повинні проходити лікування цим препаратом дуже обережно.

З обережністю метопролол застосовувати у пацієнтів з міастенією гравіс.

У разі розвитку брадикардії (ЧСС <50–55 уд/хв) у ході лікування метопрололом доза має бути знижена та/або препарат слід поступово відмінити.

Завдяки своїй гіпотензивній дії препарат може посилити прояви симптомів порушень периферичного кровообігу, таких як переміжна кульгавість.

Якщо препарат застосовувати у хворих на феохромоцитому, паралельно слід застосовувати α-симпатолітичний препарат.

У разі якщо неможливо припинити застосування препарату Корвітол до процедури під загальним наркозом або перед використанням периферичного м’язового релаксанту, анестезіолог має бути поінформований про застосування пацієнтом препарату Корвітол. Не рекомендується припиняти лікування під час проведення хірургічного втручання.

Якщо необхідно припинити лікування та у випадку коли це можливо, його слід припинити протягом 10–14 днів зі щоденним зниженням дози на 25 мг/добу протягом останніх 6 днів. Протягом цього періоду особливу увагу потрібно приділяти пацієнтам з ІХС. Ризик виникнення серцевих нападів, включаючи раптовий летальний наслідок, підвищується під час припинення лікування блокаторами β-адренорецепторів. Лікування не слід припиняти раптово через можливість розвитку синдрому відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).

Метопролол може спричинити незначне підвищення рівнів ТГ та зниження рівнів вільних жирних кислот у крові. У деяких випадках спостерігалося незначне зниження рівня ЛПВЩ, і воно було значно меншим порівняно з таким у разі прийому неселективних блокаторів β2-адренорецепторів. Однак в одному довгостроковому дослідженні було показано значне зниження рівня загального ХС після лікування метопрололом протягом кількох років.

Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у пацієнтів з тяжкою стабільною серцевою недостатністю (клас IV за NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лікарі зі спеціальними навичками та досвідом.

У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота та тяжкість нападів стенокардії може підвищитися внаслідок опосередкованого α-рецепторами звуження коронарних судин. Тому таким пацієнтам не слід призначати неселективні блокатори β-адренорецепторів, селективні блокатори β1-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю.

Анафілактичний шок тяжко протікає у пацієнтів, які проходять лікування блокаторами β-адренорецепторів.

Пацієнти, в історії хвороби яких були відзначені тяжкі алергічні реакції, повинні проходити лікування метопрололом дуже обережно. Особливу увагу також слід приділяти пацієнтам з алергічними реакціями, які проходять лікування вакцинами та десенсибілізувальну терапію (є ймовірність тяжких анафілактичних реакцій). Ефект від введення звичайних доз адреналіну може бути відсутнім.

Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що препарат може знижувати секрецію слізної рідини.

В окремих випадках блокатори β-рецепторів можуть провокувати виникнення псоріазу, посилення симптомів цього захворювання або виникнення екзантем, що нагадують псоріаз. Блокатори β-рецепторів можна призначати пацієнтам із псоріазом в анамнезі тільки після ретельної оцінки користі/ризику.

Пацієнтам з депресивними захворюваннями в історії хвороби слід призначати лікування метопрололом, тільки ретельно оцінивши відношення позитивного ефекту та ризику.

Слід приділити особливу увагу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, із серйозними гострими станами (що супроводжуються метаболічним ацидозом) та пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами наперстянки.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам зі спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або порушенням метаболізму глюкози/галактози.

Пацієнти з гострим інфарктом міокарда або нестабільною стенокардією в попередні 28 днів, а також пацієнти з порушенням функції печінки (див. ЗАСТОСУВАННЯ), пацієнти старше 80 років або молодше 40 років; пацієнти з гемодинамічно вираженими захворюваннями клапанів, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, під час або протягом 4 міс після оперативного втручання на серці повинні лікуватися тільки під наглядом лікаря зі спеціалізованими навичками та досвідом.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Метопролол, як і інші лікарські засоби, не слід застосовувати в період вагітності або годування грудьми без крайньої потреби. Як і інші блокатори β-адренорецепторів, метопролол може спричинити побічні ефекти, такі як брадикардія, гіпотонія та гіпоглікемія, у плода та новонародженого або в немовляти в період грудного годування.

Як правило, блокатори β-адренорецепторів пригнічують плацентарний кровотік, що може стати причиною передчасних пологів, затримки росту та загибелі плода. Метопролол може спричинити розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонароджених, тому його прийом слід припинити за 48–72 год до очікуваного початку пологів. Якщо це неможливо, необхідно ретельно контролювати стан немовляти протягом 48–72 год після народження.

З іншого боку, кількість метопрололу, яку немовля отримує разом з грудним молоком, для реалізації потенційного ефекту блокування β-адренорецепторів є незначною за умови, що дози метопрололу, які отримує мати, знаходяться в межах нормального терапевтичного діапазону (за винятком повільних метаболізаторів). Необхідно ретельно контролювати стан немовлят на грудному годуванні для виявлення потенційних ефектів блокади β-адренорецепторів.

Для того щоб концентрація активної діючої речовини у грудному молоці була низькою, не слід годувати дитину протягом 3–4 год після прийому препарату.

Дослідження розмноження у щурів із застосуванням метопрололу тартрату в дозах, які у 55,5 раза перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини, не виявили жодних доказів порушення фертильності, однак рідко метопролол викликає захворювання Пейроні у чоловіків.

Діти. Застосування препарату у дітей протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Застосування препарату може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті), тому на період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, роботи на висоті. Імовірність такого впливу підвищується на початку лікування, при підвищенні дози або зміні препарату, а також у фазі вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

пацієнти повинні знаходитися під ретельним наглядом, якщо вони одночасно з препаратом Корвітол приймають гангліоблокатори, інші блокатори β-адренорецепторів (наприклад очні краплі).

Обережність рекомендується в разі супутнього застосування деяких антиаритмічних препаратів, типу хінідину або аміодарону і пропафенону, оскільки блокатори β-адренорецепторів можуть підсилювати негативні інотропні й негативні дромотропні ефекти. Одночасного призначення з пропафеноном слід уникати. Пропафенон пригнічує метаболізм метопрололу через цитохром CYP 2D6. Результат такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також має властивості блокатора β-адренорецепторів.

Кардіодепресивна дія препарату Корвітол та антиаритмічних препаратів (наприклад аміодарон, пропафенон та інші антиаритмічні препарати) може поєднуватися. Ефект аміодарону (значна синусова брадикардія) може зберігатися протягом тривалого часу після припинення прийому препарату.

При супутньому застосуванні препарату Корвітол і серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину або клонідину може відбуватися значне зниження ЧСС або сповільнення провідності.

При раптовій відміні клонідину на тлі лікування блокаторами β-адренорецепторів може підвищитися АТ. Якщо необхідно відмінити супутню терапію клонідином, блокатор β-адренорецепторів варто відмінити за кілька днів до відміни клонідину.

У пацієнтів, які одночасно з препаратом Корвітол приймають антагоністи кальцієвих каналів верапамілового або дилтіаземового ряду та/або препарати для лікування аритмії (такі як дизопірамід), можливі негативні інотропні та хронотропні ефекти. Тому рекомендований ретельний контроль стану таких пацієнтів.

У пацієнтів, які одержують лікування блокаторами β-адренорецепторів, інгаляційні анестетики підсилюють кардіодепресивний ефект. Індуктори або інгібітори метаболізму можуть впливати на концентрацію метопрололу у плазмі крові. Концентрація метопрололу у плазмі крові знижується при прийомі рифампіцину або може підвищуватися при прийомі циметидину, фенітоїну, алкоголю, гідралазину та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин та сертралін).

Супутнє застосування метопрололу з лідокаїном може затримувати виведення лідокаїну з організму.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для в/в введення підвищують ризик анафілактичних реакцій.

Супутнє застосування метопрололу з нервово-м’язовими релаксантами (наприклад суксаметоній, тубокурарин) може посилювати нервово-м’язову блокаду.

Одночасне застосування Корвітолу з НПЗП, такими як індометацин, може знизити антигіпертензивний ефект метопрололу.

Кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів значно меншою мірою впливають на АТ при введенні пацієнтам адреналіну, ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів.

Оскільки блокатори β-адренорецепторів можуть вплинути на периферичний кровообіг, слід проявляти обережність при одночасному застосуванні препаратів з аналогічною дією, наприклад з ерготаміном.

Блокатори β-рецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують високі дози фенілпропаноламіну.

При супутньому прийомі блокатори β-адренорецепторів з інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами може посилюватися або пролонгуватися їхня дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія і тремор) можуть маскуватися або зникати. У таких випадках необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові з можливим коригуванням дози антигіперглікемічних засобів у разі необхідності.

Слід уникати одночасного прийому з барбітуратами, оскільки барбітурати (досліджено на пентобарбіталі) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту. Метопролол майже повністю метаболізується в печінці ферментами системи цитохрому P450 (в основному ізоферментом CYP 2D6). На концентрацію метопрололу у плазмі крові головним чином можуть впливати препарати, що інгібують CYP 2D6, наприклад: хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, бупропіон, тіоридазин, ритонавір, гідроксихлорохін, кінін, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може виникнути необхідність знизити дозу метопрололу.

Одночасне застосування глікозидів наперстянки і блокаторів β-рецепторів може збільшувати час AV-провідності та спричинити брадикардію. Дифенгідрамін зменшує (у 2,5 раза) кліренс метопрололу до α-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб зі швидкою гідроксиляцією. Ефекти метопрололу посилюються. Можливо, дифенгідрамін може інгібувати метаболізм інших субстратів CYP 2D6.

Рифампіцин та дексаметазон може стимулювати метаболізм метопрололу через CYP 2D6, що призводить до зниження його рівнів у плазмі крові.

Слід дотримуватися обережності при комбінації з нітратами, трициклічними антидепресантами, фенотіазинами, діуретиками та іншими вазодилататорами через ризик артеріальної гіпотензії.

Супутня терапія дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів (наприклад ніфедипіном) з метопрололом, як і іншими блокаторами β-адренорецепторів, підвищує ризик артеріальної гіпотензії й серцевої недостатності у пацієнтів з латентною серцевою недостатністю.

Метопролол протидіє β1-ефектам симпатоміметичних засобів, але має незначний вплив на бронходилатаційний ефект агоністів β2-адренорецепторів при застосуванні нормальних терапевтичних доз.

При супутньому застосуванні препарату Корвітол і норепінефрину, епінефрину або інших симпатоміметичних речовин (наприклад тих, які містяться в засобах від кашлю, краплях для носа і очей) можливе значне підвищення АТ.

Під час терапії препаратом Корвітол може спостерігатися зниження відповіді на дози адреналіну, які звичайно застосовуються для лікування алергічних реакцій.

Через можливість сильної АГ інгібітори МАО не слід приймати разом із препаратом Корвітол.

Передозування

симптоми. Залежно від ступеня інтоксикації, клінічна картина характеризується в основному симптомами з боку серцево-судинної системи і ЦНС. Передозування метопрололом може призвести до сильного зниження АТ, синусової брадикардії, AV-блокади I–III ступеня, подовження інтервалу Q–T, асистолії, недостатньої периферичної перфузії, серцевої недостатності, кардіогенного шоку, зупинки серця, утруднення дихання, бронхоспазму, пригнічення або зупинки дихання, підвищеної стомлюваності, порушення або втрати свідомості, тремору, судом, підвищеного потовиділення, парестезії, коми, нудоти, блювання, спазмів стравоходу, гіпоглікемії (особливо у дітей), гіперглікемії, ціанозу, впливу на нирки та тимчасового міастенічного синдрому.

Супутнє вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних препаратів, хінідину або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть виникнути через 20 хв — 2 год після передозування.

Лікування проводиться в умовах відділення інтенсивної терапії з моніторингом життєво важливих функцій. Застосовують активоване вугілля, у разі необхідності — промивання шлунка. У випадку тяжкої форми гіпотензії, брадикардії або загрози серцевої недостатності слід вводити β1-агоніст в/в (наприклад преналтерол) з інтервалом 2–5 хв або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту. У разі відсутності селективного β1-агоніста можна вводити в/в допамін або атропіну сульфат для блокади блукаючого нерва. Атропін (0,25–0,5 мг дорослим, 10–20 мкг/кг маси тіла дітям) слід ввести до промивання шлунка через ризик вагусної стимуляції. Може знадобитися інкубація та використання апарату штучного дихання; адекватне відновлення ОЦК; інфузія глюкози; моніторинг ЕКГ; повторне в/в введення атропіну 1–2 мг (головним чином при вагусних симптомах). Якщо терапевтичного ефекту не досягнуто, можна використати інші симпатоміметики, такі як добутамін, ізопреналін, орципреналін, епінефрин або норадреналін.

Також слід вводити глюкагон у дозі 1–10 мг в/в, згодом можна вводити 2–2,5 мг/год у вигляді безперервної інфузії. При значній брадикардії, яка не піддається медикаментозній терапії, слід застосовувати штучний водій серцевого ритму. Для купірування бронхоспазму слід вводити інгаляційно або в/в β2-агоніст або амінофілін в/в. Слід враховувати, що дози антидотів, необхідні для усунення симптомів передозування блокаторами β-адренорецепторів, набагато вищі за терапевтичні, оскільки β-рецептори зв’язані блокаторами β-адренорецепторів.

У разі генералізованих судом рекомендується повільне введення діазепаму.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.

Діагнози, при яких застосовують КОРВІТОЛ

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція

Ціни на КОРВІТОЛ в містах України

Вінниця 92.32 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Вінниця, вул. 600-річчя, 52, тел.: +38067753857173.76 грн./уп.

Дніпро 91.42 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Дніпро, вул. Пастера Луї, 6А85.42 грн./уп.

Житомир 92.84 грн./уп.

«САНІТАС» Житомир, вул. Червоного Хреста, 3, тел.: +38041246304676.26 грн./уп.

Запоріжжя 91.12 грн./уп.

«РЕЦЕПТІКА» Запоріжжя, вул. Північно-Кільцева, 10А77.00 грн./уп.

Івано-Франківск 91.19 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Івано-Франківськ, вул. Хоткевича, 65, тел.: +38067640754776.25 грн./уп.

Київ 90.52 грн./уп.

«АПТЕКА TAS» Київ, вул. Білоруська, 2А, тел.: +38044247470172.35 грн./уп.

Кропивницький 91.68 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Попова Космонавта, 9А, тел.: +38067421136179.78 грн./уп.

Луцьк 92.52 грн./уп.

«РЕЦЕПТІКА» Ківерці, вул. Соборності, 12А71.00 грн./уп.

Львів 91.2 грн./уп.

«D.S.» Львів, вул. Городоцька, 123, тел.: +38080030206078.03 грн./уп.

Миколаїв 92.23 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Миколаїв, вул. Соборна, 7, тел.: +38051250055777.80 грн./уп.

Одеса 92.55 грн./уп.

«ПОЛІМЕД» Одеса, вул. Кутузакія Олександра, 40, тел.: +38048716475069.98 грн./уп.

Полтава 93.74 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +38067721037085.99 грн./уп.

Рівне 92.7 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Рівне, вул. Міцкевича, 30, тел.: +38067428626774.72 грн./уп.

Суми 92.02 грн./уп.

«ОПТ ТОРГ» Суми, пл. Покровська, 3, тел.: +38067523307779.30 грн./уп.

Тернопіль 93.03 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Тарнавського Генерала, 3280.97 грн./уп.

Ужгород 88.6 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Ужгород, просп. Свободи, 376.35 грн./уп.

Харків 94.45 грн./уп.

«АСТАРТА» Харків, просп. Героїв Сталінграду, 9, тел.: +38057341608571.20 грн./уп.

Херсон 93.52 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Херсон, вул. Котляревського, 78, тел.: +38067640258580.65 грн./уп.

Хмельницький 90.8 грн./уп.

«РЕЦЕПТІКА» Хмельницький, вул. Старогородська, 2571.10 грн./уп.

Черкаси 91.77 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черкаси, вул. Героїв Дніпра, 23, тел.: +38067771396473.68 грн./уп.

Чернігів 91.1 грн./уп.

«РЕЦЕПТІКА» Чернігів, вул. Незалежності, 4274.70 грн./уп.

Чернівці 90.92 грн./уп.

«D.S.» Чернівці, просп. Незалежності, 48, тел.: +38080030206078.59 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko