БЕТАЛОК (BETALOC)

АстраЗенека

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

БЕТАЛОК
розчин для ін'єкцій 1 мг/мл ампула 5 мл, № 5
Метопрололу тартрат
1 мг/мл
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
№ UA/2769/01/01 від 15.01.2015 до 15.01.2020
A За рецептом
БЕТАЛОК ЗОК
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з уповільненим вивільн 25 мг блістер, № 14
№ UA/3066/01/03 від 06.03.2015 до 06.03.2020
A За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з уповільненим вивільн 50 мг флакон, № 30
№ UA/3066/01/01 від 06.03.2015 до 06.03.2020
A За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з уповільненим вивільн 100 мг флакон, № 30
№ UA/3066/01/02 від 06.03.2015 до 06.03.2020
A За рецептом

ДІАГНОЗИ

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

БЕТАЛОК

(BETALOC®)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-01-15 р. № 11. Р.п. № UA/2769/01/01

Склад

діюча речовина: 1 мл містить метопрололу тартрат 1 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТХ. С07А В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Внутрішньовенна терапія метопрололом при інфаркті міокарда дозволяє зменшити вираженість больового синдрому в грудній клітці, знизити частоту виникнення фібриляції та тріпотіння передсердь. Ранній початок терапії (впродовж 24 годин після появи перших симптомів) дозволяє обмежити розвиток та поширення зони інфаркту міокарда. Ранній початок терапії збільшує переваги лікування.

При пароксизмальній передсерцевій тахікардії та фібриляції/тріпотінні передсердь спостерігається зниження частоти скорочення шлуночків серця.

Метопролол — селективний блокатор бета1-рецепторів, що означає, що він впливає на бета1-рецептори серця при нижчих дозах, ніж дози, які необхідні для впливу на бета2-рецептори периферичних судин і бронхів. При збільшенні доз препарату бета1-селективність може зменшуватися.

Метопролол немає бета-стимулюючого ефекту та проявляє незначну мембраностабілізуючу активність. Блокатори бета-рецепторів мають негативну інотропну та хронотропну дію.

Метопролол зменшує дію катехоламінів при фізичному та психоемоційному навантаженні, призводить до зменшення частоти серцевих скорочень, знижує серцевий викид, а також знижує підвищений артеріальний тиск. У стресових ситуаціях, що супроводжуються підвищеним викидом адреналіну з надниркових залоз, метопролол не перешкоджає нормальному фізіологічному розширенню судин. У терапевтичних дозах метопролол чинить менший скоротливий ефект на м'язи бронхів порівняно з впливом неселективних бета-блокаторів. Ця властивість дозволяє проводити лікування метопрололом у комбінації зі стимуляторами бета2-рецепторів у пацієнтів із бронхіальною астмою або іншими вираженими обструктивними захворюваннями легень. Метопролол впливає на вивільнення інсуліну та на вуглеводний обмін меншою мірою, ніж неселективні бета-блокатори, і тому він може також застосовуватися у пацієнтів із цукровим діабетом. Серцево-судинні реакції при гіпоглікемії, наприклад, тахікардія, менш виражені при застосуванні метопрололу, а повернення рівнів цукру в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж при застосуванні неселективних блокаторів бета-рецепторів.

Фармакокінетика.

Метопролол метаболізується у печінці в основному з участю CYP2D6. Були виявлені 3 основних метаболіти, при цьому жоден із них не чинить будь-якого клінічно значущого бета-блокуючого ефекту. Період напіввиведення з плазми крові становить 3–5 годин. Приблизно 5% метопрололу виводиться нирками у незміненому вигляді, інша частина — у вигляді метаболітів.

Клінічні характеристики

Показання

  • Лікування тахіаритмії, зокрема суправентрикулярної тахіаритмії.
  • Гострий інфаркт міокарда. Раннє застосування Беталоку з метою зменшення зони інфаркту та частоти випадків фібриляції шлуночків. Зменшення больових симптомів, що може також знизити потребу в опіатних аналгетиках. Зниження летальності у хворих на гострий інфаркт міокарда.

Протипоказання

  • Кардіогенний шок.
  • Синдром слабкості синусового вузла.
  • Атріовентрикулярна блокада другого і третього ступеня.
  • Пацієнти з нестабільною, некомпенсованою серцевою недостатністю (набряк легенів, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія) і пацієнти, які отримують інотропну терапію, що триває або проводиться час від часу і спрямована на бета-рецептори.
  • Симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія. Метопролол не слід призначати пацієнтам із підозрою на гострий інфаркт міокарда до тих пір, поки частота серцевих скорочень становить < 45 ударів/хвилину, інтервал P-Q становить > 0,24 секунд або систолічний артеріальний тиск становить < 100 мм рт.ст.
  • При лікуванні суправентрикулярної тахіаритмії Беталок не слід призначати пацієнтам, у яких систолічний тиск крові становить нижче 110 мм рт.ст.
  • Серйозні захворювання периферичних судин із загрозою розвитку гангрени.
  • Встановлена підвищена чутливість до метопрололу тартрату або інших бета-блокаторів.
  • Нелікована феохромоцитома.
  • Метаболічний ацидоз.
  • Беталок протипоказаний у випадках, коли гострий інфаркт міокарда ускладнюється серцевою блокадою першого ступеня та/або тяжкою серцевою недостатністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метопролол є субстратом ферменту CYP2D6. На концентрацію метопрололу у плазмі крові можуть впливати препарати, що інгібують активність CYP2D6. Приклади лікарських засобів, які інгібують активність CYP2D6: хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може виникнути необхідність у зменшенні дози препарату Беталок у пацієнтів, які отримують лікування цим препаратом.

Наступних комбінацій із препаратом Беталок слід уникати:

Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (досліджено для пентобарбіталу) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту.

Пропафенон: у 4 пацієнтів, які отримували лікування метопрололом, при застосуванні пропафенону концентрації метопрололу в плазмі крові збільшувалися у 2–5 разів, а у 2 пацієнтів виникли побічні ефекти, типові для метопрололу. Взаємодія була підтверджена у 8 здорових добровольців. Ця взаємодія, можливо, пояснюється тим, що пропафенон, подібно до хінідину, пригнічує метаболізм метопрололу через систему цитохрому P450 2D6. Результат такої комбінації, ймовірно, важко передбачити, оскільки пропафенон також має бета-блокуючі властивості.

Верапаміл: у комбінації з бета-блокаторами (описано для атенололу, пропранололу та піндололу) верапаміл може спричинити розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску. Верапаміл та бета-блокатори мають адитивну інгібіторну дію на атріовентрикулярну провідність та функцію синусного вузла.

Наступні комбінації з препаратом Беталок можуть потребувати коригування дози:

Аміодарон: в одному випадку продемонстровано, що у пацієнтів, які отримували аміодарон, може розвинутися виражена синусова брадикардія у разі одночасного застосування препарату з метопрололом. Аміодарон має надзвичайно тривалий період напіввиведення (приблизно 50 діб), що означає, що взаємодія може виникати впродовж тривалого часу після відміни цього препарату.

Антиаритмічні препарати класу I: антиаритмічні засоби I класу та бета-блокатори мають адитивну негативну інотропну дію, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів із порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати застосування цієї комбінації при синдромі слабкості синусового вузла та порушенні AV-провідності. Така взаємодія найкраще описана для дизопіраміду.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати (НПЗП): показано, що НПЗП протидіють антигіпертензивній дії бета-блокаторів. Головним чином, вивчали індометацин. Ймовірно, що ця взаємодія не відбувається з суліндаком. Дослідження негативної взаємодії було проведено з диклофенаком.

Дифенгідрамін: дифенгідрамін зменшує (у 2,5 рази) кліренс метопрололу до альфа-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб, які мають швидку гідроксиляцію. Ефекти метопрололу посилюються.

Глікозиди наперстянки: одночасне застосування глікозидів наперстянки та блокаторів бета-рецепторів може збільшувати час артріовентрикулярної провідності, а також може спричинити розвиток брадикардії.

Дилтіазем: дилтіазем та блокатори бета-рецепторів мають адитивну інгібуючу дію на AV-провідність та функцію синусового вузла. Під час комбінованого лікування з дилтіаземом спостерігалася (повідомлення про випадки) виражена брадикардія.

Епінефрин: після введення епінефрину (адреналіну) пацієнтам, які застосовували неселективні блокатори бета-рецепторів (включаючи піндолол та пропранолол), розвивалася виражена артеріальна гіпертензія та брадикардія (приблизно 10 повідомлень). Ці клінічні спостереження були підтверджені в дослідженнях з участю здорових добровольців. Крім того, припускалося, що епінефрин при місцевій анестезії може провокувати розвиток цих реакцій при внутрішньосудинному введенні препарату. Цей ризик, ймовірно, менший при застосуванні кардіоселективних бета-блокаторів.

Фенілпропаноламін: фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може призводити до патологічного збільшення діастолічного артеріального тиску у здорових добровольців. Пропранолол загалом протидіє підвищенню артеріального тиску фенілпропаноламіном. Проте блокатори бета-рецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують високі дози фенілпропаноламіну. У декількох випадках було описано гіпертензивний криз під час лікування тільки фенілпропаноламіном.

Хінідин: хінідин інгібує метаболізм метопрололу в осіб, які мають швидку гідроксиляцію (більше 90% населення Швеції), що призводить до значного підвищення рівнів у плазмі крові та посилення блокади бета-рецепторів. Відповідна взаємодія може спостерігатися з іншими бета-блокаторами, що метаболізуються тим самим ферментом (цитохромом P450 2D6).

Клонідин: бета-блокатори можуть потенціювати гіпертензивну реакцію при раптовій відміні клонідину. У випадку, коли необхідно відмінити супутнє лікування клонідином, бета-блокатор слід відмінити за кілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин: рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його рівнів у плазмі крові.

Пацієнти, які отримують супутнє лікування іншими бета-блокаторами (наприклад, очні краплі) або інгібіторами моноаміноксидази (МАО), повинні знаходитися під ретельним спостереженням. Призначення інгаляційних анестетиків пацієнтам, які отримують лікування блокаторами бета-рецепторів, посилює кардіодепресивний ефект. У пацієнтів, які отримують бета-блокатори, може виникнути необхідність у коригуванні дози пероральних протидіабетичних засобів. Концентрація метопрололу в плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вводяться циметидин або гідралазин.

Концентрація метопрололу у плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вживати алкоголь.

Пацієнти, які отримують одночасно з метопрололом блокатори симпатичних гангліїв, повинні знаходитися під ретельним спостереженням.

Метопролол може порушувати елімінацію лідокаїну.

Необхідно з обережністю призначати метопролол пацієнтам, які застосовують стимулятори бета2-рецепторів та бета1-рецепторів, а також дигідропирідини.

Може виникнути потреба у додатковій корекції дози інсуліну в пацієнтів, які отримують бета-блокатори.

Слід виявляти обережність у разі одночасного застосування метопрололу з ерготаміном.

Потрібно з обережністю комбінувати метопролол з іншими препаратами із антигіпертензивним ефектом.

Особливості застосування

Верапаміл не слід вводити внутрішньовенно пацієнтам, які отримують лікування бета-блокаторами.

При лікуванні пацієнтів із підозрюваною або підтвердженою серцевою недостатністю після кожної дози препарату слід ретельно контролювати гемодинамічний статус пацієнта. Лікування повинно бути перервано, якщо спостерігається будь-яке збільшення задишки або з'являється холодний піт.

Метопролол може призводити до загострення симптомів порушення периферичного артеріального кровообігу, наприклад, переміжної кульгавості. При застосуванні препарату пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій нирок, при комбінованому лікуванні препаратами наперстянки слід враховувати співвідношення користь/ризик. Беталок не слід призначати пацієнтам із латентною або маніфестною серцевою недостатністю без супутнього лікування.

У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота і ступінь нападів стенокардії можуть збільшуватися унаслідок опосередкованого альфа-рецепторами звуження коронарних судин. З цієї причини неселективні бета-блокатори не слід призначати таким пацієнтам. Селективні бета1-блокатори рецепторів слід застосовувати з обережністю.

При лікуванні хворих на бронхіальну астму або інші хронічні обструктивні захворювання легенів слід одночасно призначити адекватну бронхолітичну терапію. Можливо, буде необхідним збільшення дози стимуляторів бета2-рецепторів.

Лікування метопрололом може впливати на метаболізм вуглеводів або приховувати розвиток гіпоглікемії, хоча цей ризик менший, ніж при застосуванні неселективних бета-блокаторів.

У дуже рідких випадках стан пацієнтів з існуючим порушення AV-провідності помірного ступеня тяжкості може погіршитися (що може спричинити розвиток AV-блокади).

Терапія бета-блокаторами може погіршувати ефективність лікування анафілактичної реакції. Якщо Беталок призначається пацієнтам із феохромоцитомою, слід розглянути питання про призначення лікування альфа-блокатором.

Якщо з'являється необхідність у припиненні лікування препаратом Беталок, це необхідно, по можливості, робити поступово, впродовж 2 тижнів, оскільки в іншому випадку симптоми стенокардії можуть посилитися разом із підвищенням ризику розвитку інфаркту міокарда та раптової смерті. Останню дозу слід приймати протягом принаймні 4-х діб до повної відміни препарату. У випадку поновлення симптомів рекомендується сповільнити зниження дози.

У разі хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога про те, що пацієнт отримує Беталок. Пацієнтам, яким має бути проведене хірургічне втручання, припиняти лікування бета-блокаторами не рекомендується. Якщо відміна метопрололу вважається необхідною, то вона, по можливості, повинна відбуватися не менше ніж за 48 годин до загальної анестезії. Термінового початку застосування високих доз метопрололу у пацієнтів, яким планується проведення несерцевої хірургічної операції, слід уникати, оскільки це може бути пов'язано з розвитком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, включаючи летальний наслідок у пацієнтів із серцево-судинними факторами ризику. Однак, деяким пацієнтам можливо використовувати бета-блокатори в якості премедикації. У таких випадках необхідно обирати анестетик з незначним негативним інотропним ефектом з метою мінімізації ризику пригнічення діяльності міокарду.

Другу або третю дозу препарату не слід застосовувати у випадку, якщо частота серцевих скорочень становить < 40 ударів/хвилину, систолічний артеріальний тиск становить < 90 мм рт.ст., інтервал P-Q становить > 0,26 секунд.

Застосування метопрололу може спричинити погіршення не тяжких порушень периферичного кровообігу.

У пацієнтів із серцевою недостатністю в анамнезі або з бідним серцевим резервом слід враховувати необхідність супутньої терапії діуретиками.

Застосування метопрололу може привести до розвитку брадикардії у пацієнтів.

Слід з обережністю призначати метопролол пацієнтам із серцевою блокадою І ступеня.

Метопролол може маскувати ранні симптоми гострої гіпоглікемії при тахікардії, а також симптоми тиреотоксикозу.

Слід приділяти серйозну увагу пацієнтам із псоріазом до призначення метопрололу внутрішньовенно.

При застосуванні метопрололу у пацієнтів із лабільним та цукровим діабетом І типу може виникнути потреба у корекції гіпоглікемічої дози.

Лікування адреналіном у звичайних дозах не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту.

Лікування пацієнтів з тяжкою стабільною симптоматичною серцевою недостатністю повинен проводити лише лікарь зі спеціальними навичками та досвідом.

Ефективність та безпека лікування гострого інфаркту міокарда, що супроводжується серцевою недостатністю, не має документального підтвердження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Беталок не слід застосовувати у період вагітності та годування груддю, якщо лікар не вважає, що користь переважає можливу шкоду для плода/дитини. Бета-блокатори зменшують плацентарний кровотік, що може привести до внутрішньоутробної загибелі плода, незрілості та передчасних пологів. Як і всі бета-блокатори, Беталок, розчин для ін'єкцій, може викликати побічні ефекти, особливо брадикардію і гіпоглікемію у плода, у новонародженого і немовляти на грудному вигодовуванні. Існує підвищений ризик серцевих та легеневих ускладнень у новонароджених. Проте, Беталок, розчин для ін'єкцій, застосовували під пильним спостереженням після 20 тижнів вагітності у разі асоційованою з вагітністю артеріальної гіпертензії. Хоча Беталок проникає через плацентарний бар'єр і присутній в пуповинній крові, не було зареєстровано жодного свідчення патологій плоду.

Годування груддю.

Грудне вигодовування не рекомендується. Кількість метопрололу, що потрапляє з грудним молоком, не повинна привести до значних бета-блокуючих ефектів у новонароджених, якщо мати застосовує звичайні терапевтичні дози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування препаратом Беталок може виникнути запаморочення та стомлюваність. Пацієнтів, діяльність яких пов'язана з напруженням уваги, а саме: керування автомобілем та роботі з механізмами, слід попередити про можливість виникнення таких ефектів.

Спосіб застосування та дози

Парентеральне введення препарату Беталок слід проводити під наглядом спеціально підготовленого персоналу у місцях, де можна проводити вимірювання артеріального тиску, зробити ЕКГ та проводити реанімаційні заходи.

Суправентрикулярна тахіаритмія.

На початковому етапі 5 мг (= 5 мл) необхідно вводити внутрішньовенно зі швидкістю 1–2 мг/хв. Введення препарату в такій дозі може повторюватися кожні 5 хвилин до досягнення необхідного ефекту. Зазвичай загальна доза 10–15 мг (= 10–15 мл) є достатньою. Рекомендована максимальна доза для внутрішньовенного введення становить 20 мг (= 20 мл).

Профілактика і лікування ішемії міокарда, тахіаритмія і біль у випадку підозрюваного або діагностованого інфаркту міокарда.

Гострий стан: препарат слід вводити внутрішньовенно у дозі 5 мг (= 5 мл). Введення дози препарату можна повторювати кожні 2 хвилини; максимальна доза становить 15 мг (= 15 мл). Через 15 хвилин після останньої ін'єкції слід призначити внутрішньо 50 мг метопрололу тартрату кожні 6 годин впродовж 48 годин. Для тривалого (перорального) застосування слід призначати таблетки препарату Беталок або таблетки з уповільненим вивільненням препарату Беталок ЗОК.

Розведений розчин для ін'єкцій слід використати впродовж 12 годин.

Порушення функцій нирок.

Ниркова функція лише незначно впливає на швидкість виведення препарату, тому немає необхідності в корекції дози препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функцій печінки.

Зазвичай пацієнтам, які страждають від цирозу печінки, можуть призначити таку ж саму дозу, що й пацієнтам з нормальною функцією печінки. Лише у випадку наявності ознак дуже тяжкого порушення функцій печінки (наприклад, пацієнти, у яких проводилася операція шунтування) необхідно розглянути можливість зменшення дози препарату.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози препарату не потрібна.

Діти.

Досвід лікування дітей препаратом Беталок обмежений.

Передозування

Токсичність: застосування препарату в дозі 7,5 г у дорослих призводило до розвитку інтоксикації з летальними наслідками. Застосування препарату в дозі 100 мг у пацієнтів віком до 5 років не призводило до розвитку у пацієнтів будь-яких симптомів після проведення в них промивання шлунка. Застосування препарату в дозі 450 мг у пацієнтів віком до 12 років та 1,4 г у дорослих пацієнтів стало причиною розвитку помірної інтоксикації; застосування препарату в дозі 2,5 г у дорослих призводило до розвитку серйозної інтоксикації, а застосування препарату в дозі 7,5 г у дорослих призвело до розвитку тяжкої інтоксикації.

Симптоми: найважливішими є серцево-судинні симптоми, проте у деяких випадках, особливо у дітей та осіб молодого віку, можуть переважати симптоми з боку центральної нервової системи (ЦНС) та пригнічення дихання. Брадикардія, AV-блокада I-IІІ ступеня, подовження інтервалу QT (виняткові випадки), асистолія, зниження артеріального тиску, недостатня периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок. Пригнічення дихання, зупинка дихання. Інші симптоми: втомлюваність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, дрібнорозмашистий тремор, судоми, потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливо, спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Тимчасовий міастенічний синдром. Одночасне вживання алкоголю, гіпотензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хвилин — 2 години після застосування препарату.

Лікування: При необхідності — промивання шлунка, застосування активованого вугілля.

Атропін (0,25–0,5 мг внутрішньовенно дорослим, 10–20 мкг/кг маси тіла — дітям) слід вводити до промивання шлунка (через ризик вагусної стимуляції). Може знадобитися інтубація та використання апарату штучного дихання; адекватне відновлення об'єму; інфузія глюкози; ЕКГ-моніторинг; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1,0–2,0 мг (головним чином, при вагусних симптомах). У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або допаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10–20 мл. Можна вводити глюкагон 50–150 мкг/кг внутрішньовенно впродовж 1 хвилини з наступною інфузією, а також амринон. У деяких випадках було ефективним додавання епінефрину (адреналіну). Інфузія натрію (хлориду або бікарбонату) у разі подовження QRS-комплексу та аритмії. Можна використати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу можуть бути потрібні заходи з реанімації впродовж кількох годин. При бронхоспазмі призначати тербуталін (ін'єкція або інгаляція). Симптоматична терапія.

Побічні реакції

Небажані реакції спостерігаються приблизно у 10% пацієнтів і, як правило, є дозозалежними.

Небажані реакції, пов'язані із застосуванням метопрололу, показані нижче відповідно до класу системи органів і частоти.

Використовуються наступні визначення частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомої частоти (не може бути оцінена на основі наявних даних).

З боку серця.
Часто: брадикардія, відчуття серцебиття.
Нечасто: біль у грудній клітці, минущі загострення серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, серцева блокада І ступеню.
Рідко: подовження AV-провідності, порушення ритму серця.
З боку системи крові та лімфатичної системи.
Рідко: тромбоцитопенія.
З боку нервової системи.
Часто: головний біль, запаморочення.
Нечасто: парестезії.
З боку органів зору.
Рідко: порушення зору, сухість та/або подразнення очей.
Частота невідома: кон'юнктивіт.
З боку органів слуху та рівноваги.
Рідко: дзвін у вухах.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.
Часто: задишка при фізичному навантаженні.
Нечасто: бронхоспазми у пацієнтів із бронхіальною астмою або астматичними проблемами.
Частота невідома: риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор.
Рідко: порушення відчуття смаку.
Частота невідома: сухість у роті.
З боку шкіри та підшкірної клітковини.
Нечасто: алергічні реакції на шкірі.
Рідко: загострення псоріазу, реакції фотосенсибілізації, пітливість, випадіння волосся.
З боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини та кісток.
Частота невідома: м'язові судоми, біль у суглобах.
З боку судин.
Часто: периферійний холод у кінцівках.
Рідко: непритомність.
Частота невідома: гангрена у пацієнтів із тяжкими порушеннями з боку периферичних судин.
Загальні розлади та реакції у місті введення препарату.
Дуже часто: підвищена втомлюваність.
Нечасто: набряки, збільшення маси тіла.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів.
Рідко: підвищення рівнів трансаміназ.
Частота невідома: гепатит.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз.
Рідко: дисфункція лібідо зворотного характеру.
Психічні розлади.
Нечасто: депресія, нічні кошмари, порушення сну.
Рідко: погіршення пам'яті, сплутаність свідомості, нервозність, неспокій, галюцинації.
Частота невідома: порушення здатності концентрації уваги.

Беталок при внутрішньовенному введені може у рідких випадках спричинити клінічно значуще падіння артеріального тиску.

Також при застосуванні метопрололу можуть спостерігатися безсоння, сонливість, амнезія, погіршення існуючої AV-блокади, постуральні розлади (дуже рідко із синкопе), феномен Рейно, посилення симптомів переміжної кульгавості, висип (у формі псоріатиформної кропив'янки та дистрофічних уражень шкіри), імпотенція/сексуальна дисфункція, прекардіальний біль, поява антинуклеарних антитіл (не пов'язаних із системним червоним вовчаком), реакції у місці введення.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність (за наявності).

Беталок, розчин для ін'єкцій, 1 мг/мл, що відповідає 40 мг метопрололу, може бути доданий до 1000 мл наступного розчину для інфузій: натрію хлорид 9 мг/мл, манітол 150 мг/мл, глюкоза 100 мг/мл, глюкоза 50 мг/мл, фруктоза 200 мг/мл, інвертоза 100 мг/мл, розчин Рінгера, розчин Рінгера з глюкозою, розчин Рінгера з ацетатом.

Не допустимо додавати Беталок, розчин для ін'єкцій, 1 мг/мл, до Макодексу.

Упаковка

По 5 мл розчину в ампулі. По 5 ампул у картонній коробці разом із інструкцією для медичного застосування.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Сенексі, Франція / Cenexi, France.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

52 Ру Марсель є Жак Гоше 94120 Фонтеней су Буа, Франція/ 52 Rue Marcel et Jacques Gaucher 94120 Fontenay sous Bois, France.

Беталок Зок (Betaloc® Zok)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-03-06 р. № 123. Р.п. № UA/3066/01/01, UA/3066/01/02, UA/3066/01/03

Склад

діюча речовина: метопрололу сукцинат;

1 таблетка містить: 23,75 мг або 47,5 мг, або 95 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 25 мг, або 50 мг, або 100 мг метопрололу тартрату;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін, макрогол, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат, титану діоксид (E 171).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з уповільненим вивільненням

Основні фізико-хімічні властивості:

25 мг: біла або майже біла, овальна, двоопукла, вкрита плівковою оболонкою таблетка, з рискою на обох боках та гравіруванням на одному боці;

50 мг: біла або майже біла, кругла, двоопукла, вкрита плівковою оболонкою таблетка, з рискою на одному боці та гравіруванням на другому боці;

100 мг: біла або майже біла, кругла, двоопукла, вкрита плівковою оболонкою таблетка, з рискою на одному боці та гравіруванням на другому боці.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТХ С07А В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Метопролол — селективний блокатор бета1-адренорецепторів. Метопролол впливає на бета1-рецептори серця у нижчих дозах, ніж потрібно для впливу на бета2-рецептори периферичних судин та бронхів. Селективність Беталок Зок є дозозалежною, оскільки максимальна концентрація у плазмі крові при застосуванні лікарської форми з уповільненим вивільненням значно нижча ніж при прийомі такої ж самої дози у формі звичайної таблетки. Більш високий ступінь бета1-селективності досягається завдяки дозуванню у лікарській формі Зок.

Метопролол не має бета-стимулюючого ефекту і виявляє незначний мембраностимулювальний ефект. Блокатори бета-рецепторів чинять негативний інотропний та хронотропний ефект.

Лікування метопрололом зменшує дію катехоламінів на серце при фізичному і психоемоційному навантаженні та призводить до зменшення частоти серцевих скорочень, серцевого викиду, а також знижує підвищений артеріальний тиск. У стресових ситуаціях, що супроводжуються підвищеним вивільненням адреналіну з надниркових залоз, метопролол не перешкоджає нормальному фізіологічному розширенню судин. У терапевтичних дозах метопролол менше впливає на м'язи бронхів, ніж неселективні бета-блокатори. Ця властивість забезпечує умови для лікування пацієнтів з бронхіальною астмою або іншими вираженими обструктивними захворюваннями легень метопрололом у поєднанні зі стимуляторами бета2-рецепторів. Метопролол меншою мірою впливає на вивільнення інсуліну і вуглеводний обмін, ніж неселективні бета-блокатори, отже, він може бути також призначений пацієнтам з цукровим діабетом. Метопролол менше впливає на серцево-судинну реакцію в умовах гіпоглікемії, наприклад, тахікардію, і повернення рівня цукру в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж у разі застосування неселективних блокаторів бета-рецепторів.

При артеріальній гіпертензії Беталок Зок суттєво знижує артеріальний тиск протягом більше 24 годин, як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи, а також під час фізичного навантаження. На початку лікування метопрололом спостерігається підвищення периферичних судин. Проте при тривалому лікуванні зниження артеріального тиску може відбуватися шляхом зменшення загального периферичного опору судин на тлі незміненого серцевого викиду.

У 4-тижневому дослідженні з участю 144 пацієнтів віком від 6 до 16 років з есенціальною артеріальною гіпертензією Беталок Зок у дозах 1 і 2 мг/кг знижував відкоригований відносно плацебо систолічний артеріальний тиск на 4–6 мм рт.ст. Діастолічний артеріальний тиск показав відкориговане відносно плацебо зниження показників на 5 мм рт.ст. при застосуванні більш високих доз препарату, а також дозозалежне зниження показників тиску при застосуванні препарату в дозах 0,2, 1 і 2 мг/кг. Варті уваги відмінності між віком, показниками шкали Таннера (шкала фізичного розвитку підлітків) або расою не виявлені.

Метопролол знижує ризик серцево-судинних летальних наслідків у чоловіків з помірною/тяжкою артеріальною гіпертензією. Порушення з боку електролітного балансу не спостерігалися.

Ефект при хронічній серцевій недостатності: у дослідженні MERIT-HF (дослідженні виживаності, в якому приймав участь 3991 пацієнт з хронічною серцевою недостатністю (клас II-IV NYHA) та зниженою фракцією викиду (≤ 40)), Беталок Зок показав підвищення показників виживаності та зменшення кількості випадків госпіталізації. При тривалому лікуванні пацієнти досягали загального покращення симптомів (за класами Нью-Йоркської Асоціації серця та шкалою загальної оцінки лікування).

Крім того, було показано, що лікування препаратом Беталок Зок збільшує фракцію викиду та зменшує кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми лівого шлуночка.

При тахіаритмії ефект підвищеної симпатолітичної активності блокується, і це призводить до більш низької частоти серцевих скорочень, перш за все за рахунок зниження автоматичної функції в клітинах водія ритму, а також за рахунок подовженого часу суправентрикулярної провідності. Метопролол знижує ризик повторного інфаркту та летального наслідку, особливо раптового після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика.

Таблетка Беталок Зок з уповільненним вивільненням складається з мікрокапсул, що містять гранули метопрололу сукцинату, і кожна капсула є окремою одиницею вмісту. Кожна капсула вкрита полімерною мембраною, яка контролює швидкість вивільнення препарату. Таблетка швидко руйнується при контакті з рідиною, і після цього капсули розподіляються по значній поверхні травного тракту. Вивільнення не залежить від рН навколишньої рідини і триває майже з постійною швидкістю протягом 20 годин. Ця форма дозування препарату забезпечує рівномірну концентрацію метопрололу сукцинату у плазмі крові та тривалість дії протягом 24 годин.

Беталок Зок повністю всмоктується після перорального прийому, і речовина абсорбується вздовж усього травного тракту, а також у товстій кишці. Біодоступність препарату Беталок Зок становить 30–40%. Метопролол метаболізується у печінці, переважно за допомогою CYP2D6. Були визначені три основних метаболіти, хоча жоден із них не має клінічно значущого бета-блокуючого ефекту. Приблизно 5% метопрололу виводиться у незміненому вигляді через нирки, решта дози виводиться у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика метопрололу у дітей і підлітків (6–17 років) нагадує фармакокінетику у дорослих. Кліренс при пероральному прийомі метопрололу (CL/F) збільшується з лінійною залежністю відносно маси тіла.

Клінічні характеристики

Показання

  • Артеріальна гіпертензія.
  • Стенокардія.
  • Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка.
  • Попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.
  • Серцеві аритмії, включаючи суправентрикулярну тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистол.
  • Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям.
  • Профілактика мігрені.

Протипоказання

Кардіогенний шок. Синдром слабкості синусового вузла. Атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня. Серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легень, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія); тривала або періодична інотропна терапія, спрямована на стимулювання бета-рецепторів. Симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія. Нелікована феохромоцитома.

Метаболічний ацидоз.

Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень < 45 уд/хв., P-Q інтервалі > 0,24 c, систолічному артеріальному тиску < 100 мм рт.ст., серцевій блокаді І ступеня, або/та тяжкій серцевій недостатності. У випадку наявності симптомів серцевої недостатності стан пацієнтів з повторюваними показниками артеріального тиску нижче 100 мм рт.ст. у положенні лежачи перед початком лікування необхідно повторно оцінити. Серйозне захворювання периферичних судин із загрозою гангрени. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших бета-блокаторів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метопролол є субстратом ферменту CYP 2D6. На концентрацію метопрололу у плазмі крові можуть впливати препарати, що інгібують CYP 2D6, наприклад, є хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може бути необхідно зменшити дози Беталок Зок.

Слід уникати одночасного прийому препарату Беталоку Зок з наступними лікарськими засобами

Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (досліджено для пентобарбіталу) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту.

Пропафенон: у чотирьох пацієнтів, які отримували лікування метопрололом, після прийому пропафенону концентрації метопрололу у плазмі крові збільшувалися у 2–5 разів, а у двох пацієнтів виникли побічні ефекти, типові для метопрололу. Взаємодія була підтверджена у восьми здорових добровольців. Ця взаємодія, можливо, пояснюється тим, що пропафенон, подібно до хінідину, пригнічує метаболізм метапрололу через систему цитохрому P450 2D6. Результат такої комбінації, імовірно, непередбачуваний, оскільки пропафенон також має бета-блокуючі властивості.

Верапаміл: у комбінації з бета-блокаторами (описано для атенололу, пропранололу та піндололу) верапаміл може спричинити розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску. Верапаміл та бета-блокатори мають адитивну інгібіторну дію на атріовентрикулярну провідність та функцію синусного вузла.

Одночасне застосування препарату Беталок Зок з наступними препаратами може потребувати корегування доз

Аміодарон: повідомлення про клінічні випадки підтверджує те, що у пацієнтів, які приймають аміодарон, може розвинутися виражена синусова брадикардія у разі одночасного застосування препарату з метопрололом. Аміодарон має надзвичайно тривалий період напіввиведення (приблизно 50 діб), це означає, що взаємодія може виникати протягом тривалого часу після відміни цього препарату.

Антиаритмічні препарати класу I: антиаритмічні засоби I класу та бета-блокатори мають адитивну негативну інотропну дію, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати застосування цієї комбінації при синдромі слабкості синусового вузла та порушенні атріовентрикулярної провідності. Така взаємодія найкраще описана для дизопіраміду.

Нестероїдні протизапальні/протиревматичні препарати (НПЗП): показано, що НПЗП протидіють антигіпертензивній дії бета-блокаторів. Головним чином, вивчали індометацин. Імовірно, що ця взаємодія не відбувається з суліндаком. Дослідження негативної взаємодії було проведено з диклофенаком.

Глікозиди наперстянки: одночасний прийом глікозидів наперстянки і блокаторів бета-рецепторів може збільшувати час артріовентрикулярної провідності та спричинити брадикардію.

Дифенгідрамін: дифенгідрамін зменшує (у 2,5 раза) кліренс метопрололу до альфа-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб, які мають швидку гідроксиляцію. Ефекти метопрололу посилюються.

Дилтіазем: дилтіазем та блокатори β-рецепторів мають адитивну інгібуючу дію на антріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла. При лікуванні дилтіаземом спостерігалася (повідомлення про випадки) виражена брадикардія.

Епінефрин: після введення епінефрину (адреналіну) пацієнтам, які застосовували неселективні блокатори бета-рецепторів (включаючи піндолол та пропранолол), розвивалася виражена артеріальна гіпертензія та брадикардія (приблизно

10 повідомлень). Крім того, було зроблено припущення, що епінефрин, який знаходиться в анестетиках місцевої дії, може спровокувати розвиток цих реакцій у випадку внутрішньосудинного введення препарату. Ризик, імовірно, є меншим у випадку застосування з кардіоселективними блокаторами бета-рецепторів.

Фенілпропаноламін: фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може призводити до патологічного збільшення діастолічного артеріального тиску у здорових добровольців. Пропранолол загалом протидіє підвищенню артеріального тиску фенілпропаноламіном. Проте блокатори бета-рецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують високі дози фенілпропраноламіну. У двох випадках було описано гіпертензивний криз під час лікування тільки фенілпропаноламіном.

Хінідин: хінідин інгібує метаболізм метопрололу у так званих швидких метаболізаторів (більше 90% у Швеції) зі значним підвищенням рівнів у плазмі крові та, внаслідок цього, посиленням блокади бета-рецепторів. Відповідна взаємодія може спостерігатися з іншими бета-блокаторами, що метаболізуються тим самим ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонідин: бета-блокатори можуть потенціювати гіпертензивну реакцію при раптовій відміні клонідину. У випадку, коли необхідно відмінити супутню терапію клонідином, бета-блокатор слід відмінити за декілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин: рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його рівнів у плазмі крові.

Пацієнти, які отримують одночасно з метопрололом інші бета-блокатори (наприклад, очні краплі) або інгібітори моноаміноксидази (МАО), повинні знаходитися під ретельним спостереженням. Призначення інгаляційних анестетиків пацієнтам, які отримують лікування блокаторами бета-рецепторів, посилює кардіодепресивний ефект. У пацієнтів, які отримують бета-блокатори, може виникнути необхідність у повторному коригуванні дози пероральних протидіабетичних засобів. Концентрація метопрололу у плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вводити циметидин або гідралазин.

Концентрація метопрололу у плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вживати алкоголь.

Пацієнти, які отримують одночасно з метопрололом блокатори симпатичних гангліїв, повинні знаходитися під ретельним спостереженням.

Метопролол може порушувати елімінацію лідокаїну.

Необхідно з обережністю призначати метопролол пацієнтам, які застосовують стимулятори бета2-рецепторів та бета1-рецепторів, а також дигідропіридини.

Може виникнути потреба у додатковій корекції дози інсуліну в пацієнтів, які отримують бета-блокатори.

Слід виявляти обережність у разі одночасного застосування метопрололу з ерготаміном.

Потрібно з обережністю комбінувати метопролол з іншими препаратами із антигіпертензивним ефектом.

Особливості застосування

Пацієнтам, які отримують лікування бета-блокаторами, не слід вводити внутрішньовенно верапаміл.

Метопролол може призводити до порушення периферичного артеріального кровообігу, такі як переміжна кульгавість. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, з серйозними гострими станами та пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами наперстянки, слід приділяти особливу увагу.

У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота і тяжкість нападів стенокардії може збільшитися внаслідок опосередкованого альфа-рецепторами звуження коронарних судин. Тому таким пацієнтам не слід призначати неселективні бета-блокатори. Селективні бета1-блокатори слід застосовувати з обережністю.

При лікуванні хворих з бронхіальною астмою або з іншими обструктивними захворюваннями легень слід одночасно призначити адекватну бронхолітичну терапію. Можливо, буде необхідним збільшення дози стимуляторів бета2-рецепторів.

Під час лікування метопрололом ризик впливу на метаболізм вуглеводів або ризик виникнення прихованої гіпоглікемії менший, ніж при застосуванні неселективних бета-блокаторів.

Дуже рідко стан пацієнтів з порушенням атріовентрикулярної провідності середнього ступеня тяжкості може погіршитися (можливо, до атріовентрикулярної блокади).

Терапія бета-блокаторами може погіршувати ефективність лікування анафілактичної реакції. Лікування адреналіном у звичайних дозах не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту.

Хворим на феохромоцитому при лікуванні Беталок Зок необхідно одночасно призначити альфа-блокатор.

Дані контрольованих клінічних досліджень з ефективності та безпеки застосування препарату у пацієнтів зі тяжкою стабільною симптоматичною серцевою недостатністю (клас IV за NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лише лікарі зі спеціальними навичками та досвідом (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти з симптоматичною серцевою недостатністю, що супроводжується гострим інфарктом міокарда та нестабільною стенокардією, були виключені із дослідження, в якому встановлювали можливість застосування препарату при серцевій недостатності. Отже, ефективність та безпека лікування гострого інфаркту міокарда, що супроводжується серцевою недостатністю, не має документального підтвердження. Протипоказано застосовувати Беталок Зок при нестабільній, некомпенсованій серцевій недостатності.

Раптова відміна бета-блокаторів є небезпечною, особливо у пацієнтів групи високого ризику, та може погіршувати хронічну серцеву недостатність, а також підвищувати ризик розвитку інфаркту міокарда та раптового летального наслідку. Тому припиняти лікування препаратом Беталок Зок з будь-яких причин необхідно, по можливості, поступово, протягом не менше 2 тижнів, коли доза препарату на кожному етапі зменшується вдвічі до останньої дози 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Останню дозу слід приймати протягом принаймні 4-х діб до повної відміни препарату. У випадку поновлення симптомів рекомендується сповільнити зниження дози.

У разі хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога, що пацієнт приймає Беталок Зок. Пацієнтам, яким має бути проведено хірургічне втручання, припиняти лікування бета-блокаторами не рекомендується. Якщо відміна метопрололу вважається необхідною, то вона, по можливості, повинна відбуватися не менше ніж за 48 годин до загальної анестезії. Термінового ініціювання застосування високих доз метопрололу в пацієнтів, які перенесли несерцеві хірургічні втручання, слід уникати, оскільки це пов'язано з розвитком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, включаючи летальні наслідки у пацієнтів із серцево-судинними факторами ризику.

Однак, у деяких пацієнтів є бажаним використання бета-блокаторів як премедикації. У таких випадках необхідно обирати анестетик з незначним негативним інотропним ефектом з метою мінімізації ризику пригнічення діяльності міокарду.

Слід ретельно контролювати гемодинамічний статус у пацієнтів із підозрюваним або визначеним інфарктом міокарду.

Застосування метопрололу може спричинити погіршення менш тяжких порушень периферичного кровообігу.

У пацієнтів із серцевою недостатністю в анамнезі або з бідним серцевим резервом слід враховувати потребу в супутній терапії діуретиками.

Застосування метопрололу може привести до розвитку брадикардії у пацієнтів.

Слід з обережністю призначати метопролол пацієнтам із серцевою блокадою І ступеня.

Метопролол може маскувати ранні симптоми гострої гіпоглікемії при тахікардії, а також симптоми тиреотоксикозу.

Слід приділяти серйозну увагу пацієнтам із псоріазом.

При застосуванні метопрололу у пацієнтів із лабільним та цукровим діабетом І типу може виникнути потреба у корекції гіпоглікемічої дози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Беталок Зок не слід застосовувати у період вагітності та годування груддю, якщо лікар не вважає, що користь переважає можливу шкоду для плода/дитини. Бета-блокатори зменшують плацентарний кровотік, що може привести до внутрішньоутробної загибелі плода, незрілості та передчасних пологів.

Годування груддю

Грудне вигодовування не рекомендується. Кількість метопрололу, що потрапляє з грудним молоком, не повинна привести до значних бета-блокуючих ефектів у новонароджених, якщо мати застосовує звичайні терапевтичні дози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування препаратом Беталок Зок може виникнути запаморочення та стомлюваність. Пацієнтів, діяльність яких пов'язана з напруженням уваги, а саме: керування автомобілем та роботі з механізмами, слід попередити про можливість виникнення таких ефектів.

Спосіб застосування та дози

Беталок Зок застосовувати 1 раз на добу, бажано зранку. Таблетки з уповільненим вивільненням можна ділити, але їх не слід розжовувати або кришити. Таблетки слід запити щонайменше 0,5 склянки рідини. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату.

Дозу підбирати індивідуально, щоб уникнути розвитку брадикардії, дозу препарату слід коригувати. Рекомендується наступне дозування

Артеріальна гіпертензія

50–100 мг 1 раз на добу. Якщо доза 100 мг є недостатньою для досягення терапевтичного ефекту, препарат можна комбінувати з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами, бажано діуретиками та антагоністами кальцію дигідропіридинового типу, або ж збільшити дозу препарату.

Стенокардія

100–200 мг 1 раз на добу. У разі необхідності Беталок Зок можна комбінувати з нітратами або збільшити дозу.

Додаткова терапія при лікуванні інгібітора ангіотензинперетворювального ферменту, діуретиків і, можливо, препаратів наперстянки у разі стабільності симптоматичної серцевої недостатністі.

Пацієнти повинні знаходитися у стадії стабільної хронічної серцевої недостатності без епізодів декомпенсації протягом щонайменше 6 тижнів та без суттєвих змін базисної терапії протягом останніх 2 тижнів.

Лікування серцевої недостатності бета-блокаторами може призвести до тимчасового погіршення симптомів. У деяких випадках можливе подальше продовження терапії або зменшення дози препарату, в окремих випадках може знадобитися відміна препарату. У пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю (IV функціональний клас за класифікацією NYHA) розчинати терапію Беталок Зок повинен лише досвідчений спеціаліст.

Стабільна серцева недостатність, ІІ функціональний клас.

Рекомендована початкова доза Беталок Зок у перші два тижні становить 25 мг 1 раз на добу. Після 2 тижнів дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу, і далі дозу можна подвоювати кожні 2 тижні. Цільова доза Беталок Зок для тривалого лікування становить 200 мг 1 раз на добу.

Стабільна серцева недостатність, III-IV функціональний клас.

Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз на добу. Доза препарату коригується індивідуально. У період збільшення дози пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря, оскільки у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитися. Після 1–2 тижнів прийому Беталок Зок дозу препарату можна збільшити до 25 мг 1 раз на добу. Через 2 тижні доза препарату може бути збільшена до 50 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять вищі дози, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг на добу.

У випадку артеріальної гіпотензії та/або брадикардії може виникнути необхідність зменшити дозу супутнього препарату або зменшити дози Беталок Зок. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує на те, що дозу Беталок Зок необхідно зменшувати. Однак дозу не слід підвищувати, поки стан пацієнта не стабілізується. Також може виникнути необхідність ретельно контролювати функції нирок.

Серцева аритмія.

100–200 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити.

Підтримуюче лікування після інфаркту міокарда.

Рекомендована пітримуюча доза становить 200 мг 1 раз на добу.

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям.

100 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити.

Профілактика мігрені.

100–200 мг 1 раз на добу.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Коригування дози препарату не потрібно, оскільки швидкість виведення незначним чином залежить від функції нирок.

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

Зазвичай Беталок Зок пацієнтам із цирозом печінки слід призначати у тій самій дозі, що й пацієнтам з нормальною функцією печінки. Тільки у випадку дуже тяжкого порушення функції печінки (наприклад, у пацієнтів після операції шунтування) може знадобитися зменшення дози.

Пацієнти літнього віку.

Коригування дози не потрібне.

Діти.

Безпека та ефективність препарату Беталок Зок у лікуванні дітей при показаннях на даний час ще не визначені. Дані відсутні.

Передозування

Токсичність: у дорослої людини прийом дози 7,5 г став причиною летальної інтоксикації. Прийом 100 мг препарату 5-річною дитиною не супроводжувався симптомами інтоксикації після промивання шлунка. Помірну інтоксикацію спричинила доза 450 мг у 12-річної дитини та доза 1,4 г у дорослої людини, серйозну інтоксикацію у дорослої людини спричиняла доза 2,5 г, а доза 7,5 г — дуже серйозну інтоксикацію.

Симптоми: найважливішими є серцево-судинні симптоми, проте у деяких випадках, особливо у дітей та осіб молодого віку, можуть переважати симптоми з боку центральної нервової системи та пригнічення дихання. Брадикардія, атріовентрикулярна блокада I-IІІ ступеня, подовження інтервалу QT (винятковий випадок), асистолія, зниження артеріального тиску, недостатня периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок. Пригнічення дихання, зупинка дихання. Інші: стомлюваність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, дрібнорозмашистий тремор, судоми, потіння, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливо, спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Тимчасовий міастенічний синдром. Одночасне вживання алкоголю, гіпотензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хвилин — 2 години після прийому препарату.

Лікування: у разі необхідності — промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Атропін (0,25–0,5 мг внутрішньовенно дорослим, 10–20 мкг/кг маси тіла — дітям) слід ввести до промивання шлунка (через ризик вагусної стимуляції). Може знадобитися інтубація та використання апарату штучного дихання; адекватне відновлення об'єму; інфузія глюкози; моніторування ЕКГ; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1–2 мг (головним чином при вагусних симптомах). У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або допаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10–20 мл. Можна ввести глюкагон 50–150 мкг/кг внутрішньовенно протягом 1 хвилини з наступною інфузією, а також амринон. У деяких випадках було ефективним додавання епінефрину (адреналіну). Інфузія натрію (хлориду або бікарбонату) у разі подовження QRS-комплексу та аритмії. Можна використати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу можуть бути потрібні заходи з реанімації протягом кількох годин. При бронхоспазмі призначати тербуталін (ін'єкція або інгаляція). Симптоматична терапія.

Побічні реакції

Побічні реакції спостерігаються приблизно у 10% пацієнтів, зазвичай вони є дозозалежними. Побічні реакції, пов'язані із застосуванням метопрололу, наведені нижче залежно від класу органів і частоти. Частоти визначаються наступним чином: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 — < 1/10); нечасто (> 1/1000 — < 1/100); рідко (>1/10000 — < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути оцінена, виходячи з наявних даних).

Розлади з боку крові та лімфатичної системи
Рідко Тромбоцитопенія
Психічні розлади
Нечасто Депресія, нічні кошмари, порушення сну
Рідко Порушення пам’яті, сплутаність свідомості, галюцинації, нервозність, тривожність,
Частота невідома Ослаблення концентрації уваги
Розлади з боку центральної та периферичної нервової системи
Дуже часто Втомлюваність
Часто Запаморочення, головний біль
Нечасто Парестезії
Рідко Порушення смаку
Частота невідома М'язові судоми
Розлади з боку органів зору
Рідко Порушення зору, сухість та/або подразнення очей
Частота невідома Симптоми, що нагадують кон'юнктивіт
Розлади з боку органів слуху та рівноваги
Рідко Дзвін у вухах
Серцеві розлади
Часто Холодні кінцівки, брадикардія, відчуття серцебиття
Нечасто Тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда
Рідко Подовження атріовентрикулярної провідності, серцева аритмія
Частота невідома Гангрена у пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичних судин
Розлади з боку дихальної системи
Часто Задишка при фізичній активності
Нечасто Бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або астматичними проблемами
Частота невідома Риніт
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту
Часто Абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, запор
Частота невідома Сухість у роті
Розлади з боку печінки та жовчовивідної системи
Рідко Підвищення рівнів трансаміназ
Частота невідома Гепатит
Розлади з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасто Реакції гіперчутливості шкіри
Рідко Загострення псоріазу, фотосенсибілізація, гіпергідроз, випадання волосся
Розлади з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини
Частота невідома Артралгія
Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз
Рідко Зворотна дисфункція лібідо
Загальні розлади
Нечасто Біль у грудній клітці, набряки, збільшення маси тіла

Також при застосуванні метопрололу можуть спостерігатися безсоння, сонливість, амнезія, серцева блокада І ступеню, погіршення існуючої AV-блокади, постуральні розлади (дуже рідко із синкопе), феномен Рейно, посилення симптомів переміжної кульгавості, висип (у формі псоріатиформної кропив'янки та дистрофічних уражень шкіри), імпотенція/сексуальна дисфункція, прекардіальний біль, поява антинуклеарних антитіл (не пов'язаних із системним червоним вовчаком).

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Упаковка

Таблетки по 25 мг — по 14 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці; таблетки по 50 мг або по 100 мг — по 30 таблеток у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АстраЗенека АБ, Швеція/AstraZeneca AB, Sweden.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Гертуневеген, 151 85 Содертал'є, Швеція/ Gartunavagen, 151 85 Sodertalje, Sweden.

Дата додавання: 26.08.2019 р. Версія для друку

Ціни на БЕТАЛОК в містах України

Вінниця 151.15 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 146.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 151.89 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 136.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпропетровськ, просп. Калнишевського Петра, 36, тел.: +380567263143

Житомир 151.54 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 148.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Київська, 91, тел.: +380800505911

Запоріжжя 152.35 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 143.16 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Синенка Сергія, 77А, тел.: +380612207306

Івано-Франківск 157.83 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 148.6 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 177, тел.: +380800505911

Київ 159.77 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 137.76 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, просп. Ватутіна Генерала, 10, тел.: +380445424261

Кропивницький 148.26 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 142.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кіровоград, вул. Соборна, 14, тел.: +380522330525

Луцьк 159.67 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 148.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Луцьк, вул. Сверстюка Євгена, 1, тел.: +380800505911

Львів 164.63 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 144 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Львів, просп. Шевченка Тараса, 16, тел.: +380322324621

Миколаїв 152.19 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 143.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Миколаївська, 15, тел.: +380512214072

Одеса 162.74 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 144 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Одеса, вул. Філатова Академіка, 2, тел.: +380487182553

Полтава 149.84 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 140.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Великотирнівська, 39А, тел.: +380631867581

Рівне 154.34 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 148.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 336, тел.: +380800505911

Суми 152.24 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 146.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Леваневського, 26, тел.: +380630346070

Тернопіль 155.84 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 143.5 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Тернопіль, просп. Злуки, 8, тел.: +380352437167

Ужгород 162.55 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 153.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Легоцького, 7

Харків 149.52 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 142.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Золочівська, 27, тел.: +380573720004

Херсон 151.09 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 142.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Грецька, 40, тел.: +380552495106

Хмельницький 155.88 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 148.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 80, тел.: +380800505911

Черкаси 153.01 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 141.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Червона Слобода, вул. Чигиринський шлях, 48А

Чернігів 155.26 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 142.75 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Чернігів, вул. 1-го Травня, 167, тел.: +380462601501

Чернівці 157.54 грн./уп.

БЕТАЛОК ЗОК табл. в/пл. об.,з уповіл. вив. 50 мг фл. № 30, AstraZeneca ..... 144 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Чернівці, пл. Центральна, 5, тел.: +380630355113

Developed by Maxim Levchenko