БЕТАЛОК (BETALOC)

Склад і форма випуску

БЕТАЛОК
розчин для ін'єкцій 1 мг/мл ампула 5 мл, № 5Ціни в аптеках
Метопрололу тартрат
1 мг/мл
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
№ UA/2769/01/01 від 21.11.2019
A За рецептом
БЕТАЛОК ЗОК
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з уповільненим вивільн 25 мг блістер, № 14Ціни в аптеках
1 таблетка містить: 23,75 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 25 мг метопрололу тартрату.
Допоміжні речовини: етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін, макрогол, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат, титану діоксид (E171)..
№ UA/3066/01/03 від 06.02.2020
A За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з уповільненим вивільн 50 мг флакон, № 30Ціни в аптеках
1 таблетка містить: 47,5 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 50 мг метопрололу тартрату.
Допоміжні речовини: етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін, макрогол, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат, титану діоксид (E171)..
№ UA/3066/01/01 від 06.02.2020
A За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з уповільненим вивільн 100 мг флакон, № 30Ціни в аптеках
1 таблетка містить: 95 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 100 мг метопрололу тартрату.
Допоміжні речовини: етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін, макрогол, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат, титану діоксид (E171)..
№ UA/3066/01/02 від 06.02.2020
A За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Метопролол — селективний блокатор β1-адренорецепторів. Метопролол впливає на β1-адренорецептори серця у нижчих дозах, ніж потрібно для впливу на β2-адренорецептори периферичних судин та бронхів.

Селективність Беталок Зок є дозозалежною, оскільки Cmax у плазмі крові при застосуванні лікарської форми з уповільненим вивільненням значно нижча, ніж при прийомі такої ж дози у формі звичайної таблетки. Більш високий ступінь β1-селективності досягається завдяки дозуванню у лікарській формі Зок.

Метопролол не має β-стимулювального ефекту і виявляє незначний мембраностимулювальний ефект. Блокатори β-адренорецепторів чинять негативний інотропний та хронотропний ефект.

Лікування метопрололом зменшує дію катехоламінів на серце при фізичному і психоемоційному навантаженні та призводить до зниження ЧСС, серцевого викиду, а також знижує підвищений АТ. У стресових ситуаціях, що супроводжуються підвищеним вивільненням адреналіну з надниркових залоз, метопролол не перешкоджає нормальному фізіологічному розширенню судин. У терапевтичних дозах метопролол менше впливає на м’язи бронхів, ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів. Ця властивість забезпечує умови для лікування пацієнтів з БА або іншими вираженими обструктивними захворюваннями легень метопрололом у поєднанні зі стимуляторами β2-адренорецепторів. Метопролол меншою мірою впливає на вивільнення інсуліну і вуглеводний обмін, ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів, отже, він може бути також призначений пацієнтам з цукровим діабетом. Метопролол менше впливає на серцево-судинну реакцію в умовах гіпоглікемії, наприклад тахікардію, і повернення рівня глюкози в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж у разі застосування неселективних блокаторів β-адренорецепторів.

В/в терапія метопрололом при інфаркті міокарда зменшує вираженість болю в грудній клітці та знижує частоту фібриляції та тріпотіння передсердь. Раннє введення (впродовж 24 год після появи перших симптомів) дає змогу обмежити розвиток та поширення зони інфаркту міокарда. Ранній початок терапії збільшує переваги лікування.

При пароксизмальній передсердній тахікардії та фібриляції/тріпотінні передсердь спостерігається зниження частоти скорочення шлуночків серця.

При АГ Беталок Зок суттєво знижує АТ протягом більше 24 год, як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи, а також під час фізичного навантаження. На початку лікування метопрололом спостерігається підвищення опору периферичних судин. Проте при тривалому лікуванні зниження АТ може відбуватися шляхом зменшення загального периферичного опору судин на тлі незміненого серцевого викиду.

У 4-тижневому дослідженні за участю 144 пацієнтів віком 6–16 років з есенціальною АГ Беталок Зок у дозах 1 і 2 мг/кг знижував відкоригований відносно плацебо систолічний АТ на 4–6 мм рт. ст. Діастолічний АТ показав відкориговане відносно плацебо зниження показників на 5 мм рт. ст. при застосуванні більш високих доз препарату, а також дозозалежне зниження показників АТ при застосуванні препарату в дозах 0,2;1 і 2 мг/кг. Варті уваги відмінності за віком, показниками шкали Таннера (шкала фізичного розвитку підлітків) або расою не виявлені.

Метопролол знижує ризик серцево-судинних летальних наслідків у чоловіків з помірною/тяжкою АГ. Порушення з боку електролітного балансу не спостерігалися.

Ефект при ХСН: у дослідженні MERIT-HF (дослідженні виживаності, у якому брав участь 3991 пацієнт з хронічною серцевою недостатністю (клас II–IV за класифікацією NYHA) та зниженою фракцією викиду (≤40)), Беталок Зок показав підвищення показників виживаності та зменшення кількості випадків госпіталізації. При тривалому лікуванні пацієнти досягали загального зменшення вираженості симптомів (за класифікацією NYHA та шкалою загальної оцінки лікування).

Крім того, було показано, що лікування препаратом Беталок Зок збільшує фракцію викиду та зменшує кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об’єми лівого шлуночка.

При тахіаритмії ефект підвищеної симпатолітичної активності блокується, і це призводить до більш низької ЧСС, перш за все за рахунок зниження автоматичної функції в клітинах водія ритму, а також за рахунок подовженого часу суправентрикулярної провідності. Метопролол знижує ризик повторного інфаркту міокарда та летального наслідку, особливо раптового після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика. Таблетка Беталок Зок з уповільненним вивільненням складається з мікрокапсул, що містять гранули метопрололу сукцинату, і кожна капсула є окремою одиницею вмісту. Кожна капсула вкрита полімерною мембраною, яка контролює швидкість вивільнення препарату. Таблетка швидко руйнується при контакті з рідиною, і після цього капсули розподіляються по значній поверхні ШКТ. Вивільнення не залежить від рН навколишньої рідини і триває майже з постійною швидкістю протягом 20 год. Ця форма дозування препарату забезпечує рівномірну концентрацію метопрололу сукцинату у плазмі крові та тривалість дії протягом 24 год.

Беталок Зок повністю всмоктується після перорального застосування, речовина абсорбується вздовж усього ШКТ, а також у товстій кишці. Біодоступність препарату Беталок Зок становить 30–40%.

Метопролол метаболізується в печінці, переважно за допомогою CYP 2D6. Були визначені три основних метаболіти, хоча жоден з них не має клінічно значущого ефекту блокатора β-адренорецепторів. Приблизно 5% метопрололу виводиться в незміненому вигляді через нирки, решта дози виводиться у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика метопрололу у дітей і підлітків (6–17 років) нагадує фармакокінетику у дорослих. Кліренс при пероральному прийомі метопрололу збільшується з лінійною залежністю відносно маси тіла.

Показання БЕТАЛОК

Беталок, р-н для ін’єкцій:

— суправентрикулярна тахіаритмія;

— профілактика та лікування ішемії міокарда, тахіаритмії та болю, якщо підозрюється або діагностований інфаркт міокарда.

Беталок ЗОК:

— АГ;

— стенокардія;

— стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка;

— попередження серцевої смерті та повторного інфаркту міокарда після гострої фази інфаркту міокарда;

— серцеві аритмії, включаючи суправентрикулярну тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистол;

— функціональне порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям;

— профілактика мігрені.

Застосування БЕТАЛОК

Беталок, р-н для ін’єкцій

Парентеральне введення препарату Беталок слід здійснювати під наглядом спеціально підготовленого персоналу в закладах, де можна виміряти АТ, зробити ЕКГ та проводити реанімаційні заходи.

Суправентрикулярна тахіаритмія. На початковому етапі препарат у дозі 5 мг (= 5 мл) необхідно вводити в/в зі швидкістю 1–2 мг/хв. Введення препарату в такій дозі можна повторювати кожні 5 хв до досягнення необхідного ефекту. Зазвичай загальна доза 10–15 мг (=10–15 мл) є достатньою. Рекомендована максимальна доза для в/в введення становить 20 мг (=20 мл).

Профілактика та лікування ішемії міокарда, тахіаритмії та болю у разі підозрюваного або діагностованого інфаркту міокарда. Гострий стан: препарат слід вводити в/в у дозі 5 мг (=5 мл). Введення цієї дози препарату можна повторювати кожні 2 хв; максимальна доза становить 15 мг (=15 мл). Через 15 хв після останньої ін’єкції слід призначити внутрішньо 50 мг метопрололу тартрату кожні 6 год впродовж 48 год. Для тривалого (перорального) застосування слід призначати таблетки з уповільненим вивільненням Беталок ЗОК.

Інформацію стосовно того, коли не слід призначати таке лікування, див. у розділах ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.

Розведений р-н для ін’єкцій слід використати впродовж 12 год.

Порушення функцій нирок. Ниркова функція лише незначно впливає на швидкість виведення препарату, тому немає необхідності в корекції дози препарату для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функцій печінки. Зазвичай пацієнтам з цирозом печінки можуть призначити таку ж саму дозу метопрололу, що й пацієнтам з нормальною функцією печінки. Лише у разі наявності ознак дуже тяжкого порушення функцій печінки (наприклад пацієнти, яким проводили операцію шунтування) необхідно розглянути можливість зниження дози препарату.

Пацієнти літнього віку. Корекція дози препарату не потрібна.

Беталок ЗОК. Застосовувати 1 раз на добу, бажано зранку. Таблетки з уповільненим вивільненням можна розділяти, але їх не слід розжовувати або кришити. Таблетки слід запити щонайменше 0,5 склянки рідини. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату.

Дозу підбирати індивідуально, щоб уникнути розвитку брадикардії, дозу препарату слід коригувати. Рекомендується наступне дозування.

АГ: 50–100 мг 1 раз на добу. Якщо доза 100 мг є недостатньою для досягення терапевтичного ефекту, препарат можна комбінувати з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами, бажано діуретиками та антагоністами кальцію дигідропіридинового типу, або ж підвищити дозу препарату.

Стенокардія: 100–200 мг 1 раз на добу. У разі необхідності Беталок Зок можна комбінувати з нітратами або підвищити дозу.

Додаткова терапія при лікуванні інгібіторами АПФ, діуретиками і, можливо, препаратами наперстянки у разі стабільності симптоматичної серцевої недостатністі.

Пацієнти повинні знаходитися у стадії стабільної ХСН без епізодів декомпенсації протягом щонайменше 6 тиж та без суттєвих змін базисної терапії протягом останніх 2 тиж.

Лікування серцевої недостатності блокаторами β-адренорецепторів може призвести до тимчасового збільшення вираженість симптомів. У деяких випадках можливе подальше продовження терапії або зниження дози препарату, в окремих випадках може знадобитися відміна лікарського засобу. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (IV функціональний клас за класифікацією NYHA) розпочинати терапію Беталок Зок повинен лише досвідчений спеціаліст.

Стабільна серцева недостатність, ІІ функціональний клас. Рекомендована початкова доза Беталок Зок у перші 2 тиж становить 25 мг 1 раз на добу. Після 2 тиж дозу можна підвищити до 50 мг 1 раз на добу, і далі дозу можна подвоювати кожні 2 тиж. Цільова доза Беталок Зок для тривалого лікування становить 200 мг 1 раз на добу.

Стабільна серцева недостатність, III–IV функціональний клас. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз на добу. Доза препарату коригується індивідуально. У період підвищення дози пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря, оскільки у деяких хворих симптоми серцевої недостатності можуть стати більш вираженими. Після 1–2 тиж прийому Беталок Зок дозу препарату можна підвищити до 25 мг 1 раз на добу. Через 2 тиж доза препарату може бути підвищена до 50 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять вищі дози, можна подвоювати дозу кожні 2 тиж до досягнення максимальної дози 200 мг/добу.

У випадку артеріальної гіпотензії та/або брадикардії може виникнути необхідність у зниженні дози супутнього препарату або дози Беталок Зок. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов’язково вказує на те, що дозу Беталок Зок необхідно знижувати. Однак дозу не слід підвищувати, поки стан пацієнта не стабілізується. Також може виникнути необхідність ретельно контролювати функції нирок.

Серцева аритмія: 100–200 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна підвищити.

Підтримуюче лікування після інфаркту міокарда. Рекомендована пітримувальна доза становить 200 мг 1 раз на добу.

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям: 100 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна підвищити.

Профілактика мігрені: 100–200 мг 1 раз на добу.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Коригування дози препарату не потрібно, оскільки швидкість виведення незначним чином залежить від функції нирок.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Зазвичай Беталок Зок пацієнтам із цирозом печінки слід призначати у тій самій дозі, що й пацієнтам з нормальною функцією печінки. Тільки у випадку дуже тяжкого порушення функції печінки (наприклад у пацієнтів після операції шунтування) може знадобитися зниження дози.

Пацієнти літнього віку. Коригування дози не потрібне.

Протипоказання

Беталок, р-н для ін’єкцій: кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла (за умови відсутності постійного водія ритму); AV-блокада ІІ і ІІІ ступеня; нестабільна, некомпенсована серцева недостатність (набряк легенів, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія); постійна або періодична інотропна терапія агоністами β-адренорецепторів; симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія, метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда доти, доки ЧСС становить <45 уд./хв, інтервал P–Q становить >0,24 с або систолічний АТ становить <100 мм рт. ст.; систолічний АТ нижче 110 мм рт. ст. у пацієнтів із суправентрикулярною тахіаритмією; серйозні захворювання периферичних судин із загрозою розвитку гангрени; встановлена підвищена чутливість до метопрололу тартрату або інших блокаторів β-адренорецепторів або будь-якої з допоміжних речовин.

Беталок ЗОК: кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла; AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня; серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легень, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія); тривала або періодична інотропна терапія, спрямована на стимулювання β-адренорецепторів; симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз.

Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень <45 уд./хв, P–Q інтервалі >0,24 c, систолічному АТ <100 мм рт. ст., серцевій блокаді І ступеня, або/та тяжкій серцевій недостатності. У випадку наявності симптомів серцевої недостатності стан пацієнтів з показниками систолічного АТ нижче 100 мм рт. ст. у положенні лежачи перед початком лікування необхідно повторно оцінити. Серйозне захворювання периферичних судин із загрозою гангрени. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших блокаторів β-адренорецепторів.

Побічна дія

побічні реакції спостерігаються приблизно у 10% пацієнтів і, як правило, є дозозалежними.

Побічні реакції, пов’язані із застосуванням метопрололу, наведені нижче відповідно до класу системи органів і частоти.

Використовуються такі визначення частоти: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (не можна оцінити на основі наявних даних).

З боку серця
Часто Брадикардія, відчуття серцебиття; холодні кінцівки (для Беталок Зок)
Нечасто Біль у грудній клітці, минущі загострення серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда
Рідко Подовження часу AV-провідності, порушення ритму серця
З боку системи крові та лімфатичної системи
Рідко Тромбоцитопенія
З боку центральної та периферичої нервової системи
Дуже часто Втомлюваність (для Беталок Зок)
Часто Головний біль, запаморочення
Нечасто Парестезії
Рідко Порушення смаку (для Беталок Зок)
Частота невідома М’язові судоми (для Беталок Зок)
З боку органа зору
Рідко Порушення зору, сухість та/або подразнення очей
Частота невідома Кон’юнктивіт
З боку органа слуху та рівноваги
Рідко Дзвін у вухах
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Часто Задишка при фізичному навантаженні
Нечасто Бронхоспазми у пацієнтів із БА або астматичними проблемами
Частота невідома Риніт
З боку ШКТ
Часто Біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор
Рідко Порушення смаку
Частота невідома Сухість у роті
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто Реакції гіперчутливості на шкірі
Рідко Загострення псоріазу, реакції фотосенсибілізації, гіпергідроз, випадіння волосся
З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини
Частота невідома М’язові судоми (для Беталок р-н для ін’єкцій), біль у суглобах
З боку судин
Часто Похолодіння кінцівок
Рідко Непритомність
Частота невідома Гангрена у пацієнтів з тяжкими порушеннями з боку периферичних судин
Загальні розлади та реакції у місці введення препарату

(для Беталок р-н для ін’єкцій)

Дуже часто Підвищена втомлюваність
Нечасто Набряки, збільшення маси тіла
З боку печінки та жовчовивідних шляхів
Рідко Підвищення рівнів трансаміназ
Частота невідома Гепатит
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Рідко Дисфункція лібідо оборотного характеру
Психічні розлади
Нечасто Депресія, нічні кошмари, порушення сну
Рідко Погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, нервовість, занепокоєння, галюцинації
Частота невідома Порушення здатності до концентрації уваги

Беталок при в/в введенні рідко може спричинити клінічно значуще зниження АТ.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дає змогу продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Прохання до медичних працівників повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Особливості застосування

верапаміл не слід вводити в/в пацієнтам, які отримують лікування блокаторами β-адренорецепторів.

При лікуванні пацієнтів із підозрюваною або підтвердженою серцевою недостатністю після кожної дози препарату Беталок, р-н для ін’єкцій, слід ретельно контролювати гемодинамічний статус хворого. Лікування потрібно припинити, якщо спостерігається будь-яке збільшення вираженості задишки або з’являється холодний піт.

Тяжкі гострі стани, що супроводжуються метаболічним ацидозом. Комбіноване лікування препаратами наперстянки. Беталок не слід призначати пацієнтам із латентною або маніфестною серцевою недостатністю без супутнього лікування.

У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота і ступінь нападів стенокардії можуть збільшуватися унаслідок опосередкованого α-рецепторами звуження коронарних судин. З цієї причини неселективні блокатори β-адренорецепторів не слід призначати таким пацієнтам. Селективні блокатори β1-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю.

При лікуванні хворих на БА або інші хронічні обструктивні захворювання легенів слід одночасно призначити адекватну бронхолітичну терапію. Можливо, буде необхідним підвищення дози стимуляторів β2-адренорецепторів.

Лікування метопрололом може впливати на метаболізм вуглеводів або приховувати розвиток гіпоглікемії, хоча цей ризик є нижчй, ніж при застосуванні неселективних блокаторів β-адренорецепторів.

Дуже рідко стан пацієнтів з порушенням AV-провідності помірного ступеня тяжкості може погіршитися (що може спричинити розвиток AV-блокади).

Терапія блокаторами β-адренорецепторів може знижувати ефективність лікування анафілактичної реакції. Лікування адреналіном у звичайних дозах не завжди приводить до очікуваного терапевтичного ефекту. Якщо Беталок призначають пацієнтам із феохромоцитомою, слід розглянути питання про призначення лікування блокатором α-адренорецепторів.

Дані контрольованих клінічних досліджень з ефективності та безпеки застосування препарату у пацієнтів з тяжкою стабільною симптоматичною серцевою недостатністю (клас IV за NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лише лікарі зі спеціальними навичками та досвідом (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Пацієнти з симптоматичною серцевою недостатністю, що супроводжується гострим інфарктом міокарда та нестабільною стенокардією, були виключені із дослідження, в якому встановлювали можливість застосування препарату при серцевій недостатності. Отже, ефективність та безпека лікування гострого інфаркту міокарда, що супроводжується серцевою недостатністю, не має документального підтвердження. Протипоказано застосовувати Беталок Зок при нестабільній, некомпенсованій серцевій недостатності.

Раптова відміна блокаторів β-адренорецепторів є небезпечною, особливо у пацієнтів групи високого ризику, та може погіршувати ХСН, а також підвищувати ризик розвитку інфаркту міокарда та раптового летального наслідку. Тому припиняти лікування препаратом Беталок Зок з будь-яких причин необхідно, за можливістю поступово, протягом не менше 2 тиж, коли доза препарату на кожному етапі зменшується вдвічі до останньої дози 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Останню дозу слід приймати протягом принаймні 4 діб до повної відміни препарату. У випадку поновлення симптомів рекомендується сповільнити зниження дози.

У разі хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога про те, що пацієнт отримує Беталок. Пацієнтам, яким має бути проведене хірургічне втручання, припиняти лікування блокаторами β-адренорецепторів не рекомендується. Якщо відміна препарту Беталок Зок вважається необхідною, то вона, за можливістю повинна відбуватися не менше ніж за 48 год до загальної анестезії. Термінового початку застосування високих доз метопрололу у пацієнтів, яким планується проведення несерцевої хірургічної операції, слід уникати, оскільки це може бути пов’язано з розвитком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, включаючи летальний наслідок у пацієнтів з наявними факторами кардіоваскулярного ризику. Однак у деяких пацієнтів є бажаним використання блокаторів β-адренорецепторів як премедикації. У таких випадках необхідно вибирати анестетик з незначним негативним інотропним ефектом з метою мінімізації ризику пригнічення діяльності міокарда.

Другу або третю дозу препарату Беталок, р-н для ін’єкцій, не слід застосовувати, якщо ЧСС становить <40 уд./хв, САТ — <90 мм рт. ст., інтервал P–Q — >0,26 с.

Лікарський засіб Беталок, р-н для ін’єкцій, містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

На тлі застосування препарату Беталок слід ретельно контролювати гемодинамічний статус у пацієнтів із підозрюваним або визначеним інфарктом міокарда.

Застосування метопрололу може спричинити погіршення менш тяжких порушень периферичного кровообігу.

У пацієнтів із серцевою недостатністю в анамнезі або з бідним серцевим резервом слід враховувати потребу в супутній терапії діуретиками.

Застосування метопрололу може призвести до розвитку брадикардії у пацієнтів.

Слід з обережністю призначати метопролол пацієнтам із серцевою блокадою І ступеня.

Метопролол може маскувати ранні симптоми гострої гіпоглікемії при тахікардії, а також симптоми тиреотоксикозу.

Слід приділяти серйозну увагу пацієнтам із псоріазом.

При застосуванні метопрололу у пацієнтів із лабільним та цукровим діабетом 1-го типу може виникнути потреба у корекції гіпоглікемічої дози.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Беталок не слід застосовувати у період вагітності та годування груддю за відсутності абсолютної необхідності. Загалом блокатори β-адренорецепторів зменшують плацентарний кровотік, що може привести до затримки розвитку, внутрішньоутробної загибелі плода, викидня та передчасних пологів. У зв’язку із цим запропоновано проведення належного спостереження за вагітною і плодом, якщо вагітна приймає метопролол. Блокатори β-адренорецепторів можуть спричинити брадикардію у плода та новонародженого. Необхідно це враховувати при призначенні даних препаратів в останній триместр вагітності та у зв’язку з пологами.

Необхідно поступово відмінити Беталок за 48–72 год до запланованого часу пологів. Якщо це неможливо, слід спостерігати за новонародженим протягом 48–72 год після пологів з метою виявлення симптомів блокади β-адренорецепторів (наприклад серцевих та легеневих ускладнень).

Годування груддю. Грудне вигодовування не рекомендується. Концентрація метопрололу в грудному молоці приблизно втричі перевищує концентрацію в плазмі крові матері. Ризик шкідливих реакцій у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, є низьким за умови застосування матір’ю терапевтичних доз препарату. Однак слід проводити спостереження за дитиною, яку годують грудьми, приділяючи увагу ознакам блокади β-адренорецепторів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час лікування препаратом Беталок та Беталок Зок може виникнути запаморочення та стомлюваність. Пацієнтів, діяльність яких пов’язана з напруженням уваги, а саме: керування автомобілем та робота з іншими механізмами — слід попередити про можливість виникнення таких ефектів.

Діти. Досвід лікування дітей препаратом Беталок обмежений. Безпека та ефективність препарату Беталок Зок у лікуванні дітей при показаннях на даний час ще не визначені. Дані відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

метопролол є субстратом ферменту CYP 2D6. На концентрацію метопрололу у плазмі крові можуть впливати препарати, що інгібують активність CYP 2D6, наприклад хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може виникнути необхідність у зниженні дози лікарського засобу Беталок та Беталок Зок упацієнтів, які отримують лікування цим препаратом.

Комбінації з препаратом Беталок та Беталок Зок, яких слід уникати

Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (досліджено для пентобарбіталу) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту.

Пропафенон: у 4 пацієнтів, які отримували лікування метопрололом, при застосуванні пропафенону концентрації метопрололу в плазмі крові підвищувалися у 2–5 разів, а у 2 пацієнтів виникли побічні ефекти, типові для метопрололу. Взаємодія була підтверджена у 8 здорових добровольців. Ця взаємодія, можливо, пояснюється тим, що пропафенон, подібно до хінідину, пригнічує метаболізм метопрололу через систему цитохрому P450 2D6. Наслідки застосування такої комбінації, ймовірно, важко усунути, оскільки пропафенон також має β-блокувальні властивості.

Верапаміл: у комбінації з блокаторами β-адренорецепторів (описано для атенололу, пропранололу та піндололу) верапаміл може спричинити брадикардію та зниження АТ. Верапаміл та блокатори β-адренорецепторів чинять адитивну інгібіторну дію на AV-провідність та функцію синусового вузла.

Комбінації з препаратом Беталок, які можуть потребувати коригування дози

Аміодарон: в одному випадку продемонстровано, що у пацієнтів, які отримували аміодарон, може розвинутися виражена синусова брадикардія у разі одночасного застосування препарату з метопрололом. Аміодарон має надзвичайно тривалий Т½ (приблизно 50 діб), що означає, що взаємодія може виникати впродовж тривалого часу після відміни цього препарату.

Антиаритмічні препарати класу I: антиаритмічні засоби I класу та блокатори β-адренорецепторів чинять адитивну негативну інотропну дію, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати застосування цієї комбінації при синдромі слабкості синусового вузла та порушенні AV-провідності. Така взаємодія найкраще описана для дизопіраміду.

НПЗП та протиревматичні препарати: показано, що НПЗП протидіють антигіпертензивній дії блокаторів β-адренорецепторів. Найбільш вивченим є індометацин. Імовірно, що ця взаємодія не відбувається з суліндаком. Дослідження негативної взаємодії було проведено з диклофенаком.

Дифенгідрамін: дифенгідрамін знижує (у 2,5 раза) кліренс метопрололу до α-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб, які мають швидку гідроксиляцію. Ефекти метопрололу посилюються.

Глікозиди наперстянки: одночасне застосування глікозидів наперстянки та блокаторів β-адренорецепторів може збільшувати час AV-провідності, а також спричинити розвиток брадикардії.

Дилтіазем: дилтіазем та блокатори β-адренорецепторів мають адитивну інгібуючу дію на AV-провідність та функцію синусового вузла. Під час комбінованого лікування з дилтіаземом спостерігалася (повідомлення про випадки) виражена брадикардія.

Епінефрин: після введення епінефрину (адреналіну) у пацієнтів, які застосовували неселективні блокатори β-адренорецепторів (включаючи піндолол та пропранолол), розвивалася виражена АГ та брадикардія (приблизно 10 повідомлень). Ці клінічні спостереження були підтверджені в дослідженнях за участю здорових добровольців. Крім того, припускалося, що епінефрин при місцевій анестезії може провокувати розвиток цих реакцій при внутрішньосудинному введенні препарату. Цей ризик, імовірно, нижчий при застосуванні кардіоселективних блокаторів β-адренорецепторів.

Фенілпропаноламін: фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може призводити до патологічного підвищення діастолічного АТ у здорових добровольців. Пропранолол загалом протидіє підвищенню АТ, спричиненому фенілпропаноламіном. Проте блокатори β-адренорецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують високі дози фенілпропаноламіну. У декількох випадках було описано гіпертензивний криз під час лікування тільки фенілпропаноламіном.

Хінідин: хінідин інгібує метаболізм метопрололу в осіб, які мають швидку гідроксиляцію (більше 90% населення Швеції), що призводить до значного підвищення рівнів у плазмі крові та посилення блокади β-адренорецепторів. Відповідна взаємодія може спостерігатися з іншими блокаторами β-адренорецепторів, що метаболізуються тим самим ферментом (CYP 2D6).

Клонідин: блокатори β-адренорецепторів можуть потенціювати гіпертензивну реакцію при раптовій відміні клонідину. Якщо необхідно відмінити супутнє лікування клонідином, терапію блокаторами β-адренорецепторів слід припинити за кілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин: рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу, що призводить до зниження його рівнів у плазмі крові.

Пацієнти, які отримують супутнє лікування іншими блокаторами β-адренорецепторів (наприклад у вигляді очних крапель) або інгібіторами МАО, мають знаходитися під ретельним спостереженням. Призначення інгаляційних анестетиків пацієнтам, які отримують лікування блокаторами β-адренорецепторів, посилює кардіодепресивний ефект. У хворих, які отримують блокатори β-адренорецепторів, може виникнути необхідність у коригуванні дози пероральних протидіабетичних засобів. Концентрація метопрололу в плазмі крові може підвищитися, якщо одночасно призначають циметидин або гідралазин.

Для препарату Беталок Зок: концентрація метопрололу у плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вводити циметидин або гідралазин.

Концентрація метопрололу у плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вживати алкоголь.

Пацієнти, які отримують одночасно з метопрололом блокатори симпатичних гангліїв, повинні знаходитися під ретельним спостереженням.

Метопролол може порушувати елімінацію лідокаїну.

Необхідно з обережністю призначати метопролол пацієнтам, які застосовують стимулятори β2-рецепторів та β1-рецепторів, а також дигідропіридини.

Може виникнути потреба у додатковій корекції дози інсуліну в пацієнтів, які отримують блокатори β-адренорецепторів.

Слід виявляти обережність у разі одночасного застосування метопрололу з ерготаміном.

Потрібно з обережністю комбінувати метопролол з іншими препаратами із антигіпертензивним ефектом.

Несумісність (за наявності). 40 мл (8 ампул) р-ну для ін’єкцій Беталок, що відповідає 40 мг метопрололу тартрату, може бути доданий до 1000 мл одного з таких р-нів для інфузій: натрію хлорид 9 мг/мл, манітол 150 мг/мл, глюкоза 100 мг/мл, глюкоза 50 мг/мл, фруктоза 200 мг/мл, інвертоза 100 мг/мл, р-н Рінгера, р-н Рінгера з глюкозою, р-н Рінгера з ацетатом.

Неприпустимо додавати Беталок, р-н для ін’єкцій, 1 мг/мл, до Макодексу.

Передозування

токсичність. Застосування препарату в дозі 7,5 г у дорослих призводило до розвитку інтоксикації з летальними наслідками. Застосування препарату в дозі 100 мг у 5-річної дитини не призводило до розвитку будь-яких симптомів після проведення промивання шлунка. Застосування препарату в дозі 450 мг у дитини 12 років та 1,4 г у дорослого стало причиною розвитку помірної інтоксикації; застосування препарату в дозі 2,5 г у дорослого призвело до розвитку серйозної інтоксикації, а застосування препарату в дозі 7,5 г у дорослого призвело до розвитку дуже тяжкої інтоксикації.

Симптоми. Найважливішими є серцево-судинні симптоми, проте у деяких випадках, особливо у дітей та осіб молодого віку, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення дихання. Брадикардія, AV-блокада I–IІІ ступеня, подовження інтервалу Q–T (виняткові випадки), асистолія, зниження АТ, недостатня периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок. Пригнічення дихання, апное. Інші симптоми: втомлюваність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, дрібнорозмашистий тремор, судоми, потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливо, спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Транзиторний міастенічний синдром. Одночасне вживання алкоголю, гіпотензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв — 2 год після прийому препарату всередину.

Лікування. Беталок, р-н для ін’єкцій. Лікування слід проводити у відділенні, що може забезпечити проведення відповідних терапевтичних заходів, контролю та спостереження.

Атропін, стимулятор адренорецепторів або водій ритму для корекції брадикардії та порушень провідності.

Терапевтичні заходи при артеріальній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда та шоку мають включати належне підвищення ОЦК, введення глюкагону (з подальшою в/в інфузією глюкагону за необхідності), в/в введення стимулятора адренорецепторів, наприклад добутаміну, з додаванням агоністів α1-рецепторів до виникнення вазодилатації. Також можна проводити в/в введення Ca2+.

Інтубацію та ШВЛ слід проводити за дуже широкими показаннями. Можна використати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу у зв’язку з передозуванням може бути потрібне проведення реанімаційних заходів протягом кількох годин.

Зменшити вираженість бронхоспазму зазвичай можна застосуванням бронходилататорів.

Беталок Зок. У разі необхідності – промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Атропін (0,25–0,5 мг в/в дорослим, 10–20 мкг/кг маси тіла — дітям) слід ввести до промивання шлунка (через ризик вагусної стимуляції). Може знадобитися інтубація та використання апарату штучного дихання; адекватне відновлення об’єму; інфузія глюкози; моніторування ЕКГ; повторне в/в введення атропіну 1–2 мг (головним чином при вагусних симптомах). У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або допаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10–20 мл. Можна ввести глюкагон 50–150 мкг/кг в/в протягом 1 хв з наступною інфузією, а також амринон. У деяких випадках було ефективним додавання епінефрину (адреналіну). Інфузія натрію (хлориду або бікарбонату) у разі подовження комплексу QRS та аритмії. Можна використати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу можуть бути потрібні заходи з реанімації протягом кількох годин. При бронхоспазмі призначати тербуталін (ін’єкція або інгаляція). Симптоматична терапія.

Умови зберігання

Беталок ЗОК: при температурі не вище 30 °C; Беталок, р-н для ін’єкцій: при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція

Ціни на БЕТАЛОК в містах України

Вінниця 178.16 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Вінниця, шосе Хмельницьке, 108А, тел.: +380981858361159.50 грн./уп.

Дніпро 173.86 грн./уп.

«АПТЕКА НА ТІТОВА» Дніпро, вул. Тітова, 27, тел.: +380965010562158.80 грн./уп.

Житомир 178.21 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Житомир, вул. Київська, 62, тел.: +380412468623166.15 грн./уп.

Запоріжжя 172.29 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Запоріжжя, вул. Бочарова, 1, тел.: +380612677584159.90 грн./уп.

Івано-Франківск 176.42 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +380673124744159.50 грн./уп.

Київ 175.79 грн./уп.

«ВІТАМІН АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Київ, вул. Туполєва Академіка, 13А152.67 грн./уп.

Кропивницький 171.29 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Попова Космонавта, 9А, тел.: +380674211361156.50 грн./уп.

Луцьк 176.91 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Грушевського, 31162.99 грн./уп.

Львів 174.44 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Львів, вул. ШИРОКА, 66, тел.: +380672406079158.36 грн./уп.

Миколаїв 174.38 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Миколаїв, вул. Крилова, 11/3, тел.: +380512403698157.30 грн./уп.

Одеса 178.3 грн./уп.

«ФАРМ СКЛАД» Одеса, вул. Петрова Генерала, 49, тел.: +380482340220159.08 грн./уп.

Полтава 174.34 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Полтава, вул. Небесної Сотні, 61, тел.: +380532611211157.80 грн./уп.

Рівне 176.5 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Рівне, вул. Бандери, 49, тел.: +380677713953165.99 грн./уп.

Суми 175.97 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Суми, вул. Харківська, 38, тел.: +380542635498159.10 грн./уп.

Тернопіль 175.58 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернопіль, вул. Руська, 23, тел.: +380672404019162.99 грн./уп.

Ужгород 172.51 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 3, тел.: +380800302060159.12 грн./уп.

Харків 177.78 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Харків, просп. Ювілейний, 94А, тел.: +380573620166154.80 грн./уп.

Херсон 178.16 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, вул. Лавренева, 12, тел.: +380675005151168.50 грн./уп.

Хмельницький 174.42 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Хмельницький, вул. Проскурівська, 21/31, тел.: +380382650495159.10 грн./уп.

Черкаси 173.85 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Черкаси, бульв. Шевченка Тараса, 398, тел.: +380472710753160.05 грн./уп.

Чернігів 174.17 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернігів, просп. Перемоги, 14, тел.: +380677210430164.99 грн./уп.

Чернівці 170.04 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Чернівці, вул. Головна, 18, тел.: +380981611096157.98 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko