КЛОТРИМАЗОЛ (CLOTRIMAZOL)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: клотримазол;

1 таблетка містить клотримазолу (у перерахуванні на 100% суху речовину) — 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота адипінова, кальцію стеарат.

Лікарська форма.

Таблетки вагінальні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, овальної форми, з двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються у гінекології. Похідні імідазолу. Код АТX G01A F02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм антимікотичної дії імідазолу пов’язаний з пригніченням синтезу ергостеролу, що призводить до структурного та функціонального пошкодження цитоплазматичної мембрани.

Клотримазол має широкий спектр антимікотичної активності in vitro та in vivo, діє на дерматофіти, дріжджові, плісняві гриби.

При відповідних умовах тестування мінімальні інгібуючі концентрації для цих типів грибів становлять приблизно менше ніж 0,062–8,0 мкг/мл субстрату.

Механізм дії клотримазолу пов’язаний з первинною фунгістатичною або фунгіцидною активністю залежно від концентрації клотримазолу у місці інфекції.

In vitro активність обмежена елементами гриба, що проліферують; спори гриба мають лише незначну чутливість.

Додатково до антимікотичної активності клотримазол також діє на Trichomonas vaginalis, грампозитивні мікроорганізми (стрептококи, стафілококи) та грамнегативні мікроорганізми (Bacteroids, Gardnerella vaginalis).

In vitro клотримазол пригнічує розмноження Corynebacteria та грампозитивних коків (за винятком Enterococci) у концентрації 0,5–10 мкг/мл субстрату та чинить трихомонацидну дію у концентрації 100 мкг/мл.

Первинно резистентні штами чутливих видів грибів зустрічаються рідко. Розвиток вторинної резистентності у чутливих грибів при лікуванні дотепер спостерігався дуже рідко.

Фармакокінетика.

Всмоктується незначна кількість клотримазолу (3–10%). Абсорбований клотримазол швидко метаболізується у печінці до неактивних метаболітів. Тому пік плазмової концентрації клотримазолу після вагінального застосування у дозі 500 мг був менший за 10 нг/мл. Це означає, що виникнення вимірних системних побічних ефектів після інтравагінального застосування клотримазолу є малоймовірним.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції у ділянці статевих органів (вагініт), спричинені грибами (зазвичай роду Candida), та суперінфекції, спричинені бактеріями, чутливими до клотримазолу.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до клотримазолу або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні клотримазолу, вагінальні таблетки, з такролімусом перорально (FK-506; імунодепресант) або сиролімусом може підвищуватися рівень такролімусу/сиролімусу у плазмі крові. Слід ретельно контролювати стан хворого для виявлення симптомів передозування такролімусу або сиролімусу, при необхідності перевіряючи його концентрацію у плазмі крові.

При одночасному застосуванні клотримазолу з ністатином, амфотерицином В та іншими полієновими антибіотиками активність клотримазолу може знижуватися.

Дексаметазон, що застосовується у великих дозах, знижує протигрибкову дію клотримазолу.

Антимікробну дію клотримазолу посилюють високі місцеві концентрації пропілового ефіру п-оксибензойної кислоти.

Особливості застосування.

Забороняється застосовувати таблетки внутрішньо. Слід уникати контакту з очима.

Пацієнту рекомендується проконсультуватися з лікарем при:

• збереженні симптомів довше 7 днів;
• появі симптомів знову протягом 2 місяців;
• виявленій гіперчутливості до будь-яких протигрибкових засобів або похідних імідазолу;
• якщо у пацієнтки або її статевого партнера в анамнезі були захворювання, що передаються статевим шляхом;
• більше двох епізодів кандидозного вагініту впродовж останніх 6 місяців;
• високій температурі тіла (38 °С або вище), болях у нижньому відділі живота, дизурії, болю у спині, гнійних вагінальних виділеннях з неприємним запахом, виразках вульви та вагінальних виразках, почервонінні, нудоті чи блюванні, діареї, вагінальних кровотечах чи виділенні згустків крові, які супроводжуються болем у плечі.

Під час застосування цього препарату слід уникати вагінальних статевих контактів, оскільки інфекція може передатися статевому партнеру. Препарат може знижувати ефективність протизаплідних засобів, вироблених з латексу (презервативи, діафрагми). Цей ефект тимчасовий та спостерігається тільки у період лікування. Пацієнтам рекомендується використовувати альтернативні методи контрацепції принаймні протягом 5 днів після застосування препарату.

За призначенням лікаря можлива одночасна обробка зовнішніх статевих органів 1% маззю чи 1% розчином Клотримазолу; у разі необхідності лікар може призначати додаткові системні лікарські засоби (наприклад, метронідазол внутрішньо).

Також перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем, якщо пацієнтка вагітна або вагітність підозрюється; якщо пацієнтка віком до 12 або від 60 років.

Протягом менструації лікування проводити не слід. Лікування слід закінчити до початку менструації.

Не слід використовувати тампони, інтравагінальні зрошення, сперміциди або інші вагінальні засоби під час застосування препарату.

У пацієнтів з порушенням функції печінки слід періодично перевіряти її функціональний стан.

У разі відсутності ефекту слід провести мікробіологічне дослідження для підтвердження діагнозу та виключення іншої причини захворювання. Рекомендується одночасне лікування обох статевих партнерів.

Необхідно застосовувати препарат протягом усього терміну лікування, навіть якщо симптоми захворювання зникли раніше. Дотримання цих рекомендацій допоможе попередити розвиток реінфекції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічні дослідження діючої речовини на тваринах не виявили впливу клотримазолу на фертильність та прямого або непрямого шкідливого впливу з точки зору репродуктивної токсичності. Кількість досліджень з використанням клотримазолу у період вагітності обмежена, тому рекомендовано уникати використання препарату Клотримазол, таблетки вагінальні, впродовж I триместру вагітності.

У період вагітності слід застосовувати таблетки вагінальні без застосування аплікатора.

У ході лікування препаратом Клотримазол, таблетки вагінальні, слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати дорослим по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 3 днів або по 1 таблетці на день протягом 6 днів.

Таблетки вагінальні слід вводити у піхву якомога глибше, наскільки можливо, увечері, найзручніше вводити лежачи на спині зі злегка зігнутими ногами.

Клотримазол, таблетки вагінальні, повинні зволожуватись у піхві для повного розчинення, у іншому випадку нерозчинені шматочки таблетки вагінальної можуть випадати з піхви. Для попередження цього важливо вводити лікарський засіб у піхву так глибоко, наскільки це можливо, перед сном. Якщо таблетки вагінальні не розчиняються повністю протягом однієї ночі, слід розглянути можливість застосування крему вагінального.

Діти.

Не застосовувати дітям віком до 12 років. Дітям віком від 12 років застосовувати після консультації з лікарем.

Передозування.

Жодного ризику гострої інтоксикації немає, оскільки малоймовірно, що передозування можливе після разової вагінальної дози, а також після випадкового перорального застосування. Специфічного антидоту не існує.

При випадковому пероральному застосуванні рідко може виникнути потреба у проведенні промивання шлунка, якщо доза, яка загрожує життю, була застосована протягом попередньої години або якщо наявні видимі симптоми передозування (наприклад, запаморочення, нудота або блювання). Промивання шлунка слід проводити лише у випадках, коли є належний захист дихальних шляхів.

Побічні реакції.

Імунна система: алергічні реакції, у т.ч. еритема, висипи на шкірі, набряк, непритомність, артеріальна гіпотензія, задишка, кропив’янка, свербіж. При появі цих симптомів лікування клотримазолом слід припинити.

Репродуктивна система та молочні залози: лущення шкіри у ділянці статевих органів; відчуття печіння, почервоніння, дискомфорт, біль та набряк слизової оболонки у ділянці входу у піхву; подразнення, біль у тазовій ділянці, вагінальна кровотеча.

Травний тракт: біль у животі, шлунково-кишкові розлади.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

В недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: клотримазол;

1 мл препарату містить клотримазолу (у перерахуванні на 100% суху речовину) — 10 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, поліетиленгліколь 400, етанол 96%.

Лікарська форма.

Розчин для зовнішнього застосування.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна зі злегка жовтуватим кольором рідина.

Фармакотерапевтична група.

Протигрибкові препарати для місцевого застосування. Похідні імідазолу та триазолу. Код АТХ D01A C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Клотримазол — похідне імідазолу, протигрибковий засіб широкого спектра дії. Механізм його дії полягає у гальмуванні синтезу ергостеролу, необхідного для побудови клітинної мембрани грибів, що призводить до порушення її проникності і подальшого руйнування клітини. Крім того, клотримазол пригнічує активність пероксидаз, що додатково полегшує накопичення у клітині грибка перекису водню. Концентрація перекису водню підвищується до токсичного рівня, що призводить до подальшого руйнування клітини.

Клотримазол має широкий спектр дії: ефективний щодо дерматофітів, дріжджових грибів; чинить антибактеріальний ефект щодо збудників еритразми, стафілококів (Staphylococcus spp.) та стрептококів (Streptococcus spp.).

Фармакокінетика.

При нанесенні на шкіру проникає у роговий шар шкіри і там накопичується. При зовнішньому застосуванні через шкіру всмоктується незначна кількість препарату. Практично не абсорбується у системний кровотік.

Клінічні характеристики.

Показання.

Грибкові інфекції шкіри та слизових оболонок, спричинені дерматофітами, дріжджовими, пліснявими грибками та іншими збудниками, чутливими до клотримазолу; кандидози ротової порожнини (кандидозний стоматит). Різнобарвний лишай, еритразма.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до клотримазолу та/або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клотримазол пригнічує дію інших протигрибкових препаратів для зовнішнього застосування, зокрема амфотерицину, ністатину і натаміцину.

Антимікробну дію клотримазолу посилюють високі концентрації пропілового ефіру гідроксибензойної кислоти.

Дексаметазон у високих дозах гальмує протигрибкову дію клотримазолу.

Особливості застосування.

Слід з обережністю застосовувати клотримазол, якщо раніше спостерігались алергічні реакції на будь-які інші протигрибкові засоби. У разі виникнення подразнення або інших проявів гіперчутливості застосування препарату необхідно припинити.

Препарат не застосовувати в офтальмологічній практиці. Слід уникати контакту препарату з очима. Якщо це трапилось, слід промити очі великою кількістю води.

Препарат не ковтати!

У період лікування не рекомендовано носити одяг та взуття, що не пропускають повітря та вологу. Після нанесення препарату не слід покривати оброблену поверхню або застосовувати оклюзійну (повітронепроникну) пов’язку.

При відсутності ефекту слід провести мікробіологічне дослідження для підтвердження діагнозу та виключення іншої причини захворювання.

Необхідно застосовувати препарат протягом усього терміну лікування, навіть якщо симптоми захворювання зникли раніше. Дотримання цих рекомендацій допоможе попередити розвиток реінфекції (повторного розвитку захворювання).

Препарат містить пропіленгліколь, що може спричинити подразнення шкіри (контактний дерматит).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічних досліджень щодо впливу клотримазолу на фертильність у жінок не проводили, проте дослідження на тваринах не виявили впливу клотримазолу на фертильність.

Кількість досліджень з використанням клотримазолу у період вагітності обмежена. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу з точки зору репродуктивної токсичності. Як попереджувальний захід бажано уникати використання клотримазолу у І триместрі вагітності.

Під час лікування клотримазолом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози.

Перед аплікацією препарату шкіру помити теплою мильною водою, особливо міжпальцеві ділянки, старанно висушити. Клотримазол наносити на уражені ділянки 2–3 рази на добу та легко втирати. Кількість Клотримазолу має бути достатньою для рівномірного нанесення на всю уражену поверхню. При дерматомікозі стоп рекомендоване застосування препарату після кожного миття.

Для лікування грибкових уражень порожнини рота 10–20 крапель (0,5–1 мл) розчину наносити на уражені ділянки слизової оболонки за допомогою ватного тампона або палички 3–4 рази на добу. Після нанесення препарату рекомендується не вживати їжу та напої протягом 1 години.

Тривалість лікування становить:

дерматомікози — 3–4 тижні;

еритразма — 2–4 тижні;

висівкоподібний лишай — 1–3 тижні.

Діти.

Оскільки досвід застосування препарату дітям відсутній, препарат не рекомендується для лікування цієї категорії пацієнтів.

Передозування.

При застосуванні препарату відповідно до інструкції передозування малоймовірне.

Симптоми: жодного ризику гострої інтоксикації немає, оскільки малоймовірно, що передозування можливе після разового нанесення на шкіру (застосування на великих ділянках шкіри при умовах, що сприяють підвищеному всмоктуванню), а також після випадкового перорального застосування.

При потраплянні великої кількості препарату всередину рідко може виникнути потреба у проведенні промивання шлунка, якщо доза, яка загрожує життю, була застосована протягом попередньої години або якщо наявні видимі симптоми передозування: нудота, блювання, біль у черевній порожнині, порушення функції печінки.

Лікування: специфічного антидоту не існує. Припинити застосування препарату, промивання шлунка слід проводити лише у випадках, коли є належний захист дихальних шляхів. Симптоматична терапія.

Побічні реакції.

Імунна система.

Алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції (анафілактичний шок, ангіоневротичні набряки, артеріальна гіпотензія, непритомність, задишка, кропив’янка).

Шкіра та підшкірна клітковина.

Почервоніння, поява пухирів, лущення, відчуття печіння/жару, поколювання, локальний набряк, свербіж, висипання, загальне подразнення, біль/дискомфорт, відчуття сухості; алергічний, контактний дерматит. Поява даних симптомів вимагає припинення лікування препаратом.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 25 мл у флаконі, по 25 мл у флаконі та пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: клотримазол;

1 г мазі містить клотримазолу (у перерахуванні на 100% суху речовину) 10 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, поліетиленгліколь 400, проксанол 268, спирт цетостеариловий, поліетиленгліколю цетостеариловий ефір.

Лікарська форма.

Мазь.

Основні фізико-хімічні властивості: мазь білого кольору, однорідної консистенції зі слабким специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група.

Протигрибкові препарати для місцевого застосування. Похідні імідазолу та тріазолу. Клотримазол. Код АТХ D01A C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Протигрибковий засіб із групи похідних імідазолу для зовнішнього застосування.

Механізм дії клотримазолу полягає у блокуванні синтезу нуклеїнових кислот, протеїнів та ергостеролу у грибкових клітинах, що призводить до ушкодження клітинної оболонки та загибелі клітин грибків. Активний щодо патогенних дерматофітів (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.); дріжджових і пліснявих грибків (Candida spp., Torulopsis spp., роду Rhodotorula); збудників різнобарвного лишаю (Malassezia furfur) та еритразми (Corynebacterium minutissimum); грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).

Препарат має фунгістатичний, а відносно дерматофітів та грибків роду Candida — фунгіцидний ефект.

Фармакокінетика.

Препарат має високу проникаючу здатність. При зовнішньому застосуванні концентрація препарату в епідермісі вища, ніж у дермі та підшкірній клітковині. Практично не абсорбується у системний кровотік.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Грибкові інфекції шкіри, викликані дерматофітами, дріжджовими, пліснявими грибками та іншими збудниками, чутливими до клотримазолу.
• Інфекції шкіри, спричинені Malassezia furfur (різнобарвний лишай) та Corynebacterium minutissimum (еритразма).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до клотримазолу, цетостеарилового спирту або до інших компонентів препарату.

Не застосовувати для лікування нігтів або інфекцій шкіри голови.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат може знижувати дію інших місцевих протигрибкових препаратів, у тому числі амфотерицину, ністатину та натаміцину.

Дексаметазон у високих дозах гальмує протигрибкову дію препарату.

Місцеве застосування високих концентрацій пропілового ефіру гідроксибензойної кислоти посилює протигрибкову дію препарату.

Особливості застосування.

Препарат містить цетостеариловий спирт, що може спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит) та пропіленгліколь, що може спричинити подразнення шкіри. У таких випадках рекомендується застосовувати інші лікарські форми препарату, що не містять цих компонентів.

Препарат не застосовувати в офтальмологічній практиці. Слід уникати контакту препарату з очима. Якщо це трапилось, слід промити очі великою кількістю води. Препарат не ковтати.

У період лікування не рекомендується носити одяг та взуття, що не пропускають повітря та вологу. Після нанесення препарату не слід покривати оброблену поверхню або накладати на неї оклюзійну (повітронепроникну) пов’язку.

Необхідно застосовувати препарат упродовж усього призначеного терміну лікування, навіть якщо гострі симптоми захворювання зникли раніше. Дотримання цих рекомендацій допоможе попередити розвиток реінфекції.

У разі виникнення подразнення або інших проявів підвищеної чутливості застосування препарату необхідно припинити.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічних досліджень щодо впливу клотримазолу на фертильність у жінок не проводили, проте дослідження на тваринах не виявили впливу клотримазолу на фертильність.

Кількість досліджень із застосуванням клотримазолу у період вагітності обмежена. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу з точки зору репродуктивної токсичності. Як попереджувальний захід, бажано уникати застосування клотримазолу впродовж І триместру вагітності.

Не слід наносити препарат на молочні залози у період годування груддю.

На період лікування клотримазолом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози.

Перед нанесенням мазі необхідно попередньо очистити (із застосуванням мила з нейтральним значенням рН) та ретельно підсушити уражені ділянки шкіри; стопи слід помити теплою водою з милом, мазь ретельно втирати, особливо між пальцями.

Препарат наносити тонким шаром 1–3 рази на добу на уражені ділянки шкіри та злегка втирати, захоплюючи невелику ділянку шкіри навколо осередку ураження. Разова доза з розрахунку на площу поверхні розміром з долоню становить стовпчик мазі довжиною 5 мм.

Загальна тривалість лікування становить:

дерматомікози — 3–4 тижні;

еритразма — 2–4 тижні;

різнобарвний лишай — 1–3 тижні.

Якщо ви пропустили чергове нанесення, слід нанести препарат одразу, як тільки про це згадаєте, але краще пропустити нанесення, якщо вже майже настав час наступного застосування препарату.

Залежно від характеру та тяжкості захворювання лікар може призначити індивідуальний режим дозування та спосіб застосування препарату, а також тривалість лікування.

Для надійного видалення збудника та залежно від симптомів лікування слід продовжувати приблизно 2 тижні після зникнення суб’єктивних симптомів.

Пацієнту слід звернутися до лікаря для проведення повторного мікробіологічного дослідження та корекції терапії у разі відсутності клінічного покращення через 4 тижні після початку лікування.

Діти.

Досвід застосування препарату дітям відсутній.

Передозування.

Якщо препарат застосовувати як зазначено у розділі «Спосіб застосування та дози», лише вкрай незначна кількість діючої речовини (клотримазолу) буде всмоктуватися організмом. Таким чином, немає імовірності того, що можуть виникнути системні ефекти (дія на інші органи).

При випадковому проковтуванні великої кількості препарату можливе виникнення запаморочення, нудоти, блювання, болі у ділянці живота, порушення функції печінки.

Лікування: припинити застосування препарату, промити шлунок, при необхідності провести симптоматичну терапію.

Побічні реакції.

Імунна система: алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції (анафілактичний шок, ангіоневротичні набряки, непритомність, артеріальна гіпотензія, задишка та кропив’янка).

Шкіра та підшкірна клітковина: почервоніння (еритема), поява пухирів, лущення, відчуття печіння/жару, поколювання, локальний набряк, свербіж, висипання, загальне подразнення, біль/дискомфорт, відчуття сухості, алергічний контактний дерматит.

При підвищеній чутливості до цетостеарилового спирту та пропіленгліколю можуть виникати алергічні реакції на шкірі.

Поява даних симптомів вимагає припинення лікування препаратом.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС, не допускається заморожування.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 25 г у тубі та пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.