Клотримазол (Clotrimazol-Akrihin)

Клотримазол - 1 г/100 г

Клотримазол — антисептичний та протигрибковий препарат, похідне імідазолу, має широкий спектр дії. Лікарський засіб є ефективним при захворюваннях, збудниками яких є дерматофіти, найпростіші, дріжджоподібні та плісняві гриби. Окрім антимікозної дії, препарат ефективний при захворюваннях, спричинених грампозитивними та анаеробними бактеріями (Пестрикова Т.Ю., 2017).

Механізм дії препарату клотримазолу

Клотримазол порушує синтез ергостеролу (основний структурний компонент мембрани клітини гриба). Коли синтез ергостеролу інгібується, клітина більше не може будувати клітинну мембрану зі збереженням усіх її функцій.
Інші ефекти клотримазолу, відмінні від його антимікотичної активності, зумовлюються дією на різні клітини-мішені. Пригнічується активність Са²⁺-АТФази ретикулуму саркоплазми (Ca²⁺-насоса, який відповідає за перенесення іонів Са²⁺ через клітинну мембрану). Відбувається виснаження внутрішньоклітинного Са²⁺ та блокування кальцій-залежних калієвих каналів, а також потенціал-залежних кальцієвих каналів. Порушення транспорту іонів Са²⁺ призводить до зміни обсягу клітини, порушення проникності біологічної мембрани для різних іонів, які підтримують життєдіяльність клітини і, як наслідок, виникають незворотні порушення та загибель клітини (Neil J. Khatter et al., 2021).

Захворювання, при яких ефективний клотримазол

Лікарський засіб призначають при (Neil J. Khatter et al., 2021):

• грибкових ураженнях шкіри, шкірних складок і стоп;
• оніхомікозі;
• різнобарвному лишаї;
• еритразмі;
• поверхневому кандидозі;
• мікозі з вторинною піодермією;
• кандидозному стоматиті, глоситі;
• кандидозному вульвіті, вульвовагініті та баланіті;
• пітниці (для профілактики вторинної бактеріальної або грибкової інфекції) (інструкція МОЗ України).

Клотримазол є ефективним при санації пологових шляхів перед пологами.

Форми випуску клотримазолу

Препарат випускають у наступних лікарських формах:

• крем для зовнішнього застосування 1% у тубі 20 г;
• мазь 1% у тубі по 15 г або 25 г;
• р-н для ротової порожнини 1% 15 мл у флаконі;
• р-н для зовнішнього застосування 1% 25 мл у флаконі;
• вушні краплі по 5 мл у флаконі;
• порошок нашкірний, 10 мг/г по 30 г у флаконі;
• вагінальний гель, 2% в тубі 30 г;
• вагінальні таблетки по 100 мг;
• вагінальні супозиторії по 100 мг;
• вагінальні капсули (Державний реєстр лікарських засобів України).

Грибкові ураження шкіри та застосування клотримазолу

Кандидоз шкіри належить до епідермомікозів, викликають його гриби роду Candida (Candida albicans, С. krusei, С. tropicals, С.pseudotropicals та ін.). Уражаються слизові оболонки, шкірні покриви, нігтьові валики та пластини. Клінічно проявляється висипом у вигляді пустул, на слизових оболонках з’являються ерозії, наліт.
Схвалено застосування клотримазолу в комбінації з бетаметазоном (кортикостероїдом) для місцевого лікування при дерматомікозі, викликаному Epidermophyton floccosum та Trichophyton (Neil J. Khatter et al., 2021).
Клотримазол застосовують строго за призначенням лікаря. Доза препарату та тривалість терапії залежать від виду грибкової інфекції, наявності супутніх захворювань у пацієнта та прийому інших лікарських засобів перед початком лікування.
Для терапії застосовують 1% мазь або крем клотримазолу, 1% р-н або 1% порошок нашкірний. Препарат слід застосовувати 2–4 тиж, наносячи 2–3 рази на добу на змінені ділянки шкіри (інструкція МОЗ України).

Дерматомікози та клотримазол

Мікоз на ділянках великих шкірних складок (процес локалізується під молочними залозами, у пахвових, пахових, міжсідничних ділянках) та малих складок (уражаються міжпальцеві складки стоп та кистей у вигляді почервоніння шкіри, наявності пухирців та пустул, ерозій) супроводжується сильним свербежем.
Кандидозний оніхомікоз проявляється почервонінням, припухлістю та болючістю навколонігтьового валика. Через деякий час процес переходить на нігтьову пластину.
Для лікування застосовують 1% мазь або крем клотримазолу, 1% р-н або 1% порошок нашкірний. Стопи слід помити, ретельно втирати мазь, особливо в міжпальцевих проміжках.
Препарат слід застосовувати 2–4 тиж, наносячи 2–3 рази на добу на змінені ділянки шкіри (інструкція МОЗ України).

Еритразма, висівковий лишай і клотримазол

Еритразму, збудником якої є Corynebacterium minutissimum, найчастіше відзначають в осіб з гіпергідрозом у складках пахово-стегнової, пахвової ділянок та складках під молочними залозами у жінок у вигляді світло-коричневих або коричнево-червоних плям з окресленими межами та лущенням.
Висівковий лишай, збудником якого є Malassezia furfur, вражає епідерміс та волосся. Клінічно проявляється наявністю жовто-коричневих плям з чіткими межами, лущенням, локалізується на задній поверхні шиї, спини, у пахвових западинах, ділянці грудей.
Для лікування застосовують 1% мазь або крем клотримазолу, 1% р-н для зовнішнього застосування або 1% порошок нашкірний. Клотримазол у формі мазі або крему рекомендовано наносити 1–3 рази на добу. При еритразмі — протягом 2–4 тиж, при різнобарвному лишаї — протягом 1–3 тиж (інструкція МОЗ України).

Кандидозний стоматит, глосит та застосування клотримазолу

Кандидозний стоматит проявляється наявністю білого нальоту на слизовій оболонці ротової порожнини, що легко знімається, з часом з’являються ерозії. При кандидозному глоситі відзначають почервоніння, сухість, наявність білої плівки на слизовій оболонці язика. Також діагностують кандидоз кутів рота (обмежені ерозії або тріщини в кутах рота) та хейліт (помірний набряк, тріщини, сухі кірки на червоній облямівці губ).
Для лікування застосовують 1% р-н клотримазолу для ротової порожнини. Використовуючи ватний тампон, рекомендовано наносити 10–20 крапель р-ну на ділянки слизової оболонки рота 3–4 рази на добу. Позитивний результат від застосування спостерігається на 3–5-й день терапії, проте в окремих випадках лікування може бути продовжено, доки симптоми інфекції не зникнуть повністю. Препарат не призначений для вживання всередину, тому не слід ковтати його при застосуванні (інструкція МОЗ України).

Генітальний кандидоз та клотримазол

Клінічні прояви генітального кандидозу (молочниці):

• почервоніння та набряклість слизової оболонки піхви;
• білий наліт;
• болючість піхви та вульви;
• сирні виділення білого кольору та сильне свербіння, відчуття печіння.

Якщо у партнера генітальний кандидоз статевого члена, у нього можуть бути один або кілька таких симптомів:

• болючість і почервоніння статевого члена;
• ущільнення крайньої плоті;
• білі виділення із статевого члена без запаху.

Генітальний кандидоз може загостритися при статевому акті, але не є венеричною інфекцією. Іноді це захворювання може передаватися партнеру статевим шляхом. Широкий спектр дії клотримазолу дозволяє застосовувати препарат при поєднанні кандидозного вульвовагініту з супутніми порушеннями мікробіоти піхви (наявність грампозитивної бактеріальної флори, анаеробів, трихомонад) (Пестрикова Т.Ю., 2017).
Для терапії застосовують клотримазол у формі 1% крему, 1% мазі, 2% гелю, таблеток для вагінального застосування по 100 мг протягом 1–2 тиж. Лікуватися повинні обидва партнери одночасно.
Для жінок рекомендовано наносити крем 2-3 рази на добу на вульву та навколишні ділянки. Для чоловіків — на статевий член.
Інтравагінально рекомендовано застосовувати 5 г вагінального гелю, крему або вагінальну таблетку 100 мг 1 раз увечері перед сном — 6 днів (інструкція МОЗ України).
Компоненти крему можуть впливати на латекс, що використовується у презервативах, діафрагмах. Бажано користуватися іншими методами контрацепції впродовж 5 днів після застосування (інструкція МОЗ України).
Перед використанням таблеток інтравагінально важливо вимити та висушити руки. Такі таблетки зручніше вводити глибоко у піхву, використовуючи аплікатор. Таблетки повинні повністю розчинитися в піхві, якщо відбувається випадання нерозчинених шматочків таблетки вночі, бажано розглянути інші форми застосування клотримазолу.
Під час терапії клотримазолом не рекомендовано користуватися тампонами, інтравагінальними зрошеннями та сперміцидами (інструкція МОЗ України). Для санації пологових шляхів достатньо одноразового застосування таблетки 200 мг інтравагінально.
Щоб запобігти рецидиву інфекційного ураження, важливо продовжувати терапію впродовж 2 тиж після зникнення симптомів інфекції. Якщо не спостерігається покращення стану на фоні терапії після застосування клотримазолу впродовж 4 тиж, необхідно звернутися до лікаря (інструкція МОЗ України).

Клотримазол та інші лікарські засоби

Якщо пацієнт приймає такролімус (імуносупресант) разом з клотримазолом, підвищується рівень такролімусу в плазмі крові. Бажано здійснювати моніторинг стану пацієнта для виявлення передозування імуносупресанта (перевіряють його рівень у плазмі крові).
Заборонено застосовувати клотримазол, якщо пацієнт приймає:

• аміодарон (застосовується для лікування порушень роботи серця);
• еритроміцин (при бактеріальних ураженнях).

При поєднаному застосуванні з ністатином, амфотерицином та іншими полієновими антибіотиками знижується їх активність.

Протипоказання до застосування клотримазолу

Клотримазол протипоказаний:

• при індивідуальній чутливості до компонентів препарату, включаючи пропіленгліколь та гліцерин;
• у І триместр вагітності;
• у період годування грудьми;
• дітям віком до 14 років (інструкція МОЗ України).

Не рекомендовано застосовувати гель, мазь та крем при інфекціях нігтьової пластини або шкіри волосистої частини голови.

Можливі побічні ефекти при використанні лікарських форм з клотримазолом

При застосуванні клотримазолу можливі такі побічні явища:

• утруднене дихання, набряк обличчя, шиї, язика чи горла;
• низький АТ, непритомність;
• червона, свербляча шкірна висипка, лущення шкіри;
• кропив’янка, еритема;
• відчуття печіння, поколювання (інструкція МОЗ України).

При застосуванні клотримазолу у формі р-ну для ротової порожнини можливі біль та подразнення в місці аплікації.
При застосуванні клотримазолу у формі вагінальних таблеток та гелю можливі такі побічні ефекти:

• подразнення або печіння після введення таблетки;
• набряк піхви, вульви, дискомфорт;
• біль унизу живота або в ділянці таза;
• безсимптомне підвищення амінотрансфераз у плазмі крові;
• вагінальна кровотеча (Neil J. Khatter et al., 2021).

Цетостеариловий та бензиловий спирт в складі крему можуть викликати контактний дерматит.
Важливо припинити застосування препарату та звернутися до лікаря, якщо виникають:

• утруднене дихання;
• запаморочення, непритомність;
• подразнення шкіри, свербляча шкірна висипка, набряк, лущення шкіри;
• відчуття дискомфорту, болю, печіння чи поколювання в ділянці шкірного покриву.

Клотримазол: висновок

Клотримазол як похідне імідазолу має фунгіцидний та фунгістатичний ефекти. Окрім того, клотримазол ефективний при захворюваннях, спричинених грампозитивними та анаеробними бактеріями (Пестрикова Т.Ю., 2017).
Препарат ефективний у лікуванні пацієнтів з грибковими інфекціями шкіри, шкірних складок, стоп, а також чинить протигрибкову дію при оніхомікозі, різнобарвному лишаї, еритразмі, кандидозному стоматиті, глоситі, вульвіті, вульвовагініті та баланіті (Neil J. Khatter та ін., 2021). Однак необхідно пам’ятати, що не варто займатися самолікуванням та встановленням діагнозу, тільки лікар може визначити захворювання, призначити лікування та підібрати ефективну дозу.
Клотримазол може впливати на дію деяких інших лікарських засобів (такролімус, ністатин, амфотерицин), які підвищують ймовірність виникнення побічних ефектів.