МАКСГАЛІН (MAXGALIN)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

МАКСГАЛІН 75
капсули 75 мг стрип, № 60Ціни в аптеках
Прегабалін
75 мг
№ UA/15451/01/01 від 15.09.2016 до 15.09.2021
За рецептом
МАКСГАЛІН 150
капсули 150 мг стрип, № 60Ціни в аптеках
Прегабалін
150 мг
№ UA/15451/01/02 від 15.09.2016 до 15.09.2021
За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Прегабалін — аналог гамма-аміномасляної кислоти ((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота).

Механізм дії. Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (α2–d) потенціалзалежних кальцієвих каналів у ЦНС, потужно заміщаючи в експерименті [3H]-габапентин.

Генералізований тривожний розлад. Прегабалін вивчався у дослідженнях тривалістю 4–6 тиж, в одному дослідженні тривалістю 8 тиж за участю пацієнтів літнього віку та одному довготривалому дослідженні профілактики рецидиву із 6-місячною подвійною сліпою фазою для профілактики рецидиву.

Зменшення вираженості симптомів генералізованого тривожного розладу відповідно до шкали Гамільтона для оцінки тривоги (HAM-A) відмічали на 1-му тижні.

У ході досліджень (тривалістю 4–8 тиж) у 52% пацієнтів, які отримували лікування прегабаліном, та 38% пацієнтів з групи плацебо виявлено покращення на щонайменше 50% загального показника HAM-A від вихідного рівня до кінцевої точки.

Під час досліджень про нечіткість зору частіше повідомляли пацієнти, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при постійному застосуванні препарату. Офтальмологічне обстеження (у тому числі перевірка гостроти зору, формальна перевірка полів зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) проводилося у більше ніж 3600 пацієнтів під час досліджень. Гострота зору погіршилася у 6,5% пацієнтів, які отримували лікування прегабаліном, та у 4,8% пацієнтів з групи плацебо. Зміни полів зору виявлено у 12,4% пацієнтів, які отримували лікування прегабаліном, та 11,7% пацієнтів з групи плацебо. Зміни на очному дні виявлено у 1,7% пацієнтів, які отримували лікування прегабаліном, та 2,1% пацієнтів з групи плацебо.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні показники прегабаліну у рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які застосовують протиепілептичні препарати.

Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при прийомі натще і досягає Cmax у плазмі крові протягом 1 год після разового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше та не залежить від дози. Після багаторазового застосування рівноважний стан досягається через 24–48 год. Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, у результаті чого Cmax зменшується приблизно на 25–30% і час досягнення Cmax (tmax) збільшується приблизно на 2,5 год. Однак застосування прегабаліну одночасно з їжею не чинило клінічно значущого впливу на ступінь його абсорбції.

Розподіл. У людини умовний об’єм розподілу прегабаліну після перорального застосування становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм. У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після застосування дози радіоактивно міченого прегабаліну близько 98% радіоактивних речовин виводиться з сечею у вигляді незміненого прегабаліну. N-метильований дериват прегабаліну — основний метаболіт препарату, який визначався у сечі, становив 0,9% введеної дози. У дослідженнях була відсутня рацемізація S-енантіомера прегабаліну в R-енантіомер.

Виведення. Прегабалін виводиться з системного кровообігу у незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Середній Т½ прегабаліну становить 6,3 год. Плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну.

Пацієнтам з порушеною функцією нирок або пацієнтам на гемодіалізі необхідна корекція дози препарату.

Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого діапазону доз. Варіабельність фармакокінетики прегабаліну серед пацієнтів є низькою (менше 20%). Фармакокінетика багаторазових доз є передбачуваною на підставі даних, отриманих при застосуванні одноразової дози. Таким чином, немає потреби в плановому контролі концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Стать. Результати досліджень свідчать про відсутність клінічно значущого впливу статі на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.

Ниркова недостатність. Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно виводиться з плазми крові при гемодіалізі (після 4 год гемодіалізу концентрація прегабаліну в плазмі крові знижується приблизно на 50%). Оскільки виділення нирками є основним шляхом виведення препарату, пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу — приймати додаткову дозу.

Печінкова недостатність. Спеціальні фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилися. Оскільки прегабалін не зазнає значного метаболізму та виводиться з сечею переважно в незміненому вигляді, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло значно впливати на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.

ПОКАЗАННЯ

невропатичний біль. Лікування невропатичного болю у дорослих при ушкодженні периферичної та центральної нервової системи.

Епілепсія. Як додаткова терапія парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.

Генералізований тривожний розлад. Лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Фіброміалгія.

ЗАСТОСУВАННЯ

для перорального застосування.

Дози. Діапазон доз може змінюватися в межах 150–600 мг/добу. Дозу розділяють на 2 або 3 прийоми.

Нейропатичний біль. Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг/добу, розділеної на 2 прийоми. Залежно від ефективності та переносимості препарату окремим пацієнтам дозу можна підвищити до 300 мг/добу після інтервалу 3–7 днів, а за потреби — до максимальної дози 600 мг/добу після додаткового 7-денного інтервалу.

Епілепсія. Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг/добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності та переносимості препарату в окремого пацієнта дозу можна підвищити до 300 мг/добу після першого тижня прийому. Через ще один тиждень дозу можна підвищити до максимальної — 600 мг/добу.

Генералізований тривожний розлад. Доза, яку розділяють на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150–600 мг/добу. Періодично слід переоцінювати необхідність продовження лікування.

Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг/добу. Залежно від ефективності та переносимості препарату окремим пацієнтам дозу можна підвищити до 300 мг/добу після 1-го тижня прийому. Після ще одного тижня прийому дозу можна підвищити до 450 мг/добу. Через ще 1 тиждень дозу можна підвищити до максимальної — 600 мг/добу.

Припинення лікування прегабаліном. Відповідно до сучасної клінічної практики за необхідності припиняти лікування прегабаліном рекомендується поступово, протягом щонайменше 1 тиж незалежно від показань.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Прегабалін виводиться з системного кровообігу у незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну, зниження дози пацієнтам з порушеною функцією нирок слід проводити індивідуально, відповідно до кліренсу креатиніну (КК), як зазначено в табл. 1 і визначено за формулою:

КК (мл/хв)= [1,23·(140–вік у роках)·маса тіла (кг)/креатинін у плазмі крові (ммоль/л)] (·0,85 для жінок).

Прегабалін ефективно виводиться з плазми крові за допомогою гемодіалізу (50% препарату протягом 4 год). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід підбирати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. табл. 1).

Таблиця 1

Корекція дози прегабаліну відповідно до функції нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв Загальна добова доза прегабаліну* Режим дозування
Початкова доза, мг/добу Максимальна доза, мг/добу
≥60 150 600 2–3 рази на добу
≥30–<60 75 300 2–3 рази на добу
≥15–<30 25–50 150 1–2 рази на добу
<15 25 75 1 раз на добу
Додаткова доза після гемодіалізу, мг
  25 100 Одноразово

*Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на кількість прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати мг/дозу.

Фіброміалгія. Зазвичай доза препарату для більшості пацієнтів становить 300–450 мг/добу за 2 прийоми. Для деяких хворих може бути необхідною доза 600 мг/добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) та можна підвищувати залежно від ефективності та переносимості до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом 1 тиж. Пацієнтам, для яких доза 300 мг/добу недостатньо ефективна, її можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна підвищити ще через 1 тиж до максимальної — 600 мг/добу.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідності в корекції дози немає.

Застосування у пацієнтів літнього віку (старше 65 років). Для пацієнтів літнього віку через погіршення функції нирок може бути потрібним зниження дози прегабаліну.

Спосіб застосування. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей (віком до 18 років) не встановлені. Даних немає.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до діючої речовини або будь-яких допоміжних речовин.

ПОБІЧНА ДІЯ

найчастішими відміченими побічними реакціями були запаморочення і сонливість. Побічні реакції зазвичай були легкими або помірними.

Інфекції та інвазії: назофарингіт.

З боку системи крові: нейтропенія.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, алергічна реакція.

З боку метаболізму: підвищений апетит, втрата апетиту, гіпоглікемія.

З боку психіки: ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, дратівливість, зниження лібідо, дезорієнтація, безсоння, галюцинації, панічні атаки, збудження, неспокій, депресія, пригнічений настрій, зміни настрою, деперсоналізація, утруднений добір слів, патологічні сновидіння, посилення лібідо, аноргазмія, апатія, розгальмовування, піднесений настрій, агресія.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, погіршення пам’яті, порушення уваги, парестезії, седативний ефект, порушення рівноваги, в’ялість, головний біль, втрата свідомості, ступор, міоклонія, психомоторна гіперактивність, агевзія, дискінезія, постуральне запаморочення, інтенційний тремор, ністагм, порушення когнітивних функцій, порушення мовлення, гіпорефлексія, гіпестезія, амнезія, гіперестезія, відчуття печіння, навколоротова парестезія, міоклонус, гіпалгезія, гіпокінезія, паросмія, дисграфія, залежність, манія, мозочковий синдром, синдром зубчастого колеса, кома, делірій, енцефалопатія, екстрапірамідний синдром, синдром Гієна — Барре, інтракраніальна гіпертензія, маніакальні реакції, параноїдальні реакції, розлади сну, втрата свідомості, порушення психіки, судоми, погане самопочуття.

З боку органа зору: нечіткість зору, диплопія, кон’юнктивіт, порушення зору, набряк очей, вади поля зору, погіршення гостроти зору, біль в очах, астенопія, сухість очей, посилена сльозотеча, порушення акомодації, блефарит, крововилив в очне яблуко, світлочутливість, набряк сітківки, втрата периферичного зору, осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, фотопсії, подразнення очей, мідріаз, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м’яза, ірит, кератокон’юнктивіт, міоз, нічна сліпота, офтальмоплегія, атрофія зорового нерва, набряк диска зорового нерва, птоз, увеїт, втрата зору, кератит.

З боку органа слуху: вертиго, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, синусова тахікардія, синусова брадикардія, синусова аритмія, застійна серцева недостатність, подовження інтервалу Q–T, припливи, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, відчуття холоду у кінцівках.

З боку дихальної системи: задишка, сухість слизової оболонки носа, носова кровотеча, стиснення в горлі, кашель, закладеність носа, риніт, хропіння, ларингоспазм, фаринголарингеальний біль, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз легень, позіхання, набряк легень.

З боку травного тракту: блювання, сухість у роті, запор, метеоризм, гастроентерит, здуття живота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, надмірне слиновиділення, оральна гіпестезія, холецистит, холелітіаз, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, набряк язика, ректальна кровотеча, асцит, панкреатит, дисфагія, афтозний стоматит, виразка стравоходу, періодонтальні абсцеси, набряк язика, діарея, нудота.

З боку шкіри і підшкірної тканини: папульозний висип, гіпергідроз, пролежні, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикулобульозний висип, кропив’янка, холодний піт, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, меланоз, розлади нігтів, петехіальний висип, пурпура, пустулярний висип, атрофія шкіри, некроз шкіри, шкірні та підшкірні вузлики, синдром Стівенса — Джонсона, свербіж.

З боку кістково-м’язової системи: посіпування м’язів, набряк суглобів, судоми м’язів, міалгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, ригідність м’язів, рабдоміоліз, спазм у шийному відділі, біль у шиї.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, дизурія, альбумінурія, гематурія, утворення каменів у нирках, нефрит, ниркова недостатність, олігурія, гостра ниркова недостатність, гломерулонефрит, пієлонефрит, затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція, імпотенція, затримка еякуляції, сексуальна дисфункція, лейкорея, менорагія, метрорагія, аменорея, виділення з молочних залоз, біль у молочних залозах, дисменорея, збільшення молочних залоз, цервіцит, баланіт, епідидиміт, гінекомастія.

Загальні порушення: порушення ходи, відчуття сп’яніння, підвищена втомлюваність, периферичні набряки, набряки, падіння, відчуття стиснення у грудях, загальна слабкість, відчуття спраги, біль, відчуття нездужання, озноб, абсцес, целюліт, реакції фоточутливості, генералізований набряк, підвищення температури тіла, анфілактоїдні реакції, гранульома, умисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок, набряк обличчя.

Лабораторні показники: збільшення маси тіла, підвищення рівня КФК у крові, підвищення рівня АлАТ, підвищення рівня АсАТ, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня глюкози у крові, зменшення вмісту калію у крові, зниження рівня лейкоцитів у крові, підвищення рівня креатиніну у крові, зменшення маси тіла.

У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або довгострокового лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, нервозність, депресія, біль, гіпергідроз і запаморочення. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком лікування.

Стосовно припинення довгострокового лікування прегабаліном — немає жодних даних щодо частоти та тяжкості симптомів відміни, пов’язаних з тривалістю застосування прегабаліну та його дозою.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

пацієнти з цукровим діабетом. Відповідно до сучасної клінічної практики, деякі пацієнти з цукровим діабетом, маса тіла яких збільшилася під час застосування прегабаліну, можуть потребувати корекції дози гіпоглікемізуючих лікарських засобів.

Реакції гіперчутливості. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості, зокрема ангіоневротичного набряку. За наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, періоральний набряк або набряк верхніх дихальних шляхів, слід негайно припинити застосування прегабаліну.

Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки.

Застосування прегабаліну супроводжувалося появою запаморочення та сонливості, що може підвищити ризик виникнення травматичних випадків (падінь) у пацієнтів літнього віку. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про втрату свідомості, сплутаність свідомості, а також порушення психіки. Тому пацієнтам слід порадити бути обережними, доки їм не стануть відомі можливі впливи лікарського засобу.

Розлади зору. Під час досліджень про нечіткість зору частіше повідомляли пацієнти, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при постійному застосуванні препарату. У ході досліджень, в яких проводилося офтальмологічне обстеження, частота погіршення гостроти зору та змін полів зору була вищою у пацієнтів, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами з групи плацебо; частота виникнення змін на очному дні була вищою у пацієнтів із групи плацебо.

Повідомлялося про побічні реакції з боку органа зору, зокрема втрату зору, нечіткість зору або інші зміни гостроти зору, багато з яких були тимчасовими. Припинення застосування прегабаліну може призвести до зникнення або зменшення вираженості цих симптомів з боку органа зору.

Ниркова недостатність. Повідомлялося про випадки ниркової недостатності. Іноді цей ефект був зворотним після припинення застосування прегабаліну.

Відміна супутніх протиепілептичних лікарських засобів.

Даних щодо відміни супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами в результаті додавання до лікування прегабаліну недостатньо, щоб перейти до монотерапії прегабаліном.

Симптоми відміни. У деяких пацієнтів відмічали симптоми відміни після припинення коротко- або довгострокового лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, гіпергідроз і запаморочення. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком лікування.

Судоми, зокрема епілептичний статус та великі судомні напади, можуть виникати під час лікування прегабаліном або невдовзі після припинення його застосування.

Стосовно припинення довгострокового лікування прегабаліном немає жодних даних щодо частоти та тяжкості симптомів відміни, пов’язаних із тривалістю застосування прегабаліну та його дозою.

Застійна серцева недостатність. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про застійну серцеву недостатність у деяких пацієнтів, які приймали прегабалін. Така реакція здебільшого спостерігалася під час лікування прегабаліном нейропатичного болю у пацієнтів літнього віку із серцево-судинними порушеннями. Слід з обережністю застосовувати прегабалін у таких пацієнтів. При припиненні застосування прегабаліну це явище може зникнути.

Лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку.

Під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною. Це може бути пов’язано з адитивною дією супутніх лікарських засобів (наприклад антиспастичних препаратів), що необхідні для лікування цього стану. Цю обставину слід взяти до уваги при призначенні прегабаліну таким пацієнтам.

Суїцидальне мислення та поведінка. Повідомлялося про випадки суїцидального мислення та поведінки у пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами з приводу певних показань. Метааналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів також показав незначне підвищення ризику появи суїцидального мислення та поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають можливості його існування для прегабаліну.

Тому необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнтів щодо появи ознак суїцидального мислення і поведінки та призначати відповідне лікування в разі їх виникнення. Пацієнти (та особи, що доглядають за ними) повинні звернутися за медичною допомогою в разі появи ознак суїцидального мислення або поведінки.

Погіршення функції нижніх відділів ШКТ. Повідомлялося про явища, пов’язані з погіршенням функції нижніх відділів ШКТ (такі як непрохідність кишечнику, паралітична непрохідність кишечнику, запор) внаслідок прийому прегабаліну разом з лікарськими засобами, що можуть викликати запори, наприклад опіоїдними анальгетиками. При комбінованому застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запорів (особливо у жінок та пацієнтів літнього віку).

Адиктивний потенціал. Реєструвалися випадки зловживання. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з наркотичною залежністю в анамнезі. Слід спостерігати за станом пацієнтів щодо виникнення симптомів залежності від прегабаліну.

Енцефалопатія. Випадки енцефалопатії виникали переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, що можуть спричиняти енцефалопатію.

Непереносимість лактози. Препарат містить лактози моногідрат. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінки, репродуктивного віку/засоби контрацепції для жінок і чоловіків.

Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність. Немає достовірних даних щодо застосування прегабаліну у вагітних.

Дослідження на тваринах свідчили про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

Препарат не слід застосовувати у період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для вагітної явно перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю. Невідомо, чи прегабалін екскретується у грудне молоко. Тому не рекомендується годувати дитину груддю у період лікування прегабаліном.

Репродуктивна функція. Немає клінічних відомостей щодо впливу прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.

Під час дослідження впливу прегабаліну на рухливість сперматозоїдів здорові добровольці чоловічої статі отримували дозу прегабаліну 600 мг/добу. Після 3-місячного лікування жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років). Кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком. Це зниження кліренсу прегабаліну після перорального застосування узгоджується зі зниженням кліренсу креатиніну, пов’язаного зі збільшенням віку. Пацієнти з порушеннями функції нирок, пов’язаними з віком, можуть потребувати зниження дози прегабаліну. У пацієнтів літнього віку можливе більш часте виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, порушення координації, летаргія.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Препарат може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Прегабалін може спричиняти запаморочення і сонливість та може впливати на здатність керувати транспортними засобами і працювати з іншими механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами або робіт зі складною технікою чи від іншої потенційно небезпечної діяльності доти, доки не стане відомо, чи впливає цей лікарський засіб на їхню здатність до виконання такої діяльності.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

оскільки прегабалін переважно екскретується в незміненому вигляді з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2% дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв’язується з білками плазми крові, то малоймовірно, що прегабалін може спричиняти фармакокінетичну взаємодію або бути об’єктом такої взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз. У дослідженнях in vivo не виявлено значущої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном чи етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не чинять клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.

Пероральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол. Одночасне застосування прегабаліну з оральними контрацептивами, норетистероном та/або етинілестрадіолом не впливає на фармакокінетику рівноважного стану жодного з препаратів.

Лікарські засоби, що впливають на ЦНС. Прегабалін може посилити дію етанолу та лоразепаму. У ході досліджень одночасне введення багаторазових пероральних доз прегабаліну з оксикодоном, лоразепамом або етанолом не призводило до клінічно значущого впливу на функцію дихання. Повідомлялося про виникнення дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які приймали прегабалін разом з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію ЦНС. Прегабалін, ймовірно, посилює порушення когнітивних та основних рухових функцій, спричинені застосуванням оксикодону.

Взаємодія у пацієнтів літнього віку. Спеціальні дослідження фармакодинамічної взаємодії за участю добровольців літнього віку не проводилися. Дослідження взаємодії проводилися лише стосовно дорослих.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

повідомлялося, що найчастішими відміченими побічними реакціями у разі передозування прегабаліну були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Зрідка повідомлялося про випадки коми.

Лікування передозування прегабаліном полягає у загальних підтримувальних заходах та за потреби може включати гемодіаліз.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 30 °С.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

 (

Прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (50% препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід підбирати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. таблицю 1).

Таблиця 1

Корекція дози прегабаліну відповідно до функції нирок

Кліренс креатиніну, (мл/хв) Загальна добова доза прегабаліну * Режим дозування
Початкова доза (мг/добу) Максимальна доза (мг/добу)
≥ 60 150 600 2–3 рази на добу
≥30 — <60 75 300 2–3 рази на добу
≥15 — <30 25–50 150 1–2 рази на добу
< 15 25 75 1 раз на добу
Додаткова доза після гемодіалізу (мг)
  25 100 Одноразово

* Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на кількість прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати мг/дозу.

Фіброміалгія

Звичайно доза препарату для більшості пацієнтів становить 300–450 мг на добу за 2 прийоми. Для деяких хворих може бути необхідною доза 600 мг на добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) та можна підвищувати залежно від ефективності та переносимості до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дозування 300 мг/добу недостатньо ефективне, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна підвищити ще через тиждень до максимальної — 600 мг/ добу.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідності в корекції дози немає.

Застосування пацієнтам літнього віку (понад 65 років).

Для пацієнтів літнього віку через погіршення функції нирок може бути потрібним зменшення дози прегабаліну.

Спосіб застосування.

Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям (віком до 18 років) не були встановлені. Даних немає.

Передозування.

Повідомлялося, що найчастішими відміченими побічними реакціями у випадку передозування прегабаліном були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Зрідка повідомлялося про випадки коми.

Лікування передозування прегабаліном полягає у загальних підтримуючих заходах та за потреби може включати гемодіаліз.

Побічні реакції.

Найчастішими відміченими побічними реакціями були запаморочення і сонливість. Побічні реакції зазвичай були легкими або помірними.

Інфекції та інвазії: назофарингіт.

З боку системи крові: нейтропенія.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, алергічна реакція.

З боку метаболізму: підвищений апетит, втрата апетиту, гіпоглікемія.

З боку психіки: ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, дратівливість, зниження лібідо, дезорієнтація, безсоння, галюцинації, панічні атаки, збудження, неспокій, депресія, пригнічений настрій, зміни настрою, деперсоналізація, утруднений добір слів, патологічні сновидіння, посилення лібідо, аноргазмія, апатія, розгальмовування, піднесений настрій, агресія.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, погіршення пам’яті, порушення уваги, парестезії, седативний ефект, порушення рівноваги, в’ялість, головний біль, втрата свідомості, ступор, міоклонія, психомоторна гіперактивність, агевзія, дискінезія, постуральне запаморочення, інтенційний тремор, ністагм, порушення когнітивних функцій, порушення мовлення, гіпорефлексія, гіпестезія, амнезія, гіперестезія, відчуття печіння, навколоротова парестезія, міоклонус, гіпалгезія, гіпокінезія, паросмія, дисграфія, залежність, манія, мозочковий синдром, синдром зубчастого колеса, кома, делірій, енцефалопатія, екстрапірамідний синдром, синдром Гієна — Барре, інтракраніальна гіпертензія, маніакальні реакції, параноїдні реакції, розлади сну, втрата свідомості, порушення психіки, судоми, погане самопочуття.

З боку органів зору: нечіткість зору, диплопія, кон’юнктивіт, порушення зору, набряк очей, дефект поля зору, погіршення гостроти зору, біль в очах, астенопія, сухість очей, посилена сльозотеча, порушення акомодації, блефарит, крововилив в очне яблуко, світлочутливість, набряк сітківки, втрата периферичного зору, осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, фотопсії, подразнення очей, мідріаз, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м’яза, ірит, кератокон’юнктивіт, міоз, нічна сліпота, офтальмоплегія, атрофія зорового нерва, набряк диска зорового нерва, птоз, увеїт, втрата зору, кератит.

З боку органів слуху: вертиго, гіперакузія.

З блоку серцево-судинної системи: тахікардія, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, синусова тахікардія, синусова брадикардія, синусова аритмія, застійна серцева недостатність, подовження інтервалу QT, припливи, гарячі припливи, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, відчуття холоду у кінцівках.

З боку дихальної системи: задишка, сухість слизової носа, носова кровотеча, стиснення в горлі, кашель, закладеність носа, риніт, хропіння, ларингоспазм, фаринголарингеальний біль, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз легенів, позіхання, набряк легенів.

З боку травного тракту: блювання, сухість у роті, запор, метеоризм, гастроентерит, здуття живота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, надмірне слиновиділення, оральна гіпестезія, холецистит, холелітіаз, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, набряк язика, ректальна кровотеча, асцит, панкреатит, дисфагія, афтозний стоматит, виразка стравоходу, періодонтальні абсцеси, набряк язика, діарея, нудота.

З боку шкіри і підшкірної тканини: папульозне висипання, гіпергідроз, пролежні, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикулобульозний висип, кропив’янка, холодний піт, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, меланоз, розлади нігтів, петехіальний висип, пурпура, пустулярний висип, атрофія шкіри, некроз шкіри, шкірні та підшкірні вузлики, синдром Стівенса — Джонсона, свербіж.

З боку кістково-м’язової системи: посіпування м’язів, набряк суглобів, судоми м’язів, міалгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, ригідність м’язів, рабдоміоліз, спазм у шийному відділі, біль у шиї.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, дизурія, альбумінурія, гематурія, утворення каменів у нирках, нефрит, ниркова недостатність, олігурія, гостра ниркова недостатність, гломерулонефрит, пієлонефрит, затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція, імпотенція, затримка еякуляції, сексуальна дисфункція, лейкорея, менорагія, метрорагія, аменорея, виділення з молочних залоз, біль у молочних залозах, дисменорея, збільшення молочних залоз, цервіцит, баланіт, епідидиміт, гінекомастія.

Загальні розлади: порушення ходи, відчуття сп’яніння, підвищена втомлюваність, периферичні набряки, набряки, падіння, відчуття стиснення у грудях, загальна слабкість, відчуття спраги, біль, відчуття нездужання, озноб, абсцес, целюліт, реакції фоточутливості, генералізований набряк, підвищення температури тіла, анфілактоїдні реакції, гранульома, умисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок, набряк обличчя.

Лабораторні показники: збільшення маси тіла, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня глюкози у крові, зменшення вмісту калію у крові, зменшення рівня лейкоцитів у крові, підвищення рівня креатиніну у крові, зниження маси тіла.

У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або довгострокового лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, нервозність, депресія, біль, гіпергідроз і запаморочення. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком лікування.

Стосовно припинення довгострокового лікування прегабаліном — немає жодних даних щодо частоти та тяжкості симптомів відміни, пов’язаних з тривалістю застосування прегабаліну та його дозою.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у стрипі, по 3 або 6 стрипів у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Сурвей № 214, Ділянка № 20, Гавт.Індл.Ерія, Фаза ІІ, Піпаріа, Сільвасса — 396230, У.Т. Дадра і Нагар Хавелі, Індія.

—>

Дата додавання: 20.05.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на МАКСГАЛІН в містах України

Запоріжжя 508.99 грн./уп.

МАКСГАЛІН 75 капс. 75 мг стрип № 60, SUN ..... 508.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Запоріжжя, бульв. Шевченка Тараса, 24, тел.: +380676573622

Львів 568.99 грн./уп.

МАКСГАЛІН 75 капс. 75 мг стрип № 60, SUN ..... 568.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Львів, вул. Кульпарківська, 95, тел.: +380981699882

Developed by Maxim Levchenko