ФОКСЕРО®

Алкалоїд

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

пор. д/орал. сусп. 40 мг/5 мл фл., д/п 100 мл сусп., № 1

Цефподоксим 40 мг/5 мл

Склад:
діюча речовина: cefpodoxime;
5 мл оральної суспензії містять цефподоксиму проксетил еквівалентно цефподоксиму — 40 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію кармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; крохмаль кукурудзяний; гідроксипропілцелюлоза; натрію бензоат (E211); кислота лимонна безводна; аспартам (E951); ароматизатор банановий; заліза оксид жовтий (E172); сахароза.

№ UA/15271/02/01 з 04.07.2016 до 04.07.2021 За рецептом B

табл. в/плівк. обол. 100 мг блістер, № 10, № 20

Цефподоксим 100 мг

№ UA/15271/01/02 з 04.07.2016 до 04.07.2021 За рецептом B

табл. в/плівк. обол. 200 мг блістер, № 10, № 20

Цефподоксим 200 мг

Склад:
діюча речовина: cefpodoxime;
1 таблетка містить цефподоксиму проксетил еквівалентно цефподоксиму 100 мг або 200 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; кальцію кармелоза; гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена; натрію лаурилсульфат; опадрай білий 03A28718 (гіпромелоза (E464); титану діоксид (E171); тальк).

№ UA/15271/01/01 з 04.07.2016 до 04.07.2021 За рецептом B

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Цефподоксиму проксетил — β-лактамний антибіотик III покоління цефалоспоринів для перорального прийому, є проліками цефподоксиму.

Механізм дії цефподоксиму обумовлений пригніченням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Стійкий до численних β-лактамаз.

В умовах in vitro цефподоксим чинить бактерицидну дію відносно численних грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Цефподоксим має високу активність відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae; Streptococci групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G; інші Streptococci (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим має високу активність відносно грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae (штами, які продукують і не продукують β-лактамазу); Haemophilus para-influenzae (штами, які продукують і не продукують β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штами, які продукують і не продукують β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим помірно активний щодо метицилінстійких Staphylococci, штамів, які продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus і S. epidermidis).

Стійкі до цефподоксиму: Enterococci; метицилінстійкі Staphylococci (S. aureus і S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis і споріднені види.

Якщо можливо, чутливість повинна бути визначена тестуванням в умовах in vitro.

Фармакокінетика

Всмоктування. Цефподоксиму проксетил всмоктується в кишечнику і гідролізується в свій активний метаболіт цефподоксим. При прийомі цефподоксиму проксетилу (таблетка, що відповідає 100 мг цефподоксиму) перорально натще всмоктування препарату становить 51,1%. Прийом їжі збільшує період всмоктування.

Розподіл. Обсяг розподілу — 32,3 л. Cmax цефподоксиму досягається протягом 2–3 год після прийому. Cmax в плазмі крові становить 1,2 мг/л після прийому в дозі 100 мг і 2,5 мг/л після прийому в дозі 200 мг. Після прийому в дозах 100 і 200 мг 2 рази на добу протягом 14,5 дня фармакокінетичні параметри цефподоксиму в плазмі крові не змінювалися.

Зв’язування з білками плазми крові становить 40%, головним чином з альбуміном. Зв’язування з білками є ненасичувальним.

Цефподоксим проникає в паренхіму легень, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, мигдалини, міжклітинну рідину і тканини передміхурової залози. Хороша дифузія цефподоксиму також спостерігається в нирковій тканині.

Виводиться переважно з сечею, в якій створюються високі концентрації.

Метаболізм. Цефподоксиму проксетил є проліками цефподоксима. В основному весь препарат, який всмоктується, піддається деетерифікації, пресистемній в тонкому кишечнику і перетворюється в його активну форму. Цефподоксим не піддається значному метаболізму і виводиться в незміненому вигляді, в основному з сечею.

Виведення. Основний шлях виділення препарату — нирками, 80% виводиться в незміненому вигляді з сечею. T½ — близько 2,4 год.

Діти. Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 2–4 год після прийому препарату. У дітей віком 4–12 років при прийомі одноразової дози препарату 5 мг/кг маси тіла Cmax в плазмі крові була схожою з відповідними показниками у дорослих при прийомі препарату в дозі 200 мг.

У пацієнтів віком до 2 років, які отримували повторні дози 5 мг/кг маси тіла кожні 12 год, середні концентрації в плазмі крові через 2 год після прийому становили від 2,7 мг/л (1–6 міс) до 2,0 мг/л (7 міс — 2 роки).

У пацієнтів віком від 1 міс до 12 років, які отримували повторні дози 5 мг/кг маси тіла кожні 12 год, залишкові концентрації в плазмі крові в рівноважному стані становили від 0,2–0,3 мг/л (1 міс — 2 роки) в 0,1 мг/л (2–12 років).

ПОКАЗАННЯ

Інфекції, спричинені чутливими до цефподоксиму збудниками:

— ЛОР-органів (включаючи синусит, тонзиліт, фарингіт); для лікування тонзиліту і фарингіту цефподоксим призначають при хронічній або рецидивуючій інфекції, а також у випадках відомої або підозрюваної резистентності збудника до антибіотиків, які широко застосовуються;

— дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт, рецидиви або загострення хронічного бронхіту, бактеріальну пневмонію);

— неускладнені інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит і цистит);

— шкіри та м’яких тканин (абсцеси, целюліт, інфіковані рани, фурункули, фолікуліт, пароніхія, карбункули і виразки);

— неускладнений гонококовий уретрит.

ЗАСТОСУВАННЯ

для перорального прийому. Препарат слід приймати під час їди для оптимальної абсорбції. Суспензія призначена для застосування в педіатрії.

Дорослі з нормальною нирковою функцією

Синусит: 200 мг 2 рази на добу.

Тонзиліт і фарингіт: 100 мг 2 рази на добу.

Гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту і бактеріальна пневмонія: 100–200 мг 2 рази на добу, залежно від тяжкості інфекції.

Неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів: 100 мг 2 рази на добу.

Неускладнені інфекції верхніх сечовивідних шляхів: 200 мг 2 рази на добу.

Інфекції шкіри і м’яких тканин: 200 мг 2 рази на добу.

Неускладнений гонококовий уретрит: 200 мг разової дози.

Пацієнти похилого віку

Корекції дози для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок не потрібно.

Діти

Фоксеро, таблетки. Таблетки призначають дітям віком старше 12 років по 100 мг 2 рази на добу. Дітям віком до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро, порошок для пероральної суспензії.

Фоксеро, порошок для пероральної суспензії. Попередження:

— пластиковий градуйований мірний стаканчик призначений тільки для відмірювання кількості води, необхідної для приготування суспензії;

— після приготування суспензії пластиковий мірний стаканчик слід викинути;

— пластиковий градуйований мірний стаканчик можна використовувати для прийому ліків дитиною.

Рекомендована середня доза для дітей віком від 6 міс до 12 років становить 8 мг/кг/добу, яку слід розділити на 2 прийоми з 12-годинним інтервалом.

Зверніть увагу на те, що 5 мл суспензії містить 40 мг цефподоксиму; 1 мл суспензії — 8 мг цефподоксиму.

Градуйованим шприцом для дозування відміряють індивідуальну дозу препарату (разова доза) залежно від маси тіла дитини (5–25 кг).

Наприклад, відмітка 12 відповідає індивідуальній одноразової дозі, призначеній дитині з масою тіла 12 кг.

Має бути прийнято 2 окремі дози на добу.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

Приготування суспензії. Суспензію рекомендується готувати в аптеці наступним чином.

1. Енергійно струсіть флакон для відділення порошку від дна пляшки.

2. Відкрутіть кришку на флаконі, натискаючи і в той же час повертаючи її (запобіжний клапан).

3. Видаліть захисну плівку.

4. Заповніть пластиковий градуйований мірний стаканчик кип’яченою охолодженою водою до позначки 27 мл.

5. Вилийте воду з мірного стаканчика у флакон і енергійно збовтайте, щоб не залишилося порошку на стінках.

6. Заповніть знову пластиковий градуйований мірний стаканчик водою до позначки 27 мл.

7. Вилийте воду з мірного стаканчика у флакон і енергійно збовтайте до утворення однорідної суспензії.

8. Викиньте пластиковий градуйований мірний стаканчик.

Добре збовтуйте перед кожним застосуванням.

Ретельно закривайте флакон після кожного використання.

Готову суспензію зберігають в холодильнику (2–8 °C) протягом 10 днів.

Суспензію відміряють за допомогою дозованого шприца, що входить до складу упаковки.

Печінкова недостатність. Корекції дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібно.

Ниркова недостатність. Корекції дози для пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну >40 мл/хв/1,73 м2 не потрібно. Якщо значення кліренсу креатиніну нижче даного, дозу необхідно коригувати відповідним чином (таблиця).

Таблиця

Кліренс креатиніну, мл/хв Рекомендована доза
39–10 Уніфіковану дозу1 призначають у вигляді разової дози кожні 24 год (тобто половину звичайної дози для дорослих)
<10 Уніфіковану дозу1 призначають у вигляді разової дози кожні 48 год (тобто чверть звичайної дози для дорослих)
Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Уніфіковану дозу1 призначають після кожного сеансу діалізу

Примітка:

1Уніфікована доза становить 100 або 200 мг, залежно від типу інфекції.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до цефподоксиму, інших цефалоспоринів або інших компонентів препарату. Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Для препарату у формі суспензії також фенілкетонурія, оскільки препарат у формі суспензії містить аспартам.

ПОБІЧНА ДІЯ

побічні реакції класифіковані за основними системами і органами і частотою їх виникнення: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Інфекції та інвазії: рідко — суперінфекція, викликана деякими грибами роду Candida, що нечутливі до цефподоксиму; дуже рідко — коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: рідко — еозинофілія; дуже рідко — лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: рідко — гіперчутливість; дуже рідко — анафілактичні реакції.

Метаболічні порушення: рідко — зневоднення, подагра, периферичний набряк, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м’язової системи: рідко — біль у м’язах.

З боку нервової системи: нечасто — головний біль; рідко — запаморочення; дуже рідко — вертиго, безсоння, сонливість, невроз, дратівливість, нервозність, незвичайні сновидіння, погіршення зору, сплутаність свідомості, нічні кошмари, парестезія.

З боку дихальної системи: рідко — бронхіальна астма, кашель, носова кровотеча, риніт, дихання зі свистом, бронхіт, задишка, плевральний випіт, пневмонія, синусит.

З боку ШКТ: часто — діарея; нечасто — біль у животі, нудота; рідко — спрага, тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті, зниження апетиту, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки в роті, псевдомембранозний ентероколіт.

При виникненні тяжкої персистуючої діареї під час терапії препаратом або після завершення курсу лікування необхідно мати на увазі ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту (див. Особливості застосування).

Гепатобіліарні порушення: дуже рідко — холестатичне пошкодження печінки.

З боку шкіри та її похідних: рідко — висипання, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість, макульозні висипи, грибковий дерматит, лущення, сухість шкіри, випадіння волосся, везікульозні висипи, сонячна еритема, пурпура, бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса — Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко — гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часті сечовипускання, протеїнурія, вагінальний кандидоз.

Зареєстровано зміни функції нирок при застосуванні антибіотиків тієї ж групи, що і цефподоксим, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами та/або потужними сечогінними засобами.

З боку серцево-судинної системи: рідко — застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, АГ або гіпотензія.

З боку органів чуття: рідко — порушення смакових відчуттів, подразнення очей; нечасто — шум у вухах.

Загальні розлади і порушення в місці введення: рідко — дискомфорт, нездужання, стомлюваність, астенія, лікарська лихоманка, біль в грудях (біль може віддавати в поперек), лихоманка, генералізований біль, зміни при мікробіологічному дослідженні, кандидоз, абсцес, алергічна реакція, набряк лиця, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.

Лабораторні показники: рідко — підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну, сечовини і креатиніну, хибнопозитивна реакція Кумбса.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

до призначення цефалоспоринів необхідно вивчити анамнез на наявність алергії на пеніцилін, оскільки перехресні алергічні реакції на пеніциліни відбуваються в 5–10% випадків.

Слід дотримуватися особливої обережності пацієнтам з алергічними реакціями на пеніцилін.

Щодо пацієнтів з алергічними реакціями на інші цефалоспорини слід мати на увазі ймовірність виникнення перехресних алергічних реакцій на цефподоксим. Пацієнтам з реакціями гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини в анамнезі не слід призначати цефподоксим.

Алергічні реакції (анафілаксія) на β-лактами можуть бути серйозними, іноді навіть з летальними наслідками.

При виникненні будь-яких проявів гіперчутливості слід припинити лікування.

У разі тяжкої ниркової недостатності може знадобитися зниження дози залежно від кліренсу креатиніну.

Можливі побічні ефекти включають шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання і біль в животі. Слід дотримуватися обережності при призначенні антибіотиків пацієнтам із захворюваннями травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі.

Цефподоксим може викликати діарею, антибіотикоасоційований коліт і псевдомембранозний коліт. Дані побічні ефекти, які частіше виникають у пацієнтів, що отримували препарат у високих дозах протягом тривалого періоду, слід розглядати як потенційно серйозні.

Необхідно провести дослідження на наявність C. difficile. При загрозі коліту лікування слід негайно припинити. Необхідно підтвердити діагноз сігмо- і ректоскопією і в разі клінічної необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати застосування препаратів, які можуть бути причиною затримки стулу. При застосуванні препаратів широкого спектра дії, таких як цефалоспорини, існує підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, може розвинутися нейтропенія, рідше агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо терапія триває більше 10 днів, слід провести аналіз крові і за наявності нейтропенії лікування слід припинити.

Цефалоспорини можуть індукувати позитивну пробу Кумбса і дуже рідко — призвести до розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції може виникнути перехресна реактивність з пеніцилінами.

При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди, та/або з потужними сечогінними засобами (фуросемід) необхідно контролювати ниркову функцію.

Тривале застосування цефподоксиму може привести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів. Пероральні антибіотики можуть змінити нормальну мікробну флору товстої кишки, що призводить до розростання клостридію з подальшим псевдомембранозним колітом.

До складу суспензії входить сахароза 2465 мг/5 мл.

До складу суспензії входить аспартам (E951) 20 мг/5 мл.

1 таблетка 100 мг містить лактози моногідрату 9 мг.

1 таблетка 200 мг містить лактози моногідрату 18 мг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Слід звернути увагу на ризик виникнення запаморочення.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Фоксеро можна застосовувати в період вагітності лише у разі обґрунтованої необхідності. Цефподоксим проникає в грудне молоко, тому при необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Діти. Таблетки призначають дітям віком старше 12 років. Дітям віком від 6 міс до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро, порошок для пероральної суспензії.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

антагоністи H2-рецепторів гістаміну та антацидні засоби знижують біодоступність цефподоксима. Пробенецид зменшує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини можуть посилити антикоагулянтний ефект кумаринів і знизити контрацептивний ефект естрогенів.

Зареєстровані окремі випадки позитивного тесту Кумбса (див. Особливості застосування).

При одночасному застосуванні цефподоксиму з препаратами, які нейтралізують шлунковий рН або інгібують секрецію шлункової кислоти, знижується біодоступність приблизно на 30%. Тому такі препарати, як антациди мінерального типу, і H2-блокатори, такі як ранітидин, які можуть призвести до підвищення рН шлунка, слід приймати через 2–3 год після прийому цефподоксиму.

Біодоступність підвищується при прийомі препарату під час їди.

Хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі може бути виявлена при застосуванні розчинів Бенедикта/Фелінга або мідного купоросу, але така реакція не спостерігалася при застосуванні тестів, що ґрунтуються на ферментативних глюкозо-оксидазних реакціях.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми: нудота, блювання, біль у животі, діарея. При передозуванні, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можливий розвиток енцефалопатії. Енцефалопатія, як правило, зворотна та усувається при зниженні рівня цефподоксиму в плазмі крові.

Лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Підтримувальна і симптоматична терапія.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 28.11.2018 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій