НЕЙРОКОБАЛ^® (NEUROCOBAL)

фармакодинаміка. Метилкобаламін — це одна із активних форм вітаміну B₁₂. Вітамін B₁₂ необхідний для синтезу ядерного білка і мієліну, репродукції клітин, нормального росту і нормального еритропоезу. Порівняно з іншими формами вітаміну B₁₂ метилкобаламін на субклітинному рівні краще транспортується в органели нейронів. Саме завдяки такій властивості він ефективний при лікуванні захворювань нервової системи.

Метилкобаламін є коферментом метіонінсинтази — ферменту, що бере участь у перетворенні гомоцистеїну на метіонін у реакціях метилювання білків та ДНК. Відомо, що метилкобаламін нормалізує аксональний транспорт білкових комплексів та сприяє регенерації аксонів. Також метилкобаламін сприяє мієлінізації нейронів завдяки стимуляції синтезу фосфоліпідів. Крім того, метилкобаламін відновлює уповільнену синаптичну передачу і знижує вміст нейротрансмітерів до нормального рівня.

Застосування метилкобаламіну в терапевтичних дозах сприяє детоксикаційним процесам у нервовій системі завдяки зростанню вмісту тетрогідрофолату. Також метилкобаламін сприяє перетворенню гомоцистеїну в S-аденозинметіонін, який є універсальним донором метильних груп, що призводить до активізації реакцій трансметилювання.

Фармакокінетика. При одноразовому пероральному прийомі препарату натще в разових дозах 120 і 1500 мкг у здорових дорослих добровольців чоловічої статі C_max загального вітаміну B₁₂ в плазмі крові досягається через 3 год для обох доз і цей показник є дозозалежним. Від 40 до 90% сукупної кількості загального B₁₂, виведеного із сечею за 24 год після прийому, було виведено протягом перших 8 год. Немає підтвердження для разової дози 1500 мкг.

При подальшому багаторазовому пероральному прийомі в дозі 1500 мкг/добу протягом 12 послідовних тижнів у здорових дорослих добровольців чоловічої статі визначалися C_max загального вітаміну B₁₂ у плазмі крові аж до 4-го тижня після останнього прийому. Концентрація в плазмі крові зростає протягом перших 4 тиж після початку прийому, досягнувши рівня, що перевищує вихідне значення приблизно в 2 рази. Після цього спостерігається поступове збільшення, яке досягає максимуму в 2,8 раза більше вихідного значення на 12-му тижні прийому препарату. Концентрація в плазмі крові знижується після останнього прийому (12 тиж), але все ще перевищує вихідне значення в 1,8 раза через 4 тиж після останнього прийому препарату.

периферична нейропатія.

препарат застосовують перорально у дорослих.

Рекомендована добова доза становить 1500 мкг (3 таблетки), яку розділяють на 3 прийоми.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання і визначається індивідуально. За відсутності клінічного ефекту після безперервного прийому препарату протягом 1 міс прийом препарату слід припинити.

Діти. Застосування препарату протипоказано дітям (віком до 18 років).

відома гіперчутливість до метилкобаламіну або до інших компонентів препарату.

Еритремія, еритроцитоз.

Новоутворення, крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну B₁₂.

Гострі тромбоемболічні захворювання.

Стенокардія напруження високого функціонального класу.

з боку ШКТ: анорексія, нудота, блювання, діарея.

З боку ЦНС: подразливість, головний біль, запаморочення, мігрень, тяжкі тривожні розлади, збудження, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, тахікардія, біль у серці.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку кістково-м’язової системи: біль у м’язах, біль у суглобах.

З боку шкіри: свербіж, висипання, акне.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз, гіперкоагуляція.

Загальні розлади: пітливість, нездужання, лихоманка.

препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із проявами алергії, захворюваннями печінки в анамнезі.

Тривале застосування препарату у високих дозах не рекомендується пацієнтам, професійна діяльність яких пов’язана із ртуттю чи сполуками, які містять ртуть.

Не рекомендується застосовувати вітамін B₁₂ з препаратами, які підвищують згортання крові. В період лікування препаратом необхідно контролювати показники периферичної крові. Стосовно пацієнтів зі схильністю до тромбоутворення та хворих на стенокардію у процесі лікування необхідно дотримуватись обережності і контролювати згортання крові.

При тенденції розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно знизити або тимчасово призупинити лікування.

Застосування у період вагітності та годування грудьми. Немає даних щодо застосування препарату у період вагітності чи годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Немає даних щодо негативного впливу препарату на швидкість психомоторних реакцій.

одночасне призначення з фолієвою кислотою покращує всмоктування та засвоєння метилкобаламіну.

Не слід призначати одночасно інші препарати, які містять вітамін B₁₂.

Хлорамфенікол знижує гемопоетичну відповідь ретикулоцитів на препарат. Якщо уникнути подібної комбінації не можна, необхідно ретельно контролювати показники крові.

Лікарські засоби, які можуть знижувати всмоктування вітаміну B₁₂: аміносаліцилова кислота, антибіотики, колхіцин, холестирамін, Н₂-блокатори гістамінових рецепторів, метформін, неоміцин, закис азоту, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, інгібітори протонної помпи, зидовудин.

При одночасному застосуванні з тіаміном підвищується ризик розвитку алергічних реакцій, спричинених тіаміном.

Пероральні контрацептиви знижують концентрацію вітаміну В₁₂ в крові.

симптоми: нудота, блювання, запаморочення, збудження, тахікардія.

Лікування: симптоматична та підтримувальна терапія.

при температурі не вище 25 °С.