Нейрокобал^® (Neurocobal)

фармакодинаміка. Метилкобаламін — це одна з активних форм вітаміну B₁₂. Вітамін В₁₂ необхідний для синтезу ядерного білка і мієліну, репродукції клітин, нормального росту і нормального еритропоезу. Порівняно з іншими формами вітаміну В₁₂, метилкобаламін на субклітинному рівні краще транспортується до органел нейронів та стимулює синтез білків і нуклеїнових кислот. Саме завдяки такій властивості він є ефективнішим при лікуванні захворювань нервової системи. Метилкобаламін є коферментом метіонінсинтази — ферменту, що бере участь у перетворенні гомоцистеїну на метіонін у реакціях метилювання білків та ДНК. Відомо, що метилкобаламін нормалізує аксональний транспорт білкових комплексів та сприяє регенерації аксонів. Також метилкобаламін сприяє мієлінізації нейронів завдяки стимуляції синтезу фосфоліпідів (зокрема, лецитину — головного ліпідного компонента мієлінової оболонки нервових закінчень). Крім того, метилкобаламін відновлює уповільнену синаптичну передачу і знижує вміст нейротрансмітерів до нормального рівня.

Застосування метилкобаламіну в терапевтичних дозах сприяє детоксикаційним процесам у нервовій системі завдяки зростанню вмісту тетрогідрофолату. Також метилкобаламін сприяє перетворенню гомоцистеїну на S-аденозинметіонін, який є універсальним донором метильних груп, що призводить до активізації реакцій трансметилювання.

Фармакокінетика. При одноразовому пероральному прийомі препарату натще в разових дозах 120 і 1500 мкг у здорових дорослих добровольців чоловічої статі C_max загального вітаміну B₁₂ в плазмі крові досягається через 3 год для обох доз і цей показник є дозозалежним. Від 40 до 90% сукупної кількості загального B₁₂, виведеного із сечею за 24 год після прийому, було виведено протягом перших 8 год. Немає даних щодо разової дози 1500 мкг.

При подальшому багаторазовому пероральному прийомі в дозі 1500 мкг/добу протягом 12 послідовних тижнів у здорових дорослих добровольців чоловічої статі визначалися C_max загального вітаміну B₁₂ у плазмі крові аж до 4-го тижня після останнього прийому. Концентрація в плазмі крові зростає протягом перших 4 тиж після початку прийому, досягнувши рівня, що перевищує вихідне значення приблизно в 2 рази. Після цього спостерігається поступове підвищення, яке досягає максимального значення, що є в 2,8 раза більшим за вихідне на 12-му тижні прийому препарату. Концентрація в плазмі крові знижується після останнього прийому (12 тиж), але все ще перевищує вихідне значення в 1,8 раза через 4 тиж після останнього прийому препарату.

периферична нейропатія.

препарат застосовують перорально у дорослих.

Рекомендована добова доза становить 1500 мкг (3 таблетки), яку розділяють на 3 прийоми.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання і визначається індивідуально. За відсутності клінічного ефекту після безперервного застосування препарату протягом 1 міс прийом препарату слід припинити.

Діти. Застосування препарату протипоказано дітям (віком до 18 років).

відома гіперчутливість до метилкобаламіну або до інших компонентів препарату.

Еритремія, еритроцитоз.

Новоутворення, крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну B₁₂.

Гострі тромбоемболічні захворювання.

Стенокардія напруження високого функціонального класу.

з боку ШКТ: анорексія, нудота, блювання, діарея.

З боку ЦНС: дратівливість, головний біль, запаморочення, мігрень, тяжкі тривожні розлади, збудження, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, біль у ділянці серця.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку кістково-м’язової системи: біль у м’язах, біль у суглобах.

З боку шкіри: гіперемія, свербіж, висипання, акне.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз, гіперкоагуляція.

Загальні розлади: підвищене потовиділення, нездужання, лихоманка.

препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з проявами алергії, захворюваннями печінки в анамнезі.

Тривале застосування препарату у високих дозах не рекомендується пацієнтам, професійна діяльність яких пов’язана із ртуттю чи сполуками, які містять ртуть.

Не рекомендується застосовувати вітамін B₁₂ з препаратами, які підвищують згортання крові. У період лікування препаратом необхідно контролювати показники периферичної крові. Стосовно пацієнтів зі схильністю до тромбоутворення та хворих на стенокардію у процесі лікування необхідно дотримуватися обережності і контролювати згортання крові.

У разі наявності тенденції до розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно знизити або тимчасово призупинити лікування.

Застосування у період вагітності та годування грудьми. Немає даних щодо застосування препарату у період вагітності чи годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Немає даних щодо негативного впливу препарату на швидкість психомоторних реакцій.

одночасне призначення з фолієвою кислотою покращує всмоктування та засвоєння метилкобаламіну.

Не слід призначати одночасно інші препарати, які містять вітамін B₁₂.

Хлорамфенікол знижує гемопоетичну відповідь ретикулоцитів на препарат. Якщо уникнути подібної комбінації не можна, необхідно ретельно контролювати показники крові.

Лікарські засоби, які можуть знижувати всмоктування вітаміну B₁₂: аміносаліцилова кислота, антибіотики, колхіцин, холестирамін, Н₂-блокатори гістамінових рецепторів, метформін, неоміцин, закис азоту, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, інгібітори протонної помпи, зидовудин.

При одночасному застосуванні з тіаміном підвищується ризик розвитку алергічних реакцій, спричинених тіаміном.

Пероральні контрацептиви знижують концентрацію вітаміну В₁₂ в крові.

симптоми: нудота, блювання, запаморочення, збудження, тахікардія.

Лікування: симптоматична та підтримувальна терапія.

за температури не вище 25 °С.