Латасопт (Latasopt) (265781) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: натрію гідрофосфат, додекагідрат; натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію хлорид; бензалконію хлорид; вода очищена.

Латанопрост - 0,05 мг/мл

фармакодинаміка. Діюча речовина лікарського засобу латанопрост, аналог простагландину F_2a, є селективним агоністом простаноїдного рецептора FP, який знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Зниження внутрішньоочного тиску у людини починається приблизно через 3–4 год після введення препарату, а максимальний ефект відзначається через 8–12 год. Гіпотензивна дія триває протягом щонайменше 24 год.
Базові дослідження показали, що латанопрост є ефективним як монотерапія. Крім того, проведено клінічні дослідження комбінованого застосування латанопросту, які показали, що він також ефективний у комбінації з блокаторами β-адренорецепторів (тимолол). Короткострокові (1 або 2 тиж) дослідження демонструють, що дія латанопросту є адитивною при застосуванні в комбінації з адренергічними агоністами (дипіваліл епінефрину), пероральними інгібіторами карбоангідрази (ацетазоламід) та щонайменше частково адитивною при застосуванні з холінергічними агоністами (пілокарпін).
Клінічні дослідження показали, що латанопрост не впливає значним чином на продукування внутрішньоочної рідини. Не виявлено жодного впливу латанопросту на ГЕБ.
Латанопрост не спричиняв витікання флуоресцеїну в задньому сегменті псевдофакічних очей людини протягом короткострокового лікування.
Не виявлено будь-якого значущого фармакологічного впливу латанопросту у клінічних дозах на серцево-судинну та дихальну системи.
Діти. Ефективність застосування латанопросту у пацієнтів дитячого віку (≤18 років) продемонстровано у 12-тижневому подвійному маскованому клінічному дослідженні латанопросту порівняно з тимололом за участю 107 пацієнтів, яким було встановлено діагноз внутрішньоочна гіпертензія та дитяча глаукома. У цьому дослідженні гестаційний вік новонароджених становив щонайменше 36 тиж. Пацієнти отримували 0,005% латанопрост 1 раз на добу або 0,5% тимолол (або на вибір 0,25% для пацієнтів віком до 3 років) 2 рази на добу. Первинною кінцевою точкою ефективності було середнє зниження внутрішньоочного тиску щодо початкового значення на 12-й тиждень дослідження. Середні показники зниження внутрішньоочного тиску у групах пацієнтів, які отримували латанопрост та тимолол, були подібними. В усіх досліджуваних вікових групах (від народження до 3 років, 3–12 років та 12–18 років) показники середнього зниження внутрішньоочного тиску на 12-й тиждень дослідження у пацієнтів, які отримували латанопрост, та пацієнтів, які отримували тимолол, були подібними. Проте дані ефективності латанопросту у віковій групі пацієнтів віком від народження до 3 років отримано тільки для 13 пацієнтів та не виявлено жодної значущої ефективності у 4 пацієнтів, які представляли у клінічному дослідженні вікову групу від народження до 1 року. Дані щодо застосування у недоношених новонароджених дітей (народжених раніше 36-го тижня вагітності) відсутні.
Показники зниження внутрішньоочного тиску у підгрупі пацієнтів із первинною вродженою глаукомою/глаукомою немовлят (ПВГ) були подібними у пацієнтів, які отримували латанопрост, та пацієнтів, які отримували тимолол. Результати у підгрупі не-ПВГ (тобто пацієнтів, які мали, наприклад, ювенільну відкритокутову глаукому, афакічну глаукому) та хворих на ПВГ були подібними.
Вплив на внутрішньоочний тиск проявлявся після першого тижня лікування (таблиця) та зберігався протягом 12 тиж дослідження так само, як і у дорослих.
Зниження внутрішньоочного тиску (мм рт. ст.) на 12-й тиждень дослідження залежно від групи активного лікування та початкового діагнозу

СП — стандартна похибка.
^†Скоригований розрахунковий показник на основі моделі коваріаційного аналізу (ANCOVA).
Фармакокінетика. Абсорбція. Латанопрост (молекулярна маса 432,58) — це ізопропіловий ефір активної речовини, тобто проліки, які самі по собі є неактивними, але після гідролізу з утворенням кислоти латанопросту він стає біологічно активним.
Розподіл. Проліки добре проникають через рогівку, і як всі ліки, які потрапляють у внутрішньоочну рідину, гідролізуються при проходженні через рогівку.
Біотрансформація та виведення. Дослідження у людини показали, що C_max у внутрішньоочній рідині досягається приблизно через 2 год після місцевого застосування. В оці практично не відбувається метаболізму кислоти латанопросту. Основний метаболізм відбувається у печінці. Т_½ із плазми крові становить 17 хв. .
Діти. Проводили відкрите дослідження фармакокінетики концентрації кислоти латанопросту у плазмі крові у дорослих пацієнтів та пацієнтів дитячого віку (від новонароджених до дітей віком до 18 років) з внутрішньоочною гіпертензією та глаукомою. Пацієнти усіх вікових груп отримували лікування 0,005% латанопростом по 1 краплі в кожне око протягом мінімум 2 тиж. Системний вплив кислоти латанопросту був приблизно вдвічі вищим у пацієнтів віком 3–12 років та в 6 разів вищим у дітей віком до 3 років, ніж у дорослих пацієнтів, але при цьому зберігався широкий резерв безпеки латанопросту щодо виникнення системних небажаних ефектів. Медіана часу, необхідного для досягнення його C_max у плазмі крові, становила 5 хв після застосування дози латанопросту в усіх вікових групах. Медіана Т_½ з плазми крові була невеликою (менше 20 хв), подібною для дітей та дорослих пацієнтів, що зумовлювало відсутність накопичення кислоти латанопросту в системі кровообігу за умов стійкої рівноваги.

зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих пацієнтів (включаючи пацієнтів літнього віку) з відкритокутовою глаукомою та підвищеним внутрішньоочним тиском.
Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів дитячого віку з підвищеним внутрішньоочним тиском та дитячою глаукомою.

лікарський засіб призначений для місцевого застосування (у кон’юнктивальний мішок).
Дорослі (у тому числі особи літнього віку). Рекомендована доза становить по 1 краплі в уражене око 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні лікарського засобу ввечері.
Лікарський засіб не слід застосовувати частіше, ніж 1 раз на добу, оскільки показано, що при частішому застосуванні знижується ефективність зниження внутрішньоочного тиску.
У разі пропуску дози слід продовжити лікування, прийнявши наступну дозу у звичайний час.
Як і для будь-яких крапель очних, для зменшення можливої системної абсорбції при закапуванні рекомендується впродовж 1 хв стискати слізний мішок у ділянці медіального кута ока (оклюзія слізних точок). Це необхідно робити одразу ж після закапування кожної краплі.
Перед закапуванням крапель очних слід знімати контактні лінзи, надівати їх знову можна через 15 хв.
При застосуванні кількох офтальмологічних засобів місцевої дії препарати слід застосовувати з інтервалом не менше 5 хв.
Діти. Препарат можна застосовувати у пацієнтів дитячого віку з таким самим дозуванням, як і для дорослих.
Дані щодо ефективності та безпеки застосування лікарського засобу у віковій групі до 1 року дуже обмежені (4 пацієнти) (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ). Відсутні доступні дані щодо застосування у недоношених немовлят (народжених раніше 36-го тижня вагітності).
У дітей вікової групи від народження до 3 років, які головним чином хворіють на первинну вроджену глаукому, хірургічне втручання (наприклад трабекулотомія/гоніотомія) залишається методом першої лінії лікування.
Довгострокова безпека застосування препарату у дітей не встановлена.

гіперчутливість до діючої речовини та/або будь-яких інших компонентів лікарського засобу.

більшість побічних реакцій пов’язана з органом зору. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки застосування латанопросту у 33% пацієнтів зареєстрована зміна пігментації райдужної оболонки (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), інші офтальмологічні небажані явища зазвичай є тимчасовими і виникають після його введення.
Небажані явища розподілені на категорії залежно від частоти, з якою вони виникають, таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (неможливо встановити на підставі наявних даних).
Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко — герпетичний кератит*^§.
Розлади з боку органа зору: дуже часто — гіперпігментація райдужної оболонки, легка або помірна гіперемія кон’юнктиви, подразнення ока (печіння з відчуттям піску в очах, свербіж, печіння та відчуття стороннього тіла в оці), зміни у віях та пушковому волоссі повік (збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості вій); часто — крапчастий кератит, переважно безсимптомний; блефарит, біль в очах, фотофобія, кон’юнктивіт*; нечасто — набряк повік, сухість очей, кератит*, нечіткість зору, макулярний набряк, включаючи кістозний макулярний набряк*; увеїт*; рідко — ірит*, набряк рогівки*, ерозії рогівки; періорбітальний набряк, трихіаз*, дистихіаз, кіста райдужної оболонки*^§, місцева шкірна реакція на повіках, потемніння пальпебральної шкіри повік, псевдопемфігоїд очної кон’юнктиви*^§; дуже рідко — періорбітальні зміни та зміни повік, що призводять до поглиблення складки повік.
Розлади з боку нервової системи: нечасто — головний біль*, запаморочення*.
Розлади з боку серця: нечасто — стенокардія, прискорене серцебиття; дуже рідко — нестабільна стенокардія*.
Розлади з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто — БА*, задишка*; рідко — загострення БА.
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — висип на шкірі; рідко — свербіж.
Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: невідомо — міалгія*, артралгія*.
Загальні розлади та реакції у місці введення: нечасто — біль у грудях*.
* Побічна реакція на латанопрост, виявлена в післяреєстраційному періоді.
^§ Частота побічної реакції на латанопрост оцінювалася за «Правилом трьох».
Про випадки кальцифікації рогівки у зв’язку з прийомом очних крапель, що містять фосфат, у деяких пацієнтів, у яких була значно пошкоджена рогівка, повідомлялося дуже рідко.
Діти. У двох короткотермінових клінічних дослідженнях (≤12 тиж), у яких брали участь 93 (25 та 68) пацієнти дитячого віку, профіль безпеки латанопросту був подібним до такого у дорослих та не було виявлено нових небажаних явищ. Короткострокові профілі безпеки у різних підгрупах пацієнтів дитячого віку були також подібними (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ). У пацієнтів дитячого віку частіше, ніж у дорослих, спостерігаються такі небажані явища, як назофарингіт та підвищення температури тіла.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

препарат може спричиняти поступову зміну кольору очей за рахунок збільшення кількості коричневого пігменту в райдужній оболонці ока. Ще до початку лікування слід поінформувати пацієнтів про можливість перманентної зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести до перманентної гетерохромії.
Зміна кольору очей відмічається переважно у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад синьо-коричневим, сіро-коричневим, жовто-коричневим або зелено-коричневим. У дослідженнях латанопросту поява зміни кольору зазвичай відбувалася протягом перших 8 міс лікування, рідко — протягом другого або третього року та не виявлена після четвертого року лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки з часом знижується і стабілізується через 5 років. Ефекту посилення пігментації після 5 років лікування латанопростом не оцінювали. У відкритому 5-річному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів зареєстровано посилення пігментації райдужної оболонки ока (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Зміни кольору райдужки в більшості випадків незначні і часто є непомітними з клінічної точки зору. Частота випадків у пацієнтів зі змішаним кольором райдужки коливалася від 7 до 85%, причому у пацієнтів із жовто-коричневим кольором райдужки відмічали найвищу частоту. Зміни кольору очей не виявлено у пацієнтів з однорідним блакитним кольором очей та були рідкісними у пацієнтів з однорідним сірим, зеленим або коричневим кольором очей.
Зміна кольору відбувається через підвищення вмісту меланіну у стромальних меланоцитах райдужки, а не через збільшення кількості меланоцитів. Як правило, коричнева пігментація навколо зіниці поширюється концентрично в напрямку периферії ураженого ока, проте вся райдужна оболонка або її частини можуть набувати більш коричневого кольору. Після припинення лікування подальше посилення коричневої пігментації райдужки не відмічено. На сьогодні не отримано даних, що це явище пов’язане з будь-якими симптомами або патологічними змінами.
За наявності невусів або веснянок на райдужній оболонці не відзначалося їх зміни під впливом терапії. У клінічних дослідженнях не виявлено накопичення пігменту у трабекулярній сітці або в будь-якому іншому відділі передньої камери ока. Результати 5 років клінічного застосування латанопросту вказують на те, що збільшення пігментації райдужної оболонки не зумовлює клінічних ускладнень і його застосування можна продовжувати у разі зміни пігментації райдужки. Однак пацієнтам слід проходити регулярні обстеження, а якщо клінічна ситуація того вимагатиме, застосування лікарського засобу слід припинити.
Досвід застосування латанопросту обмежений при хронічній закритокутовій глаукомі, відкритокутовій глаукомі у пацієнтів із псевдофакією, а також при пігментній глаукомі. На даний час відсутні дані про застосування латанопросту при запальній та неоваскулярній глаукомі або при запальних захворюваннях очей. Латанопрост не впливає або чинить незначний вплив на зіницю, проте дані про його застосування при гострих нападах закритокутової глаукоми відсутні. У зв’язку з цим при таких станах рекомендується застосовувати лікарський засіб з обережністю, поки не буде отримано більше даних.
Дані дослідження щодо застосування латанопросту під час періопераційного періоду при хірургічному лікуванні катаракти обмежені. У таких пацієнтів лікарський засіб слід застосовувати з обережністю.
Латасопт необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з герпетичним кератитом в анамнезі. У випадках активного кератиту, спричиненого вірусом простого герпесу, а також у разі наявності рецидивуючого герпетичного кератиту в анамнезі, особливо пов’язаного з аналогами простагландинів, застосування препарату слід уникати.
Надходили повідомлення про випадки макулярного набряку (див. ПОБІЧНА ДІЯ), головним чином у пацієнтів з афакією, із псевдофакією та розривом задньої капсули кришталика або передньокамерними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику кістозного макулярного набряку (такими як діабетична ретинопатія та оклюзія вен сітківки). Латасопт слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з афакією, пацієнтів з псевдофакією та розривом задньої капсули кришталика або з передньокамерними лінзами, а також у пацієнтів з факторами ризику кістозного макулярного набряку.
Препарат можна застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту.
Досвід застосування латанопросту у пацієнтів із БА обмежений, хоча протягом постреєстраційного періоду повідомляли про деякі випадки загострення БА та/або задишки. Поки не накопичено достатнього клінічного досвіду, застосовувати лікарський засіб у пацієнтів із БА слід з обережністю (див. також ПОБІЧНА ДІЯ).
Відмічали зміни кольору шкіри в періорбітальній ділянці, причому більшість випадків відзначена у пацієнтів з Японії. Наявні на даний час дані свідчать про те, що зміна забарвлення шкіри в періорбітальній ділянці не є постійною і в деяких випадках вона зникала під час продовження лікування латанопростом.
Латанопрост може поступово змінювати вії та пушкове волосся навколо ока, у яке вводився препарат, а також у прилеглих ділянках; до цих змін належать збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості волосин у віях або пушковому волоссі, а також ріст вій у неправильному напрямку. Зміни у віях є зворотними та зникають після припинення застосування препарату.
Лікарський засіб містить бензалконію хлорид, який часто використовується як консервант в офтальмологічних препаратах. Різниці у профілі побічних реакцій у дітей у порівнянні з дорослими відповідно до обмежених наявних даних немає. У цілому, однак, реакція очей на подразник у дітей сильніша, ніж у дорослих. Через подразнення можливе порушення режиму лікування у дітей. Надходили повідомлення, що бензалконію хлорид спричиняв подразнення ока, симптом сухого ока та може впливати на сльозову плівку та поверхню рогівки. Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам із сухістю очей та пацієнтам, у яких може бути пошкоджена рогівка. При тривалому застосуванні необхідно здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнтів. Контактні лінзи можуть абсорбувати бензалконію хлорид, тому їх слід знімати перед застосуванням лікарського засобу, але можна одягати через 15 хв (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Безпека застосування латанопросту у вагітних не встановлена. Його фармакологічна дія становить потенційний ризик для перебігу вагітності, для плода або новонародженого. У зв’язку з цим лікарський засіб не слід застосовувати в період вагітності.
Період годування грудьми. Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко, тому жінкам, які годують грудьми, слід припинити застосування лікарського засобу або призупинити годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Латанопрост чинить незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Як і застосування інших препаратів, закапування очних крапель може спричинити тимчасову нечіткість зору. Поки цей ефект не мине, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

вичерпні дані про взаємодію латанопросту з іншими лікарськими засобами відсутні. Повідомлялося про парадоксальне підвищення внутрішньоочного тиску після одночасного місцевого в очі застосування двох аналогів простагландинів. Тому не рекомендується одночасно застосовувати два або більше простагландинів, аналогів простагландинів або їх похідних.
Дослідження взаємодії лікарських засобів проводили лише за участю дорослих пацієнтів.

симптоми. Окрім подразнення ока та кон’юнктивальної гіперемії, інших побічних реакцій з боку очей при передозуванні латанопросту не зафіксовано.
Лікування. Зазначена нижче інформація може бути корисною у разі випадкового проковтування препарату. В одному флаконі міститься 125 мкг латанопросту. Більше ніж 90% метаболізується при першому проходженні через печінку. В/в інфузія латанопросту в дозі 3 мкг/кг маси тіла здоровим добровольцям не спричиняла появи будь-яких симптомів, однак у дозі 5,5–10 мкг/кг маси тіла спричиняла нудоту, біль у животі, запаморочення, підвищену втомлюваність, припливи та підвищене потовиділення.
При застосуванні місцево в очі доз латанопросту, які в 7 разів перевищують клінічну дозу препарату, у пацієнтів з помірною БА не відмічено бронхостенозу.
У разі передозування препарату слід проводити симптоматичне лікування.

при температурі 2–8 °С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці. Після першого відкриття флакон зберігати при температурі не вище 25 °С.
Після відкриття флакона препарат можна використовувати протягом 28 днів.