• Кабинет
  • РОТАЦЕФ (ROTACEF)

    Склад і форма випуску

    порошок для розчину для ін'єкцій 1 г флакон з 1% лідокаїном в ампулах по 3,5 мл, № 1Ціни в аптеках
    Цефтріаксон
    1 г
    № UA/14808/01/01 від 29.12.2015 до 29.12.2020
    B За рецептом

    Фармакологічні властивості

    фармакодинаміка. Цефтріаксон — парентеральний цефалоспориновий антибіотик III покоління з пролонгованою дією.

    Механізм дії. Бактерицидна активність цефтріаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки. Цефтріаксон активний in vitro відносно широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Цефтріаксон характеризується значною стійкістю до більшості β-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ) грампозитивних та грамнегативних бактерій. Цефтріаксон зазвичай активний відносно перелічених нижче мікроорганізмів in vitro та при клінічних інфекціях (див. ПОКАЗАННЯ).

    Грампозитивні аероби. Staphylococcus aureus (метициліночутливий), коагулазонегативні стафілококи, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний, групи A), Streptococcus agalactiae (β-гемолітичний, групи B), β-гемолітичні стрептококи (що не належать до груп A і B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

    Примітка. Стійкі до метициліну Staphylococcus spp. резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтріаксону. Також Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium та Listeria monocytogenes проявляють стійкість до цефтріаксону.

    Грамнегативні аероби. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (головним чином A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподібні бактерії, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (у тому числі C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (інші)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (раніше називалися Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (інші), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (інші)*, Providencia rettgeri, Providencia spp. (інші), Salmonella typhi, Salmonella spp. (група enteritidis), Serratia marcescens, Serratia spp. (інші), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (інші).

    *Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону головним чином унаслідок утворення β-лактамаз, що кодуються хромосомами.

    **Деякі ізоляти Klebsiella pneumoniae стійкі до цефтріаксону унаслідок утворення низки плазмідоопосередкованих β-лактамаз.

    Примітка. Багато зі штамів вищезазначених мікроорганізмів, які мають множинну стійкість до таких антибіотиків, як амінопеніциліни та уреїдопеніциліни, цефалоспорини I та II покоління, аміноглікозиди, є чутливими до цефтріаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону in vitro та в дослідах на тваринах. Клінічні випробування показують, що цефтріаксон ефективний для лікування первинного та вторинного сифілісу. За деякими винятками клінічні штами P. aeruginosa стійкі до цефтріаксону.

    Анаероби. Bacteroides spp. (чутливі до жовчі)*, Clostridium spp. (крім групи C. perfringens), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (інші), Gaffkia anaerobica (раніше називалися Peptococcus), Peptostreptococci.

    *Деякі ізоляти Bacteroides spp. стійкі до цефтріаксону.

    Примітка. Багато зі штамів Bacteroides spp., які продукують β-лактамази (зокрема, B. fragilis), стійкі до цефтріаксону. Стійкий Clostridium difficile.

    Чутливість до цефтріаксону можна визначати методом дисків або методом серійних розведень на агарі або бульйоні, використовуючи стандартну методику, подібну до тієї, яку рекомендує Національний комітет клінічних лабораторних стандартів (НККЛС). Для цефтріаксону НККЛС встановив такі критерії оцінки результатів випробувань:

      Чутливі Помірно чутливі Стійкі
    Метод розведень

    Інгібуюча концентрація, мг/л

    ≤8

    16–32

    ≥64

    Метод дисків

    (диск з 30 мкг цефтріаксону)

    Діаметр зони затримки росту, мм

    ≥21

    20–14

    ≤13

    Для визначення чутливості мікроорганізмів слід використовувати диски з цефтріаксоном, так як у дослідженнях in vitro показано, що цефтріаксон активний відносно окремих штамів, які стійкі при використанні дисків, призначених для всієї групи цефалоспоринів.

    Замість стандартів НККЛС для визначення чутливості мікроорганізмів можна використовувати й інші добре стандартизовані нормативи, наприклад, DIN та ICS, що дозволяють адекватно оцінити рівень чутливості.

    Фармакокінетика. Фармакокінетика цефтріаксону має нелінійний характер. Усі основні фармакокінетичні параметри, що базуються на загальних концентраціях препарату (вільний та зв’язаний з білками цефтріаксон), за винятком T½, залежать від дози.

    Всмоктування. Cmax у плазмі крові після в/м введення 1 г препарату становить 81 мг/л та досягається за 2–3 год після введення. Одноразові в/в інфузії 1 г та 2 г призводять через 30 хв до концентрацій 168, 1±28,2 та 256,9±16,8 мг/л відповідно. AUC у плазмі крові після в/в введення дорівнює такій після в/м введення. Це означає, що біодоступність цефтріаксону після в/м введення становить 100%.

    Розподіл. Об’єм розподілу цефтріаксону становить 7–12 л. Після в/в введення цефтріаксон швидко проникає в інтерстиціальну рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 год.

    Після введення у дозі 1–2 г цефтріаксон добре проникає у тканини та рідини організму. Протягом більш ніж 24 год його концентрації набагато перевищують мінімальні пригнічуючі концентрації для більшості збудників інфекцій більш ніж у 60 тканинах та рідинах (у тому числі легенях, серці, жовчовивідних шляхах, печінці, середньому вусі та слизовій оболонці носа, кістках, а також спинномозковій, плевральній та синовіальній рідинах, у секреті передміхурової залози).

    Цефтріаксон зворотно зв’язується з альбуміном, причому ступінь зв’язування зменшується зі зростанням концентрації, наприклад, знижуючись з 95% при концентрації у плазмі крові <100 мг/л до 85% при концентрації 300 мг/л. Завдяки нижчій концентрації альбуміну в тканинній рідині частка вільного цефтріаксону в ній вища, ніж у плазмі крові.

    Цефтріаксон проникає через запалені мозкові оболонки у дітей, у тому числі новонароджених. Cmax у спинномозковій рідині досягається приблизно через 4 год після в/в введення та становить у середньому 18 мг/л при дозах 50–100 мг/кг. При бактеріальному менінгіті середня концентрація цефтріаксону в цереброспінальній рідині становить 17% від концентрації у плазмі крові, при асептичному менінгіті — 4%. Через 24 год після в/в введення цефтріаксону в дозі 50–100 мг/кг концентрації цефтріаксону в спинномозковій рідині перевищують 1,4 мг/л. У дорослих хворих на менінгіт після введення дози 50 мг/кг через 2–24 год досягаються такі концентрації цефтріаксону в цереброспінальній рідині, які в багато разів перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для найрозповсюдженіших збудників менінгіту.

    Цефтріаксон проходить через плацентарний бар’єр та в малих концентраціях проникає у грудне молоко (3–4% від концентрації у плазмі крові матері через 4–6 год).

    Метаболізм. Цефтріаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється в неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

    Виведення. Загальний плазмовий кліренс цефтріаксону дорівнює 10–22 мл/хв. Нирковий кліренс дорівнює 5–12 мл/хв 50–60% цефтріаксону виводиться в незміненому вигляді нирками та 40–50% — у незміненому вигляді з жовчю. T½ цефтріаксону у дорослих складає близько 8 год.

    Фармакокінетика в особливих популяціях. У новонароджених дітей нирками виводиться приблизно 70% дози. У дітей перших 8 днів життя, а також у пацієнтів віком від 75 років T½ у середньому є в 2–3 рази більшим, ніж у дорослих молодого віку.

    У хворих із легким та помірним порушенням функцій нирок та печінки фармакокінетика цефтріаксону змінюється незначною мірою, відзначається лише незначне збільшення T½ з плазми крові. Якщо порушена лише функція нирок, збільшується виведення з жовчю, якщо порушена функція печінки, збільшується виведення через нирки.

    Показання РОТАЦЕФ

    для лікування інфекцій, збудники яких чутливі до цефтріаксону:

    • — інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла й носа;
    • — інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту);
    • — інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
    • — інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
    • — сепсис;
    • — інфекції кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;
    • — інфекції у хворих з ослабленим імунним захистом;
    • — менінгіт;
    • — дисемінований бореліоз Лайма (стадії II та III);
    • — періопераційна профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і під час гінекологічних процедур, але лише у випадках потенційної чи відомої контамінації.

    При призначенні Ротацефу необхідно дотримуватися офіційних рекомендацій з антибіотикотерапії та, зокрема, рекомендацій з профілактики антибіотикорезистентності.

    Застосування РОТАЦЕФ

    дорослі та діти віком від 12 років: призначати 1–2 г Ротацефу 1 раз на добу (кожні 24 год). При тяжких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтріаксону, добову дозу можна підвищувати до 4 г.

    Новонароджені, немовлята та діти віком до 12 років. Нижче наводяться рекомендовані дози для застосування 1 раз на добу.

    Новонароджені (до 2 тиж): 20–50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, добова доза не має перевищувати 50 мг/кг маси тіла. При визначенні дози препарату для доношених та недоношених дітей відмінностей немає.

    Ротацеф протипоказаний для застосування у новонароджених віком ≤28 днів при необхідності (чи очікуваній необхідності) лікування в/в розчинами, які містять кальцій, у тому числі постійні в/в вливання, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування, у зв’язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

    Новонароджені та діти віком від 15 днів до 12 років: 20–80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

    Дітям із масою тіла >50 кг призначати дози для дорослих.

    В/в дози 50 мг/кг або вищі слід вводити шляхом інфузії упродовж принаймні 30 хв.

    Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

    Тривалість лікування залежить від показання та перебігу хвороби.

    Комбінована терапія. Доступні дані, що відносно багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтріаксоном та аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі в разі наявності тяжких, загрозливих для життя інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтріаксону та аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих дозах.

    Дозування в особливих випадках.

    Менінгіт: при бактеріальному менінгіті у немовлят та дітей віком від 15 днів до 12 років лікування розпочинати з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна відповідно знизити. Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

    • Neisseria meningitidis — 4 дні;
    • Haemophilus influenza — 6 днів;
    • Streptococcus pneumonia — 7 днів.

    Бореліоз Лайма: дорослим та дітям — 50 мг/кг (найвища добова доза — 2 г) 1 раз на добу протягом 14 днів.

    Гонорея: для лікування гонореї (спричиненої утворюючими та неутворюючими пеніциліназу штамами) рекомендується призначати разову дозу 250 мг в/м.

    Профілактика інфекцій у хірургії: для профілактики післяопераційних інфекцій при контамінованих або потенційно контамінованих хірургічних втручаннях рекомендовано — залежно від ступеня небезпеки зараження — вводити разову дозу 1–2 г Ротацефу за 30–90 хв до початку операції. При операціях на товстій та прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне введення Ротацефу та одного з 5-нітроімідазолів (наприклад орнідазолу).

    Порушення функцій нирок та печінки: у хворих із порушеннями функцій нирок немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція печінки залишається нормальною. Лише в разі ниркової недостатності в передтермінальній стадії (кліренс креатиніну <10 мл/хв) добова доза не має перевищувати 2 г.

    Хворим, які знаходяться на діалізі, немає потреби в додатковому введенні препарату після діалізу. Слід однак контролювати концентрацію цефтріаксону в плазмі крові, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення. Добова доза Ротацефу у хворих, які знаходяться на діалізі, не має перевищувати 2 г.

    У хворих із порушеннями функцій печінки немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція нирок залишається нормальною.

    При одночасному тяжкому порушенні функцій нирок та печінки слід регулярно визначати концентрацію цефтріаксону в плазмі крові та проводити корекцію дози препарату в разі необхідності, оскільки рівень виведення у таких пацієнтів може знижуватися.

    Приготування розчинів.

    Відновлені розчини слід використати одразу після приготування. Залежно від концентрації колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового — ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

    В/м ін’єкція. Відновлений розчин вводять глибоко в центр сідничного м’язу. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну ділянку.

    Для в/м ін’єкції в якості розчинника використовують тільки розчину лідокаїну 1% і лише після попередньо проведеної проби для визначення індивідуальної чутливості до лідокаїну.

    Для в/м ін’єкції слід розчинити:

    • 0,5 г у 2 мл розчину лідокаїну 1%;
    • 1 г у 3,5 мл розчину лідокаїну 1%.

    В/в ін’єкція. Відновлений розчин вводять в/в повільно (понад 5 хв).

    Розчин лідокаїну 1% ніколи не застосовується в якості розчинника для в/в ін’єкційного введення Ротацефу (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

    Для в/в ін’єкції слід розчинити:

    • 0,5 г у 5 мл води для ін’єкцій;
    • 1 г у 10 мл води для ін’єкцій.

    В/в інфузія (вливання). В/в вливання має тривати не менше 30 хв.

    Для приготування розчину для інфузії слід розчинити 2 г (2 флакони по 1 г) Ротацефу в 30 мл (2·15 мл) одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію:

    • 0,9% розчин натрію хлориду;
    • 0,45% розчин натрію хлориду та 2,5% розчин глюкози;
    • 5% або 10% розчин глюкози;
    • 6% розчин декстрану в 5% розчині глюкози;
    • 6–10% розчин гідроксиетильованого крохмалю;
    • вода для ін’єкцій

    .

    Зважаючи на можливу несумісність, розчини, які містять цефтріаксон, не можна змішувати з розчинами, що містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні. Однак 2 г цефтріаксону та 1 г орнідазолу фізично та хімічно сумісні у 250 мл фізіологічного розчину натрію хлориду або розчину глюкози.

    Не можна використовувати розчинники, що містять кальцій, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення Ротацефу чи для розведення відновленого розчину для в/в введення у зв’язку з вірогідністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону. Виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону також може відбуватися при змішуванні Ротацефу з розчинами, що містять кальцій в одній інфузійній системі для в/в введення. Цефтріаксон не можна одночасно вводити в/в з розчинами, що містять кальцій, у тому числі з тривалими інфузіями, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування. Однак, за винятком новонароджених, цефтріаксон та кальцієвмісні розчини можна вводити послідовно, якщо інфузійну систему ретельно промити між інфузіями сумісним розчином (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

    Протипоказання

    підвищена чутливість до цефтріаксону, або будь-якого іншого цефалоспорину. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад анафілактичних реакцій) до будь-якого іншого типу β-лактамних антибактеріальних засобів (пеніцилінів, монобактамів та карбапенемів).

    Цефтріаксон протипоказаний:

    • недоношеним новонародженим віком ≤41 тиж з урахуванням строку внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження)*;
    • доношеним новонародженим (віком ≤28 днів):
    • • із гіпербілірубінемією, жовтяницею, гіпоальбумінемією або ацидозом, оскільки при таких станах зв’язування білірубіну, ймовірно, порушене*;
    • • які потребують (або очікується, що потребуватимуть) в/в введення препаратів кальцію або інфузій кальцієвмісних розчинів, оскільки існує ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ПОБІЧНА ДІЯ)

    .

    *Наявна інформація, що в дослідженнях in vitro було показано, що цефтріаксон може витісняти білірубін зі зв’язку з альбуміном плазми крові, що призводить до можливого ризику розвитку білірубінової енцефалопатії у таких пацієнтів.

    Перед в/м введенням цефтріаксону слід обов’язково виключити наявність протипоказань до застосування лідокаїну, якщо його застосовують у якості розчинника (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Див. інструкцію для медичного застосування лідокаїну, особливо протипоказання.

    Розчини цефтріаксону, що містять лідокаїн, ніколи не слід вводити в/в.

    Побічна дія

    небажаними реакціями, що найчастіше спостерігалися при застосуванні цефтріаксону, є еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип та підвищення рівня печінкових ферментів.

    За частотою явища класифіковані таким чином: дуже поширені (≥1/10); поширені (від ≥1/100 до <1/10); непоширені (від ≥1/1000 до <1/100); рідко поширені (від ≥1/10 000 до <1/1000); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

    Інфекції та інвазії: непоширені — грибкові інфекції статевих органів; рідко поширені — псевдомембранний коліт; частота невідома — суперінфекції.

    З боку системи крові та лімфатичної системи: поширені — еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; непоширені — гранулоцитопенія, анемія, розлади коагуляції; частота невідома — гемолітична анемія, агранулоцитоз.

    З боку імунної системи: частота невідома — анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, гіперчутливість.

    З боку нервової системи: непоширені — головний біль, запаморочення; частота невідома — судоми.

    З боку органа слуху і рівноваги: частота невідома — вертиго.

    З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: рідко поширені — бронхоспазм.

    З боку травної системи: поширені — рідкий стул, діарея; непоширені — нудота, блювання; частота невідома — панкреатит, стоматит, глосит.

    З боку гепатобіліарної системи: поширені — підвищення рівня печінкових ферментів; частота невідома — преципітати у жовчному міхурі, ядерна жовтяниця.

    З боку шкіри та підшкірної клітковини: поширені — висип; непоширені — свербіж; рідко поширені — кропив’янка; частота невідома — синдром Стівенса —Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

    З боку нирок та сечовидільної системи: рідко поширені — гематурія, глюкозурія; частота невідома — олігурія, утворення преципітатів у нирках (оборотні).

    Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: непоширені — флебіт, біль у місці інʼєкції, пропасниця; рідко поширені — набряк, озноб.

    Дані лабораторних аналізів: непоширені — підвищення рівня креатиніну в крові; частота невідома — хибнопозитивні результати тесту Кумбса, хибнопозитивні результати аналізу на галактоземію, хибнопозитивні результати неферментних методів визначення глюкози.

    Інфекції та інвазії. Випадки діареї після застосування цефтріаксону можуть бути пов’язані з Clostridium difficile. Слід призначити відповідну кількість рідини та електролітів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

    Преципітати кальцієвої солі цефтріаксону. Рідкісні випадки тяжких небажаних реакцій, іноді з летальними наслідками, були зареєстровані у недоношених та доношених новонароджених (віком <28 днів), яким в/в вводили цефтріаксон та препарати кальцію. При аутопсії в легенях та нирках були виявлені преципітати кальцієвої солі цефтріаксону. Високий ризик утворення преципітатів у новонароджених є наслідком малого об’єму крові у них та довшого, ніж у дорослих, T½ цефтріаксону (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

    Зареєстровані випадки утворення преципітатів у нирках, переважно у дітей віком від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (наприклад ≥80 мг/кг/добу) або загальні дози понад 10 г, а також мали додаткові фактори ризику (наприклад обмежене споживання рідини або постільний режим). Ризик утворення преципітатів підвищується у пацієнтів, позбавлених рухливості, або у хворих у стані зневоднення. Утворення преципітатів може супроводжуватися симптомами або бути асимптоматичним, можуть призводити до ниркової недостатності та анурії, вони зникають після припинення застосування цефтріаксону (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

    Зареєстровані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону в жовчному міхурі, переважно у пацієнтів, яким препарат вводили в дозах, вищих за стандартну рекомендовану дозу. У дітей, за даними наявних проспективних досліджень, частота утворення преципітатів при в/в введенні препарату була різною: у деяких дослідженнях — понад 30%. При повільному введенні препарату (протягом 20–30 хв) частота утворення преципітатів, очевидно, є нижчою. Утворення преципітатів зазвичай не супроводжується симптомами, але в рідкісних випадках виникали такі клінічні симптоми, як біль, нудота та блювання. У таких випадках рекомендується симптоматичне лікування. Після припинення застосування цефтріаксону преципітати зазвичай зникають (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

    Особливості застосування

    реакції гіперчутливості. Як і при застосуванні всіх β-лактамних антибіотиків, повідомлялося про випадки серйозних реакцій гіперчутливості, іноді з летальними наслідками (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У випадку тяжких реакцій гіперчутливості застосування цефтріаксону слід негайно припинити та вжити належних невідкладних заходів. Перед початком лікування слід встановити, чи є у пацієнта в анамнезі тяжкі реакції гіперчутливості до цефтріаксону, інших цефалоспоринів або інших типів β-лактамних засобів. Слід з обережністю застосовувати цефтріаксон у пацієнтів з наявністю в анамнезі нетяжкої гіперчутливості до інших β-лактамних препаратів.

    Зареєстровані випадки тяжких небажаних реакцій з боку шкіри (синдром Стівенса — Джонсона або синдром Лайєлла/токсичний епідермальний некроліз); однак частота цих явищ невідома (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

    Взаємодія із лікарськими засобами, що містять кальцій. У недоношених та доношених немовлят віком <1 міс описані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону в легенях та нирках з летальними наслідками. Щонайменше одному із цих пацієнтів цефтріаксон та кальцій вводили в різний час та через різні в/в інфузійні системи. Згідно з наявними науковими даними, не зареєстровано підтверджених випадків утворення внутрішньосудинних преципітатів, крім як у новонароджених, яким вводили цефтріаксон та кальцієвмісні розчини або будь-які інші кальцієвмісні препарати. У наявних даних дослідженнях in vitro було показано, що новонародженим загрожує підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону порівняно з пацієнтами інших вікових груп.

    При застосуванні цефтріаксону у пацієнтів будь-якого віку препарат не можна змішувати або вводити одночасно з будь-якими розчинами для в/в введення, що містять кальцій, навіть при використанні різних інфузійних систем або введенні препаратів у різні інфузійні ділянки. Проте пацієнтам віком старше 28 днів цефтріаксон та кальцієвмісні розчини можна вводити послідовно, один після одного, за умови введення препаратів через різні інфузійні системи в різні ділянки тіла або заміни чи ретельного промивання інфузійної системи між введенням цих засобів фізіологічним сольовим розчином, щоб запобігти утворенню преципітату. Пацієнтам, які потребують постійних інфузій кальцієвмісних розчинів для повного парентерального харчування (ППХ), лікар може призначити альтернативні антибактеріальні засоби, застосування яких не пов’язане з подібним ризиком утворення преципітатів. Якщо застосування цефтріаксону у пацієнтів, які потребують постійного харчування, визнано необхідним, розчини для ППХ та цефтріаксон можна вводити одночасно, хоча і через різні інфузійні системи та в різні ділянки тіла. Також введення розчинів для ППХ можна призупинити на час інфузії цефтріаксону та промити інфузійні системи між введенням розчинів (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ПОБІЧНА ДІЯ та Несумісність).

    Діти. Безпека та ефективність цефтріаксону у новонароджених, немовлят та дітей були встановлені для доз, описаних у розділі ЗАСТОСУВАННЯ. Згідно з наявними даними досліджень, було показано, що цефтріаксон, як деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін зі зв’язку з альбуміном плазми крові.

    Цефтріаксон протипоказаний недоношеним та доношеним новонародженим, яким загрожує ризик розвитку білірубінової енцефалопатії (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

    Імуноопосередкована гемолітична анемія. Випадки імуноопосередкованої гемолітичної анемії спостерігалися у пацієнтів, які отримували антибактеріальні засоби класу цефалоспоринів, у тому числі цефтріаксон (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Тяжкі випадки гемолітичної анемії, у тому числі з летальними наслідками, були зареєстровані в період лікування цефтріаксоном як у дорослих, так і у дітей.

    Якщо під час застосування цефтріаксону у пацієнта виникає анемія, слід розглянути діагноз анемії, асоційованої із застосуванням цефалоспорину, та припинити застосування цефтріаксону до встановлення етіології захворювання.

    Довготривале лікування. При довготривалому лікуванні слід регулярно проводити розгорнутий аналіз крові.

    Коліт/надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів. Випадки коліту та псевдомембранозного коліту, асоційованих із застосуванням антибактеріальних засобів, були зареєстровані на фоні застосування майже всіх антибактеріальних засобів, у тому числі цефтріаксону. Ступінь тяжкості цих захворювань може коливатися від легкого до загрозливого для життя. Тому важливо враховувати можливість такого діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування цефтріаксону виникла діарея (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Слід обміркувати припинення терапії цефтріаксоном та застосування відповідних засобів проти Clostridium difficile. Лікарські засоби, що пригнічують перистальтику, застосовувати не слід.

    Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, можуть виникати суперінфекції, спричинені нечутливими до препарату мікроорганізмами.

    Тяжка ниркова та печінкова недостатність. У випадку тяжкої ниркової та печінкової недостатності рекомендований ретельний клінічний моніторинг безпеки та ефективності препарату (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

    Вплив на результати серологічних досліджень. При застосуванні цефтріаксону тест Кумбса може давати хибнопозитивні результати. Також цефтріаксон може спричиняти хибнопозитивні результати аналізу на наявність галактоземії (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

    При визначенні глюкози в сечі неферментними методами можуть бути отримані хибнопозитивні результати. Протягом застосування цефтріаксону рівні глюкози в сечі слід визначати за допомогою ферментних методів аналізу (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

    Натрій. Пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію, слід взяти до уваги, що препарат Ротацеф містить натрій.

    Спектр антибактеріальної активності. Цефтріаксон має обмежений спектр антибактеріальної активності й може бути непридатним для застосування в якості монотерапії при лікуванні певних типів інфекції, крім випадків, коли збудник уже підтверджений (див. ЗАСТОСУВАННЯ). У випадку полімікробних інфекцій, коли серед підозрюваних збудників є резистентні до цефтріаксону мікроорганізми, слід розглянути застосування додаткових антибіотиків.

    Застосування лідокаїну. Якщо в якості розчинника застосовують розчин лідокаїну, цефтріаксон можна вводити лише в/м. Перед введенням препарату слід обов’язково врахувати протипоказання до застосування лідокаїну, застереження та іншу відповідну інформацію, наведену в інструкціїї для медичного застосування лідокаїну (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ). Розчин лідокаїну в жодному випадку не можна вводити в/в.

    Жовчнокам’яна хвороба. У разі наявності на сонограмі тіней слід зважити на можливість утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону. Затінення, що помилково вважалися жовчними каменями, спостерігалися на сонограмах жовчного міхура, і частота їх виникнення зростала при застосуванні цефтріаксону у дозі 1 г/добу та вище. Особливої обережності слід дотримуватися при застосуванні препарату у дітей. Такі преципітати зникають після припинення терапії цефтріаксоном. У рідкісних випадках утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону супроводжувалося симптоматикою. За наявності симптомів рекомендується консервативне нехірургічне лікування, і лікар має прийняти рішення про припинення застосування препарату, спираючись на результати оцінки користі–ризику конкретного випадку (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

    Жовчний стаз. Є дані про зареєстровані випадки панкреатиту, можливо спричинені непрохідністю жовчних шляхів, у пацієнтів, які отримували цефтріаксон (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Більшість із таких пацієнтів мали фактори ризику розвитку холестазу та утворення біліарного сладжу, такі як попередня інтенсивна терапія, тяжка хвороба та ППХ. Не можна виключати, що ініціюючим або додатковим фактором розвитку цього порушення може бути утворення у жовчних шляхах преципітатів внаслідок застосування цефтріаксону.

    Нирковокам’яна хвороба. Є дані про зареєстровані випадки утворення ниркових каменів, що зникали після припинення застосування цефтріаксону (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У випадку наявності симптомів слід зробити ультразвукове обстеження. Рішення щодо застосування препарату у пацієнтів із наявністю в анамнезі ниркових каменів або гіперкальціурії приймає лікар, спираючись на результати оцінки користі–ризику конкретного випадку.

    Утилізація лікарського засобу. Надходження лікарського засобу в зовнішнє середовище слід звести до мінімуму. Слід запобігати потраплянню препарату в каналізаційну систему або домашні відходи. Будь-який невикористаний лікарський засіб після закінчення лікування або терміну придатності слід повернути в оригінальній упаковці постачальнику (лікарю або фармацевту) для правильної утилізації.

    Застосування у період вагітності або годування грудьми

    Вагітність. Цефтріаксон проникає через плацентарний бар’єр. Існують обмежені дані щодо застосування цефтріаксону у вагітних. Опубліковані дані досліджень на тваринах не свідчать про безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на ембріон/плід, пери- та постнатальний розвиток. Під час вагітності, зокрема у I триместр, цефтріаксон можна застосовувати, лише якщо користь перевищує ризик.

    Годування груддю. Цефтріаксон проникає у грудне молоко у низьких концентраціях, але при застосуванні препарату у терапевтичних дозах не очікується жодного впливу на немовлят, що знаходяться на грудному вигодовуванні. Проте не можна виключати ризик розвитку діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. Слід враховувати можливість сенсибілізації. Потрібно прийняти рішення щодо припинення годування грудьми або припинення/відмови від застосування цефтріаксону з врахуванням користі від грудного вигодовування для дитини та користі від терапії для жінки.

    Фертильність. Опубліковані дані досліджень репродуктивної функції не свідчать про небажаний вплив препарату на чоловічу або жіночу фертильність.

    Діти. Препарат застосовують у дітей згідно з рекомендаціями, вказаними у розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Відповідні дослідження не проводилися. У зв’язку з можливістю виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами

    розчинники, що містять кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Гартмана, не слід використовувати для відновлення порошку цефтріаксону у флаконах або для подальшого розведення відновленого розчину для в/в введення, оскільки може утворитися преципітат. Преципітати кальцієвої солі цефтріаксону також можуть утворюватися при змішуванні цефтріаксону із кальцієвмісними розчинами в одній інфузійній системі. Цефтріаксон не можна вводити одночасно з розчинами для в/в введення, що містять кальцій, у тому числі з кальцієвмісними розчинами для тривалих інфузій, такими як розчини для парентерального харчування, за допомогою Y-подібної системи. Однак решті пацієнтів, крім новонароджених, цефтріаксон та кальцієвмісні розчини можна вводити послідовно, один після одного, якщо між інфузіями ретельно промити систему сумісною рідиною. Відомі дослідженнях in vitro із використанням плазми пуповинної крові дорослих та новонароджених, під час яких було показано, що новонародженим загрожує підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ПРОТИПОКАЗАННЯ, ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ, ПОБІЧНА ДІЯ).

    Сумісне застосування препарату з пероральними антикоагулянтами може посилювати ефект проти вітаміну К та ризик кровотечі. Рекомендується часто перевіряти міжнародне нормалізоване відношення (МНВ) та належним чином коригувати дозу антивітаміну К як під час, так і після терапії цефтріаксоном (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

    Існують суперечливі дані щодо потенційного посилення токсичного впливу аміноглікозидів на нирки при їх застосуванні разом із цефалоспоринами. У таких випадках слід ретельно дотримуватися рекомендацій із моніторингу рівня аміноглікозидів (та функції нирок) у клінічній практиці.

    Є інформація, що при дослідженні in vitro із застосуванням хлорамфеніколу в комбінації з цефтріаксоном спостерігалися антагоністичні ефекти. Клінічна значущість цих даних невідома.

    Не було зареєстровано випадків взаємодії між цефтріаксоном та кальцієвмісними препаратами для перорального застосування або взаємодії між цефтріаксоном для в/м введення та кальцієвмісними препаратами (для в/в або перорального застосування).

    У пацієнтів, які застосовують цефтріаксон, можливі хибнопозитивні результати тесту Кумбса.

    Цефтріаксон, як й інші антибіотики, може спричиняти хибнопозитивні результати аналізу на галактоземію.

    Подібним чином, при визначенні глюкози в сечі за допомогою неферментних методів результати можуть бути хибнопозитивними. З цієї причини в період застосування цефтріаксону слід визначати рівень глюкози в сечі за допомогою ферментних методів.

    Порушень функції нирок не спостерігалося після супутнього застосування високих доз цефтріаксону та потужних діуретиків (наприклад фуросеміду).

    Одночасне застосування пробенециду не знижує виведення цефтріаксону.

    Несумісність.

    Ротацеф не можна змішувати з кальцієвмісними розчинами, такими як розчин Рінгера чи розчин Гартмана.

    Цефтріаксон не сумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

    Не слід змішувати з іншими розчинниками, крім тих, що зазначені в розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

    Передозування

    у разі передозування гемодіаліз чи перитонеальний діаліз не знизять надмірні концентрації препарату в плазмі крові. У разі передозування може спостерігатися нудота, блювання, діарея. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне.

    Умови зберігання

    при температурі 15–25 °C у захищеному від світла місці.

    Приготований розчин стабільний протягом 24 год при температурі 2–8 °С або протягом 6 год при температурі 15–25 °С.

    Діагнози, при яких застосовують РОТАЦЕФ

    Дата додавання: 25.09.2020 р.
    © Компендиум 2020

    Інструкція

    Ціни на РОТАЦЕФ в містах України

    Вінниця 102.59 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Вінниця, шосе Хмельницьке, 108А, тел.: +38098185836190.20 грн./уп.

    Дніпро 98.03 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Дніпро, просп. Яворницького Дмитра, 123, тел.: +38067657494191.45 грн./уп.

    Житомир 99.59 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Житомир, вул. Київська, 25, тел.: +38067414354390.99 грн./уп.

    Запоріжжя 97.75 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Запоріжжя, вул. Чумаченка, 3490.99 грн./уп.

    Івано-Франківск 103.75 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +38067312474491.41 грн./уп.

    Київ 98.93 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Мукачівська, 5А, тел.: +38044485126787.90 грн./уп.

    Кропивницький 99.79 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Пашутинська, 75, тел.: +38067719687492.00 грн./уп.

    Луцьк 105.16 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Грушевського, 3191.45 грн./уп.

    Львів 103.71 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Городоцька, 82, тел.: +38098162530588.50 грн./уп.

    Миколаїв 105.99 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, просп. Богоявленський, 21/5, тел.: +38063034590396.95 грн./уп.

    Одеса 103.53 грн./уп.

    «АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, просп. Небесної Сотні, 10, тел.: +38048747323692.61 грн./уп.

    Полтава 100.23 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +38067721037092.50 грн./уп.

    Рівне 105.45 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Рівне, вул. Бандери, 49, тел.: +38067771395392.02 грн./уп.

    Суми 99.83 грн./уп.

    «ПОДОРОЖНИК» Суми, просп. Курський, 115, тел.: +38068298689190.99 грн./уп.

    Тернопіль 104.22 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Тернопіль, вул. Шептицького, 1, тел.: +38067429273792.02 грн./уп.

    Ужгород 104.53 грн./уп.

    «D.S.» Ужгород, вул. Минайська, 35А, тел.: +380800302060100.10 грн./уп.

    Харків 99.83 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, просп. Людвіга Свободи, 31, тел.: +38073092458688.50 грн./уп.

    Херсон 103.86 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, просп. 200 років Херсона, 20, тел.: +38055233442189.50 грн./уп.

    Хмельницький 104.02 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, просп. Мира, 66, тел.: +38038261241191.95 грн./уп.

    Черкаси 100.82 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. 30 Років Перемоги, 6, тел.: +38063239108393.95 грн./уп.

    Чернігів 100.15 грн./уп.

    «БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +38046264109490.50 грн./уп.

    Чернівці 101.88 грн./уп.

    «1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернівці, вул. Ентузіастів, 2А, тел.: +38037290706893.95 грн./уп.

    На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
    Developed by Maxim Levchenko