Карметадин (Carmetadin) (265591) - інструкція із застосування ATC-класифікація

фармакодинаміка. Механізм дії. Завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зниженню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.
Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тіолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси в клітинах та, відповідно, підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.
Фармакодинамічні ефекти. У пацієнтів з ІХС триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергійних фосфатів у міокарді. Антиішемічні ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.
Фармакокінетика.
Абсорбція. C_max триметазидину в крові досягається в середньому через 5 год після перорального застосування. Упродовж доби концентрація в плазмі крові стабільна: протягом 11 год після прийому таблетки концентрація триметазидину в плазмі крові дорівнює або вища 75% C_max. Стан стабільної концентрації встановлюється найпізніше на 60-ту годину. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичні характеристики триметазидину.
Розподіл. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг; зв’язування з білками низьке: за даними вимірювань in vitro — 16%.
Виведення. Триметазидин виводиться в основному із сечею, переважно у незміненому вигляді. T_½ становить в середньому 7 год для здорових молодих добровольців та 12 год — для осіб віком старше 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом в основному ниркового кліренсу, який безпосередньо корелює з кліренсом креатиніну та меншою мірою є результатом печінкового кліренсу, який з віком зменшується.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку. Було проведено спеціальне клінічне дослідження за участю пацієнтів літнього віку із застосуванням триметазидину 35 мг 2 рази на добу. Аналіз, проведений кінетичним популяційним методом, показав підвищення концентрації у плазмі крові. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок. Спеціальне фармакокінетичне дослідження у пацієнтів віком 75–84 років або ≥85 років показало, що у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) концентрація триметазидину підвищувалася у 1,0 та 1,3 раза відповідно порівняно з молодшими пацієнтами (віком 30–65 років) із помірною нирковою недостатністю.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. Концентрація триметазидину в плазмі крові підвищується в середньому у 1,7 раза у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну — 30–60 мл/хв) та у 3,1 раза у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) порівняно зі здоровими добровольцями з нормальною функцією нирок. У цій популяції не спостерігалося жодних додаткових проблем, пов’язаних з безпекою, порівняно із загальною популяцією.

дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

лікарський засіб призначений для перорального застосування.
Рекомендована доза становить 35 мг (1 таблетка) 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їди.
Після 3 міс лікування необхідно оцінити результати лікування та в разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну — 30–60 мл/хв) рекомендована доза становить 35 мг (1 таблетка) на добу вранці під час сніданку (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та Фармакокінетика).
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку концентрація триметазидину в плазмі крові може бути підвищеною через вікове зниження функції нирок (див. Фармакокінетика). Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) рекомендована доза становить 35 мг (1 таблетка) на добу вранці під час сніданку.
Для пацієнтів літнього віку необхідно уважно титрувати дозу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Діти. Безпека та ефективність застосування триметазидину для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.

підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу; хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного стану; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

нижченаведені побічні реакції систематизовано відповідно до класів систем органів за MedDRA та частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (частоту не можна оцінити на основі наявних даних).
З боку нервової системи: часто — запаморочення, головний біль; частота невідома — симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), нестійкість ходи, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного (зазвичай минають після припинення лікування), розлади сну (безсоння, сонливість).
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: частота невідома — вертиго.
З боку серця: рідко — пальпітація, екстрасистолія, тахікардія.
З боку судин: рідко — артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням (зокрема у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби), почервоніння обличчя.
З боку травного тракту: часто — біль в абдомінальній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання; частота невідома — запор.
З боку гепатобіліарної системи: частота невідома — гепатит.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто — висипання, свербіж, кропив’янка; частота невідома — гострий генералізований екзантематозний пустульоз, ангіоневротичний набряк.
З боку системи крові та лімфатичної системи: частота невідома — агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку організму в цілому: часто — астенія.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

цей лікарській засіб не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або в перші дні госпіталізації.
У разі виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан пацієнта та відкоригувати лікування (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).
Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів слід направляти до невропатолога для відповідних обстежень.
При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдром «неспокійних ніг», тремор, нестійкість ходи, слід припинити застосування лікарського засобу.
Ці випадки мають низьку частоту та зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості пацієнтів — протягом 4 міс після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше ніж 4 міс після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.
Можуть бути падіння, пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які отримують антигіпертензивне лікування (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з групи ризику підвищення його концентрації: пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. ЗАСТОСУВАННЯ та Фармакокінетика), пацієнтам віком старше 75 років (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Дані щодо застосування триметазидину у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявляють прямого або непрямого небезпечного токсичного впливу на репродуктивну систему. Для запобігання будь-якому ризику застосування триметазидину в період вагітності не рекомендоване.
Годування грудьми. Невідомо, чи проникає триметазидин або його метаболіти в грудне молоко. Для запобігання будь-якому ризику для новонароджених/немовлят застосування лікарського засобу не рекомендоване у період годування грудьми.
Фертильність. Дослідження репродуктивної токсичності показали відсутність впливу триметазидину на фертильність самок та самців щурів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте у постмаркетинговий період були зафіксовані випадки запаморочення та сонливості (див. ПОБІЧНА ДІЯ), які можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

про взаємодію триметазидину з іншими лікарськими засобами не повідомляли.

кількість даних щодо передозування триметазидином обмежена. У разі передозування слід проводити симптоматичне лікування.

при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.