СЕРТОФЕН (SERTOFEN)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

розчин для ін'єкцій 50 мг/2 мл ампули в контурній ячейковій упаковці 2 мл у картонній коробці, № 5, 10Ціни в аптеках
Декскетопрофен
50 мг/2 мл
№ UA/14649/01/01 від 21.09.2015 до 21.09.2020
B За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг блістер, № 20Ціни в аптеках
Декскетопрофен
25 мг
№ UA/17608/01/01 від 21.08.2019 до 21.08.2024
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Сертофен, таблетки. Декскетопрофену трометамол — це сіль пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію декскетопрофену.

Пригнічувальна дія на ізоензими СОХ-1 та СОХ-2 була виявлена у тварин та людей.

Клінічні дослідження показали, що декскетопрофен чинить ефективну знеболювальну дію, яка розвивається через 30 хвилин після його застосування і триває 4–6 годин.

Сертофен, розчин для ін’єкцій. Декскетопрофену трометамол — це сіль пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол має виражену анальгезивну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні введенні хворим з болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та ниркових коліках. Під час проведених досліджень анальгезивний ефект препарату швидко розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8 годин. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування препарату дозволяє значно знизити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою зменшення вираженості післяопераційного болю. Якщо хворим, яким призначали з метою припинення післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболення, що контролюється хворим, призначали й декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 35–45%), ніж хворим, які отримували плацебо.

Фармакокінетика. Сертофен, таблетки. Абсорбція. Після перорального застосування декскетопрофену максимальна концентрація у плазмі крові досягається в середньому через 30 хвилин (15–60 хвилин). При його застосуванні разом з їжею значення площі під кривою біодоступності (ППК) не змінюються, однак значення Cmax знижується, а також зменшується швидкість всмоктування (збільшується tmax).

Розподіл. Час розподілу та період напіввиведення декскетопрофену становлять 0,35 та 1,65 години відповідно. За рахунок високого ступеня зв’язування з білками плазми крові (99%) середній об’єм розподілу становить менше 0,25 л/кг. Дослідження фармакокінетики багаторазових доз показали, що після останнього застосування декскетопрофену значення AUC було не вищим, ніж після його одноразового застосування, що доводить відсутність кумуляції.

Метаболізм та виведення. Після застосування декскетопрофену в сечі виявляється тільки S-(+)-енантіомер, що доводить відсутність його інверсії у R-(+)-енантіомер в організмі людини. Виведення відбувається в основному за рахунок глюкуронізації і подальшого виведення нирками.

Сертофен, розчин для ін’єкцій. Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація досягається приблизно через 20 хвилин (10-45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні 25-50 мг препарату площа під кривою «концентрація-час» (AUC) пропорційна дозі. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC та середнє максимальне значення (Cmax) після останнього внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99%), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу дорівнює приблизно 0,35 години, а період напіввиведення — 1-2,7 години. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та наступним виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S−(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R−(−). Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які брали участь у дослідженні, був значно вищим (до 55%), ніж у молодих добровольців, однак статистично значущої різниці у максимальній концентрації та часі її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48%), а визначений сумарний кліренс скорочувався.

ПОКАЗАННЯ

Сертофен, таблетки. Симптоматична терапія болю від легкого до помірного ступеня, наприклад, кістково-м’язовий біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Сертофен, розчин для ін’єкцій. Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільне, наприклад при післяопераційному болю, ниркових коліках та болю в попереку.

ЗАСТОСУВАННЯ

Сертофен, таблетки. Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід ковтати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад склянка води). Одночасне вживання їжі знижує швидкість всмоктування діючої речовини, тому в разі гострого болю препарат рекомендується приймати щонайменше за 30 хвилин до їди.

Побічні реакції препарату можна мінімізувати шляхом застосування мінімальних ефективних доз протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Препарат не передбачений для тривалої терапії; лікування триває, поки є симптоми.

Дорослі. Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза препарату становить 12,5 мг (½ таблетки, вкритої плівковою оболонкою) кожні 4–6 годин або 25 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) кожні 8 годин. Добова доза не має перевищувати 75 мг.

Пацієнти літнього віку. Таким пацієнтам рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза — 50 мг). За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза — 50 мг) та під суворим наглядом лікаря. Препарат протипоказаний для застосовування пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ) рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза становить 50 мг). Препарат протипоказаний для застосовування пацієнтам з порушенням функції нирок помірного або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <59 мл/хв) (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Діти. Безпека та ефективність застосування декскетопрофену дітям віком до 18 років не встановлені. Препарат не застосовувати у цієї категорії пацієнтів.

Сертофен, розчин для ін’єкцій. Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг, яку застосовують з інтервалом 8–12 годин. У разі необхідності повторну дозу вводять через 6 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки в період гострого болю (не більше 2 діб). Хворих слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, коли це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найнижчої ефективної дози протягом якомога коротшого періоду часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями в тих самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними анальгетиками.

Пацієнти літнього віку. Коригування дози зазвичай не потрібна. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, а саме: максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Захворювання печінки. Для хворих з патологією печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (5–9 балів за шкалою Чайлда — П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10–15 балів за шкалою Чайлда — П’ю).

Дисфункція нирок. У хворих з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50–80 мл/хв) максимальну добову дозу слід знизити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв) препарат протипоказаний.

Внутрішньом’язове введення. Розчин для ін’єкцій слід повільно вводити глибоко у м’язи.

Внутрішньовенна інфузія. Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30–100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений розчин має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити протягом 10–30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.

Препарат, розведений у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Препарат не можна змішувати у розчині для інфузій з прометазином та пентазоцином.

Внутрішьовенна ін’єкція (болюсне введення). У разі необхідності вміст 1 ампули (2 мл розчину для ін’єкцій) вводять внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад у шприці) з розчинами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

Препарат не можна змішувати в малих об’ємах (наприклад у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.

При внутрішньом’язвоаому або внутрішньовенному ін’єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування. У подальшому відповідальність за умови та тривалість зберігання лягає на медичного працівника. Приготовлений розчин зберігає свої властивості протягом 24 годин за температури 25 °C за умови, що він захищений від дії денного світла.

При зберіганні розведених розчинів препарату в поліетиленових пакетах або в призначених для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно впевнитися, що розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Діти. Препарат не слід застосовувати дітям у зв’язку з відсутністю даних про його ефективність та безпеку.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

  • підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату;
  • напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або розвиток поліпів у носі, кропив’янки чи ангіоневротичного набряку внаслідок застосування засобів з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ.
  • відомі фототоксичні або фотоалергічні реакції під час застосування кетопрофену або фібратів;
  • активна фаза виразкової хвороби/кровотечі у травному тракті або кровотечі у травному тракті, виразки, перфорації в анамнезі;
  • кровотеча або перфорація у травному тракті в анамнезі, що пов’язані із застосуванням НПЗЗ;
  • Інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість;
  • геморагічний діатез та інші порушення згортання крові;
  • хронічна диспепсія;
  • хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;
  • тяжка серцева недостатність;
  • порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <59 мл/хв);
  • тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда — П’ю);
  • тяжка дегідратація (спричинена блюванням, діареєю або недостатнім споживанням рідини);
  • III триместр вагітності (див. розділ Застосування у період вагітності або годування груддю);
  • період годування груддю (див. розділ Застосування у період вагітності або годування груддю);
  • протипоказане застосування (через вміст етанолу) з метою нейроаксіальної анестезії (інтратекальне або епідуральне введення) (препарат у формі розчину для ін’єкцій).

ПОБІЧНА ДІЯ

Сертофен, таблетки. Нижче представлені побічні реакції, що виникли під час клінічних досліджень та при постмаркетинговому застосуванні декскетопрофену. Побічні реакції, що принаймні можливо пов’язані з декскетопрофеном, розподілені за системами органів і за частотою виникнення: часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко, включаючи окремі випадки (≤1/10 000).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко — набряк гортані; дуже рідко — анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок.

З боку метаболізму та харчування: рідко — відсутність апетиту.

З боку психіки: нечасто — безсоння, занепокоєність.

З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення, сонливість; рідко — парестезії, синкопе.

З боку органа зору: дуже рідко — розмитість зору.

З боку органа слуху та лабіринту: нечасто — вертиго; дуже рідко — шум у вухах.

З боку серця: нечасто — пальпітація; дуже рідко — тахікардія.

З боку судин: нечасто — припливи; рідко — артеріальна гіпертензія; дуже рідко — артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко — брадипное; дуже рідко — бронхоспазм, диспное.

З боку травного тракту: часто — нудота та/або блювання, біль у животі, діарея, диспепсія; нечасто — гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм; рідко — виразкова хвороба, кровотеча з виразки або її перфорація (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); дуже рідко — панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: рідко — гепатоцелюлярні порушення.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — висипання; рідко — кропив’янка, акне, підвищене потовиділення; дуже рідко — синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк обличчя, фотосенсибілізація, свербіж.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: рідко — біль у спині.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко — гостра ниркова недостатність, поліурія; дуже рідко — нефрит або нефротичний синдром.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко — порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози.

Загальні розлади: нечасто — втомлюваність, біль, астенія, ригідність м’язів, нездужання; рідко — периферичний набряк.

Лабораторні показники: рідко — відхилення показників функції печінки.

Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або кровотечі в травному тракті, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). За наявними даними під час застосування декскетопрофену можливі нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту, хвороба Крона (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Рідше спостерігається гастрит.

Під час застосування НПЗЗ повідомляли про набряки, АГ, серцеву недостатність.

Як і в разі застосування інших НПЗЗ, можливі асептичний менінгіт (головним чином виникає у хворих на системний червоний вовчак або зі змішаним колагенозом) та реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).

Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким підвищенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій (наприклад інфаркт міокарда або інсульт) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, надзвичайно важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Сертофен, розчин для ін’єкцій. У нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні дії, зв’язок яких із декскетопрофену трометамолом, за даними досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані після виведення препарату на ринок.

Органи і системи органів Часто

(від 1/100

до 1/10)

Іноді

(від 1/1000

до 1/100)

Рідко

(від 1/10 000

до 1/1000)

Дуже рідко

(менше 1/10 000)

Порушення з боку крові/лімфатичної системи Анемія Нейтропенія, тромбоцитопенія
Порушення з боку імунної системи Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
Порушення харчування та обміну речовин Гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія  
Психічні порушення Безсоння
Порушення з боку нервової системи Головний біль, запаморочення, сонливість Парестезії, непритомність
Порушення з боку органів зору Нечіткість зору
Порушення з боку органів слуху Дзвін у вухах
Порушення з боку серця Екстрасистолія, тахікардія
Порушення з боку судинної системи Артеріальна гіпотензія, почервоніння обличчя та шиї Артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен
Порушення з боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння Брадипное Бронхоспазм, задишка
Порушення з боку травного тракту Нудота, блювання Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті Виразкова хвороба, кровотеча або перфорація Панкреатит
Порушення з боку гепатобіліарної системи Жовтяниця Гепатоцелюлярна патологія.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Дерматити, свербіж, висип, підвищене потовиділення Кропив’янка, вугрі Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація
Порушення з боку опоно-рухового апарату та сполучної тканини Ригідність м’язів, скутість у суглобах, м’язові судоми, біль у спині
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Поліурія, ниркова коліка, кетонурія, протеїнурія Нефрит, нефротичний синдром
Порушення з боку репродуктивної системи Порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози
Загальні та місцеві порушення Біль у місці ін’єкції, реакції у місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча Пропасниця, підвищена втомлюваність, болі, озноб Тремтіння, периферичні набряки
Додаткові методи дослідження Відхилення у печінкових пробах

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку. За наявними даними, на фоні застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, що збільшує ризик розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з алергічними захворюваннями в анамнезі.

Побічні реакції препарату можна зменшити шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого періоду часу, необхідного для зменшення вираженості симптомів (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими НПЗЗ, у тому числі із селективними інгібіторами циклооксигенази-2.

Вплив на травний тракт. При застосуванні препаратів класу НПЗЗ у травному тракті можуть розвинутися пептичні виразки з/без перфорації та кровотечі (навіть із летальним наслідком). Ці небажані явища можуть виникнути в будь-який період лікування як із симптомами-передвісниками, так і без них, і вони не залежать від наявності в анамнезі тяжких порушень з боку травного тракту. Якщо при застосуванні препарату розвинулась шлунково-кишкова кровотеча або пептична виразка, лікування слід негайно припинити.

Ризик розвитку вищезазначених небажаних явищ підвищується пропорційно до підвищення дози НПЗЗ, а також у хворих з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі та в осіб літнього віку. Під час застосування препарату лікар має ретельно спостерігати за станом пацієнтів, зважаючи на можливу появу шлунково-кишкових кровотеч.

Перед початком застосування декскетопрофену трометамолу та за наявності в анамнезі езофагіту, гастриту та/або виразкової хвороби слід, як і в разі застосування інших НПЗЗ, впевнитися, що ці захворювання перебувають у стадії ремісії.

У хворих з наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі необхідно проводити контроль щодо виникнення порушень з боку травного тракту, особливо кровотеч у травному тракті.

Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями травного тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення.

Для зменшення ризику розвитку небажаних побічних реакцій з боку травного тракту лікар може призначити лікарські засоби, що чинять захисну дію на слизову оболонку травного тракту (мізопростол, інгібітори протонної помпи). Це також стосується пацієнтів, які потребують супутнього призначення низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик розвитку ускладнень з боку травної системи.

Пацієнтів слід поінформувати, що про появу будь-якого дискомфорту в ділянці живота (у першу чергу — шлунково-кишкових кровотеч), особливо на початку лікування, вони повинні повідомляти лікаря.

Вплив на функцію нирок. Препарат застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки у них застосування НПЗЗ може спричинити погіршення функції нирок, затримку рідини в організмі, появу набряків.

Слід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів, які застосовують діуретики або схильні до гіповолемії, оскільки існує підвищений ризик нефротоксичної дії декскетопрофену.

Під час лікування необхідно забезпечити достатнє споживання рідини для запобігання дегідратації та, можливо, пов’язаної з нею підвищеною токсичністю нирок.

Декскетопрофен може підвищувати у плазмі крові рівень азоту сечовини, креатиніну. Подібно до інших інгібіторів простагландинів застосування декскетопрофену може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, які можуть призводити до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Пацієнти літнього віку більш схильні до порушень з боку нирок.

Вплив на функцію печінки. Препарат застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Декскетопрофен може спричинити підвищення деяких параметрів функції печінки, що минають, а також значне підвищення рівня АЛТ та АСТ. У разі значного підвищенні рівня печінкових ферментів застосування препарату слід припинити.

Пацієнти літнього віку більш схильні до порушень з боку печінки.

Вплив на серцево-судинну систему. Пацієнтам із артеріальною гіпертензією і/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості необхідні контроль і консультативна допомога. Препарат застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки на тлі застосування декскетопрофену підвищується ризик розвитку серцевої недостатності: при лікуванні НПЗЗ спостерігалися затримка рідини в тканинах і утворення набряків. Клінічні дослідження й епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на тлі застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може дещо підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Настільки ж ретельний розгляд стану слід проводити перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Всі неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам, які приймають препарати, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Вплив на шкіру. Дуже рідко повідомляли про тяжкі шкірні реакції (деякі — з летальним наслідком), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса —Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, на тлі застосування НПЗЗ. Найчастіше побічні реакції розвиваються на початку лікування; у більшості випадків — у перший місяць лікування. При перших проявах шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших проявах гіперчутливості слід припинити застосування препарату.

Інша інформація. Препарат застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів із вродженими розладами обміну порфірину (наприклад гостра переміжна порфірія), зневоднених хворих, одразу після обширних операцій.

У разі необхідності тривалого застосування препарату слід здійснювати регулярний моніторинг функції нирок, печінки та аналіз крові.

Дуже рідко при застосуванні декскетопрофену можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших проявах таких реакцій застосування препарату слід припинити. Залежно від симптомів слід провести відповідне лікування.

Пацієнти з астмою та хронічним ринітом/синуситом та/або назальними поліпами мають підвищений ризик алергічних реакцій до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ. Застосування декскетопрофену може спричинити бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ.

В особливих випадках можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м’яких тканин на фоні вітряної віспи. На даний час не можна виключати роль НПЗЗ у погіршенні перебігу інфекцій, зумовлених Varicella. Тому слід уникати застосування препарату при вітряній віспі.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гематологічними захворюваннями, системним червоним вовчаком та змішаним захворюванням сполучної тканини.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Кожна ампула препарату у формі розчину для ін’єкцій містить 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 мл вина на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб з алкоголізмом. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні препарату у I та II триместри вагітності, у дітей та хворих групи ризику, наприклад при захворюваннях печінки, а також у хворих на епілепсію.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у III триместр вагітності та у період годування груддю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Відповідно до епідеміологічних досліджень застосування засобів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх етапах вагітності підвищує ризик викидня, пороку серця, гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку серцево-судинних вад був підвищений мінімум на 1%, іноді на 1,5%. Вважається, що ризик підвищується з підвищенням дози та збільшенням тривалості терапії. У тварин при введенні інгібіторів синтезу простагландинів спостерігалося збільшення кількості викиднів до і після імплантації, підвищення рівня летальності ембріона і плода. Крім того, у тварин, у яких застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалася частота виникнення вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Однак дослідження декскетопрофену на тваринах не виявили токсичного впливу на репродуктивні органи.

Препарат можна застосовувати у I і II триместри вагітності лише в разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену у I і II триместри вагітності слід застосовувати найнижчу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну.

На тлі застосування інгібіторів синтезу простагландинів у III триместр вагітності у плода можливе виникнення таких відхилень:

серцево-судинна токсичність, наприклад передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії;

дисфункція нирок, яка може прогресувати й перейти в ниркову недостатність з розвитком олігогідрамніону.

У жінки наприкінці вагітності та у немовляти можливі такі явища:

збільшення часу кровотечі за рахунок пригнічення агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні в низьких дозах;

пригнічення скоротливої активності матки, що призводить до затримки пологів та родової діяльності.

Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності.

Період годування груддю. Даних про проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає. Препарат протипоказаний у період годування груддю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Фертильність. Як і інші НПЗЗ, застосування декскетопрофену може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендоване жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводиться обстеження стосовно безплідності. При призначенні декскетопрофену у жінок, які планують вагітність, слід застосовувати найнижчу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час застосування декскетопрофену можливі запаморочення, зорові порушення або сонливість, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

нижченаведені взаємодії лікарських засобів у цілому характеризують препарати класу НПЗЗ.

Комбінації, що не рекомендуються для застосування з декскетопрофеном.

Інші НПЗЗ (у тому числі селективні інгібітори циклоксигенази-2 та саліцилати у високих дозах ≥3 г/добу): підвищення ризику виникнення пептичних виразок та кровотеч за рахунок синергічної дії.

Антикоагулянти (наприклад варфарин): посилення їх дії (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. У разі необхідності одночасного застосування, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників.

Гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). У разі необхідності одночасного застосування його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників.

Кортикостероїди: підвищення ризику виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті.

Препарати літію (були повідомлення щодо кількох НПЗЗ): збільшення рівня літію у плазмі крові аж до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками. Цей параметр слід контролювати на початку, під час коригування дози і завершення лікування декскетопрофеном.

Метотрексат при застосуванні у високих дозах (15 мг/тиждень і більше): підвищення рівня метотрексату у плазмі крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на систему крові.

Гідантоїн і сульфонаміди: посилення токсичності цих засобів.

Несумісність. Препарат у формі розчину для ін’єкцій не можна змішувати з прометазином та пентазоцином. Препарат у формі розчину для ін’єкцій не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Комбінації, що вимагають обережного застосування з декскетопрофеном.

Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину II: послаблення дії діуретичних засобів та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із порушенням функції нирок (наприклад при зневодненні або у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) може погіршитися їх стан при одночасному застосуванні засобів, що пригнічують дію циклооксигенази, з інгібіторами АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II та антибіотиками групи аміноглікозидів. Як правило, це погіршення має оборотний характер. У разі застосування декскетопрофену одночасно з будь-яким діуретичним засобом необхідно впевнитися, що пацієнт адекватно гідратований, а під час лікування проводити контроль функції нирок (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Метотрексат при застосуванні у малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе посилення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати щотижневий контроль картини крові, особливо за наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку.

Пентоксифілін: посилення ризику кровотеч. У разі застосування такої комбінації слід посилити спостереження за хворим та контролювати час кровотечі більш часто.

Зидовудин: підвищення ризику його токсичного впливу на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ; у перші 1–2 тижні після початку терапії НПЗЗ слід здійснювати контроль аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів.

Похідні сульфонілсечовини: можливе посилення їх гіпоглікемічної дії за рахунок витіснення зі зв’язків з білками плазми крові.

Комбінації, які слід враховувати при застосуванні з декскетопрофеном.

β-адреноблокатори: можливе послаблення їх антигіпертензивної дії за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.

Циклоспорин та такролімус: посилення токсичної дії цих засобів на нирки за рахунок впливу НПЗЗ на синтез простагландинів. У разі застосування такої комбінації слід проводити регулярний контроль функції нирок.

Тромболітичні засоби: підвищення ризику кровотеч.

Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищення ризику розвитку пептичних виразок та кровотеч у травному тракті (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену у плазмі крові за рахунок зниження рівня його ренальної канальцевої секреції та глюкуронізації. У разі застосування такої комбінації слід проводити корекцію дози декскетопрофену.

Серцеві глікозиди: можливе підвищення їх концентрації у плазмі крові.

Міфепристон: існує теоретичний ризик того, що інгібітори синтезу простагландинів можуть змінити ефективність міфепристону. Обмежені дані свідчать про те, що одночасне застосування НПЗЗ та простагландинів не впливає на дію міфепристону чи простагландинів, а саме на дозрівання шийки матки або здатність матки до скорочення, і не знижує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності.

Антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що одночасне застосування антибіотиків хінолінового ряду у високих дозах з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом.

Тенофовір: підвищення рівня азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати моніторинг функції нирок для контролю потенційного синергічного впливу на їх функцію.

Деферасирокс: посилення токсичної дії на травний тракт. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати ретельний клінічний моніторинг.

Пеметрексед: зниження його виведення з організму. У разі застосування пеметрекседу з більш високими дозами НПЗЗ слід дотримуватися обережності. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗЗ протягом 2 діб до та 2 діб після прийому пеметрекседу.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми. Симптоматика передозування невідома. Аналогічні засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль).

Лікування. У разі передозування слід негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина прийняла дозу більше 5 мг/кг маси тіла, протягом 1 години слід прийняти адсорбент. Для виведення декскетопрофену можна використати гемодіаліз.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

таблетки. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

Розчин для ін’єкцій. Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 09.01.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на СЕРТОФЕН в містах України

Вінниця 132.29 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 117.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 130.4 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 109.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпро, просп. Героїв, 37, тел.: +380567137505

Житомир 125.31 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 106.5 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 41, тел.: +380412551230

Запоріжжя 130.67 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 117.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, просп. Соборний, 6, тел.: +380632276128

Івано-Франківск 134.27 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 120.5 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +380673124744

Київ 140.61 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 112.03 грн./уп.
«КАПСУЛА» Київ, вул. Ломоносова, 46/1, тел.: +380674220220

Кропивницький 130.38 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 120.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Тельнова Євгена, 2, тел.: +380522371019

Луцьк 137.11 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 115.4 грн./уп.
«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, просп. Грушевського, 21, тел.: +380503755906

Львів 141.5 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 119.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Львів, вул. Петлюри, 2, тел.: +380322928619

Миколаїв 135.18 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 119.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Південна, 39, тел.: +380512223196

Одеса 135.39 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 119 грн./уп.
«АПТЕКА ENTER» Одеса, вул. Пастера, 36, тел.: +380487237688

Полтава 129.05 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 117.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Соборності, 76, тел.: +380631867592

Рівне 134.78 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 123.98 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Богоявлінська, 30, тел.: +380362460595

Суми 127.97 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 119.5 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Суми, вул. Леваневського, 10/1, тел.: +380677713709

Тернопіль 161.64 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 121.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Мира, 11, тел.: +380634851370

Ужгород 145.51 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 124.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Легоцького, 7

Харків 127.8 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 115.61 грн./уп.
«СІМЕЙНА АПТЕКА» Харків, перехр. Данилевського / Літературна, 17/5, тел.: +380573416103

Херсон 127.9 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 117.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Покришева, 18, тел.: +380552330005

Хмельницький 139.27 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 120.99 грн./уп.
«АПТЕКА БАМ» Хмельницький, шосе Старокостянтинівське, 17/1, тел.: +380981697933

Черкаси 127.17 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 120.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Гагаріна Юрія, 29, тел.: +380632391077

Чернігів 127.82 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 119.5 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Чернігів, просп. Перемоги, 14, тел.: +380677210430

Чернівці 138.56 грн./уп.

СЕРТОФЕН р-н д/ін. 50 мг/2 мл ампул.в контур.ячейк.упак. 2 мл № 5, World Medicine ..... 117.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 11

Developed by Maxim Levchenko