СЕРТОФЕН (SERTOFEN)

Склад і форма випуску

розчин для ін'єкцій 50 мг/2 мл ампули в контурній ячейковій упаковці 2 мл у картонній коробці, № 5Ціни в аптеках
Декскетопрофен
50 мг/2 мл
Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, етанол 96%, вода для ін’єкцій..
№ UA/14649/01/01 від 20.07.2020
B За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг блістер, № 10Ціни в аптеках
Декскетопрофен
25 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (РН 101), целюлоза мікрокристалічна (РН 102), крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), гліцерину дистеарат; плівкова оболонка: Opadry white II 85F18422 (спирт полівініловий, титану діоксид (Е171), макрогол, тальк)..
№ UA/17608/01/01 від 21.08.2019 до 21.08.2024
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка

Сертофен, таблетки

Декскетопрофену трометамол — це сіль пропіонової кислоти, що чинить анальгезивну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу НПЗП.

Механізм дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення ЦОГ. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 і тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію декскетопрофену.

Пригнічувальна дія на ізоензими ЦОГ-1 та ЦОГ-2 виявлена у тварин та людей.

Клінічні дослідження показали, що декскетопрофен чинить ефективну анальгезивну дію, яка розвивається через 30 хв після його застосування і триває 4–6 год.

Сертофен, р-н для ін’єкцій

Декскетопрофену трометамол — це сіль пропіонової кислоти, що чинить анальгезивну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу НПЗП. Механізм її дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності ЦОГ. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію декскетопрофену. Виявлена його пригнічувальна дія на активність ЦОГ-1 та ЦОГ-2 у лабораторних тварин і людей.

Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофен має виражену анальгезивну дію. Його знеболювальна дія при в/м та в/в введенні пацієнтам із болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю у разі хірургічних втручань (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також у разі болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та ниркових коліках. Під час проведених досліджень анальгезивний ефект препарату швидко починався та досягав максимуму протягом перших 45 хв. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену зазвичай становить 8 год. Застосування декскетопрофену дозволяє значно знизити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Пацієнтам, яким застосовували з метою припинення післяопераційного болю морфій (за допомогою приладу для знеболення, що контролюється хворим) та декскетопрофен, знадобилося значно менше морфію (на 35–45%), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.

Фармакокінетика

Сертофен, таблетки

Абсорбція. Після перорального застосування декскетопрофену Cmax у плазмі крові досягається в середньому через 30 хв (15–60 хв). У разі його застосування одночасно з прийомом їжі значення AUC не змінюються, однак значення Cmax знижується, а також зменшується швидкість всмоктування (збільшується Тmax).

Розподіл. Час розподілу та T½ декскетопрофену становлять 0,35 та 1,65 год відповідно. За рахунок високого ступеня зв’язування з білками плазми крові (99%) середній Vd становить менше 0,25 л/кг маси тіла. Дослідження фармакокінетики багаторазових доз показали, що після останнього застосування декскетопрофену значення AUC було не вищим, ніж після його одноразового застосування, що доводить відсутність кумуляції.

Метаболізм та виведення. Після застосування декскетопрофену в сечі виявляється тільки S-(+)-енантіомер, що доводить відсутність його інверсії у R-(+)-енантіомер в організмі людини. Виведення відбувається в основному за рахунок глюкуронізації та подальшого виділення нирками.

Сертофен, р-н для ін’єкцій

Абсорбція. Після в/м введення декскетопрофену його Cmax досягається приблизно через 20 хв (10–45 хв). Доведено, що при одноразовому в/м або в/в введенні 25–50 мг препарату AUC пропорційна дозі. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC та Cmax після останнього в/м та в/в введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу.

Розподіл. Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99%), Vd декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 год.

Метаболізм. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виділенням нирками. Після введення декскетопрофену у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(−) у людей.

Виведення. T½ — 1–2,7 год.

Пацієнти літнього віку. Після введення одно- та багаторазових доз ступінь впливу декскетопрофену на здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які брали участь у дослідженні, був значно вищим (до 55%), ніж у молодих добровольців, однак статистично значущої різниці у Cmax та Тmax не спостерігалося. Середній T½ збільшувався (до 48%), а визначений сумарний кліренс скорочувався.

Показання СЕРТОФЕН

Сертофен, таблетки. Симптоматична терапія у разі болю від легкого до помірного ступеня, наприклад кістково-м’язовий біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Сертофен, р-н для ін’єкцій. Симптоматичне лікування у разі гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування декскетопрофену недоцільне, наприклад при післяопераційному болю, ниркових коліках та болю в попереку.

Застосування СЕРТОФЕН

Сертофен, таблетки

Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід ковтати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад склянка води). Одночасне вживання їжі знижує швидкість всмоктування діючої речовини, тому в разі гострого болю препарат рекомендується приймати щонайменше за 30 хв до їди.

Побічні реакції препарату можна мінімізувати шляхом застосування в мінімальних ефективних дозах протягом якомога коротшого періоду, необхідного для усунення симптомів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Препарат не передбачений для тривалої терапії; лікування триває, поки є симптоми.

Дорослі. Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза препарату становить 12,5 мг (½ таблетки, вкритої плівковою оболонкою) кожні 4–6 год або 25 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) кожні 8 год. Добова доза не має перевищувати 75 мг.

Пацієнти літнього віку. Цим пацієнтам рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза — 50 мг). За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза — 50 мг) та під суворим наглядом лікаря. Препарат протипоказаний для застосовування пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну — 60–89 мл/хв) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ) рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза становить 50 мг). Препарат протипоказаний для застосовування пацієнтам із порушенням функції нирок помірного або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <59 мл/хв) (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Діти. Безпека та ефективність застосування декскетопрофену дітям віком до 18 років не встановлені. Препарат не застосовувати у цієї категорії пацієнтів.

Сертофен, р-н для ін’єкцій

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг, яку застосовують з інтервалом 8–12 год. За необхідності повторну дозу вводять через 6 год. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки в період гострого болю (не більше 2 діб). Хворих слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, коли це можливо. Вираженість і частоту побічних реакцій можна зменшити за рахунок застосування найнижчої ефективної дози протягом якомога коротшого періоду, необхідного для покращення стану. У разі післяопераційного болю середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями в тих самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними анальгетиками.

Пацієнти літнього віку. Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак у зв’язку із фізіологічним зниженням функції нирок рекомендується нижча доза препарату, а саме: максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (5–9 балів за шкалою Чайлда — П’ю) слід знизити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (10–15 балів за шкалою Чайлда — П’ю) застосування препарату протипоказане.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнтам із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну — 60–80 мл/хв) максимальну добову дозу слід знизити до 50 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <59 мл/хв) застосування препарату протипоказане.

Спосіб застосування

В/м введення. Вміст ампули (2 мл р-ну для ін’єкцій) слід повільно вводити глибоко у м’язи.

В/в інфузія. Вміст ампули (2 мл р-ну для ін’єкцій) розвести у 30–100 мл 0,9% р-ну натрію хлориду, р-ні глюкози або р-ні Рінгера лактату. Р-н для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений р-н має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити в/в повільно протягом 10–30 хв. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений р-н.

Препарат, розведений у 100 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або у р-ні глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином і теофіліном.

Препарат не можна змішувати у р-ні для інфузій із прометазином та пентазоцином.

В/в ін’єкція (болюсне введення). Вміст 1 ампули (2 мл р-ну для ін’єкцій) вводять в/в повільно протягом не менше 15 с.

Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад у шприці) з р-нами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

Препарат не можна змішувати в малих об’ємах (наприклад у шприці) з р-нами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідрокортизону, оскільки утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з вищенаведеними лікарськими засобами.

При в/м або в/в болюсному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Р-н для в/в інфузії слід застосовувати одразу після його приготування.

При зберіганні розведених р-нів препарату в поліетиленових пакетах або в призначених для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат призначений для одноразового застосування, тому залишки готового р-ну слід вилити. Перед введенням препарату необхідно впевнитися, що р-н прозорий та безбарвний. Р-н, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Діти. Препарат не слід застосовувати дітям та підліткам у зв’язку з відсутністю даних про його ефективність та безпеку.

Протипоказання

  • підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗП або до допоміжних речовин препарату;
  • напади БА, бронхоспазм, гострий риніт або розвиток поліпів у носі, кропив’янки чи ангіоневротичного набряку внаслідок застосування засобів з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП;
  • відомі фототоксичні або фотоалергічні реакції під час застосування кетопрофену або фібратів;
  • кровотеча або перфорація у травному тракті в анамнезі, що пов’язані із застосуванням НПЗП;
  • активна фаза виразкової хвороби/кровотечі у травному тракті або кровотечі в травному тракті, виразки, перфорації в анамнезі;
  • інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість;
  • геморагічний діатез та інші порушення згортання крові;
  • хронічна диспепсія;
  • хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;
  • тяжка серцева недостатність;
  • порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤59 мл/хв);
  • тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда — П’ю);
  • тяжка дегідратація (спричинена блюванням, діареєю або недостатнім споживанням рідини);
  • III триместр вагітності (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми);
  • період годування грудьми (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми);
  • протипоказане застосування (у зв’язку зі вмістом етанолу) з метою нейроаксіальної анестезії (інтратекальне або епідуральне введення) (препарат у формі р-ну для ін’єкцій).

Побічна дія

нижче представлені побічні реакції, що виникли під час клінічних досліджень та при постмаркетинговому застосуванні декскетопрофену. Побічні реакції, що принаймні ймовірно пов’язані з декскетопрофеном, розподілені за системами органів і за частотою виникнення: часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (≤1/10 000).

Сертофен, таблетки

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко — набряк гортані; дуже рідко — анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок.

З боку метаболізму та харчування: рідко — відсутність апетиту.

З боку психіки: нечасто — безсоння, занепокоєність.

З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення, сонливість; рідко — парестезії, синкопе.

З боку органа зору: дуже рідко — розмитість зору.

З боку органа слуху та лабіринту: нечасто — вертиго; дуже рідко — шум у вухах.

З боку серця: нечасто — пальпітація; дуже рідко — тахікардія.

З боку судин: нечасто — припливи; рідко — АГ; дуже рідко — артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко — брадипное; дуже рідко — бронхоспазм, диспное.

З боку травного тракту: часто — нудота та/або блювання, біль у животі, діарея, диспепсія; нечасто — гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм; рідко — виразкова хвороба, кровотеча з виразкою або її перфорація (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); дуже рідко — панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: рідко — гепатоцелюлярні порушення.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — висипання; рідко — кропив’янка, акне, підвищене потовиділення; дуже рідко — синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк обличчя, фотосенсибілізація, свербіж.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: рідко — біль у спині.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко — ГНН, поліурія; дуже рідко — нефрит або нефротичний синдром.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко — порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози.

Загальні розлади: нечасто — втомлюваність, біль, астенія, ригідність м’язів, нездужання; рідко — периферичний набряк.

Лабораторні показники: рідко — відхилення показників функції печінки.

Сертофен, р-н для ін’єкцій

З боку крові/лімфатичної системи: нечасто — анемія; дуже рідко — нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко — набряк гортані; дуже рідко — анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок.

З боку харчування та обміну речовин: рідко — гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія, відсутність апетиту.

З боку психіки: нечасто — безсоння, занепокоєність.

З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення, сонливість; рідко — парестезії, непритомність.

З боку органа зору: нечасто — нечіткість зору.

З боку органа слуху: нечасто — вертиго; рідко — дзвін у вухах.

З боку серця: нечасто — пальпітація; рідко — екстрасистолія, тахікардія.

З боку судинної системи: нечасто — артеріальна гіпотензія, припливи; рідко — АГ, тромбофлебіт поверхневих вен.

З боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння: рідко — брадипное; дуже рідко — бронхоспазм, задишка.

З боку травної системи: часто — нудота, блювання; нечасто — біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті; рідко — виразкова хвороба, кровотеча або перфорація; дуже рідко — панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: рідко — гепатоцелюлярна патологія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — дерматит, свербіж, висипання, підвищене потовиділення; рідко — кропив’янка, вугри; дуже рідко — синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: рідко — ригідність м’язів, скутість у суглобах, м’язові судоми, біль у спині.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко — ГНН, поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія; дуже рідко — нефрит, нефротичний синдром.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко — менструальні порушення, порушення функції передміхурової залози.

З боку організму в цілому та реакції у місці введення: часто — біль у місці ін’єкції, реакції в місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча; нечасто — пропасниця, підвищена втомлюваність, болі, озноб, астенія, нездужання; рідко — тремтіння, периферичні набряки.

Дослідження: рідко — відхилення у печінкових пробах.

Порушення з боку травного тракту відзначали найчастіше.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним кінцем, особливо у хворих літнього віку. Згідно з наявними даними, на фоні застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше виникає гастрит. Також відзначали набряки, АГ та серцеву недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗП. Як і у разі застосування інших НПЗП, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у пацієнтів із системним червоним вовчаком або зі змішаними захворюваннями сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким підвищенням ризик розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Особливості застосування

препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з алергічними захворюваннями в анамнезі.

Побічні реакції препарату можна зменшити шляхом застосування найнижчої ефективної дози протягом якомога коротшого періоду, необхідного для зменшення вираженості симптомів (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими НПЗП, зокрема із селективними інгібіторами ЦОГ-2.

Побічні реакції препарату можна мінімізувати за рахунок застосування найнижчої ефективної дози протягом якомога коротшого періоду, необхідного для покращення стану.

Вплив на травний тракт. Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, у деяких випадках з летальним кінцем, спостерігалися для всіх НПЗП на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту.

У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки застосування лікарського засобу слід припинити.

Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищується зі збільшенням дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у осіб літнього віку.

У пацієнтів літнього віку підвищена частота побічних реакцій НПЗП, особливо виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, іноді з летальним кінцем. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найнижчої можливої дози лікарського засобу.

Як і у разі застосування усіх НПЗП, пацієнтам, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, слід впевнитися, що ці захворювання перебувають у фазі ремісії.

Під час застосування препарату пацієнтам з наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі слід контролювати стан травного тракту щодо виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі.

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки наявний ризик їх загострення. Застосування НПЗП може призводити до рецидивів неспецифічного виразкового коліту, а також хвороби Крона у пацієнтів, які знаходяться у фазі ремісії. Для цих пацієнтів та осіб, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту в низьких дозах або інші засоби, що підвищують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнтам, особливо літнього віку, які мають в анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, слід повідомляти лікарю про всі незвичні симптоми, пов’язані з травною системою, зокрема про шлунково-кишкові кровотечі, особливо на початкових етапах лікування.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно застосовують засоби, що можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме — пероральні ГКС, антикоагулянтні засоби (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.

Вплив на функцію нирок. Препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки у них застосування НПЗП може спричинити погіршення функції нирок, затримку рідини в організмі, появу набряків.

Слід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів, які застосовують діуретики або схильні до гіповолемії, оскільки наявний підвищений ризик нефротоксичної дії декскетопрофену.

Під час лікування необхідно забезпечити достатнє споживання рідини для запобігання дегідратації та, можливо, пов’язаній з нею підвищеній токсичності з боку нирок.

Як і всі НПЗП, декскетопрофен може підвищувати в плазмі крові рівень азоту сечовини, креатиніну. Подібно до інших інгібіторів простагландинів застосування декскетопрофену може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, які можуть призводити до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та ГНН. Пацієнти літнього віку більш схильні до порушень з боку нирок.

Вплив на функцію печінки. Препарат застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Як і всі інші НПЗП, декскетопрофен може спричинити тимчасове і незначне підвищення деяких параметрів функції печінки, а також значне підвищення рівня АлАТ та АсАТ. У разі значного підвищенні рівня печінкових ферментів застосування препарату слід припинити.

Пацієнти літнього віку більш схильні до порушень з боку печінки.

Вплив на серцево-судинну систему. Під час застосування препарату пацієнти із АГ і/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Препарат слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки на тлі застосування декскетопрофену підвищується ризик розвитку серцевої недостатності: при лікуванні НПЗП спостерігалися затримка рідини в тканинах і утворення набряків. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на тлі застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може дещо підвищуватися ризик розвитку артеріального тромбозу (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої АГ, застійної серцевої недостатності, ІХС, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Настільки ж ретельний розгляд стану слід проводити перед початком тривалого лікування пацієнтів із факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (такими як АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Неселективні НПЗП здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену та низькомолекулярного гепарину в профілактичних дозах у післяопераційний період вивчали в клінічних дослідженнях, впливу на показники коагуляції не виявлено.

Однак під час застосування препарату пацієнтам, які приймають засоби, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини, слід перебувати під ретельним наглядом лікаря. Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку.

Вплив на шкіру. У дуже рідкісних випадках повідомляли про тяжкі шкірні реакції (деякі — з летальним кінцем), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, на тлі застосування НПЗП. Вірогідно, найвищий ризик їх виникнення спостерігається у пацієнтів на початку лікування, у більшості пацієнтів вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При перших проявах шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших проявах гіперчутливості слід припинити застосування препарату.

Інша інформація. Препарат слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів із вродженими розладами обміну порфірину (наприклад гостра переміжна порфірія), дегідратацією, одразу після великих операцій.

У разі тривалого застосування препарату слід здійснювати регулярний моніторинг функції нирок, печінки та аналіз крові (кількість клітин).

Дуже рідко при застосуванні декскетопрофену спостерігалися тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших проявах таких реакцій застосування препарату слід припинити. Залежно від симптомів необхідно провести відповідне лікування.

Пацієнти з БА та хронічним ринітом/синуситом та/або назальними поліпами мають підвищений ризик алергічних реакцій на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗП. Застосування декскетопрофену може спричинити напади БА або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗП.

Можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м’яких тканин на фоні вітряної віспи. Досі даних, що дають змогу виключити роль НПЗП у посиленні цього інфекційного процесу, не отримано. Тому в разі вітряної віспи застосування препарату не рекомендується.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаним захворюванням сполучної тканини.

Як і інші НПЗП, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Кожна ампула препарату у формі р-ну для ін’єкцій містить 12,35 об.% етанолу, тобто до 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 мл вина на дозу. Препарат може негативно впливати на хворих на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні препарату вагітним та жінкам, які годують грудьми, дітям, пацієнтам групи ризику, наприклад при захворюваннях печінки, а також особам з епілепсією.

Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тому практично не містить вільного натрію.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. Препарат протипоказаний у III триместр вагітності та у період годування грудьми (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Відповідно до епідеміологічних досліджень застосування засобів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх етапах вагітності підвищує ризик викидня, виникнення у плода пороку серця та гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку серцево-судинних вад був підвищений мінімум на 1%, іноді — на 1,5%. Вважається, що ризик підвищується з підвищенням дози декскетопрофену та збільшенням тривалості терапії. У тварин при введенні інгібіторів синтезу простагландинів спостерігалося збільшення кількості викиднів до і після імплантації, підвищення рівня летальності ембріона і плода. Крім того, у тварин, у яких застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалася частота виникнення вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Однак дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили токсичного впливу на репродуктивні органи.

Препарат можна застосовувати у I і II триместр вагітності лише в разі крайньої необхідності. При призначенні препарату жінкам, які планують вагітність, або у I і II триместр вагітності слід застосовувати найнижчу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну.

У ІІІ триместр вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють:

ризики для плода:

– кардіопульмональний токсичний синдром (із закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

– порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;

для матері та дитини наприкінці вагітності:

– подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування препарату в низьких дозах;

– затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.

Період годування грудьми. Даних про проникнення декскетопрофену в грудне молоко немає. Препарат протипоказаний у період годування грудьми (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Фертильність. Як і інші НПЗП, декскетопрофен може знижувати жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводиться обстеження стосовно безплідності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час застосування декскетопрофену можливі запаморочення, зорові порушення або сонливість. У цьому разі можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування в дорожній ситуації та до керування транспортними засобами чи роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

нижченаведені взаємодії лікарських засобів у цілому характеризують препарати класу НПЗП.

Комбінації, що не рекомендуються для застосування з декскетопрофеном.

Інші НПЗП (у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2 та саліцилати у високих дозах ≥3 г/добу): підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємно посилюючої дії.

Антикоагулянти (наприклад варфарин): посилення їх дії (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ) внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. У разі необхідності одночасного застосування його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників.

Гепарин: підвищується ризик кровотеч (внаслідок пригнічення декскетопрофеном функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). У разі необхідності одночасного застосування його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників.

Кортикостероїди: підвищення ризику виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті.

Препарати літію (були повідомлення щодо кількох НПЗП): підвищення рівня літію в плазмі крові, що може призвести до інтоксикації (знижується виділення літію нирками). Цей параметр слід контролювати на початку, під час коригування дози і завершення лікування декскетопрофеном.

Метотрексат при застосуванні у високих дозах (≥15 мг/тиж): зменшується нирковий кліренс метотрексату та в цілому посилюється його негативний вплив на систему крові.

Гідантоїн і сульфонаміди: посилення токсичності цих засобів.

Несумісність. Препарат не можна змішувати в малих об’ємах (наприклад у шприці) з р-нами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідроксизину, тому що утворюється білий осад.

Розведений р-н для інфузій, отриманий, як зазначено в розділі В/в інфузії, не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

Комбінації, що вимагають обережного застосування з декскетопрофеном.

Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину II: послаблення дії діуретичних засобів та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із порушенням функції нирок (наприклад при зневодненні або у пацієнтів літнього віку) може погіршитися їх стан при одночасному застосуванні засобів, що пригнічують дію ЦОГ (у тому числі декскетопрофен), з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II та антибіотиками групи аміноглікозидів. Зазвичай це погіршення має оборотний характер. У разі одочасного застосування цих засобів необхідно впевнитися, що пацієнт адекватно гідратований, а під час лікування проводити контроль функції нирок (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Метотрексат при застосуванні в низьких дозах (<15 мг/тиж): можливе посилення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення його виділення нирками. У разі застосування такої комбінації у перші тижні слід здійснювати щотижневий контроль картини крові. Пацієнтам з навіть незначним зниженням функції нирок, а також хворим літнього віку необхідний ретельний контроль лікаря.

Пентоксифілін: наявність ризику кровотеч. У разі застосування такої комбінації слід посилити спостереження хворого та контролювати час кровотечі частіше.

Зидовудин: підвищення ризику його токсичного впливу на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗП. У разі одночасного застосування цих засобів протягом 1–2 тиж слід здійснити контроль аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів.

Похідні сульфонілсечовини: можливе посилення їх гіпоглікемічної дії за рахунок витіснення зі зв’язків з білками плазми крові.

Комбінації, які слід враховувати при застосуванні з декскетопрофеном.

Блокатори β-адренорецепторів: можливе послаблення їх антигіпертензивної дії за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.

Циклоспорин і такролімус: посилення токсичної дії цих засобів на нирки за рахунок впливу НПЗП на синтез простагландинів у нирках. У разі застосування такої комбінації слід проводити регулярний контроль функції нирок.

Тромболітичні засоби: підвищення ризику кровотеч.

Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищення ризику розвитку кровотеч у травному тракті (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, вірогідно, за рахунок зниження рівня його ренальної канальцевої секреції та глюкуронізації. У разі застосування такої комбінації слід проводити корекцію дози декскетопрофену.

Серцеві глікозиди: можливе підвищення їх концентрації у плазмі крові.

Міфепристон: існує теоретичний ризик того, що інгібітори синтезу простагландинів можуть змінити ефективність міфепристону. Обмежені дані свідчать про те, що одночасне застосування НПЗП та простагландинів не впливає на дію міфепристону чи простагландинів, а саме на дозрівання шийки матки або здатність матки до скорочення, і не знижує клінічної ефективності медикаментозного переривання вагітності.

Антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що одночасне застосування антибіотиків хінолінового ряду у високих дозах з НПЗП підвищує ризик розвитку судом.

Тенофовір: підвищення рівня азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати моніторинг функції нирок.

Деферасирокс: посилення токсичної дії на травний тракт. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати ретельний клінічний моніторинг.

Пеметрексед: зниження його виведення з організму. У разі одночасного застосування цих засобів (особливо при прийомі декскетопрофену у високих дозах) слід дотримуватися обережності. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну —45—79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗП протягом 2 діб до та 2 діб після прийому пеметрекседу.

Передозування

симптоми. Симптоматика передозування невідома. Аналогічні засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль).

Лікування. У разі передозування слід негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина прийняла дозу >5 мг/кг маси тіла, протягом 1 год слід прийняти адсорбент. Для виведення декскетопрофену можна використати гемодіаліз.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.

Діагнози, при яких застосовують СЕРТОФЕН

Дата додавання: 09.10.2020 р.
© Компендиум 2020

Інструкція

Ціни на СЕРТОФЕН в містах України

Вінниця 130.9 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303115.95 грн./уп.

Дніпро 126.33 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпро, вул. Артековська, 19, тел.: +380673347350117.95 грн./уп.

Житомир 130.1 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +380412430045114.90 грн./уп.

Запоріжжя 125.93 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Чарівна, 68120.95 грн./уп.

Івано-Франківск 133.22 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +380673124744119.50 грн./уп.

Київ 128.56 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, просп. Порика Василя, 13, тел.: +380444626078118.90 грн./уп.

Кропивницький 130.07 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Добровольского, 22А, тел.: +380522596998118.90 грн./уп.

Луцьк 133.96 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Відродження, 26А, тел.: +380676532022122.50 грн./уп.

Львів 136.89 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Мазепи, 10, тел.: +380677538543113.99 грн./уп.

Миколаїв 132.75 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Космонавтів, 62, тел.: +380630231669119.95 грн./уп.

Одеса 131.12 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Левітана, 67/1, тел.: +380630269246121.90 грн./уп.

Полтава 131.45 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +380677210370120.99 грн./уп.

Рівне 133.59 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Соборна, 135, тел.: +380445486670119.95 грн./уп.

Суми 129.06 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Петропавлівська, 74, тел.: +380542610004118.90 грн./уп.

Тернопіль 148.17 грн./уп.

«D.S.» Тернопіль, вул. Хмельницького Богдана, 17, тел.: +380800302060117.18 грн./уп.

Ужгород 135.13 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, вул. Минайська, 29А, тел.: +380633431752123.57 грн./уп.

Харків 130.31 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Отакара Яроша, 21, тел.: +380577730479120.90 грн./уп.

Херсон 139.47 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Херсон, вул. Лавренева, 12, тел.: +380675005151125.50 грн./уп.

Хмельницький 133.82 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 69, тел.: +380675785320122.95 грн./уп.

Черкаси 134.34 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Черкаси, бульв. Шевченка Тараса, 345/10, тел.: +380676574229126.99 грн./уп.

Чернігів 128.32 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Мира, 193, тел.: +380462253352117.95 грн./уп.

Чернівці 132.62 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Чернівці, просп. Незалежності, 91, тел.: +380676944731122.50 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko