МЕРОБОЦИД (MEROBOCID)

Состав и форма выпуска

порошок для розчину для ін'єкцій 500 мг флакон в пачці, № 1Ціни в аптеках
Меропенем
500 мг
№ UA/14640/01/02 від 13.05.2020
BC За рецептом
порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг флакон в пачці, № 1Ціни в аптеках
Меропенем
1000 мг
№ UA/14640/01/01 від 13.05.2020
BC За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Меробоцид, діючою речовиною якого є меропенем, належить до антибіотиків групи карбапенемів для парентерального застосування, є відносно стійким до впливу людської дигідропептидази-1 (DHP-1), тому не потребує додавання інгібітора DHP-1.

Меропенем чинить бактерицидну дію шляхом впливу на синтез стінок бактеріальної клітини. Легкість, з якою він проникає у стінки бактеріальної клітини, високий рівень стійкості до всіх серинових бета-лактамаз та висока спорідненість з білками, що зв’язують пеніцилін, пояснюють виражену бактерицидну дію меропенему проти широкого спектра аеробних та анаеробних бактерій. Для 76% бактерій співвідношення мінімальної бактерицидної концентрації та мінімальної інгібуючої концентрації (МІС) становило ≤2.

Меропенем стабільний у тестах на чутливість. Тести in vitro показують, що меропенем діє синергічно з різними антибіотиками. Як було продемонстровано in vitro та in vivo, меропенем виявляє постантибіотичний ефект.

З огляду на фармакокінетику та співвідношення клінічних та мікробіологічних результатів щодо діаметра зони пригнічення росту та МІС для мікроорганізмів, рекомендується єдиний комплекс критеріїв чутливості до меропенему (табл. 1).

Таблиця 1

Категорії Метод оцінки
Діаметр зони, мм Критичні точки МІС, мг/мл
Чутливість ≥14 ≤4
Проміжний рівень 12–13 8
Резистентність ≤11 ≥16

Поширеність набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для окремих видів, тому бажано враховувати місцеву інформацію стосовно резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Меробоцид активний щодо:

грампозитивних аеробів: Enterococcus faecalis1, Staphylococcus aureus2 (метицилінчутливий), Staphylococcus spp. (метицилінчутливі), у тому числі Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (група В), група Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus та S. intermedius), Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes (група А);

грамнегативних аеробів: Citrobacter freudii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzaе, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Neisseria meningitidіs, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens;

грампозитивних анаеробів: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp. (у тому числі P. micros, P. anaerobius, P. magnus);

грамнегативних анаеробів: Bacteroides caccae, група Bacteroides fragilis, Prevotella bivi, Prevotella disiens.

Нижчезазначені види можуть набути резистентності:

грампозитивні аероби: Enterococcus faecium1,3;

грамнегативні аероби: Acinetobacter species, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

До дії препарату стійкі:

грамнегативні аероби: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella sрр.;

інші мікроорганізми: Chlamydophila pneumoniaе, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniaе.

1Види, які виявили природну проміжну чутливість.

2Усі метицилінрезистентні стафілококи є резистентними до меропенему.

3Показник резистентності >50% в одній або кількох країнах ЄС.

Фармакокінетика. Після в/в введення, залежно від дози (500 або 1000 мг) і способу введення (болюсно або краплинно), Cmax в сироватці крові становить 23; 45; 49 і 112 мкг/мл відповідно. Зв’язування меропенему з білками плазми крові низьке (2%). Легко проникає в різні тканини й рідини організму людини (включаючи спинномозкову), бактерицидні концентрації досягаються через 0,5–1,5 год після введення. Піддається незначній біотрансформації у печінці з утворенням єдиного метаболіту (фармакологічно неактивного). Т½ препарату становить 1 год. Виділяється в основному нирками (більше 70% виводиться у незміненому вигляді). При нирковій недостатності плазмовий кліренс меропенему прямо пропорційний ступеню зниження кліренсу креатиніну. Т½ у дітей віком до 2 років близько 1,5–2,3 год, при цьому відзначають лінійну залежність «концентрація — доза» в діапазоні доз 10–40 мг/кг. У пацієнтів літнього віку кліренс меропенему знижується та корелює зі зниженням кліренсу креатиніну, пов’язаного з віком.

Кліренс меропенему у пацієнтів із нирковою недостатністю пов’язаний з кліренсом креатиніну. Тому хворим з підвищеним кліренсом креатиніну необхідна корекція дози препарату. Фармакокінетика меропенему у пацієнтів із захворюваннями печінки не змінюється.

Показання МЕРОБОЦИД

лікування інфекцій у дорослих і дітей віком від 3 міс, таких як:

– пневмонія, у тому числі негоспітальна та госпітальна пневмонія;

– бронхолегеневі інфекції при муковісцидозі;

– ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;

– ускладнені інтраабдомінальні інфекції;

– інфекції під час пологів і післяпологові інфекції;

– ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин;

– гострий бактеріальний менінгіт.

Меробоцид можна застосовувати для лікування пацієнтів з нейтропенією і лихоманкою при підозрі на бактеріальну інфекцію.

Необхідно дотримуватися офіційних рекомендацій з антибіотикотерапії та рекомендацій з профілактики антибіотикорезистентності.

Застосування МЕРОБОЦИД

наведені нижче таблиці містять загальні рекомендації щодо дозування лікарського засобу.

Доза Меробоциду і тривалість лікування залежать від виду збудника хвороби, тяжкості захворювання та клінічної відповіді на лікування.

Для лікування деяких видів інфекцій, таких як госпітальні інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa або Acinetobacter spp., доцільне застосування Меробоциду у дітей у дозі до 40 мг/кг 3 рази на добу, дорослих та дітей з масою тіла >50 кг у дозі до 2 г 3 рази на добу (табл. 2).

Таблиця 2

Рекомендовані дози для дорослих та дітей з масою тіла >50 кг

Інфекція Разова доза для введення кожні 8 год
Пневмонія, у тому числі негоспітальна та госпітальна 500 мг або 1 г
Бронхолегеневі інфекції при муковісцидозі 2 г
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів 500 мг або 1 г
Ускладнені інтраабдомінальні інфекції 500 мг або 1 г
Інфекції під час пологів і післяпологові інфекції 500 мг або 1 г
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин 500 мг або 1 г
Гострий бактеріальний менінгіт 2 г
Лікування пацієнтів з фебрильною нейтропенією 1 г

Меробоцид зазвичай слід застосовувати у вигляді в/в інфузії тривалістю 15–30 хв.

Крім того, дози препарату до 1 г можна вводити у вигляді в/в болюсної ін’єкції протягом близько 5 хв. Дані з безпеки стосовно введення дорослим препарату у дозі 2 г у вигляді в/в болюсної ін’єкції обмежені.

Порушення функції нирок

Таблиця 3

Рекомендовані дози препарату для дорослих та дітей з масою тіла >50 кг при кліренсі креатиніну <51 мл/хв

Кліренс креатиніну, мл/хв Разова доза (див. табл. 1) Частота
26–50 Повна разова доза Кожні 12 год
5–10 Половина разової дози Кожні 12 год
<10 Половина разової дози Кожні 24 год

Інформація щодо застосування препарату в разовій дозі 2 г у цієї категорії пацієнтів, відкоригованій згідно з табл. 2, обмежена.

Меропенем виводиться шляхом гемодіалізу та гемофільтрації, тому необхідну дозу препарату Меробоцид слід вводити після завершення процедури гемодіалізу.

Рекомендацій щодо дозування препарату для пацієнтів, які перебувають на перитонеальному діалізі, немає.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки корекції дози препарату не потрібно.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок або зі значеннями кліренсу креатиніну >50 мл/хв корекції дози не потрібно.

Таблиця 4

Рекомендовані дози препарату дітям віком від 3 міс до 11 років з масою тіла до 50 кг

Інфекція Разова доза для введення кожні 8 год
Пневмонія, у тому числі негоспітальна та госпітальна 10 або 20 мг/кг маси тіла
Бронхолегеневі інфекції при муковісцидозі 40 мг/кг маси тіла
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів 10 або 20 мг/кг маси тіла
Ускладнені інтраабдомінальні інфекції 10 або 20 мг/кг маси тіла
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин 10 або 20 мг/кг маси тіла
Гострий бактеріальний менінгіт 40 мг/кг маси тіла
Лікування пацієнтів з фебрильною нейтропенією 20 мг/кг маси тіла

Меробоцид зазвичай слід застосовувати у вигляді в/в інфузії тривалістю 15–30 хв. Крім того, дози меропенему до 20 мг/кг маси тіла можна вводити у вигляді в/в болюсної ін’єкції протягом близько 5 хв. Дані з безпеки щодо введення дітям препарату у дозі 40 мг/кг маси тіла у вигляді в/в болюсної ін’єкції обмежені.

Досвіду застосування препарату у дітей з порушенням функції нирок немає.

Проведення в/в болюсної ін’єкції. Р-н для болюсної ін’єкції слід готувати шляхом розчинення препарату Меробоцид у воді для ін’єкцій до отримання концентрації 50 мг/мл.

Хімічна і фізична стабільність приготованого р-ну для болюсної ін’єкції зберігається впродовж 3 год при температурі 15–25 °С.

Проведення в/в інфузії. Р-н для інфузії слід готувати шляхом розчинення препарату Меробоцид у 0,9% р-ні натрію хлориду для інфузій або у 5% р-ні глюкози (декстрози) для інфузій до отримання концентрації 1–20 мг/мл.

Хімічна і фізична стабільність приготованого р-ну для інфузії з використанням 0,9% р-ну натрію хлориду зберігається протягом 6 год при температурі 15–25 °С або впродовж 24 год при температурі 2–8 °С. Приготований р-н, якщо він був охолоджений, слід застосовувати протягом 2 год після зберігання у холодильнику.

З мікробіологічної точки зору, препарат необхідно застосовувати відразу після приготування.

Якщо лікарський засіб одразу ж не використати, за термін та умови його зберігання після приготування відповідає лікар.

Приготований з 5% р-ном глюкози (декстрози) р-н Меробоциду слід використати протягом 1 год після приготування.

Протипоказання

підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Підвищена чутливість до будь-якого іншого антибактеріального засобу групи карбапенемів.

Тяжкі реакції підвищеної чутливості (наприклад анафілактичні реакції, тяжкі реакції з боку шкіри) до будь-якого іншого типу бета-лактамного антибактеріального засобу (наприклад пеніцилінів або цефалоспоринів).

Побічна дія

кров і лімфатична система: тромбоцитемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, позитивна пряма/непряма реакція Кумбса.

Імунна система: реакції гіперчутливості, в тому числі ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Нервова система: головний біль, парестезії, судоми.

ШКТ: діарея, блювання, нудота, біль у животі, коліт, асоційований із застосуванням антибіотиків, у тому числі псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарна система: підвищення рівня трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну в крові.

Шкіра та підшкірна клітковина: висип, свербіж, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса — Джонсона, мультиформна еритема.

Нирки та сечовивідні шляхи: підвищення рівня креатиніну, сечовини в крові.

Інфекції та інвазії: оральний та вагінальний кандидоз.

Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: запалення, біль у місці ін’єкції, тромбофлебіт.

Особливості застосування

меробоцид містить близько 2,0 або 4,0 мекв натрію на 500 або 1000 мг дози препарату відповідно, що необхідно враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на дієті з контрольованим вмістом натрію.

При виборі меропенему для лікування слід брати до уваги доцільність застосування антибактеріального засобу групи карбапенемів, враховуючи такі фактори, як тяжкість інфекції, поширеність резистентності до інших антибактеріальних засобів, а також ризик вибору препарату, неактивного щодо бактерій, стійких до карбапенемів.

Як і при застосуванні інших бета-лактамних антибіотиків, не можна виключати можливість тяжких гострих алергічних реакцій, зокрема анафілактичного шоку, у тому числі з летальним наслідком, навіть якщо у докладному анамнезі немає відповідних вказівок.

Пацієнти, у яких в анамнезі зареєстровано випадки підвищеної чутливості до карбапенемів, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків, можуть також мати підвищену чутливість до меропенему. Перед початком терапії меропенемом слід провести ретельне опитування щодо попередніх реакцій підвищеної чутливості до бета-лактамних антибіотиків.

При виникненні тяжкої алергічної реакції застосування препарату слід припинити та вжити відповідних заходів.

При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, у тому числі меропенему, були зареєстровані випадки антибіотикасоційованого коліту, в тому числі псевдомембранозного коліту, ступінь тяжкості якого може варіювати від легкого до такого, що становить загрозу життю. Тому важливо розглядати можливість такого діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування меропенему виникла діарея. Слід розглянути питання про припинення лікування меропенемом та застосування специфічного лікування, спрямованого проти Clostridium difficile. Не слід призначати лікарські засоби, які пригнічують перистальтику кишечнику.

Під час лікування карбапенемами, у тому числі меропенемом, рідко повідомлялося про напади судом.

У зв’язку з ризиком розвитку гепатотоксичності (наприклад порушення функції печінки з холестазом і цитолізом) під час лікування меропенемом слід ретельно контролювати функцію печінки, особливо пацієнтам з уже існуючими захворюванням печінки. Корекції дози препарату не потрібно.

Лікування меропенемом може призвести до виникнення позитивної прямої/непрямої реакції Кумбса.

Одночасне застосування меропенему і вальпроєвої кислоти/вальпроату натрію не рекомендується.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані щодо застосування меропенему у вагітних відсутні або їх кількість обмежена.

Дослідження на тваринах не виявили прямих або опосередкованих ефектів репродуктивної токсичності.

Як запобіжний захід бажано уникати застосування меропенему під час вагітності.

Невідомо, чи проникає меропенем у грудне молоко людини. Меропенем виявляється у дуже низьких концентраціях у грудному молоці тварин. Враховуючи користь терапії для жінки, необхідно прийняти рішення стосовно того, слід припинити грудне вигодовування чи припинити лікування меропенемом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження впливу меропенему на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами не проводилися.

Діти. Препарат застосовують у дітей віком від 3 міс.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

дослідження щодо взаємодії меропенему з окремо взятими лікарськими засобами, крім пробенециду, не проводилися.

Потенційний вплив меропенему на зв’язування з білками інших препаратів або метаболізм не вивчався. Проте зв’язування з білками настільки незначне, що взаємодії з іншими сполуками з урахуванням цього механізму можна не очікувати.

Пробенецид конкурує з меропенемом щодо активного канальцевого виведення і, таким чином, пригнічує ниркову секрецію меропенему, що призводить до збільшення Т½ та підвищення концентрації меропенему у плазмі крові. Слід дотримуватися обережності у разі одночасного застосування пробенециду з меропенемом.

При одночасному застосуванні з карбапенемами було зареєстровано зниження рівня вальпроєвої кислоти в крові, яке приблизно за 2 дні становило 60–100%, тому слід уникати такої комбінації.

Одночасне застосування антибіотиків з пероральними антикоагулянтами, в тому числі варфарином, може збільшити вираженість антикоагулянтного ефекту варфарину. Ризик може змінюватися залежно від основних інфекцій, віку і загального стану пацієнта. Тому вплив антибактеріальних препаратів на підвищення рівнів МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) оцінити важко. Рекомендується проводити частий контроль рівнів МНВ під час і незабаром після одночасного застосування антибіотиків з пероральним антикоагулянтом.

Передозування

передозування можливе у пацієнтів з порушенням функції нирок, якщо доза препарату не коригується.

Небажані реакції після передозування відповідають зазначеним нижче побічним реакціям.

Лікування: симптоматична терапія.

У пацієнтів з нормальною функцією нирок відбувається швидке виділення препарату нирками.

Меропенем та його метаболіти виводяться з організму шляхом гемодіалізу.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Кожен флакон призначений тільки для одноразового використання.

При приготуванні р-ну і під час його застосування слід використовувати стандартні асептичні методи роботи.

Р-н слід струсити перед застосуванням.

Будь-який невикористаний препарат або відходи необхідно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Діагнози, при яких вживають МЕРОБОЦИД

Дата додавання: 08.07.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція МОЗ

Ціни на МЕРОБОЦИД в містах України

Дніпро 247.35 грн./уп.

«ЛІНДА-ФАРМ» Дніпро, вул. Космічна, 13, тел.: +380504808226247.00 грн./уп.

Житомир 264.5 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Житомир, вул. Київська, 7/4, тел.: +380800505911264.50 грн./уп.

Запоріжжя 240.95 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, просп. Соборний, 6, тел.: +380632276128240.95 грн./уп.

Київ 264.3 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, шосе Харківське, 9, тел.: +380442920933224.95 грн./уп.

Кропивницький 255.58 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Попова Космонавта, 9, тел.: +380630346068249.95 грн./уп.

Луцьк 280.1 грн./уп.

«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Шевченка Тараса, 30, тел.: +380503755130280.10 грн./уп.

Полтава 261.32 грн./уп.

«АПТЕКИ УКРАЇНИ» Полтава, вул. Гончара Олеся, 27А, тел.: +380953430707258.15 грн./уп.

Рівне 268.96 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 192Д, тел.: +380800505911264.50 грн./уп.

Харків 264.5 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Харків, просп. Людвіга Свободи, 31, тел.: +380800505911264.50 грн./уп.

Херсон 256.68 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Потьомкінська, 103241.95 грн./уп.

Черкаси 241.52 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Героїв Дніпра, 29, тел.: +380472725363239.95 грн./уп.

Чернігів 250.95 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Шевченка, 22, тел.: +380462230396250.95 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko