0
UA | RU

Цефазолін (Cefazolin)

Склад і форма випуску

порошок для розчину для ін'єкцій 0,5 г флакон № 1
порошок для розчину для ін'єкцій 0,5 г флакон № 10
РечовинаКількість
Цефазолін0,5 г
№ UA/14477/01/01 від 02.07.2020
За рецептом
порошок для розчину для ін'єкцій 1 г флакон № 1
порошок для розчину для ін'єкцій 1 г флакон № 10
РечовинаКількість
Цефазолін1 г
№ UA/14477/01/02 від 02.07.2020
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Склад

діюча речовина: сefazolin;

1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі стерильної у перерахуванні на цефазолін — 0,5 г або 1 г.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, дуже гігроскопічний.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування, інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини першої генерації.

Код АТХ J01D B04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефазолін є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів I покоління для парентерального введення. Механізм антимікробної дії пов’язаний з пригніченням ферменту транспептидази, блокадою біосинтезу мукопептиду у клітинній стінці бактерії. Препарат має широкий спектр бактерицидної дії, ефективний відносно більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, у тому числі й тих, що утворюють і не утворюють пеніциліназу. Високоактивний відносно більшості грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (у тому числі Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriaе, Bacillus anthracis. Більшість індолпозитивних штамів Proteus (Proteus vulgaris), а також Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а також анаеробні коки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., у тому числі В. fragilis, резистентні до цефазоліну. Не діє на рикетсії, віруси, гриби, найпростіші.

Фармакокінетика.

Цефазолін швидко всмоктується при внутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 60 хв після ін’єкції та становить 37–64 мкг/мл. При внутрішньовенному застосуванні максимальна концентрація препарату визначається одразу після введення і становить 185 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 8–12 годин. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється у терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар’єр і у дуже низьких концентраціях проникає у грудне молоко. 90% препарату зв’язується з білками сироватки крові. З організму виводиться із сечею у незміненому стані (приблизно 90%). Препарат у незначній кількості метаболізується у печінці та виділяється із жовчю. Період напіввиведення — близько 2 годин після внутрішньом’язового введення, 1,8 години — після внутрішньовенного введення. При порушенні функції нирок період напіввиведення становить 3–42 години.

Клінічні характеристики

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до цефазоліну мікроорганізмами:

  • інфекції дихальних шляхів;
  • інфекції сечостатевої системи;
  • інфекції шкіри та м’яких тканин;
  • інфекції кісток і суглобів;
  • сепсис;
  • ендокардит;
  • інфекції жовчовивідних шляхів.

Профілактика хірургічних інфекцій.

Протипоказання

Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду або до інших β-лактамних антибіотиків.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Антибіотики.

Антагоністичний ефект з антибіотиками, які мають бактеріостатичну дію (наприклад, тетрацикліни, сульфонаміди, еритроміцин, хлорамфенікол), спостерігається in vitro, тому слід зважати на можливість такої дії у разі поєднання цефазоліну з цими антибіотиками.

Подібно до інших антибіотиків, цефазолін може знижувати терапевтичний ефект БЦЖ-вакцини, вакцини проти тифу, тому така комбінація не рекомендується. Слід дотримуватися інтервалу не менше 24 години між застосуванням останньої дози антибіотика і живої вакцини.

Пробенецид. При одночасному застосуванні пробенециду знижується нирковий кліренс цефазоліну, що сприяє його кумуляції, тривалому підвищенню концентрації препарату в сироватці крові.

Вітамін K. Деякі антибіотики, такі як цефамандол, цефазолін та цефотетан, можуть впливати на метаболізм вітаміну К, особливо у випадку дефіциту вітаміну К. У таких ситуаціях може знадобитися додаткове введення вітаміну К.

Антикоагулянти. Цефалоспорини можуть дуже рідко призводити до порушень згортання крові. При одночасному застосуванні високих доз пероральних антикоагулянтів (наприклад, варфарину або гепарину) слід контролювати параметри згортання крові. Повідомлялося про велику кількість випадків посилення антикоагулянтних ефектів у пацієнтів, які отримували антибіотики. До факторів ризику можна віднести наявність інфекції чи запалення, похилий вік та поганий загальний стан здоров’я пацієнта. Частіше ці порушення виникають при застосуванні таких антибіотиків, як фторхінолони, макроліди, котримоксазол та деякі цефалоспорини.

Нефротоксичні препарати. Не можна виключати нефротоксичний ефект антибіотиків (наприклад, аміноглікозидів, колістину, поліміксину В), йодних контрастних речовин, органоплатинів, метотрексату у високих дозах, деяких противірусних препаратів (наприклад, ацикловіру, фоскарнету), пентамідину, циклоспорину, такролімусу і діуретиків (наприклад, фуросеміду). Якщо ці лікарські засоби застосовуються одночасно з цефазоліном, слід ретельно контролювати параметри функції нирок.

Етанол. Можливі дисульфірамоподібні реакції.

Пероральні контрацептиви. Цефазолін може знижувати ефективність пероральних контрацептивів. З цієї причини під час лікування цефазоліном рекомендується застосовувати додаткові методи контрацепції.

Особливості застосування.

Підвищена чутливість.

Перед початком лікування переконайтесь, що у пацієнта в анамнезі немає реакцій гіперчутливості після прийому цефалоспоринів, пеніцилінів або інших препаратів. Пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, цефазолін слід вводити з обережністю. Існує можливість перехресних алергічних реакцій між пеніцилінами та цефалоспоринами. Як і при застосуванні інших бета-лактамних антибактеріальних засобів, повідомлялося про важкі реакції гіперчутливості, в окремих випадках з летальним наслідком. У разі виражених реакцій гіперчутливості застосування цефазоліну слід негайно припинити та призначити відповідне лікування. До початку терапії слід встановити, чи має пацієнт в анамнезі важкі реакції гіперчутливості до цефазоліну, інших цефалоспоринів або інших бета-лактамних антибіотиків. Слід бути обережними при призначенні цефазоліну пацієнтам, у яких раніше спостерігалися реакції гіперчутливості до інших бета-лактамних антибіотиків.

Псевдомембранозний коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків.

Якщо у пацієнта важка або постійна діарея, слід враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту, пов’язаного із застосуванням антибіотиків. Ступінь прояву псевдомембранозного коліту може коливатися від легкої до такої, що загрожує життю, тому важливо розглядати цей діагноз в усіх пацієнтів, у яких під час або після застосування цефазоліну виникла діарея. У разі виникнення тяжкої діареї або діареї з домішками крові лікування цефазоліном необхідно припинити та провести відповідну терапію.

Прийом засобів, що інгібують перистальтику, протипоказаний. У разі відсутності необхідного лікування може розвинутися токсичний мегаколон, перитоніт, шок.

Порушення функції нирок.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю дози та/або інтервал між застосуванням лікарського засобу можуть бути скореговані залежно від ступеня порушення функції нирок. При призначенні цефазоліну пацієнтам із порушеннями функції нирок добову дозу слід зменшити або збільшити інтервал між введеннями лікарського засобу для уникнення токсичної дії.

У разі ниркової недостатності зі швидкістю клубочкової фільтрації до 55 мл/хв слід зважати на можливість кумуляції цефазоліну. Хоча цефазолін рідко викликає порушення функції нирок, рекомендується оцінювати функцію нирок, особливо у важкохворих пацієнтів, які отримують максимальні терапевтичні дози, та у пацієнтів, які також приймають інші нефротоксичні лікарські засоби, такі як аміноглікозиди або сильнодіючі діуретики (наприклад, фуросемід). Застосування високих доз цефазоліну пацієнтам з нирковою недостатністю пов’язано з ризиком розвитку судом.

Інтратекальне застосування.

Лікарський засіб не призначений для інтратекального введення. Після інтратекального введення цефазоліну повідомлялося про серйозну токсичність для центральної нервової системи (включаючи судоми).

Бактеріальна стійкість і суперінфекція.

Тривале застосування цефазоліну може спричинити ріст стійких бактерій. Тому слід ретельно спостерігати за станом пацієнта на предмет виникнення суперінфекції. Якщо розвивається суперінфекція, слід призначити відповідне лікування.

Порушення згортання крові.

Порушення згортання крові можуть виникати в поодиноких випадках під час лікування цефазоліном. Більший ризик цих порушень є у пацієнтів з дефіцитом вітаміну К або при наявності інших факторів, що призводять до порушень згортання (парентеральне харчування, дефіцит харчування, порушення функції печінки та нирок, тромбоцитопенія). Порушення згортання крові також можуть бути пов’язані з супутніми захворюваннями (наприклад, гемофілією, виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки), що викликають або посилюють кровотечу. У пацієнтів із вищезгаданими захворюваннями слід контролювати згортання крові. Якщо показники згортання крові погіршуються, слід призначити вітамін К (10 мг на тиждень).

Результати лабораторних досліджень.

Результати лабораторних досліджень для виявлення глюкози в сечі, проведені за допомогою розчину Бенедикта або Фелінга, можуть бути помилково позитивними у пацієнтів, які отримують цефазолін. Цефазолін не впливає на результати ферментативних тестів, які використовуються для вимірювання глюкози в сечі. Результати прямих та непрямих тестів Кумбса також можуть бути помилково позитивними, наприклад у новонароджених, матері яких отримували цефалоспорини.

Кожен флакон 0,5 г/ 1 г містить 24,13 мг/ 48,27 мг натрію відповідно. Це слід враховувати, якщо пацієнт дотримується дієти з контрольованим вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження на тваринах не показали жодного впливу цефазоліну на фертильність.

Вагітність

Дослідження на тваринах не показали прямої чи опосередкованої репродуктивної токсичності.

Через відсутність досвіду застосування цефазоліну під час вагітності та через те, що цефазолін перетинає плацентарний бар’єр, особливо в першому триместрі вагітності, не слід призначати цефазолін у період вагітності.

Грудне вигодовування

Цефазолін виділяється в малій кількості з грудним молоком, тому побічних ефектів у дитини не очікується. Якщо у дитини розвивається діарея чи грибкова інфекція Candida, годування груддю слід припинити або припинити лікування цефазоліном.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Цефазолін не впливає на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. Однак деякі побічні ефекти (див. розділ «Побічні реакції») можуть впливати на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Цефазолін вводити внутрішньом’язово та внутрішньовенно (краплинно та струминно). Цефазолін не можна вводити інтратекально.

Дозування. Середня добова доза цефазоліну для дорослих зазвичай становить 1–4 г, максимальна добова доза — 6 г. Разова доза для дорослих при інфекціях, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, становить 0,25–0,5 г кожні 8 годин. При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, спричинених пневмококами, та інфекціях сечостатевої системи препарат призначати по 1 г кожні 12 годин. При пневмококовій пневмонії — 0,5 г кожні 12 годин. При захворюваннях, спричинених чутливими грамнегативними мікроорганізмами, препарат призначати по 0,5–1 г кожні 6–8 годин. При тяжких інфекційних захворюваннях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) призначати по 1–1,5 г з інтервалом між уведеннями 6–8 годин.

Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень у дорослих рекомендується вводити цефазолін внутрішньом’язово або внутрішньовенно:

− у дозі 1 г за 0,5–1 годину до початку хірургічного втручання;

− при тривалих операціях (2 години і більше) − додатково 0,5–1 г у процесі операції;

− після операції − у дозі 0,5–1 г кожні 6–8 годин протягом перших 24 годин.

У деяких випадках (наприклад, операції на відкритому серці, протезування суглобів) профілактичне застосування цефазоліну може тривати 3–5 днів після операції.

Дітям віком від 1 місяця. Призначати препарат у дозі 25–50 мг/кг на добу, розподіленій на 3–4 введення, при тяжких інфекціях вводити 90–100 мг/кг на добу (максимальна доза). Середня тривалість лікування препаратом — 7–10 діб.

Для дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок режим дозування встановлювати залежно від кліренсу креатиніну. Після ударної дози, що відповідає тяжкості інфекції, можуть бути використані рекомендації, наведені нижче. При кліренсі креатиніну:

− 55 мл/хв та більше — корекція дози не потрібна;

− 35–54 мл/хв — разова доза не змінюється, але інтервал між уведеннями має становити не менше 8 годин;

− 11–34 мл/хв — разову стандартну дозу слід зменшити у 2 рази, інтервал між уведеннями становить 12 годин;

− менше 10 мл/хв — слід призначати ¼ терапевтичної дози кожні 18–24 години.

Пацієнти літнього віку: дозування, як у дорослих (за умови нормальної функції нирок).

При порушенні функції нирок у дітей. Спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потім наступні дози коригувати з урахуванням ступеня ниркової недостатності. Дітям з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 40–70 мл/хв) призначати 60% добової дози препарату 2 рази на добу кожні 12 годин; при кліренсі креатиніну 20–40 мл/хв — 25% добової дози 2 рази на добу кожні 12 годин; при значному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 5–20 мл/хв) — 10% середньої добової дози кожні 24 години. Усі рекомендовані дози призначати після початкової ударної дози. Тривалість лікування у середньому становить 7–10 днів.

Спосіб введення.

Лікарський засіб Цефазолін — стерильний порошок для розчину для ін’єкцій, тому його слід відновити перед введенням. Лікарський засіб Цефазолін легко розчиняється в таких розчинниках: вода для ін’єкцій, 0,5% розчин лідокаїну, 0,9% розчин хлориду натрію, розчин Рінгера.

Рекомендується застосовувати свіжоприготовані розчини. Після розведення вищезазначеними розчинниками утворюється прозорий розчин від блідо-жовтого до жовтого кольору.

Приготування розчинів для ін’єкцій та інфузій.

Для внутрішньом’язової ін’єкції. Розчинити 1 г Цефазоліну в 4 мл одного з нижченаведених сумісних розчинників, ретельно струшуючи до повного розчинення:

  • вода для ін’єкцій;
  • 0,9% розчин хлориду натрію;
  • 0,5% розчин лідокаїну.

Вводити глибоко у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м’яза.

Для внутрішньовенного струминного введення.

Розвести Цефазолін в одному з нижченаведених сумісних розчинників:

  • вода для ін’єкцій;
  • 0,9% розчин хлориду натрію.

Розчин лідокаїну не слід вводити внутрішньовенно.

На 1 г цефазоліну застосовують 4 мл сумісного розчинника. Цефазолін слід вводити повільно протягом приблизно 3–5 хвилин. Розчин вводити шляхом внутрішньовенної ін’єкції безпосередньо у вену або систему для інфузій, коли вводиться сумісний інфузійний розчин.

За необхідності введення 2 г Цефазоліну рекомендоване внутрішньовенне введення протягом приблизно 30–60 хвилин.

Для внутрішньовенного краплинного введення.

Цефазолін слід попередньо розчинити в одному з сумісних розчинників для внутрішньовенної ін’єкції.

Подальші розведення слід проводити в одному з нижченаведених сумісних розчинників:

  • 0,9% розчин хлориду натрію;
  • розчин Рінгера;
  • вода для ін’єкцій.

Розведення препарату для внутрішньовенної інфузії:

Вміст флакона Реконституція Розведення
  Мінімальний об’єм розчинника, в якому розводять вміст флакона Об’єм розчинника для внутрішньовенної інфузії
1 г 4 мл 50–100 мл

Додайте рекомендований об’єм розчинника і ретельно струсіть до повного розчинення вмісту флакона.

Для внутрішньовенних інфузій застосовують тільки свіжоприготовані розчини. Розчин слід оглянути перед використанням. Використовувати слід лише прозорі розчини, без жодних частинок.

Розчин призначений для одноразового використання. Невикористаний розчин слід утилізувати.

Діти.

Цефазолін не слід застосовувати недоношеним дітям або новонародженим дітям віком до 1 місяця, оскільки наразі недостатньо даних щодо застосування препарату у цих вікових групах.

Передозування

Симптоми: запаморочення, парестезії і головний біль. Можливий розвиток алергічних реакцій у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю. Можливі нейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані судоми, блювання і тахікардія. Можливі такі відхилення лабораторних показників, як підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини крові, печінкових ферментів і білірубіну, позитивний тест Кумбса, тромбоцитоз/тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія і збільшення протромбінового часу.

Лікування: припинити застосування препарату, у разі необхідності — провести протисудомну, десенсибілізуючу терапію. У разі тяжкого передозування рекомендується підтримуюча терапія та моніторинг гематологічної, ниркової, печінкової функцій і системи згортання крові до стабілізації стану пацієнта. Препарат виводиться з організму шляхом гемодіалізу; перитонеальний діаліз менш ефективний.

Побічні реакції

Частота побічних реакцій визначається так: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до <1/10), нечасті (≥ 1/1000 до <1/100), поодинокі (≥ 1/10 000 до <1/1000), рідкісні (<1/10 000).

Інфекції та інвазії

Нечасті: мікози порожнини рота.

Поодинокі: мікози геніталій, вагініти. Тривале застосування цефазоліну може спричинити надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів. Катар.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Спостерігалися зміни в кількості клітин крові, такі як лейкопенія, гранулоцитопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лімфоцитопенія, базофілія та еозинофілія. Ці зміни поодинокі та оборотні.

Рідкісні: порушення коагуляції, кровотечі.

З боку імунної системи

Нечасті: лихоманка.

Рідкісні: анафілактичний шок (набряк гортані зі звуженням дихальних шляхів, швидке серцебиття, задишка, низький кров’яний тиск, набряклий язик, анальний свербіж, генітальний свербіж, набряк обличчя).

Порушення метаболізму і харчування

Поодинокі: гіперглікемія, гіпоглікемія.

Розлади нервової системи

Нечасті: судоми.

Поодинокі: запаморочення.

Судинні розлади

Нечасті: тромбофлебіти.

Розлади з боку дихальної системи

Поодинокі: плевральний випіт, задишка або дихальний дистрес, кашель.

Розлади з боку шлунково-кишкової системи

Часті: нудота, блювота, діарея.

Поодинокі: анорексія.

Рідкісні: псевдомембранозний коліт (якщо діарея виникає при антибіотикотерапії, слід негайно розпочати відповідне лікування).

Порушення функції печінки та жовчовивідних шляхів

Поодинокі: минуще збільшення рівнів аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ), лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази, білірубіну та/або лактатдегідрогенази, перехідний гепатит та транзиторна холестатична жовтяниця.

Розлади шкіри та підшкірної клітковини

Часті: висипання.

Нечасті: еритема, мультиформна еритема, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Поодинокі: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса — Джонсона.

Порушення функції нирок та сечовипускання

Поодинокі: нефротоксичність, інтерстиціальний нефрит, нефропатія, протеїнурія, тимчасове підвищення рівня азоту сечовини в крові, як правило у пацієнтів, які отримували інші потенційно нефротоксичні лікарські засоби.

Розлади репродуктивної системи

Рідкісні: свербіж вульви та піхви.

Загальні порушення та зміни в місці введення

Часті: біль у місці ін’єкції, іноді з ущільненням.

Поодинокі: нездужання, втома, біль у грудях. Якщо під час лікування цефазоліном виникає сильна діарея, слід звернутися до лікаря, оскільки діарея може бути симптомом серйозного стану (псевдомембранозний коліт), який потребує термінового лікування. Пацієнти не повинні мати можливості займатися самолікуванням для зменшення перистальтики кишечника.

Тривалий прийом цефалоспоринів може бути причиною надмірного росту нечутливих бактерій, особливо Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas, Enterococcus, Candida. Це може призвести до суперінфекції або потенційної колонізації стійкими бактеріями або дріжджами.

Дослідження

Збільшення рівнів АСТ, АЛТ, сечовини крові та лужної фосфатази без клінічних ознак ураження нирок або печінки. Дані досліджень на тваринах показали потенційну нефротоксичність цефазоліну. Хоча цей ефект не був продемонстрований у людей, слід пам’ятати про можливість цього ефекту, особливо у пацієнтів, які приймають високі дози протягом тривалого періоду. У рідкісних випадках повідомлялося про інтерстиціальний нефрит та нефропатію. Пацієнти, у яких розвинулись ці стани, отримували й іншу супутню терапію. Вплив цефазоліну на розвиток інтерстиціального нефриту та інших нефропатій не встановлено.

Повідомлялося про такі побічні ефекти: зниження рівня гемоглобіну та/або гематокриту, анемія, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія та гемолітична анемія.

Під час лікування цефалоспоринами було зареєстровано такі побічні ефекти: нав’язливі сновидіння, запаморочення, гіперактивність, нервозність чи тривожність, безсоння, сонливість, слабкість, припливи, помутніння зору, сплутаність свідомості та підвищення епілептогенної активності мозку.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Розчин цефазоліну небажано змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці або в одній інфузійній системі, особливо з антибіотиками. Для приготування розчинів препарату використовувати розчинники, зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка

По 0,5 г або 1 г у флаконах; 10 флаконів з порошком у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2021

Діагнози, при яких застосовують Цефазолін

Абсцес шкіри, фурункул і карбункул кінцівки МКХ L02.4
Апендикулярний абсцес (інфільтрат) МКХ K35.3
Бурсит кисті МКХ M70.1
Відкрита рана плеча МКХ S41.1
Герпетична ангіна МКХ J03.8
Гострий апендицит МКХ K35.8
Гострий сальпінгоофорит МКХ N70.0
Гострий середній гнійний отит МКХ H66.0
Кіста бартолінової залози МКХ N75.0
Одночасний перелом нижніх кінців ліктьової та променевої кісток МКХ S52.6
Передчасний розрив плодових оболонок, затримка пологів, пов'язана з проведеною терапією МКХ O42.2
Перелом ключиці МКХ S42.0
Перелом тіла [діафіза] великогомілкової кістки МКХ S82.2
Перелом тіла [діафіза] стегнової кістки МКХ S72.3
Перелом тільки малогомілкової кістки МКХ S82.4
Пієліт вагітних (гестаційний) МКХ O23.0
Синдром стафілококового ураження шкіри у вигляді опікоподібних бульбашок МКХ L00
Флегмона інших локалізацій МКХ L03.8
Хвороба апендикса МКХ K38.9
Хронічна запальна хвороба матки МКХ N71.1

Рекомендовані аналоги Цефазолін:

Цефазолін
порошок для розчину для ін'єкцій 1 г флакон, № 1
різних виробників
Цефазолін
порошок для розчину для ін'єкцій 1 г флакон, № 5
Лекхім-Харків
Цефазолін-БХФЗ
порошок для розчину для ін'єкцій 500 мг флакон, № 1
різних виробників
Цефазолін
порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг флакон, № 1
Борщагівський ХФЗ
Цефазолін
порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг флакон з розчинником в ампулах по 10 мл, № 1
Борщагівський ХФЗ
Цефазолін-Дарниця
порошок для розчину для ін'єкцій 0,5 г флакон, № 5
Дарниця ФФ
Цефазолін
порошок для розчину для ін'єкцій 1 г флакон, № 5
Дарниця ФФ

Коментарі

Алексей Музыченко 06.08.2021 12:00

В справочнику «Компендіум» 2019 року по препарату ЦЕФАЗОЛІН (CEFAZOLIN) була представлена наступна інформація

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Цефазолін є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів I покоління для парентерального введення. Механізм антимікробної дії пов’язаний з пригніченням ферменту транспептидази, блокадою біосинтезу мукопептиду у клітинній стінці бактерії. Препарат має широкий спектр бактерицидної дії, ефективний щодо більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, у тому числі й тих, що утворюють і не утворюють пеніциліназу. Високоактивний стосовно більшості грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (у тому числі Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriaе, Bacillus anthracis. Більшість індолпозитивних штамів Proteus (Proteus vulgaris), а також Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а також анаеробні коки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., у тому числі В. fragilis, резистентні до цефазоліну. Не діє на рикетсії, віруси, гриби, найпростіші.
Фармакокінетика. Цефазолін швидко всмоктується при в/м введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 60 хв після ін’єкції та становить 37–64 мкг/мл. При в/в застосуванні Cmax препарату визначається одразу після введення і становить 185 мкг/мл. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 8–12 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється у терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, СМР, проникає крізь плацентарний бар’єр і в дуже низьких концентраціях проникає у грудне молоко. 90% препарату зв’язується з білками плазмі крові. З організму виводиться із сечею в незміненому стані (приблизно 90%). Препарат у незначній кількості метаболізується в печінці та виділяється із жовчю. Т½ — близько 2 год після в/м введення, 1,8 год — після в/в введення. При порушенні функції нирок Т½ становить 3–42 год.

ПОКАЗАННЯ:

інфекції, спричинені чутливими до цефазоліну мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів;
- інфекції сечостатевої системи;
- інфекції шкіри та м’яких тканин;
- інфекції кісток і суглобів;
- сепсис;
- ендокардит;
- інфекції жовчовивідних шляхів.
Профілактика хірургічних інфекцій.

ЗАСТОСУВАННЯ:

Цефазолін вводити в/м та в/в (краплинно та струминно). Цефазолін не можна вводити інтратекально.
Приготування р-нів для ін’єкцій та інфузій. Для в/м ін’єкції вміст флакона розчинити у 4–5 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9% р-ну натрію хлориду, ретельно струшуючи до повного розчинення. Вводити глибоко у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м’яза.
Для в/в струминного введення разову дозу препарату розчиняти у 10 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або стерильної води для ін’єкцій і вводити повільно протягом 3–5 хв.
Для в/в краплинного введення 0,5–1 г препарату розчинити у 50–100 мл води для ін’єкцій або 0,9% р-ну натрію хлориду, або в одному з наступних р-нів: 5% р-н декстрози, 10% р-н глюкози, 5% р-н глюкози в р-ні лактату натрію для інфузій, 0,9% р-н натрію хлориду з 5% р-ном декстрози для в/в інфузії, 0,45% р-н натрію хлориду з 5% р-ном декстрози для в/в інфузії, 5% р-н лактату натрію або 10% р-н інвертованої декстрози у воді для ін’єкцій, р-н Рінгера для ін’єкцій з лактатом або без лактату. Інфузію проводити протягом 20–30 хв (швидкість введення — 60–80 крапель/хв). Під час розведення флакони енергійно струсити до повного розчинення. Добові дози при в/в введенні залишаються такими ж, як і для в/м введення.
Дозування. Середня добова доза цефазоліну для дорослих зазвичай становить 1–4 г, максимальна добова доза — 6 г. Разова доза для дорослих при інфекціях, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, становить 0,25–0,5 г кожні 8 год. При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, спричинених пневмококами та інфекціях сечостатевої системи препарат призначати по 1 г кожні 12 год. При захворюваннях, спричинених чутливими грамнегативними мікроорганізмами, препарат призначати по 0,5–1 г кожні 6–8 год. При тяжких інфекційних захворюваннях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) призначати по 1–1,5 г з інтервалом між введеннями 6–8 год.
Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень у дорослих рекомендується вводити цефазолін в/м або в/в:
− у дозі 1 г за 0,5–1 год до початку хірургічного втручання;
− при тривалих операціях (2 год і більше) — додатково 0,5–1 г у процесі операції;
− після операції — у дозі 0,5–1 г кожні 6–8 год протягом перших 24 год.
У деяких випадках (наприклад операції на відкритому серці, протезування суглобів) профілактичне застосування цефазоліну може тривати 3–5 днів після операції.
Дітям віком від 1 міс. Призначати препарат у дозі 20–50 мг/кг/добу, розподіленій на 3–4 введення, при тяжких інфекціях вводити 90–100 мг/кг/добу (максимальна доза). Середня тривалість лікування препаратом — 7–10 діб.
Для дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок режим дозування встановлювати залежно від кліренсу креатиніну. Після ударної дози, що відповідає тяжкості інфекції, можуть бути використані рекомендації, наведені нижче. При кліренсі креатиніну:
− 55 мл/хв та більше — корекція дози не потрібна;
− 35–54 мл/хв — разова доза не змінюється, але інтервал між введеннями має становити не менше 8 год;
− 11–34 мл/хв — разову стандартну дозу слід зменшити у 2 рази, інтервал між введеннями становить 12 год;
− менше 10 мл/хв — слід призначати половину терапевтичної дози кожні 18–24 год.
При порушенні функції нирок у дітей. Спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потім наступні дози слід коригувати з урахуванням ступеня ниркової недостатності. Дітям з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 40–70 мл/хв) призначати 60% добової дози препарату 2 рази на добу кожні 12 год; при кліренсі креатиніну 20–40 мл/хв — 25% добової дози 2 рази на добу кожні 12 год; при значному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 5–20 мл/хв) — 10% середньої добової дози кожні 24 год. Усі рекомендовані дози призначати після початкової ударної дози. Тривалість лікування в середньому становить 7–10 днів.
Діти. Препарат не призначати дітям віком до 1 міс та недоношеним.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та/або до інших β-лактамних антибіотиків.

ПОБІЧНА ДІЯ:

з боку імунної системи: шкірний висип, свербіж, почервоніння шкіри, дерматит, кропив’янка, медикаментозна гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), еозинофілія, артралгія, сироваткова хвороба, бронхоспазм. З боку системи крові та лімфатичної системи: повідомлялося про випадки лейкопенії, агранулоцитозу, нейтропенії; лімфопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія/тромбоцитоз, гіпопротромбінемія, зниження гематокриту, збільшення протромбінового часу, панцитопенія.
З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, метеоризм; симптоми псевдомембранозного коліту, які можуть з’явитися під час або після лікування; при тривалому застосуванні може розвинутися дисбактеріоз, кандидомікоз травного тракту (у тому числі кандидозний стоматит).
З боку гепатобіліарної системи: у поодиноких випадках спостерігалося транзиторне підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ЛФ, транзиторний гепатит і холестатична жовтяниця, гіпербілірубінемія.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (транзиторне підвищення рівня азоту сечовини в крові, гіперкреатинінемія) без клінічних ознак ниркової недостатності. Рідко повідомлялося про інтерстиціальний нефрит та інші порушення функції нирок (нефропатія, некроз сосочків нирки, ниркова недостатність).
Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, парестезії, тривожні стани, збудження, гіперактивність, судоми.
Реакції у місці введення: біль, ущільнення, набряк у місці ін’єкції, відзначалися випадки розвитку флебіту при в/в введенні.
Інші побічні ефекти: загальна слабкість, блідість шкіри, тахікардія, геморагії. У рідкісних випадках можлива поява аногенітального свербежу, генітального кандидозу та вагініту. Позитивний тест Кумбса. При тривалому застосуванні може розвинутися суперінфекція, спричинена стійкими до препарату збудниками.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

перед початком кожного нового курсу лікування цефазоліном слід встановити, чи були у пацієнта в анамнезі реакції гіперчутливості до цефазоліну, цефалоспоринів, пеніцилінів, інших β-лактамних антибіотиків, інших лікарських засобів. Існує можливість перехресних алергічних реакцій між пеніцилінами та цефалоспоринами. Повідомлялося про тяжкі реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію) на обидва препарати. Антибіотики слід обережно призначати пацієнтам, в анамнезі яких були будь-які форми алергічних реакцій, особливо на лікарські засоби. Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, не можна виключати можливість важких гострих алергічних реакцій, у тому числі анафілактичного шоку — навіть якщо в докладному анамнезі немає відповідних вказівок. У разі розвитку таких реакцій необхідно вводити адреналін (епінефрин), глюкокортикоїди і проводити інші невідкладні заходи. Цефалоспорини можуть абсорбуватися на поверхні мембран еритроцитів і взаємодіяти з антитілами, спрямованими проти препарату. Це може призвести до хибнопозитивного тесту Кумбса (наприклад, у дітей, матері яких приймали цефазолін) і дуже рідко — до розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції можливе виникнення перехресної реактивності з пеніцилінами. Лікування антибактеріальними препаратами, особливо при важких захворюваннях у людей літнього віку, а також в ослаблених пацієнтів, дітей, може призвести до виникнення антибіотикасоційованої діареї, колітів, у тому числі псевдомембранозного коліту. Тому у разі виникнення діареї під час або після лікування цефазоліном необхідно виключити ці діагнози, у тому числі псевдомембранозний коліт. Застосування цефазоліну слід припинити у випадку тяжкої та/або з домішками крові діареї та провести відповідну терапію. За відсутності необхідного лікування може розвинутися токсичний мегаколон, перитоніт, шок.
Слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання ШКТ, особливо коліт. Тривале застосування антибактеріальних препаратів може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, грибків і розвитку суперінфекції, що потребує вжиття відповідних заходів. У разі призначенні цефазоліну пацієнтам з порушеннями функції нирок добову дозу слід знизити, щоб уникнути токсичної дії. Корекція дози для пацієнтів геріатричної групи з нормальною функцією нирок не потрібна. Інтратекальне введення препарату не рекомендується. Відзначені важкі токсичні реакції з боку ЦНС, у тому числі судоми, при застосуванні саме такого шляху введення препарату, а також при перевищенні доз препарату на тлі ниркової дисфункції. При тривалому лікуванні препаратом рекомендується регулярно контролювати картину крові, показники функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам з порушенням синтезу або недостатністю вітаміну К (наприклад хронічні захворювання печінки, нирок, літній вік, недоїдання, тривала антибіотикотерапія), при тривалій терапії антикоагулянтами, що передувала призначенню цефазоліну, слід контролювати протромбіновий час. Під час лікування препаратом можуть відзначатися хибнопозитивні результати глюкозуричних тестів, що проводяться неферментативними методами. Препарат не впливає на результати глюкозуричних тестів, що проводяться ферментативними методами. Для використання придатні тільки прозорі свіжоприготовлені р-ни препарату.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Не слід призначати цефазолін у період вагітності. У разі необхідності застосування препарату годування грудьми слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Доки не буде з’ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування можуть спостерігатися такі порушення з боку нервової системи як запаморочення, судоми.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

при одночасному застосуванні препарату Цефазолін із:
пробенецидом – сповільнюється екскреція цефазоліну, що сприяє його кумуляції, тривалому підвищенню концентрації препарату в сироватці крові;
антикоагулянтами — підвищується ризик кровотечі;
аміноглікозидами та петльовими діуретиками (фуросемід, кислота етакринова) — підвищується ризик нефротоксичності; порушується функція нирок внаслідок блокади канальцевої секреції цефазоліну, при цьому дозу препарату слід знижувати і лікування проводити під контролем вмісту азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові;
етанолом — можливі дисульфірамоподібні реакції.
Не слід застосовувати цефазолін разом з антибактеріальними препаратами, що мають бактеріостатичний механізм дії (тетрацикліни, сульфаніламіди, еритроміцин, хлорамфенікол). Р-н цефазоліну не можна змішувати в одній ємності з іншими антибіотиками. Можливе виникнення перехресної реактивності між цефазоліном та препаратами пеніцилінової групи. Подібно до інших антибіотиків, цефазолін може знижувати терапевтичний ефект БЦЖ-вакцини, вакцини проти тифу, тому така комбінація не рекомендується.
Несумісність. Р-н цефазоліну небажано змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці або в одній інфузійній системі, особливо з антибіотиками. Для приготування р-нів препарату слід використовувати розчинники, зазначені в розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

симптоми: запаморочення, парестезії і головний біль, можливий розвиток алергічних реакцій у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, можливі нейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані судоми, блювання і тахікардія. Можливі такі відхилення лабораторних показників, як підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини крові, печінкових ферментів і білірубіну, позитивний тест Кумбса, тромбоцитоз/тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія і збільшення протромбінового часу.
Лікування: припинити застосування препарату, у разі необхідності — провести протисудомну, десенсибілізуючу терапію. У разі тяжкого передозування рекомендується підтримувальна терапія та моніторинг гематологічної, ниркової, печінкової функцій і системи згортання крові до стабілізації стану пацієнта. Препарат виводиться з організму шляхом гемодіалізу; перитонеальний діаліз менш ефективний.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °С.

Додати свій

Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko