ЦЕФОТАКСИМ (CEFOTAXIM)

Корпорація Артеріум

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

порошок для розчину для ін’єкцій 1 г флакон, №  1, №  10

Цефотаксим 1 г

№ UA/14375/01/01 від 08.05.2015 до 08.05.2020За рецептомB

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу 

Склад

діюча речовина: cefotaxime;

1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі стерильної у перерахуванні на цефотаксим 1 г.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або злегка жовтого кольору. Гігроскопічний.

Фармакотерапевтична група 

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини ІІІ третього покоління. 

Код АТХ J01D D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефотаксим — напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління для парентерального застосування. Антибактеріальна активність проявляється в інгібуванні синтезу клітинної стінки бактерій. Препарат Цефотаксим за хімічною природою близький до цефалоспоринових антибіотиків І та ІІ покоління, однак особливості структури забезпечують його високу активність щодо грамнегативних бактерій, стійкість до дії продукованих ними b-лактамаз. Препарат діє бактерицидно. Має широкий спектр дії, у тому числі щодо мікроорганізмів, які є стійкими до інших цефалоспоринів та антибіотиків пеніцилінового ряду. До препарату чутливі: Streptocoсcii (за винятком групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, у т. ч. які утворюють та не утворюють пеніциліназу; Bacillus subtilis і mycoides; Neisseria gonorrhoeae (штами, які утворюють та не утворюють пеніциліназу), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp.; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae і parainfluenzae (штами, які утворюють та не утворюють пеніциліназу, у т. ч. стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. і Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові становить у середньому 25–40%. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60–70% введеної дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді, а решта — у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1–1,5 години — при внутрішньом'язовому введенні. У пацієнтів з нирковою недостатністю та хворих літнього віку період напіврозпаду препарату збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених період напіврозпаду препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей — від 1,4 до 6,4 години.

Клінічні характеристики

Показання. 

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

  • інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
  • інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
  • інфекції сечостатевої системи;
  • септицемія, бактеріємія;
  • інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
  • інфекції шкіри та м'яких тканин;
  • інфекції кісток та суглобів;
  • менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Протипоказання. 

Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та до інших β-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом'язове введення); кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт). AV-блокада без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. 

При одночасному застосуванні з нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності. Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому у цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію. Цефотаксим не слід застосовувати разом з бактеріостатичними антибіотиками (наприклад тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом), оскільки можливий антагоністичний ефект. При сумісній терапії розчини цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів — їх необхідно вводити окремо. Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%. Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Цефотаксим не слід застосовувати разом з лідокаїном:

— при внурішньовенному введенні;

— дітям віком до 30 місяців;

— пацієнтам з гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі;

— пацієнтам з блокадою серця.

Особливості застосування. 

З обережністю призначати препарат при порушеннях функції нирок або печінки. При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. При тривалому застосуванні препарату слід контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час застосування препарату можливий розвиток хибнопозитивної проби Кумбса.

Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів вимагає уточнення алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості до β-лактамних антибіотиків). У разі розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анамнезі реакції гіперчутливості негайного типу до цефалоспоринів. Якщо є найменші сумніви, присутність лікаря при першому введенні препарату обов'язкова через можливий розвиток анафілактичної реакції. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає у 5–10% випадків.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії та/або гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюють як досить серйозні — негайно слід припинити введення препарату і призначити адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу. Поєднання застосування цефатоксиму з нефротоксичними препаратами вимагає контролю функції нирок, застосування більше 10 днів — контролю складу крові. Пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам слід призначати вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводити до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест.

Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, схожі з дією дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі і ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату у період вагітності протипоказане. На період лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Через можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування автотранспортними засобами або роботи з іншими механізмами на період лікування.

Спосіб застосування та дози. 

Препарат застосовувати для внутрішньовенного (струминного і краплинного) та внутрішньом'язового введення. Перед застосуванням препарату необхідно провести шкірні проби на чутливість до антибіотика та до лідокаїну (у разі використання останнього як розчинника необхідно врахувати інформацію щодо безпеки лідокаїну). Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчинити у 8 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводити повільно протягом 3–5 хвилин. Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчинити у 50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Тривалість інфузії становить 50–60 хвилин. Для внутрішньом'язового введення 1 г порошку розчинити у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1% розчині лідокаїну та вводити глибоко у сідничний м’яз. Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Дорослим і дітям з масою тіла від 50 кг. Призначати Цефотаксим у дозі 1 г кожні 12 годин. У тяжких випадках призначати препарат у дозі 1 г 3–4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г. При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів призначати внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї призначати у дозі 1 г внутрішньом'язово 1 раз на добу або внутрішньовенно; при інфекціях середньої тяжкості призначати препарат у дозі 1–2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) призначати у дозі 2 г препарату внутрішньовенно кожні 6–8 годин.

Дітям з масою тіла до 50 кг. Препарат призначати у дозі 50–100 мг/кг маси тіла на добу, яку розділяють на 3–4 внутрішньом'язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях (у т. ч. менінгіт) добову дозу збільшувати до 100–200 мг/кг маси тіла і вводити 4–6 разів внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Для недоношених дітей та дітей віком до 1-го тижня життя добова доза препарату становить 50 мг/кг маси тіла, яку розділяють на 2 рівні дози, вводити внутрішньовенно.

Для дітей 1-4-го тижня життя добова доза препарату становить 50–100 мг/кг маси тіла, яку розділяють на три рівні дози, вводити внутрішньовенно.

Застосування для профілактики розвитку інфекцій: перед хірургічним втручанням під час введення наркозу одноразово вводити 1 г цефотаксиму. У разі необхідності введення дози повторити через 6–12 годин.

Застосування при порушеннях функції нирок: дозу препарату слід зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату зменшити удвічі.

Діти. Дітям до 2,5 років препарат внутрішньом'язово не призначати.

Передозування. Симптоми: можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції з боку печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності).

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Рівень цефотаксиму у сироватці крові можна зменшити за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію. При виникненні анафілактичного шоку слід негайно вжити відповідних заходів. При перших ознаках реакції підвищеної чутливості (шкірні висипання, кропив’янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення цефотаксиму слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості або анафілактичної реакції слід розпочати відповідну терапію (введення епінефрину та/або глюкокортикоїдів). При інших клінічних станах можуть знадобитися додаткові заходи, наприклад штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційних заходів.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, дисбіоз, рідко — стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: гіперемія, висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (Лайєлла), пропасниця, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, рідко — анафілактичний шок.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, гостра печінкова недостатність, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз.

З боку біохімічних показників: збільшення рівня печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну, хибнопозитивна реакція Кумбса.

З боку периферичної крові: гранулоцитопенія, нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анізоцитоз, еозинофілія, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, оборотна енцефалопатія, підвищена втомлюваність, слабкість.

Реакції у місці введення: біль та інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення, біль по ходу вени, запалення тканин, флебіт.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (у т. ч. кандидоз, вагініт).

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, аритмії (при швидкому струминному введенні), задуха, зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, слабкість, підвищена втомлюваність.

При лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Герксгеймера. Це може призвести до виникнення гарячки, ознобу, головного болю і болю у суглобах.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Розчин препарату несумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці. Для розведення застосовувати розчини, зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка

По 1 г у флаконах, 10 флаконів у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Дата додавання: 20.03.2019 р. Версія для друку

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на ЦЕФОТАКСИМ в містах України

Вінниця 14.83 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 13.9 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Вінниця, вул. Пирогова, 111А, тел.: +380432681030

Дніпро 14.86 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 9.15 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Дніпропетровськ, просп. Калнишевського Петра, 33, тел.: +380567854995

Житомир 14.98 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 15.27 грн./уп.
«САНІТАС» Житомир, вул. Чуднівська, 96, тел.: +380412463046

Запоріжжя 14.06 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 7.28 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Запоріжжя, просп. Моторобудівників, 28, тел.: +380617072657

Івано-Франківск 14.49 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 14.14 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 100

Київ 14.4 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 9.3 грн./уп.
«ФАРМАЦІЯ» Київ, вул. Зоологічна, 3, тел.: +380444831672

Кропивницький 15.02 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 13.04 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Добровольского, 13Г, тел.: +380522595680

Луцьк 15.23 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 13.19 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Львівська, 63, тел.: +380332767481

Львів 15.9 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 14.33 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Львів, вул. Городоцька, 102, тел.: +380322383667

Миколаїв 15.04 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 12.62 грн./уп.
«БУДЕМО ЗДОРОВІ РАЗОМ» Миколаїв, вул. Космонавтів, 62, тел.: +380937401099

Одеса 15.14 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 12.34 грн./уп.
«АПТЕКА ШАРА» Одеса, вул. Рішельєвська, 71, тел.: +380487886198

Полтава 14.67 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 11.74 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Полтава, вул. Соборності, 77, тел.: +380532500442

Рівне 14.06 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 11.79 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Рівне, вул. Князя Романа, 1, тел.: +380362241575

Суми 14.8 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 13.83 грн./уп.
«АПТЕКА КОПІЙКА» Суми, вул. Харківська, 12, тел.: +380542360021

Тернопіль 14.79 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 13.29 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Живова, 7, тел.: +380504229204

Ужгород 15 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 11.64 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Ужгород, вул. Капушанська, 47, тел.: +380959184986

Харків 14.76 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 10.1 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Отакара Яроша, 21, тел.: +380577730479

Херсон 15.14 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 13.75 грн./уп.
«АПТЕКА КОПІЙКА» Херсон, вул. Потьомкінська, 40/10, тел.: +380552424007

Хмельницький 15.63 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 13.7 грн./уп.
«АПТЕКА КОПІЙКА» Хмельницький, вул. Проскурівського Підпілля, 16, тел.: +380382656845

Черкаси 14.99 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 12.2 грн./уп.
«АПТЕКА ШАРА» Черкаси, вул. Припортова, 25, тел.: +380630299563

Чернігів 14.83 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 13.44 грн./уп.
«АПТЕКА КОПІЙКА» Чернігів, просп. Перемоги, 87, тел.: +380462675777

Чернівці 16.21 грн./уп.

пор. д/р-ну д/ін. 1 г фл. № 1, Корпорация Артериум ..... 14.14 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернівці, вул. Ентузіастів, 2А, тел.: +380372907068

Developed by Maxim Levchenko