Тамсін Форте (Tamsin Forte)
Тамсулозину гідрохлорид - 0,4 мг
фармакодинаміка. Тамсулозин селективно і конкурентно зв’язується з постсинаптичними α1-адренорецепторами, особливо підтипами αlA та αlD. Це приводить до зниження тонусу гладких м’язів передміхурової залози, шийки сечового міхура і передміхурової ділянки уретри.
Тамсулозин збільшує максимальну швидкість потоку сечі. Він полегшує обструкцію шляхом розслаблення гладких м’язів передміхурової залози і уретри, тим самим полегшуючи сечовипускання. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).
Ці ефекти щодо акумулювання і сечовипускання зберігаються при тривалій терапії. Дані спостережень свідчать, що застосування тамсулозину може відкласти необхідність хірургічного втручання або катетеризації.
Блокатори α1A-адренорецепторів можуть знижувати АТ за рахунок зниження периферичного опору. Ніякого зниження АТ не спостерігалося під час досліджень із застосуванням тамсулозину пацієнтам з нормальним АТ.
Фармакокінетика. Абсорбція. Тамсін Форте — таблетка пролонгованої дії з контрольованим вивільненням, що забезпечує тривале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 год.
Після перорального застосування 57% тамсулозину абсорбується в кишечнику. Швидкість і розмір абсорбції не залежать від приймання їжі. Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику.
Після одноразового прийому тамсулозину натще Cmax тамсулозину в плазмі крові спостерігається в середньому через 6 год. У рівноважному стані, який досягається на четвертий день прийому препарату, Cmax тамсулозину в плазмі крові спостерігається через 4–6 год незалежно від прийому їжі. Cmax у плазмі крові підвищуються з 6 нг/мл після першого прийому до 11 нг/мл — у рівноважному стані. Як результат тривалого вивільнення таблеток пролонгованої дії найнижчий рівень концентрації тамсулозину в плазмі крові становить 40% Cmax незалежно від прийому їжі.
Існує значна відмінність у різних пацієнтів у рівнях у плазмі крові як після одно-, так і багаторазового застосування.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові — 99%. Vd незначний — до 0,2 л/кг маси тіла.
Метаболізм. Тамсулозин має низький ефект першого проходження, метаболізуючись повільно. Більша частина тамсулозину наявна в плазмі крові у вигляді незмінної активної речовини. Він метаболізується в печінці.
У щурів не спостерігалась індукція мікросомальних ферментів печінки, викликана тамсулозином.
Ніякого коригування дози не потребується при печінковій недостатності. Жоден з метаболітів не є активнішим, ніж оригінальна сполука.
Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виділяється нирками, 4–6% дози — у незміненому вигляді. Т½ тамсулозину при одноразовому прийомі та у рівноважному стані — 19 і 15 год відповідно. Ніякого коригування дози не потрібно при нирковій недостатності.
лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.
для перорального застосування.
Рекомендована 1 таблетка щоденно, незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи її, оскільки це буде перешкоджати пролонгованому вивільненню активної речовини.
Порушення функції нирок не вимагає зниження дози.
Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості також не потребують зниження дозування.
підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозний ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин, ортостатична гіпотензія, тяжка печінкова недостатність.
з боку ЦНС: запаморочення, головний біль, непритомність.
З боку статевої системи: ретроградна еякуляція, пріапізм.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.
З боку дихальної системи: риніт.
З боку травної системи: запор, діарея, нудота, блювання.
З боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив’янка, свербіж, cиндром Стівенса — Джонсона, ангіоневротичний набряк Квінке.
Розлади загального характеру: астенія.
Є спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у постреєстраційний період, частота реакцій та роль тамсулозину у цьому разі не може бути достовірно встановлена.
Описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
як і у випадку з іншими блокаторами α1-адренорецепторів, при лікуванні у поодиноких випадках тамсулозином може виникнути зниження АТ, викликаючи непритомний стан. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнта необхідно перевести у сидяче або лежаче положення до зникнення симптомів.
Лікуванню тамсулозином повинно передувати обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що може викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та регулярно під час терапії потрібно проводити пальцеве ректальне обстеження та за необхідності — визначати специфічний простатичний антиген. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <10 мл/хв), оскільки не проводилися дослідження за участю цих пацієнтів.
Інтраопераційний синдром в’ялої райдужки — різновид синдрому вузької зіниці — спостерігався під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які застосовували тамсулозин під час операції або в передопераційний період. Інтраопераційний синдром в’ялої райдужки може призвести до підвищених процедурних ускладнень під час операції. Початок терапії із застосуванням тамсулозину пацієнтам, для яких запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується. Припинення застосування тамсулозину за 1–2 тиж до операції з видалення катаракти і глаукоми за деякими даними вважається доцільним, але користь і тривалість припинення терапії до хірургії катаракти ще не встановлені.
Перед операцією хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, щоб запобігти можливим ускладненням, пов’язаним із нестабільністю райдужної оболонки ока.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP 3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP 2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP 3A4 (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами не проводилися. Однак пацієнти повинні бути проінформовані про можливе виникнення запаморочення.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Цей препарат застосовують лише для лікування чоловіків.
Діти. Немає відповідних показань щодо застосування тамсулозину у дітей.
одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP 3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Поєднане застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP 3A4) призводить до збільшення Сmах і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор CYP 2D6) призводить до збільшення Сmах і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP 3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP 2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP 3A4.
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлорид з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.
У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.
У дослідженнях in vitro не виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму за участю мікросомальних фракцій у печінці (показовою була система ферментативного метаболізму за участю цитохрому Р450 стосовно амітриптиліну, сальбутамолу, глібенкламіду та фінастериду). Проте диклофенак та варфарин можуть прискорювати елімінацію тамсулозину з плазми крові.
Одночасне застосування з іншими блокаторами α1-адренорецепторів може посилювати гіпотензивний ефект.
не було повідомлень про гостре передозування тамсулозином гідрохлоридом 5 мг. Спостерігалися гостра артеріальна гіпотензія (САТ 70 мм рт. ст.), блювання і діарея, які усувалися інфузійною терапією, і пацієнта можна було виписати в той же день.
У разі гострої артеріальної гіпотензії, яка трапляється після передозування, необхідно підтримати серцево-судинну систему. АТ і ЧСС нормалізуються в горизонтальному положенні тіла. Якщо це не допомагає, то застосовують плазмозамінні засоби і за необхідності — судинозвужувальні засоби. Слід контролювати ниркову функцію і застосовувати підтримувальні заходи. Діаліз неефективний у зв’язку з високим ступенем зв’язування тамсулозину з білками плазми крові.
Щоб запобігти абсорбції, викликають блювання. Промивають шлунок, призначають активоване вугілля, осмотичний проносний засіб, такий як сульфат натрію.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у сухому місці.