ПАНГАСТРО (PANGASTRO)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки гастрорезистентні 20 мг блістер, № 14, 28
Пантопразол
20 мг
таблетки гастрорезистентні 40 мг блістер, № 14, 28
Пантопразол
40 мг
B За рецептом
порошок для розчину для ін'єкцій 40 мг флакон, № 1, 5
№ UA/14142/01/01 від 29.12.2014 до 29.12.2019
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості.

Механізм дії. Пантопразол являє собою заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічної реакції з протонними насосами парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі парієтальної клітини та інгібує H+/K+–АТФазу, тобто. завершальну стадію виробництва соляної кислоти в шлунку. Інгібування залежить від дози та впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію шлункової кислоти. У більшості пацієнтів зникнення симптомів захворювання досягається протягом 2 тижнів. Як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП) та блокатори Н2-рецепторів, лікування пантопразолом зменшує шлункову кислотність, що призводить до збільшення гастрину пропорційно до зниження кислотності. Збільшення гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментом дистально, він може інгібувати секрецію кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Пантопразол має однаковий ефект як після перорального так після в/в введення.

Фармакокінетичні властивості. Фармакокінетичні характеристики після однократного та багатократного дозування не відрізняються. Пантопразол має майже лінійну кінетику в діапазоні доз 10-80 мг після перорального та в/в введення.

Розподіл

Зв’язування пантопразолу з плазмовим білком становить близько 98%. Обсяг розподілу становить близько 0,15 л/кг.

Біотрансформації

Пантопразол біотрансформується майже виключно печінкою. Основна метаболізація включає деметилювання CYP 2C19 з наступним сульфатуванням, інші шляхи метаболізму — окислення з допомогою CYP 3A4.

Виведення

Термінальний Т½ становить близько 1 год, кліренс становить близько 0,1 л/год/кг. У деяких випадках спостерігалися суб’єкти з більш повільною елімінацією. Через специфічне зв’язування пантопразолу з протонною помпою, Т½ не корелює з набагато більшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Більшість метаболітів (близько 80%) виводиться нирками, решта — з калом. Як у плазмі крові, так і в сечі, основним метаболітом є сульфат-кон’югований десметилпантопразол. Т½ основного метаболіту (близько 1,5 год) є незначно більшим, ніж у пантопразолу.

Спеціальні групи пацієнтів.

Пацієнти з уповільненим метаболізмом. У таких осіб з уповільненим метаболізмом пантопразол, ймовірно, переважно каталізує за допомогою CYP 3A4. Після однократної дози 40 мг пантопразолу середня AUC була приблизно в 6 разів вищою у уповільнених метаболізаторах, ніж у осіб з активним ферментом CYP 2C19 (екстенсивні метаболізатори). Середня Cmax в плазмі крові збільшена приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозу пантопразолу.

Пацієнти з порушенням функції нирок (у тому числі хворих на діаліз), зменшення дози пантопразолу не потрібно. Т½ пантопразолу короткий, аналогічний у здорових добровольців. Пантопразол діалізується лише в дуже обмеженій кількості. Хоча основний метаболіт має помірно тривалий Т½ (2-3 год), кумуляція не відбувається.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (Child А, Child В) Т½ збільшується до значень 7-9 год, а значення AUC збільшуються в 5–7 разів, Cmax в плазмі крові незначно збільшується (в 1,5 рази) в порівнянні зі здоровими суб’єктами.

Пацієнти похилого віку. Можливе незначне підвищення AUC та Cmax, що не має клінічного значення.

Діти. Після в/в введення пантопразолу 0,8 та 1,6 мг на 1 кг ваги у дітей у віці від 2 до 16 років, не було виявлено жодної істотної асоціації між масою тіла або віком та кліренсом пантопразолу. AUC та об’єм розподілу співпадали з такими у дорослих.

Дані доклінічної безпеки. Неклінічні дані звичайних фармакологічних досліджень з безпеки, токсичністі при повторних дозах та генотоксичності не виявили особливої небезпеки для людини.

Нейроендокринні новоутворення були виявлені у 2-річному дослідженні канцерогенності на щурах. Крім того, плоскоклітинні папіломи виникали у лісових щурів. Механізм, який лежить в основі розвитку карциноїдів шлунка є наслідком сильно підвищених рівнів гастрину у щурів під час довготривалого введення високих доз ЛЗ. У 2-річних дослідженнях на гризунах було встановлено збільшення кількість пухлин печінки у щурів та самок мишей, що інтерпретується як наслідок високого рівня метаболізму пантопразолу в печінці.

У щурів спостерігалося невелике збільшення новоутворень щитоподібної залози у групі з дозою 200 мг/кг маси тіла.

У репродуктивних дослідженнях на тваринах ознаки незначної фетотоксичності спостерігалися при дозах вище 5 мг/кг маси тіла.

Дослідження не показали ознак порушення фертильності або тератогенності.

ПОКАЗАННЯ

таблетки по 20 мг:

— лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня тяжкості та її симптомів (печія, закид кислоти, біль при ковтанні);

— тривале лікування/профілактика рецидиву рефлюкс-езофагіту;

— профілактика утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, яка викликана застосуванням неселективних НПЗП, у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗП тривалий час.

Таблетки по 40 мг:

дорослі та діти у віці від 12 років:

— рефлюкс-езофагіт;

дорослі:

— ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаної цим мікроорганізмом, в поєднанні з певними антибіотиками;

— виразка шлунку та/або дванадцятипалої кишки;

— синдром Золлінгера — Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Р–н для ін’єкцій:

— виразка шлунку та дванадцятипалої кишки;

— рефлюкс-езофагіт;

— синдром Золлінгера — Еллісона та інші гіперсекреторні стани.

ЗАСТОСУВАННЯ

таблетки по 20 мг.

Дорослі та діти у віці від 12 років

Симптоматичне лікування ГЕРХ. Рекомендована доза — 20 мг на добу.

Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту. Підтримуюча доза — 20 мг, при загостренні дозу можна підвищити до 40 мг/добу.

Дорослі.

Профілактика виразки шлунка та 12-палої кишки, викликаних прийомом неселективних НПЗП у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час. Рекомендована доза — 20 мг.

Діти. Не застосовувати у дітей віком до 12 років.

Таблетки по 40 мг приймають за 1 год до вживання їжі.

Дорослі та діти у віці від 12 років.

Лікування рефлюкс-езофагіту. Рекомендована доза — 1 таблетку Пангастро 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна. Лікування рефлюкс-езофагіту — 4 тижні.

Дорослі. Ерадикація Н. pylori в комбінації з двома антибіотиками.

Терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Пангастро 40 мг 2 рази на добу + 1 г амоксициліну 2 рази на добу + 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 1 таблетка Пангастро 40 мг 2 рази на добу + 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу + 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу;

в) 1 таблетка Пангастро 40 мг 2 рази на добу + 1 г амоксициліну 2 рази на добу + 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації Н. pylori другу таблетку препарату слід приймати ввечері за 1 год до вживання їжі. Термін лікування — 7 днів та може бути подовжений ще на 7 днів.

Лікування виразки шлунка. 1 таблетка Пангастро 40 мг/добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна.

Лікування виразки 12–палої кишки. 1 таблетка Пангастро 40 мг/добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна.

Лікування синдрому Золлінгера — Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пангастро по 40 мг).

Порошок для приготування р-ну для ін’єкцій.

Рекомендовані дози

Виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки і рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.

1 флакон (40 мг пантопразолу) на добу в/в.

Виразка ШКТ, ускладнена шлунково-кишковою кровотечею, з метою профілактики повторної кровотечі. Пангастріт 80 мг в/в болюсно, потім у вигляді в/в крапельної інфузії 8 мг/год протягом 3 днів.

Тривале лікування синдрому Золлінгера — Еллісона та інших патологічних станів гіперсекреції.

Початкова добова доза — 80 мг. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, їх необхідно розділити на 2 введення.

При необхідності швидкого зниження кислотності достатньо початкової дози 2 × 80 мг для досягнення бажаного рівня протягом 1 год. При клінічній можливості здійснюється перехід з в/в введення на пероральний.

Спосіб застосування. Готовий до застосування р-н отримують шляхом розведення порошку у флаконі 10 мл розчину для ін’єкцій, хлориду натрію 0,9%. Отриманий розчин можна вводити відразу або ж вливати після змішування з 100 мл розчину для ін’єкцій, хлориду натрію 0,9% або розчину для ін’єкцій декстрози 5%. Після приготування розчин слід використати протягом 12 год.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до активної речовини, до заміщених бензимідазолів або будь-яких допоміжних речовин ЛЗ.

ПОБІЧНА ДІЯ

агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіперліпідемія, підвищені рівні ліпідів (ТГ, ХС), гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, депресія, дезорієнтація, галюцинація, головний біль, запаморочення, втрата смаку, парестезії, нечіткість зору, поліпи очного дна (доброякісні), діарея, блювання, метеоризм, запор, сухість у роті, болі та дискомфорт в животі,підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-GT), гіпербілірубінемія, пошкодження печінки, жовтяниця, печінкова недостатність, висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона/Лайєлла, еритема, світлочутливість, підгостра еритема, переломи стегна, зап’ястя, хребта, артралгія, міалгія, м’язові спазми, електролітні порушення, інтерстиціальний нефрит (який може привести до ниркової недостатності), гінекомастія, тромбофлебіт в місці введення, астенія, гіпертермія, периферичні набряки.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

злоякісні захворювання шлунка. Введення пантопразолу може маскувати симптоми злоякісного шлункового захворювання, та не вірної інтерпретації діагнозу. Якщо виникають будь-які симптоми (наприклад, значне зниження ваги, повторна блювота, дисфагія, гематема, анемія або мелена), і якщо є в наявності або є підозра на виразку шлунка, слід виключити злоякісність.

Якщо симптоми зберігаються, незважаючи на адекватне лікування, слід розглянути додаткові обстеження.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з важким ураженням печінки слід регулярно контролювати показники печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо під час тривалої терапії. Якщо кількість печінкових ферментів збільшуються, лікування слід припинити.

Одночасне використання інгібіторів протеази ВІЛ. Супутнє застосування пантопразолу з інгібіторами ВІЛ-протеази, поглинання яких залежить від кислого рН шлунка, наприклад, атазанавіру, не рекомендується через значно знижену їх біодоступність.

Бактеріальні шлунково-кишкові інфекції. Лікування пантопразолом може призвести до дещо підвищеного ризику бактеріальних шлунково-кишкових інфекцій, викликаних Salmonella та Campylobacter або C. difficile.

Пантопразол, як і всі ІПП, може збільшити кількість бактерій, які зазвичай знаходяться у верхніх відділах ШКТ.

Гіпомагніємія. Повідомлялося про важку гіпомагнезію у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, принаймні протягом 3 міс, але в більшості випадків протягом 1 року.

Підгострий шкірний червоний вовчак (SCLE). ІПП були пов’язані з виникненням випадками SCLE. Якщо виникають пошкодження, особливо на ділянках шкіри, що знаходяться на сонці, а також при залученні артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря, який повинен розглянути питання про припинення прийому пантопразолу.

Переломи. ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах і протягом тривалого періоду часу (>1 рік), можуть помірно збільшити ризик переломів стегна, зап’ястя і хребта, особливо у людей похилого віку або інших відомих факторів ризику.

Пацієнтів з ризиком остеопорозу слід лікувати відповідно до сучасних клінічних рекомендацій, вони повинні отримувати адекватні рівні вітаміну D та кальцію.

Вплив на лабораторні дослідження. Підвищені рівні хромограніну A (CgA) можуть впливати на діагностику нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цього ефекту, лікування пантопразолом слід припинити принаймні за 5 днів до вимірювання CgA.

Натрій. Препарат містить натрій, але менше 1 ммоль натрію (23 мг) в 1 флаконі, тобто. це майже «без натрію».

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

препарати з рН-залежною абсорбцією.. Пантопразол може вплинути на всмоктування лікарських засобів, у яких рН шлунка є важливим фактором для пероральної доступності (наприклад, імідазоли, такі як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, та інші ЛЗ, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. При одночасному введенні пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ, всмоктування останніх залежить відзначення рН.

Антикоагулянти (варфарин/фенпрокумон). Супутнє введення пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливає на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону.

Метотрексат. При одночасному лікуванні високими дозами метотрексату (наприклад 300 мг) разом з ІПП, можливе збільшення рівнів метотрексату в крові.

Інші дослідження взаємодії. Пантопразол метаболізується ферментами системи цитохрому Р450 в печінці. Основний шлях метаболізму є деметилювання за допомогою CYP 2C19, або через окислення CYP 3A4. Не виявлено клінічних взаємодій з препаратами, які метаболізуються тією ж ферментною системою (карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та оральні контрацептиви, що містить левоноргестрел та етинілестрадіол).

Лікарські засоби, які пригнічують або індукують CYP 2C19. Інгібітори CYP 2C19, такі як флувоксамін можуть збільшити системну концентрацію пантопразолу. Ферментні індуктори, що впливають на CYP 2C19 та CYP 3A4, такі як рифампіцин і звіробій (Hypericum звичайного) може привести до зниження плазмової концентрації ІПП.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми передозування у людини невідомі. Оскільки пантопразол в значній мірі зв’язується з білками плазми крові, він важко піддається діалізу.

У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 11.09.2019 р. Версія для друку

Ціни на ПАНГАСТРО в містах України

Вінниця 187.54 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 163.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Нечая Данила, 63, тел.: +380432277886

Дніпро 187.55 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 167.88 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпропетровськ, пл. Соборна, 4, тел.: +380563702492

Житомир 179.43 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 152.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 41, тел.: +380412551230

Запоріжжя 176.38 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 125.1 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Запоріжжя, вул. Павлокічкаська, 11, тел.: +380612126340

Івано-Франківск 182.14 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 156.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Тичини Павла, 1, тел.: +380342730623

Київ 188.29 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 149.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Драгоманова, 2, тел.: +380442239551

Кропивницький 160.45 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 133.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кіровоград, вул. Соборна, 14, тел.: +380522330525

Луцьк 183.19 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 162.95 грн./уп.
«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, просп. Соборності, 32, тел.: +380503755072

Львів 191.64 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 154.5 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАР» Львів, вул. Сихівська, 22, тел.: +380322975589

Миколаїв 174.02 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 151.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Карпенка Генерала, 16/1, тел.: +380512440304

Одеса 188.99 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 152.1 грн./уп.
«АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, просп. Небесної Сотні, 10, тел.: +380487473236

Полтава 179.16 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 147.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Кукоби Анатолія, 18А, тел.: +380730993149

Рівне 186.08 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 160.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Дубенська, 7, тел.: +380362628144

Суми 183.74 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 159.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Ковпака, 59/4, тел.: +380542773780

Тернопіль 195.95 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 173.55 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Тернопіль, вул. 15-го Квітня, 4, тел.: +380352405809

Ужгород 189.45 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 173.55 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, вул. Минайська, 29А, тел.: +380633431752

Харків 184.68 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 151.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Харьківських Дивізій, 14

Херсон 167.88 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 150.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Потьомкінська, 103

Хмельницький 178.43 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 174.75 грн./уп.
«D.S.» Хмельницький, вул. Проскурівська, 18, тел.: +380673117910

Черкаси 174.1 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 153.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Панченка Олексія, 7, тел.: +380472551570

Чернігів 186.65 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 158.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Чернігів, вул. Реміснича, 57, тел.: +380682961264

Чернівці 181.49 грн./уп.

ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блістер № 28, Sandoz ..... 149.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777

Developed by Maxim Levchenko