Пемозар (Pemozar) (264836) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: цукор сферичний, гідроксипропілцелюлоза, кросповідон, повідон, макрогол 400, тальк, гіпромелози фталат, діетилфталат, макрогол 6000, целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарилфумарат, макрогол 4000, опадрай 03В86651 коричневий (гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е171), макрогол 4000, тальк, заліза оксид червоний (Е172)).

Езомепразол - 40 мг

фармакодинаміка. Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонної помпи (ІПП) у парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.
Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить в активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н⁺К⁺-АТФазу кислотної помпи, а також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти.
Вплив на секрецію шлункового соку. Після перорального прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія настає протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% при визначенні цього показника через 6–7 год після прийому дози на 5-й день.
Через 5 днів прийому езомепразолу по 20 мг і 40 мг перорально рівень рН шлунка був більшим за 4, у середньому протягом 13 і 17 год відповідно та більше 24 год — у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частина пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більшим за 4, протягом 8, 12 і 16 год відповідно, після прийому 20 мг езомепразолу становив 76%, 54% та 24%. Відповідні пропорції для езомепразолу 40 мг становили 97%, 92% та 56%.
При використанні AUC у якості непрямого показника плазмової концентрації була показана залежність пригнічення секреції кислоти від експозиції препарату.
Упродовж доби при в/в застосуванні інфузії 80 мг езомепразолу протягом 30 хв із подальшим проведенням тривалої в/в інфузії в дозі 8 мг/год у здорових добровольців значення внутрішньошлункового рН >4 та >6 зберігалися в середньому протягом 21 та 11–13 год відповідно.
Терапевтичні ефекти пригнічення секреції кислоти. Лікування у разі рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно у 70% пацієнтів через 4 тиж та у 93% пацієнтів — через 8 тиж перорального застосування.
Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом 1 тиж разом із відповідними антибіотиками приводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів. Після такого лікування протягом 1 тиж не було необхідності у проведенні подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки.
У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні 764 пацієнти з ендоскопічно підтвердженою кровотечею пептичної виразки були рандомізовані у групу, яка отримувала езомепразол натрію, р-н для інфузій (n=375), або у групу плацебо (n=389). Після ендоскопічного гемостазу пацієнти отримували або в/в інфузію 80 мг езомепразолу тривалістю 30 хв з подальшим застосуванням тривалої інфузії в дозі 8 мг/год, або плацебо протягом 72 год. Після початкового періоду тривалістю 72 год всі пацієнти отримували перорально препарат Пемозар по 40 мг протягом 27 днів для пригнічення кислотності. Частота виникнення повторної кровотечі в межах 3 діб становила 5,9% у групі, що отримувала в/в Пемозар, порівняно з 10,3% у групі плацебо (р=0,0256). На 7- та 30-й день після лікування частота виникнення повторної кровотечі у групі, що отримувала езомепразол натрію, порівняно із групою плацебо, становила 7,2% проти 12,9% (р=0,0096) та 7,7% проти 13,6% відповідно (р=0,0092).
Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції кислоти. У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину у плазмі крові підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти.
Збільшення кількості ECL-клітин, можливо, пов’язано з підвищенням рівня гастрину у плазмі крові, що спостерігалось у деяких пацієнтів при довготривалому застосуванні езомепразолу.
Були отримані повідомлення про кілька випадків підвищення частоти виникнення гранулярних кіст у шлунку при тривалому застосуванні антисекреторних препаратів. Ці зміни є фізіологічним наслідком певного пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та оборотний характер.
Зниження секреції шлункового соку внаслідок застосування будь-якого ІПП збільшує у шлунку кількість бактерій, що наявні у гастроінтестинальному тракті в нормі. Лікування ІПП може призводити до підвищення ризику гастроінтестинальної інфекції, що спричинена, наприклад, Salmonella або Campilobacter та, можливо, Clostridium difficile у госпітальних хворих.
Пемозар був більш ефективним порівняно з ранітидином при лікуванні виразок шлунка у пацієнтів, які лікувалися НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Пемозар був ефективним при профілактиці виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які лікувалися НПЗП (у пацієнтів віком від 60 років та/або з виразкою в анамнезі), у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2.
Фармакокінетика. Всмоктування. Езомепразол є кислотолабільним і застосовується перорально у формі гранул у кишково-розчинній оболонці. Конверсія в R-ізомер in vivo є незначною. Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, пікові концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1–2 год після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 64% після разової дози 40 мг і зростає до 89% після повторного прийому 1 раз на добу. 20 мг езомепразолу відповідає значенню 50 і 68%. Прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу, однак це не впливає на ефект езомепразолу на кислотність у порожнині шлунка.
Розподіл. Об’єм розподілу у здорових добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97% зв’язується з протеїнами плазми крові.
Метаболізм. Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP 2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметилметаболітів езомепразолу. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYP 3А4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону — головного метаболіту у плазмі крові.
Виведення. Нижченаведені параметри головним чином відображають фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP 2С19 (екстенсивних метаболізаторів).
Загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л/год після разової дози та близько 9 л/год — після повторного прийому. Т_½ з плазми крові становить близько 1,3 год після повторного прийому дози 1 раз на добу.
Езомепразол повністю виводиться із плазми крові між дозами без тенденції до акумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.
Після повторного застосування в/в ін’єкцій у дозі 40 мг середня C_max у плазмі крові становить приблизно 13,6 мкмоль/л. Середня C_max у плазмі крові після відповідних пероральних доз становить приблизно 4,6 мкмоль/л. Після в/в введення порівняно з пероральним застосуванням може спостерігатися менше зростання (приблизно на 30%) загальної експозиції.
Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Близько 80% пероральної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів із сечею, інші — з калом. Менше 1% початкової кількості лікарської речовини виявляється у сечі.
Лінійність/нелінійність. Фармакокінетику езомепразолу вивчали у дозах до 40 мг 2 рази на добу. AUC збільшується при повторному прийомі езомепразолу. Це збільшення є дозозалежним і спричиняє більше ніж дозопропорційні збільшення AUC після повторного застосування. Така часо- та дозозалежність пояснюється зниженням метаболізму першого проходження та системним кліренсом, пов’язаним із пригніченням ферменту CYP 2С19 езомепразолом та/або його сульфметаболітом.
Особливі категорії пацієнтів. Повільні метаболізатори. Приблизно у 2,9±1,5% населення мають недостатність ферменту CYP 2C19 (їх називають слабкими метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу, відповідно, здебільшого здійснюється за допомогою CYP 3A4. Після повторного прийому 40 мг езомепразолу 1 раз на добу середнє значення AUC було приблизно на 100% більшим у слабких метаболізаторів, ніж в осіб з нормальним функціонуванням ферменту CYP 2C19 (екстенсивних метаболізаторів). Середня пікова концентрація у плазмі крові підвищується приблизно на 60%. Подібна різниця спостерігалася при в/в застосуванні езомепразолу. Ці результати не мають жодного впливу на дозування езомепразолу.
Пацієнти літнього віку. Метаболізм езомепразолу не зазнає суттєвих змін у пацієнтів літнього віку (від 71 до 80 років).
Стать. Після разової дози 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% більше, ніж у чоловіків. Жодної різниці, пов’язаної зі статтю, не спостерігалося при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Подібна гендерна різниця відзначалася при в/в застосуванні езомепразолу. Ці результати не впливають на дозування езомепразолу.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Метаболізм езомепразолу у пацієнтів зі слабкою чи помірною дисфункцією печінки може бути порушеним. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки, що призводить до збільшення значення AUC езомепразолу в 2 рази. Таким чином, максимальна доза для пацієнтів із серйозним порушення функції печінки становить 20 мг. Для пацієнтів із виразками, що кровоточать, і тяжкою печінковою недостатністю після початкової інфузії езомепразолу натрію в дозі 80 мг проведення тривалої в/в інфузії в дозі 4 мг/год протягом 71,5 год може бути достатнім. Езомепразол або його метаболіти не мають тенденції до кумуляції при застосуванні препарату 1 раз на добу.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Дослідження у пацієнтів із порушеною функцією нирок не проводили. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, а не головної початкової сполуки, зміни у метаболізмі у хворих із порушенням функції нирок не очікуються.
Педіатрична популяція. Діти віком 12–18 років: після повторного застосування езомепразолу в дозі 20 мг та 40 мг загальна експозиція (AUC) та час до досягнення C_max препарату у плазмі крові (t_max) у дітей віком 12–18 років були схожими зі значеннями AUC і t_max у дорослих у разі застосування обох доз езомепразолу.

таблетки гастрорезистентні
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):
- лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
- для довготривалого лікування з метою запобігання рецидиву;
- симптоматичне лікування ГЕРХ.
У комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori:
- лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов’язаної з Helicobacter pylori;
- запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих із виразками, спричиненими Helicobacter pylori.
Лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗП:
- лікування виразок, спричинених терапією НПЗП;
- профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів групи ризику у зв’язку з прийомом НПЗП.
Тривале лікування після в/в профілактики повторних кровотеч із пептичних виразок.
Лікування синдрому Золлінгера — Еллісона.
Діти віком від 12 років
ГЕРХ:
- лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
- довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву;
- симптоматичне лікування ГЕРХ.
У поєднанні з антибіотиками при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої Helicobacter pylori.
Порошок ліофілізований для р-ну для ін’єкцій та інфузій
Дорослі
Антисекреторна терапія у випадках, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, наприклад:
– ГЕРХ у пацієнтів з езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу;
– лікування виразок шлунка, пов’язаних із терапією НПЗП;
– запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаним із терапією НПЗП, у пацієнтів, які входять до групи ризику.
Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки.
Діти та підлітки віком від 1 до 18 років
Антисекреторна терапія у випадках, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, наприклад: ГЕРХ у пацієнтів з ерозивним рефлюксним езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу.

таблетки гастрорезистентні
Дорослі
ГЕРХ
Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тиж. Додаткові 4 тиж рекомендуються для пацієнтів, у яких езофагіт не був вилікуваний або зберігаються його симптоми.
Довготривале лікування рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом: 20 мг 1 раз на добу.
Симптоматичне лікування ГЕРХ: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо контроль симптомів не досягається протягом 4 тиж лікування, пацієнта слід обстежити. При усуненні симптомів для подальшого контролю може бути достатньо застосування 20 мг 1 раз на добу. Для дорослих можна застосовувати схему «у разі потреби», приймаючи по 20 мг 1 раз на добу. У пацієнтів, які застосовували НПЗП та у яких існує ризик розвитку виразок шлунка чи дванадцятипалої кишки, подальший контроль симптомів з використанням схеми «у разі потреби» не рекомендується.
У комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов’язаної з Helicobacter pylori та
Запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих із виразками, спричиненими Helicobacter pylori: 20 мг Пемозару з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів.
Лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗП
Лікування виразок шлунка, спричинених терапією НПЗП: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 4–8 тиж.
Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з лікуванням НПЗП у пацієнтів групи ризику: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу.
Тривале лікування після в/в застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок
40 мг 1 раз на добу протягом 4 тиж після в/в застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок.
Лікування синдрому Золлінгера — Еллісона: 40 мг 2 рази на добу. Дозування слід підбирати індивідуально, тривалість лікування визначається клінічними показаннями. Відповідно до отриманних клінічних данних, у більшості пацієнтів захворювання може бути контрольованим при прийомі від 80 та 160 мг езомепразолу на добу. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її потрібно розподілити на 2 прийоми.
Пацієнти особливих груп
Пацієнти з порушенням функції нирок. Корекція дози для пацієнтів із порушенням функції нирок не потрібна. Оскільки відсутній досвід застосування Пемозару для лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, цим хворим препарат слід призначати з обережністю (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ).
Пацієнти з порушенням функції печінки. Корекція дози для пацієнтів зі слабким та помірним порушенням функції печінки не потрібна. Для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки максимальна доза Пемозару не має перевищувати 20 мг (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ).
Пацієнти літнього віку. Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.
Педіатрична популяція. Діти віком від 12 років.
ГЕРХ
– Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тиж.
Пацієнтам з невилікуваним езофагітом або стійкими симптомами рекомендується додатково застосовувати препарат протягом 4 тиж.
– Довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву: 20 мг 1 раз на добу.
– Симптоматичне лікування ГЕРХ. Доза для пацієнтів без езофагіту становить 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тиж лікування контролю над симптомами досягти не вдалося, пацієнту слід пройти додаткове обстеження. Після купірування симптомів подальший контроль над ними може бути досягнутий шляхом застосування препарату в дозі 20 мг 1 раз на добу.
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori. При виборі відповідної комбінованої терапії слід враховувати офіційні загальнодержавні, регіональні та місцеві рекомендації щодо бактеріальної резистентності, тривалості лікування (зазвичай 7 днів, але іноді до 14 днів) та належного застосування антибактеріальних препаратів. Лікування повинно проводитися під спостереженням фахівця.
Таблиця 1
Рекомендації щодо дозування препарату

Діти віком до 12 років. Пемозар не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні.
Спосіб застосування. Таблетки Пемозар слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки не можна розжовувати або подрібнювати.
Пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, можна рекомендувати розчинити таблетку у 100 мл негазованої води. Не можна використовувати ніякі інші рідини, оскільки вони можуть пошкодити кишково-розчинну оболонку. Воду у склянці слід збовтати, щоб таблетка розчинилася. Випити рідину з мікрогранулами одразу або протягом 30 хв. Необхідно набрати ще півсклянки води, ополоснути стінки водою та випити. Мікрогранули не слід розжовувати або дрібнити.
Пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, можна ввести таблетку через назогастральний зонд, попередньо розчинивши її у півсклянці негазованої води. Дуже важливо, щоб шприц і зонд для цієї процедури були відповідними.
Введення препарату через назогастральний зонд
1. Покласти таблетку у відповідний шприц і заповнити його приблизно 25 мл води та 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води для запобігання утрудненню проходження таблетки через зонд.
2. Струшувати шприц протягом 2 хв, щоб таблетка розпалася.
3. Тримати шприц вертикально, наконечником догори, перевірити прохідність наконечника.
4. Прикласти шприц до зонда, утримуючи його вертикально.
5. Струсити шприц та перевернути його наконечником униз. Швидко ввести 5–10 мл рідини. Перевернути шприц після введення та знову струсити (шприц слід тримати вертикально, щоб не забити наконечник).
6. Перевернути шприц знову та ввести ще 5–10 мл рідини у зонд. Повторювати процедуру, поки шприц не стане порожнім.
7. Для змивання будь-яких залишків препарату слід заповнити шприц 25 мл води та 5 мл повітря, струсити шприц, перевернути його та швидко ввести рідину. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води.
Діти. Пемозар не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні.
Застосовувати дітям віком від 12 років при таких показаннях:
ГЕРХ
– лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
– довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву;
– симптоматичне лікування ГЕРХ.
У поєднанні з антибіотиками при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої Helicobacter pylori.
Порошок ліофілізований для р-ну для ін’єкцій та інфузій
Дорослі
Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо використовувати пероральний шлях введення
Пацієнтам, які не можуть застосовувати препарат перорально, призначають парентеральне введення езомепразолу в дозі 20–40 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом слід призначати дозу 40 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з ГЕРХ, які одержують симптоматичне лікування, слід призначати дозу 20 мг 1 раз на добу.
Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із терапією НПЗП, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із терапією НПЗП, пацієнтам, що входять до групи ризику, слід призначати дозу 20 мг 1 раз на добу.
Зазвичай курс в/в лікування є короткотривалим. Слід переводити пацієнта на пероральне лікування якомога швидше.
Підтримання гемостазу та запобігання повторній кровотечі виразок шлунка та дванадцятипалої кишки
Після ендоскопічного лікування у разі гострої кровотечі виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки слід застосовувати дозу 80 мг, яку вводять як інфузію протягом 30 хв, після чого застосовують тривалу в/в інфузію в дозі 8 мг/год протягом 3 днів (72 год).
Після парентеральної терапії слід застосувати терапію, спрямовану на пригнічення секреції кислоти, яку проводять за допомогою езомепразолу натрію, таблеток по 40 мг, 1 раз на добу протягом 4 тиж.
Спосіб застосування
Ін’єкції. Езомепразол у дозі 20 та 40 мг вводиться у формі в/в ін’єкції протягом 3 хв. Р-н для ін’єкції готують, додаючи 5 мл 0,9% р-ну натрію хлориду у флакон з езомепразолом. Для введення дози 20 мг використовується половина приготованого р-ну. Невикористані залишки р-ну слід знищити.
Інфузії. Езомепразол у дозі 20 та 40 мг вводять у формі в/в інфузії протягом 10–30 хв. Р-н для інфузії готують шляхом розчинення вмісту 1 флакона із 40 мг езомепразолу в 100 мл 0,9% р-ну натрію хлориду для в/в застосування. Для введення дози 20 мг застосовують половину приготовленого р-ну.
Невикористані залишки р-у слід знищити.
Приготовлений р-н для інфузій повинен бути прозорим, безбарвним або ледь жовтуватим.
Інфузія 80 мг. Приготовлений р-н слід вводити як тривалу в/в інфузію протягом 30 хв.
Р-н для інфузії готують шляхом розчинення вмісту двох флаконів із 40 мг езомепразолу в об’ємі до 100 мл 0,9% р-ну натрію хлориду для в/в застосування.
Доза 8 мг/год. Приготовлений р-н слід вводити як тривалу в/в інфузію протягом 71,5 год (розраховано для швидкості інфузії 8 мг/год).
Ниркова недостатність. Пацієнтам із нирковою недостатністю коригування дози не потрібне.
У зв’язку з обмеженим досвідом застосування у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю цих пацієнтів слід лікувати з обережністю.
Печінкова недостатність. ГЕРХ: пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступенів тяжкості коригування дози не потрібне. Для лікування пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати максимальну добову дозу езомепразолу 20 мг.
Виразки, що кровоточать: пацієнтам із печінковою недостатністю легкого та помірного ступенів тяжкості коригування дози не потрібне. Для лікування пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю після початкового в/в введення дози 80 мг езомепразолу протягом 30 хв для проведення тривалої в/в інфузії протягом 71,5 год може бути достатньо дози 4 мг/год.
Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку коригування дози не потрібне.
Діти віком 1–18 років
Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо використовувати пероральний шлях введення
Пацієнтам, які не можуть застосовувати препарат перорально, може бути призначене парентеральне введення препарату 1 раз на добу як частина курсу лікування ГЕРХ (дозування препарату див. у табл. 2).
Зазвичай курс в/в лікування повинен бути короткотривалим, і пацієнта слід перевести на пероральне лікування якомога швидше.
Таблиця 2
Рекомендовані дози езомепразолу для в/в введення препарату

Спосіб застосування
Ін’єкція
Доза 40 мг. 5 мл відновленого р-ну (8 мг/мл) необхідно ввести у вигляді в/в ін’єкції протягом періоду не менше 3 хв.
Доза 20 мг. 2,5 мл або половину відновленого р-ну (8 мг/мл) необхідно ввести у вигляді в/в ін’єкції протягом періоду не менше 3 хв. Залишки р-ну слід знищити.
Доза 10 мг. 1,25 мл відновленого р-ну (8 мг/мл) необхідно ввести у вигляді в/в ін’єкції протягом періоду не менше 3 хв. Залишки р-ну слід знищити.
Інфузія
Доза 40 мг. Відновлений р-н необхідно ввести у вигляді в/в інфузії протягом періоду від 10 до 30 хв.
Доза 20 мг. Половину відновленого р-ну необхідно ввести у вигляді в/в інфузії протягом періоду від 10 до 30 хв. Залишки р-ну слід знищити.
Доза 10 мг. Чверть відновленого р-ну необхідно ввести у вигляді в/в інфузії протягом періоду від 10 до 30 хв. Будь-які невикористані залишки р-ну слід знищити.

таблетки гастрорезистентні. Підвищена чутливість до діючої речовини, заміщених бензимідазолів або до будь-якої з допоміжних речовин.
Езомепразол не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Порошок ліофілізований для р-ну для ін’єкцій та інфузій. Підвищена чутливість до езомепразолу або до інших компонентів препарату, до заміщених бензимідазолів. Езомепразол натрію, як і інші ІПП, не слід застосовувати разом з атазанавіром, нелфінавіром.

таблетки гастрорезистентні
Резюме профілю безпеки. Серед тих небажаних реакцій, про які найчастіше повідомляли у ході проведення клінічних досліджень (а також у період післяреєстраційного застосування езомепразолу), відзначаються головний біль, біль у животі, діарея і нудота. Крім того, профіль безпеки застосування езомепразолу є однаковим для різних лікарських форм препарату, показань для призначення лікування, вікових груп та популяцій пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій не виявлено.
Небажані явища класифікувалися залежно від частоти виникнення: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10 000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).
З боку крові та лімфатичної ситеми: рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко — агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості, такі як лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.
З боку метаболізму: нечасто — периферичні набряки; рідко — гіпонатріємія; частота невідома — гіпомагніємія; тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії. Гіпомагніємія також може бути пов’язана з гіпокаліємією.
Психічні розлади: нечасто: — безсоння; рідко — збудження, депресія, сплутаність свідомості; дуже рідко — агресія, галюцинації.
З боку нервової системи: часто — головний біль; нечасто — слабкість, парестезія, сонливість; рідко — порушення смаку.
З боку органа зору: рідко — нечіткість зору.
З боку органа слуху: нечасто — запаморочення.
З боку дихальної системи: рідко — бронхоспазм.
З боку травної системи: часто — біль у животі, запор, діарея, здуття живота, нудота, блювання, поліпи фундальної залози (доброякісні); нечасто — сухість у роті; рідко — стоматит, кандидоз ШКТ; частота невідома — мікроскопічний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто — підвищення рівнів печінкових ферментів; рідко — гепатит з/без жовтяниці; дуже рідко — печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — дерматит, свербіж, кропив’янка, висип; рідко — алопеція, фоточутливість; дуже рідко — мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; частота невідома — червоний вовчак.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: нечасто — перелом стегна, зап’ястка чи хребта (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); рідко — артралгія, міалгія; дуже рідко — м’язова слабкість.
З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко — інтерстиціальний нефрит; у деяких пацієнтів одночасно повідомляється про ниркову недостатність.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко — гінекомастія.
Загальні порушення: рідко — слабкість, підсилення потовиділення.
Порошок ліофілізований для р-ну для ін’єкцій та інфузій
Під час клінічних досліджень та після впровадження езомепразолу в широку медичну практику повідомлялося про наведені нижче побічні ефекти.
З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, такі як лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.
Метаболічні порушення: периферичні набряки, гіпонатріємія, гіпомагніємія; тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії.
З боку психіки: безсоння, збудження, депресія, сплутаність свідомості, агресія, галюцинації.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезія, сонливість, порушення смаку.
З боку органа зору: нечіткість зору.
З боку органа слуху: вестибулярні запаморочення.
З боку дихальної системи: бронхоспазм.
З боку травного тракту: біль у животі, запори, діарея, здуття живота, нудота, блювання, сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту, мікроскопічний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів печінкових ферментів, гепатит з жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.
З боку шкіри: реакції в місці введення*, дерматит, свербіж, висип, кропив’янка, алопеція, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку кістковоо-м’язової системи: артралгія, міалгія, м’язова слабкість.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи: гінекомастія.
Загальні порушення: слабкість, посилення потовиділення.
*Реакції в місці введення переважно спостерігалися у дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 днів (72 год). У доклінічному дослідженні препарату езомепразол для в/в застосування не спостерігалося подразнення судин, проте була помічена незначна реакція запалення тканини у ділянці підшкірної (навколовенозної) ін’єкції. Результати доклінічного дослідження вказували на те, що клінічне проявлення подразнення тканини було пов’язане з концентрацією.
Повідомлялося про поодинокі випадки необоротного порушення зору у критично хворих пацієнтів, які отримували в/в ін’єкції омепразолу (рацемату), особливо у високих дозах, проте причинного зв’язку не встановлено.
Діти. З метою оцінки фармакокінетики повторюваних доз езомепразолу при в/в застосуванні препарату один раз на добу протягом 4 днів у пацієнтів віком від 0 до 18 років було проведено рандомізоване відкрите багатонаціональне дослідження. Загалом 57 пацієнтів (8 дітей віком 1–5 років) були включені у дослідження для оцінки безпеки застосування препарату. Результати щодо безпеки застосування препарату відповідають відомому профілю безпеки езомепразолу.

у разі наявності тривожних симптомів (наприклад виражене зменшення маси тіла, нудота, дисфагія, гематемезіс або мелена) та у випадках, коли виразка шлунка підозрюється чи наявна, необхідно виключити злоякісність, оскільки застосування Пемозару може змінити симптоми та відтермінувати визначення правильного діагнозу.
Довгострокове застосування препарату. Пацієнтам, які застосовують препарат протягом тривалого часу (особливо особи, які приймають його більше 1 року), слід перебувати під регулярним наглядом.
Лікування за потребою. Пацієнтам, які застосовують препарат «у разі потреби», слід повідомити лікаря у разі зміни характеру симптомів.
Ерадикація Helicobacter pylori. При призначенні езомепразолу необхідно брати до уваги його взаємодію з іншими лікарськими засобами, які можуть впливати на концентрацію езомепразолу в плазмі крові.
При призначенні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori необхідно враховувати можливі лікарські взаємодії всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP 3A4, і необхідно враховувати його протипоказання та взаємодію (якщо застосовується потрійна терапія пацієнтам, які приймають одночасно з езомепразолом інші лікарські засоби, які метаболізуються CYP 3A4, такі, наприклад, як цизаприд).
Шлунково-кишкові інфекції. Застосування ІПП може дещо підвищити ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella та Campylobacter.
Всмоктування вітаміну B₁₂. Езомепразол, як і всі лікарські засоби, які блокують дію соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну B₁₂ (ціанокобаламіну) внаслідок розвитку гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у разі проведення довгострокового лікування пацієнтів зі зниженими запасами вітаміну B₁₂ в організмі або пацієнтів з факторами ризику щодо зниженого всмоктування вітаміну B₁₂.
Гіпомагніємія. Про тяжку форму гіпомагніємії повідомляли у пацієнтів, які отримували лікування ІПП, такими як езомепразол, щонайменше протягом 3 міс, а у більшості випадків — протягом 1 року. Можливі серйозні прояви гіпомагніємії, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але ці симптоми можуть розпочатися непомітно і їх можна пропустити. У більшості випадків стан пацієнтів, у яких виникала гіпомагніємія, покращувався після замісної терапії магнієм і припинення лікування ІПП.
Щодо пацієнтів, які, як очікується, перебуватимуть на тривалому лікуванні, або щодо пацієнтів, які отримують лікування ІПП поєднано з дигоксином або лікарськими препаратами, що можуть спричинити розвиток гіпомагніємії (наприклад із діуретиками), медичним працівникам необхідно розглянути питання про визначення рівнів магнію перед початком лікування ІПП та періодично протягом терапії.
Ризик виникнення переломів. ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого лікування (>1 року), деякою мірою можуть підвищувати ризик перелому стегна, зап’ястка та хребта, головним чином у пацієнтів літнього віку або за наявності інших факторів ризику. Дані, отримані у ході спостережних досліджень, свідчать про те, що ІПП можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10–40%. Деякі випадки такого збільшення кількості переломів можуть бути пов’язані з іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та адекватну кількість вітаміну D і кальцію.
Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування ІПП повʼязують із дуже рідкими випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування езомепразолу. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших ІПП.
Комбінація з іншими лікарськими засобами. Поєднане застосування езомепразолу з атазанавіром не рекомендується (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). Якщо комбінації атазанавіру з ІПП уникнути неможливо, рекомендується ретельно спостерігати пацієнтів в умовах стаціонару, а також підвищити дозу атазанавіру до 400 мг зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.
Езомепразол є інгібітором CYP 2C19. Тому на початку або під час закінчення лікування езомепразолом слід мати на увазі можливість взаємодії езомепразолу з лікарськими засобами, метаболізм яких проходить з участю CYP 2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелом і езомепразолом (див ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). Клінічна значущість цієї взаємодії залишається невизначеною. Як запобіжний захід одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелу необхідно уникати.
Призначаючи езомепразол для застосування в режимі «за потребою», у зв’язку з коливаннями концентрацій езомепразолу в плазмі крові слід враховувати наслідки взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами, див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ.
Сахароза. Пемозар, таблетки гастрорезистентні, містить сахарозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, недостатньою абсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід призначати цей препарат.
Вплив на результати лабораторних досліджень. Внаслідок підвищення рівня хромограніну А (CgA) можливий вплив на результати лабораторних досліджень з виявлення нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цього впливу, лікування езомепразолом потрібно припинити щонайменше за 5 днів до вимірювання рівня СgA (див. Фармакодинаміка). Якщо рівні СgA та гастрину не повернулися до референтних рівнів після початкового вимірювання, досліження необхідно повторити через 14 днів після припинення лікування ІПП.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Вагітність. Зараз немає достатньої кількості даних про застосування Пемозару у період вагітності. Дещо більша кількість даних епідеміологічних досліджень застосування рацемічної суміші омепразолу у період вагітності свідчить про відсутність вроджених вад та фетотоксичного впливу. У дослідженнях езомепразолу у тварин не виявлено прямого або опосередкованого шкідливого впливу на ембріональний/фетальний розвиток. У дослідженнях рацемічної суміші на тваринах не виявлено прямого чи опосередкованого впливу на перебіг вагітності, пологи та постнатальний розвиток. Слід з обережністю призначати препарат вагітним. Помірна кількість даних стосовно вагітних (від 300 до 1000 випадків вагітності) вказує на відсутність мальформативних ефектів або токсичного впливу езомепразолу на стан плода/здоров’я новонародженої дитини. Результати досліджень на тваринах свідчать про відсутність прямої чи опосередкованої шкідливої дії препарату на репродуктивну функцію за рахунок його токсичного впливу.
Годування грудьми. Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко людини. Інформації про наслідки впливу езомепразолу на новонароджених чи дітей грудного віку недостатньо. Езомепразол не слід застосовувати у період годування грудьми.
Фертильність. Результати досліджень рацемічної суміші омепразолу на тваринах свідчать про відсутність впливу омепразолу на фертильність у разі перорального введення препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами
Пемозар, таблетки гастрорезистентні. Езомепразол чинить мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. У разі якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення та нечіткість зору, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Пемозар, порошок ліофілізований для р-ну для ін’єкцій та інфузій. Малоймовірно, щоб езомепразол натрію впливав на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Під час лікування препаратом можуть спостерігатися побічні реакції з боку нервової системи або органів зору.

вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів
Інгібітори протеази. Відзначалася взаємодія омепразолу з деякими інгібіторами протеази. Клінічна значущість та механізми таких зареєстрованих взаємодій не завжди відомі. Підвищені рівні рН шлункового соку у період лікування омепразолом можуть змінювати всмоктування інгібіторів протеази. Інший можливий механізм взаємодії полягає у пригніченні активності CYP 2C19.
Повідомлялося, що при супутньому застосуванні з омепразолом рівні атазанавіру та нелфінавіру у сироватці крові знижувалися, тому їх одночасне застосування не рекомендується. Повідомляли, що при супутньому застосуванні омепразолу (40 мг 1 раз на добу) разом з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців експозиція атазанавіру істотно знижувалася (значення AUC, C_max та C_min зменшувалися приблизно на 75%). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на експозицію атазанавіру. При супутньому застосуванні омепразолу (20 мг на добу) з атазанавіром 400 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців відзначалося зниження експозиції атазанавіру приблизно на 30% порівняно з експозицією, відзначеною при щоденному застосуванні 300 мг атазанавіру/100 мг ритонавіру без омепразолу в дозі 20 мг на добу. Супутнє застосування омепразолу (40 мг на добу) призводило до зменшення середніх значень AUC, C_max та C_min нелфінавіру на 36–39%, а середні значення AUC, C_max та C_min фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалися на 75–92%. Через подібність фармакодинамічних ефектів та фармакокінетичних властивостей омепразолу та езомепразолу не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); супутнє застосування езомепразолу з нелфінавіром протипоказане (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
У ході супутньої терапії омепразолом (40 мг на добу) повідомляли, що при застосуванні саквінавіру (у поєднанні з ритонавіром) його рівні в сироватці крові зростали (80–100%). Лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу не впливало на експозицію дарунавіру (у поєднанні з ритонавіром) та ампренавіру (у поєднанні з ритонавіром). Лікування езомепразолом у дозі 20 мг на добу не впливало на експозицію ампренавіру (у поєднанні з ритонавіром та без нього). Лікування омепразолом у дозі 40 мг на добу не впливало на експозицію лопінавіру (у поєднанні з ритонавіром).
Метотрексат. Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з ІПП. Якщо необхідно вводити метотрексат у високих дозах, слід розглянути питання про тимчасову відміну езомепразолу.
Такролімус. При одночасному застосуванні езомепразолу повідомлялося про підвищення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну); при необхідності — відкоригувати дозування такролімусу.
Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. Пригнічення шлункової кислотності при лікуванні езомепразолом та іншими препаратами групи ІПП може збільшити або зменшити абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і у разі з іншими лікарськими препаратами, що зменшують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб, може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів, як дигоксин, може підвищуватися під час лікування езомепразолом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг/добу) та дигоксину у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10% (у двох з десяти осіб — на 30%). Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз езомепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину.
Лікарськи засоби, що метаболізуються CYP 2С19. Езомепразол пригнічує CYP 2С19 — основний фермент, що метаболізує езомепразол. Таким чином, при застосуванні езомепразолу у комбінації з препаратами, що метаболізуються ферментом CYP 2С19 (такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), концентрації цих лікарських засобів у плазмі крові можуть зрости, тому потрібне зниження їх дози. Це слід враховувати, особливо при призначенні езомепразолу «у разі потреби».
Діазепам. Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призводить до зниження кліренсу CYP2 С19 субстрату діазепаму на 45%.
Фенітоїн. Одночасне застосування 40 мг езомепразолу та фенітоїну призводить до підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові на 13% у хворих на епілепсію. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові на початку та при відміні терапії езомепразолом.
Вориконазол. Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) підвищувало C_max та AUC_τ вориконазолу (субстрату CYP 2С19) на 15 та 41% відповідно.
Цилостазол. Омепразол, як і езомепразол, діє як інгібітор CYP 2C19. Застосування омепразолу в дозі 40 мг здоровими добровольцями під час дослідження призводило до збільшення C_max та AUC для цилостазолу на 18 і 26% відповідно та для одного з його активних метаболітів на 29 й 69% відповідно.
Варфарин. У клінічному дослідженні супутнє застосування 40 мг езомепразолу пацієнтам, які приймали варфарин, показало, що час коагуляції залишався у допустимих межах. У постмаркетинговому досвіді перорального застосування езомепразолу було кілька поодиноких випадків клінічно значущого підвищення міжнародного нормалізованого відношення (INR) під час одночасного застосування езомепразолу та варфарину. Рекомендується проводити моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (INR) на початку та при закінченні одночасного лікування езомепразолом та варфарином або іншими похідними кумарину.
Цизаприд. У здорових добровольців одночасне застосування 40 мг езомепразолу та цизаприду призводило до збільшення AUC на 32% та Т_½ на 31%, але суттєвого підвищення пікового рівня цизаприду в плазмі крові не спостерігалося. При прийомі тільки цизаприду спостерігалося незначне подовження інтервалу Q–Tc, яке далі не збільшувалося при призначенні цизаприду в комбінації з езомепразолом.
Клопідогрел. Результати фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг/підтримуюча доза 75 мг на добу) та езомепразолом (перорально 40 мг на добу), отримані у ході проведення досліджень з участю здорових добровольців, показали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелу в середньому на 40% і зниження максимального показника інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у середньому на 14%.
Під час проведення дослідження за участю здорових добровольців, коли клопідогрел застосовували разом з езомепразолом та ацетилсаліциловою кислотою у фіксованій комбінації доз (20 мг + 81 мг відповідно) порівняно із застосуванням клопідогрелу у вигляді монотерапії, відзначалося зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелу майже на 40%.
Однак максимальні рівні інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у цих осіб були однаковими у групі застосування клопідогрелу як монотерапії і в групі застосування клопідогрелу разом з езомепразолом і ацетилсаліциловою кислотою.
У спостережних і клінічних дослідженнях отримано суперечливі дані щодо клінічних аспектів фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії езомепразолу стосовно основних серцево-судинних явищ. Як запобіжний захід одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелу необхідно уникати.
Досліджувані лікарські засоби без клінічно значущої взаємодії
Амоксицилін і хінідин, Езомепразол не продемонстрував клінічно суттєвого впливу на фармакокінетику амоксициліну та хінідину.
Напроксен або рофекоксиб. При одночасному короткотривалому застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не відзначалося.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу
Лікарські засоби, які пригнічують активність CYP2C19 та/або CYP3A4. Езомепразол метаболізується ферментами CYP 2C19 та CYP 3A4. Поєднане застосування езомепразолу та інгібітора CYP 3A4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводило до подвоєння експозиції (AUC) езомепразолу. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітора CYP 2C19 та CYP 3A4, такого як вориконазол, може призвести до підвищення більше ніж у два рази експозиції езомепразолу. Інгібітор CYP 2C19 та CYP 3A4 вориконазол підвищував AUC_τ езомепразолу на 280%. Коригування дози езомепразолу, як правило, не потрібне в будь-якій із цих ситуацій. Проте слід розглянути необхідність коригування дози для пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю та у випадках призначення довготривалого лікування.
Лікарські засоби, які індукують активність CYP 2C19 та/або CYP 3A4. Препарати, що індукують CYP 2C19, CYP 3A4 чи обидва ферменти (такі як рифампіцин чи трава звіробою), можуть призводити до зниження рівня езомепразолу в сироватці крові шляхом прискорення його метаболізму.
Педіатрична популяція. Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами проведені тільки за участю дорослих пацієнтів.
Результати, отримані в ході досліджень за участю пацієнтів дитячого віку, показують, що дози езомепразолу 0,5 і 1 мг/кг у немовлят віком <1 міс і 1–11 міс відповідно зменшують середню частку часу із внутрішньостравохідним рН <4. Профіль безпеки застосування препарату виявився подібним до того, що спостерігався у дорослих.

Пемозар, таблетки гастрорезистентні: дані щодо навмисного передозування дуже обмежені. Пемозар, порошок ліофілізований для р-ну для ін’єкцій та інфузій: дані щодо передозування обмежені та пов’язані з навмисним передозуванням.
При прийомі езомепразолу в дозі 280 мг виявляли симптоми шлунково-кишкових розладів та слабкість. Одноразовий прийом езомепразолу в дозі 80 мг не викликав жодних негативних наслідків; в/в застосування езомепразолу у дозі 308 мг протягом 24 год симптомів не викликало.
Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з білками плазмі крові, тому виведення за допомогою діалізу не значне. Як і в будь-якому випадку передозування, слід надати симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.

зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці. Порошок ліофілізований для р-ну для ін’єкцій та інфузій — при температурі не вище 25 °С, таблетки гастрорезистентні — при температурі не вище 30 °С.