Медогістин (Medogistin) (264460) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Бетагістину дигідрохлорид - 24 мг

фармакодинаміка. Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень на тваринах та за участю людей.
Вплив бетагістину на гістамінергічну систему. Встановлено, що бетагістин частково виявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зменшення кількості відповідних Н₃-рецепторів.
Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також зумовив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації. Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нефректомії у тварин, прискорюючи та полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну й вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії.
Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах. Було також встановлено, що бетагістин виявляє дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано на тваринах, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.
Виявлена ефективність бетагістину у ході досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що виявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.
Фармакокінетика
Всмоктування. При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується у ШКТ. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізуєтся з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (який не чинить фармакологічної дії). Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький (нижче за межу виявлення 100 пг/мл). Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та сечі.
При прийомі препарату з їжею С_max бетагістину нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках. Отже, прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.
Розподіл. Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5%.
Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не виявляє фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 год після прийому препарату та знижується з Т_½ близько 3,5 год.
Виведення. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8–48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.
Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8–48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає змогу припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.

хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються 3 основними симптомами:
– запаморочення, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
– зниження слуху (туговухістю);
– шум у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Приймати таблетки бажано після прийому їжі. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення вираженості симптомів інколи відмічається тільки через 2–3 тиж лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку. Хоча на даний час дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату в післяреєстраційний період припускає, що корекція дози для популяції пацієнтів не потрібна.
Ниркова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Діти. У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Медогістин не рекомендується призначати дітям.

гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Феохромоцитома.

нижчезазначені побічні реакції класифіковані за такою частотою: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10 000 до <1/1000), рідкісні (<1/10 000).
З боку ШКТ: часто — нудота та диспепсія.
З боку нервової системи: часто — головний біль*.
*Частота виникнення головного болю у групі пацієнтів, які отримували плацебо (5,9%, 457 пацієнтів), була подібною до частоти виникнення у групі прийому бетагістину (5,1%, 468 пацієнтів).
Окрім випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомлялося спонтанно в ході постмаркетингового застосування та в науковій літературі. За наявними даними частоту неможливо встановити, тому вона класифікована як невідома.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі негайного типу (наприклад повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).
З боку ШКТ: скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль по ходу ШКТ, біль в абдомінальній ділянці внаслідок здуття та метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зниження дози.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: відмічали реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив’янка.

під час лікування препаратом Медогістин необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з БА та/або виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Відсутні дані щодо застосування бетагістину у вагітних. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дають змогу оцінити можливість токсичних ефектів на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток людини, препарат слід приймати тільки за наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.
Проникнення бетагістину у грудне молоко не вивчали. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Бетагістин відповідно до даних клінічних досліджень не чинить значного впливу або ефектів, що потенційно впливають на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

дослідження in vivo щодо вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності цитохромних ферментів P450 in vivo.
Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність МАО, у тому числі підтип В МАО (наприклад селегінін). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів відмічали легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) виявляли при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування передозування повинно включати симптоматичну терапію.

при температурі не вище 25 °С.