ДЕНІГМА® (DENIGMA)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки, вкриті оболонкою 5 мг блістер, №  14, №  140

Мемантину гідрохлорид 5 мг

№ UA/13254/01/01 з 07.09.2018За рецептомB

таблетки, вкриті оболонкою 10 мг блістер, №  14, №  140

Мемантину гідрохлорид 10 мг

№ UA/13254/01/02 з 07.09.2018За рецептомB

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості

Мемантин є потенціалзалежним, неконкурентним антагоністом NMDA-рецептора помірної афінності. Мемантин регулює дію патологічно підвищених токсичних рівнів глутамату, який може призвести до порушення функції нейронів.

Фармакокінетичні властивості

Поглинання Мемантин має абсолютну біодоступність близько 100%. tmax становить від 3 до 8 год. Немає жодних доказів того, що вживання їжі впливає на поглинання мемантина.

Розподіл Добові дози 20 мг призводять до стаціонарних плазмових концентрацій в діапазоні від 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) з великими міжіндивідуальними коливаннями. Використовуючи щоденні дози від 5 до 30 мг, було визначено середнє плазмове співвідношення CSF (CSF) 0,52. Об’єм розподілу становить приблизно 10 л/кг. Близько 45% мемантина зв’язується з білками плазми крові.

Біотрансформація Основними метаболітами в організмі людини є N-3,5-диметил-глутантан, суміш ізомерів 4- та 6-гідрокси-мемантину та 1-нітрозо-3,5-диметил-адамантан. Жоден з цих метаболітів не проявляє активності як антагоніст NMDA. Дослідження in vitro не виявили каталітичного метаболізму цитохромом Р 450.

У дослідженні з перорально введеним 14C-мемантином в середньому 84% дози виводилось протягом 20 днів, причому >99% виводиться нирками.

Виведення Мемантин виводиться моно-експоненціально з термінальним t½ від 60 до 100 год. У суб’єктів з нормальною функцією нирок визначали загальний кліренс (Cltot) 170 мл/хв/1,73 м2. Частина загального ниркового кліренсу досягається шляхом трубчастої секреції. У нирках також відбувається канальцева реабсорбція, яка, ймовірно, опосередковується катіонними транспортними білками.

Лінійність Дослідження на добровольцях показали лінійну фармакокінетику в діапазоні доз від 10 до 40 мг.

ПОКАЗАННЯ

лікування хворих з помірною та важкою хворобою Альцгеймера.

ЗАСТОСУВАННЯ

максимальна добова доза — 20 мг. Ефективну дозу визначають шляхом поступового підвищення дози на 5 мг/тиж протягом перших 3 тиж наступним чином:

1-й тиж (1-7-й день) — по 5 мг/добу;

2-й тиж (8-14-й день) — по 10 мг/добу;

3-й тиж (15-21-й день) — по 15 мг/добу;

з 4-го тиж — по 20 мг / добу щоденно.

Рекомендована підтримуюча доза — 20 мг/добу.

Пацієнти похилого віку. Рекомендована доза для пацієнтів у віці старше 65 років становить 20 мг / добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості (КК — 50-80 мл/хв) зниження дози не потрібне. Пацієнтам з порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну — 30-49 мл/хв) дозу слід знизити до 10 мг/сут. Вона може бути збільшена до 20 мг/сут за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну — 5-29 мл/хв) дозу слід знизити до 10 мг/сут.

Зниження функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (Чайлд — П’ю А, B) корекція дози не потрібна.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

ПОБІЧНА ДІЯ

  • грибкові інфекції;
  • реакції гіперчутливості препарату;
  • сонливість;
  • галюцинації;
  • психотичні реакції;
  • запаморочення;
  • аномальна хода;
  • судоми;
  • серцева недостатність;
  • підвищення АТ;
  • венозний тромбоз/тромбоемболія;
  • задишка;
  • запор;
  • блювота;
  • панкреатит;
  • підвищена функція печінки;
  • гепатит;
  • головний біль;
  • втома.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією, тиреотоксикозом, судомами (в т.ч. в анамнезі), інфарктом міокарду, серцевою недостатністю, в період вагітністі та годування груддю.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

  • можливий підсилений вплив L-допа, допамінергічних агоністів та антихолінергіків при одночасному лікуванні з антагоністами NMDA, такими як мемантин. Ефекти барбітуратів та нейролептиків можуть бути зменшені. Супутнє застосування мемантина та спазмолітичних може призвести до зміни ефекту цих лікарських засобів, що може потребувати коригування дозування.
  • слід уникати одночасного застосування мемантина та амантадину, оскільки він несе ризик фармакотоксичного психозу. Обидва сполуки є хімічно пов’язаними антагоністами NMDA. Те ж саме може стосуватися кетаміну та декстрометорфану.
  • для інших препаратів, таких як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують таку ж систему транспортування катіонів, як і амантадин, існує також можливість взаємодії з мемантином, а, отже, є потенційна небезпека підвищення рівня в плазмі крові.
  • плазмові рівні гідрохлоротіазиду (HCT) можуть бути знижені, якщо мемантин застосовують одночасно з HCT або комбінованими лікарськими засобами, що містять HCT.
  • у клінічному дослідженні зі здоровими добровольцями не спостерігалося жодного відповідного впливу мемантину на фармакокінетику галантаміну.

Мемантин не інгібує CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, епоксидгідролазу або сульфатування in vitro.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми: втома, слабкість та/або діарея, або відсутність симптомів. У випадках передозування менше 140 мг або з невідомою дозою пацієнти мали симптоми центрального нервового походження (сплутаність, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації та порушення ходи) та/або шлунково-кишкового походження (блювота та діарея).

Лікування. У разі передозування лікування має бути симптоматичним. Специфічного антидоту від інтоксикації або передозування немає. Проводяться стандартні клінічні процедури для виведення ЛЗ, напр. необхідно застосовувати промивання шлунка, активоване вугілля (для припинення можливої ентерогепатичної рециркуляції), підкислення сечі та форсований діурез.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 06.07.2019 р. Версія для друку

Ціни на ДЕНІГМА® в містах України

Вінниця 839.58 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 769.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 850.37 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 667.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпропетровськ, шосе Донецьке, 124, тел.: +380634570584

Житомир 857.55 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 804.98 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Київська, 102, тел.: +380634432527

Запоріжжя 825.11 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 800 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Запоріжжя, вул. Новгородська, 9Б, тел.: +380634887557

Івано-Франківск 802.47 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 698.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Січових Стрільців, 52, тел.: +380342559348

Київ 844.58 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 701 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Лісківська, 12/1, тел.: +380445203366

Кропивницький 801.07 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 627.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кіровоград, вул. Беляєва, 9, тел.: +380522569880

Луцьк 795.64 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 645.97 грн./уп.
«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Лесі Українки, 47, тел.: +380504361590

Львів 873.62 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 683.6 грн./уп.
«ПУЛЬС» Львів, вул. Довженка Олександра, 1, тел.: +380322210430

Миколаїв 819.85 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 621.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Карпенка Генерала, 16/1, тел.: +380512440304

Одеса 851.11 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 782.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Тіниста, 9/11, тел.: +380482632330

Полтава 775.62 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 627.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Кукоби Анатолія, 18А, тел.: +380730993149

Рівне 805.94 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 720.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Ювілейна, 11, тел.: +380362622017

Суми 846.1 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 715.6 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Суми, вул. Іллїнська, 12, тел.: +380542607444

Тернопіль 885.98 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 801.5 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Тернопіль, вул. Живова, 9А, тел.: +380352434245

Ужгород 835.76 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 708 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, пл. Корятовича, 3, тел.: +380504066642

Харків 856.05 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 738.6 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Харків, вул. Гвардійців Широнінців, 83/26, тел.: +380572686056

Херсон 864.61 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 796.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Лавренева, 3А

Хмельницький 803.15 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 801.5 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Хмельницький, вул. Залізняка, 4/2, тел.: +380382779238

Черкаси 852.89 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 806.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Чорновола В'ячеслава, 51/1, тел.: +380732127646

Чернігів 839.41 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 708.35 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Чернігів, вул. Рокоссовського, 8, тел.: +380462608655

Чернівці 874.09 грн./уп.

табл. в/о 10 мг блістер № 140, Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд. ..... 774.2 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Чернівці, вул. Університетська, 8, тел.: +380372516938

Developed by Maxim Levchenko