ЕСЦИТАМ (ESCITAM)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

ЕСЦИТАМ® АСІНО
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг блістер, № 30, 60
Есциталопрам
10 мг
№ UA/15764/01/01 від 31.01.2017 до 31.01.2022
B За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг блістер, № 30, 60
Есциталопрам
20 мг
№ UA/15764/01/02 від 31.01.2017 до 31.01.2022
B За рецептом
ЕСЦИТАМ 10
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг блістер, № 30, 60
Есциталопрам
10 мг
№ UA/13228/01/01 від 10.08.2018
B За рецептом
ЕСЦИТАМ 20
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг блістер, № 30, 60
Есциталопрам
20 мг
№ UA/13228/01/02 від 10.08.2018
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості

Механізм дії

Есциталопрам являє собою селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) з високою афінністю.

Есциталопрам має невелику або зовсім відсутню спорідненість до ряду інших рецепторів, включаючи рецептори 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 і D2, а також α1-, α2-, β-адренергічні рецептори та гістамінові H1–, холінергічні рецептори мускаринового типу, бензодіазепінові та опіоїдні рецептори.

Фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму можна пояснити лише механізмом дії інгібування зворотного захоплення 5-НТ.

Фармакокінетичні властивості

Поглинання

Поглинання майже повне та не залежить від споживання їжі (середнє значення часу до початку досягнення Cmax в плазмі крові (середній Tmax) становить 4 год після багатократного дозування). Як і у рацемічного циталопраму, абсолютна біодоступність очікується на рівні 80% для есциталопраму.

Розподіл

Уявний обсяг розподілу (Vd, β/F) після перорального введення становить близько 12–26 л/кг. Зв’язування есциталопраму з білками плазми крові його основними метаболітами в плазмі білків нижче 80%.

Біотрансформація

Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованих та диметильованих метаболітів. Ці дві речовини є фармакологічно активними. Альтернативно, азот може бути окислений до метаболіту N-оксиду. Після багатократніх доз концентрації деметил– та диметил– метаболітів зазвичай становлять в середньому 28-31% та <5% відповідно концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту опосередковується переважно CYP2C19. Можливе деяке залучення CYP3A4 та CYP2D6.

Виведення

Т½β після багатократного введення становить близько 30 год, а пероральний плазмовий кліренс — близько 0,6 л/хв. Основні метаболіти мають значно більший час напівжиття.

Есциталопрам та його основні метаболіти, як вважають, виводяться як печінкою (метаболічно), так і нирками, причому більша частина дози виводиться у вигляді сечових метаболітів.

Лінійність

Фармакокінетика лінійна. Стаціонарні рівні плазми досягаються протягом приблизно тижня. Середні стаціонарні концентрації 50 нмоль/л (діапазон від 20 до 125 нмоль/л) досягаються при добовій дозі 10 мг.

ПОКАЗАННЯ

лікування епізодів великої депресії.

Лікування панічного розладу з або без агорафобії.

Лікування соціального тривожного розладу (соціальна фобія).

Лікування генералізованого тривожного розладу.

Лікування ОКР.

ЗАСТОСУВАННЯ

епізоди великої депресії

Звичайна доза становить 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимум 20 мг на добу.

Як правило, на лікування відводиться від 2 до 4 тиж. Після регресії симптомів лікування протягом не менше 6 міс необхідно для забезпечення успішної терапії.

Панічний розлад з або без агорафобії

Рекомендована початкова доза становить 5 мг протягом першого тижня лікування, потім збільшується до 10 мг на добу. Залежно від відповіді пацієнта, доза може бути додатково збільшена до максимум 20 мг на добу.

Максимальний ефект досягається приблизно через 3 місяці. Лікування триває кілька місяців.

Соціальний тривожний розлад

Звичайна доза становить 10 мг 1 раз на добу. Для поліпшення симптомів, як правило, потрібно тривалість лікування 2–4 тижні. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути зменшена до 5 мг або збільшена до максимальної 20 мг на добу.

Соціальний тривожний розлад — хвороба з хронічним перебігом; для забезпечення успішного лікування рекомендується лікування протягом 12 тиж.

Соціальний тривожний розлад — це чітко визначений діагностичний термін для конкретного стану, який не слід плутати з надмірною сором’язливістю. Медикаментозне лікування вказується лише в тому випадку, якщо захворювання істотно впливає на професійну та соціальну діяльність.

Значення цього лікування порівняно з когнітивно-поведінковою терапією не оцінювалося. Лікувальне лікування є частиною комплексної терапевтичної стратегії.

Генералізований тривожний розлад

Доза на початку лікування становить 10 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимум 20 мг на добу.

Обсесивно-компульсивний розлад

Доза на початку лікування становить 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимум 20 мг на добу.

Оскільки ОКР є хронічним станом, пацієнтів слід лікувати протягом досить тривалого періоду часу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин ЛЗ.

Одночасне лікування з інгібіторами МАО (ризик розвитку серотонінового синдрому).

Есциталопрам протипоказаний при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які подовжують інтервал Q–T.

ПОБІЧНА ДІЯ

тромбоцитопенія, анафілактична реакція, недостатня секреція АДГ, зниження апетиту, підвищення апетиту, збільшення ваги, гіпонатріємія, анорексія, тривога, неспокій, ненормальний снон, зниження лібідо, аноргазмія, збудження, нервозність, панічні атаки, агресія, деперсоналізація, галюцинації, невідома манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка, головний біль, безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор, порушення смаку, порушення сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторне збудження/акатізія, мідриаз, погіршення зору, дзвін у вухах, тахікардія, брадикардія, розширення Q–T,

шлуночкові аритмії, включаючи Torsade de Pointes, ортостатична гіпотензія, синусити, нудота, запор, блювота, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі (в т.ч. ректальне кровотеча), гепатити, підвищене потовиділення, кропив’янка, алопеція, висип, свербіж, екхімози, ангіоневротичний набряк, артралгії, міалгії, затримка сечі, порушення еякуляції, імпотенція, метрорагія, меноррагія, галакторея, приапізм, втома, лихоманка, набряки.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

парадоксальна тривога. У деяких пацієнтів можливе збільшення вираженості тривоги, яка зазвичай зникає протягом 2 тижнів лікування.

Судоми. ЛЗ відмінити, якщо у пацієнта судомний напад розвинувся вперше або напади частішають. Слід уникати застосування СІЗЗС у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепсією — забезпечити ретельне спостереження.

Манія. При появі маніакального стану застосування СІЗЗС припиняють.

Цукровий діабет. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінювати глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія).

Суїцид, суїцидальні думки. Цей ризик існує до досягнення стійкої ремісії. Відомо, що ризик суїциду підвищується на ранніх стадіях одужання.

Акатизия. Застосування СІЗЗС/СІОЗСН пов’язано з розвитком акатизии. Такий стан виникає протягом перших тижнів терапії.

Гипонатриемия. Гипонатриемия, яку пов’язують з порушенням секреції АДГ, на фоні прийому СІЗЗС виникає рідко та зазвичай зникає при відміні ЛЗ.

Крововиливи. При прийомі СІЗЗС можливі підшкірних крововиливів (екхімоз/пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати СІЗЗС у пацієнтів, які одночасно приймають антикоагулянти та ЛЗ, які впливають на функцію тромбоцитів.

ЕСТ (електросудомна терапія). Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕСТ обмежений, тому рекомендується обережність.

Оборотні селективні інгібітори МАО типу А. Комбінувати есциталопрам та інгібітори МАО типу А не рекомендується.

Серотоніновий синдром. Рекомендується з обережністю одночасно застосовувати есциталопрам з препаратами триптану, трамадолом.

Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС та препаратів звіробою, може підвищити частоту виникнення побічних ефектів.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

необоротні неселективні інгібітори МАО.► Лікування есциталопрамом може починатися через 14 днів після припинення лікування незворотним інгібіторами МАО.

Оборотні, селективні інгібітори МАО-А (моклобемид) ►— ризик розвитку серотонінового синдрому.

Оборотні неселективні інгібітори МАО (лінезолід) ►— не застосовуватися у пацієнтів, які отримують есциталопрам.

Необоротні, селективні інгібітори МАО-В (селегілін) —► можливий розвиток серотонінового синдрому.

Серотонінергічні препарати (наприклад, трамадол, суматриптан та інші триптани) ►— може призвести до серотонінового синдрому

ЛЗ, які знижують поріг припадків, напр, трициклічні антидепресанти, СІЗЗС, нейролептики (фенотіазини, тіоксантени та бутирофенони), мефлохін, бупропіон і трамадол.

Літій, триптофан ► Повідомляється про підвищення ефективності після одночасного застосування СИОЗС з літієм або триптофаном.

Звіробій —► підвищений ризик виникнення побічних ефектів.

Пероральні антикоагулянти —► порушення згортання крові.

НПЗП — підвищена можливість розвитку кровотечі.

ЛЗ, що викликають гіпокаліємію/гіпомагнезию ►— підвищується ризик розвитку злоякісних аритмій.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

токсичність.

Існує мало клінічних даних про передозування есциталопрамом, і багато з цих випадків включають супутнє передозування іншими препаратами. У більшості випадків повідомлялося про легкі або відсутні симптоми. Рідко повідомлялося про передозування тільки з есциталопрамом зі смертельним результатом; більшість випадків були пов’язані з передозуванням супутніми ЛЗ. При прийомі доз від 400 до 800 мг есциталопраму, без супутнього лікування іншими ЛЗ, не спостерігалось важких симптомів передозування.

Симптоми

Симптоми, після передозування есциталопрамом, в основному стосуються ЦНС (запаморочення, тремор та ажітація, рідкісні випадки серотонінового синдрому, судоми та кома), ШКТ (нудота/блювота) та ССС (гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмія), а також електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Заходи

Антидот невідомий. Необхідно розглянути можливість промивання шлунка та використання активованого вугілля. Промивання шлунка слід проводити якомога швидше після перорального прийому. Рекомендується стежити за функцією серця та життєво важливими функціями разом із загальними опорними симптомами.

У разі передозування у пацієнтів з серцевою недостатністю/брадиаритмією, у пацієнтів, які приймали супутні препарати, що подовжують інтервал QT, або у пацієнтів з порушеним метаболізмом, напр. печінкова недостатність, рекомендується проводити моніторинг ЕКГ.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 03.10.2019 р. Версія для друку

Ціни на ЕСЦИТАМ в містах України

Вінниця 228.11 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 213.8 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Вінниця, вул. Антонова, 40А, тел.: +380432605106

Дніпро 244.84 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 213.8 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Дніпропетровськ, бульв. Слави, 40, тел.: +380567940024

Житомир 221.43 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 206.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 41, тел.: +380412551230

Запоріжжя 230.55 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 213.8 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Запоріжжя, вул. Європейська, 5А, тел.: +380612287050

Івано-Франківск 223.98 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 190.8 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКІ БУЛИ» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 1, тел.: +380800505911

Київ 246.48 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 190.8 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Київ, перехр. Багговутівська / Овруцька, 3/15, тел.: +380800505911

Кропивницький 228.32 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 219.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Попова Космонавта, 9Д, тел.: +380800505911

Луцьк 223.96 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 216.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, просп. Соборності, 11А, тел.: +380948300443

Львів 257.54 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 213.8 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Львів, вул. Удатного, 5, тел.: +380675680684

Миколаїв 233.05 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 213.8 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Миколаїв, вул. Чкалова, 91А, тел.: +380512769961

Одеса 247.34 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 190.8 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Одеса, вул. Головатого Отамана, 161, тел.: +380800505911

Полтава 228.09 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 190.8 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Полтава, вул. Гожулянська, 4, тел.: +380800505911

Рівне 230.55 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 213.8 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Рівне, вул. Князя Володимира, 109Б, тел.: +380362420455

Суми 224.19 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 215 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, просп. Курський, 105, тел.: +380542774403

Тернопіль 240.09 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 213.8 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернопіль, вул. Текстильна, 28Ч, тел.: +380352561257

Ужгород 255.61 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 207.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Легоцького, 7

Харків 218.74 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 190.8 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Харків, вул. Балакірєва, 17Г, тел.: +380800505911

Херсон 224.36 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 213.8 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Херсон, пл. Привокзальна, 1, тел.: +380552701250

Хмельницький 230.99 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 219.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Пілотська, 1, тел.: +380800505911

Черкаси 227.43 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 213.8 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черкаси, вул. Дашковича Остафія, 19, тел.: +380472590164

Чернігів 231.31 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 216.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Текстильщиків, 15, тел.: +380462942019

Чернівці 245.8 грн./уп.

ЕСЦИТАМ® АСІНО табл. в/плівк. обол. 10 мг блістер № 30, Асино Украина ..... 213.8 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Чернівці, вул. Головна, 200, тел.: +380372931378

Developed by Maxim Levchenko