АРГЕТТ РАПІД, капсули кишковорозчинні

Delta Medical Promotions

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капс. тверді кишково-розч. 75 мг, № 10, № 20, № 30, № 50

Затверджено МОЗ Украiни від 2017-03-02 р. № 203. Р.п. № UA/13123/01/01

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: 1 капсула містить 75 мг диклофенаку натрію 75 мг;

допоміжні речовини:

вміст капсули: тальк, целюлоза мікрокристалічна, повідон K 25, кремнію діоксид колоїдний безводний, пропіленгліколь, метакрилатний сополімер (тип А);

оболонка капсули: желатин, еритрозин (E 127), титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий

(E 172), натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма

Капсули кишковорозчинні тверді.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби; похідні оцтової кислоти і споріднені речовини.

Код ATС M01A B05.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування болю та запалення при:

  • ревматоїдному артриті, анкілозивному спондиліті, остеоартриті, спондилоартриті, больовому синдромі різної локалізації, позасуглобовому ревматизмі;
  • набряку з больовим синдромом або посттравматичних запаленнях.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до диклофенаку, сої, арахісу або інших інгредієнтів препарату;
  • виразка шлунка або кишечнику, гастроінтестинальна кровотеча або перфорація;
  • пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) виникають напади бронхіальної астми, кропив’янка або гострий риніт;
  • III триместр вагітності;
  • проктит, гемороїдальні симптоми, ректальна кровотеча або інша активна кровотеча;
  • тяжке порушення функції печінки або нирок;
  • тяжке порушення функції серця;
  • нез’ясовані порушення гемопоезу.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують для лікування дорослих пацієнтів починаючи з добової дози 75 — 150 мг залежно від вираженості симптомів. При нерізко виражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75 мг/добу. За необхідності впливати на нічний біль або на ранкову скутність препарат слід приймати перед сном. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг.

АРГЕТТ рапід приймають не розжовуючи та запивають достатньою кількістю рідини під час вживання їжі.

Пацієнти літнього віку.

Спеціального корегування дози не потрібно, але препарат слід застосовувати з обережністю.

Порушення функції нирок.

Пацієнтам з порушенням функції нирок від легкого до помірного ступеня тяжкості зниження дози не потрібне.

Порушення функції печінки.

Пацієнтам з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості зниження дози не потрібне.

Побічні реакції

Для оцінки побічних реакцій застосовують такі категорії:

дуже часті (≥1/10); часті (від ≥1/100 до <1/10); нечасті (від ≥1/1,000 до <1/100); поодинокі (від ≥1/10 000 до <1/1 000); рідкісні (<1/10 000); частота не відома (не можна оцінити за наявними даними).

З боку травної системи: часті — біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія; нечасті — шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією; поодинокі — афтозний стоматит, глосит, ураження слизової оболонки стравоходу, спайки в кишечнику, неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.

З боку центральної нервової системи: часті — головний біль, запаморочення, виражене запаморочення; нечасті — сонливість; поодинокі — порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: поодинокі — порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку шкіри та її похідних: часто — шкірні висипання; нечасті — кропив’янка; поодинокі — висипання у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, у т.ч. алергічна.

З боку нирок: часті — набряки; поодинокі — гостра ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз.

З боку печінки: часті — підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові; нечасті -гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; поодинокі — блискавичний гепатит.

З боку системи кровотворення: поодинокі — тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

Реакції гіперчутливості: нечасті — реакції гіперчутливості, такі як бронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію; поодинокі — васкуліт, пневмоніт.

З боку серцево-судинної системи: поодинокі — відчуття серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.

Передозування

Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може супроводжуватися такими симптомами, як блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми.

У випадку вираженого отруєння можливі розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.

Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії. Підтримуюче і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляється корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

У І-ІІ триместрі вагітності можливо застосування препарату з урахуванням співвідношення ризик/користь. У ІІІ періоді вагітності застосування АРГЕТТ рапід протипоказано.

Препарат протипоказаний у період годування груддю. Може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату АРГЕТТ рапід.

Діти.

Не застосовують.

Особливості застосування

Оскільки вивільнення діючої речовини із препарату АРГЕТТ рапід настає із затримкою, ця лікарська форма не є оптимальною, коли необхідно отримати швидкий знеболювальний або протизапальний ефект.

Пацієнти літнього віку

При застосуванні НПЗП у пацієнтів літнього віку небажані ефекти виникають частіше, особливо шлунково-кишкова кровотеча та перфорація, які іноді можуть бути летальними.

Вплив на шлунково-кишковий тракт

Слід уникати застосування препарату АРГЕТТ рапід у поєднанні з НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Небажані ефекти можна зменшити, приймаючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації

При застосуванні усіх НПЗП повідомлялося про шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорації, іноді летальні. Їх виникнення на будь-якому етапі лікування супроводжувалося або не супроводжувалося попередніми застережливими симптомами або наявністю серйозних шлунково-кишкових явищ в анамнезі.

Пацієнти з наявністю в анамнезі шлунково-кишкової токсичності, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (насамперед про шлунково-кишкову кровотечу).

Рекомендується дотримуватися обережності пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби, що підвищують ризик виразок або кровотеч, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, наприклад варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або інгібітори агрегації тромбоцитів, такі як ацетилсаліцилова кислота.

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають АРГЕТТ рапід, лікування слід відмінити.

НПЗП слід призначати з обережністю пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки їх стан може погіршитися.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості в анамнезі необхідно проводити відповідний моніторинг і консультації, оскільки є повідомлення про затримку рідини та набряки, що асоціюються з терапією НПЗП.

Пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, закупоркою периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід лікувати диклофенаком лише після ретельного обстеження. Таке ж обстеження необхідно проводити перед початком довготривалої терапії пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних явищ (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Шкірні реакції

При застосуванні НПЗП дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, причому деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Найвищий ризик таких реакцій може бути на початку лікування, оскільки у більшості випадків ці реакції виникали у перший місяць лікування. АРГЕТТ рапід слід відмінити при появі перших ознак висипання на шкірі, уражень слизової оболонки або інших ознак реакції підвищеної чутливості.

Вплив на печінку

Слід обов`язково дотримуватися обережності перед початком лікування пацієнтів з порушенням функції печінки, оскільки стан таких пацієнтів може погіршитися при лікуванні диклофенаком. При тривалому застосуванні препарату потрібно регулярно перевіряти функцію печінки. При виявленні клінічних ознак захворювання печінки АРГЕТТ рапід необхідно негайно відмінити.

Інші особливості

АРГЕТТ рапід слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь:

— при уродженому порушенні метаболізму порфірину (наприклад гостра інтермітуюча порфірія);

— при системному червоному вовчаку або змішаному захворюванні сполучної тканини.

Особливо ретельний медичний нагляд потрібен у таких випадках:

— порушення функції нирок;

— порушення функції печінки;

— безпосередньо після значних хірургічних втручань;

— сінна гарячка, носові поліпи або хронічне обструктивне захворювання легенів, оскільки існує підвищений ризик виникнення алергічних реакцій. Вони можуть проявлятися як напади астми (аналгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка;

— алергічні реакції на інші речовини, оскільки існує підвищений ризик виникнення реакцій підвищеної чутливості і при застосуванні препарату АРГЕТТ рапід.

Дуже рідко спостерігаються тяжкі реакції гіперчутливості (такі як анафілактичний шок). При появі перших ознак реакції підвищеної чутливості після прийому АРГЕТТ рапід його застосування слід припинити. Медичний персонал має розпочати проведення необхідних медичних процедур відповідно до симптомів.

Диклофенак може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушенням згортання крові мають перебувати під ретельним наглядом.

Як і у випадку з іншими НПЗП, фармакодинамічні властивості диклофенаку можуть маскувати ознаки та симптоми інфекції.

Тому пацієнту рекомендується негайно звернутися до лікаря при появі або посиленні ознак інфекції під час застосування препарату АРГЕТТ рапід. Необхідно перевірити доцільність застосування терапії антибіотиками.

При довготривалому застосуванні препарату необхідно регулярно перевіряти функцію нирок та показники формули крові.

Застосування аналгетиків, особливо при поєднанні кількох знеболювальних діючих речовин, може призвести до ураження нирок із ризиком розвинення ниркової недостатності (аналгетична нефропатія).

Застосування НПЗП одночасно з алкоголем може потенціювати небажані ефекти, спричинені діючою речовиною, особливо ті, що впливають на шлунково-кишковий тракт або центральну нервову систему.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

НПЗП, включаючи саліцилати

Через синергічний ефект одночасне застосування кількох НПЗП може підвищити ризик шлунково-кишкових виразок та кровотеч. Тому не рекомендується одночасно застосовувати диклофенак та інші НПЗП.

Дигоксин, фенітоїн, літій

Одночасне застосування препарату АРГЕТТ рапід та дигоксину, фенітоїну або літію може підвищити концентрацію цих лікарських засобів у крові. Необхідно проводити моніторинг рівня літію в сироватці. Рекомендується проводити моніторинг рівня дигоксину та фенітоїну в сироватці.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ

НПЗП можуть послабити ефект діуретиків та антигіпертензивних засобів. У пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад пацієнти зі зневодненням або пацієнти літнього віку з порушеною функцією нирок) застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ одночасно з лікарським засобом, що інгібує ЦОГ, може далі погіршити функцію нирок або навіть призвести до гострої ниркової недостатності, яка зазвичай є оборотною. Тому подібні комбінації потрібно призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід порадити випивати достатню кількість рідини. Після початку комбінованої терапії необхідно регулярно контролювати показники функції нирок.

Застосування препарату АРГЕТТ рапід одночасно з калійзберігаючими діуретиками може призвести до гіперкаліємії. При одночасном застосуванні таких лікарських засобів слід стежити за рівнем калію.

Глюкокортикостероїди

Підвищений ризик шлунково-кишкових виразок або кровотеч.

Інгібітори агрегації тромбоцитів, такі як ацетилсаліцилова кислота та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну

Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Метотрексат

Застосування препарату АРГЕТТ рапід протягом менш ніж 24 годин до або після прийому метотрексату може підвищити концентрацію метотрексату в крові та посилити його токсичний ефект.

Циклоспорин

НПЗП (такі як диклофенак натрію) можуть підвищити ниркову токсичність циклоспорину.

Антикоагулянти

НПЗП можуть потенціювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин.

Пробенецид та сульфінпіразон

Лікарські засоби, що містять пробенецид або сульфінпіразон, можуть затримувати виведення диклофенаку.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. АРГЕТТ рапід містить диклофенак натрію, не стероїдну сполуку, що чинить виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.

In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. Фармакокінетика. Після перорального застосування кишковорозчинної капсули максимальний рівень у плазмі досягається залежно від тривалості проходження через шлунок, у середньому — через 1–2 години.

Зв’язування з білками сироватки крові становить 99,7%, воно відбувається переважно з альбуміном (99,4%). Уявний об’єм розподілу дорівнює 0,12 — 0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 — 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 — 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 годин.

Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогою одноразового і багаторазового метоксилювання, що приводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3′-гідрокси-,4′-гідрокси-, 5′-гідрокси-, 4′,5-дигідрокси- та 3′-гідрокси-4′-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється в глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку дорівнює 263 ± 56мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1 — 2 години. Період напіввиведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий — 1 — 3 години. Один із метаболітів, 3′-гідрокси-4′-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.

Близько 60% застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких являють собою глюкуронові кон’югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів із жовчю, з калом.

Фармакокінетика в окремих групах хворих

У пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні препарату АРГЕТТ рапід у звичайних разових дозах накопичення диклофенаку не відмічалося. У тому випадку, коли кліренс креатиніну становить менше 10 мл/хв, розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Проте в кінцевому результаті метаболіти виводяться з жовчю.

У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, розміру 2; ковпачок і корпус капсули непрозорі, червоного кольору;

вміст капсул: гранули від білого до кремового кольору.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.

Упаковка

По 10 капсул у блістері; по 1, 2, 3 або 5 блістерів з інструкцією для медичного застосування у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Теммлер Верке ГмбХ / Temmler Werke GmbH.

Місцезнаходження

Вайенштефанер Штрассе 28, 81673 Мюнхен, Німеччина / Weihenstephaner Strasse 28, 81673 Munchen, Germany.

Виробник

Свісс Капс ГмбХ / Swiss Caps GmbH.

Місцезнаходження

Грассінгерштрассе 9, 83043 Бад Айблінг, Німеччина / Grassingerstrasse 9, 83043 Bad Aibling, Germany.

Заявник

Дельта Медікел Промоушнз АГ / Delta Medical Promotions AG

Місцезнаходження

Отенбахгассе 26, Цюріх СН-8001, Швейцарія / 26 Oetenbachgasse, Zurich СН-8001, Switzerland.

Дата добавления: 22.05.2017 г.