Лідокаїн (Lidocainum)

Склад і форма випуску

ЛІДОКАЇН
Egis
розчин для ін'єкцій 2 % ампула 2 мл блістер, № 100
Лідокаїн
40 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
№ UA/0655/01/01 від 17.07.2019
За рецептом
спрей 10 % флакон 38 г +пластмассовый клапан-дозатор, № 1
Лідокаїн
10 %
Допоміжні речовини: спирт етиловий, пропіленгліколь, олія м'яти перцевої.
№ UA/0655/01/02 від 16.05.2018
За рецептом
Лекхім-Харків
розчин для ін'єкцій 10 мг/мл ампула 3.5 мл блістер у пачці, № 10
Лідокаїну гідрохлорид
10 мг/мл
№ UA/15384/01/01 від 19.08.2016 до 19.08.2021
За рецептом
розчин для ін'єкцій 20 мг/мл ампула 2 мл в однобічному блистері, у пачці, № 10
Лідокаїн
20 мг/мл
№ UA/12713/01/01 від 17.01.2018
За рецептом
Лубнифарм
розчин для ін'єкцій 20 мг/мл ампула 2 мл, № 10
Лідокаїн
20 мг/мл
№ UA/14029/01/01 від 14.11.2019
За рецептом
ЛІДОКАЇН-ДАРНИЦЯ
Дарниця ФФ
розчин для ін'єкцій 20 мг/мл ампула 2 мл контурна чарункова упаковка, пачка, № 10
Лідокаїну гідрохлорид
20 мг/мл
№ UA/4935/01/01 від 15.12.2016
За рецептом
ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ'Я
Здоров'я ФК
розчин для ін'єкцій 20 мг/мл ампула 2 мл у коробках, № 10
Лідокаїну гідрохлорид
20 мг/мл
№ UA/7525/01/02 від 28.08.2017
За рецептом
розчин для ін'єкцій 100 мг/мл ампула 2 мл у коробках, № 10
Лідокаїну гідрохлорид
100 мг/мл
№ UA/7525/01/01 від 28.08.2017
За рецептом
спрей для місцевого застосування 10 % флакон 38 г з насадкою-розпилювачем, № 1
Лідокаїн
10 %
№ UA/7525/02/01 від 25.07.2017
За рецептом
ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД
Галичфарм
розчин для ін'єкцій 20 мг/мл ампула 2 мл коробка, № 10
Лідокаїну гідрохлорид
20 мг/мл
№ UA/4364/01/01 від 04.02.2016
За рецептом

Актуальна інформація

Лідокаїн — це місцевий анестетик, зазвичай застосовується в формі р-ну різних концентрацій для місцевої і топічної анестезії, але також чинить антиаритмічну і знеболювальну дію і може застосовуватися в якості доповнення до інтубації трахеї чи системно в/в.

Лідокаїн: історія застосування та механізм дії

Лідокаїн (раніше називався лігнокаїном), вперше синтезований у період 1943–1946 рр. Нільсом Льофгреном (Nils Löfgren) і Бенгтом Ландквістом (Bengt Lundquist). За своєю хімічною структурою це третинний амін, отриманий з ксілідину, який характеризується чудовим профілем безпеки порівняно з іншими місцевими анестетиками. Препарат зазвичай застосовується для місцевої анестезії, часто в поєднанні з адреналіном (який діє як вазопресор і подовжує термін його дії на певній ділянці, протидіючи місцевому судинорозширювальному ефекту лідокаїну). Він також застосовується в якості ад’ювантного анальгетика в терапії гострого і хронічного болю. При в/в введенні лідокаїн може застосовуватися під час розширеного контролю прохідності дихальних шляхів в якості ад’юванта до інтубації трахеї, пригнічуючи гіпертонічну відповідь на ларингоскопію і потенційно знижуючи частоту міалгії і гіперкаліємії при призначенні сукцинілхоліну. Лідокаїн є антиаритмічним засобом класу Ib за класифікацією Вогана — Вільямса, і його застосовують для лікування гострих шлуночкових тахіаритмій (Beecham G.B., 2021).

Місцева анестезія відбувається за рахунок мембраностабілізуючого впливу на нервові закінчення чутливого типу (інструкція МОЗ України). Як і для інших місцевих анестетиків, точкою прикладання дії лідокаїну є канали іонів Na+ на внутрішній поверхні мембран нейронів. Незаряджена форма дифундує через нервові оболонки в аксоплазмі, а потім іонізується, з’єднуючись з іонами Н+. Утворений катіон зворотно зв’язується з Na+-каналами зсередини, блокуючи їх у відкритому стані і запобігаючи деполяризації нервів. Оскільки лідокаїн є слабким лугом з константою дисоціації (pKa) 7,7, близько 25% молекул залишаються в неіонізованому стані при фізіологічному pH 7,4 і залишаються доступними для переміщення всередині нервових клітин. Це означає, що анестезуючий ефект лідокаїну розвивається швидше, ніж у інших місцевих анестетиків з більш високими значеннями pKa. Ефективність знижується за наявності запалення; це може бути пов’язано з ацидозом, що зменшує частку неіонізованих молекул лідокаїну, прискореним зниженням концентрації лідокаїну через збільшення кровотоку, а також потенційно підвищеним утворенням медіаторів запалення, таких як пероксинітрит, які діють безпосередньо на Na+-канали (Beecham G.B., 2021).

Антиаритмічна дія р-ну лідокаїну пов’язана з підвищенням ефективного порогового потенціалу кардіоміоцитів (Beecham G.B., 2021) за рахунок пригнічення фази діастолічної деполяризації (фаза 4) і незначного зниження швидкості швидкої деполяризації (фаза 0) в волокнах Пуркіньє. Завдяки цьому зменшується серцевий автоматизм і пригнічуються ектопічні вогнища збудження без уповільнення AV-провідності і зміни скоротливості міокарда (інструкція МОЗ України).

Цікаво, що лідокаїн ефективно пригнічує фосфоліпазу А2 і може застосовуватися як антифосфоліпазний агент у комплексній консервативній терапії тяжких форм гострого панкреатиту (Язепчик А.В., 2016). Передбачається, що лідокаїн значно знижує викид цитокінів прозапального дії, за рахунок чого модулює реакції системного запалення (Жихарев В.А., 2018).

Лідокаїн на 65% зв’язується з альбуміном і α1-кислим глікопротеїном в плазмі крові, завдяки чому середня тривалість дії порівнянна з іншими місцевими анестетиками. Він менш розчинний у ліпідах, ніж інші лікарські засоби для місцевої анестезії, що обмежує його загальну ефективність. Об’єм розподілу лідокаїну становить 0,7–1,5 л/кг, і він метаболізується печінковими ферментами до активних і неактивних метаболітів (Beecham G.B., 2021) з Т½ 1,5–2 ч (інструкція МОЗ України).

В Україні лідокаїн випускається в декількох лікарських формах для різних клінічних ситуацій.

Лідокаїн: застосування 1–2% р-ну для ін’єкцій

Р-ни лідокаїну низькій концентрації (0,05–0,5%) застосовуються для інфільтративної анестезії при деяких операціях і маніпуляціях в хірургічній, стоматологічній, офтальмологічній та отоларингологічній практиці (інструкція МОЗ України). При цьому в тканини можна вводити досить великий об’єм розчину, що дозволяє додатково проводити гідропрепарування тканин. Також розбавлений до 0,25–0,5% концентрації р-н лідокаїну може застосовуватися для блокади Бієра — в/в регіонарній анестезії (Beecham G.B., 2021).

Лідокаїн в формі 1–2% р-ну застосовується для регіонарної блокади нервів та епідуральної анестезії. Епідуральна анестезія проводиться із застосуванням водного ізобаричного 2% р-ну лідокаїну (Боровских Н.А., 2006), причому для зменшення первинного ноцицептивного подразнення в р-н додається залужнювальний компонент, наприклад натрію бікарбонат (Beecham GB, 2021) або натрію гідроксид (інструкція МОЗ України).

1% р-н лідокаїну входить до складу в/в безопіоїдної анестезії, яка застосовується при онкохірургічних втручаннях в ділянці голови та шиї. Рекомендується вводити р-н лідокаїну периопераційно — навантажувальна доза 100 мг вводиться болюсно, після чого препарат вводиться інфузійно зі швидкістю 1,5 мг/кг/год. Такий режим дозволяє знизити потребу в опіоїдних анальгетиках на 85% (Овечкін А.М., 2019). Р-н лідокаїну при системному застосуванні ефективно знижує рівень вісцерального болю за рахунок дозозалежного інгібування вісцеромоторних і кардіоваскулярних рефлексів (Васильєв Я.І., 2019).

0,5–1% р-н лідокаїну застосовується для електрофорезу при хронічному больовому синдромі, наприклад при плечолопатковому періартриті (Булах О.А., 2014).

1% р-н лідокаїну можна застосовувати як розчинник для цефалоспоринових антибактеріальних препаратів (інструкція МОЗ України).

Лідокаїн: застосування 10% р-ну для ін’єкцій/інфузій

Лідокаїн в формі 10% р-ну для ін’єкцій — антиаритмічний засіб (інструкція МОЗ України). Рекомендується застосовувати в дозі 1 мг/кг маси тіла при рефрактерній шлуночковій фібриляції/шлуночковій тахікардії в разі, коли аміодарон недоступний (Берман М.В., 2011), у тому числі і в гострий період інфаркту міокарда. Крім того, він ефективний при глікозидній інтоксикації, під час імплантації штучного водія ритму і в цілому при наркозі. Кардіотропна дія р-ну лідокаїну розвивається при дозі препарату 2–4 мг, причому разова доза не повинна перевищувати 200 мг, а добова — не більше 1200 мг (інструкція МОЗ України).

Лідокаїн: топічне застосування 10% р-ну

10% спиртовий р-н лідокаїну в формі спрею для місцевого застосування використовується для місцевої анестезії в стоматології, щелепно-лицьовій хірургії та отоларингології. У такій лікарській формі діюча речовина препарату легко всмоктується слизовою оболонкою і забезпечує анестезію протягом короткого проміжку часу — до 5–6 хв (інструкція МОЗ України). Також лідокаїн у формі спрею застосовують при маніпуляціях на дихальних шляхах (Beecham G.B., 2021), наприклад при заміні трахеостомічної трубки, при введенні зондів через ніс або через рот (анестезія глотки), а також в гінекологічній практиці при малих операціях та обробці епізіотомної рани (інструкція МОЗ України).

Лідокаїн: загальні заходи безпеки, побічні ефекти і токсичність

Максимальна безпечна разова доза лідокаїну становить близько 3 мг/кг маси тіла (інструкція МОЗ України), хоча при додаванні адреналіну в р-н для місцевої анестезії вона може підвищуватися за рахунок зниження всмоктування. При в/в інфузіях р-ну лідокаїну максимальна швидкість введення становить 120 мг/год. У цілому лідокаїн має вузький терапевтичний індекс, однак нейротропні ефекти р-ну лідокаїну розвиваються при нижчій дозі, ніж кардіотропні. Встановлено, що симптоми токсичності (шум у вухах, пероральна парестезія, непритомність) розвиваються, якщо плазмовий рівень лідокаїну перевищує 5 мкг/мл. При плазмовому рівні препарату вище 10 мкг/мл можуть відзначатися втрата свідомості або судоми, а зупинка серця може розвинутися, якщо плазмовий рівень лідокаїну перевищує 20 мкг/мл (Beecham G.B., 2021). Можуть виникнути алергічні реакції різної тяжкості (аж до анафілактичного шоку) (інструкція МОЗ України), тому перед введенням р-ну лідокаїну слід робити шкірну пробу на чутливість. Лікування нейротоксичних ефектів (зокрема судом) лідокаїну передбачає введення бензодіазепінів або барбітуратів. В умовах відділення інтенсивної терапії також рекомендується штучна вентиляція легень у режимі гіпервентиляції з високим вмістом кисню, оскільки це знижує церебральний кровотік і сприяє зниженню судомної готовності (Torp K.D., 2020).

Також у пацієнта може розвинутися метгемоглобінемія — через біотрансформацію лідокаїну в О-толуїдин, особливо якщо у пацієнта виявлена вроджена гемоглобінопатія або він приймає інші препарати, які також можуть викликати метгемоглобінемію (Beecham G.B., 2021).

Р-н лідокаїну: висновки

Р-н лідокаїну застосовується не тільки при амбулаторних втручаннях і маніпуляціях, а й в інтенсивній терапії в комплексі реанімаційних заходів, у сучасних комплексних методах періопераційної анальгезії.

Дата додавання: 05.04.2021 р.
© Компендіум 2019

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують Лідокаїн

Абсцес шкіри, фурункул і карбункул інших локалізацій МКХ L02.8
Бактеріальна пневмонія неуточнена МКХ J15.9
Бронхопневмонія МКХ J18.9
Вивих плечового суглоба МКХ S43.0
Гострий сальпінгоофорит МКХ N70.0
Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит МКХ N10
Гострий фронтальний синусит МКХ J01.1
Інша пневмонія, збудник не уточнений МКХ J18.8
Коронавирусная инфекция COVID-19 МКХ U07.1
Множинні відкриті рани зап'ястка і кисті МКХ S61.7
Ніготь, який вріс МКХ L60.0
Паратонзиліт МКХ J36
Пароніхія (періоніхія) МКХ L03.0
Первинний гонартроз двобічний МКХ M17.0
Повний аборт без ускладнень МКХ O06.9
Поліп порожнини носа МКХ J33.0
Фурункул слухового проходу МКХ L02.0
Хронічний епідидиміт МКХ N45.9
Хронічний тонзиліт МКХ J35.0
Часткова пневмонія неуточнена МКХ J18.1

Ціни на Лідокаїн в містах України

Вінниця 20.63 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Вінниця, вул. Пирогова, 111А, тел.: +38043268103218.82 грн./уп.

Дніпро 20.21 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Дніпро, просп. Мира, 12, тел.: +38095276604417.90 грн./уп.

Житомир 21.3 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Житомир, вул. Київська, 56, тел.: +38098162537117.13 грн./уп.

Запоріжжя 19.78 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Новгородська, 7, тел.: +38067334732316.90 грн./уп.

Івано-Франківск 20.43 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Івано-Франківськ, вул. Кардинала Гузара Любомира, 30/3А, тел.: +38067213295816.01 грн./уп.

Київ 20.65 грн./уп.

«РЕЦЕПТИ ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Пестеля, 7, тел.: +38063130690915.80 грн./уп.

Кропивницький 20.68 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Кропивницький, вул. Жадова Генерала, 28, тел.: +38052227952418.58 грн./уп.

Луцьк 20.14 грн./уп.

«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Гулака-Артемовського, 1815.49 грн./уп.

Львів 20.39 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Львів, вул. Шпитальна, 8, тел.: +38032255309518.66 грн./уп.

Миколаїв 20.09 грн./уп.

«МЕДПРЕПАРАТИ» Миколаїв, просп. Центральний, 255, тел.: +38051224516718.31 грн./уп.

Одеса 20.9 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, бульв. італьїанський, 1118.60 грн./уп.

Полтава 21.79 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Полтава, вул. Соборності, 77, тел.: +38053250044219.03 грн./уп.

Рівне 19.9 грн./уп.

«РІВНЕ-МЕДФАРМ» Рівне, вул. Медична, 7, тел.: +38050431787915.86 грн./уп.

Суми 20.16 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Суми, вул. Кондратьєва Герасима, 171, тел.: +38067740283716.09 грн./уп.

Тернопіль 21.06 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, вул. Лучаківського, 14, тел.: +38035222440418.60 грн./уп.

Ужгород 20.74 грн./уп.

«АПТЕКА КОПІЙКА» Ужгород, вул. Грушевського Михайла, 65, тел.: +38031266200318.56 грн./уп.

Харків 22.94 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Харків, проїзд Стадіонний, 5А, тел.: +38067730729114.83 грн./уп.

Херсон 19.7 грн./уп.

«МЕДПРЕПАРАТИ» Херсон, просп. 200 років Херсона, 30, тел.: +38055243302215.89 грн./уп.

Хмельницький 21.08 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Хмельницький, вул. Хотовицкого, 7, тел.: +38067657529219.31 грн./уп.

Черкаси 19.86 грн./уп.

«МЕДІТ-М» Черкаси, вул. Самійла Кішки, 189, тел.: +38047256926816.30 грн./уп.

Чернігів 20.27 грн./уп.

«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Чернігів, вул. Рокоссовського, 62, тел.: +38046261620216.85 грн./уп.

Чернівці 20.9 грн./уп.

«АПТЕКА КОПІЙКА» Чернівці, вул. Шкільна, 1, тел.: +38037255300318.70 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko