ЕРІДОН® (ERIDON)

Асіно

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

розчин оральний 1 мг/мл флакон 30 мл з дозуючою піпеткою, № 1Ціни в аптеках
Рисперидон
1 мг/мл
№ UA/16894/01/01 від 16.08.2018 до 16.08.2023
B За рецептом
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг блістер, № 20Ціни в аптеках
Рисперидон
2 мг
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг блістер, № 30, 60Ціни в аптеках
Рисперидон
4 мг
B За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка

Механізм дії. Рисперидон — це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу спорідненість із серотонінергічними 5-HT2 і дофамінергічними D2-рецепторами. Рисперидон зв’язується також з α1-адренергічними рецепторами та з меншою спорідненістю — з H1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами.

Рисперидон не виявляє спорідненості з холінергічними рецепторами. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують із його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності й меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними антипсихотичними засобами.

Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика. Рисперидон метаболізується до 9-гідроксирисперидону, який чинить подібну до рисперидону фармакологічну дію (див. Біотрансформація та виведення).

Всмоктування. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність становить 66% у швидких метаболізаторів, та 82% — у повільних. Після перорального прийому рисперидон повністю абсорбується та досягає Сmax у плазмі крові протягом 1–2 год, у пацієнтів літнього віку — протягом 2–3 год. Абсолютна біодоступність рисперидону при пероральному прийомі становить 70% (CV=25%).

Розподіл. В організмі відбувається швидкий розподіл рисперидону. Об’єм розподілу становить 1–2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв’язується з альбумінами та α1-кислотними глікопротеїнами. З білками плазми крові зв’язується 90% рисперидону, при цьому 77% цієї кількості належить 9-гідроксирисперидону.

Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4–5 діб.

Біотрансформація та виведення. Рисперидон метаболізується CYP 2D6 до 9-гідроксирисперидону, який чинить аналогічну до рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Цитохром CYP 2D6 є об’єктом генетичного поліморфізму. Швидкі CYP 2D6 метаболізатори швидко перетворюють рисперидон на 9-гідроксирисперидон, у той час як повільні CYP 2D6 метаболізатори перетворюють його набагато повільніше. Хоча швидкі метаболізатори мають нижчі концентрації рисперидону та вищі концентрації 9-гідроксирисперидону, ніж повільні, фармакокінетична дія рисперидону та 9-гідроксирисперидону є поєднаною (тобто вони становлять активну антипсихотичну фракцію), після застосування однієї або багатьох доз є однаковою у повільних та швидких метаболізаторів CYP 2D6. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини вказують на те, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях істотно не інгібує метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP 1А2, CYP 2А6, CYP 2С8/9/10, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP 3А4 та CYP 3А5. Через тиждень після застосування препарату 70% дози виводиться із сечею, 14% — з калом. Концентрація рисперидону і 9-гідроксирисперидону у сечі становить 35–45% прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на психоз Т½ становить близько 3 год. Т½ 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 год, а у пацієнтів літнього віку — 34 год.

Лінійність. Концентрація рисперидону у плазмі крові пропорційна до дози препарату в межах терапевтичних доз.

Пацієнти літнього віку та пацієнти із порушеннями функції нирок та печінки. Відомо, що дослідження одноразового прийому препарату пацієнтами літнього віку та пацієнтами з нирковою недостатністю виявило вищий рівень концентрації у плазмі крові (AUC та Cmax у 2–2,5 раза вищі) і зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції на 30% у пацієнтів літнього віку та на 60% — у пацієнтів із нирковою недостатністю (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). У пацієнтів з порушеннями функції печінки відмічали менший ступінь зв’язування рисперидону з білками плазми крові.

У пацієнтів з печінковою недостатністю виявлено нормальний рівень концентрації рисперидону в плазмі крові, але середнє значення вільної фракції рисперидону у плазмі крові було збільшене на 35%.

Діти. Відомо, що фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.

Стать, раса та куріння. Існують дані, що популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив видимого впливу статі, раси чи куріння на фармакокінетику рисперидону чи активної антипсихотичної фракції.

ПОКАЗАННЯ

– лікування шизофренії та інших психічних розладів, у тому числі підтримувальна терапія, у пацієнтів, у яких виявлена відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;

– лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (допоміжна терапія в комбінації з нормотиміками як початкове лікування або як монотерапія на період тривалістю до 12 тиж);

– короткочасне лікування вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим;

– симптоматичне лікування зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю з проявами деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія);

– симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до роздратованості (включаючи агресію, завдання собі тілесних ушкоджень, тривожність та патологічні циклічні дії).

ЗАСТОСУВАННЯ

звичайна доза.

Ерідон можна застосовувати 1 або 2 рази на добу. Дози вище ніж 8 мг слід розподіляти на 2 прийоми (вранці та ввечері). Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату Ерідон.

Рекомендується поступове припинення лікування. Після раптового припинення застосування високих доз антипсихотичних препаратів дуже рідко спостерігалися гострі симптоми відміни, у тому числі нудота, блювання, підвищене потовиділення, безсоння. Також можуть відмічатися рецидив психотичних симптомів, поява мимовільних рухів (наприклад акатизія, дистонія та дискінезія).

Шизофренія

Дорослі. Ерідон можна призначати 1 або 2 рази на добу.

Розпочинати прийом слід з 2 мг/добу, на 2-й день дозу можна підвищити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4–6 мг/добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.

Дози, які перевищують 10 мг/добу, не виявили вищої ефективності порівняно з нижчими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг/добу, не вивчалася, такі дози застосовувати не можна.

У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років). Рекомендована початкова доза — по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна підвищити до 1–2 мг 2 рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг 2 рази на добу.

У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.

Маніакальні епізоди при біполярних розладах

Дорослі. Рекомендована початкова доза препарату Ерідон — 2 мг 1 раз на добу ввечері. Дозу можна індивідуально підвищити додаванням 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 год. Рекомендований діапазон доз — 2–6 мг/добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні препарату Ерідон необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усього періоду лікування.

Немає даних щодо ефективності рисперидону при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю більше ніж 12 тиж. Якщо рисперидон застосовують у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати в перші тижні терапії. Навіть після появи відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні реакції лікарських засобів, що застосовувалися для лікування, у тому числі рисперидон.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років). Рекомендована початкова доза — по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна підвищити до 1–2 мг 2 рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг 2 рази на добу. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується обережність.

Діти віком від 10 років. Рекомендована початкова доза — 0,5 мг 1 раз на добу, вранці або ввечері. Дозу можна індивідуально підвищувати, додаючи 0,5–1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 год до досягнення рекомендованої дози 2,5 мг/добу. Ефективність лікування було продемонстровано в діапазоні доз 0,5–6 мг/добу, дози вище 6 мг/добу не вивчалися.

Пацієнтам із сонливістю може бути рекомендовано розподілення добової дози на 2 прийоми.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Немає досвіду застосування рисперидону для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах у дітей віком до 10 років.

Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією. Рекомендована початкова доза — 0,25 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна підвищити шляхом підвищення дози 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна підвищити до 1 мг 2 рази на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози 1 раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні препарату Ерідон необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усього періоду лікування.

Відміна лікування рисперидоном повинна відбутися не пізніше ніж через 3 міс від початку терапії, терапію можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з’являються знову.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки

Пацієнти з масою тіла ≥50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 1 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 раз на добу, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на добу.

Пацієнти з масою тіла <50 кг. Рекомендована початкова доза — 0,25 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 0,5 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування рисперидону необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усього періоду лікування.

Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.

Аутизм (діти віком від 5 років). Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.

Пацієнти з масою тіла <50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 1 раз на добу. З 4-го дня дозу можна підвищити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Підвищення дози на 0,25 мг із інтервалом у 2 тиж можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Пацієнти з масою тіла ≥50 кг. Рекомендована початкова доза — 0,5 мг 1 раз на добу. З 4-го дня дозу можна підвищити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Підвищення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тиж можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Дози препарату Ерідон для дітей з аутизмом (добова доза в мг/добу)

Маса тіла, кг Початкова доза (дні 1–3-й), мг Рекомендована підтримувальна доза (дні 4–14-й+), мг Підвищення дози (у разі необхідності) Діапазон доз
<50 0,25 0,5 +0,25 мг з інтервалом ≥2 тиж <20 кг: 0,5–1,25 мг

≥20 кг: 0,5–2,5 мг*

≥50 0,5 1,0 +0,5 мг з інтервалом ≥2 тиж 1–2,5 мг*

*Пацієнти з масою тіла >45 кг можуть потребувати вищих доз; максимальна доза становила 3,5 мг/добу.

Відповідність доз препарату Ерідон в мг та мл

Рекомендована доза, мг Рекомендована доза, мл
0,25 0,25
0,5 0,5
0,75 0,75
1 1

Препарат Ерідон можна застосовувати 1 або 2 рази на добу.

Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу препарату Ерідон перед сном або у 2 прийоми. Відомо, що під час клінічних досліджень приблизно ⅔ дітей з аутизмом скаржилися на слабкість, особливо протягом початкової фази лікування.

Як тільки досягнута адекватна клінічна відповідь, слід розглянути можливість поступового зниження дози задля досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпеки.

Існуючої інформації, отриманої протягом контрольованих клінічних досліджень, недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування рисперидоном пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений спеціаліст повинен проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід знизити дозу рисперидону або припинити лікування.

Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування аутизму у дітей віком до 5 років.

Розчин оральний

Інструкція для самостійного відкриття флакона та використання піпетки-дозатора

Для відкриття флакона та використання піпетки необхідно виконати такі дії

1. Флакон має кришечку із захистом від дітей і відкривається у такий спосіб: натисніть пластикову кришку вниз до упору і поверніть проти годинникової стрілки. Зніміть кришечку.

2. Вийміть піпетку-дозатор з футляра і вставте її у флакон. Притримуючи нижній обідок піпетки-дозатора, витягніть поршень піпетки-дозатора до відповідної необхідної позначки у мілілітрах або міліграмах.

3. Притримуючи нижній обідок, вийміть піпетку-дозатор із флакона. Вилийте вміст піпетки-дозатора в будь-який безалкогольний напій, окрім чаю, шляхом натискання поршня піпетки-дозатора. Закрийте флакон і промийте піпетку-дозатор водою. Покладіть піпетку-дозатор у призначене для неї місце.

4. Звільніть тримач від паперу. Прикріпіть тримач до флакона так, щоб язичок був спрямований вниз.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові підвищується.

Незалежно від показання, цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримувальної дози, титрування дози повинно бути повільнішим.

Рисперидон слід застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.

Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами. Якщо це клінічно виправдано, під час терапії препаратом рисперидон рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікування рисперидоном рекомендується розпочати із застосування замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Діти. Рисперидон застосовують для лікування розладів соціальної або агресивної поведінки, а також аутичних розладів у дітей віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах — віком від 10 років.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до активного компонента або будь-якої з допоміжних речовини препарату. Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави). Деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (окрім симптомів деменції щонайменше 2 з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

ПОБІЧНА ДІЯ

найбільш частими побічними реакціями, про які повідомляється (частота ≥10%), є паркінсонізм, седація/сонливість, головний біль та безсоння. Паркінсонізм та акатизія є дозозалежними побічними реакціями.

Побічні реакції, наведені нижче, включають ті, про які повідомлялося під час клінічних випробувань та в постмаркетинговий період. Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (частоту неможливо встановити з доступних даних).

У кожній групі побічні реакції представлені у порядку зниження ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії: часто — пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип; нечасто — інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит; рідко — інфекція.

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто — нейтропенія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів; рідко — агранулоцитозс.

З боку імунної системи: нечасто — гіперчутливість; рідко — анафілактична реакціяс.

З боку ендокринної системи: часто — гіперпролактинеміяа; рідко — порушення секреції антидіуретичного гормону, наявність глюкози у сечі.

З боку метаболізму та травлення: часто — збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту; нечасто — цукровий діабетb, гіперглікемія, полідипсія, зменшення маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину; рідко — водна інтоксикаціяс, гіпоглікемія, гіперінсулінеміяс, підвищення рівня тригліцеридів у крові; дуже рідко — діабетичний кетоацидоз.

З боку психіки: дуже часто — безсонняd; часто — розлади сну, ажитація, депресія, тривога; нечасто — манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахи; рідко — притуплений афект, аноргазмія.

З боку нервової системи: дуже часто — седація/сонливість, паркінсонізмd, головний біль; часто — акатизіяd, дистоніяd, запаморочення, дискінезіяd, тремор; нечасто — пізня дискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, судомиd, синкопе, психомоторна гіперактивність, розлади рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, розлади смакових відчуттів, гіпестезія, парестезія; рідко — злоякісний нейролептичний синдром, цереброваскулярні розлади, діабетична кома, ритмічне похитування голови.

З боку органа зору: часто — розмитість зору, кон’юнктивіт; нечасто — світлобоязнь, сухість очей, збільшення сльозовиділення, почервоніння очей; рідко — глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ністагм, утворення кірки на краю повіки, інтраопераційний синдром атонічної райдужкис.

З боку органа слуху: нечасто — вертиго, тиніт, біль у вухах.

З боку серцевої діяльності: часто — тахікардія; нечасто — фібриляція передсердь, AV-блокада, порушення провідності серця, подовження інтервалу Q–T на ЕКГ, брадикардія, відхилення на ЕКГ, відчуття серцебиття; рідко — синусова аритмія; невідомо — синдром постуральної ортостатичної тахікардії.

З боку судинної системи: часто — АГ; нечасто — артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи; рідко — легенева емболія, тромбоз вен.

З боку дихальної системи: часто — диспное, фаринголарингеальний біль, кашель, епітаксис, закладеність носа; нечасто — аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення провідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче дихання, дисфонія, розлади дихання; рідко — синдром нічного апное, гіпервентиляція.

З боку травної системи: часто — біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль; нечасто — нетримання калу, фекалома, гастроентерит, дисфагія, здуття живота; рідко — панкреатит, обструкція ШКТ, набряк язика, хейліт; дуже рідко — непрохідність кишечнику.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто — підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази, підвищення рівня печінкових ферментів; рідко — жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто — висип, еритема; нечасто — кропив’янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри; рідко — медикаментозний висип, лупа; дуже рідко — ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м’язової системи: часто — м’язові спазми, м’язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія; нечасто — підвищення рівня КФК, порушення постави, скутість суглобів, набряк суглобів, м’язова слабкість, біль у шиї; рідко — рабдоміоліз.

З боку сечовидільної системи: часто — нетримання сечі; нечасто — полакіурія, затримка сечі, дизурія.

Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани: дуже рідко — екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни препарату у новонародженихс.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто — еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклуd, гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, біль у молочних залозах, вагінальні виділення; рідко — пріапізмс, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз.

Загальні розлади: часто — набрякd, лихоманка, біль у грудній клітці, астенія, втома, біль; нечасто — набряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях, лихоманка, незвичні відчуття, дискомфорт; рідко — гіпотермія, зниження температури тіла, відчуття холоду у кінцівках, синдром відміни препарату, ущільненняс.

Ушкодження та отруєння: часто — падіння; нечасто — біль після хірургічних втручань.

aГіперпролактинемія у деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, галактореї.

bВідомо, що під час плацебо-контрольованих досліджень повідомлялося про цукровий діабет у 0,18% пацієнтів, які отримували рисперидон, порівняно з 0,11% у групі, де застосовували плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях становила 0,43% у пацієнтів, які приймали рисперидон.

cВідомо, що було виявлено протягом постмаркетингового спостереження.

dЕкстрапірамідні розлади включають паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м’язів, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчастого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м’язів, акінезія, ригідність потиличних м’язів, ригідність м’язів, паркінсонічна хода, порушення глабелярного рефлексу, паркінсонічний тремор), акатизію (акатизія, неспокій, гіперкінезія, синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезію (дискінезія, посмикування м’язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистонію.

Дистонія включає АГ, кривошию, мимовільні м’язові скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (у ділянці обличчя), ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плевротонус, спазм язика, тризм. Включено більший перелік симптомів, що не обов’язково мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає генералізований, периферичний, «точковий» набряк.

Побічні реакції паліперидону. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речовин подібні. Додатково до зазначених вище побічних реакцій, при застосуванні паліперидону повідомлялося про синдром постуральної ортостатичної тахікардії, який, імовірно, може спостерігатися і при застосуванні рисперидону.

Побічні реакції, властиві антипсихотичним лікарським засобам

Подовження інтервалу Q–T. Як і при застосуванні інших антипсихотиків, у постмаркетинговий період повідомлялося про подовження інтервалу Q–T при застосуванні рисперидону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про інші побічні реакції з боку серця, що подовжують інтервал Q–T, такі як вентрикулярна аритмія, фібриляція передсердь, вентрикулярна тахікардія, раптова смерть, зупинка серця, тріпотіння-фібриляція.

Венозна тромбоемболія. Відомо, що під час застосування антипсихотичних препаратів відмічалися випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.

Збільшення маси тіла. Існують дані, що порівняння кількості пацієнтів, які застосовували рисперидон, та пацієнтів, які застосовували плацебо та маса тіла яких збільшилася на 7% у плацебо-контрольованих дослідженнях, показали статистично значущу різницю в частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали рисперидон (18%), порівняно з такою у пацієнтів, які застосовували плацебо (9%). Повідомлялося, що в ході плацебо-контрольованих досліджень у дорослих пацієнтів з гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥7% була зіставною з такою у групі пацієнтів, які приймали рисперидон (2,5%), та у групі пацієнтів, які приймали плацебо (2,4%), та була дещо вищою у групі активного контролю (3,5%).

Відомо, що у групі дітей з порушеннями поведінки протягом досліджень маса тіла пацієнтів збільшувалася у середньому на 7,3 кг після 12 міс лікування. Очікуване збільшення маси тіла для дітей з нормальною масою тіла віком 5–12 років — 3–5 кг/рік. Починаючи з 12-річного віку, збільшення маси тіла для дівчат залишається на рівні 3–5 кг/рік, тоді як у хлопців у середньому цей показник 5 кг/рік.

Додаткова інформація щодо особливих категорій пацієнтів. Побічні реакції у пацієнтів літнього віку з деменцією або у дітей, про які повідомлялося з вищою, ніж у категорії дорослих пацієнтів, частотою, описані нижче.

Пацієнти літнього віку з деменцією. Відомо, що транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розлади — побічні реакції, про які повідомлялося протягом клінічних досліджень з частотою 1,4 та 1,5% відповідно у пацієнтів літнього віку з деменцією. Окрім цього, про такі побічні реакції повідомлялося з частотою ≥5% у пацієнтів літнього віку з деменцією та з щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж у інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Діти. Існують дані, що очікувані побічні реакції у дітей схожі з такими у дорослих щодо частоти виникнення, типу та ступеня тяжкості.

Побічні реакції, що спостерігалися у дітей (віком 5–17 років) із частотою ≥5% та із щонайменше удвічі вищою частотою, ніж у дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.

Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеве дозрівання і ріст недостатньо вивчені.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

пацієнти літнього віку з деменцією. Підвищений рівень летальних випадків. Відомо, що серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися атиповими антипсихотичними препаратами, виявлено підвищений рівень смертності порівняно з таким у пацієнтів з групи плацебо в метааналізі досліджень атипових антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон.

Зафіксовано, що у плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням рисперидону у хворих цієї категорії частота летальних випадків становила 4,0% порівняно із 3,1% у групі плацебо. Середній вік пацієнтів, які померли, — 86 років (діапазон — 67–100 років). Специфічний профіль факторів ризику випадків смерті у групі пацієнтів, які приймали рисперидон, не визначений. Причини летальних наслідків були типовими для цієї вікової групи (від 65 років) та включали серцево-судинні та цереброваскулярні захворювання, пухлини, інфекції (наприклад пневмонія) та цукровий діабет.

Одночасне застосування з фуросемідом. Відомо, що у ході плацебо-контрольованого дослідження у пацієнтів літнього віку з деменцією підвищення смертності відмічали при одночасному застосуванні рисперидону з фуросемідом порівняно з таким у пацієнтів, які лікувалися тільки рисперидоном або тільки фуросемідом. Існують дані, що підвищення рівня смертності серед пацієнтів, які лікувалися одночасно рисперидоном та фуросемідом, зафіксовано під час 2 клінічних досліджень із 4. Також відомо, що серед пацієнтів, які одночасно застосовували рисперидон з іншими діуретиками, підвищеного рівня смертності не виявлено. Патофізіологічних механізмів для пояснення цього факту не встановлено. Слід дотримуватися особливої обережності, призначаючи препарат у таких випадках, а також потрібно провести оцінку ризиків та користі цієї комбінації або комбінації з іншими потенційними діуретиками, перш ніж призначати препарат. Незалежно від лікування дегідратація була загальним фактором ризику смертності, і її слід ретельно контролювати у пацієнтів із деменцією.

Цереброваскулярні побічні реакції. Відомо, що у ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень серед пацієнтів з деменцією, яких лікували рисперидоном, виявлено вищий рівень цереброваскулярних побічних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки) з летальним наслідком порівняно з тими, хто отримував плацебо (середній вік — 85 років; діапазон — 73–97 років).

Комбіновані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень за участю пацієнтів літнього віку з деменцією (віком від 65 років) продемонстрували виникнення цереброваскулярних розладів (у тому числі тяжких) у 3,3% (33/989) пацієнтів, які лікувалися рисперидоном, порівняно з 1,2% (8/693) пацієнтів, які застосовували плацебо.

Співвідношення між групами рисперидону та плацебо (співвідношення ризиків; 95% ДІ) становило 2,96 (1,33; 7,45), у підгрупі пацієнтів із судинною деменцією — 5,26 (1,18; 48,11).

Ризик цереброваскулярних побічних ефектів значно вищий у пацієнтів зі змішаною або судинною деменцією порівняно з деменцією Альцгеймера.

Слід ретельно зважити всі ризики та переваги призначення рисперидону пацієнтам літнього віку з деменцією, особливо ризик інсульту.

З особливою обережністю слід призначати рисперидон пацієнтам з деменцією, у яких наявні артеріальна гіпертензія, захворювання серцево-судинної системи, та пацієнтам із судинною деменцією. Слід проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, про необхідність негайно повідомляти про ознаки можливих серцево-судинних нападів, таких як раптова слабкість, оніміння обличчя, рук або ніг, а також розлади мовлення та зору.

Слід невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії рисперидоном. Рисперидон слід використовувати лише для короткострокового лікування стійкої агресії у пацієнтів із деменцією при хворобі Альцгеймера (від помірного до тяжкого ступеня), додатково до немедикаментозного підходу, ефективність якого відсутня або обмежена, і коли є потенційний ризик заподіяння шкоди собі або іншим.

Діти. Перед призначенням рисперидону дітям слід ретельно зважити співвідношення ризику і користі. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Відомо, що показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвало-опозиційних розладів та або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати рисперидон дітям віком до 5 років. Немає досвіду застосування рисперидону у дітей віком до 15 років для лікування шизофренії та віком до 10 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах. Для дітей доступні дані базуються на клінічних дослідженнях тривалістю 1 рік. Ці дані показують, що не відбувається впливу на ріст та розвиток. Вплив препарату на ріст та розвиток при лікуванні тривалістю більше 1 року невідомий. Тому слід проводити клінічний моніторинг ендокринної системи, включаючи вимірювання зросту та маси тіла, контроль статевого розвитку, потенційних пролактинзалежних ефектів, дослідження екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.

Сонливість. Існують дані, що під час досліджень сонливість часто відмічали у дітей з аутизмом.

Більшість випадків були від легкого до помірного ступеня тяжкості.

Сонливість відмічали переважно на початку лікування, найчастіше впродовж перших 2 тиж лікування, яка самостійно минала, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам із сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.

Ортостатична гіпотензія. Через α1-літичну активність рисперидону, особливо на початку лікування, може спостерігатися ортостатична артеріальна гіпотензія. Відомо, що в постмаркетинговий період клінічно значуща гіпотензія виявлена при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних засобів. Рисперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (такими як серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання).

У цих випадках дозу слід поступово коригувати (див. ЗАСТОСУВАННЯ). При виникненні гіпотензії слід розглянути можливість зниження дози.

Подовження інтервалу Q–T. Відомо, що під час досліджень подовження інтервалу Q–T не було асоційоване з рисперидоном. Існують дані, що в постмаркетинговий період дуже рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу Q–T. Слід з обережністю застосовувати рисперидон, як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія) або подовженням інтервалу Q–T у сімейному анамнезі. Також слід бути обережними при одночасному застосуванні рисперидону з препаратами, що подовжують інтервал Q–T.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Повідомлялося, що під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, відмічали випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Про випадки агранулоцитозу повідомлялося дуже рідко (<1/10 000 пацієнтів) під час постмаркетингового дослідження. За станом пацієнтів зі значним зменшенням кількості лейкоцитів у анамнезі або з медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно спостерігати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів і за відсутності інших причин для такого зниження. За станом пацієнтів із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати щодо виникнення лихоманки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (<1·109/л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів до відновлення.

Венозна тромбоемболія. Описані випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних лікарських препаратів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, усі можливі фактори її розвитку необхідно ідентифікувати перед та під час лікування рисперидоном та вжити відповідних превентивних заходів.

Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми. При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відмічалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві. При призначенні антипсихотичних засобів, у тому числі й рисперидону, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві лікарю слід оцінити співвідношення ризиків з очікуваними терапевтичними перевагами. Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти з будь-яким із зазначених вище захворювань можуть мати підвищений ризик злоякісного нейролептичного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад сплутаність свідомості, зниження больової чутливості та нестійкість ходи з частими падіннями додатково до екстрапірамідних симптомів).

Злоякісний нейролептичний синдром. При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко відмічаються випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня КФК. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність.

У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон.

Гіперглікемія та цукровий діабет. Під час лікування рисперидоном зафіксовано гіперглікемію, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету.

У деяких випадках повідомлялося про попереднє збільшення маси тіла, що могло бути фактором ризику.

Дуже рідко прийом рисперидону пов’язували з кетоацидозом, рідко — з діабетичною комою.

Рекомендується відповідний клінічний моніторинг відповідно до норм застосування антипсихотичних засобів.

Пацієнти, які приймають будь-які атипові антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон, повинні бути обстежені щодо симптомів гіперглікемії (наприклад полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість).

Також пацієнтам з цукровим діабетом рекомендовано проводити відповідний клінічний моніторинг щодо погіршення контролю глюкози.

Збільшення маси тіла. При застосуванні рисперидону повідомлялося про випадки значного збільшення маси тіла. Рекомендований контроль маси тіла.

Пріапізм. Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування рисперидоном унаслідок його α-адренергічної блокуючої дії.

Регуляція температури тіла. Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд за пацієнтами, яким призначено рисперидон, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла: інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.

Протиблювальний ефект. Повідомлялося, що у доклінічному вивченні властивостей рисперидону відзначався протиблювальний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини головного мозку.

Судоми. Слід з обережністю застосовувати рисперидон у пацієнтів із судомами чи іншими станами, які потенційно знижують судомний поріг, в анамнезі.

Інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР). Повідомлялося, що під час операцій з видалення катаракти виявляли ІСАР у пацієнтів, які лікувалися антагоністами a 1-адренергічних рецепторів, у тому числі рисперидоном. ІСАР може підвищувати ризик ускладнень операції на оці протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосування антипсихотичних лікарських засобів у минулому або в період проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з a1-блокувальною дією перед операцією не встановлені, слід зважити ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.

Порушення функції печінки та нирок. Пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок рекомендується призначати половину початкової та підтримувальної доз (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Гіперпролактинемія. Відомо, що одним з поширених побічних ефектів лікування рисперидоном є гіперпролактинемія.

Оцінка рівня пролактину в плазмі крові рекомендована пацієнтам з ознаками можливих побічних ефектів, пов’язаних із пролактином (наприклад гінекомастія, порушення менструального циклу, ановуляція, розлади фертильності, зниження лібідо, еректильна дисфункція та галакторея). Відомі дослідження на культурах тканин вказують на те, що ріст клітин у пухлинах молочної залози людини може бути стимульований пролактином.

Хоча відомі клінічні та епідеміологічні дослідження не виявили безпосереднього зв’язку з прийомом антипсихотичних засобів, рекомендовано дотримуватися обережності пацієнтам з відповідним анамнезом. Рисперидон слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із гіперпролактинемією та імовірними пролактинзалежними пухлинами, наприклад пролактиномою гіпофіза, або імовірними пролактинзалежними пухлинами, такими як епітеліальні пухлини молочної залози.

Несумісний з більшістю типів чаю, у тому числі з чорним чаєм.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Контрольованих досліджень за участю вагітних не проводилося. Хоча під час досліджень на тваринах не виявлено тератогенного впливу, спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину.

У новонароджених, матері яких застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення зворотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвично підвищений або знижений м’язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких — були необхідні моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.

Рисперидон не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування рисперидоном під час вагітності, не слід робити це раптово.

Період годування груддю. У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділялися у грудне молоко. Є повідомлення, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також виділятися у грудне молоко людини. У окремих випадках 4,3% дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначали у грудному молоці. У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Рисперидон може мати незначний чи помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами внаслідок потенційного впливу на нервову систему і орган зору (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У процесі лікування рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

відомо, що дослідження метаболізму in vitro продемонстрували, що розпад рисперидону до 9-гідроксирисперидону може пригнічуватися фенотіазинами, трициклічними антидепресантами та деякими блокаторами β-адренорецепторів, які зв’язуються з CYP 2D6. Таке пригнічення може призвести до підвищення концентрації рисперидону та зниження рівня активного метаболіту 9-гідроксирисперидону у плазмі крові. Хоча відомі клінічні дані показали, що амітриптилін не пригнічує розпад рисперидону до 9-гідроксирисперидону, аналіз даних невеликої кількості пацієнтів, які одночасно застосовували ці лікарські засоби, підтверджує те, що клінічний ефект не змінюється.

Рисперидон — слабкий інгібітор CYP 2D6 in vitro. Тому не очікується, що рисперидон буде суттєво пригнічувати виведення лікарських засобів, які метаболізуються цими ферментами. При одночасному застосуванні лікарських засобів, які є індукторами ферментів, метаболізм рисперидону може підвищуватися.

Карбамазепін знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові.

Зафіксовано, що у пацієнтів, які одночасно застосовували карбамазепін, плазмові концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидону були у 1,7–3,7 раза нижчими. Аналогічні ефекти (зниження концентрації у плазмі крові активної антипсихотичної фракції) можуть відмічати при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів CYP 3A4, таких як рифампіцин, фенітоїн та фенобарбітал.

При відміні або поновленні прийому карбамазепіну або інших індукторів ферментів CYP 3A4 слід заново оцінити дозування рисперидону, у разі необхідності — відкоригувати. Відомо, що в поодиноких випадках при одночасному застосуванні карбамазепіну та рисперидону спостерігалися токсичні сироваткові концентрації карбамазепіну. Рисперидон може виявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів дофаміну. Якщо така комбінація вважається необхідною, особливо у термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найнижчі ефективні дози кожного з препаратів. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі блокатори β-адренорецепторів можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, але не концентрацію антипсихотичної фракції. Циметидин у дозі 400 мг 2 рази на добу та ранітидин у дозі 150 мг 2 рази на добу збільшували AUC активної антипсихотичної фракції (рисперидону та 9-гідроксирисперидону) на 8 та 20% відповідно, хоча це не має клінічного значення. Було виявлено, що флуоксетин (20 мг/добу) та пароксетин (20 мг/добу) підвищують концентрацію рисперидону у плазмі крові у 2,5–2,8 та 3–9 разів відповідно. Флуоксетин не впливає на концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі крові. Пароксетин у середньому знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі крові на 13%. Загалом концентрація активної антипсихотичної фракції збільшується на 50% при одночасному застосуванні флуоксетину та пароксетину.

Якщо під час терапії рисперидоном призначається або припиняється лікування флуоксетином та пароксетином, лікарю слід переглянути дозу рисперидону. Вплив відміни лікування флуоксетином та пароксетином на фармакокінетику рисперидону або 9-гідроксирисперидону не досліджували.

Еритроміцин (інгібітор CYP 3A4) не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Також відомо, що такий інгібітор CYP 3A4, як ітраконазол, при застосуванні у дозі 200 мг підвищує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові приблизно на 70%, при дозі рисперидону 2–8 мг; та кетоконазол при застосуванні у дозі 200 мг/добу підвищував концентрацію рисперидону у плазмі крові та знижував концентрацію 9-гідроксирисперидону.

Існують дані, що в постмаркетинговий період спостерігалися випадки клінічно значущої артріальної гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних лікарських засобів. Як і з іншими антипсихотиками, слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону з лікарськими засобами, які подовжують інтервал Q–T, наприклад з антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідином, прокаїнамідом), антиаритмічними препаратами класу ІІІ (аміодароном, соталолом), трициклічними антидепресантами (амітриптиліном), тетрациклічними антидепресантами (мапролітином), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотиками, деякими протималярійними (хініном, мефлохіном), та з препаратами, які спричиняють електролітний дисбаланс (гіпокаліємію, гіпомагнезіємію), брадикардію, чи засобами, які пригнічують печінковий метаболізм рисперидону. Даний перелік не є повним.

Інгібітори холінестерази, галантамін та донезепіл не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Повідомлялося, що фармакокінетичні показники літію значно не змінюються, якщо нейролептик, що застосовується одночасно, замінюють рисперидоном у дозі 3 мг 2 рази на добу. Сумісність рисперидону з літієм не досліджувалася. При одночасному застосуванні нейролептиків та літію спостерігалися випадки енцефалопатій, екстрапірамідних розладів та злоякісного нейролептичного синдрому. Відомо, що під час клінічних досліджень частіше повідомлялося про випадки екстрапірамідних розладів та гіперкінезії при застосуванні літію з нейролептиками, ніж окремо літію.

Існують дані, що рисперидон не виявляв клінічно значимих ефектів на фармакокінетику вальпроату та дигоксину під час перехресного дослідження взаємодії.

Топірамат значно знижує біодоступність рисперидону, проте зовсім трохи знижує біодоступність активної антипсихотичної фракції. Тому малоймовірно, що така взаємодія є клінічно важливою. Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенідат: зважаючи на фармакокінетику рисперидону та зазначених діючих речовин, взаємодії між ними не очікується. Хоча відомо, що відповідних досліджень не проводилося.

Ризик застосування рисперидону одночасно з іншими лікарськими засобами систематично не вивчався. Теоретично можлива взаємодія з усіма активними речовинами, які чинять дію на ЦНС.

Дотепер немає даних додаткових досліджень, тому слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону одночасно з іншими лікарськими засобами. Інформацію щодо збільшення кількості випадків смерті при одночасному застосуванні препарату з фуросемідом у пацієнтів літнього віку з деменцією див. у розділі ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.

Рисперидон слід з обережністю застосовувати в комбінації з іншими субстанціями центральної дії, у тому числі з алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації.

Верапаміл, інгібітор СYР 3А4 та Р-глікопротеїну, підвищує концентрацію рисперидону у плазмі крові. Одночасне застосування перорального рисперидону з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми. Ознаки та симптоми передозування, що спостерігалися, — це відомі побічні реакції препарату, що виявляються в посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомлялося про подовження інтервалу Q–T та судоми. Повідомлялося про тріпотіння-фібриляцію, асоційовані з передозуванням рисперидоном у комбінації з пароксетином.

Лікування. Необхідно забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів для адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним засобом, якщо минуло менше години після прийому препарату. Показаний моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід вживати відповідні підтримувальні заходи. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід усувати за допомогою таких заходів, як в/в вливання та/або симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження до повного одужання пацієнта.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

таблетки — при температурі не вище 30 °С. Розчин оральний — не потребує особливих умов зберігання. Не заморожувати.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 25.02.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на ЕРІДОН® в містах України

Вінниця 337.76 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 328.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Замостянська, 14, тел.: +380432261002

Дніпро 348.9 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 324.35 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпро, просп. Гагаріна Юрія, 99, тел.: +380563711208

Житомир 337.46 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 318.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Шевченка Тараса, 12

Запоріжжя 340 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 340 грн./уп.
«АПТЕКА ДОБРОГО ДНЯ» Запоріжжя, шосе Оріховське, 10, тел.: +380612190325

Київ 336.65 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 318.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, просп. Перемоги, 91, тел.: +380444235549

Кропивницький 331.95 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 331.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Попова Космонавта, 20В, тел.: +380522273425

Луцьк 350.1 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 350.1 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Луцьк, просп. Грушевського, 22Б, тел.: +380800505911

Миколаїв 330.78 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 321.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Карпенка Генерала, 16/1, тел.: +380512440304

Одеса 346.56 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 324.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Тіниста, 9/11, тел.: +380482632330

Полтава 343.71 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 313.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Соборності, 76, тел.: +380631867592

Рівне 354.3 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 354.3 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Рівне, вул. Князя Володимира, 109Б, тел.: +380362420455

Суми 328.73 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 312.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, просп. Курський, 105, тел.: +380542774403

Тернопіль 355.62 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 354.3 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернопіль, вул. Текстильна, 28Ч, тел.: +380352561257

Харків 350.15 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 350.1 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Харків, вул. Китаєнка, 10, тел.: +380800505911

Херсон 329 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 318.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Потьомкінська, 103

Черкаси 339.12 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 323.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Сумгаїтська, 24, тел.: +380472663513

Чернігів 320.45 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 318.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Мира, 35, тел.: +380462674857

Чернівці 358.62 грн./уп.

ЕРІДОН® р-н орал. 1 мг/мл фл. 30 мл № 1, Acino ..... 354.3 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Чернівці, вул. Головна, 200, тел.: +380372931378

Developed by Maxim Levchenko