0
UA | RU

Небуфлюзон® (Nebufluson)

Юрія-Фарм

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Флутиказон1 мг/мл
№ UA/12542/01/01 від 21.03.2018
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Небуфлюзон у терапії БА

Препарат Небуфлюзон належить до протиастматичних лікарських засобів, що застосовуються інгаляційно. Діючою речовиною є флутиказону пропіонат. Небуфлюзон застосовується для терапії загострень БА, в якості профілактики при тяжкому ступені БА. Флутиказону пропіонат у рекомендованих дозах для інгаляцій надає потужну протизапальну дію на легені, що призводить до зменшення вираженості симптомів і зниження частоти нападів БА.

Флутиказон є кортикостероїдом, що вводиться у вигляді пероральних інгаляцій, назальним або місцевим шляхом. Спосіб введення залежить від діагнозу хворої. Флутиказон у вигляді пероральних інгаляцій схвалений FDA для лікування БА, але також застосовується для лікування хронічного обструктивного захворювання легень (ХОЗЛ) та еозинофільного езофагіту (не схвалить FDA). Інгаляційні стероїди нормалізують функцію легень і зменшують вираженість симптомів ХОЗЛ (Sher L.D. et al., 2017). Назальний аерозоль флутиказон застосовується для лікування алергічного і неалергічного риніту, поліпів носа та алергії. При зовнішньому нанесенні — терапія атопічного дерматиту і дерматозів.

Інгаляційне введення лікарських засобів часто використовується для введення препаратів при терапії респіраторних захворювань, таких як БА або ХОЗЛ. У порівнянні з іншими шляхами введення, інгаляційний спосіб введення характеризується рядом переваг при лікуванні цих захворювань. Наприклад, за допомогою інгаляції лікарський засіб безпосередньо доставляється в орган-мішень, забезпечуючи високі концентрації лікарського засобу в легенях і низькі системні концентрації. Отже, вдихання лікарського засобу зазвичай пов’язане з високою легеневою ефективністю і мінімальними системними побічними ефектами (Borghardt J.M. et al., 2018).

Актуальність проблеми

БА — це гетерогенне захворювання, що характеризується хронічним запаленням дихальних шляхів, з різними респіраторними симптомами, такими як хрипи, задишка, симптоми стиснення в грудях і кашель, а також зі змінним обмеженням повітряного потоку, що видихається (Global Strategy for Asthma Management and Prevention). БА є поширеним хронічним захворюванням, що уражує 1–21,5% дорослого населення в усьому світі (To T. et al., 2012). Патологія характеризується змінними повторюваними симптомами, включаючи хронічне запалення, зворотну обструкцію дихальних шляхів і підвищену гіперчутливість бронхів. Це складне захворювання, на яке впливають множинні генетичні та екологічні чинники, що підвищують ризик, до того ж воно виявляє помітну фенотипічну гетерогенність (Mosteller Michael et al., 2017). Крім того, неоднорідність реакції на лікування стає все більш цікавою і важливою проблемою. Розвиваються нові методи терапії цього захворювання. Вік при встановленні діагнозу астми і вік, в якому почали розвиватися симптоми, стали відмітними факторами тяжко і легко контрольованої астми. Повідомлялося, що ці фактори не пов’язані з неоднорідністю реакції на лікування БА. Примітно, що вміст еозинофілів у крові не виявився релевантною відмінною характеристикою. В одному з досліджень було встановлено, що неоднорідність відповіді на лікування у дітей з БА пов’язана з клінічними характеристиками, які можна виявити на ранніх етапах лікування (Pongracic A. Jacqueline et al., 2016).

БА вважається добре керованим захворюванням із досягненням гарного контролю симптомів і мінімального майбутнього ризику загострень, фіксованого обмеження повітряного потоку і побічних ефектів, пов’язаних з лікуванням інгаляційними кортикостероїдами (ІКС). Терапія цими препаратами є найкращим методом зменшення вираженості симптомів БА, які часто застосовуються одночасно з β2-адреноміметиками короткої дії (дане поєднання препаратів необхідне для швидкого зменшення вираженості симптомів БА). Лікування низькими дозами ІКС зменшує вираженість симптомів БА, підвищує функцію легень і знижує ризик летального результату, пов’язаного з даним захворюванням (Barnes N.C. et al., 1998; Suissa S. et al., 2000; Adams N. et al., 2007). Настанови з клінічного лікування рекомендують поетапний підхід з підвищенням дози ІКС у разі неконтрольованих симптомів, загострень або ризиків (Global Strategy for Asthma Management and Prevention).

В останні 2 десятиліття рекомендації з БА були переглянуті, щоб зробити акцент на лікуванні, що базується на контролі симптомів і загострень, а не на класифікації за ступенем тяжкості захворювання. Поточні рекомендації Глобальної ініціативи з БА (Global Initiative for Asthma — GINA) описують рівень контролю за симптомами БА таким чином: добре контрольовані, частково контрольовані й неконтрольовані (Global Strategy for Asthma Management and Prevention, 2016).

Для лікування БА доступний широкий спектр терапії, включаючи ІКС, агоністи β2-адренергічних рецепторів, модифікатори лейкотрієнів (при вірус-індукованій БА у дітей) й антихолінергічні препарати. ІКС вважаються первинною й найбільш ефективною протизапальною терапією для контролю й лікування БА. Однак існує значна варіабельність відповіді на лікування, при цьому деякі хворі взагалі не реагують на лікування ІКС, можливо, через їх генетичні особливості. Можливість розшифровки індивідуальної відповіді на терапію ІКС є дуже важливим аспектом для ведення хворих на БА (Mosteller M. et al. 2017).

Механізм дії препарату

Небуфлюзон належить до групи ГКС і має прямий локальний ефект вазоконстрикції й протизапальної активності. ГКС пригнічують початкові запальні явища, такі як вазодилатація, проникність судин і міграція лейкоцитів (Barnes P.J., 2010; Coutinho A.E., Chapman K.E., 2011). Флутиказон безпосередньо зменшує кількість запальних клітин, таких як еозинофіли, моноцити, гладкі клітини, макрофаги і дендритні клітини. Зменшується кількість цих клітин, а також кількість цитокінів, які вони виробляють. Препарат також зменшує секрецію слизових залоз (Barnes P.J., 2010). Цей ГКС підсилює протизапальну дію аннексину-1, секреторного інгібітора лейкопротеази (SLPI), фосфатази-1 мітогенактивованої протеїнкінази (MKP-1), глюкокортикоїд-індукованого білка лейцинової «блискавки» (GILZ) (Barnes P.J., 2010).

ІКС доступні з різними пристроями доставки, які, як вважають, призводять до відмінностей у властивостях осадження препаратів у легенях, точності дозування in vivo і варіабельності дози. Однак недавнє дослідження, в якому порівнювали ефективність флутиказону пропіонату, що вводиться за допомогою різних пристроїв доставки (інгалятор сухого порошку, інгалятор з відміреною дозою, інгалятор з відміреною дозою із спейсером і небулайзером), показало, що виявлено аналогічний вплив на функцію легень у хворих на БА, незалежно від способу доставки речовини (Kolasani B.P. et al., 2013).

Ускладнення, пов’язані із застосуванням препарату

До побічних реакцій належать зниження щільності кісток (знижена мінеральна щільність кістки), розвиток остеопорозу, очна гіпертензія, синці, поява і прогресування цукрового діабету, пригнічення росту у дітей і зниження імунітету.

Передбачувані механізми остеопорозу, викликаного ГКС, полягають у тому, що ГКС впливають на трабекулярну (губчасту) кістку більше, ніж на кортикальну, швидше за все через вищу метаболічну активність у першій. Постійне застосування ГКС також впливає на щільність кортикальної кістки, викликаючи підвищену ламкість довгих кісток. ГКС зменшують проліферацію і диференціювання і підсилюють апоптоз (регульований процес програмованої клітинної загибелі), утворюють кістки клітин або остеобластів.

ІКС мають більш низьку біодоступність порівняно із системними кортикостероїдами. Таким чином, високі дози ІКС протягом тривалих періодів, особливо у хворих із підвищеним ризиком, можуть становити проблему і підвищувати частоту розвитку остеопенії/остеопорозу (Aljubran S.A. et al., 2014).

Тяжка та/або неконтрольована БА може тимчасово перешкоджати росту дитини. Регулярне застосування ІКС може призвести до незначного зниження лінійного росту у дітей з цим захворюванням, але усталені переваги ІКС у боротьбі з БА переважують потенційні побічні ефекти для зростання дитини. Рекомендується застосовувати мінімальну ефективну дозу препаратів цієї групи і регулярно контролювати ріст дитини під час інгаляційної терапії (Zhang L. et al., 2019).

Однак у результаті останніх досліджень було встановлено можливий зв’язок між респіраторною інфекцією та застосуванням ІКС (Yang M. et al., 2019).

БА є одним з найбільш поширених хронічних захворювань у дітей і підлітків, але оскільки вона сильно варіює протягом цих періодів життя пацієнта, її особливо складно лікувати, а захворюваність серед дітей і підлітків з БА залишається неприпустимо високою (Asher I., Pearce N., 2014). Лікування хронічної БА в підлітковому віці є особливо складним завданням; прихильність регулярної підтримувальної терапії, як правило, низька; контроль над захворюванням часто неоптимальний; а захворюваність неприпустимо висока.

Відомо, що бактеріальні інфекції викликають загострення БА. Також доведено, що рецидивні вірусні та бактеріальні інфекції в дитячому віці можуть сприяти сприйнятливості до алергії й БА. Було встановлено, що мікробне середовище впливає на формування імунної системи вже в утробі матері, а також у ранньому дитинстві. Відомо, що S. аureus може продукувати екзотоксини із суперантигенними властивостями, які становлять серйозний ризик для здоров’я людини (Bachert C. et al., 2007; White J. et al., 2015). Ці суперантигени здатні стимулювати Т-клітини й антигенвмісні клітини вже в дуже низьких концентраціях і, таким чином, ініціюють каскад прозапальних цитокінів. Було висловлено припущення, що S. aureus здатний «ховатися» в клітинах хазяїна і тому може витримувати стандартне лікування антибіотиками (Organization W.H. Antimicrobial Resistance: Global Report on Surveillance, 2014). Отже, можливо, що астматичне захворювання генерує необхідну мікромієлію, яка дозволяє S. aureus уникнути знищення антибіотиками (Hentschke Isabell et al., 2017).

Висновок

ІКС є основою лікування всіх форм БА. Однак кількість випадків погано контрольованої БА залишається великою, незважаючи на наявність ефективних протизапальних методів лікування. Вважається, що існує безліч факторів, які впливають на контроль БА, включаючи неоптимальне дотримання підтримувальної терапії. Одним із підходів до поліпшення дотримання підтримувальної терапії полягає в зниженні частоти дозування від 2 до 1 р/добу (Busse W.W. еt al., 2014). Початкова ж доза небулізованого флутиказону пропіонату повинна відповідати тяжкості захворювання. Надалі дозу Небуфлюзону слід відрегулювати на такому рівні, яка дозволить контролювати захворювання, або знизити до мінімальної ефективної залежно від індивідуального ефекту (інструкція МОЗ України).

Інструкція МОЗ

Склад

діюча речовина: флютиказону пропіонат;

1 мл суспензії містить флютиказону пропіонату 1 мг;

допоміжні речовини: декаметоксин; полісорбат-80; натрію дигідрофосфат дигідрат; натрію гідрофосфат безводний; натрію хлорид; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Суспензія для інгаляцій.

Основні фізико-хімічні властивості: біла непрозора суспензія, що легко диспергує.

Фармакотерапевтична група

Протиастматичні засоби для інгаляційного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ R03B A05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Глюкокортикостероїд флютиказону пропіонат у рекомендованих дозах для інгаляцій проявляє потужну протизапальну дію на легені, що призводить до зменшення симптоматики та частоти нападів астми.

Фармакокінетика.

У результаті інгаляційного застосування системна доступність небулізованого флютиказону пропіонату у здорових добровольців очікується на рівні 8% порівняно з 26% для такої у разі застосування препарату у формі дозованого інгалятора. Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальну систему, спочатку швидко, потім протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози у роті можна проковтувати.

Абсолютна пероральна біодоступність є дуже незначною (< 1%) у зв'язку з комбінацією неповної абсорбції з травного тракту та екстенсивному метаболізму першого проходження. 87–100% пероральної дози виводиться з фекаліями, до 75% у вигляді початкового компонента, а також неактивного головного метаболіту.

Дані щодо безпеки препарату

Токсикологічні дослідження показали наявність лише типових для сильних кортикостероїдів ефектів, але у дозах, які в багато разів перевищують ті, що показані для терапевтичного застосування. У дослідженнях з вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію та наявність тератогенних властивостей препарату нових даних виявлено не було. Флютиказону пропіонат не має мутагенної активності in vitro та in vivo. У дослідах на тваринах була показана відсутність канцерогенного потенціалу у препараті, а також подразнювальних та сенсибілізуючих властивостей.

Клінічні характеристики

Показання

Дорослі і підлітки віком від 16 років

Профілактичне застосування при тяжкій астмі у хворих, які потребують високих доз інгаляційних або пероральних кортикостероїдів. Пацієнтам, які лікуються високими дозами пероральних кортикостероїдів, для зменшення або виключення застосування кортикостероїдів перорально.

Діти і підлітки віком від 4 до 16 років

Лікування загострень астми. Відповідну підтримуючу терапію можна доповнювати використанням дозованого аерозольного або порошкового інгалятора.

Інгаляційний флютиказону пропіонат має потужну глюкокортикоїдну протизапальну дію у легенях. Він зменшує симптоми та загострення астми у пацієнтів, які раніше лікувалися лише бронходилататорами або у сукупності з іншими профілактичними препаратами. Короткі симптоматичні епізоди загострення можливо загалом полегшувати застосуванням швидкодіючих бронходилататорів, але триваліші загострення вимагають додаткового застосування кортикостероїдної терапії якомога раніше для контролю за запаленням.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом Р450 3А4 у печінці та кишечнику. Тому імовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказону пропіонатом, є дуже малою.

За даними досліджень медикаментозної взаємодії на здорових добровольцях з інтраназальним флютиказону пропіонатом було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) 100 мкг 2 рази на добу може збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі крові в сотні разів, що призводить до істотного зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. Інформації щодо такої взаємодії з інгаляційним флютиказоном пропіонатом недостатньо, але зазначене підвищення концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові може спостерігатися. Також надходили повідомлення щодо розвитку синдрому Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, крім випадків, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.

У невеликому дослідженні, що проводили з участю здорових добровольців, менш сильний інгібітор CYP3A кетоконазол збільшував концентрацію флютиказону пропіонату після однієї інгаляції до 150%, що призвело до суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові порівняно з застосуванням лише флютиказону пропіонату. При одночасному застосуванні з іншими сильними інгібіторами CYP3A, такими як ітраконазол, також очікується підвищення концентрації системного флютиказону пропіонату та ризик системного впливу. Слід бути обережним та при можливості уникати тривалого застосування такого поєднання препаратів.

Очікується, що сумісне застосування флютиказону пропіонату з іншими сильними інгібіторами CYP3A, включно з кобіцистатвмісними препаратами, збільшить ризик виникнення системних побічних дій.

Інші інгібітори CYP3A4 зумовлюють дуже мале (еритроміцин) та мале (кетоконазол) збільшення системної експозиції флютиказону пропіонату без помітного зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. Таких комбінацій слід уникати, окрім випадків, коли очікувана користь переважатиме потенційне підвищення ризику розвитку системних побічних реакцій кортикостероїдів, у таких випадках пацієнтів слід моніторувати на предмет розвитку системних небажаних явищ.

Особливості застосування.

Лікування бронхіальної астми слід проводити згідно з поетапною програмою, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Раптове та прогресуюче погіршення контролю над астмою є потенційно життєво небезпечним станом і слід вирішувати питання про збільшення дози коритикостероїдів. У разі виникнення такого ризику пацієнтові слід щоденно проводити пікфлуометрію.

Небуфлюзон не призначений для полегшення гострих нападів астми, при яких необхідно застосовувати швидко- та короткодіючі інгаляційні бронходилататори. Пацієнтів слід попередити про необхідність мати при собі такі лікарські засоби. Небуфлюзон слід призначати для довготривалого профілактичного лікування.

Небуфлюзон не є препаратом, яким можна замінити ін’єкційне або пероральне застосування кортикостероїдів у невідкладних станах (наприклад, при тяжкому загостренні астми, що є небезпечним для життя).

Тяжка астма потребує постійного медичного контролю, включаючи визначення показників функції зовнішнього дихання, оскільки існує ризик гострих нападів астми та навіть летального наслідку у таких пацієнтів.

Збільшення частоти застосування та дози короткодіючих інгаляційних бета-2-агоністів сигналізує про поступову втрату контролю за астмою. У разі зменшення ефективності короткодіючих бронходилататорів або необхідності їх частішого застосування пацієнтові слід звернутися до лікаря. У таких ситуаціях пацієнтам необхідно пройти додаткове обстеження для визначення необхідності посилення протизапальної терапії (наприклад підвищення доз інгаляційних кортикостероїдів або призначення курсу прийому кортикостероїдів перорально). При тяжкому загостренні астми слід призначати звичайну для такого стану терапію.

Існують поодинокі повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові як у пацієнтів із діагностованим цукровим діабетом, так і у пацієнтів, які не хворіють на цукровий діабет (див. розділ «Побічні реакції»). Це слід брати до уваги при призначенні Небуфлюзону хворим на цукровий діабет.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидко зростаючою задишкою після інгаляції. У цьому випадку інгаляція Небуфлюзону одразу припиняється, слід проводити обстеження пацієнта та у разі необхідності призначати альтернативну терапію.

При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів у високих дозах і протягом тривалого часу можливе виникнення системної дії, але вірогідність цього значно менша, ніж при застосуванні пероральних стероїдів. Системна дія може виявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням функції надниркових залоз, затримкою росту у дітей і підлітків, зменшенням мінералізації кісток, катарактою та глаукомою, та, у поодиноких випадках, психічними розладами, зміною поведінки, включаючи психомоторну гіперактивність, розлади сну, відчуття неспокою, депресивні та агресивні стани (головним чином у дітей). Тому важливо, що дозу інгаляційних кортикостероїдів слід регулярно перевіряти та вона повинна бути зменшена до мінімально можливої, яка б підтримувала ефективний контроль симптомів астми.

Тривале застосування високих доз інгаляційних кортикостероїдів може спричинити пригнічення функції надниркових залоз та гострий адреналовий криз. Діти, які не досягли 16 років, при застосуванні доз флютиказону, які перевищують затверджені (зазвичай ≥ 1000 мкг/добу), перебувають у зоні особливого ризику. Розвиток гострого адреналового кризу може провокуватися травмами, хірургічними втручаннями, інфекціями або різким зниженням дози лікарського засобу. Симптоми зазвичай нечіткі і можуть проявлятися анорексією, болем у животі, втратою маси тіла, втомою, головним болем, нудотою, блюванням, зниженням рівня свідомості, гіпоглікемією та нападами судом. У випадку стресу або хірургічних втручань можливе додаткове застосування системних кортикостероїдів.

Рекомендується регулярно перевіряти ріст дітей, які перебувають на тривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами. Якщо ріст сповільнився, терапію слід переглянути з метою зменшення дози інгаляційних кортикостероїдів, якщо можливо — до мінімальної дози, яка б підтримувала ефективний контроль симптомів астми. Додатково дитину слід проконсультувати у дитячого пульмонолога.

У деяких хворих може бути збільшена чутливість до інгаляційних кортикостероїдів, ніж у більшості пацієнтів.

Ефект від застосування інгаляційного флютиказону пропіонату повинен зменшити необхідність застосування пероральних стероїдів. Але при переході від оральних стероїдів на інгаляційний флютиказону пропіонат у пацієнтів залишається ризик пригнічення функції надниркових залоз. Можливість виникнення побічних реакцій зберігається протягом деякого часу. Такі пацієнти можуть потребувати перебування у спеціалізованих консультаціях для визначення ступеня негативного впливу на надниркові залози перед проведенням деяких процедур. Слід мати на увазі можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у невідкладних ситуаціях, включаючи хірургічні втручання та інші стресові ситуації, і зважити на необхідність призначення відповідного лікування кортикостероїдами.

Пацієнтам необхідно отримувати дози інгаляційного флютиказону пропіонату, що відповідають тяжкості їх захворювання. Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням. Застосування системних стероїдів та/або антибіотиків може бути необхідним, якщо ефективний контроль за захворюванням не встановлений.

Заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба симптоматично лікувати антигістамінними засобами та/або препаратами для місцевого застосування, у тому числі кортикостероїдами місцевої дії.

Як і при застосуванні всіх інгаляційних кортикостероїдів, особливої уваги потребують пацієнти з активною або латентною формою туберкульозу легенів.

Лікування Небуфлюзоном не слід припиняти раптово.

Переведення пацієнтів, які лікувалися пероральними кортикостероїдами, на інгаляційне застосування.

Переведення пацієнтів, які лікуються пероральними стероїдами, на інгаляційне застосування Небуфлюзону та їх подальше лікування потребує особливої уваги, оскільки відновлення ослабленої внаслідок тривалої системної стероїдної терапії функції надниркових залоз може вимагати тривалого часу.

Тривале застосування високих доз інгаляційних кортикостероїдів може спричинити пригнічення функції надниркових залоз. Функції надниркових залоз таких пацієнтів слід регулярно контролювати. Дози системних стероїдів слід зменшувати з обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Деякі пацієнти відчувають неспецифічне погіршення стану протягом перехідного періоду, незважаючи на підтримку або навіть покращення респіраторних функцій. Вони повинні продовжувати перехід від системних стероїдів на лікування інгаляційним флютиказону пропіонатом, за винятком появи об’єктивних симптомів недостатності надниркових залоз.

Пацієнтам, які припинили лікування оральними стероїдами, але в яких функція надниркових залоз залишається погіршеною, необхідно мати при собі спеціальну картку з попередженням про необхідність додаткового введення системного стероїду у стресових ситуаціях, таких як гострий напад астми, інфекції дихальних шляхів, значні інтеркурентні захворювання, хірургічне втручання, травми.

Ритонавір може значно підвищити концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі крові. Тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів. Також існує підвищений ризик виникнення системного впливу флютиказону пропіонату при одночасному застосуванні з CYP3A4 інгібіторами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність

Немає даних щодо впливу на фертильність людини. Досліди, проведені на тваринах, не показали впливу флютиказону пропіонату на фертильність.

Вагітність

Досвід застосування у період вагітності у людей є обмеженим.

При вирішенні питання про призначення препарату у цей період потрібно зважити очікувану користь для матері і потенційний ризик для плода. Результати ретроспективного епідеміологічного дослідження не виявили підвищеного ризику великих вроджених вад розвитку після експозиції флютиказону пропіонатом протягом І триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостероїдами.

Годування груддю

На даний час не встановлено, чи проникає флютиказону пропіонат у грудне молоко, однак, виходячи з фармакологічного профілю препарату, це малоймовірно. Застосовувати препарат у період годування груддю можна лише тоді, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Будь-який вплив є малоймовірним.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування.

Небуфлюзон слід призначати у вигляді аерозолю зі струминного небулайзера. Оскільки на доставку препарату впливають численні фактори, слід дотримуватися рекомендацій виробника, що випускає небулайзери.

Застосовувати Небуфлюзон за допомогою ультразвукових небулайзерів, як правило, не рекомендується.

Пацієнтів необхідно попередити про те, що лікування інгаляційним флютиказону пропіонатом є профілактичним і тому його необхідно застосовувати регулярно навіть при відсутності симптомів.

У разі зменшення ефективності бронходилататорів короткої дії або необхідності їх частішого застосування пацієнтові слід звернутися до лікаря.

Початкова доза повинна відповідати ступеню тяжкости захворювання. Дозування може бути підвищено до досягнення контролю або зменшено до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням.

Дорослі і підлітки віком від 16 років: 0,5-2 мг суспензії двічі на добу.

Флютиказону пропіонат є ефективним у дозі, що становить половину дози інших інгаляційних кортикостероїдів. Наприклад 100 мкг флютиказону пропіонату приблизно еквівалентно 200 мкг дози беклометазону дипропіонату (що містить фреон) або будесоніду.

Завжди існує ризик системних ефектів при застосуванні високих доз кортикостероїдів (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Початкова доза інгаляційного флютиказону пропіонату повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання пацієнта.

Дозування повинно бути зменшено до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням.

Діти і підлітки віком 4-16 років: 1 мг суспензії двічі на добу.

Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням.

Окремі групи хворих.

Немає необхідності змінювати дозу для пацієнтів літнього віку або осіб з порушеннями функції печінки та нирок.

Переведення пацієнтів, які лікувалися пероральними кортикостероїдами, на інгаляційне застосування.

Поступова відміна системних стероїдів починається приблизно через тиждень. Зменшення доз повинно відповідати підтримуючому рівню системних стероїдів, та відбуватися з інтервалами не менше ніж тиждень. Загалом для підтримуючої дози преднізолону (або аналогів) 10 мг на добу або менше зменшення дози не повинно бути більшим ніж 1 мг на добу з інтервалами не менше тижня. Для підтримки дозування преднізолону, що перевищує 10 мг на добу, допускається зменшення дози більш ніж на 1 мг на добу з інтервалом не менше тижня, з особливою обережністю.

Небуфлюзон не можна вводити у вигляді ін’єкцій.

Корисним є призначення препарату через мундштук з метою уникнення розвитку атрофічних змін шкіри обличчя, які можуть виникати при тривалому використанні маски на обличчя.

При застосуванні маски, шкіру обличчя, що зазнає дії препарату, потрібно захищати за допомогою захисного крему або ретельного вмивання після використання.

Інструкції із застосування Небуфлюзону

Слід ознайомитися з інструкцією виробника небулайзеру.

Перед застосуванням необхідно впевнитися, що вміст контейнера добре перемішаний. Тримаючи контейнер горизонтально за край, на якому знаходиться маркування, з іншого краю кілька разів струсити. Повторити цей процес кілька разів до повного перемішування вмісту. Щоб відкрити контейнер, слід повернути ковпачок, що знаходиться на її верхівці.

У разі необхідності препарат можна розводити розчином натрію хлориду. Невикористаний розчин з ємності небулайзеру не можна використовувати повторно. Його слід знищити.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 4 років.

Передозування

При застосуванні Небуфлюзону у дозах, які перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, що проявляється у тимчасовому пригніченні функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через кілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу у плазмі крові.

Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, протягом тривалого часу може спостерігатися деяке пригнічення функції надниркових залоз, тому може виникнути потреба перевіряти резерв функції надниркових залоз.

У випадку передозування терапія може бути продовжена у дозах, необхідних для контролю за симптомами астми. Пацієнти, які лікуються дозами вищими, ніж рекомендовані, повинні бути під особливим наглядом лікаря, а дозу препарату для них слід зменшувати поступово (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції

Нижченаведена побічна дія систематизована за органами і системами та залежно від частоти виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (за наявних даних встановити частоту не можливо), включаючи окремі повідомлення. Дані про побічну дію, що виникає дуже часто, часто та нечасто, головним чином базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічну дію, що виникає рідко та дуже рідко, отримуються головним чином спонтанно.

Інфекції та інвазії

Дуже часто: кандидоз порожнини рота та глотки.

У деяких хворих можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки (пліснявки). З метою запобігання цьому явищу після застосування Небуфлюзону у вигляді інгаляції через небулайзер слід полоскати порожнину рота. У разі необхідності протягом усього періоду лікування призначати протигрибковий препарат місцево, продовжуючи при цьому застосування Небуфлюзону.

Часто: у пацієнтів із ХОЗЛ (хронічним обструктивним захворюванням легень) можливий розвиток пневмоній.

У клінічних дослідженнях пацієнтів із ХОЗЛ (хронічним обструктивним захворюванням легень), які отримували флютиказону пропіонат у дозі 500 мкг, повідомляли про збільшення захворюваності на пневмонії. Лікарі мають бути уважними щодо можливого розвитку пневмонії у хворих на ХОЗЛ, оскільки клінічні симптоми пневмонії та загострення ХОЗЛ часто збігаються.

Рідко: езофагеальний кандидоз.

З боку імунної системи

Повідомлялося про реакції гіперчутливості з нижчезазначеними проявами.

Нечасто: шкірні реакції гіперчутливості.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоглотки), респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм) та анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи

Можлива системна дія, що дуже рідко включає синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення обміну речовин, метаболізму

Дуже рідко: гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травної системи

Дуже рідко: диспепсія.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини

Дуже рідко: артралгія.

Психічні розлади

Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність і збудженість (головним чином у дітей).

Частота невідома: депресія, агресія (головним чином у дітей).

З боку дихальної системи та грудної клітки

Часто: захриплість голосу.

У деяких хворих інгаляційний флютиказону пропіонат може бути причиною захриплості голосу, у цьому разі стає корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм (див. розділ «Особливості застосування»).

Частота невідома: носові кровотечі.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто: синці.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Не допускати заморожування та впливу прямого сонячного світла.

Розкриті контейнери слід зберігати в холодильнику і використати протягом 12 годин після розкриття.

Зберігати у вертикальному положенні.

Упаковка

По 2 мл у контейнері однодозовому; по 10 контейнерів у пакеті; по 1 пакету в пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна 18030, Черкаська обл., м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108, тел.: (044) 281–01–01.

Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Небуфлюзон

Астма з переважанням алергічного компонента МКХ J45.0
Астма неуточнена МКХ J45.9
Гострий алергічний бронхіт МКХ J20.9
Гострий ларингіт МКХ J04.0
Гострий трахеїт МКХ J04.1
Змішана астма МКХ J45.8
Неалергічна астма МКХ J45.1
Пневмонія МКХ J18.0
Хімічні респіраторні стани, викликані хімічними речовинами, газами, димами і парами МКХ J68.4
Хронічна обструктивна легенева хвороба з гострою респіраторною інфекцією нижніх дихальних шляхів МКХ J44.0
Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) із загостренням МКХ J44.1

Рекомендовані аналоги Небуфлюзон:

інші протиастматичні засоби, що застосовуються інгаляційно
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko