РОЛІНОЗ

Ротафарм

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл, у картоній упаковці, №  1

Цетиризіну дигідрохлорид 10 мг/мл

№ UA/12490/02/01 з 13.10.2017Без рецептуB

табл. 10 мг блістер, №  20

Цетиризіну дигідрохлорид 10 мг

№ UA/12490/01/01 з 13.10.2017Без рецептуB

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Цетиризин, метаболіт гідроксизину, є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. У дослідженнях зв’язування з рецепторами in vitro не виявлено значної спорідненості з іншими рецепторами, окрім H1-рецепторів.

Окрім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин чинить антиалергічну дію: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібував пізню фазу міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів), у шкірі та кон’юнктиві осіб з атопією, яким вводили антиген.

У дозах 5 та 10 мг цетиризин інтенсивно інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну в шкірі, хоча співвідношення з ефективністю не встановлено.

Застосування цетиризину у пацієнтів з алергічним ринітом та таким супутнім захворюванням, як БА (від легкої до помірної за тяжкістю), у дозі 10 мг 1 раз на добу покращувало стан при симптомах риніту та не впливало на функцію легень, підтверджує безпеку застосування цетиризину у хворих на БА легкого та помірного ступеня тяжкості.

Застосування цетиризину у високій добовій дозі 60 мг протягом тижня не спричиняло статистично значущої пролонгації інтервалу Q–T.

При прийомі в рекомендованих дозах цетиризин покращував стан пацієнтів із цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

У дітей віком 5–12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення пухирців та почервоніння) не спостерігалося. Якщо лікування цетиризином припинити після повторного прийому, реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 діб.

Фармакокінетика. Цетиризин проявляє лінійну кінетику при дозуванні 5–60 мг.

Абсорбція. Рівноважна Cmax цетиризину у плазмі крові становить майже 300 нг/мл та досягається протягом 1±0,5 год. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як Cmax у плазмі крові, AUC, є однорідним. Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції знижувалася. Біодоступність подібна при застосуванні цетиризину у формі р-ну, капсул або таблеток.

Розподіл. Видимий об’єм розподілу цетиризину становить 0,5 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові — 93±0,3%. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками крові.

Метаболізм. Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні.

Виведення. Близько ⅔ дози цетиризину виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий T½ становить близько 10 год. При застосуванні в добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося.

Окремі групи пацієнтів

Пацієнти з порушенням функцій печінки. У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у вигляді разової дози відмічали збільшення T½ на 50% та зниження кліренсу на 40% порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дози пацієнтам із порушенням функцій печінки необхідна лише тоді, коли у таких пацієнтів є одночасно і порушення функції нирок.

Пацієнти з порушенням функцій нирок. Фармакокінетика цетиризину була подібною у пацієнтів із легким ступенем порушення функцій нирок (кліренс креатиніну >40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів з помірним ступенем порушення функцій нирок спостерігалося подовження T½ у 3 рази та зниження кліренсу — на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, яким проводили гемодіаліз (кліренс креатиніну 7 мл/хв), після застосування 10 мг цетиризину перорально спостерігалося подовження T½ у 3 рази та зниження кліренсу на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам із порушенням функцій нирок помірного ступеня необхідна корекція дози цетиризину. Застосування препарату у пацієнтів з тяжким ступенем порушення функцій нирок протипоказане.

Пацієнти літнього віку. Після разового перорального прийому цетиризину у дозі 10 мг T½ у таких пацієнтів подовжувався майже на 50%, а кліренс знижувався приблизно на 40% порівняно з молодшими особами. Зниження кліренсу цетиризину було пов’язане зі зниженою функцією нирок.

Діти. T½ цетиризину становив майже 6 год у дітей віком 6–12 років та 5 год у дітей віком 2–6 років. У дітей віком 6—24 міс цей показник скорочений до 3,1 год.

ПОКАЗАННЯ

симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.

ЗАСТОСУВАННЯ

препарат призначений для перорального застосування.

Дорослі та діти віком від 12 років. Препарат слід застосовувати в дозі 10 мг (20 крапель або 1 таблетка) 1 раз на добу.

Діти віком 6–12 років. Препарат слід застосовувати у дозі 5 мг (10 крапель або ½ таблетки) 2 рази на добу.

Діти віком 2–6 років. Препарат застосовувати у дозі 2,5 мг (по 5 крапель) 2 рази на добу.

Дітям із порушенням функції нирок дозування коригувати індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну пацієнта, віку та маси тіла.

Пацієнти літнього віку. За умови нормальної функції нирок у таких пацієнтів немає необхідності в корекції дози.

Пацієнти з порушенням функцій печінки. У таких пацієнтів немає необхідності в корекції дози.

Пацієнти з порушенням функцій нирок. Не існує підтверджених документально даних щодо співвідношення ефективність/безпека для пацієнтів з порушенням функцій нирок. Оскільки цетиризин головним чином виводиться нирками, у разі, якщо не може бути застосовано альтернативне лікування, дозування має бути індивідуальним, залежно від стану функцій нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та відкоригувати дозу відповідно до наведеної інформації.

Для того щоб скористатися таблицею, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта. Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном плазми крові (мг/дл) за такою формулою:

КК =

маса тіла (кг) · (140 — вік)

· 0,85 для жінок

72 · креатинін плазми крові (мг/дл)

Стан функції нирок Кліренс креатиніну, мл/хв Доза та частота
Нормальна функція ≥80 10 мг 1 раз на добу
Легкий ступінь порушення 50–79 10 мг 1 раз на добу
Помірний ступінь порушення 30–49 5 мг 1 раз на добу
Тяжкий ступінь порушення <30 5 мг 1 раз на 2 доби
Термінальна стадія ниркової недостатності — пацієнти, яким проводять діаліз <10 Протипоказано

Препарат у формі крапель слід накрапати в ложку або розчинити у воді та приймати перорально. Якщо застосовувати розведення, слід враховувати, особливо при застосуванні у дітей, що об’єм води, до якого додаються краплі, має відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений р-н слід прийняти одразу.

Таблетки слід ковтати, запиваючи 1 склянкою води.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі; тяжкі порушення функцій нирок при КК <10 мл/хв.

ПОБІЧНА ДІЯ

відомо, що цетиризин при застосуванні в рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на ЦНС, що включає сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію ЦНС.

Метилпарабен та пропілпарабен, що входять до складу препарату, здатні спричиняти розвиток алергічних реакцій, які можуть проявитися не одразу.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів та майже не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.

Повідомлялося про такі побічні реакції, які виникали під час досліджень цетиризину, не менше ніж у 1% пацієнтів:

з боку психіки — сонливість;

з боку нервової системи — запаморочення, головний біль;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння — фарингіт;

з боку травного тракту — біль у животі, сухість у роті, нудота;

загальні порушення — підвищена втомлюваність.

Повідомлялось про такі побічні реакції, які виникали під час досліджень цетиризину, не менше ніж у 1% дітей віком від 6 міс до 12 років:

з боку психіки — сонливість;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння — риніт;

з боку травного тракту — діарея;

загальні порушення — підвищена втомлюваність.

Під час застосування цетиризину також повідомлялося про розвиток нижчеперелічених побічних реакцій. Побічні реакції вказані за класами систем органів згідно з MedDRA (Медичний словник термінів для регулятивної діяльності) та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (частоту неможливо визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості; дуже рідко — анафілактичний шок.

З боку метаболізму та харчування: невідомо — підвищений апетит.

З боку психіки: нечасто — ажитація; рідко — агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко — тик; невідомо — суїцидальні думки.

З боку нервової системи: нечасто — парестезія; рідко — судоми; дуже рідко — дисгевзія, дискінезія, дистонія, синкопе, тремор; невідомо — амнезія, порушення пам’яті.

З боку органа зору: дуже рідко — порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.

З боку органа слуху та рівноваги: невідомо — вертиго.

З боку серця: рідко — тахікардія.

З боку травного тракту: нечасто — діарея.

З боку гепатобіліарного тракту: рідко — порушення функцій печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, γ–глутамілтрансферази та білірубіну).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, висипи; рідко — кропив’янка; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, місцеві медикаментозні висипи.

З боку нирок та сечовивідної системи: дуже рідко — дизурія, енурез; невідомо — затримка сечі.

Загальні порушення: нечасто — астенія, нездужання; рідко — набряк.

Обстеження: рідко — збільшення маси тіла.

Після припинення застосування цетиризину повідомлялося про випадки інтенсивного свербежу та кропив’янки.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

антигістамінні засоби, у тому числі цетиризин, пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату слід припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

Повідомлялося про розвиток свербежу та/або кропив’янки після припинення застосування цетиризину, навіть якщо раніше ці симптоми не спостерігалися. У деяких випадках вони можуть бути інтенсивними, що потребує відновлення прийому цетиризину. Необхідність у відновленні лікування залежить від проявів, що виникли.

При застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах не виявлено клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте у разі одночасного вживання слід дотримуватися обережності.

Препарат застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія передміхурової залози), з епілепсією, ризиком виникнення судом, хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтів літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Препарат у формі таблеток містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід його застосовувати.

Застосування у період вагітності або годування грудьми

Період вагітності. Клінічні дані щодо застосування цетиризину у вагітних є дуже обмеженими. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. У період вагітності препарат слід застосовувати з обережністю, коли, на думку лікаря, користь від застосування для жінки переважає потенційний ризик для плода.

Період годування грудьми. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25–90% від концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після його застосування. У період годування грудьми препарат слід застосовувати з обережністю.

Фертильність. Доступні дані про вплив на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність не виявлено. У дослідженнях на тваринах не виявили негативного впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Об’єктивне визначення здатності керувати транспортними засобами, латентності сну та здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значущого впливу цетиризину при застосуванні у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнтам, які керують транспортними засобами або працюють з іншими механізмами, не слід перевищувати рекомендовані дози та варто враховувати реакцію власного організму на препарат.

Пацієнтам, які відчувають сонливість, слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення уваги.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

у дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося.

При багаторазовому застосуванні теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину відмічено незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, тоді як диспозиція теофіліну не підвищувалася при одночасному прийомі цетиризину.

У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином побічних фармакодинамічних взаємодій не виявлено.

У дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином побічних клінічних взаємодій не спостерігалося. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

При багаторазовому застосуванні ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції цетиризину збільшилася приблизно на 40%, тоді як диспозиція ритонавіру дещо знижувалася (—11%) при одночасному прийомі цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому цетиризину.

Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції знижується на 1 год.

Одночасний прийом цетиризину з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення уваги та порушення працездатності, хоча цетиризин не потенціює ефект алкоголю (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л).

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми. Симптоми, що спостерігалися після суттєвого передозування цетиризину, в основному пов’язані з впливом на ЦНС або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні реакції, про які повідомлялося після прийому дози, що перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, підвищену втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.

Лікування. При передозуванні слід проводити симптоматичну та підтримувальну терапію. Можна провести промивання шлунка. Діаліз не є ефективним методом для виведення цетиризину. Специфічний антидот цетиризину невідомий.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °С у сухому місці.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 06.03.2019 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на РОЛІНОЗ в містах України

Вінниця 124.79 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 114.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 128.52 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 117 грн./уп.
«АПТЕКА КОПІЙКА» Дніпропетровськ, вул. Шмідта, 2Б, тел.: +380630299534

Житомир 120.93 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 108.59 грн./уп.
«САНІТАС» Житомир, вул. Київська, 7/4, тел.: +380673835310

Запоріжжя 123.24 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 117.9 грн./уп.
«ШАРА» Запоріжжя, вул. Маковського Спартака, 5, тел.: +380503414044

Івано-Франківск 129.97 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 117.32 грн./уп.
«ЗДОРОВЕНЬКІ БУЛИ» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 1

Київ 124.5 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 105.99 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Київ, вул. Братиславська, 26, тел.: +380981611097

Кропивницький 125.55 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 117.32 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Преображенська, 4А, тел.: +380503034110

Луцьк 125.36 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 115.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Львівська, 63, тел.: +380332767481

Львів 133.73 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 104.5 грн./уп.
«ПОДОРОЖНИК» Львів, вул. Шевченка Тараса, 364, тел.: +380322559810

Миколаїв 127.68 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 117.32 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Миколаїв, вул. Космонавтів, 142/5

Одеса 132.36 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 118 грн./уп.
«АПТЕКА КОПІЙКА» Лиманка, ж/м Радужный, 1А, тел.: +380487886221

Полтава 124.87 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 118.1 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Полтава, вул. Героїв-Чорнобильців, 1, тел.: +380532697039

Рівне 130.07 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 121 грн./уп.
«АПТЕКА КОПІЙКА» Рівне, вул. Соборна, 19/21, тел.: +380362620614

Суми 122.47 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 117.12 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Суми, вул. Петропавлівська, 74, тел.: +380542610252

Тернопіль 137.2 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 117.32 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Руська, 21, тел.: +380683466565

Ужгород 140.33 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 122.04 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Ужгород, вул. Капушанська, 47, тел.: +380959184986

Харків 121.18 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 116.01 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Харків, проїзд Стадіонний, 5А, тел.: +380577810120

Херсон 124.51 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 117.32 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Херсон, просп. Ушакова, 46

Хмельницький 137.71 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 117.32 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 80

Черкаси 125.46 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 118.1 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Черкаси, вул. Грушевського Михайла, 95, тел.: +380472544808

Чернігів 125.55 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 117.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Текстильщиків, 15, тел.: +380462942019

Чернівці 140.8 грн./уп.

крап. орал., р-н 10 мг/мл фл. 20 мл № 1, Rotapharm ..... 118.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372514777