ІНТАГРА® IC (INTAGRA IC)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки, вкриті оболонкою 25 мг, в пачці, №  1, №  2, №  4

Сілденафіл 25 мг

№ UA/12352/01/01 з 04.07.2017За рецептомBD

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг, в пачці, №  1, №  2, №  4

Сілденафіл 50 мг

№ UA/12352/01/02 з 04.07.2017За рецептомBD

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг, в пачці, №  1, №  2, №  4

Сілденафіл 100 мг

№ UA/12352/01/03 з 04.07.2017За рецептомBD

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Силденафіл належить до групи інгібіторів ФДЕ–5 (інгібітори PDE-5).

Механізм дії. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов’язана з вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, в свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком’язових тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові.

Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту за допомогою інгібування ФЕД-5, яка відповідальна за розпад цГМФ.

Силденафіл селективний щодо ФДЕ–5 in vitro, його активність щодо ФДЕ–5 перевершує активність по відношенню до інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ-6 — в 10 разів; ФДЕ-1 — >80 разів; ФДЕ–2, ФДЕ–4, ФДЕ–7—ФДЕ–11 — >700 разів. Силденафіл в 4000 разів більше селективен щодо ФДЕ–5 порівняно з ФДЕ–3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ–3 є одним з ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.

Обов’язковою умовою ефективності силденафілу є сексуальна стимуляція.

Силденафіл відновлює порушену еректильну функцію в умовах сексуальної стимуляції за рахунок збільшення притоку крові до кавернозних тіл статевого члена.

Фармакокінетика. Силденафіл всмоктується швидко та майже повністю в ШКТ. Ефект відбувається через 30-60 хв. Cmax в плазмі крові досягається через 30–120 хв, Т½ активної речовини — 3-5 год. Біодоступність при пероральному введенні становить близько 40%, тривалість дії становить від 4 до 5 год. При прийомі силденафілу з їжею Tmax подовжується, а Cmax в плазмі крові зменшується. Препарат метаболізується в печінці за допомогою ферментів CYP3A4 та CYP2C9. В основному він продукує N-метильований метаболіт, який також є інгібітором PDE-5, але лише наполовину ефективним. Метаболіти виводяться переважно з калом, та приблизно 13% з сечею.

ПОКАЗАННЯ

лікування еректильної дисфункції.

ЗАСТОСУВАННЯ

звичайна доза силденафілу становить 50 мг, приймають приблизно за 1 год до статевого акту. Також можливо застосовувати дози від 25 до 100 мг. Допускається лише 1 прийом на добу. Максимальна доза на добу становить 100 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки слід призначати більш низькі дози.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до активної речовини або інших інгібіторів PDE-5. Пацієнти, яким не рекомендується сексуальна активність (тяжкі серцево-судинні захворювання, нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність), Важка печінкова недостатність, гіпотензія, недавній інсульт або інфаркт міокарда, спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт.

ПОБІЧНА ДІЯ

силденафілу може викликати, зокрема, серцеву недостатність. Чим вище дозування, тим більша ймовірність виникнення серйозних побічних ефектів. Тому силденафіл не підходить для самолікування. Препарат не слід застосовувати без ретельного обстеження серцево-судинної системи.

Типовими побічними ефектами силденафілу є шлунково-кишкові порушення (від легкого дискомфорту до блювоти/діареї та гастриту), різні порушення зору та грипоподібні симптоми. Це не є незвичайним для бронхіту або кашлю, головного болю (мігрені), запаморочення та психічних симптомів, таких як неспокій або тривога.

Перераховані відповідно до їх частоти, додаткові побічні ефекти згадуються нижче.

Дуже часто:

  • головний біль.

Часто:

  • запаморочення;
  • погіршення зору;
  • гіперемія;
  • прилив;
  • забиті носи;
  • нудота;
  • диспепсія.

Нечасто:

  • нежить (риніт);
  • підвищена чутливість;
  • сонливість;
  • гіпестезія;
  • біль в очах;
  • світлобоязнь;
  • фотопсія;
  • окулярна гіперемія;
  • кон’юнктивіт;
  • запаморочення;
  • дзвін у вухах;
  • тахікардія;
  • АГ;
  • гіпотонія;
  • носова кровотеча (епістаксія);
  • гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
  • блювота;
  • біль у верхній частині живота;
  • сухість у роті;
  • висип;
  • міальгія;
  • біль у кінцівках;
  • гематурія;
  • біль у грудях;
  • втома;

Рідко:

  • хід;
  • транзиторна ішемічна атака;
  • непритомність;
  • неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія;
  • судинна оклюзія сітківки ока;
  • артеріосклеротична ретинопатія;
  • захворювання сітківки;
  • глаукома;
  • дефект поля зору;
  • диплопія;
  • зниження гостроти зору;
  • короткозорість;
  • астенопія;
  • мідріаз;
  • набряк ока;
  • захворювання очей;
  • гіперемія кон’юнктиви;
  • подразнення ока;
  • шлуночкова аритмія;
  • миготлива аритмія;
  • нестабільна стенокардія;
  • закладеність носу;
  • сухість слизової носа;
  • оральна гіпестезія;
  • синдром Стівенса-Джонсона;
  • токсичний епідермальний некроліз;
  • приапізм;
  • дратівливість.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

препарати, призначені для лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, для яких сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії з приводу порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Сексуальна активність є небажаною у пацієнтів з серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним в останні 6 міс інфарктом міокарда або інсультом, аритміями, АГ.

Серцево-судинні ускладнення. Повідомлялося про такі небажані явища, як важкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзиторна ішемічна атака, гіпертензія і гіпотензія ).

Гіпотензія. Силденафіл надає системну вазодилатуючу дію, що приводить до минущого зниження АТ, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів.

Порушення зору. У рідкісних випадках під час післяреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ-5, в т.ч. силденафілу, повідомляли про зниження або втрату зору.

Порушення слуху. У клінічних дослідженнях повідомлялось про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов’язаних із застосуванням всіх інгібіторів ФДЕ-5, включаючи силденафіл. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на тлі прийому силденафілу слід негайно проконсультуватися з лікарем.

Кровотечі. Силденафіл підсилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатору оксиду азоту. Дані про безпеку застосування силденафілу у пацієнтів зі схильністю до кровотечі або загостренням виразки шлунка та дванадцятипалої кишки відсутні, тому препарат у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю.

Частота носових кровотеч у пацієнтів з легеневою АГ, пов’язаної з дифузними захворюваннями сполучної тканини, була вище (силденафіл — 12,9%, плацебо — 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою АГ (силденафіл — 3%, плацебо — 2, 4%). У пацієнтів, які отримували силденафіл в поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вище (8,8%), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1,7%).

Застосування спільно з іншими засобами для лікування порушень ерекції Безпека і ефективність препарату при застосуванні спільно з іншими інгібіторами ФДЕ-5 або іншими препаратами для лікування легеневої АГ, що містять силденафіл, або іншими засобами для лікування порушень ерекції не вивчались, тому застосування подібних комбінацій не рекомендується.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

силденафіл метаболізується ферментами CYP3A4 і CYP2C9 в печінці. Тому інші препарати, які також діють на ці ферменти, також можуть впливати на кліренс силденафілу. До них відносяться інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, еритроміцин та циметидин. Еритроміцин, циметидин та сік грейпфрута також можуть підвищувати плазмові рівні силденафілу. Нікорандил також викликає серйозні взаємодії з силденафілом.

Натомість силденафіл також впливає на ефективність інших ліків. До них відносяться нітрати та ріоцигуат, чий ефект зниження АТ підсилює силденафіл. Тому одночасне застосування протипоказано для обох речовин. Також при терапії альфа-блокаторами і з амлодипіном може спостерігатися додатковий незначний гіпотензивний ефект.

Силденафілу може підвищити рівень бозентана в плазмі крові при одночасному застосуванні.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

у дослідженнях здорові добровольці отримували однократно дози до 800 мг. Спостережувані побічні ефекти були подібними до тих, що спостерігалися при нижчих дозах, тільки поширеність та тяжкість були більшими. Дози 200 мг не підвищували ефективність, але збільшували частоту побічних ефектів (головний біль, гіперемію, запаморочення, диспепсію, закладеність носа, погіршення зору).

У випадках передозування за необхідності слід вживати звичайні допоміжні заходи. Оскільки силденафіл зв’язується з білками плазми, діаліз не прискорює виведення.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °С.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 06.07.2019 р. Версія для друку

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на ІНТАГРА® IC в містах України

Дніпро 203.14 грн./уп.

табл. в/о 50 мг № 4, ИнтерХим ..... 193.07 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпропетровськ, пл. Соборна, 4, тел.: +380563702492

Київ 242.17 грн./уп.

табл. в/о 50 мг № 4, ИнтерХим ..... 162.25 грн./уп.
«ЦИТРУС-ФАРМ» Київ, вул. Феодосійська, 1, тел.: +380443373733

Одеса 204.95 грн./уп.

табл. в/о 50 мг № 4, ИнтерХим ..... 204.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Ніжинська, 25, тел.: +380487282530

Тернопіль 185.45 грн./уп.

табл. в/о 50 мг № 4, ИнтерХим ..... 185.45 грн./уп.
«РУТА-ФАРМ» Тернопіль, вул. Грушевського Михайла, 1, тел.: +380352528528

Харків 211.6 грн./уп.

табл. в/о 50 мг № 4, ИнтерХим ..... 211.6 грн./уп.
«ДОСВІД ДОВІРА ДОПОМОГА» Харків, вул. Сердюка Леся, 44, тел.: +380577564186

Developed by Maxim Levchenko