Орнізол^® (Ornizol^®) (263184) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Орнідазол - 500 мг

фармакодинаміка. Орнізол — протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітромідазолу. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також щодо деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., та анаеробних коків.
За механізмом дії орнідазол — ДНК-тропний препарат із вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи фередоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату у мікробну клітину механізм його дії зумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, спричиняючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.
Фармакокінетика
Таблетки
Всмоктування. Після прийому внутрішньо орнідазол швидко всмоктується у ШКТ. У середньому всмоктування становить 90%. C_max досягається через 3 год після прийому.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 13%. Діюча речовина проникає у СМР, інші рідини організму та у тканини. Концентрація орнідазолу у плазмі крові знаходиться у діапазоні 6–36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового застосування доз 500 та 1000 мг здоровими добровольцями через кожні 12 год коефіцієнт кумуляції становить 1,5–2,5.
Метаболізм. Орнідазол метаболізується у печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил- та α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Виведення. Т_½ становить приблизно 13 год. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виділяється нирками у незміненому вигляді.
Особливості фармакокінетики при порушеннях функціонування органів та систем
Печінка. Т_½ діючої рідини при цирозі печінки збільшується до 22 год, кліренс зменшується (35 мл/хв порівняно з 51 мл/хв) порівняно зі здоровими особами.
Нирки. Фармакокінетика орнідазолу не змінюється при порушеннях функції нирок, тому дозу прийому препарату змінювати не потрібно. Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г/добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г/добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г/добу.
Діти (у тому числі новонароджені). Фармакокінетика орнідазолу у дітей (у тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики у дорослих.
Р-н для інфузій. Орнідазол добре проникає крізь ГЕБ та плацентарний бар’єри, надходить у СМР, жовч; проникає у грудне молоко. При в/в введенні у дозі 15 мг/кг та при подальшому введенні у дозі 7,5 мг/кг маси тіла кожні 6 год рівноважна концентрація становить 18–26 мкг/мл. В організмі метаболізується приблизно 30–60% препарату шляхом гідроксилювання, окиснення та глюкурування.
Виведення. Орнідазол екскретується переважно з сечею (60–80%) майже 20% — у незміненому вигляді, 6–15% — з калом.

таблетки. Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis).
Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, в тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).
Лямбліоз.
Р-н для інфузій. Парентеральне введення препарату показане у разі гострої та тяжкої інфекції або коли пероральне застосування неможливе при таких захворюваннях і станах:
– анаеробні системні інфекції, спричинені чутливою до орнідазолу мікрофлорою: септицемія, менінгіти, перитоніт, післяопераційні ранові інфекції, післяпологовий сепсис, септичний аборт та ендометрит;
– профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при хірургічних втручаннях (особливо при операціях на ободовій та прямій кишці), при гінекологічних операціях;
– амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз, абсцес печінки.

таблетки
Орнізол завжди слід приймати внутрішньо після вживання їжі.
Пацієнти з нирковою недостатністю: корекція дози не потрібна для пацієнтів із порушеннями функції нирок.
Пацієнти з печінковою недостатністю: інтервал прийому повинен бути вдвічі більший для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти літнього віку: клінічні дані відсутні щодо застосування препарату пацієнтами літнього віку.
Трихомоніаз: таблетки 500 мг застосовують у схемах одноразової або 5-денної терапії.
Оскільки прийом орнідазолу може призвести до таких реакцій, як почервоніння, оніміння, жар, нудота та блювання, а також можлива гіпотензія та шум у вухах, тому щонайменше протягом 3 днів після прийому лікарського засобу не слід вживати алкоголь.
Таблиця 1

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер повинен пройти такий самий курс лікування.
Одноразова добова доза для дітей становить 25 мг/кг.
Амебіаз
Можливі схеми лікування:
– 3-денний курс лікування пацієнтів з амебною дизентерією;
– 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.
Таблиця 2
Рекомендована схема дозування препарату

Лямбліоз
Таблиця 3
Рекомендована схема дозування препарату

Діти. Особливості застосування препарату дітям зазначені у розділі ЗАСТОСУВАННЯ.
Р-н для інфузій. Дозування і термін лікування визначає лікар залежно від характеру захворювання, схем лікування.
Препарат слід вводити в/в протягом 15–30 хв.
При анаеробних системних інфекціях призначати в/в введення у дозі 500–1000 мг — початкова доза, потім — по 500 мг кожні 12 год або 1000 мг — кожні 24 год протягом 5–10 днів (ступенева доза). Після того як стан пацієнта стабілізувався, слід перейти на пероральний прийом орнідазолу (наприклад таблетки по 500 мг по 1 таблетці кожні 12 год).
Дітям віком до 12 років з масою тіла більше 6 кг добову дозу призначати з розрахунку 20 мг/кг маси тіла, розподілену на 2 введення протягом 5–10 діб.
Для профілактики інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями при хірургічних втручаннях дорослим та дітям віком від 12 років орнідазол призначати у дозі 500–1000 мг за 30 хв перед оперативним втручанням.
Для профілактики змішаних інфекцій орнідазол слід застосовувати разом з аміноглікозидами, пеніциліном або цефалоспоринами. Вводити препарати слід окремо.
Амебна дизентерія з тяжким перебігом, усі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз, абсцес печінки — для дорослих і дітей віком від 12 років перше введення становить 500–1000 мг, далі — 500 мг кожні 12 год протягом 3–6 діб.
Дітям віком до 12 років з масою тіла більше 6 кг добову дозу призначати з розрахунку 20–30 мг/кг маси тіла, розподілені на 2 введення. Курс лікування визначає лікар залежно від характеру захворювання.
При порушенні функції нирок подовжувати інтервал між введеннями або знижувати разову і добову дозу препарату.
Діти. Орнізол не слід призначати дітям з масою тіла менше 6 кг.

гіперчутливість до компонентів препарату або до інших похідних нітроімідазолу. Хворі з ураженням ЦНС, епілепсія, розсіяний склероз, хронічний алкоголізм. Порушення кровообігу, патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

з боку крові та лімфатичної системи: прояви впливу на кістковий мозок, помірна лейкопенія, нейтропенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, гіперемія шкіри, свербіж.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, тремор, ригідність м’язів, порушення координації, атаксія, судоми, тимчасова втрата свідомості, сплутаність свідомості, ознаки сенсорної чи змішаної периферичної нейропатії, збудження.
З боку ШКТ: порушення смаку, металевий присмак у роті, сухість у роті, обкладеність язика, нудота, блювання, диспепсія, відчуття тяжкості й болючості в епігастральній ділянці.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатотоксичність, зміни печінкових функціональних проб.
Загальні розлади та зміни у місці введення: підвищення температури тіла, озноб, загальна слабкість, підвищена втомлюваність, задишка, зміни y місці введення, включаючи біль, почервоніння, відчуття печіння y місці введення.
Інші: потемніння кольору сечі, серцево-судинні розлади, у тому числі зниження АТ.

при застосуванні препарату у високих дозах та у разі лікування понад 10 днів рекомендується проводити клінічний та лабораторний моніторинг.
За наявності в анамнезі пацієнта порушень з боку крові рекомендується контроль за лейкоцитами, особливо при проведенні повторних курсів лікування.
Посилення порушень з боку ЦНС або периферичної нервової системи може спостерігатися у період проведення лікування препаратом. У разі периферичної нейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або затьмарення свідомості слід припинити лікування.
Можливе загострення кандидомікозу, яке вимагатиме відповідного лікування.
У разі перевищення рекомендованих доз підвищується ризик виникнення побічних ефектів у дітей, пацієнтів з ураженнями печінки, осіб, які зловживають алкоголем.
У разі проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення Т_½ та призначати додаткові дози препарату до або після гемодіалізу.
Концентрацію солей літію, креатиніну та концентрацію електролітів необхідно контролювати під час застосування терапії літієм.
Ефект інших лікарських засобів може підвищуватися або послаблюватися під час застосування препарату.
З обережністю застосовувати у пацієнтів із порушеннями функції печінки.
Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, тому його не слід застосовувати пацієнтам із непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози/галактози.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Орнідазол не виявляє тератогенного чи токсичного впливу на плід. Оскільки контрольовані дослідження вагітних не проводилися, призначати препарат на ранніх термінах вагітності або у період годування грудьми можна тільки за наявності абсолютних показань, якщо можлива перевага при застосуванні препарату для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату Орнізол можливі такі прояви як сонливість, ригідність, запаморочення, тремор, судоми, ослаблення координації, тимчасова втрата свідомості. Можливість таких проявів необхідно врахувати для пацієнтів, які керують транспортними засобами або працюють з іншими механізмами.

не слід вживати алкоголь протягом курсу лікування та як мінімум протягом 3 наступних днів після припинення прийому лікарського засобу. Орнідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дозування.
Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду.
Поєднане застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, у той час як інгібітори ферментів (наприклад циметидин) підвищують.
Несумісність. Препарат у формі р-ну для інфузій не слід змішувати з іншими ін’єкційними р-нами.

симптоми: нудота, блювання, анорексія, можливе посилення симптомів інших побічних реакцій.
Лікування: специфічний антидот невідомий; у разі виникнення судом слід застосовувати діазепам. Терапія симптоматична.

при температурі не вище 25 °C.