БІФРЕН® (BIFREN)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

капсули 250 мг блістер, № 20Ціни в аптеках
Фенібут
250 мг
№ UA/12087/01/01 від 02.03.2017
C

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Біфрен є похідним γ-аміномасляної кислоти та фенілетиламіну. Домінуючою є його антигіпоксична та антиамнестична дія. Має транквілізуючі властивості, стимулює пам’ять і навчання, підвищує фізичну працездатність; усуває психоемоційне напруження, тривожність, страх і поліпшує сон; подовжує та посилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних і протисудомних засобів. Не впливає на холіно- та адренорецептори. Препарат подовжує латентний період і скорочує тривалість і вираженість ністагму, має антиепілептичну дію. Помітно зменшує прояви астенії та вазовегетативні симптоми, включаючи головний біль, відчуття тяжкості в голові, порушення сну, дратівливість, емоційну лабільність, підвищує розумову працездатність. На відміну від транквілізаторів під впливом препарату Біфрен поліпшуються психологічні показники (увага, пам’ять, швидкість і точність сенсорно-моторних реакцій). У хворих з астенією і в емоційно лабільних пацієнтів уже з перших днів терапії препаратом поліпшується самопочуття, підвищується інтерес та ініціатива, мотивація до активної діяльності без седативного ефекту чи збудження. Встановлено, що фенібут поліпшує біоенергетику мозку.

Фармакокінетика. Препарат добре всмоктується після перорального прийому та добре проникає у всі тканини організму, добре проходить крізь ГЕБ. Розподіл у печінці та нирках близький до рівномірного, а в мозку та крові — нижче рівномірного. За 3 год помітну кількість введеного фенібуту виявляють у сечі, одночасно концентрація препарату у тканині мозку не знижується, його виявляють у мозку ще за 6 год.

Наступного дня фенібут можна виявити лише в сечі; його визначають у сечі ще за 2 дні після прийому, але виявлена кількість становить лише 5% від введеної дози.

Найбільше зв’язування фенібуту відбувається у печінці (80%), воно не є специфічним.

При повторному введенні кумуляції не спостерігається.

ПОКАЗАННЯ

– астенічні та тривожно-невротичні стани (емоційна лабільність, порушення пам’яті, зниження концентрації уваги), неспокій, страх, тривожність, невроз нав’язливих станів;

– у дітей — заїкання, енурез, тики;

– у людей літнього віку — безсоння, нічний неспокій.

Профілактика стресових станів, перед операціями або болючими діагностичними дослідженнями.

Як допоміжний засіб під час лікування абстинентного синдрому при алкоголізмі.

Призначати також при хворобі Меньєра, запамороченнях, пов’язаних із дисфункцією вестибулярного апарату, для профілактики захитування.

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовувати внутрішньо перед вживанням їжі, запиваючи водою.

При астенічних та тривожно-невротичних станах у дорослих: призначати по 250–500 мг 3 рази на добу. Вищі разові дози: для дорослих — 750 мг, пацієнтів літнього віку — 500 мг.

Курс лікування становить 2–3 тиж. У разі необхідності курс лікування можна продовжити до 4–6 тиж.

Дітям віком від 11 років — по 250 мг 3 рази на добу; дітям віком від 14 років — дози для дорослих.

Для усунення запаморочення при дисфункції вестибулярного апарату інфекційного генезу і при хворобі Меньєра у період загострення: Біфрен призначати по 750 мг 3 рази на добу протягом 5–7 днів, при зменшенні вираженості вестибулярних розладів — по 250–500 мг 3 рази на добу протягом 5–7 днів, а потім по 250 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. При відносно легкому перебігу захворювань Біфрен застосовувати по 250 мг 2 рази на добу протягом 5–7 днів, а потім по 250 мг 1 раз на добу протягом 7–10 днів.

Для усунення запаморочення при дисфункціях вестибулярного апарату судинного та травматичного генезу: Біфрен призначати по 250 мг 3 рази на добу протягом 12 днів.

Для профілактики захитування: призначати у дозі 250–500 мг одноразово за 1 год до передбачуваного початку захитування або при появі перших симптомів.

Дія препарату Біфрен посилюється при підвищенні дози препарату.

За наявності виражених проявів (блювання, нудота) застосування препарату є малоефективним навіть у дозі 750–1000 мг.

Для купірування алкогольного абстинентного синдрому: Біфрен у перші дні лікування призначають по 250–500 мг 3 рази на добу і 750 мг на ніч, з поступовим зниженням добової дози до звичайної для дорослих.

Якщо прийом одної або кількох доз був пропущений, продовжують прийом у раніше призначених дозах.

У разі необхідності або при погіршенні самопочуття хворому слід проконсультуватися з лікарем.

Діти. Препарат можна застосовувати у дітей віком від 11 років.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до компонентів препарату. Гостра ниркова недостатність. Дитячий вік до 11 років.

ПОБІЧНА ДІЯ

з боку нервової системи: сонливість (на початку лікування), головний біль та запаморочення (у дозах вище 2 г/добу, при зниженні дози, вираженість побічної дії зменшується).

З боку ШКТ: нудота (на початку лікування), блювання, діарея, біль в епігастральній ділянці.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатотоксичність (при тривалому застосуванні високих доз).

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висип, свербіж, кропив’янку, почервоніння шкіри.

Порушення психіки: емоційна лабільність, порушення сну (дані побічні реакції можуть спостерігатися у дітей при застосуванні лікарського засобу невідповідно до інструкції для застосування).

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

слід дотримуватися обережності хворим з патологією травного тракту через подразливу дію Біфрену. Цим пацієнтам призначають нижчі дози. При тривалому застосуванні контролюють клітинний склад крові, показники функціональних печінкових проб.

Застосування у період вагітності та годування грудьми. Застосування Біфрену у період вагітності або годування грудьми протипоказано, оскільки немає достатніх даних щодо застосування препарату в цей період.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам, у яких під час лікування препаратом виникають сонливість, запаморочення або інші порушення з боку ЦНС, слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

Біфрен можна комбінувати з психотропними лікарськими засобами, знижуючи дози препарату Біфрен та застосовуваних з ним лікарських засобів.

Біфрен посилює та подовжує дію снодійних, наркотичних, нейролептичних та протисудомних засобів.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

Біфрен — малотоксична сполука, лише в добовій дозі 7–14 г при тривалому застосуванні він може бути гепатотоксичним (спостерігалися еозинофілія та жирова дистрофія печінки).

Симптоми: сонливість, нудота, блювання, можливий розвиток артеріальної гіпотензії, гостра ниркова недостатність.

Лікування: промивання шлунка. Терапія симптоматична.

При ускладненнях (артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність) вживати допоміжних заходів та проводити симптоматичну терапію.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

АКТУАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ

Застосування нейротропних та нейропротекторних препаратів вкрай актуальне не лише у психоневрології, а й в інших сферах медицини. Це пов’язано з тим, що багато соматичних захворювань, інфекцій, травм супроводжуються різноманітними розладами психічної сфери. А оскільки на сучасному етапі життя необхідні максимально швидка реабілітація та максимальне збереження працездатності, виникає потреба у корекції великого спектру дезадаптивних розладів. При цьому важливо впорядкувати режим праці та відпочинку, достатньо бувати на свіжому повітрі та повноцінно спати. Але іноді цього буває недостатньо, тоді на допомогу приходить медикаментозна терапія, наприклад Біфрен.

За рахунок чого реалізуються терапевтичні ефекти Біфрену

Діючою речовиною Біфрену є фенібут ― похідна гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) та фенілетиламіну, яка є лігандом альфа-2-сигма субодиниці вольтажзалежних кальцієвих каналів (Vavers E., 2016). У лікарських препаратах фенібут зазвичай представлений у вигляді рацемічної суміші, однак у результаті досліджень було встановлено, що S-ізомер фенібуту є неактивним, а всі клінічно значущі ефекти розвиваються при дії R-ізомеру (Dambrova M., 2008). Серед терапевтичних ефектів Біфрену переважають антигіпоксичний та антиамнестичний. Окрім того, препарат характеризується транквілізуючою дією, сприяє покращенню пам’яті та навчання, підвищенню фізичної працездатності. Ноотропна дія фенібуту на хімічному рівні проявляється значним зростанням рівня метаболітів дофаміну та затримкою амінокислоти таурин у строкатому ядрі, а також помірним зниженням рівня норепінефрину в гіпокампі (Borodkina L.E., 2009). Одноразовий прийом фенібуту сприяє підвищенню амплітуди транскальозної відповіді, таким чином, покращуючи передачу сигналу між півкулями головного мозку. Цей ефект розцінюється як об’єктивний доказ того, що препарат покращує процеси запам’ятовування та навчання (Borodkina L.E., 2009). Також у дослідженнях із моделюванням емоційно негативних ситуацій було зафіксовано, що під впливом фенібуту в гіпокампі та парієтотемпоральній зоні неокортексу спостерігається синхронне підвищення числа дельта-частотних осциляцій нейронів та зменшення тета-1-осциляцій (Ziablintseva E.A., 2009).

Препарат сприяє усуненню психоемоційного напруження, тривожності та страху, а також покращує сон. Окрім того, він виявляє власний антиепілептичний ефект та потенціює дію інших протисудомних, нейролептичних та снодійних препаратів (інструкція МОЗ України). У дослідженні на ізольованих спинномозкових мотонейронах було встановлено, що фенібут здатний безпосередньо викликати деполяризацію клітин (Komissarov I.V., 1985), що може пояснювати його ефективність при тиках та гіперкінезах — таким чином гальмується проходження патологічних імпульсів з вищерозташованих відділів нервової системи.

Фенібут не чинить стимулювальної чи інгібуючої дії на адрено- та холінорецептори, однак за рахунок впливу на ГАМК-ергічну систему покращує біоенергетичні показники головного мозку навіть в умовах його набряку (Novikov V.E., 1984).

Завдяки таким механізмам дії Біфрену зменшуються прояви таких астенічних та вегетативно-вазомоторних симптомів, як емоційна лабільність (із плаксивістю чи дратівливістю), головний біль та відчуття тяжкості у голові, набуті зміни безперервності та фазності сну. Із перших днів застосування Біфрену в астенічних та емоційно лабільних пацієнтів відмічається покращення самопочуття, підвищення інтересу та мотивації до активної діяльності. При цьому для препарату не характерна збуджувальна чи седативна дія (інструкція МОЗ України).

R-ізомер фенібуту виявляє власний антиноцицептивний ефект (Zvejniece L., 2015), який пояснює ефективність препарату в лікуванні нейропатичного болю.

Окрім того, у дослідженнях було встановлено, що у фенібуту є імуномодулювальні властивості ― в умовах змодельованого імунодефіциту препарат та його метаболіти нормалізують показники клітинної (коефіцієнт реакцій гіперчутливості сповільненого типу) та гуморальної (титр антиеритроцитарних антитіл) ланок імунітету, а також лімфопроліферативні процеси в імунокомпетентних органах (Tyurenkov I.N., 2009).

Показання до застосування Біфрену

Біфрен призначається у таких випадках:

  • при астенічних та тривожно-невротичних станах, які супроводжуються емоційною лабільністю, зниженням концентрації уваги, порушеннями пам’яті;
  • при неврозі нав’язливих станів;
  • для лікування заїкання, енурезу та тиків у дітей;
  • за наявності в осіб похилого віку безсоння та інших порушень сну;
  • у якості профілактичного засобу при підготовці до стресових ситуацій (наприклад операція, болісний діагностичний захід);
  • у якості допоміжного лікарського засобу при алкогольному абстинентному синдромі;
  • при дисфункції вестибулярного апарату: запаморочення, хвороба Меньєра, захитування.

Окремі випадки застосування Біфрену

У клінічній практиці фенібут може застосовуватися при широкому спектрі неврологічних та соматичних захворювань. У їх числі пограничні психоневрологічні розлади — енурез, енкопрез (Копейкин В.Н., 2009), трихотіломанія (Цыганкова Е.П., 2007).

У комбінації з іншими препаратами фенібут може застосовуватися для терапії енкопрезу — функціонального нетримання калу (Копейкин В.Н., 2009). Це складна багатокомпонентна патологія, яка суттєво впливає на якість життя дитини та потребує комплексного підходу в терапії.

Описаний також досвід лікування такого розладу, як трихотіломанія. Важливо відмітити, що у такому випадку фенібут застосовувався для лікування дітей раннього віку (Цыганкова Е.П., 2007) і не виявлено небажаних побічних ефектів. Однак оскільки Біфрен не рекомендований для застосування у дітей віком молодше 11 років, кожен випадок його призначення слід розглядати індивідуально, з урахуванням очікуваної користі та можливих негативних побічних ефектів.

У літературі описаний досвід застосування фенібуту у пацієнтів із тиками: зменшення вираженості тиків після курсу лікування виявлено у 80% пацієнтів, а заїкання — у 66,7% пацієнтів (Surushkina S.Yu., 2014). Однак початкові прояви тиків зазвичай відмічають у дитячому віці, коли застосування препарату обмежене через складність підбору безпечної дози.

Уже більше 30 років фенібут застосовується в неврологічній практиці в якості допоміжного лікарського засобу для лікування хвороби Паркінсона. Він потенціює дію протипаркінсонічних препаратів, покращуючи такі показники, як рухова активність (підвищує), сила та амплітуда активних рухів (підвищує), м’язова ригідність та тремор (знижує) (Gol`dblat Iu.V., 1986).

Спеціалісти з інтенсивної терапії також відмічають позитивний ефект фенібуту в ранній післяопераційний період — він суттєво покращує когнітивні функції після поєднаного впливу на головний мозок наркозу та ішемії (операція на сонній артерії ― каротидна ендартеректомія ― потребує перетискання судини та супроводжується зміною мозкового кровотоку не лише безпосередньо під час операції, а й у ранній післяопераційний період (Усенко Л.В., 2015).

Фенібут характеризується кардіопротекторними властивостями. Була продемонстрована здатність діючої речовини обмежувати ступінь розвитку стрес-індукованого пошкодження міокарда, що проявляється покращенням скоротливої функції та загальним підвищенням показників стресових тестів. Дослідники пов’язують такий ефект із відновленням активності системи NO, зокрема NO-синтетази (Tyurenkov I.N., 2015).

При дослідженні змодельованої в експерименті прееклампсії (Tiurenkov I.N., 2014) було встановлено, що фенібут у добовій дозі 25 мг/кг маси тіла перешкоджає розвитку гравідарної АГ, а також зменшує тяжкість таких проявів прееклампсії, як протеїнурія та набряки. Окрім того, фенібут покращує судинорозширювальну та антитромботичну ендотеліальні функції, покращує мікроциркуляцію, підвищує матковий кровотік, а також індукує антиоксидантні ферменти, завдяки чому обмежуються процеси перекисного окиснення ліпідів. Проведені більше 30 років тому дослідження вказують, що застосування фенібуту у вагітних чинить позитивний фетотропний ефект ― за даними КТГ реєструвалося зниження внутрішньоутробної гіпоксії (Volkov A.E., 1989). Однак виробник в офіційній інструкції вказує, що Біфрен не слід застосовувати у вагітних. Такі різноманітні погляди наштовхують на думку про необхідність додаткових досліджень безпеки препарату з метою розширення спектру показань до його застосування.

Препарати, у яких діючою речовиною є фенібут, добре зарекомендували себе для лікування головного болю напруги у дітей та дорослих (Shypilova E.M., 2017).

Доведена (Vorob`eva O.V., 2016) ефективність фенібуту в терапії пацієнтів із хронічною церебральною ішемією ― у 79% пацієнтів після курсу лікування зменшується вираженість тривожності, астенії та порушень сну. Такі зміни зазвичай відмічають у похилому віці та спричиняють чималий дискомфорт не лише самому хворому, але і його родичам.

Фенібут також застосовується у комплексній терапії атипової прозопалгії ― після 3-тижневого курсу лікування досягається не лише зменшення вираженості больового синдрому, а й супутньої анксіолітивної та антидепресивної дії, яка проявляється нормалізацією сну та покращенням ментального стану пацієнта (Maximova M.Yu., 2015). Ефект від препарату можна пояснити тим, що у патогенезі прозопалгії наявний нейропатичний компонент, а це означає, що для її лікування недостатньо простого застосування НПЗП з анальгезивним ефектом.

Активна речовина також характеризується здатністю усувати прояви синдрому хронічної втоми, включаючи ментальний компонент та підвищення мотивації (Vorob`eva O.V., 2017). Тому препарат може бути показаний для покращення якості життя людей у стресові періоди, наприклад при великих навантаженнях на роботі.

Особливості застосування Біфрену

Біфрен можна включати у схеми лікування поєднано зі снодійними, нейролептичними та протисудомними препаратами, однак важливо коригувати дози з урахуванням адитивної дії фенібуту (інструкція МОЗ України).

Фенібут слід приймати виключно за призначенням лікаря, оскільки у літературі були описані епізоди самолікування, які призводили до розвитку залежності (Samokhvalov A.V., 2013), особливо якщо у пацієнта раніше була схильність до зловживання психотропними речовинами, у тому числі алкоголем (Zheng K.H., 2019), а синдром відміни потребує спеціалізованого терапевтичного підходу (Ahuja T., 2018).

При прийомі препарату можуть відмічатися сонливість та запаморочення, тому в період прийому Біфрену не слід керувати транспортними засобами чи займатися іншими видами діяльності, які потребують підвищеної швидкості реакції (інструкція МОЗ України).

Незважаючи на наявність великої кількості публікацій, що відображають досвід застосування фенібуту у дітей, Біфрен не рекомендовано призначати для лікування пацієнтів віком молодше 11 років.

Висновки

Біфрен є препаратом, який забезпечує широкі фармакотерапевтичні можливості в неврологічній, психіатричній та загальносоматичній практиці. Він дозволяє обрати оптимальну стратегію, спрямовану на адаптацію регуляторних та метаболічних процесів як на рівні ЦНС, так і на периферичному рівні.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 20.05.2020 р.

© Компендиум 2019

Ціни на БІФРЕН® в містах України

Вінниця 145.99 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Вінниця, шосе Хмельницьке, 108А, тел.: +380981858361128.50 грн./уп.

Дніпро 140.29 грн./уп.

«АПТЕКИ МЕДИЧНОЇ АКАДЕМІЇ» Дніпро, вул. Сурікова, 36128.86 грн./уп.

Житомир 142.59 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +380981858362128.50 грн./уп.

Запоріжжя 141.25 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Синенка Сергія, 77А, тел.: +380612207306133.95 грн./уп.

Івано-Франківск 141 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +380673124744129.99 грн./уп.

Київ 150.14 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Київ, вул. Ревуцького, 12А, тел.: +380981699878130.50 грн./уп.

Кропивницький 143.76 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Кропивницький, вул. Пашутинська, 75, тел.: +380677196874130.99 грн./уп.

Луцьк 144.43 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Відродження, 26А, тел.: +380676532022131.00 грн./уп.

Львів 142.78 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Мазепи, 10, тел.: +380677538543122.99 грн./уп.

Миколаїв 145.07 грн./уп.

«D.S.» Миколаїв, просп. Мира, 2Г, тел.: +380800302060133.30 грн./уп.

Одеса 151.85 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Героїв оборони Одеси, 52А, тел.: +380487550055133.95 грн./уп.

Полтава 143.04 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +380677210370129.99 грн./уп.

Рівне 142.16 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Рівне, вул. Бандери, 49, тел.: +380677713953131.99 грн./уп.

Суми 138.5 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Суми, просп. Курський, 115, тел.: +380682986891129.99 грн./уп.

Тернопіль 142.8 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернопіль, вул. Шептицького, 1, тел.: +380674292737130.99 грн./уп.

Ужгород 140.4 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, вул. Другетів, 71, тел.: +380800302060131.40 грн./уп.

Харків 142.85 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Харьківських Дивізій, 14133.95 грн./уп.

Херсон 141.08 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, просп. Святих Кирила і Мефодія, 19, тел.: +380552380948134.95 грн./уп.

Хмельницький 141.78 грн./уп.

«D.S.» Хмельницький, вул. Проскурівська, 18, тел.: +380800302060133.10 грн./уп.

Черкаси 143.31 грн./уп.

«МЕДІТ-М» Черкаси, вул. Сумгаїтська, 24, тел.: +380472654360132.30 грн./уп.

Чернігів 138.61 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернігів, просп. Перемоги, 14, тел.: +380677210430126.99 грн./уп.

Чернівці 137.76 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Чернівці, просп. Незалежності, 91, тел.: +380676944731130.50 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko