УКРЛІВ® таблетки 250 мг

Кусум INN:

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки 250 мг блістер, №  10, №  30, №  100

Кислота урсодезоксихолева 250 мг

№ UA/11750/01/01 від 15.09.2016 до 15.09.2021За рецептомB

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-09-15 р. № 973. Р.п. № UA/11750/01/01

Склад

діюча речовина: урсодеоксихолієва кислота (ursodeoxycholic acid);

1 таблетка містить 250 мг урсодеоксихолієвої кислоти;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон К-30, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого кольору, гладенькі з обох боків.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують при біліарній патології.

Код АТХ А05А А02.

Засоби, що застосовують у разі захворювання печінки, ліпотропні речовини.

Код АТХ А05В.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Незначну кількість урсодеоксихолієвої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування урсодеоксихолієва кислота знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижуючи секрецію холестерину в жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.

Згідно з сучасними знаннями вважають, що ефект урсодеоксихолієвої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі зумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодеоксихолієвою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Застосування дітям.

Муковісцидоз.

Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодеоксихолієвої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов’язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодеоксихолієвої кислоти може зменшити проліферацію у жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодеоксихолієвої кислоти має бути розпочато одразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні урсодеоксихолієва кислота швидко поглинається у порожній кишці та верхньому відділі клубової кишки шляхом пасивного транспортування, а в термінальному відділі клубової кишки — шляхом активного транспортування. Швидкість поглинання зазвичай становить 60–80%. Після поглинання жовчна кислота підлягає у печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60%.

Залежно від добової дози та основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодеоксихолієва кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолієвої та літохолієвої кислот. Літохолієва кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом.

Біологічний період напіврозпаду урсодеоксихолієвої кислоти становить 3,5–5,8 дня.

Клінічні характеристики

Показання

Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного(их) каменя(ів).

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі дітям віком від 6 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.

Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток.

Закупорення жовчної протоки (закупорення загальної жовчної протоки або протоки міхура).

Часті епізоди печінкових кольок.

Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура.

Порушення скоротливості жовчного міхура.

Цироз печінки у стадії декомпенсації.

Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних проток.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Укрлів® не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит (окис алюмінію), оскільки ці препарати зв’язують урсодеоксихолієву кислоту в кишечнику і, таким чином, перешкоджають її поглинанню та зменшують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідне, їх потрібно приймати щонайменше за 2 години перед або через 2 години після прийому Укрліву.

Укрлів® може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів, які застосовують циклоспорин, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину.

В окремих випадках препарат може зменшувати поглинання ципрофлоксацину.

Урсодеоксихолієва кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) у плазмі крові і площу під кривою «концентрація-час» (AUC) для кальцієвого антагоніста нітредипіну.

Виходячи з цього, а також з повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) та досліджень in vitro, можна дійти висновку про те, що урсодеоксихолієва кислота індукує ензим цитохрому Р450 3А, який метаболізує лікарські засоби.

Отже, у разі сумісного застосування лікарських засобів, які метаболізуються з участю цього ферменту, слід бути особливо обережними і мати на увазі, що у разі потреби можливий підбір дози.

Особливості застосування

Таблетки Укрлів® потрібно приймати під наглядом лікаря.

Протягом перших 3 місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) та γ-GT кожні 4 тижні. Це дає змогу визначити наявність або відсутність відповідної реакції на лікування у пацієнтів з ПБЦ, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки, особливо у пацієнтів з ПБЦ на пізніх стадіях.

Застосування для розчинення холестеринових жовчних каменів.

Через 6–10 місяців після початку лікування за допомогою оральної холецистографії необхідно визначити загальний вигляд каменя та вигляд закупорення жовчного міхура у положенні пацієнта стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження). Це необхідно для оцінки терапевтичного прогресу та для своєчасного виявлення імовірної кальцифікації жовчних каменів.

Препарат не можна приймати хворим із жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротливістю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки.

Лікування пацієнтів з ПБЦ на пізній стадії.

Вкрай рідко повідомлялося про випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення терапії.

У пацієнтів з ПБЦ дуже рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад, може посилюватися свербіж. У таких випадках дозу Укрліву, таблеток по 250 мг потрібно зменшити до двох таблеток Укрліву 250 мг на добу; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози».

У разі розвитку діареї слід зменшити дозування; якщо діарея набуває постійного характеру, лікування потрібно припинити.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження на тваринах не виявили впливу урсодеоксихолієвої кислоти на фертильність. Дані про вплив на фертильність людини відсутні.

Дані щодо застосування урсодеоксихолієвої кислоти вагітним жінкам недостатні. Результати досліджень на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність на ранніх стадіях вагітності. Таблетки Укрлів® 250 мг не слід застосовувати вагітним, якщо в тому немає нагальної потреби. Жінкам репродуктивного віку слід приймати препарат лише у разі надійної контрацепції.

Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують Укрлів®, таблетки по 250 мг, для розчинення каменів у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення у жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливість вагітності.

За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам, які годують груддю, вміст урсодеоксихолієвої кислоти в молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей грудного віку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами не спостерігалось.

Спосіб застосування та дози

Пацієнтам з масою тіла менше 47 кг або тим, у кого виникають труднощі при ковтанні таблеток, можливе застосування Укрліву в іншій лікарській формі (суспензія).

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Приблизно 10 мг урсодеоксихолієвої кислоти/кг маси тіла на добу (див. табл.1)

Таблиця 1

Маса тіла Кількість таблеток
до 60 кг

61–80 кг

81–100 кг

більше 100 кг

2

3

4

5

Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, увечері перед сном.

Таблетки потрібно приймати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6–24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 3 до 7 таблеток (14±2 мг урсодеоксихолієвої кислоти на кілограм маси тіла), див. табл. 2.

У перші 3 місяці лікування таблетки Укрліву потрібно приймати протягом дня, розподіливши добову дозу на кілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати один раз на добу, увечері.

Таблиця 2

Маса тіла (кг) Укрлів®, таблетки по 250 мг
перші 3 місяці у подальшому
ранок день вечір вечір

(1 раз на добу)

47–62 1 1 1 3
63–78 1 1 2 4
79–93 1 2 2 5
94–109 2 2 2 6
більше 110 2 2 3 7

Таблетки потрібно ковтати не розжовуваючи, запиваючи рідиною. Препарат необхідно застосовувати регулярно.

Застосування Укрліву при первинному біліарному цирозі можливе протягом тривалого періоду.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом рідко на початку лікування можливе погіршення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи одну таблетку Укрліву на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на одну таблетку Укрліву до досягнення показаного режиму дозування).

Застосування дітям.

Діти з муковісцидозом віком від 6 років.

Доза становить 20 мг/кг/добу, розділяти на 2–3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби.

Таблиця 3

Маса тіла

(кг)

Добова доза

(мг/кг)

Укрлів®, таблетки по 250 мг
Ранок День Вечір
20–29 17–25 1   1
30–39 19–25 1 1 1
40–49 20–25 1 1 2
50–59 21–25 1 2 2
60–69 22–25 2 2 2
70–79 22–25 2 2 3
80–89 22–25 2 3 3
90–99 23–25 3 3 3
100–109 23–25 3 3 4
>110 3 4 4

Діти.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів та симптоматичного лікування ПБЦ

Немає принципових вікових обмежень для застосування Укрліву дітям, але дітям з масою тіла менше 47 кг та/або дітям, які мають труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати Укрлів® у вигляді суспензії.

Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі

Застосовувати дітям віком від 6 років.

Передозування

У разі передозування можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодеоксихолієвої кислоти зменшується при збільшенні дози і тому більшість прийнятої дози екскретується з фекаліями.

У разі появи діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея постійна, терапію потрібно припинити.

Лікування симптоматичне та передбачає відновлення балансу рідини і електролітів.

Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів.

Тривала терапія високими дозами урсодеоксихолієвої кислоти (28–30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) було пов’язано з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Побічні реакції

З боку шлунково-кишкового тракту: пастоподібні випорожнення, діарея, сильний абдомінальний біль у правому підребер’ї.

З боку печінки та жовчного міхура: кальцифікація жовчних каменів; декомпенсація цирозу печінки.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання (кропив’янка).

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 10 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.

Дата додавання: 20.03.2019 р. Версія для друку

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Ціни на УКРЛІВ® таблетки 250 мг в містах України

Вінниця 1036.81 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 934.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 51, тел.: +380432550303

Дніпро 1024.69 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 950.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпропетровськ, просп. Калнишевського Петра, 36, тел.: +380567263143

Житомир 996.61 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 936.69 грн./уп.
«САНІТАС» Житомир, вул. Домбровського, 25, тел.: +380412463046

Запоріжжя 987.92 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 909.72 грн./уп.
«ОЛЄКС» Запоріжжя, просп. Соборний, 75, тел.: +380617874634

Івано-Франківск 1029.36 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 946.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Тичини Павла, 1, тел.: +380342730623

Київ 1055.53 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 892.8 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Київ, вул. Ахматової Анни, 50, тел.: +380445709453

Кропивницький 1008.98 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 940 грн./уп.
«АПТЕКА КОПІЙКА» Кіровоград, вул. Тельнова Євгена, 1Г, тел.: +380522371505

Луцьк 1007.64 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 932.2 грн./уп.
«ВОЛИНЬФАРМ» Луцьк, вул. Гордіюк, 47, тел.: +380332713787

Львів 1057.08 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 923.65 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАР» Львів, вул. Сихівська, 22, тел.: +380322975589

Миколаїв 1025.06 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 891.05 грн./уп.
«D.S.» Миколаїв, вул. Велика Морська, 49

Одеса 1034.81 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 940.5 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Одеса, просп. Гагаріна Юрія, 16/1, тел.: +380487143041

Полтава 1038.59 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 935.3 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Полтава, вул. Гожулянська, 4А, тел.: +380532567267

Рівне 1018.8 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 935.75 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Рівне, вул. Базарна, 6, тел.: +380362620992

Суми 1017.47 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 934.83 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Суми, вул. Харківська, 36/1, тел.: +380542705445

Тернопіль 1038.85 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 871 грн./уп.
«ШИПШИНА» Тернопіль, вул. Коновальця, 15, тел.: +380673510430

Ужгород 1077.71 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 874 грн./уп.
«D.S.» Ужгород, вул. Другетів, 71, тел.: +380952690366

Харків 997.18 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 883.15 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Харків, вул. Харьківських Дивізій, 14, тел.: +380573921555

Херсон 1016.28 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 928.06 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Олешки, вул. Пролетарська, 122Б, тел.: +380554246907

Хмельницький 1079.72 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 954.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, просп. Мира, 66, тел.: +380382612411

Черкаси 1026.32 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 935.75 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Черкаси, вул. Гагаріна Юрія, 23, тел.: +380472545450

Чернігів 1039.33 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 934.59 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКИХ ЦІН» Чернігів, просп. Перемоги, 93, тел.: +380462674824

Чернівці 1072.69 грн./уп.

табл. 250 мг блістер № 100, КУСУМ ФАРМА ООО ..... 887.2 грн./уп.
«ВІЛЛА-ФАРМ» Чернівці, вул. Миколайчука Івана, 9, тел.: +380500177997