УКРЛІВ® таблетки (UKRLIV® tablets)

Склад і форма випуску

таблетки 250 мг блістер, № 30, 100Ціни в аптеках
Кислота урсодезоксихолева
250 мг
№ UA/11750/01/01 від 15.09.2016 до 15.09.2021
B За рецептом
таблетки 500 мг блістер, № 100Ціни в аптеках
Кислота урсодезоксихолева
500 мг
№ UA/11750/01/02 від 15.09.2016 до 15.09.2021
B За рецептом

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти виявлено в жовчі людини.

Після перорального застосування вона знижує насиченість жовчі ХС, пригнічуючи його поглинання в кишечнику і знижуючи секрецію ХС до жовчі. Можливо, завдяки дисперсії ХС та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.

Згідно із сучасними знаннями вважають, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі зумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Застосування у дітей

Муковісцидоз. Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов’язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодезоксихолевої кислоти може знизити проліферацію в жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти має бути розпочато відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

Фармакокінетика. При пероральному введенні урсодезоксихолева кислота швидко абсорбується в тонкій та верхній клубовій кишках шляхом пасивного транспорту, а в термінальній клубовій кишці — шляхом активного транспорту. Швидкість абсорбції зазвичай становить 60–80%. Після всмоктування жовчна кислота підлягає в печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60%.

Залежно від добової дози й основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється в жовчі. Водночас відмічається відносне зменшення кількості інших більш ліпофільних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і викликає ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка в печінці сульфатується і, таким чином, детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю, а потім — з калом.

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5–5,8 дня.

Показання УКРЛІВ таблетки

  • для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного(-их) каменя(-ів).
  • Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
  • Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей віком 6–18 років.

Застосування УКРЛІВ таблетки

для пацієнтів з масою тіла <47 кг або в яких виникають труднощі при ковтанні таблеток Укрлів, доступна інша лікарська форма — Укрлів, суспензія оральна.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів. Близько 10 мг урсодезоксихолевої кислоти на кілограм маси тіла на добу, що еквівалентно:

Таблиця 1

Таблетки Укрлів 250 мг

Маса тіла, кг Кількість таблеток
До 60

61–80

81–100

>100

2

3

4

5

Таблетки Укрлів 500 мг

Маса тіла, кг Добова доза, мг Кількість таблеток препарату Укрлів, 500 мг
47–60 500 1
61–80 750 1½*
81–100 1000 2
>100 1250 2½*

*Замість ½ таблетки препарату Укрлів 500 мг можна застосовувати 1 таблетку препарату Укрлів 250 мг.

Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи водою, увечері перед сном.

Таблетки необхідно приймати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6–24 міс. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не виявлено після 12 міс прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування необхідно перевіряти кожні 6 міс за допомогою УЗД або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи не відбулася з часом кальцифікація каменів. Якщо це трапилося, лікування слід припинити.

Для симптоматичного лікування ПБЦ. Добова доза залежить від маси тіла (14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти на кілограм маси тіла) та варіює в діапазоні 750–1750 мг.

У перші 3 міс лікування таблетки Укрлів слід приймати протягом дня, розділивши добову дозу на кілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати за один раз увечері.

Таблиця 2

Таблетки Укрлів 250 мг

Маса тіла, кг Укрлів, таблетки по 250 мг
Перші 3 міс У подальшому
Ранок День Вечір Вечір

(1 раз на добу)

47–62 1 1 1 3
63–78 1 1 2 4
79–93 1 2 2 5
94–109 2 2 2 6
>110 2 2 3 7

Таблетки Укрлів 500 мг

Маса тіла, кг Добова доза, мг/кг маси тіла Добова доза, мг Таблетки Укрлів, 500 мг
Перші 3 міс У подальшому
Ранок День Вечір Вечір (1 раз на добу)
47–62 12–16 750 ½* ½* ½* 1½*
63–78 13–16 1000 ½* ½* 1 2
79–93 13–16 1250 ½* 1 1 2½*
94–109 14–16 1500 1 1 1 3
>110   1750 1 1 1½* 3½*

*Замість ½ таблетки препарату Укрлів 500 мг можна застосовувати 1 таблетку препарату Укрлів 250 мг.

Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною. Препарат необхідно застосовувати регулярно.

Застосування препарату Укрлів, таблетки по 500 мг, при ПБЦ можливе протягом тривалого періоду.

У пацієнтів з ПБЦ у рідкісних випадках на початку лікування може збільшуватися вираженість клінічних симптомів, наприклад таких, як свербіж. Якщо це виявлено, терапію слід продовжувати, приймаючи 1 таблетку препарату Укрлів 250 мг на добу, після чого поступово підвищувати дозу (підвищуючи щотижня добову дозу на 250 мг до досягнення показаного режиму дозування).

Застосування у дітей. Для дітей з муковісцидозом віком 6–18 років доза становить 20 мг/кг/добу і розподіляється на 2–3 прийоми з подальшим підвищенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби.

Таблиця 3

Таблетки Укрлів 250 мг

Маса тіла, кг Добова доза, мг/кг) Укрлів, таблетки по 250 мг
Ранок День Вечір
20–29 17–25 1 1
30–39 19–25 1 1 1
40–49 20–25 1 1 2
50–59 21–25 1 2 2
60–69 22–25 2 2 2
70–79 22–25 2 2 3
80–89 22–25 2 3 3
90–99 23–25 3 3 3
100–109 23–25 3 3 4
>110   3 4 4

Таблетки Укрлів 500 мг

Маса тіла, кг Добова доза, мг/кг Таблетки Укрлів, 500 мг
Ранок День Вечір
20–29 17–25 ½* ½*
30–39 19–25 ½* ½* ½*
40–49 20–25 ½* ½* 1
50–59 21–25 ½* 1 1
60–69 22–25 1 1 1
70–79 22–25 1 1 1½*
80–89 22–25 1 1½* 1½*
90–99 23–25 1½* 1½* 1½*
100–109 23–25 1½* 1½* 2
>110   1½* 2 2

*Замість ½ таблетки препарату Укрлів 500 мг можна застосовувати 1 таблетку препарату Укрлів 250 мг.

Діти

Для розчинення холестеринових жовчних каменів та симптоматичного лікування ПБЦ. Немає принципових вікових обмежень для застосування препарату Укрлів, таблеток по 500 мг, у дітей, але якщо маса тіла дитини <47 кг та/або якщо дитина має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати препарат Укрлів у формі суспензії.

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі. Застосовувати у дітей віком 6–18 років.

Протипоказання

  • підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.
  • Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток.
  • Закупорення жовчної протоки (закупорення загальної жовчної протоки або протоки міхура).
  • Укрлів, таблетки, не призначають хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротливістю жовчного міхура, або таким, що мають часті жовчні/печінкові коліки.
  • Цироз печінки у стадії декомпенсації.
  • Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних шляхів.

Побічна дія

з боку ШКТ: пастоподібні випорожнення, діарея, сильний абдомінальний біль з локалізацією у правому підребер’ї.

З боку печінки та жовчного міхура: кальцифікація жовчних каменів, декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висип, кропив’янку.

Особливості застосування

прийом препарату Укрлів, таблеток по 500 мг, слід здійснювати під наглядом лікаря.

Протягом перших 3 міс лікування функціональні показники роботи печінки (АсАТ, АлАТ і ГГТ) слід контролювати кожні 4 тиж, а в подальшому — 1 раз на 3 міс. Це дає змогу визначити наявність або відсутність відповіді на лікування у пацієнтів з ПБЦ, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки, особливо у пацієнтів з ПБЦ на пізніх стадіях.

Застосування для розчинення холестеринових жовчних каменів. Для того щоб оцінити прогрес у лікуванні, а також для своєчасного виявлення будь-яких ознак кальцифікації каменів залежно від розміру каменів, слід проводити візуалізацію жовчного міхура (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні пацієнта стоячи і лежачи на спині (під ультразвуковим контролем) через 6–10 міс після початку лікування.

Укрлів, таблетки по 500 мг, не слід застосовувати, якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або в разі кальцифікації каменів, порушення скоротливості жовчного міхура або частих печінкових колік.

Жінки, що приймають Укрлів, таблетки по 500 мг, для розчинення жовчних каменів, повинні використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть зумовлювати збільшеня утворення каменів у жовчному міхурі.

Лікування пацієнтів з ПБЦ на пізній стадії. Вкрай рідко повідомлялося про декомпенсацію цирозу печінки, яка частково може регресувати після припинення терапії.

У пацієнтів з ПБЦ дуже рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад таких, як свербіж. У таких випадках дозу урсодезоксихолевої кислоти слід знизити до 250 мг/добу; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

При появі діареї слід знизити дозу; якщо діарея не припиняється, слід припинити лікування.

Застосування у період вагітності та годування грудьми

Вагітність. Дані щодо застосування урсодезоксихолевої кислоти у вагітних недостатні. Результати досліджень на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності на ранніх стадіях вагітності. Укрлів, таблетки по 500 мг, не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків нагальної потреби.

Жінки репродуктивного віку. Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умови, якщо вони використовують надійні засоби контрацепції.

Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують Укрлів, таблетки по 500 мг, для розчинення каменів у жовчному міхурі слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливість вагітності.

Годування грудьми. За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату у жінок, які годують грудьми, вміст урсодезоксихолевої кислоти в молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей, які отримують таке молоко.

Фертильність. Дані про вплив на фертильність у людини відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватися іншими механізмами не виявлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

урсодезоксихолеву кислоту не можна застосовувати одночасно з колестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит (окис алюмінію), оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і, таким чином, перешкоджають її поглинанню та знижують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідне, їх слід приймати щонайменше за 2 год перед або через 2 год після прийому урсодезоксихолевої кислоти.

Урсодезоксихолева кислота може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів, які лікуються циклоспорином, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові й у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину.

В окремих випадках препарат може зменшувати поглинання ципрофлоксацину.

Існують клінічні дані про те, що одночасне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг/добу) і розувастатину (20 мг/добу) призводило до деякого підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові здорових добровольців. Клінічна значущість даної взаємодії, а також значимість щодо інших статинів, невідома.

Доведено, що урсодезоксихолева кислота знижує Cmax і AUC антагоніста кальцію нітрендипіну у здорових добровольців. Рекомендується ретельне спостереження за результатом одночасного застосування ніфедипіну й урсодезоксихолевої кислоти. Може потребуватися підвищення дози ніфедипіну.

Крім того, повідомлялося про зниження терапевтичної дії дапсону.

Ці відомості, а також дані, отримані in vitro, дають змогу припустити, що урсодезоксихолева кислота потенційно може викликати індукцію ферментів цитохрому Р450 3A. Але в добре спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, що є доведеним субстратом цитохрому Р450 3A, подібного ефекту не виявлено.

Естрогенні гормони, а також препарати для зниження концентрації ХС у крові можуть підсилювати секрецію ХС печінкою і, таким чином, сприяти каменеутворенню в жовчному міхурі, що є протилежним ефектом для урсодезоксихолевої кислоти, що використовується для їх розчинення.

Передозування

у разі передозування можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при підвищенні дози і тому більшість її кількості екскретується з калом.

У разі появи діареї дозу слід знизити, а якщо діарея постійна, терапію необхідно припинити.

У специфічних заходах потреби немає. Наслідки діареї необхідно лікувати симптоматично, з відновленням балансу рідини й електролітів.

Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів. Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28–30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) була пов’язана з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.

Діагнози, при яких застосовують УКРЛІВ таблетки

Дата додавання: 11.08.2020 р.
© Компендиум 2019

Інструкція

Ціни на УКРЛІВ таблетки в містах України

Вінниця 1073.74 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Вінниця, вул. Пирогова, 111, тел.: +3809818897661,007.99 грн./уп.

Дніпро 1058.04 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Дніпро, просп. Яворницького Дмитра, 123, тел.: +380676574941975.99 грн./уп.

Житомир 1063.07 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Житомир, вул. Велика Бердичівська, 95, тел.: +380981858362966.99 грн./уп.

Запоріжжя 1050.54 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Запоріжжя, вул. Новокузнецька, 21, тел.: +380612172852981.30 грн./уп.

Івано-Франківск 1061.39 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Івано-Франківськ, вул. Галицька, 80Б, тел.: +380673124744996.99 грн./уп.

Київ 1064.72 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Київ, вул. Ревуцького, 12А, тел.: +380981699878938.99 грн./уп.

Кропивницький 1037.99 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Попова Космонавта, 9, тел.: +380630346068972.95 грн./уп.

Луцьк 1056.54 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Луцьк, просп. Грушевського, 31925.99 грн./уп.

Львів 1061.81 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Львів, вул. Мазепи, 10, тел.: +380677538543928.99 грн./уп.

Миколаїв 1090.67 грн./уп.

«ПОЛІМЕД» Миколаїв, вул. Південна, 39Б, тел.: +380512532179993.77 грн./уп.

Одеса 1089.29 грн./уп.

«ПОЛІМЕД» Одеса, вул. Болгарська, 38, тел.: +380487004310937.46 грн./уп.

Полтава 1054.5 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Полтава, вул. Алмазна, 6/11, тел.: +380677210370999.99 грн./уп.

Рівне 1061.15 грн./уп.

«D.S.» Рівне, вул. Богоявлінська, 40, тел.: +380800302060975.57 грн./уп.

Суми 1048.22 грн./уп.

«ПОДОРОЖНИК» Суми, вул. Ковпака, 59/4, тел.: +380677982318986.99 грн./уп.

Тернопіль 1066.11 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Тернопіль, вул. Шептицького, 1, тел.: +380674292737984.99 грн./уп.

Ужгород 1063.53 грн./уп.

«D.S.» Ужгород, вул. Минайська, 35А, тел.: +380800302060987.66 грн./уп.

Харків 1078.26 грн./уп.

«АСТАРТА» Харків, вул. Китаєнка, 4, тел.: +3805734160831,003.63 грн./уп.

Херсон 1080.66 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Херсон, вул. Мира, 141,002.10 грн./уп.

Хмельницький 1068.06 грн./уп.

«АПТЕКА БАМ» Хмельницький, шосе Старокостянтинівське, 17/1, тел.: +380981697933996.99 грн./уп.

Черкаси 1069.13 грн./уп.

«АПТЕКА» Черкаси, вул. Гоголя, 290, тел.: +380472762601998.00 грн./уп.

Чернігів 1053.65 грн./уп.

«АПТЕКА TAS» Чернігів, вул. Незалежності, 32, тел.: +380462615043980.73 грн./уп.

Чернівці 1059.3 грн./уп.

«D.S.» Чернівці, вул. Руська, 185Б, тел.: +380800302060987.66 грн./уп.

geoapteka.ua
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko