0
UA | RU

ЛОРДЕС® (LORDES)

Nobel

Склад і форма випуску

РечовинаКількість
Дезлоратадин5 мг
№ UA/11552/02/01 від 23.03.2021
РечовинаКількість
Дезлоратадин2,5 мг/5 мл
№ UA/11552/01/01 від 23.03.2021
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Вступ

H1-антигістамінні препарати, які є основою лікування кропив’янки, були розроблені на основі антихолінергічних препаратів більш 70 років тому. Вони діють як зворотні агоністи, а не як антагоністи H1-гістамінових рецепторів. Більш старі H1-антигістамінні препарати першого покоління легко викликають седативний ефект, сонливість, втому і порушення концентрації уваги й пам’яті, що негативно позначається на успішності у дітей і погіршує здатність дорослих працювати та водити машину. Новіші H1-антигістамінні другого покоління більш безпечні, викликають менший седативний ефект і більш ефективні. Три препарати, що широко застосовуються для полегшення симптомів кропивниці, — дезлоратадин, левоцетиризин і фексофенадин. Левоцетиризин і фексофенадин в організмі людини є найбільш сильнодіючими. І в той же час левоцетиризин у сприйнятливих людей може викликати сонливість, у той час як фексофенадин має відносно коротку тривалість дії і для щоденного захисту може виникнути необхідність приймати препарат 3 р/добу. Дезлоратадин за своєю дією менш сильний, ніж левоцетиризин і фексофенадин, однак він має перевагу в тому, що рідко викликає сонливість і має тривалу дію (Church M.K., Church D.S., 2013).

Дезлоратадин уперше став доступний для швидкого усунення симптомів алергічного риніту (АР) в 2001 р.; на даний час він схвалений для усунення симптомів АР незалежно від тривалості (періодичний/постійний) або сезонності (сезонний/постійний) симптомів АР (Villa E. et al., 2012).

Препарат Лордес, діючою речовиною якого є дезлоратадин, належить до антигістамінних лікарських засобів для системного застосування. Лордес активно призначається дітям і дорослим для швидкого усунення симптомів алергії й алергічного риніту (таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк, закладеність носа, сльозотеча, почервоніння очей, свербіж у ділянці піднебіння, кашель); для усунення симптомів, пов’язаних з кропив’янкою, сверблячкою і висипанням на шкірі (інструкція МОЗ України).

У результаті огляду літературних даних було встановлено, що профіль безпеки дезлоратадину аналогічний такому інших антигістамінних препаратів другого покоління. Дезлоратадин є високоселективним по відношенню до Н1-гістамінових рецепторів, не проникає через ГЕБ і викликає мінімальні побічні ефекти (дуже низький рівень седації) з кращою безпекою і переносимістю, ніж антигістамінні препарати першого покоління. Дезлоратадин безпечний і добре переноситься без впливу на ЦНС або серцево-судинну систему, а також має низьку взаємодією з іншими препаратами (González-Núñez V. et al., 2013).

Актуальність проблеми

У всьому світі різко зросла поширеність алергічних захворювань (Holgate S.T., 1999). У результаті опитування, проведеного в 2007 р. Всесвітньою організацією з алергії (World Allergy Organization — WAO), було встановлено, що поширеність алергічного риніту була вищою за 16% у більшості з 37 країн, що представили дані; і досягла 40% в Україні (Compalati E. et al., 2007).

Алергічний риніт

Алергічний риніт (АР) — це викликаний алергеном імуноопосередкований розлад, що характеризується закладенням носа, сверблячкою, ринореєю і чханням. Традиційно АР класифікується як сезонний або цілорічний. Відповідно до рекомендацій з алергічного риніту і його впливу на розвиток БА АР можна широко класифікувати на періодичний (≤4 днів на тиждень або ≤4 тиж на рік) або постійний (>4 днів на тиждень або >4 тиж на рік). У результаті вичерпного аналізу літератури було встановлено, що у близько 40% дітей визначають АР, але все ж ці цифри є не зовсім точними, так як АР часто плутають із застудою (ГРВІ). Дезлоратадин, похідне дескарбоетоксилоратадину, є антигістамінним препаратом другого покоління, схваленим FDA для застосування в педіатрії (Singh H. et al., 2013).

Симптоми АР можуть знизити успішність дітей у школі, а деякі препарати, що застосовуються для лікування АР, можуть погіршити цю проблему (Richards W., 1992; Richards W., 1994). Втома, когнітивні порушення, дратівливість, неуважність, труднощі з концентрацією уваги, поведінкові проблеми, погана успішність і невідвідування навчання є одними з причин поганої успішності в школі (Klein G.L. et al., 1985; Arrighi H.M. et al., 1995; Blaiss M.S., 2004). Недавнє дослідження за участю підлітків у Великій Британії показало, що в учнів з АР на 40% менше шансів отримати хорошу оцінку на шкільних іспитах, ніж у здорових учнів (Sundberg R. et al., 2007; Walker S. et al., 2007). Відзначимо також, що важкі симптоми, пов’язані з АР, кореспондувалися з більш низькими оцінками у шведських підлітків. В Американської академії алергії, астми й імунології (American Academy of Allergy, Asthma and Immunology — AAAAI) підрахували, що діти в США пропускають 2 млн шкільних днів за рік у результаті АР (American Academy of Allergy, Asthma & Immunology. Task force on allergic disorders: promoting best practice: raising the standard of care for patients with allergic disorders. Executive summary report).

У контрольованих клінічних дослідженнях антигістамінні препарати другого покоління значно зменшили закладеність носа у пацієнтів у віці 12 років і старше (Nayak A.S., Schenkel E., 2001; Cipriandi G. et al., 2001). Закладеність носа часто є єдиним симптомом АР у дітей. Дезлоратадин, антигістамінний препарат другого покоління, що не має седативного ефекту, продемонстрував ефективність для усунення симптомів АР у дорослих і підлітків (Berger W.E. et al., 2002; Salmun L.M., Lorber R., 2002; Meltzer E.O. et al., 2006), а результати неконтрольованого дослідження ефективності демонструють, що він ефективний у дітей у віці 6–12 років (Rossi G.A. et al., 2005). Рандомізовані подвійні сліпі плацебо-контрольовані дослідження безпеки показали, що дезлоратадин безпечний і добре переноситься у дітей у віці 6 міс (Bloom M. et al., 2004; Prenner B. et al., 2006; Gupta S. et al., 2007).

Атопічні захворювання

Таке захворювання, як атопічний дерматит, із сучасної точки зору розглядається як «алергічний марш» (цей термін використовується для того, щоб більш точно описати, як алергічне захворювання розвивається і прогресує протягом життя однієї людини, починаючи з дитинства), який характерний (типовий) для дітей з атопією. Проаналізовані літературні дані вказують на системний характер «алергічного маршу», першим етапом якого є атопічна екзема. Подальший розвиток атопічного дерматиту призводить до його трансформації в інші атопичні захворювання ― АР і БА. Беручи до уваги системний характер атопічних захворювань, комбінована терапія має велике значення і має включати не тільки базову місцеву терапію, зокрема актуальні кортикостероїди (мометазону фуроат) при загостренні; а також систематичне усунення тригерних факторів, дієту, усунення дисфункцій травної системи і дисбалансу вітамінів. Тривала системна базова терапія H1-антигістамінними другого покоління, такими як дезлоратадин (оригінальний препарат), займає особливе місце в лікуванні атопічного дерматиту (Okhotnikova O.M., 2011).

Проблеми в терапії хронічної кропив’янки

Термін «хронічна ідіопатична кропив’янка» позначає спектр станів з різними погано вивченими патогенетичними механізмами, у яких вивільнення гістаміну грає головну роль. Механізми, що застосовуються у пацієнтів із хронічною кропив’янкою, набагато складніші, ніж просто вивільнення гістаміну гладкими клітинами і базофілами, що запускається різними шляхами (Vonakis B.M., Saini S.S., 2008). Залучення інших медіаторів, таких як лейкотрієни, простагландини, кініни, анафілатоксин і хемокіни, також має місце, формуючи індивідуальні патерни в кожному конкретному випадку і визначаючи успіх лікування (Friedmann P.S., 1999).

Неседативні антигістамінні препарати другого покоління постулюються як перша лінія лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки відповідно до національних і міжнародних рекомендацій, але оскільки контролю не завжди можна досягти при зазвичай рекомендованих дозах, седативні антигістамінні препарати першого покоління, такі як гидроксизин і дифенгидрамін, що призначаються у вищій разовій дозі (200 мг), були запропоновані в якості альтернативи, перш ніж вдаватися до лікування системними кортикостероїдами та іншими потенційно небезпечними препаратами. Багаторічний досвід і великі дослідження дають підстави вважати, що підвищення доз неседативних антигістамінних препаратів у 4 рази підвищує шанси на успішне лікування. Отримані дані свідчать про те, що дискомфорт, пов’язаний з кропив’янкою, полегшується більш високими, ніж звичайні дози левоцетиризину і дезлоратадину, приблизно у 75% пацієнтів, і що седативний ефект/сонливість, мабуть, не є основним стримувальним фактором. Підвищення дози також покращує специфічну для кропив’янки якість життя (Popov T.A., 2011).

Інновація в педіатричному лікуванні

Хворих дітей найбільш важко лікувати, головним чином, тому, що вони не можуть проковтнути препарат у твердій лікарській формі. З цієї причини їм часто призначають рідкі лікарські засоби (у формі розчину, емульсії, суспензії і т.д.). Але ці склади мають свої недоліки (недостатня точність дозування при прийомі, діти часто випльовують препарат або проливають, відсутність стабільності самої лікарської форми, труднощі при транспортуванні й т.д.). Тому технологія оральної смужки є одним із способів подолання цих недоліків. Технологія оральної смужки ― це інноваційна технологія доставки ліків, яка може допомогти усунути недоліки рідкої лікарської форми і додати переваги твердої лікарської форми. Дезлоратадин, похідне дескарбоетоксилоратадину, є антигістамінним препаратом другого покоління, схваленим до застосування при АР серед педіатричної популяції й доступний на фармацевтичному ринку у формі суспензії. Була зроблена спроба розробити й оптимізувати оральну смужку, яка містить дезлоратадин в якості активної діючої речовини. Оральна смужка ― це унікальна тонка лікарська форма розміром з поштову марку, яку необхідно помістити на язик, де вона миттєво розпадається, поглинаючи слину, і перетворюється на суспензію або розчин, який дитина легко проковтне. Імовірність випльовування препарату дуже низька, оскільки смужка розпадається через кілька секунд і прилипає до слизової оболонки порожнини рота. Оптимізований склад не змінює значною мірою рН порожнини рота і не викликає будь-яких структурних змін при контакті з різними ділянками слизової оболонки порожнини рота, але правильне зберігання оральної смужки є однією зі складностей, які слід враховувати в подальших дослідженнях (Singh H. et al., 2013).

Висновок

Біохімічні й ефекторні шляхи, спровоковані алергічною відповіддю, пропонують багато потенційних мішеней і механізмів, за допомогою яких дезлоратадин може модулювати активність гістамінових рецепторів, зменшувати вираженість запальної реакції, блокуючи виділення протизапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13 і хемокінів, таких як RANTES, або стимулювати міграцію і виживання запальних клітин. Дані in vitro підтверджують протизапальну дію дезлоратадину на функцію і вивільнення медіаторів запалення. Проте в дослідженнях зазвичай застосовуються концентрації дезлоратадину, які є вищими, ніж досягаються клінічно при рекомендованій у даний час дозі. Дозозалежне інгібування запальної відповіді, що спостерігається in vitro, дозволяє припустити, що підвищення дози дезлоратадину може призвести до більш сильної протизапальної відповіді. Накопичена інформація про препарат свідчить про те, що дезлоратадин може модулювати аспекти запалення за допомогою механізмів, відмінних від блокади Н1-гістамінових рецепторів. Тому необхідне подальше вивчення механізмів його дії.

Дезлоратадин ― антигістамінний препарат другого покоління, довів свою клінічну ефективність при цілому ряді станів, опосередкованих гістаміном, а його профіль безпеки і переносимості можна порівняти з плацебо. Серед всіх антигістамінних препаратів другого покоління у нього найтриваліший період напіврозпаду, він володіє найбільшею спорідненістю до H1-гістамінових рецепторів, повільно дисоціює, проявляє неконкурентний антагонізм і зворотний агонізм і ефективно модулює алергічні явища, опосередковані гістаміном, асоційовані з АР і кропив’янкою. Дезлоратадин не викликає седативного ефекту (Canonica G.W., Blaiss M., 2011).

Результати проведених досліджень підтверджують, що дезлоратадин є ефективним і добре переносимим препаратом для швидкого усунення загальних ознак і симптомів АР, у тому числі закладеності носа, і хронічної кропив’янки. Терапія дезлоратадином значно знижувала загальний показник алергічних реакцій у порівнянні з вихідним рівнем, а також зменшувала вираженість свербежу, кількість і розмір шкірного висипу, пов’язаних із хронічною ідіопатичною кропив’янкою середнього та тяжкого ступеня. У відкритому неконтрольованому наглядовому дослідженні лікування дезлоратадином призвело до значного зниження показників тяжкості симптомів алергії у всіх підгрупах. Симптоми алергії оцінювалися на початку і наприкінці лікування дезлоратадином. Наприкінці терапії ефективність дезлоратадину була визначена як відмінна або добра (Aberer W., 2009).

Інструкція МОЗ

Лордес® таблетки, вкриті оболонкою 5 мг, Nobel (Туреччина)

Склад

діюча речовина: desloratadine;

1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, покриття Opadry II Blue 85F20578: спирт полівініловий, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), індигокармін (Е 132), заліза оксид жовтий (Е 172), тальк.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті оболонкою блакитного кольору, з тисненням логотипу фірми з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин — це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом дезлоратадину у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.

Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувальника по оцінці якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося у пунктах опитувальника, пов’язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.

Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали в клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив’янки, включаючи хронічну ідіопатичну.

У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив’янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50% відзначалося у 55% ​​пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19% пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не проявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичну дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією із сезонним алергічним ринітом, у 4% учасників спостерігалась вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.

Розподіл

Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми крові (83–87%). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Клінічні характеристики

Показання

Для усунення симптомів, пов’язаних з:

  • алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж у ділянці піднебіння та кашель;
  • кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної чи до лоратадину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У даних клініко-фармакологічних дослідженнях дезлоратадину, що отримували разом з алкоголем, препарат не посилював негативну дію етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування Лордес®.

Особливості застосування

У пацієнтів із нирковою недостатністю високого ступеня прийом лікарського засобу Лордес® слід здійснювати під контролем лікаря.

Дезлоратадин слід призначати з обережністю пацієнтам, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах. Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена. Тому застосування лікарського засобу Лордес® у період вагітності не рекомендується.

Годування груддю

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування лікарського засобу Лордес® жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати, що у дуже рідкісних випадках можливе виникнення запаморочення, сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем або працювати зі складною технікою.

Спосіб застосування та дози

Лордес® призначений для перорального прийому. Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетку потрібно ковтати цілою, запиваючи водою. Лордес® бажано приймати регулярно, в один і той же самий час доби.

Тривалість лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або понад 4 тижні) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти

Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину у підлітків віком від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).

Ефективність та безпека дезлоратадину у формі таблеток для дітей віком до 12 років не встановлені.

Передозування

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводили у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущих небажаних реакцій не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Побічні реакції

У клінічних дослідженнях дезлоратадину по показаннях, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3% частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні ефекти як підвищена втомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%) та головний біль (0,6%).

Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль; він спостерігався у 5,9% пацієнтів, які приймали дезлоратадин, і у 6,9% пацієнтів, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудженні).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.

Частота появи побічних реакцій класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), непоширені (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома.

Класи/систем органів Частота виникнення Побічні реакції *
Психічні розлади дуже рідко галюцинації
З боку нервової системи часто головний біль
дуже рідко запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми
З боку серця дуже рідко тахікардія, прискорене серцебиття
частота невідома подовження інтервалу QT,

суправентрикулярна тахіаритмія

З боку шлунково-кишкового тракту часто сухість у роті
дуже рідко біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея
З боку гепатобіліарної системи дуже рідко збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит
частота невідома жовтяниця
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини дуже рідко міалгія
З боку шкіри та підшкірних тканин частота невідома фоточутливість
Загальні порушення часто підвищена стомлюваність
дуже рідко реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка)
частота невідома астенія
Розлади метаболізму та харчування частота невідома підвищення апетиту
Дослідження частота невідома збільшення маси тіла

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 2 або 3 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Туреччина.

Лордес® сироп 2.5 мг/5 мл, Nobel (Туреччина)

Склад

діюча речовина: desloratadine;

5 мл сиропу містять дезлоратадину 2,5 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, кислота лимонна безводна; натрію цитрат, натрію бензоат (Е 211), трилон Б, сахароза, сорбіт (E 420), жовтий захід FCF (E 110), ароматизатор «Tutti Frutti AG7322», вода очищена.

Лікарська форма

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: рідина оранжевого кольору з характерним запахом.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Окрім антигістамінної активності дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію.

Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

  • виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
  • виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
  • продукування супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
  • адгезію і хемотаксис еозинофілів;
  • експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
  • IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
  • гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.

Фармакокінетика.

Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, не впливає на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Дезлоратадин починає визначатися у плазмі крові протягом 30 хвилин після прийому.

Максимальна концентрація дезлоратадину у плазмі крові досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кількості прийомів (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину пропорційна до дози в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83–87%) зв’язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Клінічні характеристики

Показання

  • Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж у ділянці піднебіння та кашель;
  • для усунення симптомів, пов’язаних із кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Протипоказання

Підвищена чутливість до дезлоратадину або до будь-якого допоміжного компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні разом із кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Застосування препарату Лордес® необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть попереджати виникнення чи зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

Особливості застосування

У процесі клініко-фармакологічних досліджень дезлоратадин не посилював такі ефекти алкоголю як порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які застосовували дезлоратадин, та у пацієнтів, які приймали плацебо, окремо чи разом з алкоголем.

Хворим з нирковою недостатністю високого ступеня тяжкості прийом дезлоратадину слід здійснювати під контролем лікаря.

Дезлоратадин слід з обережністю призначати хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

У разі встановлення непереносимості деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Лордес® містить сахарозу та сорбіт, тому пацієнтам із непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або недостатністю цукрази-ізомальтази не слід приймати даний препарат.

Сорбіт (Е 420). У разі встановленої непереносимості деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Може чинити м’яку послаблювальну дію. Енергетична цінність 1 г сорбіту — 2,6 ккал.

Жовтий захід FCF (Е 110). Може спричиняти алергічні реакції.

Цей лікарський засіб містить 6,86 мг/мл натрію. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Чимало даних застосування дезлоратадину протягом вагітності (більше 1000 випадків) свідчать про відсутність тератогенної, фетотоксичної дії та несприятливого впливу на новонародженого. У процесі досліджень на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на репродуктивну функцію. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування лікарського засобу Лордес® протягом вагітності.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, рекомендується визначити, чи є необхідним припинення грудного вигодовування або уникнення застосування препарату, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь від застосування лікарського засобу для матері.

Фертильність

Дані щодо впливу на фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дані клінічних досліджень свідчать, що Лордес® не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом чи іншими механізмами. Пацієнтів слід інформувати, що більшість людей не відчувають сонливості. Потрібно враховувати, що індивідуальна реакція на лікарські засоби може відрізнятися. Пацієнтам рекомендується не займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, такою як керування автомобілем або використання інших механізмів, доки вони не визначили власну реакцію на лікарський засіб.

Спосіб застосування та дози

Лордес®, сироп, застосовувати незалежно від вживання їжі у таких дозах:

Дорослі та діти віком від 12 років:

10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти віком від 6 до 11 місяців — по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу; від 1 до 5 років — по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу; від 6 до 11 років — по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 6 місяців для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для лікування алергічного риніту.

Діти

Ефективність та безпека застосування дезлоратадину у формі сиропу для дітей віком до 6 місяців не встановлені.

Передозування

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у процесі клінічних досліджень дезлоратадину у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалося, можливе посилення побічних ефектів.

У разі передозування вживати стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовувати симптоматичне лікування.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Побічні реакції

У процесі клінічних досліджень за показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3% частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні ефекти: стомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%) та головний біль (0,6%). Під час клінічних досліджень препарату Лордес® у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі застосування сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найчастішими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7%), підвищення температури (2,3%) і безсоння (2,3%).

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче. Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000) та частота невідома.

Класи/системи органів Частота виникнення Побічні реакції
Розлади метаболізму та харчування Частота невідома Підвищення апетиту
З боку психіки Рідкісні

Частота невідома

Галюцинації

Аномальна поведінка, агресія

З боку нервової системи Часті

Часті (для дітей віком до 2 років)

Рідкісні

Головний біль

Безсоння

Запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми

З боку серця Рідкісні Тахікардія, відчуття серцебиття, подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія
З боку шлунково-кишкового тракту Часті

Часті (для дітей віком до 2 років)

Рідкісні

Сухість у роті

Діарея

Біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея

З боку гепатобіліарної системи Рідкісні

Частота невідома

Збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит

Жовтяниця

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини Рідкісні Міалгія
З боку шкіри та підшкірних тканин Частота невідома Фоточутливість
Загальні порушення Часті

Часті (для дітей віком до 2 років)

Рідкісні

Частота невідома

Стомлюваність

Підвищення температури

Реакції гіперчутливості (анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання, кропив’янка)

Астенія

Дослідження Частота невідома Збільшення маси тіла

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відмічалось підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. У клінічних дослідженнях препарат Лордес® у одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.

Термін придатності

2 роки.

Після першого відкриття сироп зберігати протягом 6 місяців.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 150 мл у флаконі. Кожен флакон разом із пластиковою мірною ложкою в картонній упаковці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Туреччина.

Дата додавання: 30.09.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують ЛОРДЕС

Алергічна кропив'янка МКХ L50.0
Алергічний риніт, викликаний пилком рослин МКХ J30.1
Астма з переважанням алергічного компонента МКХ J45.0
Астма неуточнена МКХ J45.9
Гостра респіраторна вірусна інфекція МКХ J06.9
Гострий алергічний бронхіт МКХ J20.9
Імпетигінізація інших дерматозів МКХ L01.1
Інфекційний дерматит МКХ L30.3
Ларинготрахеїт МКХ J04.2
Себорейний дерматит неуточнений МКХ L21.9

Рекомендовані аналоги ЛОРДЕС:

антигістамінні засоби для системного застосування
антигістамінні засоби для системного застосування
антигістамінні засоби для системного застосування
антигістамінні засоби для системного застосування
антигістамінні засоби для системного застосування
антигістамінні засоби для системного застосування
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko