ЛОРДЕС® (LORDES)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки, вкриті оболонкою 5 мг блістер, № 20Ціни в аптеках
Дезлоратадин
5 мг
№ UA/11552/02/01 від 04.05.2016 до 04.05.2021
B
сироп 2,5 мг/5 мл флакон 150 мл, № 1Ціни в аптеках
Дезлоратадин
2,5 мг/5 мл
№ UA/11552/01/01 від 04.05.2016 до 04.05.2021
B

ДІАГНОЗИ

АКТУАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ

Вступ

H1-антигістамінні препарати, які є основою лікування кропив’янки, були розроблені на основі антихолінергічних препаратів більш 70 років тому. Вони діють як зворотні агоністи, а не як антагоністи H1-гістамінових рецепторів. Більш старі H1-антигістамінні препарати першого покоління легко викликають седативний ефект, сонливість, втому і порушення концентрації уваги й пам’яті, що негативно позначається на успішності у дітей і погіршує здатність дорослих працювати та водити машину. Новіші H1-антигістамінні другого покоління більш безпечні, викликають менший седативний ефект і більш ефективні. Три препарати, що широко застосовуються для полегшення симптомів кропивниці, — дезлоратадин, левоцетиризин і фексофенадин. Левоцетиризин і фексофенадин в організмі людини є найбільш сильнодіючими. І в той же час левоцетиризин у сприйнятливих людей може викликати сонливість, у той час як фексофенадин має відносно коротку тривалість дії і для щоденного захисту може виникнути необхідність приймати препарат 3 р/добу. Дезлоратадин за своєю дією менш сильний, ніж левоцетиризин і фексофенадин, однак він має перевагу в тому, що рідко викликає сонливість і має тривалу дію (Church M.K., Church D.S., 2013).

Дезлоратадин уперше став доступний для швидкого усунення симптомів алергічного риніту (АР) в 2001 р.; на даний час він схвалений для усунення симптомів АР незалежно від тривалості (періодичний/постійний) або сезонності (сезонний/постійний) симптомів АР (Villa E. et al., 2012).

Препарат Лордес, діючою речовиною якого є дезлоратадин, належить до антигістамінних лікарських засобів для системного застосування. Лордес активно призначається дітям і дорослим для швидкого усунення симптомів алергії й алергічного риніту (таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк, закладеність носа, сльозотеча, почервоніння очей, свербіж у ділянці піднебіння, кашель); для усунення симптомів, пов’язаних з кропив’янкою, сверблячкою і висипанням на шкірі (інструкція МОЗ України).

У результаті огляду літературних даних було встановлено, що профіль безпеки дезлоратадину аналогічний такому інших антигістамінних препаратів другого покоління. Дезлоратадин є високоселективним по відношенню до Н1-гістамінових рецепторів, не проникає через ГЕБ і викликає мінімальні побічні ефекти (дуже низький рівень седації) з кращою безпекою і переносимістю, ніж антигістамінні препарати першого покоління. Дезлоратадин безпечний і добре переноситься без впливу на ЦНС або серцево-судинну систему, а також має низьку взаємодією з іншими препаратами (González-Núñez V. et al., 2013).

Актуальність проблеми

У всьому світі різко зросла поширеність алергічних захворювань (Holgate S.T., 1999). У результаті опитування, проведеного в 2007 р. Всесвітньою організацією з алергії (World Allergy Organization — WAO), було встановлено, що поширеність алергічного риніту була вищою за 16% у більшості з 37 країн, що представили дані; і досягла 40% в Україні (Compalati E. et al., 2007).

Алергічний риніт

Алергічний риніт (АР) — це викликаний алергеном імуноопосередкований розлад, що характеризується закладенням носа, сверблячкою, ринореєю і чханням. Традиційно АР класифікується як сезонний або цілорічний. Відповідно до рекомендацій з алергічного риніту і його впливу на розвиток БА АР можна широко класифікувати на періодичний (≤4 днів на тиждень або ≤4 тиж на рік) або постійний (>4 днів на тиждень або >4 тиж на рік). У результаті вичерпного аналізу літератури було встановлено, що у близько 40% дітей визначають АР, але все ж ці цифри є не зовсім точними, так як АР часто плутають із застудою (ГРВІ). Дезлоратадин, похідне дескарбоетоксилоратадину, є антигістамінним препаратом другого покоління, схваленим FDA для застосування в педіатрії (Singh H. et al., 2013).

Симптоми АР можуть знизити успішність дітей у школі, а деякі препарати, що застосовуються для лікування АР, можуть погіршити цю проблему (Richards W., 1992; Richards W., 1994). Втома, когнітивні порушення, дратівливість, неуважність, труднощі з концентрацією уваги, поведінкові проблеми, погана успішність і невідвідування навчання є одними з причин поганої успішності в школі (Klein G.L. et al., 1985; Arrighi H.M. et al., 1995; Blaiss M.S., 2004). Недавнє дослідження за участю підлітків у Великій Британії показало, що в учнів з АР на 40% менше шансів отримати хорошу оцінку на шкільних іспитах, ніж у здорових учнів (Sundberg R. et al., 2007; Walker S. et al., 2007). Відзначимо також, що важкі симптоми, пов’язані з АР, кореспондувалися з більш низькими оцінками у шведських підлітків. В Американської академії алергії, астми й імунології (American Academy of Allergy, Asthma and Immunology — AAAAI) підрахували, що діти в США пропускають 2 млн шкільних днів за рік у результаті АР (American Academy of Allergy, Asthma & Immunology. Task force on allergic disorders: promoting best practice: raising the standard of care for patients with allergic disorders. Executive summary report).

У контрольованих клінічних дослідженнях антигістамінні препарати другого покоління значно зменшили закладеність носа у пацієнтів у віці 12 років і старше (Nayak A.S., Schenkel E., 2001; Cipriandi G. et al., 2001). Закладеність носа часто є єдиним симптомом АР у дітей. Дезлоратадин, антигістамінний препарат другого покоління, що не має седативного ефекту, продемонстрував ефективність для усунення симптомів АР у дорослих і підлітків (Berger W.E. et al., 2002; Salmun L.M., Lorber R., 2002; Meltzer E.O. et al., 2006), а результати неконтрольованого дослідження ефективності демонструють, що він ефективний у дітей у віці 6–12 років (Rossi G.A. et al., 2005). Рандомізовані подвійні сліпі плацебо-контрольовані дослідження безпеки показали, що дезлоратадин безпечний і добре переноситься у дітей у віці 6 міс (Bloom M. et al., 2004; Prenner B. et al., 2006; Gupta S. et al., 2007).

Атопічні захворювання

Таке захворювання, як атопічний дерматит, із сучасної точки зору розглядається як «алергічний марш» (цей термін використовується для того, щоб більш точно описати, як алергічне захворювання розвивається і прогресує протягом життя однієї людини, починаючи з дитинства), який характерний (типовий) для дітей з атопією. Проаналізовані літературні дані вказують на системний характер «алергічного маршу», першим етапом якого є атопічна екзема. Подальший розвиток атопічного дерматиту призводить до його трансформації в інші атопичні захворювання ― АР і БА. Беручи до уваги системний характер атопічних захворювань, комбінована терапія має велике значення і має включати не тільки базову місцеву терапію, зокрема актуальні кортикостероїди (мометазону фуроат) при загостренні; а також систематичне усунення тригерних факторів, дієту, усунення дисфункцій травної системи і дисбалансу вітамінів. Тривала системна базова терапія H1-антигістамінними другого покоління, такими як дезлоратадин (оригінальний препарат), займає особливе місце в лікуванні атопічного дерматиту (Okhotnikova O.M., 2011).

Проблеми в терапії хронічної кропив’янки

Термін «хронічна ідіопатична кропив’янка» позначає спектр станів з різними погано вивченими патогенетичними механізмами, у яких вивільнення гістаміну грає головну роль. Механізми, що застосовуються у пацієнтів із хронічною кропив’янкою, набагато складніші, ніж просто вивільнення гістаміну гладкими клітинами і базофілами, що запускається різними шляхами (Vonakis B.M., Saini S.S., 2008). Залучення інших медіаторів, таких як лейкотрієни, простагландини, кініни, анафілатоксин і хемокіни, також має місце, формуючи індивідуальні патерни в кожному конкретному випадку і визначаючи успіх лікування (Friedmann P.S., 1999).

Неседативні антигістамінні препарати другого покоління постулюються як перша лінія лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки відповідно до національних і міжнародних рекомендацій, але оскільки контролю не завжди можна досягти при зазвичай рекомендованих дозах, седативні антигістамінні препарати першого покоління, такі як гидроксизин і дифенгидрамін, що призначаються у вищій разовій дозі (200 мг), були запропоновані в якості альтернативи, перш ніж вдаватися до лікування системними кортикостероїдами та іншими потенційно небезпечними препаратами. Багаторічний досвід і великі дослідження дають підстави вважати, що підвищення доз неседативних антигістамінних препаратів у 4 рази підвищує шанси на успішне лікування. Отримані дані свідчать про те, що дискомфорт, пов’язаний з кропив’янкою, полегшується більш високими, ніж звичайні дози левоцетиризину і дезлоратадину, приблизно у 75% пацієнтів, і що седативний ефект/сонливість, мабуть, не є основним стримувальним фактором. Підвищення дози також покращує специфічну для кропив’янки якість життя (Popov T.A., 2011).

Інновація в педіатричному лікуванні

Хворих дітей найбільш важко лікувати, головним чином, тому, що вони не можуть проковтнути препарат у твердій лікарській формі. З цієї причини їм часто призначають рідкі лікарські засоби (у формі розчину, емульсії, суспензії і т.д.). Але ці склади мають свої недоліки (недостатня точність дозування при прийомі, діти часто випльовують препарат або проливають, відсутність стабільності самої лікарської форми, труднощі при транспортуванні й т.д.). Тому технологія оральної смужки є одним із способів подолання цих недоліків. Технологія оральної смужки ― це інноваційна технологія доставки ліків, яка може допомогти усунути недоліки рідкої лікарської форми і додати переваги твердої лікарської форми. Дезлоратадин, похідне дескарбоетоксилоратадину, є антигістамінним препаратом другого покоління, схваленим до застосування при АР серед педіатричної популяції й доступний на фармацевтичному ринку у формі суспензії. Була зроблена спроба розробити й оптимізувати оральну смужку, яка містить дезлоратадин в якості активної діючої речовини. Оральна смужка ― це унікальна тонка лікарська форма розміром з поштову марку, яку необхідно помістити на язик, де вона миттєво розпадається, поглинаючи слину, і перетворюється на суспензію або розчин, який дитина легко проковтне. Імовірність випльовування препарату дуже низька, оскільки смужка розпадається через кілька секунд і прилипає до слизової оболонки порожнини рота. Оптимізований склад не змінює значною мірою рН порожнини рота і не викликає будь-яких структурних змін при контакті з різними ділянками слизової оболонки порожнини рота, але правильне зберігання оральної смужки є однією зі складностей, які слід враховувати в подальших дослідженнях (Singh H. et al., 2013).

Висновок

Біохімічні й ефекторні шляхи, спровоковані алергічною відповіддю, пропонують багато потенційних мішеней і механізмів, за допомогою яких дезлоратадин може модулювати активність гістамінових рецепторів, зменшувати вираженість запальної реакції, блокуючи виділення протизапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13 і хемокінів, таких як RANTES, або стимулювати міграцію і виживання запальних клітин. Дані in vitro підтверджують протизапальну дію дезлоратадину на функцію і вивільнення медіаторів запалення. Проте в дослідженнях зазвичай застосовуються концентрації дезлоратадину, які є вищими, ніж досягаються клінічно при рекомендованій у даний час дозі. Дозозалежне інгібування запальної відповіді, що спостерігається in vitro, дозволяє припустити, що підвищення дози дезлоратадину може призвести до більш сильної протизапальної відповіді. Накопичена інформація про препарат свідчить про те, що дезлоратадин може модулювати аспекти запалення за допомогою механізмів, відмінних від блокади Н1-гістамінових рецепторів. Тому необхідне подальше вивчення механізмів його дії.

Дезлоратадин ― антигістамінний препарат другого покоління, довів свою клінічну ефективність при цілому ряді станів, опосередкованих гістаміном, а його профіль безпеки і переносимості можна порівняти з плацебо. Серед всіх антигістамінних препаратів другого покоління у нього найтриваліший період напіврозпаду, він володіє найбільшею спорідненістю до H1-гістамінових рецепторів, повільно дисоціює, проявляє неконкурентний антагонізм і зворотний агонізм і ефективно модулює алергічні явища, опосередковані гістаміном, асоційовані з АР і кропив’янкою. Дезлоратадин не викликає седативного ефекту (Canonica G.W., Blaiss M., 2011).

Результати проведених досліджень підтверджують, що дезлоратадин є ефективним і добре переносимим препаратом для швидкого усунення загальних ознак і симптомів АР, у тому числі закладеності носа, і хронічної кропив’янки. Терапія дезлоратадином значно знижувала загальний показник алергічних реакцій у порівнянні з вихідним рівнем, а також зменшувала вираженість свербежу, кількість і розмір шкірного висипу, пов’язаних із хронічною ідіопатичною кропив’янкою середнього та тяжкого ступеня. У відкритому неконтрольованому наглядовому дослідженні лікування дезлоратадином призвело до значного зниження показників тяжкості симптомів алергії у всіх підгрупах. Симптоми алергії оцінювалися на початку і наприкінці лікування дезлоратадином. Наприкінці терапії ефективність дезлоратадину була визначена як відмінна або добра (Aberer W., 2009).

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 18.11.2019 р.

© Компендиум 2019

Ціни на ЛОРДЕС® в містах України

Вінниця 108.9 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Вінниця, перехр. Коцюбинського Михайла / Замостянська, 37/2897.08 грн./уп.

Дніпро 110.36 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Дніпро, просп. Калнишевського Петра, 36, тел.: +38056726314382.50 грн./уп.

Житомир 100.75 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Перемоги, 53, тел.: +38041255735081.95 грн./уп.

Запоріжжя 108.77 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Ентузіастів, 3, тел.: +38061277292982.50 грн./уп.

Івано-Франківск 105.72 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Івано-Франківськ, вул. Хоткевича, 65, тел.: +38034272298588.00 грн./уп.

Київ 114.02 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, просп. Лісовий, 39А, тел.: +38044518579682.50 грн./уп.

Кропивницький 104.77 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кропивницький, вул. Попова Космонавта, 9, тел.: +38063034606896.50 грн./уп.

Луцьк 98.91 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Львівська, 63, тел.: +38033276748181.95 грн./уп.

Львів 114.38 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Львів, вул. Стрийська, 1, тел.: +38032247151397.08 грн./уп.

Миколаїв 108.82 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Південна, 39, тел.: +38051222319682.95 грн./уп.

Одеса 105.39 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, вул. Пастера, 14, тел.: +38048726776681.95 грн./уп.

Полтава 106.3 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Полтава, вул. Кукоби Анатолія, 18А, тел.: +38073099314981.95 грн./уп.

Рівне 108.81 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, просп. Мира, 21, тел.: +380800505911101.40 грн./уп.

Суми 107.51 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Харківська, 96, тел.: +38054264016384.50 грн./уп.

Тернопіль 104.5 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Тернопіль, просп. Злуки, 4, тел.: +38035242368581.95 грн./уп.

Ужгород 114.93 грн./уп.

«МЕД-СЕРВІС» Ужгород, вул. Волошина, 12/16, тел.: +380312614125113.05 грн./уп.

Харків 103.76 грн./уп.

«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Харків, вул. Героїв Праці, 24, тел.: +38057703644497.08 грн./уп.

Херсон 105.82 грн./уп.

«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, перехр. Патона / Шенгелія, -, тел.: +380800505911101.40 грн./уп.

Хмельницький 111.8 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Проскурівського Підпілля, 71, тел.: +38038265084584.50 грн./уп.

Черкаси 112.37 грн./уп.

«МЕДІТ-М» Черкаси, вул. Теліги Олени, 1, тел.: +38047265127699.90 грн./уп.

Чернігів 105.16 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +38046264109490.50 грн./уп.

Чернівці 104.18 грн./уп.

«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 178, тел.: +38037251361082.50 грн./уп.

На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko