БУПРЕН® IC (BUPREN IC)

ІнтерХім

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки сублінгвальні 0,0002 г блістер, №  10

Бупренорфін 0.0002 г

№ UA/10202/01/01 з 24.10.2014 до 24.10.2019За рецептомBD

таблетки сублінгвальні 0,0004 г блістер, №  10

Бупренорфін 0.0004 г

№ UA/10202/01/04 з 24.10.2014 до 24.10.2019За рецептомBD

таблетки сублінгвальні 0,002 г блістер, №  10

Бупренорфін 0.002 г

№ UA/10202/01/03 з 24.10.2014 до 24.10.2019За рецептомBD

таблетки сублінгвальні 0,008 г блістер, №  10

Бупренорфін 0.008 г

№ UA/10202/01/02 з 24.10.2014 до 24.10.2019За рецептомBD

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамика. Бупренорфін — опіоїдний анальгетик центральної дії. За механізмом дії відноситься до групи часткових агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів (μ- та k-рецепторів). Його міцний зв’язок з μ-рецепторами пригнічує дію інших агоністів. Бупренорфін менше, ніж морфін, пригнічує дихальний центр. При тривалому застосуванні бупренорфіну ризик виникнення лікарської залежності значно нижче, ніж такий при застосуванні морфіну. Часткове агоністичними дію бупренорфіну обумовлює велику безпеку його застосування завдяки обмеженості гноблення серцевої і дихальної діяльності.

Фармакокінетика. Бупренорфін піддається первинному метаболізму при пероральному введенні, що призводить до N-деалкілування та глюкуронідації в тонкому кишечнику і печінці. Таким чином, пероральне застосування непридатне для цього лікарського засобу.

Пікові концентрації в плазмі крові досягаються через 90 хв після сублінгвального введення. Плазмові рівні бупренорфіну збільшувалися з сублінгвально застосовуваною дозою. Cmax та AUC бупренорфіну зростали зі збільшенням дози (від 4 мг до 16 мг). Однак збільшення не є дозопропорційним, а було нижчим.

ПОКАЗАННЯ

Бупрен ІС 0,2 або 0,4 мг. Гострий та хронічний больовий синдром високої інтенсивності (в онкологічних хворих, після оперативних втручань, при інфаркті міокарда, опіках, нирковій коліці).

Бупрен ІС 0,4; 2 або 8 мг. Замісна терапія опіоїдної залежності в рамках медичної, соціальної та психологічної допомоги.

ЗАСТОСУВАННЯ

Бупрен ІС 0,2 або 0,4 мг призначають дорослим і дітям у віці старше 16 років. Застосовують тільки сублінгвально.

Для лікування больового синдрому препарат призначають в дозі 0,2-0,4 мг з інтервалом 6-8 ч. Максимальна добова доза — 1,6 мг. Бупрен ІС 0,4; 2 або 8 мг. Терапію слід проводити під наглядом фахівця з лікування опіатної залежності/наркоманії. Сублінгвальниє таблетки бупренорфіну призначені для застосування у дорослих і дітей віком старше 16 років, які дали згоду на лікування від наркоманії. Застосовується тільки сублінгвально.

Початок терапії. Рекомендована початкова доза бупренорфіну становить 0,8-4 мг і застосовується як разова доза. Додаткову дозу бупренорфіну 2-4 мг можна застосувати 1 раз на добу.

Пацієнти, залежні від опіоїдів, які не відчувають симптомів абстиненції. На початку лікування першу дозу бупренорфіну слід застосувати при появі симптомів абстиненції, але не раніше ніж через 6 годин після останнього прийому опіоїдів.

Пацієнти, які отримують метадон. Перед початком терапії бупренорфіном дозу метадону слід знизити. Незважаючи на це, бупренорфін може провокувати виникнення абстинентного синдрому у пацієнтів, залежних від метадону. Цим пацієнтам першу дозу бупренорфіну слід застосувати при появі симптомів абстиненції, але не раніше ніж через 24 год після останнього прийому метадону.

Титрування дози до встановлення підтримуючої дози. Рекомендується призначати 2-тижневий курс бупренорфіну, особливо на початку лікування.

Дозу бупренорфіну підвищують поступово. Середня підтримуюча доза бупренорфіну становить 8 мг/добу. Більшості пацієнтів не потрібно дози, яка перевищує 16 мг/добу, проте клінічні дослідження показали ефективність та безпеку сублингвального застосування бупренорфіну в дозах до 24 мг/добу.

Зниження дози та припинення лікування. Після досягнення задовільною стабілізації стану пацієнта, добову підтримуючу дозу бупренорфіну можна знизити. Титрування дози проводять поступово, в сприятливих випадках — до повного припинення замісної підтримувальної терапії. При відміні лікування особливу увагу слід звернути на можливість виникнення симптомів абстиненції або рецидивів.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

  • підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • порушення функції дихання;
  • серцева недостатність;
  • печінкова та ниркова недостатність;
  • ЧМТ;
  • гостра алкогольна інтоксикація.

ПОБІЧНА ДІЯ

висип, кропив’янка, седація, сплутаність свідомості, сонливість, слабкість/стомлюваність, загальмованість, уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій, невиразна мова, парестезія, ейфорія, нервозність, депресія, психоз, запаморочення, головний біль, шум у вухах, ціаноз, свербіж, затримка сечовипускання, підвищене потовиділення, нудота, блювання, сухість у роті, запор, пригнічення дихального центру, задишка, гіповентиляція, міоз, нечіткість зору, диплопія, кон’юнктивіт, підвищення артеріального тиску, тахікардія, брадикардія, відчуття холоду, «припливи» крові.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

лікар, який призначає лікування, повинен проінформувати пацієнтів про належному застосуванні препарату. Лікар враховує ризик неправильного застосування (в тому числі в/в введення), особливо на початку лікування.

Прискорення абстиненції. На початку лікування бупренорфіном лікаря слід враховувати частковий агонистичний профіль бупренорфіну і попередити про це пацієнта.

Ризик серйозних побічних ефектів, таких як передозування або зрив лікування, вище у пацієнтів, які при лікуванні бупренорфіном продовжують самостійне лікування абстинентного синдрому опіоїдами, алкоголем або іншими седативними засобами та гіпнотиками.

Залежність. Бупренорфін є частковим агоністом опіатних μ-рецепторів, постійне застосування якого викликає залежність опіоїдного типу. Припинення лікування може призвести до абстинентному синдрому, іноді відстроченого в часі.

Пригнічення дихання. Повідомлялося про декілька летальних випадках в результаті розвитку пригнічення дихання при застосуванні бупренорфіну в комбінації з лікарськими засобами, що спричиняють пригнічення ЦНС (бензодіазепіни, етанол і інші опіоїди), або при неналежному застосуванні бупренорфіну.

Гепатити, печінкові реакції. Повідомлялося про випадки розвитку гострого ураження печінки.

Бупренорфін може викликати сонливість, що посилюється іншими препаратами центральної дії, такими як алкоголь, транквілізатори, седативні лікарські засоби і гипнотики.

Бупренорфін може привести до ортостатичної гіпотензії.

Спортсменів слід попередити, що застосування даного лікарського засобу призводить до позитивної реакції антидопінгових тестів.

Лікарський засіб слід призначати з обережністю пацієнтам з БА.

Як і при прийомі інших опіатів, застосування бупренорфіну вимагає обережності в наступних випадках: підвищений внутрішньочерепний тиск, артеріальна гіпотензія, гіпертрофія передміхурової залози, стеноз уретри.

Пацієнтам похилого віку, а також хворим з порушенням функції печінки і нирок, у яких уповільнене виведення бупренорфіну може призводити до накопичення його в організмі та посилення седативного ефекту, слід призначати препарат в низьких дозах.

Через вміст лактози лікарський засіб не слід приймати пацієнтам з рідкою спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Заходи безпеки при застосуванні

Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з:

— БА або дихальною недостатністю (при застосуванні бупренорфіну відзначалися випадки пригнічення дихання);

— нирковою недостатністю (20% прийнятої дози виділяється нирками, тому при нирковій недостатності виведення може збільшуватися);

— печінковою недостатністю (в цьому випадку печінковий метаболізм бупренорфіну може змінюватися).

Бупренорфін може маскувати біль, яка є симптомом захворювання.

Застосування в період вагітності та годування груддю не рекомендується.

Діти. Безпека і ефективність застосування бупренорфіну у пацієнтів у віці до 16 років не встановлені.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

бупренорфін не слід приймати разом з алкогольними напоями або лікарськими засобами, які містять етанол. Етанол посилює седативний ефект бупренорфіну.

Бупренорфін слід з обережністю застосовувати у комбінації з:

– бензодиазепінами: ця комбінація може призвести до летального результату через пригнічення дихання центрального генезу, тому необхідно індивідуально титрувати дозу і ретельно контролювати стан пацієнта, слід враховувати ризик зловживання лікарським засобом;

– іншими препаратами, які пригнічують ЦНС: іншими похідними опіатів (анальгетическими і протикашльовими засобами, певними антидепресантами, антагоністами H1-рецепторів, барбітуратами, анксиолитическими засобами, нейролептиками, клонідином і родинними їм речовинами (ці комбінації підсилюють блокаду ЦНС));

– інгібіторами МАО (з досвіду застосування морфіну відомо про можливе посилення ефекту опіатів).

В теперішній час не відзначалося значущої взаємодії з кокаїном.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми. Первинним симптомом передозування, що вимагає втручання, є пригнічення дихання через депресію ЦНС, що може призвести до зупинки дихання та смерті. Ознаки передозування можуть включати сонливість, амбліопію, міоз, гіпотензію, нудоту, блювоту та/або порушення мови.

Лікування. Ретельний моніторинг респіраторної та серцевої функцій пацієнта. Необхідно започаткувати симптоматичне лікування пригнічення дихання та стандартних заходів інтенсивної терапії. Рекомендується використання опіоїдного антагоніста.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 08.06.2019 р. Версія для друку

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Developed by Maxim Levchenko