Маркаїн (Marcaine)
Бупівакаїну гідрохлорид - 5 мг/мл
фармакодинамічні властивості.
Бупівакаїну гідрохлорид — це анестетик для місцевого знеболення амідного типу з швидким початком дії та тривалою оборотною блокадою вегетативних, сенсорних та рухових нервових волокон.
Вважається, що ефект викликається ущільненням каналів Na+ в нервовій мембрані.
Розчин бупівакаїну гідрохлориду має pH від 4,5 до 6 та рКа 8,1.
Фармакокінетичні властивості
Бупівакаїн дуже ліпофільний (порівняно з мепівакаїном або лідокаїном) та має рКа 8,1. Він сильно зв’язується з білками плазми крові (від 92 до 96%). Т½ з плазми крові у дорослих становить 1,5–5,5 год; кліренс з плазми крові — 0,58 л/хв.
Після метаболізму в печінці, головним чином гідролізом, метаболіти (кислотні кон’югати) виводяться нирками. Лише 5–6% виводиться без змін. Фармакокінетика у дітей подібна до такої у дорослих.
• для наркозу в хірургії у дорослих та дітей.
• для лікування гострого болю у дорослих, немовлят та дітей старше 1 року.
• спинальна анестезія у дорослих та дітей різного віку.
рекомендації щодо дозування Маркаїну
Інтратекально анестезія в хірургії: 2-4 мл (10-20 мг бупівакаїну). Дозу препарату слід знизити у пацієнтів похилого віку і пацієнток, які перебувають на пізніх стадіях вагітності.
Новонароджені, немовлята і діти з масою тіла до 40 кг. Маркаїн Спінал Хеві можна застосовувати в педіатричній практиці.
Маркаїн не можна використовувати:
- у разі гіперчутливості до діючої речовини, інших амідних ЛЗ або будь-яких допоміжних речовин;
- при важких розладах системи провідності серця;
- при гострій декомпенсованій серцевій недостатності (гостра недостатність серцевого викиду);
- для внутрішньосудинного введення;
- значні порушення згортання крові;
- підвищення внутрішньочерепного тиску.
артеріальна гіпотензія, брадикардія, нудота, головний біль після проведення люмбальної пункції, блювота, затримка сечі, нетримання сечі, парестезія, парез, дизестезия, м’язова слабкість, біль у спині, зупинка серця, алергічні реакції, анафілактичний шок, повна непрогнозована спінальна блокада, параплегія , параліч, нейропатія, арахноїдит, пригнічення дихання.
інтратекальну анестезію повинен проводити тільки лікар з досвідом роботи.
Процедури із застосуванням місцевих анестетиків необхідно виконувати в відділеннях, укомплентованних обладнанням для ШВЛ. Для екстреного застосування повинні бути доступні обладнання для проведення реанімаційних заходів та відповідні ЛЗ.
Перед початком лікування необхідно взяти до уваги, що користь від лікування повинна переважати над можливим ризиком для пацієнта.
одночасне застосування судинозвужувальних препаратів призводить до більш тривалої дії бупівакаїну.
При одночасному застосуванні априндіну та бупівакаїну можливе сумування побічних ефектів. Априндін має подібні побічні ефекти через схожість його хімічної структури з місцевими анестетиками.
Токсичний синергізм описаний для центральних анальгетиків та ефірів.
Поєднання різних місцевих анестетиків викликає адитивний вплив на серцево-судинну систему та ЦНС.
Ефект недеполяризуючих міорелаксантів подовжується бупівакаїном.
малоймовірно, що застосування препарату Маркаін Спінал Хеві в рекомендованих дозах призведе до утворення високих концентрацій в крові, здатних привести до розвитку системної токсичності.
при температурі не вище 25 °C.