КОНТРОЛОК® таблетки (CONTROLOC® tabulettae)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки гастрорезистентні 20 мг, № 14В аптеку
Пантопразол
20 мг
№ UA/0106/01/02 від 30.05.2019
A За рецептом
таблетки гастрорезистентні 40 мг, № 14В аптеку
Пантопразол
40 мг
№ UA/9054/01/01 від 13.07.2018
A За рецептом

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості.

Механізм дії. Пантопразол являє собою заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічної реакції з протонними насосами парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі парієтальної клітини та інгібує H+/K+–АТФазу, тобто. завершальну стадію виробництва соляної кислоти в шлунку. Інгібування залежить від дози та впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію шлункової кислоти. У більшості пацієнтів зникнення симптомів захворювання досягається протягом 2 тижнів. Як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП) та блокатори Н2-рецепторів, лікування пантопразолом зменшує шлункову кислотність, що призводить до збільшення гастрину пропорційно до зниження кислотності. Збільшення гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментом дистально, він може інгібувати секрецію кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Пантопразол має однаковий ефект як після перорального так після в/в введення.

Фармакокінетичні властивості.

Фармакокінетичні характеристики після однократного та багатократного дозування не відрізняються. Пантопразол має майже лінійну кінетику в діапазоні доз 10-80 мг після перорального та в/в введення.

Розподіл

Зв’язування пантопразолу з плазмовим білком становить близько 98%. Обсяг розподілу становить близько 0,15 л/кг.

Біотрансформації

Пантопразол біотрансформується майже виключно печінкою. Основна метаболізація включає деметилювання CYP 2C19 з наступним сульфатуванням, інші шляхи метаболізму — окислення з допомогою CYP 3A4.

Виведення

Термінальний Т½ становить близько 1 год, кліренс становить близько 0,1 л/год/кг. У деяких випадках спостерігалися суб’єкти з більш повільною елімінацією. Через специфічне зв’язування пантопразолу з протонною помпою, T½ не корелює з набагато більшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Більшість метаболітів (близько 80%) виводиться нирками, решта — з калом. Як у плазмі крові, так і в сечі, основним метаболітом є сульфат-кон’югований десметилпантопразол. Т½ основного метаболіту (близько 1,5 год) є незначно більшим, ніж у пантопразолу.

ПОКАЗАННЯ

Контролок таблетки гастрорезистентні 20 мг

Дорослі та діти у віці ≥12 років:

— симптоматичне лікування ГЕРХ.

— тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту.

Дорослі:

— профілактика утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаної прийомом НПЗП у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗП протягом тривалого часу.

Контролок таблетки гастрорезистентні 40 мг

Дорослі та діти у віці ≥12 років:

— рефлюкс-езофагіт

Дорослі:

— ерадикація Helicobacter pylori (H. рylori) у пацієнтів з H. рylori-асоційованими виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в поєднанні з відповідними антибіотиками.

— виразка дванадцятипалої кишки.

— виразка шлунку.

— синдром Золлінгера — Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

ЗАСТОСУВАННЯ

Контролок таблетки гастрорезистентні 20 мг. Контролок гастрорезістентние таблетки слід приймати за 1 год до їжі цілком, не розжовуючи і не подрібнювати, запивати водою.

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти віком старше 12 років

Симптоматичне лікування ГЕРХ. Рекомендована доза — 20 мг (1 табл.) на добу. Симптоми печії зазвичай проходять протягом 2-4 тиж. Якщо цього недостатньо, лікування продовжують протягом наступних 4 тиж. Для тривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг (1 табл) на добу, при загостренні захворювання — до 40 мг/добу.

Дорослі

Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаних прийомом неселективних НПЗП.

Рекомендована доза — 20 мг (1 табл) на добу.

Контролок таблетки гастрорезистентні 40 мг

Дорослі та діти віком від 12 років

Лікування рефлюкс-езофагіту. Рекомендована доза — 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу подвоюють (2 табл. по 40 мг/добу). Термін лікування, як правило, 4 тижні.

Дорослі

Ерадикація H. рylori в комбінації з двома антибіотиками.

В залежності від чутливості Helicobacter pylori призначають такі комбінації:

а) 1 табл. Контролок 40 мг 2 рази на добу + 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу + 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 1 табл. Контролок 40 мг 2 рази на добу + 400-500 мг метронідазолу 2 рази на добу + 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 1 табл. Контролок 40 мг 2 рази на добу + 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу + 400-500 мг метронідазолу 2 рази на добу.

Лікування виразки шлунка. 1 табл по 40 мг на добу. В окремих випадках дозу подвоюють.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 табл. по 40 мг на добу. В окремих випадках дозу подвоюють.

Лікування синдрому Золлінгера — Еллісона та інших гіперсекреторних станів. Початкова добова доза — 80 мг (2 табл. по 40 мг). Дозу можна титрувати, підвищуючи/знижуючи в залежності від показників кислотності шлункового соку. Тривалість лікування не обмежена іта залежить від клінічної необхідності.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до активної речовини, до заміщених бензимідазолів або будь-яких допоміжних речовин ЛЗ.

ПОБІЧНА ДІЯ

агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіперліпідемія, підвищені рівні ліпідів (ТГ, ХС), гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, депресія, дезорієнтація, галюцинація, головний біль, запаморочення, втрата смаку, парестезії, нечіткість зору, поліпи очного дна (доброякісні), діарея, блювання, метеоризм, запор, сухість у роті, болі та дискомфорт в животі,підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-GT), гіпербілірубінемія, пошкодження печінки, жовтяниця, печінкова недостатність, висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона/Лайєлла, еритема, світлочутливість, підгостра еритема, переломи стегна, зап’ястя, хребта, артралгія, міалгія, м’язові спазми, електролітні порушення, інтерстиціальний нефрит (який може привести до ниркової недостатності), гінекомастія, тромбофлебіт в місці введення, астенія, гіпертермія, периферичні набряки.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

злоякісні захворювання шлунка. Введення пантопразолу може маскувати симптоми злоякісного шлункового захворювання, та не вірної інтерпретації діагнозу. Якщо виникають будь-які симптоми (наприклад, значне зниження ваги, повторна блювота, дисфагія, гематема, анемія або мелена), і якщо є в наявності або є підозра на виразку шлунка, слід виключити злоякісність.

Якщо симптоми зберігаються, незважаючи на адекватне лікування, слід розглянути додаткові обстеження.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з важким ураженням печінки слід регулярно контролювати показники печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо під час тривалої терапії. Якщо кількість печінкових ферментів збільшуються, лікування слід припинити.

Одночасне використання інгібіторів протеази ВІЛ. Супутнє застосування пантопразолу з інгібіторами ВІЛ-протеази, поглинання яких залежить від кислого рН шлунка, наприклад, атазанавіру, не рекомендується через значно знижену їх біодоступність.

Бактеріальні шлунково-кишкові інфекції. Лікування пантопразолом може призвести до дещо підвищеного ризику бактеріальних шлунково-кишкових інфекцій, викликаних Salmonella та Campylobacter або C. difficile.

Пантопразол, як і всі ІПП, може збільшити кількість бактерій, які зазвичай знаходяться у верхніх відділах ШКТ.

Гіпомагніємія. Повідомлялося про важку гіпомагнезію у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, принаймні протягом 3 міс, але в більшості випадків протягом 1 року.

Підгострий шкірний червоний вовчак (SCLE). ІПП були пов’язані з виникненням випадками SCLE. Якщо виникають пошкодження, особливо на ділянках шкіри, що знаходяться на сонці, а також при залученні артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря, який повинен розглянути питання про припинення прийому пантопразолу.

Переломи. ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах і протягом тривалого періоду часу (>1 рік), можуть помірно збільшити ризик переломів стегна, зап’ястя і хребта, особливо у людей похилого віку або інших відомих факторів ризику.

Пацієнтів з ризиком остеопорозу слід лікувати відповідно до сучасних клінічних рекомендацій, вони повинні отримувати адекватні рівні вітаміну D і кальцію.

Вплив на лабораторні дослідження. Підвищені рівні хромограніну A (CgA) можуть впливати на діагностику нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цього ефекту, лікування пантопразолом слід припинити принаймні за 5 днів до вимірювання CgA.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

препарати з рН-залежною абсорбцією. Пантопразол може вплинути на всмоктування лікарських засобів, у яких рН шлунка є важливим фактором для пероральної доступності (наприклад, імідазоли, такі як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, та інші ЛЗ, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. При одночасному введенні пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ, всмоктування останніх залежить відзначення рН.

Антикоагулянти (варфарин/фенпрокумон). Супутнє введення пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливає на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону.

Метотрексат. При одночасному лікуванні високими дозами метотрексату (наприклад 300 мг) разом з ІПП, можливе збільшення рівнів метотрексату в крові.

Інші дослідження взаємодії. Пантопразол метаболізується ферментами системи цитохрому Р450 в печінці. Основний шлях метаболізму є деметилювання за допомогою CYP 2C19, або через окислення CYP 3A4. Не виявлено клінічних взаємодій з препаратами, які метаболізуються тією ж ферментною системою (карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та оральні контрацептиви, що містить левоноргестрел та етинілестрадіол).

ЛЗ, які пригнічують або індукують CYP 2C19. Інгібітори CYP 2C19, такі як флувоксамін можуть збільшити системну концентрацію пантопразолу. Ферментні індуктори, що впливають на CYP 2C19 та CYP 3A4, такі як рифампіцин і звіробій (Hypericum звичайного) може привести до зниження плазмової концентрації ІПП.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми передозування у людини невідомі. Оскільки пантопразол в значній мірі зв’язується з білками плазми крові, він важко піддається діалізу.

У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 13.11.2019 р. Версія для друку

© Компендиум 2019

Ціни на КОНТРОЛОК® таблетки в містах України

Вінниця 332.43 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 301.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, шосе Хмельницьке, 88, тел.: +380432511253

Дніпро 345.11 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 307.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Дніпропетровськ, пров. Крушельницької, 6А, тел.: +380800505911

Житомир 315.9 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 305.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Київська, 102, тел.: +380634432527

Запоріжжя 330.58 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 291.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, просп. Соборний, 6, тел.: +380632276128

Івано-Франківск 326.67 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 294.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Івано-Франківськ, вул. Тичини Павла, 1, тел.: +380342730623

Київ 351.14 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 293.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Митрополита Андрія Шептицького, 24

Кропивницький 313.8 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 299.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Кіровоград, перехр. Героїв України / Жадова Генерала, 24/27

Луцьк 328.13 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 306.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Львівська, 63, тел.: +380332767481

Львів 349.45 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 292.7 грн./уп.
«АПТЕКА ЗНАХАР» Львів, вул. Сихівська, 22, тел.: +380322975589

Миколаїв 328.49 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 288.9 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Південна, 39, тел.: +380512223196

Одеса 355.61 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 302.77 грн./уп.
«АПТЕКА АКС СОЦІАЛЬНА» Одеса, вул. Ріхтера Святослава, 132/1, тел.: +380487167021

Полтава 329.63 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 307.6 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Полтава, вул. Мазепи Івана, 49, тел.: +380800505911

Рівне 337.29 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 307.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Рівне, вул. Соборна, 336, тел.: +380800505911

Суми 315.51 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 287.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Харківська, 96, тел.: +380542640163

Тернопіль 343.75 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 307.6 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Живова, 23, тел.: +380800505911

Ужгород 346.44 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 299.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Легоцького, 7

Харків 314.98 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 301.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Харків, вул. Харьківських Дивізій, 14

Херсон 313.77 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 296.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Потьомкінська, 103

Хмельницький 340.65 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 304.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, просп. Мира, 66, тел.: +380382612411

Черкаси 322.34 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 300.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Сумгаїтська, 24, тел.: +380472663513

Чернігів 322.81 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 305.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, просп. Перемоги, 18, тел.: +380462641094

Чернівці 344.55 грн./уп.

КОНТРОЛОК® табл. гастрорезист. 40 мг № 14, Takeda ..... 311.05 грн./уп.
«1 СОЦІАЛЬНА АПТЕКА» Чернівці, вул. Комарова, 13Б, тел.: +380372907069

Developed by Maxim Levchenko