Контролок^® таблетки гастрорезистентні (Controloc^® gastro-resistant tablets)

1 таблетка містить 45,1 мг пантопразолу сесквігідрату натрію (що еквівалентно 40,0 мг пантопразолу);
допоміжні речовини: маніт (Е421); натрію карбонат безводний; кросповідон; повідон К 90; кальцію стеарат;
оболонка: гіпромелоза 2910; повідон К 25; титану діоксид (Е171); заліза оксид жовтий (Е172); пропіленгліколь; метакрилатний сополімер (тип А); натрію лаурилсульфат; полісорбат 80; триетилцитрат; чорнило коричневе (S-1-16530).

Пантопразол - 40 мг

фармакодинаміка. Механізм дії. Пантопразол — заміщений бензімідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму у кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H⁺-K⁺-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тиж. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H₂-рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно до зниження кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально відносно клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та в/в застосуванні препарату однаковий.
Застосування пантопразолу підвищує рівень гастрину натще. При короткостроковому застосуванні вони в більшості випадків не перевищують верхньої межі норми. У разі довготривалого лікування рівні гастрину у більшості випадків підвищуються вдвічі. Їх надмірне збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, іноді при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості специфічних ендокринних клітин (ECL) у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, яке було виявлено у дослідженнях на тваринах, у людей не спостерігалося.
З огляду на результати досліджень на тваринах, не можна повністю виключити вплив довготривалого (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози.
На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування ІПП слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тиж до вимірювань рівня CgA. Це дає змогу рівню CgA, який може бути хибно підвищеним після лікування ІПП, повернутися в діапазон нормальних значень.
Фармакокінетика. Всмоктування. Пантопразол всмоктується швидко, а C_max в плазмі крові досягається вже після однократного перорального введення дози 20 або 40 мг. У середньому через 2–2,5 год після прийому дози 20 мг досягається C_max в сироватці на рівні близько 1–1,5 мкг/мл та в середньому через 2,5 год після прийому дози 40 мг досягається C_max в сироватці крові на рівні близько 2–3 мкг/мл; концентрація залишається постійною після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового чи повторного прийому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при в/в введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність пантопразолу в таблетках становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC чи C_max в сироватці крові, а відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.
Розподіл. Зв’язування пантопразолу з білками сироватки крові становить близько 98%, об’єм розподілу — близько 0,15 л/кг.
Біотрансформація. Речовина метаболізується майже винятково в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилування за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окиснення за допомогою CYP 3A4.
Виведення. Кінцевий Т_½ становить близько 1 год, а кліренс — 0,1 л/год/кг. Було відмічено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв’язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин Т_½ не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).
Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80%), решта — з калом. Основним метаболітом як в сироватці крові, так і в сечі є десметилпантопразол, кон’югований з сульфатом. Т_½ основного метаболіту (близько 1,5 год) ненабагато перевищує Т_½ пантопразолу.
Особливі групи пацієнтів
Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP 2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP 3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня AUC була приблизно в 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація в плазмі крові підвищилася приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.
Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам зі зниженою функцією нирок (у тому числі на діалізі) немає. Як і у здорових добровольців, Т_½ пантопразолу в них є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Попри те що в основного метаболіту помірно тривалий Т_½ (2–3 год), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.
Порушення функції печінки. Контролок^® таблетки гастрорезистентні 20 мг: хоча у пацієнтів із цирозом печінки (класи А та B за шкалою Чайлда ‒ П’ю) Т_½ зростає до 3‒6 год, а AUC збільшується в 3–5 разів, C_max в сироватці крові підвищується лише незначним чином — у 1,3 раза порівняно з такою у здорових добровольців. Контролок^® таблетки гастрорезистентні 40 мг; хоча у пацієнтів із цирозом печінки (класи А та B за шкалою Чайлда ‒ П’ю) Т_½ зростає до 7–9 год, а AUC збільшується в 5–7 разів, C_max в сироватці крові підвищується лише незначним чином — у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців.
Пацієнти літнього віку. Незначне збільшення AUC та C_max у добровольців літнього віку в порівнянні з більш молодими добровольцями також не має клінічного значення.
Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC та C_max у дітей віком від 5 до 16 років знаходилися в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового в/в введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком від 2 до 16 років не було відмічено значимого зв’язку між кліренсом пантопразолу й віком або масою тіла пацієнта. AUC та об’єм розподілу відповідали таким у дорослих.

Контролок^® таблетки гастрорезистентні 20 мг
Дорослі та діти віком від 12 років
Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту.
Дорослі
Профілактика утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом НПЗП у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗП протягом тривалого часу.
Контролок^® таблетки гастрорезистентні 40 мг
Дорослі та діти віком від 12 років
Рефлюкс-езофагіт.
Дорослі
Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з H. рylori-асоційованими виразками шлунка та дванадцятипалої кишки у комбінації з відповідними антибіотиками.
Виразка дванадцятипалої кишки.
Виразка шлунка.
Синдром Золлінгера ‒ Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Контролок^®, гастрорезистентні таблетки, слід приймати за 1 год до їди цілими, не розжовувати та не подрібнювати, запивати водою.
Контролок^® таблетки гастрорезистентні 20 мг
Рекомендоване дозування
Дорослі та діти віком від 12 років
Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Контролок^® на добу. Зазвичай симптоми печії минають протягом 2–4 тиж. Якщо цього терміну недостатньо, лікування продовжують протягом наступних 4 тиж. Після зникнення симптоматики повторну появу симптомів можна контролювати, застосовуючи за потреби 20 мг препарату 1 раз на добу, приймаючи 1 таблетку, коли це необхідно. Перехід на тривалу терапію слід розглянути у випадку, коли не забезпечується задовільний контроль симптомів при терапії за потребою.
Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту. Для довготривалого лікування підтримувальна доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Контролок^® на добу, при загостренні захворювання можливе підвищення дози до 40 мг/добу. У такому випадку рекомендується прийом таблеток Контролок^® 40 мг. Після усунення рецидиву дозу знову можна знизити до 20 мг препарату на добу.
Дорослі
Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом НПЗП, у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗП тривалий час. Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Контролок^® на добу.
Порушення функцій печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати дозу 20 мг (1 таблетка) на добу.
Порушення функцій нирок. Пацієнти з порушеннями функцій нирок не потребують коригування дози.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.
Контролок^® таблетки гастрорезистентні 40 мг
Рекомендоване дозування
Дорослі та діти віком від 12 років
Лікування рефлюкс-езофагіту. Рекомендована доза становить 1 таблетку препарату Контролок^® 40 мг/добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Контролок^® 40 мг/добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту. Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тиж. Якщо цього недостатньо, заживлення можна очікувати протягом наступних 4 тиж.
Дорослі
Ерадикація H. рylori в комбінації з двома антибіотиками. У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід зважати на локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо використання і призначення відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості, для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:
а) 1 таблетка препарату Контролок^® 40 мг 2 рази на добу
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу
+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
б) 1 таблетка препарату Контролок^® 40 мг 2 рази на добу
+ 400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу
+ 250–500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
в) 1 таблетка препарату Контролок^® 40 мг 2 рази на добу
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу
+ 400–500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.
При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку препарату Контролок^® 40 мг слід приймати ввечері за 1 год до їди. Тривалість лікування становить 7 днів і може бути продовжена ще на 7 днів. Загальна тривалість лікування — не більше 2 тиж. Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад пацієнтам з негативним результатом на H. рylori, для монотерапії препарат Контролок^® 40 мг застосовують у нижчезазначеному дозуванні.
Лікування виразки шлунка. 1 таблетка препарату Контролок^® 40 мг/добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Контролок^® 40 мг/добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.
Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тиж. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 4 тиж.
Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 таблетка препарату Контролок^® 40 мг/добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Контролок^® 40 мг/добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.
Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тиж. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 2 тиж.
Лікування синдрому Золлінгера ‒ Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера — Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки препарату Контролок^® 40 мг). У разі необхідності після цього дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг/добу, необхідно розподілити на 2 прийоми. Можливе тимчасове підвищення дози до понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю кислотності.
Тривалість лікування синдрому Золлінгера — Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (1 таблетка препарату Контролок^® 20 мг). Не слід застосовувати препарат Контролок^® для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії пацієнтам із порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня, оскільки на сьогодні немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із порушеною функцією нирок коригування дози не потрібне. Не слід застосовувати препарат Контролок^® для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії пацієнтам із порушеною функцією нирок, оскільки на сьогодні немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензімідазолу або будь-якого компонента препарату.

виникнення побічних реакцій спостерігалось у близько 5% пацієнтів. Найчастіші побічні реакції — діарея і головний біль (виникали у 1% пацієнтів).
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і <1/10), нечасто (≥1/1000 і <1/100), рідко (≥1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).
Для всіх побічних реакцій, про які повідомлялося під час постмаркетингового періоду, неможливо визначити частоту, тому вони зазначаються з вказівкою «невідома».
У межах кожної категорії частоти побічні реакції зазначені в порядку зниження серйозності.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко — агранулоцитоз; дуже рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).
Метаболізм та розлади обміну речовин: рідко — гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (ТГ, ХС), зміни маси тіла; невідомо — гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), гіпокальціємія¹, гіпокаліємія.
Психічні розлади: нечасто — розлади сну; рідко — депресія (у тому числі загострення); дуже рідко — дезорієнтація (у тому числі загострення); невідомо — галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх передіснування).
З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення; рідко — розлади смаку; невідомо — парестезія.
З боку органа зору: рідко — порушення зору/затуманення зору.
З боку травного тракту: часто — поліпи з фундальних залоз (доброякісні); нечасто — діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто — підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази); рідко — підвищення рівня білірубіну; невідомо — ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — шкірні висипання, екзантема, свербіж; рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк; невідомо — синдром Стівенса ‒ Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгострий шкірний червоний вовчак (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: нечасто — переломи стегна, зап’ястя, хребта (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); рідко — артралгія, міалгія; невідомо — спазм мʼязів².
З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо — інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко — гінекомастія.
Загальні розлади: нечасто — астенія, втома, нездужання; рідко — підвищення температури тіла, периферичні набряки.
¹Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.
²Спазм мʼязів як наслідок порушення балансу електролітів.

порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів, особливо під час довготривалого лікування. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Комбінована терапія. Під час комбінованої терапії необхідно дотримуватися інструкцій для медичного застосування відповідних лікарських засобів.
Сумісне застосування з НПЗП. Застосування препарату Контролок^®, таблетки по 20 мг, для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом НПЗП упродовж тривалого часу, слід обмежити пацієнтами, які схильні до частих загострень виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.
Оцінка рівня ризику проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (>65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.
Злоякісні новоутворення шлунка. Симптоматична відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка та відтерміновувати їх діагностику. За наявності тривожних симптомів (наприклад суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров’ю, анемії, мелени), а також при підозрі або у разі наявності виразки шлунка потрібно виключити існування злоякісного процесу.
Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.
Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їх біодоступності (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Абсорбція вітаміну В₁₂. У пацієнтів із синдромом Золлінгера ‒ Еллісона та іншими гіперсекреторними патологічними станами, що потребують тривалого лікування, пантопразол, як і всі препарати, що блокують вироблення соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанокобаламіну) у зв’язку з виникненням гіпо- і ахлоргідрії. Це слід враховувати у разі зниженої маси тіла у пацієнтів або за наявності факторів ризику зниження поглинання вітаміну В₁₂ при довготривалому лікуванні, або наявності відповідних клінічних симптомів.
Довготривале лікування. При довготривалому лікуванні, особливо більше 1 року, пацієнти повинні знаходитися під регулярним наглядом лікаря.
Інфекції ШКТ, спричинені бактеріями. Лікування препаратом Контролок^® може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або C. difficile.
Гіпомагніємія. Cпостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше 3 міс, та в більшості випадків протягом року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригувальної терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.
Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або хворим, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретики), потрібно визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.
Переломи кісток. Довготривале лікування (більше 1 року) високими дозами ІПП може помірно підвищити ризик перелому стегна, зап’ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку або за наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування ІПП може підвищити загальний ризик переломів на 10–40%. Деякі з них можуть бути зумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до чинних клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.
Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування ІПП повʼязують із дуже рідкісними випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування препарату Контролок^®. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших ІПП.
Вплив на результати лабораторних досліджень. Підвищений рівень хромограніну А (CgA) може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом Контролок^® слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA (див. Фармакодинаміка). Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Наявні дані щодо застосування препарату Контролок^® у вагітних (приблизно 300‒1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето/неонатальної токсичності препарату. У ході досліджень на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Як запобіжний захід, слід уникати застосування препарату Контролок^® у вагітних.
Годування грудьми. Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу в грудне молоко. Недостатньо даних щодо екскреції пантопразолу у грудне молоко людини, однак про таку екскрецію повідомлялося. Не можна виключати ризик для новонароджених/немовлят. Рішення про припинення годування грудьми або утримання від лікування препаратом Контролок^® потрібно приймати з урахуванням користі від годування грудьми для дитини і користі від лікування препаратом Контролок^® для жінки.
Фертильність. Пантопразол не порушував фертильність у дослідженнях на тваринах.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). У таких випадках не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Діти. Препарат не рекомендується застосовувати у дітей віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені. Контролок^® 40 мг показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту.

лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. Унаслідок повного та довготривалого інгібування секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).
Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується поєднане застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їх біодоступності (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Якщо сумісного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з ІПП не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Може виникнути необхідність у коригуванні дози інгібіторів протеази ВІЛ.
Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Сумісне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або на міжнародний нормалізований індекс (МНІ). Однак повідомлялося про підвищення МНІ та подовження протромбінового часу у пацієнтів, які одночасно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Підвищення МНІ та подовження протромбінового часу можуть призвести до розвитку патологічної кровотечі та навіть до смерті. Тому в разі такого одночасного застосування необхідний моніторинг МНІ та протромбінового часу.
Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад 300 мг) та ІПП підвищує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.
Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму — деметилування за допомогою CYP 2С19, інші метаболічні шляхи включають окиснення ферментом CYP 3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та пероральні контрацептиви, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.
Не можна виключати взаємодію пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.
Результати цілого ряду досліджень щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP 1A2 (наприклад кофеїну, теофіліну), CYP 2С9 (наприклад піроксикаму, диклофенаку, напроксену), CYP 2D6 (наприклад метопрололу), CYP2Е1 (наприклад етанолу), не впливає на р-глікопротеїн, що асоціюється зі всмоктуванням дигоксину.
Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.
Проведено дослідження взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.
Лікарські засоби, що інгібують або індукують CYP 2C19. Інгібітори CYP 2C19, такі як флувоксамін, можуть збільшувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують довготривалу терапію пантопразолом у високих дозах, та для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP 2C19 та CYP 3A4, такі як рифампіцин та звіробій звичайний (Hypericum perforatum), можуть знижувати плазмову концентрацію ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.

симптоми передозування невідомі.
Дози до 240 мг при в/в введенні протягом 2 хв добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками, він не належить до препаратів, що легко виводяться за допомогою діалізу.
У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримувальну терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Інформація для медичних та фармацевтичних працівників. Для публікації в спеціалізованих виданнях, що призначені для медичних закладів та лікарів, а також для розповсюдження на семінарах, конференціях, симпозіумах з медичної тематики.
Повна інформація про лікарський засіб міститься в інструкції для медичного застосування.
Повідомити про небажане явище або про скаргу на якість лікарського засобу Ви можете до TOB «Такеда Україна» за тел.: (044) 390-09-09. E-mail: [email protected]
C-APROM/UA/CITI/0113